Resolor - Instructies Voor Het Gebruik Van Tablets, Prijs, Recensies, Analogen

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Resolor

Resolor: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Gebruik bij ouderen
14. 14. Geneesmiddelinteracties
15. 15. Analogen
16. 16. Voorwaarden voor opslag
17. 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. 18. Beoordelingen
19. 19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Resolor

ATX-code: A06AX05

Werkzame stof: prucalopride (prucalopride)

Fabrikant: Janssen-Silag S.p. A. (Italië)

Beschrijving en foto-update: 24-10-2018

Prijzen in apotheken: vanaf 1272 roebel.

Kopen

Resolor is een laxeermiddel bedoeld voor de symptomatische behandeling van chronische obstipatie.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Doseringsvorm Resolor - filmomhulde tabletten: rond, biconvex; met een witte of bijna witte schaal en de inscriptie PRU 1 gegraveerd aan een van de zijkanten - in een dosering van 1 mg, met een roze schaal en een inscriptie PRU 2 gegraveerd op een van de zijkanten - in een dosering van 2 mg; de kern is bijna wit of wit in doorsnede (in een aluminium blister 7 stuks, in een kartonnen doos 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 of 8 blisters).

Samenstelling van 1 tablet:

• werkzame stof: prucaloprid-succinaat - 1,321 of 2,642 mg, wat overeenkomt met het gehalte van respectievelijk 1 of 2 mg prucaloprid;
• hulpingrediënten (kern): lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat, colloïdaal siliciumdioxide;
• filmbekleding: hypromellose 6 cP, titaandioxide, macrogol 3000, lactosemonohydraat, triacetine; voor de roze schaal - kleurstof rood ijzeroxide (E172), kleurstof geel ijzeroxide (E172), indigokarmijn (E132).

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Prucaloprid, het actieve ingrediënt van Resolor, is een dihydrobenzofurancarboxamide dat de darmmotiliteit verbetert door een van de serotoninereceptorsubtypen te stimuleren. Prucalopride is een selectieve, hoge affiniteit 5-HT ₄ receptor agonist. Het effect op andere typen receptoren in de loop van in vitro experimenten werd alleen waargenomen bij zeer hoge concentraties prucalopride (minstens 150 keer hoger dan de affiniteit voor HT _4- receptoren).

Farmacokinetiek

• opname: prucaloprid wordt snel en goed uit het maagdarmkanaal opgenomen; de maximale concentratie van de stof in het bloedplasma wordt 2-3 uur na een enkele orale dosis van 2 mg waargenomen. De absolute biologische beschikbaarheid van prucalopridesuccinaat is meer dan 90%, terwijl voedselinname geen invloed heeft op de biologische beschikbaarheid;
• distributie: de werkzame stof wordt over alle lichaamsweefsels verdeeld; het volume van zijn distributie in evenwicht (Vd _ss) is 567 liter. Ongeveer 30% bindt zich aan bloedplasma-eiwitten;
• metabolisme: prucaloprid wordt gedurende een vrij lange tijd in de menselijke lever in vitro gemetaboliseerd en vormt slechts kleine hoeveelheden metabolieten. Na orale toediening van ¹⁴ C-gelabeld prucalopride in de urine en feces zijn acht metabolieten in kleine hoeveelheden in urine en feces. De belangrijkste metaboliet is R107504, die wordt gevormd tijdens de O-demethylering van de werkzame stof en de oxidatie van de resulterende alcohol tot een carbonzuur. Het is minder dan 4% van de ingenomen dosis. Als resultaat van studies met een radioactief label werd gevonden dat ongeveer 85% van prucalopride onveranderd blijft, de metaboliet R107504 is in een kleine hoeveelheid aanwezig in bloedplasma;
• uitscheiding: het medicijn wordt voornamelijk onveranderd uitgescheiden, ongeveer 60% - met urine, 6% - met uitwerpselen. Met de uitscheiding van onveranderd prucalopride door de nieren treden de processen van passieve filtratie en actieve secretie op. De gemiddelde waarde van de plasmaklaring van de werkzame stof is 317 ml / min, de uiteindelijke halfwaardetijd (T _1/2) is ongeveer 1 dag. De evenwichtsconcentratie van het medicijn vindt plaats op de 3-4e dag van gebruik, de minimale en maximale plasmaconcentratie in de evenwichtstoestand wanneer 2 mg prucaloprid eenmaal daags wordt ingenomen, zijn respectievelijk 2,5 en 7 ng / ml. De coëfficiënt k van het medicijn ligt in het bereik van 1,9-2,3 (voor orale toediening eenmaal per dag).

Farmacokinetische parameters van prucaloprid zijn lineair afhankelijk van de dosis in het bereik tot 20 mg / dag. Bij langdurig gebruik van het medicijn eenmaal daags zijn de indicatoren van farmacokinetische processen niet afhankelijk van de duur van de therapie.

Studies van farmacokinetische processen bij patiënten van 4-12 jaar na een enkele dosis prucaloprid in een dosis van 0,03 mg / kg toonden aan: de maximale concentratie in bloedplasma (_Cmax) is dezelfde als na een dosis voor volwassenen van 2 mg, en het gebied onder de farmacokinetiek de curve (AUC) van de ongebonden fractie van prucaloprid is 30-40% minder dan bij volwassenen en hangt niet af van de leeftijd van het kind. De gemiddelde eindfase T _1/2 bij kinderen is ongeveer 19 uur.

Bij patiënten met een verminderde nierfunctie van matige (CC 25-49 ml / min) en zwakke (CC 50-79 ml / min) ernst na een enkele dosis prucaloprid in een dosis van 2 mg, stijgt de plasmaconcentratie met respectievelijk 51 en 25%. Bij patiënten met ernstig nierfalen (CC minder dan 24 ml / min) is de concentratie van de werkzame stof in het bloedplasma 2,3 keer hoger dan bij gezonde mensen.

Leverdisfunctie heeft naar alle waarschijnlijkheid geen klinisch effect op de farmacokinetische parameters van prucaloprid.

Experimenten hebben aangetoond dat wanneer prucaloprid wordt ingenomen door oudere patiënten in een dosis van 1 mg / dag, de _Cmax en AUC hoger zijn dan bij jonge patiënten met respectievelijk 26 en 28%. Dit kan te wijten zijn aan een verminderde nierfunctie bij oudere mensen.

Als resultaat van populatieanalyse werd gevonden dat de totale klaring van prucalopridesuccinaat verband houdt met de creatinineklaring (CC) en niet afhankelijk is van het lichaamsgewicht, het geslacht, de leeftijd en het ras van de patiënt.

Gebruiksaanwijzingen

Volgens de instructies is Resolor geïndiceerd voor de symptomatische behandeling van chronische constipatie, voornamelijk bij vrouwen, wanneer het gebruik van andere laxeermiddelen niet effectief genoeg was om de symptomen te elimineren.

Contra-indicaties

Absoluut:

• darmobstructie of perforatie door functionele en / of anatomische beschadiging van de darmwand, volledige of gedeeltelijke darmobstructie, ernstige inflammatoire darmaandoeningen, bijvoorbeeld colitis ulcerosa, ziekte van Crohn, megacolon / megarectum van toxische oorsprong;
• nierfunctiestoornis die dialyse vereist;
• lactose-intolerantie (hypolactasie), aangeboren lactasedeficiëntie, glucose-galactose malabsorptie;
• leeftijd tot 18 jaar;
• zwangerschap en borstvoeding;
• individuele overgevoeligheid voor prucaloprid of een hulpcomponent van de Resolor.

Aangezien het gebruik van Resolor bij patiënten met klinisch onstabiele en ernstige vormen van bijkomende ziekten niet is onderzocht, moet voorzichtigheid worden betracht bij het voorschrijven van het geneesmiddel aan patiënten met aandoeningen van de longen, lever, neurologische of cardiovasculaire aandoeningen (in het bijzonder een voorgeschiedenis van ischemische hartziekte, hartritmestoornissen), endocriene ziekten, psychische stoornissen, verworven immuundeficiëntiesyndroom, oncologische ziekten.

Gebruiksaanwijzing Resolor: methode en dosering

Resolor-tabletten kunnen op elk moment van de dag oraal worden ingenomen, ongeacht het tijdstip van de maaltijd.

Het aanbevolen doseringsschema voor sommige categorieën patiënten:

• leeftijd van 18 tot 65 jaar bij afwezigheid van ernstige bijkomende ziekten: 2 mg eenmaal daags;
• oudere leeftijd (ouder dan 65 jaar): begin met het innemen van 1 mg eenmaal daags, verhoog indien nodig de dosis naar 2 mg eenmaal daags;
• met verminderde nierfunctie: bij ernstig nierfalen [glomerulaire filtratiesnelheid (GFR) minder dan 30 ml / min / 1,73 m ²] - 1 mg eenmaal daags; voor matige en milde nierinsufficiëntie - 2 mg eenmaal daags;
• met verminderde leverfunctie: bij ernstig leverfalen (klasse C volgens de Child-Pugh-classificatie) - 1 mg eenmaal daags; voor schendingen van de leverfunctie van matige en milde ernst - 2 mg 1 keer per dag.

Aangezien het werkingsmechanisme van prucalopride om de darmmotiliteit te stimuleren specifiek is, zal een verhoging van de dosis met meer dan 2 mg / dag naar alle waarschijnlijkheid niet leiden tot een significante toename van het effect.

Als binnen 4 weken het gebruik van Resolor 1 keer per dag niet het gewenste resultaat oplevert, moet de patiënt opnieuw worden onderzocht en moet worden vastgesteld of voortzetting van de therapie wenselijk is.

Bijwerkingen

Bij gebruik van Resolor werden meestal (bij ongeveer 20% van de patiënten die het medicijn gebruikten) de volgende nevenreacties waargenomen: hoofdpijn, misselijkheid, buikpijn, diarree. Bijwerkingen ontwikkelden zich in de regel in de eerste dagen van de behandeling en verdwenen na een paar dagen meestal zonder dat het medicijn moest worden stopgezet. Andere bijwerkingen werden sporadisch waargenomen en waren matig of licht van ernst.

De frequentie van gemelde bijwerkingen bij gebruik van de aanbevolen dosis van 2 mg prucaloprid per dag volgens een speciale schaal (zeer vaak - meer dan 1/10; vaak - 1 / 100-1 / 10; zelden - 1 / 1000-1 / 100; zelden - 1/10 000-1 / 1000; uiterst zelden - minder dan 1/10 000):

• uit het maagdarmkanaal: heel vaak - buikpijn, diarree, misselijkheid; vaak - winderigheid, braken, rectale bloeding, dyspepsie, darmgeluiden van pathologische aard; zelden - anorexia;
• van het centrale zenuwstelsel (CZS): heel vaak - hoofdpijn; vaak - duizeligheid; zelden - tremor van de ledematen;
• van het urogenitale systeem: vaak - frequent urineren;
• van de kant van het cardiovasculaire systeem: zelden - hartkloppingen;
• het lichaam als geheel: vaak - zwakte; zelden - zich onwel voelen, koorts.

Overdosering

Als resultaat van onderzoek naar de resultaten van het gebruik van prucalopride bij gezonde vrijwilligers, werd vastgesteld dat het medicijn goed wordt verdragen wanneer de dosis wordt verhoogd tot 20 mg / dag, wat 10 keer hoger is dan de aanbevolen therapeutische dosis.

In geval van een overdosis Resolor kunnen symptomen optreden die worden veroorzaakt door een toename van de vermelde bijwerkingen, waaronder misselijkheid, hoofdpijn, diarree en buikpijn.

De behandeling bij overdosering van het geneesmiddel bestaat uit ondersteunende en symptomatische therapie, aangezien er geen specifiek antidotum is. Als er aanzienlijk vochtverlies optreedt als gevolg van braken / diarree, kan het nodig zijn om de vocht- en elektrolytenbalans van het lichaam te corrigeren.

speciale instructies

Met de ontwikkeling van ernstige diarree kan de effectiviteit van orale anticonceptiva afnemen, daarom wordt het gebruik van aanvullende anticonceptiva tijdens deze periode aanbevolen.

Er werd geen ontwikkeling van Resolor-afhankelijkheid of ontwenningssyndroom vastgesteld.

Studies hebben aangetoond dat het innemen van Resolor in therapeutische (2 mg) en supratherapeutische (10 mg) doses het QT-interval (cardiale elektrische systole) niet beïnvloedt, en de frequentie van QT-gerelateerde negatieve events en ventriculaire aritmieën is vrij laag en vergelijkbaar met dat. frequentie tijdens het gebruik van placebo.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Het effect van prucaloprid op het vermogen om transport en mechanismen te beheersen is niet onderzocht. Vanwege het feit dat het gebruik van Resolor in sommige gevallen duizeligheid en zwakte kan veroorzaken (vooral aan het begin van de behandeling), is voorzichtigheid geboden bij het uitvoeren van werkzaamheden die gepaard gaan met een verhoogd risico op ongevallen, inclusief het besturen van voertuigen.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

De veiligheid van het gebruik van Resolor bij zwangere vrouwen is weinig onderzocht. De relatie tussen het gebruik van prucalopride en gevallen van miskraam geregistreerd in klinische onderzoeken is niet bewezen (rekening houdend met de aanwezigheid van andere risicofactoren). Als resultaat van dierstudies is er geen directe of indirecte negatieve invloed op het verloop van de zwangerschap, de embryonale ontwikkeling en het verloop van de bevalling vastgesteld.

Prucaloprid kan in de moedermelk terechtkomen, maar toediening in therapeutische doses heeft hoogstwaarschijnlijk geen enkel effect op een pasgeboren baby.

Vanwege onvoldoende experimentele gegevens wordt het gebruik van Resolor tijdens zwangerschap en borstvoeding niet aanbevolen.

Gebruik in de kindertijd

Het gebruik van Resolor bij kinderen en jongeren onder de 18 jaar wordt niet aanbevolen.

Met verminderde nierfunctie

Bij ernstig nierfalen is het noodzakelijk de dosis Resolor met de helft te verlagen (1 mg eenmaal daags). Bij een matige of zwakke nierfunctiestoornis hoeft de dosis niet te worden aangepast.

Voor schendingen van de leverfunctie

Patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis dienen de dosis Resolor te verlagen tot 1 mg / dag. Bij matige en milde leverfunctiestoornissen is het niet nodig de dosis aan te passen.

Gebruik bij ouderen

Het wordt aanbevolen om bij patiënten ouder dan 65 jaar te beginnen met het innemen van Resolor met een dosis van 1 mg / dag, deze indien nodig te verhogen tot 2 mg / dag.

Geneesmiddelinteracties

Prucaloprid in therapeutische doses heeft een zwak vermogen voor farmacokinetische interacties, daarom is het onwaarschijnlijk dat het het metabolisme van geneesmiddelen die gelijktijdig worden gebruikt, beïnvloedt. Ondanks het feit dat prucalopride in geringe mate kan binden met P-glycoproteïne (Pgp), heeft het geen invloed op de Pgp-activiteit bij klinisch significante concentraties.

Het gelijktijdig gebruik van prucaloprid met sommige stoffen kan leiden tot de ontwikkeling van de volgende effecten:

• ketoconazol, verapamil, cyclosporine A, kinidine en andere actieve Pgp-remmers: verhoging van de AUC van prucaloprid met ongeveer 40%. Dit effect is niet klinisch significant en is naar alle waarschijnlijkheid geassocieerd met de remming van de actieve secretie van de stof door Pgp in de nieren. Prucaloprid kan in de nieren en andere vectoren worden getransporteerd. En theoretisch, als er een onderdrukking is van de activiteit van alle transporteurs die betrokken zijn bij het transport van stoffen in de nieren, inclusief Pgp, kan het niveau van systemische blootstelling aan prucalopride met 75% toenemen;
• warfarine, digoxine, ethylalcohol, paroxetine: geen klinisch significant effect van prucaloprid op hun farmacokinetiek;
• erytromycine: een toename van de concentratie in bloedplasma met 30%, wat hoogstwaarschijnlijk een gevolg is van de hoge farmacokinetische variabiliteit van erytromycine, en niet het resultaat van de werking van prucaloprid;
• cimetidine, probenecide, paroxetine, erytromycine: in therapeutische doses hebben ze geen invloed op de farmacokinetiek van prucaloprid;
• atropine-achtige stoffen: verzwakking van de effecten van prucaloprid gemedieerd door HT _4- receptoren.

Voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdig gebruik van Resolor met geneesmiddelen die het QTc-interval kunnen verlengen.

De interactie van prucaloprid met voedsel werd niet gevonden.

Analogen

Vegaprat is een analoog van Resolor.

Voorwaarden voor opslag

Bewaar in de originele verpakking ter bescherming tegen vocht, bij een temperatuur beneden 25 ° C, buiten bereik van kinderen.

Houdbaarheid is 3 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Resolor

Recensies over Resolor zijn erg divers. Een aanzienlijk deel van de gebruikers merkt het hoge laxerende effect op en klagen niet over bijwerkingen. Bij veel patiënten veroorzaakt het medicijn echter ongewenste effecten van verschillende intensiteit en in verschillende combinaties, zoals een opgeblazen gevoel en buikpijn, misselijkheid, duizeligheid, en sommige gebruikers voelden geen laxeermiddelen of bijwerkingen van het medicijn.

Prijs voor Resolor in apotheken

De gemiddelde prijs voor Resolor (voor een verpakking van 28 tabletten) is ongeveer: bij een dosis van 1 mg - 1500 roebel, bij een dosis van 2 mg - 2300 roebel.

Resolor: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam Prijs Apotheek

Resolor filmomhulde tabletten, 1 mg 28 stuks. 1272 RUB Kopen

Resolor filmomhulde tabletten, 2 mg 28 stuks. 2089 RUB Kopen

Resolor-tabletten p.p. 2 mg 28 stuks 2404 RUB Kopen

Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!