Tizanidine
Tizanidine: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Tizanidine
ATX-code: M03BX02
Werkzame stof: Tizanidine (Tizanidine)
Fabrikant: Teva Pharmaceutical Works Private Co. (Hongarije), farmaceutische fabriek Berezovsky (Rusland)
Beschrijving en foto-update: 22-10-2018
Prijzen in apotheken: vanaf 119 roebel.
Kopen
Tizanidine is een geneesmiddel met een centraal spierontspannend effect, dat wordt gebruikt bij pijnlijke spierspasmen.
Vorm en samenstelling vrijgeven
De toedieningsvorm van Tizanidine is tabletten: biconvex, rond, bijna wit met een gelige tint of wit (10 stuks blisterverpakkingen, in een kartonnen doos 3 of 6 verpakkingen; 15 stuks elk in een blister, in een kartonnen doos 2 of 4 verpakking; 20 stuks in blisterverpakkingen, in een kartonnen bundel 3 verpakkingen; 30 stuks in blisterverpakkingen, in een kartonnen bundel 1 of 2 pakken; 30, 60 of 100 stuks in blikken, in een kartonnen bundel 1 blik).
Samenstelling van 1 tablet:
- werkzame stof: tizanidine - 2 of 4 mg (tizanidine hydrochloride - 2.288 of 4.576 mg);
- hulpcomponenten (2/4 mg): magnesiumstearaat - 1,1 / 2,2 mg; microkristallijne cellulose - 50,512 / 101,024 mg; colloïdaal siliciumdioxide - 1,1 / 2,2 mg; watervrije lactose - 55/110 mg.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Tizanidine is een van de centraal werkende spierverslappers.
De belangrijkste effecten van de werkzame stof:
- stimulatie van presynaptische alfa-2-adrenerge receptoren van het ruggenmerg;
- onderdrukking van de afgifte van neurotransmitteraminozuren die receptoren voor N-methyl-D-aspartaat (NMDA-receptoren) stimuleren, wat de oorzaak is van remming van polysynaptische excitatieoverdracht in het ruggenmerg. Omdat dit mechanisme verantwoordelijk is voor overmatige spierspanning, neemt de tonus af wanneer deze wordt onderdrukt;
- afname van spierstijfheid tijdens passieve bewegingen, waardoor de weerstand tegen passieve bewegingen afneemt en het volume van actieve bewegingen toeneemt;
- een toename van de kracht van samentrekkingen van de willekeurige aard van skeletspieren;
- vermindering van clonische aanvallen en spasmen.
Farmacokinetiek
Absorptie: de stof wordt bijna volledig en snel opgenomen. De maximale plasmaconcentratie - 12,3 en 15,6 ng / ml na een enkele en meervoudige doses van het geneesmiddel met een dosis van respectievelijk 4 mg, wordt bereikt na ongeveer 1 uur De gemiddelde biologische beschikbaarheid is ongeveer 34% (geassocieerd met een uitgesproken metabolisme).
Distributie: binding aan plasma-eiwitten - 30%; de gemiddelde waarde van het distributievolume is 2,6 l / kg. De farmacokinetiek in het dosisbereik van 4 tot 20 mg is lineair. Bij orale inname kan tizanidine op betrouwbare wijze de waarden van de plasmaconcentratie in het bloed voorspellen.
Metabolisme: vindt snel plaats, ongeveer 95% - in de lever, met de daaropvolgende vorming van inactieve metabolieten. Tizanidine wordt voornamelijk gemetaboliseerd door het isoenzym 1A2 van het cytochroom P450-systeem.
Excretie: de halfwaardetijd van een stof uit de bloedbaan varieert van 2 tot 4 uur, voornamelijk uitgescheiden als metabolieten door de nieren (ongeveer 70% van de dosis); ongewijzigde stof - ongeveer 4,5%.
De gemiddelde maximale concentratie van het geneesmiddel in plasma bij nierfalen (creatinineklaring ≤ 25 ml / min) neemt 2 keer toe in vergelijking met die bij gezonde vrijwilligers, de uiteindelijke halfwaardetijd is 14 uur, wat een significante toename van de systemische biologische beschikbaarheid van de stof met zich meebrengt.
Leverfunctiestoornis kan leiden tot verhoogde systemische blootstelling aan tizanidine.
Gebruiksaanwijzingen
- pijnlijke spierspasmen;
- spasticiteit van skeletspieren geassocieerd met ziekten en schade aan het ruggenmerg, multiple sclerose.
Contra-indicaties
Absoluut:
- leverdisfunctie in ernstig beloop;
- gecombineerd gebruik met alfa-2-adrenerge agonisten, fluvoxamine, ciprofloxacine en andere krachtige remmers van het CYP1A2-isoenzym;
- galactose-intolerantie, lactasedeficiëntie, glucose-galactose malabsorptie;
- zwangerschap en borstvoeding;
- kinderen tot 18 jaar;
- individuele intolerantie voor de componenten waaruit het medicijn bestaat.
Relatief (ziekten / aandoeningen waarbij Tizanidine met voorzichtigheid wordt voorgeschreven, in sommige gevallen - onder controle van laboratoriumindicatoren van de functionele toestand van het hart en monitoring van ECG-indicatoren):
- arteriële hypotensie;
- matig ernstige leverfunctiestoornis;
- aangeboren verlenging van het QT-interval;
- bradycardie;
- nierfalen;
- gecombineerd gebruik met norfloxacine, ticlopidine, bètablokkers, diuretica, ethanol, orale anticonceptiva, antihypertensiva, antiaritmica en sedativa, digoxine, cimetidine, rofecoxib;
- leeftijd vanaf 65 jaar.
Instructies voor het gebruik van Tizanidine: methode en dosering
Tizanidine wordt oraal ingenomen.
De arts kiest de dosis individueel, omdat het medicijn een smalle therapeutische index en een hoge variabiliteit van de plasmaconcentratie in het bloed heeft.
Het minimale risico op het ontwikkelen van bijwerkingen wordt waargenomen bij het driemaal daags innemen van het medicijn, 2 mg. Voor pijnlijke spierspasmen kan een enkele dosis worden verhoogd tot 4 mg. In ernstige gevallen kan uw arts voor het slapengaan nog eens 2 of 4 mg voorschrijven.
Bij spasticiteit van skeletspieren geassocieerd met neurologische aandoeningen, wordt het doseringsschema individueel bepaald.
De maximale dagelijkse dosis aan het begin van de therapie is 6 mg verdeeld over 3 doses. In de toekomst, met een interval van 3–7 dagen, kan het toenemen met 2–4 mg.
Het optimale therapeutische effect wordt in de regel bereikt met een dagelijkse dosis van 12-24 mg in 3-4 verdeelde doses met inachtneming van gelijke tijdsintervallen. De maximale dosis is 36 mg per dag.
Patiënten ouder dan 65 jaar wordt aangeraden om Tizanidine in te nemen met de minimale dosis. In de toekomst wordt bij het bepalen van het doseringsregime rekening gehouden met de optimale verhouding tussen effectiviteit en tolerantie.
De aanbevolen startdosis voor creatinineklaring ≤ 25 ml / min is 2 mg eenmaal daags. De dosisverhoging moet langzaam en geleidelijk gebeuren, rekening houdend met de effectiviteit en verdraagbaarheid. Als een meer uitgesproken effect vereist is, wordt aanbevolen om eerst de enkele dosis te verhogen en vervolgens de gebruiksfrequentie.
Annulering van tizanidine moet geleidelijk gebeuren, waardoor de kans op een rebound-stijging van de bloeddruk en tachycardie kleiner wordt. Dit geldt vooral in gevallen van langdurig gebruik van het medicijn of bij therapie in hoge doses.
Bijwerkingen
Mogelijke bijwerkingen (> 10% - zeer vaak;> 1% en 0,1% en 0,01% en <0,1% - zelden; <0,01% - zeer zelden, rekening houdend met meldingen van individuele gevallen):
- spijsverteringssysteem: heel vaak - gastro-intestinale stoornissen, xerostomie; vaak - misselijkheid;
- cardiovasculair systeem: vaak - verlaging van de bloeddruk (in sommige gevallen wordt het uitgesproken, tot bewustzijnsverlies en ineenstorting); zelden - bradycardie;
- zenuwstelsel: heel vaak - duizeligheid, slaperigheid;
- bewegingsapparaat: heel vaak - spierzwakte;
- onderhuids weefsel / huid: allergische reacties (in het bijzonder huiduitslag);
- psyche: vaak - hallucinaties, slapeloosheid, slaapstoornissen;
- laboratoriumindicatoren: vaak - verhoogde activiteit van microsomale leverenzymen;
- algemene aandoeningen: zeer vaak - verhoogde vermoeidheid, ontwenningssyndroom.
Met een scherpe stopzetting van Tizanidine na langdurig gebruik of inname van hoge doses, evenals na gecombineerd gebruik met geneesmiddelen met antihypertensieve werking, werd de ontwikkeling van tachycardie en een verhoging van de bloeddruk opgemerkt. In sommige gevallen leidde dit tot acute aandoeningen van de cerebrale circulatie. In verband met het bovenstaande moet de stopzetting van de therapie geleidelijk gebeuren.
Er zijn meldingen van dergelijke overtredingen (een oorzakelijk verband is niet vastgesteld, de frequentie van optreden van deze bijwerkingen kan niet worden vastgesteld):
- zenuwstelsel: duizeligheid;
- psyche: angststoornissen, hallucinaties, verwarring;
- galwegen, lever: leverfalen, acute hepatitis;
- gezichtsorgaan: wazig zien;
- algemene aandoeningen: asthenie, ontwenningssyndroom.
Overdosering
De belangrijkste symptomen: braken, misselijkheid, duidelijke verlaging van de bloeddruk, verlenging van het QTc-interval, slaperigheid, duizeligheid, angst, miosis, coma, ademhalingsfalen.
Therapie: om tizanidine uit het lichaam te verwijderen, wordt aanbevolen om maagspoeling, inname van grote hoeveelheden vloeistof en herhaalde toediening van actieve kool uit te voeren. Ook helpt geforceerde diurese om de uitscheiding van de stof te versnellen. In de toekomst wordt symptomatische therapie uitgevoerd.
Herstel in alle gevallen van overdosering, inclusief het gebruik van 400 mg tizanidine, verliep zonder problemen.
speciale instructies
Tijdens het gebruik van Tizanidine kan hypotensie optreden. Met een uitgesproken verlaging van de bloeddruk zijn instorting en bewustzijnsverlies mogelijk.
U mag tijdens de behandeling geen alcohol drinken.
Er is informatie over gevallen van ontwikkeling van leverfunctiestoornissen, maar bij gebruik van het medicijn in een dagelijkse dosis van 12 mg gebeurt dit zelden. In verband met het bovenstaande wordt aan patiënten die Tizanidine in een dosis van 12 mg per dag gebruiken, in de eerste 4 maanden van de behandeling, aanbevolen om eenmaal per maand functionele leverfunctietesten te controleren. De leverfunctie moet ook worden gecontroleerd wanneer klinische symptomen optreden die duiden op leverfunctiestoornissen, waaronder onverklaarde misselijkheid, anorexia en vermoeidheid. Met een gestage toename van de serumspiegels van alanineaminotransferase en aspartaataminotransferase met 3 keer in vergelijking met de bovengrens van de norm, wordt het medicijn geannuleerd.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Rekening houdend met het profiel van bijwerkingen van het besturen van voertuigen tijdens de behandelingsperiode, wordt aanbevolen om te weigeren.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Volgens de instructies is Tizanidine gecontra-indiceerd voor gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding (er zijn geen klinische gegevens die de veiligheid / werkzaamheid van het geneesmiddel bij deze groep patiënten bevestigen).
Gebruik in de kindertijd
Tizanidine wordt niet voorgeschreven aan kinderen onder de 18 jaar vanwege het ontbreken van bewijs van werkzaamheid / veiligheid.
Met verminderde nierfunctie
Bij nierfalen met een creatinineklaring ≤ 25 ml / min, dient de behandeling met voorzichtigheid te worden uitgevoerd.
Voor schendingen van de leverfunctie
Bij ernstige leveraandoeningen wordt Tizanidine niet voorgeschreven, met matige - het medicijn moet met voorzichtigheid worden gebruikt.
Gebruik bij ouderen
Patiënten ouder dan 65 jaar krijgen tizanidine met de nodige voorzichtigheid voorgeschreven; aan het begin van de therapie zijn de minimale doses aangegeven. In de toekomst wordt bij het bepalen van het doseringsregime rekening gehouden met de optimale verhouding tussen effectiviteit en tolerantie.
Geneesmiddelinteracties
Kenmerken van het gecombineerde gebruik van tizanidine met inductoren / remmers van het iso-enzym CYP1A2:
- remmers: een verhoging van de plasmaconcentratie van tizanidine in het bloed, wat symptomen van overdosering kan veroorzaken, waaronder verlenging van het QTc-interval; gebruik met fluvoxamine en ciprofloxacine is gecontra-indiceerd, omdat dit kan leiden tot een langdurige daling van de bloeddruk, vergezeld van duizeligheid, slaperigheid, een afname van de snelheid van psychomotorische reacties (in sommige gevallen tot bewustzijnsverlies en ineenstorting); de combinatie met andere remmers van het CYP1A2-iso-enzym, waaronder anti-aritmica, cimetidine, sommige fluorochinolonen, rofecoxib, orale anticonceptiva en ticlopidine, wordt niet aanbevolen;
- inductoren: een verlaging van de plasmaspiegel van tizanidine, wat kan leiden tot een afname van de werkzaamheid van het geneesmiddel.
Combinaties die voorzichtigheid vereisen bij het voorschrijven:
- geneesmiddelen die het QT-interval verlengen, waaronder amitriptyline, cisapride, azitromycine;
- rifampicine: een significante afname van de plasmaconcentratie van tizanidine in het bloed is mogelijk. Indien gecombineerd gebruik nodig is, wordt een verhoging van de dosis tizanidine aanbevolen;
- andere alfa-2-adrenerge agonisten (inclusief clonidine): deze combinatie kan mogelijk het hypotensieve effect versterken (het wordt aanbevolen om de combinatie te vermijden);
- geneesmiddelen met een antihypertensief effect, waaronder diuretica: een duidelijke daling van de bloeddruk (in sommige gevallen tot bewustzijnsverlies en flauwvallen) en bradycardie zijn mogelijk. Bij het abrupt staken van tizanidine na de combinatietherapie werd het optreden van tachycardie en een verhoging van de bloeddruk opgemerkt, wat in sommige gevallen kan leiden tot acute verstoring van de cerebrale circulatie;
- geneesmiddelen met kalmerende en hypnotische effecten (benzodiazepine, baclofen) en sommige andere geneesmiddelen, zoals antihistaminica: het kalmerende effect van tizanidine kan toenemen;
- ethanol: een grotere kans op het ontwikkelen van bijwerkingen;
- roken: de systemische biologische beschikbaarheid van tizanidine bij mannelijke rokers is significant verminderd; bij langdurige therapie kunnen hogere doses van het geneesmiddel nodig zijn.
Analogen
Tizanidine-analogen zijn Sirdalud, Tizalud, Tizanil.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar op een plaats beschermd tegen licht en vocht bij temperaturen tot 25 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over Tizanidine
Volgens beoordelingen is Tizanidine een effectief medicijn, maar er komen vaak significante bijwerkingen voor. Deze omvatten slaperigheid, zwakte, ernstige duizeligheid en de drang om te braken, wat kan leiden tot ontwenning van het geneesmiddel.
De prijs van Tizanidine in apotheken
De geschatte prijs voor Tizanidine (30 tabletten per verpakking) is 110-160 roebel.
Tizanidine: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Tizanidine 2 mg tabletten 30 stuks 119 WRIJVEN Kopen |
|
Tizanidine 2 mg tabletten 30 stuks 129 WRIJVEN Kopen |
|
Tizanidine 4 mg tabletten 30 stuks 130 wrijven Kopen |
|
Tizanidine 2 mg tabletten 30 stuks 133 rbl. Kopen |
|
Tizanidine tabletten 4 mg 30 stuks 152 wrijven Kopen |
|
Tizanidine 4 mg tabletten 30 stuks 185 RUB Kopen |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
