Relpax
Relaxax: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Bij verminderde nierfunctie
- 11. Geneesmiddelinteracties
- 12. Analogen
- 13. Voorwaarden voor opslag
- 14. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 15. Beoordelingen
- 16. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Relpax
ATX-code: N02CC06
Werkzame stof: Eletriptan (Eletriptan)
Producent: Pfizer Manufacturing Deutschland (Duitsland)
Beschrijving en foto-update: 2019-07-08
Prijzen in apotheken: vanaf 549 roebel.
Kopen
Relaxax is een medicijn tegen migraine.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm - filmomhulde tabletten: oranje, ronde biconvexe, gegraveerd met "Pfizer" aan de ene zijde, "REP 20" of "REP 40" aan de andere zijde (20 mg of 40 mg: 2, 3, 4, 6 of 10 stuks In een blister, in een kartonnen doos 1, 2, 3, 4, 5, 6 of 10 blisters).
Het werkzame bestanddeel van Relpax is eletriptan (in de vorm van hydrobromide), in 1 tablet - 20 mg of 40 mg.
Hulpcomponenten: croscarmellosenatrium, magnesiumstearaat, lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose.
De samenstelling van de filmomhulling: Opadry oranje OY-LS-23016 - lactosemonohydraat, hypromellose, triacetine, zonnegele kleurstof met aluminiumvernis (E110), titaniumdioxide (E171); Opadry helder YS-2-19114-A - triacetine, hypromellose.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Het werkzame bestanddeel van Relpax - eletriptan - is opgenomen in de groep van selectieve agonisten van neuronale 5-HT 1 D- en serotonine vasculaire 5-HT 1B- receptoren. Ook wordt de stof gekenmerkt door een hoge affiniteit voor 5-HT 1 F- serotoninereceptoren en een matig effect op het werk van 5-HT 7, 5-HT 1 E, 5-HT 2 B en 5-HT 1 A serotoninereceptoren.
Eletriptan heeft een meer uitgesproken selectief effect op serotoninereceptoren in de halsslagaders dan op serotoninereceptoren in de femorale en kransslagaders. De antimigraineactiviteit van Relpax kan worden verklaard door het vermogen van het actieve bestanddeel om intracraniale bloedvaten te vernauwen en ook om een remmer van neurogene ontsteking te zijn.
Farmacokinetiek
Na orale toediening wordt eletriptan voldoende volledig en in hoge mate geabsorbeerd in het maagdarmkanaal (absorptie bereikt ongeveer 81%). De absolute orale biologische beschikbaarheid bij patiënten van beide geslachten is ongeveer 50%. De maximale concentratie van eletriptan in bloedplasma wordt gemiddeld 1,5 uur na toediening waargenomen. Voor de farmacokinetiek van een stof is een lineaire afhankelijkheid kenmerkend wanneer therapeutische doses worden voorgeschreven tussen 20 en 80 mg.
Het maximale eletriptan-gehalte en de oppervlakte onder de concentratie-tijdcurve (AUC) worden met ongeveer 20-30% verhoogd bij inname van het geneesmiddel na het eten van een vette maaltijd. Bij orale inname tijdens een migraineaanval neemt de AUC met ongeveer 30% af en neemt de tijd om de maximale concentratie in het bloedplasma te bereiken toe tot 2,8 uur.
Bij regelmatig gebruik in een dosering van 20 mg driemaal daags gedurende 5-7 dagen, blijft de farmacokinetiek van de werkzame stof van Relpax lineair met voorspelbare cumulatie. Bij gebruik in hogere dagelijkse doses (40 mg driemaal daags of 80 mg tweemaal daags) en een behandelingskuur van meer dan 7 dagen, overschrijdt de cumulatie van eletriptan de verwachte met ~ 40%.
Bij intraveneuze toediening is het distributievolume van eletriptan 138 liter, wat wijst op een effectieve distributie in de weefsels. De stof bindt zich in matige mate aan bloedplasma-eiwitten (ongeveer 85%).
In-vitro-onderzoeken tonen aan dat het primaire metabolisme van eletriptan het gevolg is van de werking van het cytochroom P 450 iso-enzym CYP3A4 in de lever. Dit wordt bevestigd door een verhoging van het gehalte van deze verbinding in het bloedplasma in combinatie met erytromycine, een krachtige selectieve remmer van het CYP3A4-isoenzym. Er werd vastgesteld dat het CYP2D6-isoenzym ook deelneemt aan het metabolisme van eletriptan, hoewel klinische studies het effect van het polymorfisme van dit element op de farmacokinetiek van Relpax niet hebben aangetoond.
Wanneer eletriptan wordt ingenomen, worden twee belangrijke circulerende metabolieten van deze stof gevormd, die voornamelijk verantwoordelijk zijn voor het verhogen van de totale radioactiviteit van bloedplasma na toediening van eletriptan dat een gelabeld koolstofisotoop C 14 bevat.
De metaboliet gevormd door N-oxidatie heeft geen farmacologische activiteit, terwijl de metaboliet gevormd door N-demethylering een activiteit heeft die vergelijkbaar is met die van eletriptan. De derde stof van radioactief plasma is op dit moment niet geïdentificeerd. Aangenomen wordt dat het een mengsel is van gehydroxyleerde metabolieten die via de nieren en darmen worden uitgescheiden.
Het gehalte van de actieve N-gedemethyleerde metaboliet in bloedplasma is niet hoger dan 10-20% van de totale concentratie eletriptan in het lichaam en heeft daarom geen significante invloed op het therapeutische effect van Relpax.
Na intraveneuze toediening is de totale klaring van de werkzame stof van het geneesmiddel ongeveer 36 l / uur en bedraagt de halfwaardetijd 4 uur. De gemiddelde renale klaring na orale toediening is ongeveer 3,9 l / uur. Het aandeel van niet-renale klaring is goed voor ongeveer 90% van de totale klaring, wat duidt op de eliminatie van eletriptan uit het lichaam in de vorm van metabolieten, voornamelijk met urine en feces.
Klinische en farmacologische onderzoeken en farmacokinetische analyses geven aan dat het geslacht van de patiënt praktisch geen effect heeft op de concentratie van eletriptan in bloedplasma.
Bij patiënten van 65-93 jaar werd een onbeduidende en statistisch insignificante afname van de klaring van eletriptan met 16% en een statistisch significante toename van de halfwaardetijd (van ongeveer 4,4 tot 5,7 uur) gevonden vergeleken met deze indicatoren bij jongere patiënten. Het effect van eletriptan op schommelingen in de bloeddruk bij oudere mensen kan sterker zijn dan bij jongere patiënten.
Patiënten met leverfunctiestoornissen (stadia A en B volgens de Child-Pugh-classificatie) vertoonden een statistisch significante toename van de AUC (met 34%) en halfwaardetijd, evenals een lichte toename van de maximale concentratie van eletriptan in het bloed (met 18%), maar deze verschijnselen zijn niet klinisch significant.
Bij patiënten met milde (CC 61-89 ml / min), matige (CC 31-60 ml / min) of ernstige (CC minder dan 30 ml / min) nierfunctiestoornissen werden geen veranderingen in de farmacokinetiek van eletriptan of de mate van binding aan bloedeiwitten gevonden.
Gebruiksaanwijzingen
Het gebruik van Relpax is geïndiceerd voor de verlichting van migraineaanvallen zonder en met aura.
Contra-indicaties
- Ongecontroleerde arteriële hypertensie;
- Vermoeden van coronaire hartziekte (IHD) of de aanwezigheid ervan: eerder myocardinfarct, angina pectoris, asymptomatische myocardischemie (bevestigd), Prinzmetal-angina;
- Overtreding van de cerebrale circulatie of een indicatie in de geschiedenis van een voorbijgaande ischemische aanval;
- Occlusieve pathologie van perifere bloedvaten;
- Ernstige leverdisfunctie;
- Verlichting van oftalmoplegische, basilaire of hemiplegische migraine;
- Gelijktijdig gebruik van andere agonisten van serotonine 5HT 1 receptoren;
- Gelijktijdig gebruik van erytromycine, ketoconazol, itraconazol, claritromycine, josamycine (CYP3A4-remmers) en / of ritonavir, nelfinavir, indinavir (proteaseremmers);
- Leeftijd onder de 18;
- Lactasedeficiëntie, lactose-intolerantie, glucose-galactose malabsorptiesyndroom;
- Overgevoeligheid voor medicijncomponenten.
Bovendien is het gebruik van ergotamine en zijn derivaten (inclusief methysergide) gecontra-indiceerd binnen 24 uur voor of na inname van Relpax.
Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van het geneesmiddel aan patiënten die gelijktijdig worden behandeld met selectieve serotonineheropnameremmers en selectieve serotonine- en norepinefrineheropnameremmers (vanwege het risico op het ontwikkelen van een serotoninesyndroom tijdens het gebruik van eletriptan en andere serotonerge geneesmiddelen), evenals in een dosis van meer dan 40 mg in geval van overtreding. nierfunctie.
Instructies voor het gebruik van Relpax: methode en dosering
De tabletten worden oraal ingenomen, zonder te kauwen, met voldoende water.
Het gebruik van Relpax moet worden gestart wanneer de eerste symptomen van migraine optreden, hoewel het effectief is in alle stadia van een aanval van de ziekte.
De aanbevolen startdosering voor patiënten van 18 tot 65 jaar is 40 mg.
Als de hoofdpijn is afgenomen, maar binnen 24 uur na inname van het medicijn wordt hervat, wordt aangetoond dat 40 mg het weer verlicht, maar niet eerder dan 2 uur na de eerste tablet.
Patiënten bij wie de aanvangsdosis geen klinisch effect gaf binnen de eerste twee uur, wordt niet aanbevolen om de tweede dosis in te nemen om deze aanval te stoppen.
Als een dosis van 40 mg geen voldoende effect heeft bij het stoppen van de volgende migraineaanval, kan 80 mg van het geneesmiddel als startdosis worden ingenomen.
De maximale dagelijkse dosis Relpax is 160 mg.
Bij lichte tot matige leverdisfunctie is dosisaanpassing niet vereist.
Bijwerkingen
Bijwerkingen van Relpax geregistreerd in klinische onderzoeken:
- Cardiovasculair systeem: vaak - tachycardie, hartkloppingen; zelden - verhoogde bloeddruk (BP), angina pectoris, bradycardie, shock;
- Psychische stoornissen: zelden - verwarring, slapeloosheid, verminderd denken, depersonalisatie, agitatie, euforie, depressie; zelden - emotionele labiliteit;
- Zenuwstelsel: vaak - hoofdpijn, slaperigheid, duizeligheid, myasthenia gravis, verminderde gevoeligheid (tintelend gevoel), spierhypertonie, hypesthesie; zelden - spraakstoornis, hyperesthesie, ataxie, tremor, smaakstoornis, hypokinesie, verdoving;
- Organen van evenwicht en gehoor: vaak - duizeligheid; zelden - oorsuizen en / of pijn in de oren;
- Lymfatisch systeem: zelden - lymfadenopathie;
- Gezichtsorgaan: zelden - oogpijn, wazig zien, verminderde tranenvloed, fotofobie; zelden - conjunctivitis;
- Metabolisme: zelden - anorexia;
- Lever- en galstelsel: zelden - verhoogde activiteit van aspartaataminotransferase, hyperbilirubinemie;
- Spijsverteringsstelsel: vaak - droge mond, misselijkheid, indigestie, buikpijn; zelden - glossitis, diarree; zelden - tongoedeem, obstipatie, boeren, oesofagitis;
- Dermatologische reacties: vaak - meer zweten; zelden - jeukende huid, uitslag; zelden - urticaria, huidpathologieën;
- Urinesysteem: zelden - frequent urineren, polyurie;
- Musculoskeletaal systeem: vaak - rug- en / of spierpijn; zelden - artrose, gewrichtspijn, botpijn; zelden - myopathie, artritis, convulsies, spierpijn;
- Voortplantingssysteem en borstklieren: zelden - menorragie, pijn in de borstklieren;
- Mediastinale, ademhalings-, borstkasaandoeningen: vaak - een beklemd gevoel in de keel; zelden - geeuwen, kortademigheid; zelden - een verandering in het timbre van de stem, astma;
- Infecties: vaak - rhinitis, faryngitis; zelden - luchtweginfecties;
- Algemene aandoeningen: vaak - opvliegers in het gezicht, gevoel van warmte, koude rillingen, pijn of gevoel van beklemming en / of druk op de borst, asthenie; zelden - dorst, algemene zwakte, perifeer oedeem, zwelling van het gezicht.
Bovendien zijn de bijwerkingen die zijn gevonden in postmarketingonderzoeken:
- Cardiovasculair systeem: arteriële hypertensie;
- Immuunsysteem: allergische reacties;
- Spijsverteringssysteem: zelden - ischemische colitis, braken;
- Zenuwstelsel: zelden - flauwvallen.
Overdosering
In geval van overdosering van Relpax kan arteriële hypertensie of andere aandoeningen van het cardiovasculaire systeem optreden. Bij het nemen van hoge doses van het medicijn wordt de maag gewassen en wordt een symptomatische behandeling uitgevoerd.
De halfwaardetijd van eletriptan is ongeveer 4 uur, dus in geval van overdosering dient de patiënt ten minste 20 uur onder medisch toezicht te blijven of totdat de klinische symptomen van de overdosis volledig verdwenen zijn. De effectiviteit van hemodialyse en peritoneale dialyse bij het verlagen van de plasmaconcentraties van eletriptan is niet bewezen.
speciale instructies
Volgens de instructies mag Relaxax alleen worden voorgeschreven voor de behandeling van migraine met een bevestigde diagnose. Het medicijn mag niet worden ingenomen voor atypische hoofdpijn, omdat het vernauwende effect van het medicijn op de bloedvaten van de hersenen gevaarlijk kan zijn als de pijn gepaard gaat met een gescheurd aneurysma, beroerte of andere ernstige pathologieën.
Bovendien moet de arts bij het voorschrijven rekening houden met de resultaten van een voorafgaand onderzoek van de patiënt op de aanwezigheid of het risico op het ontwikkelen van hart- en vaatziekten.
De tabletten worden aanbevolen om uitsluitend tijdens de hoofdpijnfase te worden ingenomen, omdat het innemen van het medicijn tijdens het verschijnen van de aura de ontwikkeling van de hoofdpijn niet voorkomt.
Klinische onderzoeken hebben het therapeutische effect van Relpax bevestigd op de verlichting van symptomen die gepaard gaan met migraine (fotofobie, misselijkheid, braken, fonofobie) en de behandeling van hoofdpijn die terugkeert tijdens een aanval.
Het medicijn is niet bedoeld voor gebruik als profylaxe.
Patiënten, vooral op oudere leeftijd of met een verminderde nierfunctie, dienen zich ervan bewust te zijn dat een dosis van 60 mg of meer een voorbijgaande, lichte stijging van de bloeddruk kan veroorzaken.
Vanwege het mogelijke optreden van slaperigheid of duizeligheid tijdens het gebruik van het medicijn of de ziekte zelf, wordt patiënten geadviseerd voorzichtig te zijn bij het besturen van voertuigen en mechanismen, zowel tijdens een migraineaanval als na direct gebruik van Relpax.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Klinische ervaring met het gebruik van Relpax tijdens de zwangerschap is praktisch afwezig. Het voorschrijven van een medicijn is alleen aan te raden in gevallen waarin de mogelijke voordelen van behandeling voor de moeder opwegen tegen de waargenomen risico's voor de foetus.
Eletriptan gaat over in de moedermelk. Met een enkele dosis Relpax 80 mg gedurende 24 uur wordt ongeveer 0,02% van de ingenomen dosis uitgescheiden in de moedermelk. Het risico van blootstelling aan het geneesmiddel bij de pasgeborene zal minimaal zijn als de moeder weigert borstvoeding te geven binnen 24 uur na inname van Relpax.
Laboratoriumexperimenten op dieren hebben het teratogene effect van het medicijn op de foetus niet bevestigd.
Met verminderde nierfunctie
Bij patiënten met nierfunctiestoornissen is het hypertensieve effect van Relpax versterkt, daarom moet het geneesmiddel met voorzichtigheid worden voorgeschreven in doses van meer dan 40 mg per dag. Wanneer het medicijn wordt ingenomen in dagelijkse doses van 60 mg of meer, wordt een lichte en tijdelijke stijging van de bloeddruk waargenomen.
Geneesmiddelinteracties
Klinisch significante interactie van Relpax met tricyclische antidepressiva, bètablokkers, selectieve serotonineheropnameremmers (SSRI's) en flunarizine is niet vastgesteld.
Studies hebben het gebrek aan invloed op de farmacokinetiek van eletriptan-bètablokkers, SSRI's, tricyclische antidepressiva, oestrogeenbevattende hormoonvervangende middelen, calciumkanaalblokkers en orale oestrogeenbevattende anticonceptiva bevestigd.
Bij gelijktijdig gebruik met monoamineoxidaseremmers (MAO) is farmacokinetische interactie onwaarschijnlijk, aangezien eletriptan geen MAO-substraat is.
Inname van cafeïne 1 uur later of ergotamine 2 uur na inname van Relpax leidt tot een additief, zij het onbeduidend, verhoging van de bloeddruk. Daarom moet een interval van 24 uur worden aangehouden tussen het gebruik van eletriptan en ergotamine-bevattende of ergotamine-achtige geneesmiddelen, inclusief dihydro-ergotamine.
Het effect van therapeutische doses Relpax op het cytochroom P 450- systeem is niet vastgesteld.
De combinatie met serotonerge geneesmiddelen verhoogt het risico op het ontwikkelen van het serotoninesyndroom.
Analogen
Relpax-analogen zijn: Imigran, Kofetamin, Zomig, Amigrenin, Sumatriptan.
Voorwaarden voor opslag
Bewaren bij temperaturen tot 30 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies van Relpax
Volgens beoordelingen heeft Relpax zichzelf bewezen als een effectief medicijn voor migraine. Patiënten geven aan dat zelfs na inname van 1 tablet de symptomen die kenmerkend zijn voor een migraineaanval volledig verdwenen zijn. De symptomen worden ongeveer 30 minuten na inname van het medicijn minder ernstig.
Bijwerkingen zijn onder meer misselijkheid, sufheid, tremoren, enz. Sommige patiënten zijn van mening dat het na gebruik van Relpax raadzaam is om te slapen om het risico op bijwerkingen te minimaliseren. Er zijn ook beoordelingen van mensen die aan migraine leden, die beweren dat het innemen van het medicijn hun toestand helemaal niet verbeterde.
De prijs van Relaxax in apotheken
Gemiddeld varieert de prijs voor Relpax 40 mg in apotheekketens van 480 tot 550 roebel (voor een verpakking van 2 tabletten).
Relaxpax: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Relpax 40 mg filmomhulde tabletten 2 stuks. 549 r Kopen |
|
Relax pillen p.p. 40 mg 2 stuks. RUB 612 Kopen |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
