Gordox
Gordoks: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Geneesmiddelinteracties
- 11. Analogen
- 12. Voorwaarden voor opslag
- 13. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 14. Beoordelingen
- 15. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Gordox
ATX-code: B02AV01
Werkzame stof: aprotinine (aprotinine)
Producent: Gedeon Richter (Hongarije)
Beschrijving en foto-update: 17-09-2019
Prijzen in apotheken: vanaf 177 roebel.
Kopen
Gordox is een geneesmiddel met antifibrinolytisch, antiprotease-effect, dat wordt gebruikt tijdens bypassoperaties van de kransslagader.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Gordox wordt geproduceerd in de vorm van een oplossing voor intraveneuze toediening: licht gekleurd of kleurloos (in kleurloze glazen ampullen van 10 ml, 5 ampullen in plastic bakjes, 5 bakjes in een kartonnen doos, compleet met twee extra bakjes).
1 ampul bevat:
- Werkzame stof: aprotinine - 100.000 Kallikrein-inactiverende eenheden (KIE);
- Hulpcomponenten: benzylalcohol - 100 mg; natriumchloride - 85 mg; water voor injectie - tot 10 ml.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Aprotinine is een proteolytische enzymremmer met een breed spectrum met antifibrinolytische eigenschappen. Het vormt reversibele stoichiometrische complexen die enzymremmers zijn, die remming van de activiteit van weefsel en plasmine plasmine, trypsine en kallikreïne en een daaropvolgende afname van de fibrinolytische activiteit van het bloed veroorzaken.
Aprotinine is een activator van de contactfase van coagulatie-activering, waarbij coagulatie wordt geïnitieerd met een gelijktijdige toename van fibrinolyse. Als bij de behandeling van een patiënt een hart-longmachine wordt gebruikt die de stolling activeert (dit effect wordt veroorzaakt door het contact van bloed met vreemde oppervlakken), zal extra remming van de functies van plasmakallikreïne de verstoringen in de werking van de stollings- en fibrinolysesystemen minimaliseren.
Aprotinine is een modulator van een ontstekingsreactie van systemische aard, die optreedt tijdens cardiopulmonale bypassoperaties en leidt tot een onderling gerelateerde intensivering van de processen die plaatsvinden in de systemen van fibrinolyse, hemostase, activering van humorale en cellulaire reacties. Het actieve bestanddeel van Gordox remt talrijke mediatoren (trypsine, plasmine, kallikreïne, enz.), Wat zorgt voor de vorming van trombine, een afname van fibrinolyse en een verzwakking van de ontstekingsreactie. De stof remt ook de afgifte van ontstekingscytokines en handhaaft de glycoproteïnehomeostase. Het minimaliseert het verlies van glycoproteïnen (GP Ib, GP IIb, GP IIIa) door bloedplaatjes en voorkomt de expressie van ontstekingsremmende aanhechtende glycoproteïnen (C IIb) door granulocyten.
Het gebruik van aprotinine bij operaties in combinatie met een aangesloten hart-longmachine vermindert de ontstekingsreactie, wat leidt tot een afname van de behoefte aan bloedtransfusie en het volume van bloedverlies, en vermindert ook de frequentie van herhaalde revisies van het mediastinum om de oorzaak van bloeding te vinden.
Farmacokinetiek
Bij intraveneuze toediening neemt het gehalte aan aprotinine in het plasma snel af door de verdeling van de stof in de intercellulaire ruimte. De aanvankelijke halfwaardetijd is 0,3–0,7 uur en de uiteindelijke halfwaardetijd is 5–10 uur. Gemiddelde intraoperatieve evenwichtsplasmaconcentraties van aprotinine zijn 175-281 CIU / ml bij patiënten aan wie het geneesmiddel wordt toegediend volgens het volgende regime: intraveneuze oplaaddosis van 2.000.000 CIU, 2.000.000 CIU per primair infusievolume, 500.000 CIU elk uur gedurende de hele tijd operaties in de vorm van continue intraveneuze infusie. Met de introductie van halve doses zijn de gemiddelde intraoperatieve evenwichtsplasmaconcentraties van Gordox 110-164 KIE / ml.
Vergelijking van de farmacokinetische parameters van aprotinine in studies uitgevoerd bij groepen gezonde vrijwilligers, patiënten met gediagnosticeerde hartpathologie verbonden met een hart-longmachine, en vrouwen met hysterectomiechirurgie, bewijst de lineaire farmacokinetiek van Gordox wanneer het wordt gebruikt in het dosisbereik van 50.000-2.000.000 KIE. De mate van binding van aprotinine aan plasmaproteïnen is 80%. Het actieve bestanddeel van Gordox in onveranderde vorm is verantwoordelijk voor 20% van de antifibrinolytische activiteit. Het evenwichtsvolume van distributie bereikt ongeveer 20 liter en de totale klaring is ongeveer 40 ml / min.
Aprotinine wordt opgehoopt in de nieren en in mindere mate in het kraakbeenweefsel. De accumulatie ervan in de nieren wordt uitgevoerd door de binding van epitheelcellen gelokaliseerd in de proximale niertubuli met de borstelrand en accumulatie in de fagolysosomen van deze cellen. Ophoping in kraakbeenweefsel wordt geassocieerd met de affiniteit van aprotinine, dat een base is, en zure proteoglycanen in kraakbeenweefsel. Het gehalte aan aprotinine in andere organen is vergelijkbaar met dat in plasma. Het laagste niveau van deze stof wordt bepaald in de hersenen en dringt praktisch niet door in het hersenvocht.
Aprotinine passeert de placentabarrière slechts in strikt beperkte hoeveelheden. Deze stof wordt gemetaboliseerd door lysosomale enzymen in de nieren, waarbij inactieve metabolieten worden gevormd - aminozuren en korte polypeptideketens. In actieve vorm wordt aprotinine in kleine concentraties in de urine bepaald (minder dan 5% van de toegediende dosis). Binnen twee dagen wordt 25-40% van aprotinine in de urine teruggevonden in de vorm van metabolieten die geen farmacologische activiteit hebben.
Bij patiënten met nierfalen in het eindstadium is de farmacokinetiek van aprotinine niet voldoende bestudeerd. Studies uitgevoerd bij patiënten met nierfunctiestoornissen hebben aangetoond dat de farmacokinetische parameters van het geneesmiddel praktisch niet veranderen, dus het is niet nodig om het doseringsschema aan te passen.
Gebruiksaanwijzingen
Volgens de instructies wordt Gordox voorgeschreven aan volwassen patiënten om intra-operatief bloedverlies te voorkomen en het volume van bloedtransfusie te verminderen tijdens coronaire bypassoperaties met behulp van een hart-longmachine.
Contra-indicaties
- Leeftijd tot 18 jaar (de veiligheid en werkzaamheid van het medicijn voor deze leeftijdsgroep zijn niet vastgesteld);
- Overgevoeligheid voor medicijncomponenten.
Instructies voor het gebruik van Gordoks: methode en dosering
Gordox wordt langzaam intraveneus toegediend.
Het medicijn moet worden toegediend via de hoofdaders, die niet kunnen worden gebruikt bij de introductie van andere medicijnen. De maximale snelheid is 5-10 ml per minuut. Bij de introductie van Gordoks moet de patiënt horizontaal liggen (op zijn rug liggen).
Vanwege het hoge risico op allergische / anafylactische reacties moeten alle patiënten 10 minuten vóór de toediening van de hoofddosis Gordox een testdosis van 1 ml (10 duizend KIE) invoeren. Als er geen negatieve reacties zijn, kan een therapeutische dosis van het medicijn worden toegediend. 15 minuten voor de toediening van Gordox is het mogelijk om blokkers van histamine H1- en H2-receptoren te gebruiken. In ieder geval is het noodzakelijk om te voorzien in standaard noodmaatregelen die gericht zijn op de behandeling van allergische / anafylactische reacties.
Gordox wordt aanbevolen voor gebruik in een aanvangsdosis van 1-2 miljoen CIU. Het medicijn moet worden toegediend binnen 15-20 minuten na het begin van de anesthesie en vóór de sternotomie. De volgende dosis van 1-2 miljoen CIU moet worden toegevoegd aan het primaire volume van het hart-longapparaat. Om interactie met heparine te vermijden en om voldoende verdunning van het geneesmiddel te garanderen, wordt aprotinine aan het primaire volume toegevoegd tijdens de recirculatieperiode.
Na het einde van de bolusinjectie en vóór het einde van de operatie, moet u een continue infusie tot stand brengen met een injectiesnelheid van 250-500 duizend KIE per uur. De totale hoeveelheid van het geïnjecteerde medicijn gedurende de hele kuur mag niet hoger zijn dan 7 miljoen KIE.
Patiënten met een nierfunctiestoornis, evenals oudere patiënten, hoeven de dosis niet aan te passen.
Bijwerkingen
Tijdens de behandeling kunnen de volgende bijwerkingen optreden:
- Hematopoëtisch systeem: zeer zelden - coagulopathie, inclusief verspreide intravasculaire coagulatie;
- Cardiovasculair systeem: zelden - myocardinfarct, myocardischemie, trombose / occlusie van kransslagaders, trombose, pericardiale effusie; zelden - arteriële trombose (mogelijke manifestatie van disfuncties van vitale organen zoals de hersenen, longen, nieren); zeer zelden - longembolie;
- Urinesysteem: zelden - functionele aandoeningen van de nieren, nierfalen;
- Lokale reacties: zeer zelden - tromboflebitis, reacties op het gebied van infusie / injectie;
- Allergische reacties: zelden - anafylactische, allergische, anafylactoïde reacties; zeer zelden - mogelijk levensbedreigende anafylactische shock.
Bij patiënten die voor het eerst aprotinine krijgen, is de ontwikkeling van anafylactische of allergische reacties onwaarschijnlijk. Bij herhaalde toediening van Gordox, vooral bij herhaald gebruik binnen 6 maanden, kan de incidentie van allergische (anafylactische) reacties toenemen tot 5%. Het risico op hun ontwikkeling neemt toe als het medicijn binnen 6 maanden meer dan 2 keer is gebruikt. Symptomen manifesteren zich meestal door stoornissen van de spijsvertering (misselijkheid), cardiovasculaire (arteriële hypotensie), ademhalingssystemen (bronchospasmen / astma), evenals van de huid (urticaria, jeuk, uitslag). Met de ontwikkeling van overgevoeligheidsreacties tijdens het gebruik van aprotinine, is het noodzakelijk om de toediening ervan onmiddellijk te stoppen en standaard noodmaatregelen uit te voeren: infusietherapie, toediening van corticosteroïden en epinefrine / adrenaline.
Overdosering
Op dit moment zijn er geen gevallen van overdosering met Gordox geregistreerd. Er is geen specifiek antidotum voor het medicijn.
speciale instructies
Tijdens operaties aan de thoracale aorta waarbij gebruik wordt gemaakt van diepe koude cardioplegie en het gebruik van een hart-longmachine, dient Gordox zeer voorzichtig te worden gebruikt tegen de achtergrond van een adequate heparinetherapie.
Aprotinine is geen vervanging voor heparine.
Het gebruik van Gordox kan van invloed zijn op verschillende testmethoden die het stollingsvermogen van bloed bepalen.
Het preparaat bevat benzylalcohol, waarvan de dagelijkse dosis niet hoger mag zijn dan 90 mg / kg lichaamsgewicht.
Direct voor gebruik moet de oplossing van Gordox visueel worden geïnspecteerd. Gebruik de overblijfselen van het medicijn niet voor later gebruik.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Er is geen informatie over het effect van Gordox op het vermogen om voertuigen te besturen en met complexe mechanismen te werken.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Er zijn geen studies uitgevoerd naar de effecten van het medicijn op het lichaam van zwangere vrouwen. Tijdens de zwangerschap is de benoeming van Gordox alleen toegestaan als de mogelijke voordelen van therapie voor de moeder aanzienlijk opwegen tegen de mogelijke risico's voor de foetus. Bij het beoordelen van de baten / risicoverhouding moet rekening worden gehouden met de negatieve effecten op de foetus van ernstige bijwerkingen, die soms tot uiting komen bij de toediening van het geneesmiddel, waaronder hartstilstand, anafylactische reacties, enz., Evenals met de behandelingsprocedures die worden uitgevoerd om deze reacties te elimineren.
Het effect van Gordox op borstvoeding is niet goed begrepen. Het medicijn wordt als potentieel veilig beschouwd wanneer het met de moedermelk het lichaam van een kind binnenkomt, aangezien de orale biologische beschikbaarheid van aprotinine minimaal is.
Geneesmiddelinteracties
Gordox is compatibel met 20% gehydroxyethyleerde zetmeeloplossing, glucoseoplossing en Ringer's lactaatoplossing.
Bij gelijktijdig gebruik van Gordox met urokinase, streptokinase en alteplase neemt de activiteit van deze geneesmiddelen af.
Gordox mag niet worden gemengd met andere geneesmiddelen.
Analogen
Analogen van Gordox zijn: Aprotex, Aerus, Aprotinin, Ingitril, Trasilol 500.000, Traxolan.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar op een donkere plaats, buiten bereik van kinderen, bij temperaturen tot 30 ° C.
De houdbaarheid is 5 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Gordox
Volgens beoordelingen heeft Gordox zichzelf bewezen als een effectief medicijn bij de behandeling van acute pancreatitis. Er zijn meldingen dat bij patiënten met een dergelijke diagnose de acute symptomen van de ziekte verdwijnen na 2-3 dagen gebruik van het medicijn. Ze beweren ook dat Gordox ook geschikt is voor het behandelen van kinderen, maar dit vereist strikte begeleiding van een specialist.
Prijs voor Gordox in apotheken
De geschatte prijs voor Gordox in apotheekketens is 4.700-5.700 roebel (het pakket bevat 25 ampullen).
Gordoks: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Gordox 10000 KIE / ml oplossing voor intraveneuze toediening 10 ml 25 st. 177 r Kopen |
|
Gordox 10000 KIE / ml concentraat voor bereiding van oplossing voor intraveneuze toediening 10 ml 5 stuks. RUB 955 Kopen |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
