Onglisa
Ongliza: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Gebruik bij ouderen
- 13. Geneesmiddelinteracties
- 14. Analogen
- 15. Voorwaarden voor opslag
- 16. Voorwaarden voor apotheken
- 17. Beoordelingen
- 18. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Onglyza
ATX-code: A10BH03
Werkzame stof: Saxagliptine (Saxagliptine)
Producent: Bristol-Myers Squibb Company (VS), AstraZeneca Pharmaceutical LP (VS), Bristol-Myers Squibb SrL (Italië)
Beschrijving en foto-update: 24-10-2018
Prijzen in apotheken: vanaf 1666 roebel.
Kopen
Onglisa is een medicijn met hypoglycemische werking.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm van afgifte Ongliza - filmomhulde tabletten: rond, biconvex, de inscripties worden aangebracht met blauwe kleurstof; 2,5 mg - van lichtgele tot lichtgele kleur, aan de ene kant de inscriptie "2.5", aan de andere kant - "4214"; 5 mg - roze, aan de ene kant de inscriptie "5", aan de andere kant - "4215" (10 stuks in blisters, in een kartonnen doos 3 blisters).
Samenstelling van 1 tablet:
- werkzame stof: saxagliptine (in de vorm van saxagliptinehydrochloride) - 2,5 of 5 mg;
- hulpcomponenten: lactosemonohydraat - 99 mg; microkristallijne cellulose - 90 mg; croscarmellosenatrium - 10 mg; magnesiumstearaat - 1 mg; 1M zoutzuuroplossing - in voldoende hoeveelheid;
- schaal: Opadry II wit (polyvinylalcohol - 40%; titaandioxide - 25%; macrogol - 20,2%; talk - 14,8%) - 26 mg; Opadry II geel (voor 2,5 mg tabletten) [polyvinylalcohol - 40%; titaandioxide - 24,25%; macrogol - 20,2%; talk - 14,8%; kleurstof geel ijzeroxide (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II roze (voor 5 mg tabletten) [polyvinylalcohol - 40%; titaandioxide - 24,25%; macrogol - 20,2%; talk - 14,8%; ijzerkleurstofoxide rood (E172) - 0,75%] - 7 mg;
- inkt: Opacode-blauw - (45% schellak in ethylalcohol - 55,4%; FD&C Blue # 2 / indigokarmijn aluminiumpigment - 16%; n-butylalcohol - 15%; propyleenglycol - 10,5%; isopropylalcohol - 3%; 28% ammoniumhydroxide - 0,1%) - in voldoende hoeveelheid.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Saxagliptine is een krachtige selectieve omkeerbare competitieve remmer van dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). Bij diabetes mellitus type 2 leidt de inname ervan tot de onderdrukking van de activiteit van het DPP-4-enzym gedurende 24 uur. Na opname van glucose leidt remming van DPP-4 tot een 2-3-voudige toename van de concentratie van glucoseafhankelijk insulinotroop polypeptide (GIP) en glucagon-achtig peptide-1 (GLP-1), een toename van de glucoseafhankelijke respons van bètacellen en een afname van de concentratie glucagon, waardoor de concentratie toeneemt. C-peptide en insuline.
Een afname van de afgifte van glucagon uit alvleesklier-alfa-cellen en de afgifte van insuline door bètacellen van de pancreas resulteert in een afname van postprandiale en nuchtere glycemie.
Als resultaat van placebogecontroleerde onderzoeken werd vastgesteld dat het gebruik van Onglisa leidt tot een statistisch significante verbetering van nuchtere bloedplasmaglucose (FPG), geglycosyleerde hemoglobine (HbA 1c) en postprandiale glucose (PPG) in bloedplasma in vergelijking met controle.
Patiënten die het beoogde glykemische niveau niet bereikten tijdens het gebruik van saxagliptine als monotherapie, krijgen bovendien metformine, thiazolidinedionen of glibenclamide voorgeschreven. Bij gebruik van 5 mg saxagliptine werd een afname van HbA 1c opgemerkt na 4 weken, HPN - na 2 weken. Patiënten die saxagliptine kregen in combinatie met metformine, thiazolidinedionen of glibenclamide ondervonden een vergelijkbare afname van de prestatie.
Tijdens het gebruik van Onglisa neemt het lichaamsgewicht niet toe. Het effect van saxagliptine op het lipidenprofiel is vergelijkbaar met dat van placebo.
Farmacokinetiek
Bij gezonde vrijwilligers en bij patiënten met diabetes mellitus type 2 worden vergelijkbare parameters van de farmacokinetiek van saxagliptine en zijn belangrijkste metaboliet opgemerkt.
De stof wordt snel geabsorbeerd na orale toediening op een lege maag. Het bereiken van C max (maximale concentratie van een stof) van saxagliptine en de belangrijkste metaboliet in plasma vindt plaats binnen respectievelijk 2 uur en 4 uur. Met toenemende dosis is er een evenredige toename van de Cmax en AUC (gebied onder de concentratie-tijdcurve) van zowel de stof als zijn belangrijkste metaboliet. Na een enkelvoudige dosis van 5 mg saxagliptine bij gezonde vrijwilligers waren de gemiddelde waarden van de Cmax van saxagliptine en zijn belangrijkste metaboliet in plasma 24 ng / ml en 47 ng / ml, de AUC-waarden waren respectievelijk 78 ng × u / ml en 214 ng × u / ml.
De gemiddelde duur van de uiteindelijke T 1/2 (halfwaardetijd) van saxagliptine en zijn belangrijkste metaboliet is respectievelijk 2,5 uur en 3,1 uur, de gemiddelde waarde van de plasma-DPP-4- remming T 1/2 is 26,9 uur. 4 in plasma gedurende ten minste 24 uur na inname van saxagliptine wordt in verband gebracht met de hoge affiniteit voor DPP-4 en de langdurige binding eraan. Een merkbare cumulatie van de stof en zijn belangrijkste metaboliet tijdens een lange kuur met een frequentie van 1 keer per dag wordt niet waargenomen. De afhankelijkheid van de klaring van saxagliptine en zijn belangrijkste metaboliet van de dagelijkse dosis en de duur van de behandeling bij inname van het geneesmiddel eenmaal daags in het dosisbereik van 2,5-400 mg gedurende 14 dagen, werd niet onthuld.
Na orale toediening wordt ten minste 75% van de ingenomen dosis geabsorbeerd. Voedselinname heeft geen significante invloed op de farmacokinetiek van saxagliptine. Voedingsmiddelen met een hoog vetgehalte hebben geen effect op de C max van de stof, maar de AUC-waarden stijgen met 27% in vergelijking met vasten. Wanneer het medicijn met voedsel wordt ingenomen, in vergelijking met het innemen op een lege maag, neemt de tijd om de Cmax te bereiken met ongeveer 30 minuten toe. Deze veranderingen hebben geen klinische betekenis.
Saxagliptine en zijn belangrijkste metaboliet binden slechts in geringe mate aan serumeiwitten. In dit opzicht kan worden aangenomen dat met veranderingen in de eiwitsamenstelling van het bloedserum, waargenomen bij nier- of leverfalen, de distributie van saxagliptine geen significante veranderingen zal ondergaan.
De stof wordt voornamelijk gemetaboliseerd met de deelname van cytochroom P450 3A4 / 5 iso-enzymen (CYP 3A4 / 5). In dit geval wordt de belangrijkste actieve metaboliet gevormd, waarvan het remmende effect ten opzichte van DPP-4 2 keer zwakker is dan dat van saxagliptine.
Saxagliptine wordt uitgescheiden in gal en urine. De gemiddelde renale klaring van de stof is ongeveer 230 ml / min, de gemiddelde waarde van glomerulaire filtratie is ongeveer 120 ml / min. De renale klaring voor de belangrijkste metaboliet is vergelijkbaar met de gemiddelde glomerulaire filtratiesnelheid.
De AUC-waarde van saxagliptine en zijn belangrijkste metaboliet bij lichte nierinsufficiëntie is respectievelijk 1,2 en 1,7 keer hoger dan bij patiënten met een intacte nierfunctie. Deze stijging van de AUC-waarden is niet klinisch significant en er mogen geen dosisaanpassingen worden doorgevoerd.
Bij matig / ernstig nierfalen en bij patiënten die hemodialyse ondergaan, zijn de AUC-waarden van de stof en de belangrijkste metaboliet respectievelijk 2,1 en 4,5 keer hoger. In dit opzicht mag de dagelijkse dosis voor deze groep patiënten niet hoger zijn dan 2,5 mg per dosis. Bij een verminderde leverfunctie werden geen klinisch significante veranderingen in de parameters van de farmacokinetiek van Saxagliptine vastgesteld, en daarom is er geen behoefte aan dosisaanpassing.
Er waren geen klinisch significante verschillen in de parameters van de farmacokinetiek van saxagliptine bij patiënten van 65-80 jaar in vergelijking met jongere patiënten. Ondanks het feit dat dosisaanpassing niet nodig is bij deze groep patiënten, moet rekening worden gehouden met de grote kans op een verminderde nierfunctie.
Gebruiksaanwijzingen
Onglisa wordt voorgeschreven voor de behandeling van type 2-diabetes als aanvulling op lichaamsbeweging en dieet om de glykemische controle te verbeteren.
Het medicijn kan als volgt worden toegediend:
- monotherapie;
- combinatietherapie met metformine starten;
- naast monotherapie met thiazolidinedionen, metformine, sulfonylureumderivaten in gevallen van onvoldoende glykemische controle tijdens een dergelijke behandeling.
Contra-indicaties
Absoluut:
- diabetes mellitus type 1;
- diabetische ketoacidose;
- aangeboren galactose-intolerantie, verminderde opname van galactose en glucose en lactasedeficiëntie;
- gecombineerd gebruik met insuline;
- zwangerschap en borstvoeding;
- leeftijd tot 18 jaar;
- individuele intolerantie voor een van de componenten van het medicijn.
Relatief (Ongliza wordt onder medisch toezicht voorgeschreven):
- matige / ernstige nierfunctiestoornis;
- gecombineerd gebruik met sulfonylureumderivaten;
- oudere leeftijd.
Instructies voor het gebruik van Ongliza: methode en dosering
Ongliza wordt oraal ingenomen, ongeacht de maaltijd.
De aanbevolen dosis is 5 mg in 1 dosis.
Bij combinatietherapie wordt Onglisa gebruikt met metformine, sulfonylureumderivaten of thiazolidinedionen.
Bij het starten van een combinatietherapie met metformine is de aanvangsdosis per dag 500 mg. Bij onvoldoende respons kan deze worden verhoogd.
Als een dosis Ongliza is overgeslagen, moet deze zo snel mogelijk worden ingenomen, maar er mag niet binnen 24 uur een dubbele dosis worden ingenomen.
De dagelijkse dosis voor patiënten met matige / ernstige nierinsufficiëntie (met creatinineklaring ≤ 50 ml / min), evenals voor patiënten die hemodialyse ondergaan, is 2,5 mg in 1 dosis. Onglisa moet worden ingenomen na het einde van de hemodialysesessie. Het gebruik van het geneesmiddel bij patiënten die peritoneale dialyse ondergaan, is niet onderzocht. Het wordt aanbevolen om de nierfunctie vóór / tijdens de behandeling te beoordelen.
De aanbevolen dagelijkse dosis Ongliza in combinatie met indinavir, nefazodon, ketoconazol, atazanavir, ritonavir, claritromycine, itraconazol, nelfinavir, saquinavir, telitromycine en andere krachtige remmers van CYP 3A4 / 5 is 2,5 mg in 1 dosis.
Bijwerkingen
Mogelijke bijwerkingen tijdens monotherapie en de toevoeging van Onglisa aan therapie met metformine, glibenclamide of thiazolidinedion (> 10% - zeer vaak;> 1% en 0,1% en 0,01% en <0,1% - zelden; <0,01 % - zelden):
- zenuwstelsel: vaak - hoofdpijn;
- spijsverteringssysteem: vaak - braken;
- infecties en invasies: vaak - infecties van de urinewegen en de bovenste luchtwegen, sinusitis, gastro-enteritis.
Overgevoeligheidsreacties werden opgemerkt in 1,5% van de gevallen. Ze werden beoordeeld als geen bedreiging voor het leven en hoefden niet in het ziekenhuis te worden opgenomen.
In een onderzoek naar het gecombineerde gebruik van Onglisa met thiazolidinedionen werd de ontwikkeling van perifeer oedeem waargenomen. Ze waren zwak of matig uitgedrukt en hoefden niet te worden stopgezet. Gevallen van hoofdpijn en nasofaryngitis zijn vaak gemeld bij initiële combinatietherapie met metformine.
Tijdens het postregistratieonderzoek werden de volgende schendingen geregistreerd: overgevoeligheidsreacties (inclusief anafylaxie, angio-oedeem, urticaria en huiduitslag) en acute pancreatitis.
Overdosering
Symptomen van intoxicatie bij langdurig gebruik van Ongliza in doses tot 80 keer hoger dan aanbevolen, zijn niet beschreven.
In geval van overdosering is symptomatische therapie aangewezen. Saxagliptine en zijn belangrijkste metaboliet kunnen door hemodialyse uit het lichaam worden verwijderd (eliminatiesnelheid: 23% van de dosis in 4 uur).
speciale instructies
Het gecombineerd gebruik met insuline en het gebruik van Onglyza als onderdeel van een drievoudige therapie (metformine en thiazolidinedionen of metformine en sulfonylureumderivaten) zijn niet onderzocht.
Voor aanvang van de behandeling / periodiek tijdens de behandeling bij patiënten met een functionele nierfunctiestoornis, wordt aanbevolen de nierfunctie te beoordelen.
Aangezien sulfonylureumderivaten kunnen leiden tot de ontwikkeling van hypoglykemie, in combinatie met Onglisa, wordt aanbevolen om de dosis van sulfonylureumderivaten te verlagen om het risico op het ontwikkelen van deze aandoening te verminderen.
Ongliza mag niet worden voorgeschreven aan patiënten met een voorgeschiedenis van ernstige overgevoeligheidsreacties bij gebruik van andere DPP-4-remmers.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Bij het autorijden moeten patiënten er rekening mee houden dat het gebruik van Onglisa kan leiden tot de ontwikkeling van duizeligheid.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Volgens de instructies wordt Onglisa niet voorgeschreven aan zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven, omdat het effect van het medicijn op het lichaam van de vrouw en de foetus / het kind niet is onderzocht.
Gebruik in de kindertijd
Voor patiënten jonger dan 18 jaar wordt het medicijn niet voorgeschreven (het effect van Onglisa bij deze groep patiënten is niet onderzocht).
Met verminderde nierfunctie
Bij matig / ernstig nierfalen (creatinineklaring <50 ml / min), evenals bij patiënten die hemodialyse ondergaan, wordt Onglisa met voorzichtigheid voorgeschreven in een verlaagde dosis.
Gebruik bij ouderen
Behandeling bij oudere patiënten vereist voorzichtigheid, wat gepaard gaat met een verhoogd risico op een verminderde nierfunctie.
Geneesmiddelinteracties
Als resultaat van de analyse van gegevens uit klinische onderzoeken, kan worden aangenomen dat het risico van klinisch significante interacties van Ongliza met andere geneesmiddelen / stoffen bij gecombineerd gebruik verwaarloosbaar is.
Rifampicine, carbamazepine, fenobarbital, dexamethason, fenytoïne en andere inductoren van CYP 3A4 / 5-iso-enzymen verlagen de plasmaconcentratie van saxagliptine en verhogen de concentratie van de belangrijkste metaboliet.
Analogen
De analogen van Ongliza zijn: Trajenta, Nesina, Galvus, Januvia, Komboglyza XR.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren bij temperaturen tot 30 ° C.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Onglize
Volgens beoordelingen is Onglisa een effectief medicijn waarmee u de glucosespiegels bij diabetes type 2 effectief kunt regelen. Een handig doseringsschema en een zeldzame ontwikkeling van bijwerkingen worden opgemerkt. Het resultaat van de therapie mag niet eerder worden beoordeeld dan na 2-4 weken opname. De nadelen duiden meestal op de hoge kosten van het medicijn.
Prijs voor Ongliza in apotheken
De geschatte prijs voor Ongliza (in een verpakking van 30 tabletten, elk 5 mg) is 1.752-2039 roebel.
Onglisa: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Ongliza 5 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. 1666 RUB Kopen |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
