Ultibro Breezhaler - Instructies Voor Gebruik, Prijs, Analogen, Beoordelingen

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Ultibro Breezhaler

Ultibro Breezhaler: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Geneesmiddelinteracties
14. 14. Analogen
15. 15. Voorwaarden voor opslag
16. 16. Voorwaarden voor apotheken
17. 17. Beoordelingen
18. 18. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Ultibro Breezhaler

ATX-code: R03AL04

Werkzame stof: indacaterol (Indacaterol) + glycopyrroniumbromide (Glycopyrroniumbromide)

Producent: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Zwitserland)

Beschrijving en foto-update: 2019-09-07

Prijzen in apotheken: vanaf 1890 roebel.

Kopen

Ultibro Breezhaler is een gecombineerd bronchodilatatiegeneesmiddel voor inhalatie.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Doseringsvorm - capsules met poeder voor inhalatie: transparant, vast, kleurloos, maat 3, op het deksel is er een zwarte markering in de vorm van een bedrijfslogo, op het lichaam onder een dubbele blauwe streep de inscriptie "IGP110.50", gemaakt in blauwe inkt; de capsules bevatten een wit of bijna wit poeder (in een kartonnen doos met 1, 2, 5, 8, 15 of 25 blisterverpakkingen van 6 capsules, compleet met een ademhalingsapparaat - een inhalatieapparaat, evenals instructies voor het gebruik van Ultibro Breezhaler).

Actieve ingrediënten in 1 capsule:

• glycopyrroniumbasis - 0,05 mg (glycopyrroniumbromide - 0,063 mg);
• indacaterol base 0,11 mg (indacaterolmaleaat 0,143 mg).

Hulpcomponenten (1 capsule):

• poeder: magnesiumstearaat - 0,037 mg; lactosemonohydraat - 24,757 mg;
• capsuleschaal: kaliumchloride - 0,18 mg; hypromellose - 45,7 mg; carrageen - 0,42 mg; water - 2,7 mg;
• zwarte inkt: schellak, kleurstof ijzeroxide zwart (E 172), propyleenglycol, kaliumhydroxide, water;
• blauwe inkt: indigokarmijn (E 132), schellak, titaandioxide, propyleenglycol.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Ultibro Breezhaler is een van de langwerkende combinatiegeneesmiddelen voor inhalatie. De werkzame stoffen - glycopyrroniumbromide en indacaterol, dragen bij tot de ontspanning van de gladde spieren van de bronchiën, terwijl door een ander werkingsmechanisme een wederzijdse versterking van het bronchodilaterende effect wordt opgemerkt.

Glycopyrroniumbromide is een langwerkende geïnhaleerde m-anticholinergische blokker, die bedoeld is voor onderhoudstherapie van bronchiale geleidingsstoornissen bij patiënten met COPD (chronische obstructieve longziekte). Het werkingsmechanisme is te wijten aan de blokkering van de bronchoconstrictieve werking van acetylcholine op de gladde spiercellen van de luchtwegen, wat resulteert in een bronchusverwijdend effect.

In het menselijk lichaam zijn vijf subtypes van muscarinereceptoren geïdentificeerd (M _1–5). Het bleek dat alleen de M _1–3- subtypen betrokken zijn bij de fysiologische functie van het ademhalingssysteem. Glycopyrroniumbromide heeft een 4–5 keer grotere selectiviteit voor M _1- en M _3- receptorsubtypen, vergeleken met het M _2- subtype. Na inademing van het medicijn draagt deze factor bij aan de snelle ontwikkeling van het therapeutische effect, wat wordt bevestigd door klinische onderzoeken.

De persistentie van het bronchodilaterende effect van glycopyrroniumbromide na inademing duurt 24 uur. De duur van de blootstelling aan het geneesmiddel is gebaseerd op het langdurig handhaven van de therapeutische concentratie van de stof in de longen, wat wordt bevestigd door een langere T _1/2 (halfwaardetijd) na inhalatie, vergeleken met intraveneuze toediening.

Indacaterol is een ultra-langwerkend selectief β ₂ -adrenomimeticum (met een enkele dosis - binnen 24 uur). Het farmacologische effect van indacaterol is, net als andere β ₂ -adrenomimetica, gebaseerd op de stimulatie van intracellulair adenylaatcyclase. Het is een enzym dat de omzetting van ATP naar cyclisch 3 ', 5'-AMP (cyclisch AMP) katalyseert. Met een toename van het gehalte wordt een ontspanning van de gladde spieren van de bronchiën opgemerkt. Indacaterol is een bijna volledige β ₂ -adrenoreceptoragonist; het stimulerende effect van het medicijn op β ₂ -adrenerge receptoren is 24 keer hoger dan dat van β ₁ -adrenerge receptoren en 20 keer hoger dan dat van β ₃-adrenerge receptoren. De stof heeft na inademing een lang en snel bronchusverwijdend effect.

De dichtheid van M ₃ -cholinergische receptoren en β _2- adrenerge receptoren in de perifere en centrale luchtwegen verschilt, daarom ontspannen β ₂ -adrenomimetica de perifere luchtwegen beter, terwijl M-anticholinergica een significanter effect hebben op de centrale luchtwegen. Dus dankzij de combinatie van de twee actieve componenten van Ultibro Breezhaler, wordt een optimale uitzetting van de bronchiën opgemerkt door het gehele onderste luchtwegsysteem.

Het therapeutische effect van Ultibro Breezhaler ontwikkelt zich 5 minuten na inademing en blijft 24 uur op een constant niveau, wat een blijvende significante verbetering van de longfunctie mogelijk maakt.

In de 26e behandelingsweek is er een toename van FEV1 (geforceerd expiratoir volume in de eerste seconde) met gemiddeld 320 ml vergeleken met patiënten die placebo kregen, en met 110 ml vergeleken met patiënten die afzonderlijk werden behandeld met glycopyrroniumbromide, indacaterol of tiotropiumbromide. … Er is ook een afname van de functionele resterende longcapaciteit en het resterende longvolume.

Tegen de achtergrond van het gebruik van Ultibro Breezhaler is er een afname van kortademigheid, wordt lichamelijke activiteit beter verdragen. Er was ook een significante afname van het risico op exacerbaties van COPD (de tijd tot de volgende exacerbatie neemt toe), een afname van de behoefte aan kortwerkende β ₂ -adrenomimetica voor inhalatie en een verbetering van de kwaliteit van leven van patiënten (zoals beoordeeld op basis van de gecertificeerde vragenlijst van het St. George's Hospital).

Op basis van de resultaten van klinische onderzoeken heeft Ultibro Breezhaler, indien gebruikt in therapeutische en supratherapeutische doses, geen klinisch significant effect op de hartslag, de QT-intervallengte, de serumglucoseconcentratie en het kaliumgehalte.

Farmacokinetiek

De gemiddelde tijd om de _Cmax (maximale concentratie van de stof) van indacaterol en glycopyrroniumbromide in bloedplasma te bereiken na inhalatie was respectievelijk 5 en 15 minuten.

AUC (gebied onder de concentratie-tijdcurve) van glycopyrroniumbromide in evenwicht bij gebruik van Ultibro Breezhaler komt overeen met die wanneer de stof alleen wordt ingeademd.

Volgens een studie waarin de effectiviteit van inademing in de longen werd onderzocht bij gebruik van Ultibro Breezhaler, komt de dosis indacaterol overeen met het gebruik van alleen 0,15 mg indacaterol. De AUC van een stof in evenwichtstoestand bij gebruik van Ultibro Breezhaler komt overeen met of kan iets lager zijn dan die bij inhalatie van 0,15 mg indacaterol alleen. De absolute biologische beschikbaarheid is: indacaterol - 47-66%, glycopyrroniumbromide - ongeveer 40%.

Er is geen informatie over het gebruik van Ultibro Breezhaler bij patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis.

Bij patiënten met een ernstige nierfunctiestoornis of chronisch nierfalen in het eindstadium, waarbij hemodialyse vereist is, kan Ultibro Breezhaler alleen worden gebruikt in gevallen waarin het verwachte voordeel hoger is dan het mogelijke risico.

Glycopyrroniumbromide

Na inademing wordt de stof snel geabsorbeerd en bereikt de C _max in bloedplasma in 5 minuten. Ongeveer 90% van de systemische blootstelling aan glycopyrroniumbromide is te wijten aan absorptie in de longen en 10% in het maagdarmkanaal. De absolute biologische beschikbaarheid van de stof na inademing wordt geschat op 40% van de ontvangen dosis. Tegen de achtergrond van dagelijkse inhalaties (1 keer per dag) wordt C _ss (evenwichtsconcentratie) van glycopyrroniumbromide bereikt in 7 dagen. De AUC van een stof in evenwichtstoestand is 1,4 - 1,7 keer hoger dan na de eerste inademing. Met het _{maximum van de} stof in evenwicht en de plasmaconcentratie in het bloed aan het einde van de doseringsperiode zijn respectievelijk 166 en 8 pg / ml.

V _ss (distributievolume in evenwichtstoestand) na intraveneuze toediening van glycopyrroniumbromide was 83 l, en V _z (distributievolume in de terminale fase) was 376 l. V _z / F (schijnbaar distributievolume in de terminale fase na inademing) is 7310 liter, wat een weerspiegeling is van de langzamere eliminatie van de stof na inademing. De verbinding van glycopyrroniumbromide met menselijke bloedplasma-eiwitten in een concentratie van 1–10 ng / ml is 38–41%.

Opgemerkt wordt dat als gevolg van de hydroxylering van glycopyrroniumbromide de vorming van verschillende mono- en bis-gehydroxyleerde metabolieten optreedt, en als gevolg van directe hydrolyse - derivaten van carbonzuur (M ₉). Volgens de resultaten van de studie dragen CYP-iso-enzymen bij aan de oxidatieve biotransformatie van glycopyrroniumbromide. Waarschijnlijk wordt hydrolyse tot M ₉ gekatalyseerd door enzymen van de cholinesterase-familie. In de loop van de onderzoeken werd het metabolisme van de werkzame stof in de longen niet onthuld, maar er werd vastgesteld dat M ₉ een onbeduidende bijdrage levert aan de circulatie. Op basis hiervan wordt aangenomen dat M ₉wordt gevormd uit de fractie van de werkzame stof die wordt geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal (na inademing) door first-pass hydrolyse en / of door primaire passage door de lever.

In de urine wordt na inhalatie of intraveneuze toediening een minimale hoeveelheid M _{9 aangetroffen} (<0,5% van de dosis). Sulfaat- en / of glucuronconjugaten van glycopyrroniumbromide werden in de urine aangetroffen na herhaalde inhalatie in een volume van ongeveer 3% van de afgegeven dosis. Volgens onderzoek naar remming van de stof heeft glycopyrroniumbromide een uitgesproken vermogen om de activiteit van iso-enzymen te onderdrukken CYP2D6, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C19, CYP2C9, CYP2E1 of CYP3A4 / 5, transporteiwitten MRP1-excretie, die ook uitscheiding uit MDR1 transporters OATZ, OATI, OATP1VZ, OATP1B1, OST1 of OST2 niet bezitten. Enzyminductiestudies bij glycopyrroniumbromide, klinisch significant vermogen om cytochroom P ₄₅₀ iso-enzymen te induceren, MDR1- en MRP2-transporteiwitten en het UGT1A1-enzym werden niet gedetecteerd.

Het grootste deel van de dosis (60-70% van de totale plasmaklaring) wordt uitgescheiden door de nieren, 30 tot 40% wordt uitgescheiden via andere routes - via metabolisme of met gal. De gemiddelde renale klaring van glycopyrronium bij gezonde vrijwilligers en patiënten met COPD die glycopyrronium krijgen in een dosis van 0,05-0,2 mg eenmaal daags, eenmalig of herhaaldelijk, ligt in het bereik van 17,4-24,4 l / u.

Uitscheiding van de stof via de nieren gaat gepaard met actieve tubulaire secretie. Onveranderd in de urine wordt tot 23% van de dosis gedetecteerd. De plasmaconcentratie van glycopyrroniumbromide in het bloed neemt op een meerfasige manier af. De gemiddelde uiteindelijke T _1/2 is langer na inhalatie en is 33-57 uur (na intraveneuze en orale toediening - respectievelijk 6,2 en 2,8 uur). Door de aard van de eliminatie kan worden aangenomen dat de stof langdurig in de longen wordt opgenomen en / of in de systemische circulatie terechtkomt tijdens en na 24 uur vanaf het moment van inademen.

De totale uitscheiding door de nieren en de AUC van glycopyrroniumbromide bij steady-state bij patiënten met COPD nemen proportioneel toe bij gebruik van een dosis in het bereik van 0,05-0,2 mg.

Er zijn geen klinische onderzoeken uitgevoerd bij patiënten met leverinsufficiëntie. Uitscheiding van glycopyrroniumbromide vindt voornamelijk plaats door uitscheiding door de nieren. Aangenomen wordt dat een verslechtering van het metabolisme van glycopyrroniumbromide in de lever niet zal leiden tot een klinisch significante toename van de AUC.

Nierfalen beïnvloedt de AUC van glycopyrroniumbromide. Een matige verhoging van de AUC tot 1,4 keer wordt waargenomen bij patiënten met licht / matig nierfalen, bij ernstig nierfalen en bij patiënten met eindstadium, deze waarde neemt toe tot 2,2 keer. Bij licht tot matig nierfalen is geen dosisaanpassing vereist.

Indacaterol

C _max indacaterol in serum na een enkele / herhaalde inademing bereikt in 15 minuten gemiddeld. De serumconcentratie van indacaterol in het bloed neemt toe bij herhaald gebruik van Ultibro Breezhaler. C _ss in het bloed wordt binnen 12-15 dagen therapie bereikt. Bij inademing in het dosisbereik van 0,06-0,48 mg (de dosis die in de longen wordt toegediend) met een frequentie van eenmaal daags gedurende 14 dagen, wordt de cumulatiecoëfficiënt van indacaterol, geschat door de AUC van het geneesmiddel op de 1e en 14e-15e dagen is 2,9-3,8.

Na intraveneuze toediening is de V _{z van} indacaterol 2557 L, wat aangeeft dat de stof een significante distributie heeft. Het verband met humane plasma- en serumeiwitten is ongeveer 95%.

Bij orale toediening van radioactief isotoop-gelabeld indacaterol is het hoofdbestanddeel van serum een onveranderde stof, het is ongeveer 1/3 van de dagelijkse AUC van het geneesmiddel. Voor zover de metabolieten van indacaterol in het bloedserum, wordt het gehydroxyleerde derivaat ervan bepaald. In kleinere hoeveelheden worden gehydroxyleerde indacaterol en fenolische O-glucuronide van indacaterol gedetecteerd. Ook geïdentificeerd: indacaterol N-glucuronide, diastereomeren van het gehydroxyleerde derivaat en N- en C-dealkyleringsproducten.

Het enige iso-enzym dat indacaterol metaboliseert tot fenolisch O-glucuronide is het UGT1A1-iso-enzym. Hydroxylering van de stof vindt voornamelijk plaats met behulp van het isoenzym CYP3A4. Er werd ook vastgesteld dat indacaterol behoort tot substraten met lage affiniteit voor de membraandrager van P-gp (P-glycoproteïne) moleculen.

De hoeveelheid onveranderd indacaterol, die door de nieren wordt uitgescheiden, bedraagt maximaal 2,5% van de afgegeven dosis. De gemiddelde renale klaring van de stof is 0,46 tot 1,2 l / uur. De serumklaring van indacaterol is 18,8–23,3 l / uur, dus het is duidelijk dat de stof enigszins via de nieren wordt uitgescheiden (ongeveer 2–5% van de systemische klaring). Na orale toediening wordt indacaterol voornamelijk via de darm uitgescheiden als onveranderde stof en als gehydroxyleerde metabolieten (respectievelijk 54 en 23% van de dosis).

De serumconcentratie van indacaterol in het bloed daalt op een meerfasige manier met een gemiddeld eindpunt T _{1/2 van} 45,5-126 uur. De effectieve T _1/2, die wordt berekend op basis van de accumulatie van indacaterol bij herhaald gebruik, ligt tussen de 40 en 52 uur, wat overeenkomt met de vastgestelde tijd om het evenwicht te bereiken (12 tot 15 dagen).

De AUC van een stof in evenwichtstoestand neemt evenredig toe met de afgegeven dosis in het bereik van 0,12–0,48 mg.

Systemische blootstelling aan indacaterol neemt evenredig toe met de dosisverhoging bij gebruik in het bereik van 0,15–0,6 mg. Systemische blootstelling van een stof wordt in verband gebracht met de opname ervan in het maagdarmkanaal en de longen.

Bij patiënten met milde / matige leverinsufficiëntie veranderen farmacokinetische parameters niet significant. Het gebruik van indacaterol bij patiënten met ernstige leverdisfunctie is niet onderzocht.

De ervaring met het gebruik van indacaterol bij zwarten is beperkt.

Gebruiksaanwijzingen

Ultibro Breezhaler wordt voorgeschreven voor langdurige onderhoudstherapie van bronchiale obstructiestoornissen bij patiënten met COPD om symptomen te verlichten en het aantal exacerbaties te verminderen.

Contra-indicaties

Absoluut:

• galactose-intolerantie, lactasedeficiëntie of glucose-galactose malabsorptie;
• gecombineerd gebruik met geneesmiddelen die andere langwerkende M-anticholinergica of langwerkende β ₂ -adrenomimetica bevatten;
• leeftijd tot 18 jaar;
• individuele intolerantie voor de componenten van het medicijn.

Relatief (Ultibro Breezhaler wordt voorgeschreven onder medisch toezicht):

• ziekten die gepaard gaan met urineretentie;
• ernstig nierfalen (bij patiënten met een glomerulaire filtratiesnelheid lager dan 30 ml / min / 1,73 m ²), waaronder nierfalen in het eindstadium, waarvoor hemodialyse vereist is;
• ernstige leverdisfunctie;
• hart- en vaatziekten, waaronder ischemische hartziekte (inclusief instabiele angina pectoris), acuut myocardinfarct (inclusief een gecompliceerde voorgeschiedenis), hartritmestoornissen, arteriële hypertensie, verlenging van het QTc-interval (gecorrigeerde QT> 0,44 s), aangeboren verlenging van het QT-interval;
• epileptische aandoeningen;
• diabetes;
• thyrotoxicose;
• gesloten hoek glaucoom;
• belaste geschiedenis van inadequate respons op de werking van β ₂ -adrenomimetica;
• gecombineerd gebruik met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen (anti-aritmica IA- en III-klassen, tricyclische en tetracyclische antidepressiva, antipsychotica, macroliden, antischimmelmiddelen, imidazoolderivaten, sommige antihistaminica, waaronder terfenadine, astemizol, geneesmiddelen voor de anesthesiegroep), barbituraten;
• zwangerschap en borstvoeding.

Ultibro Breezhaler, gebruiksaanwijzing: methode en dosering

Ultibro Breezhaler is bedoeld voor orale inhalatie met behulp van een inhalator (een speciaal inhalatieapparaat) dat in de kit zit. Het medicijn kan niet oraal worden ingenomen. De capsules moeten in een blisterverpakking worden bewaard en onmiddellijk voor gebruik worden verwijderd.

De aanbevolen dosis Ultibro Breezhaler is eenmaal daags 1 capsule. Inhalatie dient dagelijks op hetzelfde tijdstip plaats te vinden. Als een dosis wordt gemist, moet deze zo snel mogelijk worden ingenomen. Gebruik niet meer dan 1 dosis per dag.

Als er, tegen de achtergrond van de Ultibro Breezhaler-therapie, geen verbetering van de ademhalingsfunctie optreedt, moet ervoor worden gezorgd dat deze op de juiste manier wordt gebruikt. Het medicijn moet worden ingeademd, niet ingeslikt.

Hoe de inhalator te gebruiken:

1. Verwijder het deksel en open het apparaat terwijl u de inhalator bij de basis vasthoudt en het mondstuk kantelt in de richting van de pijl.
2. Haal de capsule met schone, droge handen uit de blisterverpakking, maak hem los van de beschermfolie (knijp de capsule niet door de folie heen) en steek hem in de Breezhaler op een speciaal daarvoor bestemde plaats (niet in het mondstuk).
3. Sluit de Breezhaler (u zou een klik moeten horen).
4. Om de capsule te doorboren: houd het apparaat strikt verticaal, druk tegelijkertijd op de knoppen van het piercing-apparaat aan beide kanten (op het moment dat de capsule wordt doorboord, moet er een klik zijn) en laat ze los. U kunt de knoppen niet opnieuw indrukken.
5. Adem volledig uit (niet in het mondstuk blazen).
6. Plaats het mondstuk in uw mond en wikkel uw lippen er stevig omheen. Adem snel, gelijkmatig en diep in. Tijdens het inademen kan een zoetige smaak van het product in de mond worden gevoeld en zal een karakteristiek ratelend geluid worden geproduceerd tijdens het draaien van de capsule in de kamer en het verstuiven van het poeder. De afwezigheid van een karakteristiek geluid kan betekenen dat de capsule vastzit in de inhalatiekamer. Als dit gebeurt, moet u deze voorzichtig verwijderen door lichtjes op de onderkant van het apparaat te tikken. Druk niet herhaaldelijk op de zijknoppen om de capsule uit te werpen.
7. Als er een karakteristiek geluid is dat aangeeft dat de procedure correct is uitgevoerd, houd dan uw adem zo lang mogelijk in (zonder tot onaangename sensaties te leiden), op dit moment kan het mondstuk worden verwijderd.
8. Uitademen.
9. Open de inhalator en controleer de capsule op poederresten. Als er nog poeder in de capsule zit, sluit dan de Breezhaler en herhaal de inhalatieprocedure. Voor de volledige afgifte van de capsule hebben de meeste patiënten gewoonlijk 1 à 2 inhalaties nodig. Het ontbreken van poeder in de capsule duidt op een volledige dosis. In sommige gevallen wordt na inademing gedurende een korte periode hoest opgemerkt, wat geen reden tot bezorgdheid is.
10. Open de Breezhaler na inhalatie door het mondstuk te kantelen, verwijder de lege capsule en gooi deze weg, en sluit vervolgens het mondstuk en de inhalator.

Bij het gebruik van de inhalator moeten patiënten een paar basisregels onthouden:

• vermijd het inslikken van capsules;
• blaas niet in het mondstuk;
• bewaar capsules in een blisterverpakking en niet in Breezhaler, haal ze er vlak voor de ingreep uit;
• gebruik alleen het apparaat dat in de verpakking is meegeleverd;
• bewaar capsules en Breezhaler op een droge plaats;
• was Breezhaler niet en haal het niet uit elkaar;
• plaats de capsule niet in het mondstuk, vergeet niet om deze door te prikken voor inhalatie;
• druk niet meer dan één keer op de prikpen;
• gebruik een nieuwe Breezhaler als u met een nieuwe verpakking begint;
• Maak de inhalator eens per week schoon met een schone, droge doek.

Bijwerkingen

Bijwerkingen bij het gebruik van Ultibro Breezhaler worden gekenmerkt door symptomen die typisch zijn voor M-anticholinergica en β ₂ -adrenomimetica die als monotherapie worden gebruikt. Meestal (meer dan 3% van de gevallen) is er de ontwikkeling van hoest en pijn in de orofarynx (inclusief keelpijn).

Wanneer Ultibro Breezhaler in de aanbevolen doses wordt geïnhaleerd bij patiënten met COPD, heeft het geen klinisch significant systemisch β ₂ -adrenomimetisch effect. Gemiddeld veranderde de hartslag met niet meer dan 1 slag per minuut, en tachycardie trad zelden op en met een lagere frequentie dan in de placebogroep. De incidentie van hypokaliëmie en significante verlenging van het QTc-interval (> 450 ms) is vergelijkbaar met die in de placebogroep.

Mogelijke bijwerkingen die optraden bij gebruik van Ultibro Breezhaler 1 keer per dag bij patiënten met COPD tijdens klinische registratieonderzoeken die 6 en 12 maanden duurden (> 10% - zeer vaak;> 1% en 0,1% en 0,01% en <0,1% - zelden; <0,01% - zeer zeldzaam):

• immuunsysteem: zelden - overgevoeligheid;
• ademhalingssysteem: vaak - pijn in de orofarynx, hoest, keelpijn; zelden - neusbloedingen;
• infectieziekten en parasitaire ziekten: heel vaak - een infectie van de bovenste luchtwegen; vaak - rhinitis, sinusitis, urineweginfectie, nasofaryngitis;
• metabolisme en voeding: zelden - hyperglycemie, diabetes mellitus;
• psyche: zelden - slapeloosheid;
• nieren en urinewegen: zelden - urineretentie, obstructie van de blaas;
• zenuwstelsel: vaak - hoofdpijn, duizeligheid; zelden - paresthesie;
• gezichtsorgaan: zelden - glaucoom ¹;
• huid en onderhuids weefsel: zelden - jeuk / uitslag;
• musculoskeletaal en bindweefsel: vaak - pijn in botten en spieren; zelden - spierpijn, spierspasmen;
• hart: zelden - tachycardie, ischemische hartziekte, hartkloppingen, atriale fibrillatie;
• spijsverteringssysteem: vaak - cariës, dyspepsie; zelden - droogheid van het mondslijmvlies;
• algemene aandoeningen: vaak - pijn op de borst, koorts ¹; zelden - vermoeidheid, perifeer oedeem.

¹ Nieuwe nevenreacties die zich ontwikkelden tijdens het gebruik van Ultibro Breezhaler en die niet werden waargenomen bij het gebruik van elk van de werkzame stoffen afzonderlijk.

Bij gebruik als monotherapie glycopyrroniumbromide of indacaterol, werden de volgende schendingen opgemerkt:

• ademhalingssysteem: zelden - paradoxale bronchospasmen;
• musculoskeletaal en bindweefsel: zelden - pijn in de ledematen;
• spijsverteringssysteem: vaak - gastro-enteritis.

Bij gebruik van Ultibro Breezhaler was de droge mond in de meeste gevallen mild. De ontwikkeling van hoest werd vaak opgemerkt, maar deze aandoening was meestal mild.

Ischemische hartziekte en overgevoeligheidsreacties werden waargenomen met een frequentie van respectievelijk 0,4 en 0,1% (0,3 en 0% bij patiënten uit de placebogroep).

Overdosering

Na 14 dagen gebruik van Ultibro Breezhaler in doses die meerdere keren hoger waren dan therapeutische, werd bij patiënten met COPD een toename in de incidentie van ventriculaire extrasystole opgemerkt. Instabiele ventriculaire tachycardie werd over het algemeen waargenomen bij vier patiënten, met als langste episode 9 slagen (4 seconden).

Er is gesuggereerd dat een overdosis Ultibro Breezhaler symptomen zal vertonen die typisch zijn voor een overdosis van β ₂ -adrenomimetica (waaronder tremor, tachycardie, hartkloppingen, hoofdpijn, slaperigheid, misselijkheid, braken, ventriculaire aritmie, metabole acidose, hypokaliëmie) en -cholinoblokkers (waaronder verhoogde intraoculaire druk, die gepaard gaat met oogpijn, roodheid van de ogen of wazig zien, moeilijk urineren, obstipatie).

Glycopyrroniumbromide

Bij patiënten met COPD was er bij regelmatige inhalatietoediening van glycopyrronium eenmaal daags in een totale dosis van 0,1 en 0,2 mg gedurende een kuur van 4 weken, een goede tolerantie.

Als de capsule per ongeluk wordt ingeslikt, is acute intoxicatie van de stof onwaarschijnlijk, vanwege de lage biologische beschikbaarheid na orale toediening (ongeveer 5%).

Na intraveneuze toediening van 0,15 mg glycopyrroniumbromide bij gezonde vrijwilligers waren de _Cmax en AUC ongeveer 50 en 6 keer hoger dan deze waarden in de evenwichtstoestand die worden bereikt met inhalatie van glycopyrronium in de aanbevolen doses. Tegelijkertijd werden geen tekenen van overdosering waargenomen.

Indacaterol

Bij patiënten met COPD was er na een eenmalig gebruik van indacaterol in een dosis van 10 maal de maximale therapeutische dosis een matige toename van de hartslag, een verlenging van het QTc-interval en een stijging van de bloeddruk.

Therapie

Wanneer tekenen van overdosering optreden, wordt ondersteunende en symptomatische behandeling uitgevoerd. In ernstige gevallen worden patiënten in het ziekenhuis opgenomen. Indien nodig kunnen selectieve β-blokkers worden gebruikt, maar alleen met de nodige voorzichtigheid en onder strikt medisch toezicht, aangezien dit de ontwikkeling van bronchospasmen kan veroorzaken.

speciale instructies

Ultibro Breezhaler wordt aanbevolen voor gebruik bij het verlichten van acute episodes van bronchospasmen.

Het medicijn is bedoeld voor onderhoudsbehandeling bij patiënten met COPD. Aangezien patiënten ouder dan 40 jaar de overhand hebben in de algemene populatie van COPD, is in het geval van benoeming van Ultibro Breezhaler bij patiënten onder deze leeftijd een spirometrische bevestiging van de diagnose vereist.

Bij gebruik van actieve componenten als monotherapie zijn gevallen van onmiddellijke overgevoeligheidsreacties gemeld. Als er symptomen optreden die wijzen op de ontwikkeling van een allergische reactie (in de vorm van moeite met ademhalen of slikken, zwelling van de tong, het gezicht en de lippen, netelroos, huiduitslag), is het noodzakelijk om Ultibro Breezhaler te staken en een alternatieve behandeling te kiezen.

Er is geen informatie over het gebruik van het geneesmiddel bij patiënten met bronchiale astma, daarom wordt Ultibro Breezhaler-therapie niet voorgeschreven aan patiënten in deze groep. Bij het gebruik van langwerkende β ₂ -adrenomimetica bij de behandeling van bronchiale astma neemt de kans op het ontwikkelen van ernstige bijwerkingen die verband houden met bronchiale astma (inclusief overlijden) toe.

Tijdens klinische onderzoeken met het medicijn werden geen gevallen van paradoxale bronchospasmen waargenomen. Tegen de achtergrond van therapie met andere inhalatiemiddelen werd echter de ontwikkeling van deze aandoening waargenomen, die mogelijk een bedreiging voor het leven vormt. Als dit het geval is, moet Ultibro Breezhaler onmiddellijk worden geannuleerd en moet een alternatieve behandeling worden voorgeschreven.

Er zijn geen gegevens over het gebruik van het geneesmiddel bij geslotenkamerhoekglaucoom, dus de therapie moet met de nodige voorzichtigheid worden uitgevoerd. U moet op de hoogte zijn van de symptomen en tekenen van een acute aanval van geslotenkamerhoekglaucoom. In geval van een aandoening moet u het gebruik van Ultibro Breezhaler stopzetten en een arts raadplegen.

Het menselijk hart bevat voornamelijk β ₁ -adrenerge receptoren, β ₂ -adrenerge receptoren komen voornamelijk voor in de gladde spieren van de bronchiën, terwijl hun aandeel in het menselijk hart 10-50% van alle adrenerge receptoren is. De exacte functie van β _2- adrenerge receptoren in het hart is niet precies vastgesteld, maar hun aanwezigheid suggereert dat zelfs zeer selectieve β ₂ -adrenerge agonisten het hart kunnen beïnvloeden.

Het gebruik van β ₂ -adrenomimetica kan een klinisch significant effect hebben op het cardiovasculaire systeem (manifesteert zich als een verhoging van de hartslag, verhoging van de bloeddruk, enz.). Met de ontwikkeling van bijwerkingen van het cardiovasculaire systeem kan Ultibro Breezhaler worden geannuleerd.

Ook kunnen tijdens therapie met β ₂ -adrenomimetica de volgende elektrocardiografische veranderingen worden waargenomen: verlenging van het QT-interval, afvlakking van de T-golf en depressie van het ST-segment (het is niet vastgesteld welke klinische betekenis deze veranderingen hebben). In klinische onderzoeken leidde het gebruik van Ultibro Breezhaler in de aanbevolen therapeutische doses niet tot de ontwikkeling van een significante verlenging van het QT-interval, in vergelijking met placebo.

Bij sommige patiënten kan het gebruik van β ₂ -adrenomimetica aanzienlijke hypokaliëmie veroorzaken, wat leidt tot de ontwikkeling van bijwerkingen van het cardiovasculaire systeem. Gewoonlijk is een afname van de serumkaliumconcentratie in het bloed van voorbijgaande aard en behoeft geen correctie. Bij patiënten met COPD kan ernstige hypokaliëmie gepaard gaan met hypoxie en gelijktijdige behandeling, wat op zijn beurt het risico op aritmieën kan verhogen. Bij het uitvoeren van klinische onderzoeken naar het gebruik van Ultibro Breezhaler in de aanbevolen therapeutische doses, werden geen klinisch significante effecten van hypokaliëmie waargenomen.

Bij inademing van hoge doses β ₂ -adrenomimetica is een verhoging van de plasmaglucosespiegels in het bloed mogelijk. Patiënten met diabetes mellitus tijdens de periode van behandeling met Ultibro Breezhaler moeten regelmatig de plasmaconcentratie van glucose in het bloed controleren. Bij het uitvoeren van klinische onderzoeken bij patiënten die het geneesmiddel in de aanbevolen doses kregen, werd een toename van de incidentie van klinisch significante hyperglykemie waargenomen in vergelijking met de placebogroep. De veiligheid en werkzaamheid van Ultibro Breezhaler bij patiënten met niet-gecompenseerde diabetes mellitus zijn niet onderzocht.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Ultibro Breezhaler heeft weinig of geen effect op de rijvaardigheid.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Ultibro Breezhaler tijdens zwangerschap / borstvoeding kan alleen worden gebruikt in gevallen waarin het verwachte voordeel hoger is dan het mogelijke risico.

Het veiligheids- en werkzaamheidsprofiel van het geneesmiddel bij zwangere vrouwen is niet onderzocht; er is ook geen informatie over het gebruik van glycopyrroniumbromide of indacaterol bij deze groep patiënten.

Bij het uitvoeren van onderzoek naar vroege en late embryogenese bij ratten werd geen effect van Ultibro Breezhaler, dat in verschillende doses werd gebruikt, op het embryo of de foetus gevonden. Bij konijnen en ratten die inhalaties van glycopyrroniumbromide kregen, werd de ontwikkeling van teratogene effecten ook niet gevonden. Een onbeduidende plasmaconcentratie van glycopyrroniumbromide in navelstrengbloed werd 86 minuten na een enkele intramusculaire injectie geregistreerd bij een dosis van 0,006 mg / kg bij vrouwen die een keizersnede ondergingen.

Bij subcutane toediening aan konijnen en ratten werd het teratogene effect van indacaterol niet onthuld. De stof had echter een toxisch effect op het voortplantingssysteem, dat zich manifesteerde als een toename van de frequentie van skeletveranderingen bij konijnen.

Het is niet vastgesteld of de werkzame stoffen van Ultibro Breezhaler in de moedermelk terechtkomen. Zowel indacaterol als glycopyrroniumbromide (inclusief zijn metabolieten) werden echter aangetroffen in de melk van zogende ratten.

Indacaterol kan, vanwege het ontspannende effect op de gladde spieren van de baarmoeder, het bevallingsproces vertragen.

Gebruik in de kindertijd

Voor patiënten jonger dan 18 jaar wordt Ultibro Breezhaler niet voorgeschreven.

Met verminderde nierfunctie

Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van Ultibro Breezhaler bij patiënten met ziekten die gepaard gaan met urineretentie, patiënten met ernstig nierfalen (met een glomerulaire filtratiesnelheid van minder dan 30 ml / min / 1,73 m ²), inclusief terminaal nierfalen, waarvoor hemodialyse vereist is.

Voor schendingen van de leverfunctie

Ultibro Breezhaler met ernstige leverdisfunctie wordt met voorzichtigheid voorgeschreven.

Geneesmiddelinteracties

Bij inhalatiegebruik van Ultibro Breezhaler onder evenwichtsomstandigheden veranderden de farmacokinetische eigenschappen van beide actieve componenten niet.

Er zijn geen speciale onderzoeken naar de interactie van Ultibro Breezhaler met andere geneesmiddelen uitgevoerd. Informatie over mogelijke interacties is gebaseerd op informatie over mogelijke interacties van elk van de actieve ingrediënten.

Volgens de onderzoeken heeft glycopyrroniumbromide hoogstwaarschijnlijk geen effect op het metabolisme van andere geneesmiddelen.

De interactie van Ultibro Breezhaler met andere geneesmiddelen / stoffen die langwerkende M-anticholinergica bevatten, is niet onderzocht, daarom wordt gecombineerd gebruik niet aanbevolen.

Aangezien β-blokkers de effecten van β ₂ -adrenomimetica kunnen verzwakken of verstoren, wordt gecombineerd gebruik met β-blokkers (inclusief oogdruppels) niet aanbevolen (behalve om dwingende redenen voor gelijktijdig gebruik).

Als het nodig is om beide klassen geneesmiddelen te gebruiken, moet de voorkeur worden gegeven aan selectieve β-blokkers, maar de therapie vereist voorzichtigheid.

Andere mogelijke interacties:

• tricyclische antidepressiva, monoamineoxidaseremmers of andere geneesmiddelen die kunnen leiden tot een verlenging van het QT-interval: gecombineerd gebruik vereist voorzichtigheid, aangezien het effect op de lengte van het QT-interval kan toenemen, wat leidt tot een toename van de kans op ventriculaire aritmie;
• sympathicomimetica: tegen de achtergrond van gecombineerd gebruik kan het risico op bijwerkingen toenemen; gelijktijdige toediening met geneesmiddelen die andere langwerkende β ₂ -adrenomimetica bevatten, wordt niet aanbevolen;
• derivaten van methylxanthine, glucocorticosteroïden of diuretica die hypokaliëmie veroorzaken: er kan een toename zijn van mogelijke hypokaliëmie veroorzaakt door β ₂ -adrenomimetica;
• specifieke remmers van het iso-enzym CYP3A4 en P-glycoproteïne (erytromycine, ketoconazol, ritonavir, verapamil): er is een studie uitgevoerd naar de geneesmiddelinteractie tussen indacaterol en deze geneesmiddelen; bij combinatietherapie werd een significante toename in AUC en C _max opgemerkt, terwijl dit niet leidde tot een verandering in het veiligheidsprofiel.

Analogen

De analogen van Ultibro Breezhaler zijn: Berodual, Ditek, Berodual N, Astmasol-SOLOfarm, Ipraterol-Aeronativ, Fenipra, Inspirax, etc.

Voorwaarden voor opslag

Bewaar op een plaats die beschermd is tegen vocht, bij temperaturen tot 25 ° C, in de originele verpakking. Buiten bereik van kinderen bewaren.

Houdbaarheid is 2 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Ultibro Breezhaler

Beoordelingen over Ultibro Breezhaler zijn overwegend positief. Het therapeutische effect ontwikkelt zich snel, in het bijzonder manifesteert het zich in een uitgesproken afname van kortademigheid. Sommige reacties duiden op de ontwikkeling van bijwerkingen. De kosten worden als hoog ingeschat.

Prijs voor Ultibro Breezhaler in apotheken

De geschatte prijs voor Ultibro Breezhaler (30 capsules) is 3197-3437 roebel.

Ultibro Breezhaler: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam Prijs Apotheek

Ultibro Breezhaler 50 mcg + 110 mcg poedercapsules voor inhalatie compleet met Breezhaler-inhalator 30 stuks. 1890 RUB Kopen

Ultibro inhalatorcapsules voor inademing. 50 μg + 110 μg 30 stuks 2976 RUB Kopen

Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!