Tranexaminezuur - Instructies Voor Gebruik, Prijs, Beoordelingen, Analogen

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Tranexaminezuur

Tranexaminezuur: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Geneesmiddelinteracties
13. 13. Analogen
14. 14. Voorwaarden voor opslag
15. 15. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
16. 16. Beoordelingen
17. 17. Prijs in apotheken

Latijnse naam: tranexaminezuur

ATX-code: B02AA02

Werkzame stof: tranexaminezuur (tranexaminezuur)

Producent: Armavir biofactory, FKP (Rusland)

Beschrijving en foto-update: 27-11-2018

Prijzen in apotheken: vanaf 554 roebel.

Kopen

Tranexaminezuur is een geneesmiddel met antifibrinolytische werking dat wordt gebruikt bij bloedingen.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Doseringsvorm - oplossing voor intraveneuze (intraveneuze) toediening: transparant of bijna transparant, van kleurloos tot groenachtig geel (5 ml in glazen ampullen; in een kartonnen doos 1, 2, 10, 20, 50 of 100 plastic bakjes of celverpakkingen met 5 ampullen en instructies voor het gebruik van tranexaminezuur).

Samenstelling van 1 ml oplossing:

• werkzame stof: tranexaminezuur - 50 mg;
• hulpcomponent: water voor injectie - tot 1 ml.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Tranexaminezuur is een antifibrinolytisch middel, een competitieve remmer van plasminogeenactivering en de daaropvolgende transformatie ervan in plasmine protease (bij gebruik in hoge concentraties is het niet competitief).

Het heeft een lokaal en systemisch hemostatisch effect bij bloeding, wat gepaard gaat met een toename van fibrinolyse (met plaatjespathologieën, menorragie). Ook heeft de stof een anti-allergisch en ontstekingsremmend effect, dat wordt verzekerd door de onderdrukking van de vorming van kinines en andere actieve peptiden die betrokken zijn bij ontstekings- en allergische reacties.

Tijdens experimentele studies werd bevestigd dat tranexaminezuur zijn eigen pijnstillende werking heeft, daarnaast wordt het versterkende effect ervan in relatie tot de pijnstillende werking van opioïde analgetica opgemerkt.

Bij een concentratie van 1 mg / ml bloed aggregeert tranexaminezuur geen bloedplaatjes; bij een concentratie tot 10 mg / ml bloed heeft het geen invloed op het aantal bloedplaatjes, de bloedstollingstijd of verschillende stollingsfactoren in volledig / gecitreerd bloed bij gezonde patiënten. Aan de andere kant verlengt een stof met een concentratie van zowel 1 mg / ml als 10 mg / ml bloed de trombinetijd.

Farmacokinetiek

De stof wordt relatief gelijkmatig in de weefsels verdeeld (behalve de cerebrospinale vloeistof, waarin de concentratie 10% van het plasma is).

Tranexaminezuur:

• dringt de placentabarrière binnen; na toediening van het medicijn aan een zwangere vrouw in een dosis van 10 mg / kg, kan de concentratie in het navelstrengbloed vrij hoog zijn, ongeveer 0,03 mg / ml foetaal serum;
• passeert de bloed-hersenbarrière;
• uitgescheiden in de moedermelk tijdens borstvoeding (bereikt ongeveer 1% van de plasmaconcentratie in het bloed van de moeder);
• het wordt aangetroffen in sperma, terwijl de fibrinolytische activiteit afneemt, maar het medicijn heeft geen invloed op de migrerende mobiliteit van sperma;
• diffundeert snel door de synoviale membranen en in de gewrichtsvloeistof (de concentratie in de gewrichtsvloeistof komt overeen met serum); biologische T _1/2 (halfwaardetijd) van het gewrichtsvocht is ongeveer 3 uur.

Initiële V _d (distributievolume) - 9-12 liter.

Bindt tot 3% aan plasma-eiwitten (profibrinolysine).

In het bloed wordt ongeveer 3% geassocieerd met eiwit (plasminogeen).

Antifibrinolytische concentratie van tranexaminezuur in verschillende weefsels wordt 17 uur gehandhaafd, in plasma - tot 7-8 uur.

De stof wordt licht gemetaboliseerd. AUC (gebied onder de concentratie-tijdcurve) heeft een driefasige vorm, T _1/2 in de terminale fase is 2 uur. De totale renale klaring komt overeen met plasma (7 l / uur).

Uitscheiding wordt uitgevoerd door de nieren (de belangrijkste route is glomerulaire filtratie), meer dan 95% - gedurende 12 uur onveranderd. Na intraveneuze toediening van 10 mg / kg tranexaminezuur wordt ongeveer 90% van de stof binnen 24 uur uitgescheiden (door glomerulaire filtratie). Er zijn twee metabolieten geïdentificeerd: gedeamineerde en N-geacetyleerde derivaten.

Bij patiënten met een verminderde nierfunctie bestaat er een risico op accumulatie van het geneesmiddel.

Gebruiksaanwijzingen

• bloeding veroorzaakt door gegeneraliseerde / lokale fibrinolyse, inclusief metrorragie en menorragie, bloeding na een operatie aan de blaas en prostaatklier, gastro-intestinale bloeding (behandeling);
• bloeding geassocieerd met chirurgische ingrepen in de neusholte, keelholte en mond (tonsillectomie, adenoïdectomie, tandextractie), abdominale, thoracale en andere grote chirurgische ingrepen (inclusief tijdens hartchirurgie), gynaecologische chirurgie (behandeling en preventie);
• obstetrische en gynaecologische bloeding (behandeling);
• bloeding veroorzaakt door het gebruik van fibrinolytische geneesmiddelen (behandeling).

Contra-indicaties

Absoluut:

• ernstig chronisch nierfalen (bij patiënten met een glomerulaire filtratiesnelheid <30 mg / ml / 1,73 m ²), die in verband wordt gebracht met het risico op accumulatie van de stof;
• arteriële / veneuze trombose, inclusief een belaste geschiedenis (bij patiënten met diepe veneuze trombose van de benen, longembolie, trombose van intracraniële vaten, enz.) in gevallen waarin het gebruik niet kan worden gecombineerd met anticoagulantia;
• fibrinolyse geassocieerd met consumptie-coagulopathie (bij patiënten met een hypocoaguleerbaar stadium van gedissemineerd intravasculair coagulatiesyndroom);
• schending van kleurenzicht (verworven);
• belaste geschiedenis van aanvallen;
• subarachnoïdale bloeding, die wordt geassocieerd met het risico op het ontwikkelen van hersenoedeem, hartaanval en cerebrale ischemie;
• leeftijd tot 16 jaar - bij de behandeling van menorragie, tot 1 jaar - in alle andere gevallen;
• individuele intolerantie voor de componenten van het medicijn.

Relatief (tranexaminezuur wordt onder medisch toezicht voorgeschreven):

• de aanwezigheid van een hoog risico op trombose (bij patiënten met een voorgeschiedenis van trombo-embolische voorvallen, met een belaste familiegeschiedenis van trombo-embolische aandoeningen, een geverifieerde diagnose van trombofilie);
• hematurie geassocieerd met ziekten van het nierparenchym, bloeding uit de bovenste urinewegen, wat geassocieerd is met het risico van secundaire mechanische obstructie van de urinewegen door een bloedstolsel met de daaropvolgende ontwikkeling van anurie;
• gecombineerd gebruik met orale anticonceptiva, wat in verband wordt gebracht met een hoog risico op arteriële trombose en veneuze trombo-embolische complicaties;
• gecombineerd gebruik met geneesmiddelen van bloedstollingsfactoren II, VII, IX en X in combinatie (protrombinecomplex) of anti-remmend coagulerend complex;
• gecombineerd gebruik met anticoagulantia;
• zwangerschap en borstvoeding.

Tranexaminezuur, gebruiksaanwijzing: methode en dosering

Tranexaminezuur wordt intraveneus geïnjecteerd door middel van een druppel of straal langzaam met een snelheid van 50 mg / min. Snelle toediening van het medicijn moet worden vermeden.

Doseringsschema bij volwassen patiënten (het medicijn wordt toegediend vanaf het moment dat de bloeding optreedt totdat het stopt):

• bloeding na een operatie aan de blaas en prostaatklier: 1000 mg driemaal daags;
• menorragie en metrorragie, gastro-intestinale bloeding, bloeding geassocieerd met lokale fibrinolyse: 500 mg 2-3 maal per dag;
• bloeding geassocieerd met het gebruik van fibrinolytische geneesmiddelen: 10 mg / kg om de 6-8 uur;
• bloeding geassocieerd met gegeneraliseerde fibrinolyse, obstetrisch-gynaecologische bloeding: 15 mg / kg om de 6-8 uur.

Behandeling en preventie van bloeding bij operatieve ingrepen bij volwassenen (tranexaminezuur wordt gebruikt totdat de bloeding elke 6-8 uur stopt):

• operaties in de neusholte, keelholte en mond, gynaecologische chirurgische ingrepen: 10-15 mg / kg;
• thoracale, abdominale en andere grote chirurgische ingrepen: 15 mg / kg.

Bij het uitvoeren van hartoperaties vóór het begin van de operatie, na inductie van anesthesie, wordt een oplaaddosis van 15 mg / kg toegediend, vervolgens gedurende de hele operatie - intraveneuze infusie met een snelheid van 4,5 mg / kg / uur; het wordt aanbevolen om 0,6 mg / kg tranexaminezuur in de hart-longmachine te injecteren.

Indien nodig, langdurige hemostatische therapie (langer dan 48 uur), is het gebruik van geneesmiddelen in de vorm van tabletten aangewezen.

Bij kinderen vanaf 1 jaar is de ervaring met het gebruik van tranexaminezuur beperkt. De aanbevolen dagelijkse dosis voor de behandeling van bloeding geassocieerd met lokale / gegeneraliseerde fibrinolyse is 20 mg / kg.

Patiënten met een milde tot matige nierfunctiestoornis hebben een dosisaanpassing en de frequentie van toediening van het geneesmiddel nodig. Bij een serumcreatinineconcentratie van 120-249 μmol / l en een glomerulaire filtratiesnelheid van 60-89 ml / min / 1,73 m ^{2 wordt} tranexaminezuur toegediend in een dosis van 15 mg / kg 2 keer per dag. Bij een serumcreatinineconcentratie van 250-500 μmol / l en een glomerulaire filtratiesnelheid van 30-59 ml / min / 1,73 ^{m2 wordt het} geneesmiddel eenmaal daags in dezelfde dosis toegediend.

Bijwerkingen

Mogelijke bijwerkingen [> 10% - zeer vaak; (> 1% en 0,1% en 0,01% en <0,1%) - zelden; <0,01% - zeer zeldzaam]:

• spijsverteringsstelsel: vaak - braken, misselijkheid, diarree (symptomen verdwijnen wanneer de dosis wordt verlaagd);
• zenuwstelsel: zelden - convulsies, duizeligheid;
• immuunsysteem: zeer zelden - overgevoeligheidsreacties, waaronder anafylactische shock;
• huid: zelden - allergische huidreacties, inclusief allergische dermatitis;
• bloedvaten: zelden - een uitgesproken verlaging van de bloeddruk (in de regel gaat dit gepaard met een te snelle toediening), trombo-embolische complicaties; zeer zelden - veneuze / arteriële trombose van verschillende lokalisatie; met een onbekende frequentie - beroerte, acuut myocardinfarct, trombose van de cerebrale en halsslagaders, diepe veneuze trombose van de benen, longembolie, renale arteriële trombose met de ontwikkeling van corticale necrose en acuut nierfalen, trombose van de centrale slagader en retinale ader, coronaire occlusie;
• gezichtsorgaan: zelden - visuele beperkingen, waaronder vasculaire trombose in het netvlies, stoornissen in kleurwaarneming.

Overdosering

Gevallen van overdosering van injecteerbaar tranexaminezuur zijn niet beschreven. Er is beperkte informatie over overdosering van pilformuleringen.

De belangrijkste symptomen: orthostatische ineenstorting (inclusief duizeligheid bij het verplaatsen van horizontaal naar verticaal), hoofdpijn, duizeligheid, misselijkheid, diarree, braken, orthostatische arteriële hypotensie. Als er een aanleg is, neemt de kans op trombose toe.

Therapie: ziekenhuisopname is aangewezen. Orale toediening of parenterale toediening van grote hoeveelheden vloeistof wordt aanbevolen om de renale excretie te verbeteren. Controle van de hoeveelheid uitgescheiden urine, geforceerde diurese. In sommige gevallen is behandeling met anticoagulantia gerechtvaardigd. Het tege

speciale instructies

Voordat met het gebruik van tranexaminezuur wordt begonnen en tijdens de behandeling, is overleg met een oogarts vereist om de gezichtsscherpte, het kleurenzien en de toestand van de fundus te bepalen. In geval van visuele beperking wordt het medicijn geannuleerd.

Patiënten met hematurie veroorzaakt door ziekten van het nierparenchym, wordt Tranexaminezuur met de nodige voorzichtigheid voorgeschreven. Onder deze omstandigheden wordt vaak intravasculaire afzetting van fibrine opgemerkt, wat kan leiden tot verergering van nierbeschadiging. Antifibrinolytische therapie voor massale bloeding uit de bovenste urinewegen van welke etiologie dan ook verhoogt de kans op bloedstolsels in de urineleider / het nierbekken en bijgevolg het risico op het ontwikkelen van anurie en secundaire mechanische obstructie van de urinewegen.

Het risico op trombotische complicaties kan niet volledig worden uitgesloten, ondanks het gebrek aan bevestiging van een significante toename van de incidentie van trombose in de loop van klinische onderzoeken. Voordat tranexaminezuur wordt gebruikt, moet een onderzoek worden uitgevoerd om risicofactoren voor trombo-embolische complicaties te identificeren.

De aanwezigheid van bloed in holtes, bijvoorbeeld in de pleuraholte, urinewegen en gewrichtsholtes, kan daarin de vorming van een onoplosbaar stolsel veroorzaken. Het wordt geassocieerd met extravasculaire bloedstolling. Zo'n stolsel kan resistent zijn tegen fysiologische fibrinolyse. Totdat de oorzaak van dysmenorroe is vastgesteld, mogen vrouwen met onregelmatige menstruatiebloedingen geen tranexaminezuur krijgen. Als er tijdens de behandeling een onvoldoende afname van de menstruatiebloeding is, moet een alternatieve behandeling worden overwogen.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Tranexaminezuur kan visusstoornissen en duizeligheid veroorzaken, waarmee rekening moet worden gehouden bij patiënten die van plan zijn voertuigen te besturen.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Tranexaminezuur wordt met voorzichtigheid gebruikt tijdens zwangerschap / borstvoeding.

Tijdens preklinische onderzoeken had tranexaminezuur geen teratogeen effect op dieren. Het veiligheidsprofiel bij zwangere vrouwen is niet onderzocht. De stof passeert de placenta en kan in het navelstrengbloed worden opgenomen in concentraties die dicht bij die van de moeder liggen.

De ontwikkeling van een antifibrinolytisch effect bij een zuigeling in gevallen waarin tranexaminezuur door de moeder wordt gebruikt tijdens de lactatie, is onwaarschijnlijk.

Gebruik in de kindertijd

Het is gecontra-indiceerd om tranexaminezuur te gebruiken bij de behandeling van menorragie bij patiënten jonger dan 16 jaar. Voor alle andere indicaties wordt het medicijn niet gebruikt bij kinderen jonger dan 1 jaar.

Met verminderde nierfunctie

Patiënten met ernstig chronisch nierfalen (met een glomerulaire filtratiesnelheid <30 mg / ml / 1,73 m ²) zijn gecontra-indiceerd bij gebruik van tranexaminezuur.

Geneesmiddelinteracties

Het gebruik van tranexaminezuur voorkomt de ontwikkeling van het farmacologische effect van trombolytische (fibrinolytische) middelen.

Gecombineerde orale anticonceptiva verhogen de kans op arteriële trombose en veneuze trombo-embolische complicaties (inclusief ischemische beroerte en myocardinfarct). Vrouwen die gecombineerde orale anticonceptiva gebruiken, hebben geen ervaring met tranexaminezuur. Vanwege het antifibrinolytische effect van tranexaminezuur kan gecombineerd gebruik met gecombineerde orale anticonceptiva het risico op trombotische complicaties verder verhogen.

Bij gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen van bloedstollingsfactoren II, VII, IX en X in combinatie of anti-remmend stollingsmiddelcomplex, neemt de kans op trombose toe.

Een verhoogd risico op trombotische complicaties (in het bijzonder myocardinfarct) is mogelijk in combinatie met desmopressine, hydrochloorthiazide, ampicilline-sulbactam, nitroglycerine en ranitidine.

Bij gecombineerde therapie met hemostatische middelen is activering van trombusvorming mogelijk.

Tranexaminezuuroplossing is compatibel met ongefractioneerde heparine, evenals met de meeste infusieoplossingen, waaronder 0,9% natriumchloride-oplossing, Ringer-oplossing, 5% dextrose-oplossing, dextranen, aminozuuroplossingen.

Farmaceutische incompatibiliteit wordt opgemerkt met noradrenaline, urokinase, diazepam, dipyridamol.

Het is onmogelijk om tranexaminezuur te mengen met antibiotische oplossingen (penicillines, tetracyclines) en bloedproducten.

Analogen

Analogen van tranexaminezuur zijn: Stagemin, Traxara, Tranexam, Exacil, Troxaminat, Sanksamik, Trameston, Cyclohemal, Transamcha, Cyclocapron, etc.

Voorwaarden voor opslag

Bewaar op een plaats beschermd tegen licht bij temperaturen tot 25 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.

Houdbaarheid is 2 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Beoordelingen over tranexaminezuur

Er zijn maar weinig beoordelingen van tranexaminezuur, omdat het medicijn in de meeste gevallen in een ziekenhuisomgeving wordt gebruikt.

Prijs voor tranexaminezuur in apotheken

De prijs aanbevolen in het staatsregister voor tranexaminezuur, oplossing voor intraveneuze toediening 50 mg / ml, 5 ml in een ampul, 10 ampullen in een kartonnen verpakking - 1060 roebel.

Tranexaminezuur: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam Prijs Apotheek

Tranexaminezuur - Solofarm-oplossing voor intraveneuze injectie. 50 mg / ml amp. 5 ml 10 stuks 554 r Kopen

Tranexaminezuur 50 mg / ml oplossing voor intraveneuze toediening 5 ml 10 st. RUB 926 Kopen

Tranexaminezuuroplossing voor intraveneuze toediening 50 mg / ml 5 ml 10st 1036 WRIJVEN Kopen

Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!