Rezoklastin - Instructies Voor Gebruik, Prijs, Beoordelingen, Analogen, 5 Mg

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Resoclastin

Rezoklastin: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Geneesmiddelinteracties
14. 14. Analogen
15. 15. Voorwaarden voor opslag
16. 16. Voorwaarden voor apotheken
17. 17. Beoordelingen
18. 18. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Rezoklastin

ATX-code: M05BA08

Werkzame stof: zoledroninezuur (zoledroninezuur)

Fabrikant: Nativa, LLC (Rusland); Pharmstandard-UfaVITA (Rusland)

Beschrijving en foto-update: 2019-08-07

Prijzen in apotheken: vanaf 3850 roebel.

Kopen

Resoclastin is een medicijn dat botresorptie remt.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Doseringsvorm - concentraat voor de bereiding van oplossing voor infusie: transparante kleurloze vloeistof (in een kartonnen doos 1 fles van 10 ml met een oplossingsconcentratie van 4 mg / 5 ml of 5 mg / 6,25 ml, geplaatst in een plastic of kartonnen houder, en instructies voor gebruik Resoclastin).

Samenstelling voor 1 ml concentraat:

• werkzame stof: watervrij zoledroninezuur - 0,8 mg (zoledroninezuurmonohydraat - 0,85 mg);
• hulpcomponenten: natriumcitraatdihydraat - 5,5 mg; D-mannitol - 44 mg; water voor injectie - tot 1 ml.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Zoledroninezuur-monohydraat, de werkzame stof van Resoclastin, behoort tot een nieuwe klasse van zeer effectieve bisfosfonaten die selectief botweefsel aantasten. De stof helpt de activiteit van osteoclasten te onderdrukken, maar heeft geen ongewenst effect op de vorming, mechanische eigenschappen en mineralisatie van botweefsel.

De selectieve interactie van bisfosfonaten met botweefsel vindt plaats vanwege hun hoge affiniteit voor gemineraliseerd botweefsel. Maar het exacte moleculaire mechanisme dat ervoor zorgt dat de osteoclastactiviteit wordt geremd, blijft tot op heden onduidelijk.

Naast het remmende effect heeft zoledroninezuur een direct antitumoreffect op de botresorptie, wat de effectiviteit van het gebruik van Resoclastin bij botmetastasen verzekert.

Het is vastgesteld dat zoledroninezuur, als gevolg van de onderdrukking van celproliferatie en inductie van apoptose, een direct antitumoreffect heeft op borstkanker en myeloomcellen, waardoor de kans op metastase kleiner wordt.

Door remming van osteoclastische resorptie van botweefsel is er een afname van de groei van tumorcellen; anti-pijn en anti-angiogene activiteit wordt opgemerkt. Zoledroninezuur remt ook de proliferatie van menselijke endotheelcellen. Bij door tumor veroorzaakte hypercalciëmie is er een afname van het serumcalcium in het bloed.

Bij patiënten met postmenopauzale osteoporose (met T-score-waarden voor botmineraaldichtheid van de femurhals lager dan -2,5), vertoont behandeling met zoledroninezuur een statistisch significante afname van het risico op wervelfracturen, evenals een afname van de kans op een of meer nieuwe (herhaalde) wervelfracturen.

Bij gebruik van Resoclastin bij patiënten met de botziekte van Paget, is er een snelle, langdurige en statistisch significante therapeutische respons, evenals normalisatie van het niveau van botmetabolisme en de plasmaconcentratie van alkalische fosfatase (ALP) in het bloed.

Zoledroninezuur is ook zeer effectief bij patiënten die eerder orale bisfosfonaattherapie hebben gekregen. Het bleek dat in de meeste gevallen het behoud van de therapeutische respons tegen de achtergrond van het gebruik van het medicijn wordt waargenomen gedurende de gehele behandelingsperiode (ongeveer 2 jaar).

Zoledroninezuur bij patiënten met postmenopauzale osteoporose en de botziekte van Paget heeft geen effect op de kwaliteit van normaal bot. Tijdens de therapieperiode is er geen sprake van schending van de processen van botombouw en mineralisatie, en Resoclastin draagt ook bij tot het behoud van de normale trabeculaire botarchitectuur.

Farmacokinetiek

De farmacokinetische parameters van zoledroninezuur zijn niet afhankelijk van de dosis.

Het gehalte van de stof in het bloedserum stijgt snel na het begin van de infusie en bereikt de C _max (maximale concentratie) aan het einde van de infusie. Daarna is er een snelle afname van de concentratie ten opzichte van de maximale waarde: na 4 uur - met 10%, na 24 uur - minder dan 1% met een verdere langdurige periode van lage concentraties, die niet hoger zijn dan 0,1% van de _Cmax, vóór herhaalde infusie met 28 e dag.

Zoledroninezuur bindt zich voor 56% aan plasma-eiwitten. De plasmaklaring is niet afhankelijk van de dosis van de stof, leeftijd, geslacht, ras en gewicht van de patiënt. Ondergaat geen metabolisme.

Onveranderd wordt 20-50% van de dosis in drie fasen door de nieren uitgescheiden. De eerste twee fasen worden gekenmerkt door een snelle eliminatie van de stof uit de systemische circulatie met een T _1/2 (halfwaardetijd) van respectievelijk 0,24 en 1,87 uur. De derde fase is lang, de T _1/2 is 146 uur.

Cumulatie van het medicijn met herhaalde injecties om de 28 dagen wordt niet waargenomen. Gedurende de eerste 24 uur wordt 23 tot 55% van de toegediende dosis in de urine teruggevonden. De rest van het zoledroninezuur bindt zich aan het botweefsel, waarna er een langzame omgekeerde afgifte van de stof in de systemische circulatie en de eliminatie door de nieren plaatsvindt. Tot 3% van de dosis wordt uitgescheiden door de darmen.

Een verlenging van de duur van de infusie van 5 tot 15 minuten leidt tot een afname van de concentratie van zoledroninezuur met 30% aan het einde van de infusie, maar heeft geen invloed op de AUC (gebied onder de concentratie-tijdcurve).

Renale klaring van zoledroninezuur correleert positief met CC (creatinineklaring) en varieert van 42 tot 108% van CC, gemiddeld 55-113%. Bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (met CC ≤ 20 ml / min) is de klaring van de stof 37%, met matig nierfalen (met CC 20-50 ml / min) - 72% van de waarden van de klaring van zoledroninezuur met CC meer dan 84 ml / min. …

Gebruiksaanwijzingen

• hypercalciëmie (bij patiënten met een albumine-gecorrigeerde serumcalciumconcentratie ≥ 12 mg / dl of 3 mmol / l), die wordt veroorzaakt door kwaadaardige tumoren;
• gemetastaseerde botlaesies tegen de achtergrond van kwaadaardige solide tumoren en myeloom (om het risico op compressie van het ruggenmerg, pathologische fracturen veroorzaakt door een tumor van hypercalciëmie en de noodzaak van bestralingstherapie te verminderen);
• De botziekte van Paget;
• primaire osteoporose in postmenopauzale en seniele vorm;
• secundaire osteoporose.

Contra-indicaties

Absoluut:

• ernstig nierfalen (bij patiënten met CC ≤ 30 ml / min);
• zwangerschap en borstvoeding;
• leeftijd tot 18 jaar;
• individuele intolerantie voor de componenten van het medicijn, evenals andere bisfosfonaten.

Relatief (Resoclastin wordt onder medisch toezicht voorgeschreven):

• verminderde nierfunctie;
• ernstig leverfalen;
• bronchiale astma (als patiënten overgevoelig zijn voor acetylsalicylzuur).

Rezoklastin, gebruiksaanwijzing: methode en dosering

Resoclastin wordt toegediend via intraveneuze infusie, gedurende ten minste 15 minuten.

Het doseringsschema van Resoclastin wordt bepaald door de indicaties:

• hypercalciëmie als gevolg van kwaadaardige tumoren (met een calciumconcentratie gecorrigeerd voor albumineconcentraties ≥ 3 mmol / l of 12 mg / dl): een enkele dosis van 4 mg, infusie moet worden uitgevoerd op voorwaarde dat de patiënt voldoende gehydrateerd is;
• metastatische laesies van botten bij myeloom en kwaadaardige solide tumoren: elke 3-4 weken, 4 mg; Bovendien wordt calcium oraal voorgeschreven in een dagelijkse dosis van 500 mg en vitamine D in een dagelijkse dosis van 400 IE (internationale eenheden);
• primaire osteoporose in postmenopauzale en seniele vorm: 1 keer per jaar Resoclastin 5 mg;
• secundaire osteoporose: eenmaal per jaar Resoclastin 5 mg; bij onvoldoende inname van calcium en vitamine D in het lichaam worden aanvullend calcium- en vitamine D-preparaten voorgeschreven; de duur van de therapie wordt individueel bepaald, op basis van de toestand van de patiënt;
• Botziekte van Paget: een enkele dosis van 5 mg; alle patiënten gedurende de eerste 10 dagen na toediening van zoledroninezuur wordt aangeraden om dagelijks calcium en vitamine D in te nemen (geassocieerd met een hoog niveau van botmetabolisme);
• Botziekte van Paget (herbehandeling): na de eerste injectie met Resoclastin is er een lange periode van remissie. Er zijn geen speciale gegevens over de herhaalde therapie van de botziekte van Paget, maar als een terugval van de ziekte wordt gedetecteerd bij patiënten, kan de mogelijkheid van herhaalde toediening van het geneesmiddel worden overwogen, die is gebaseerd op de volgende criteria: gebrek aan normalisatie van de alkalische fosfatase-activiteit in bloedserum, een toename van de activiteit in dynamiek, de aanwezigheid van klinische symptomen van botziekte Paget, die worden gedetecteerd tijdens een medisch onderzoek 12 maanden na de eerste dosis Resoclastin.

Patiënten met een ernstige nierfunctiestoornis moeten vóór de behandeling van hypercalciëmie veroorzaakt door kwaadaardige tumoren eerst zorgvuldig de balans tussen voordelen en mogelijke risico's afwegen. Patiënten met een serumcreatinineconcentratie van <4,5 mg / dl of <400 μmol / l hoeven het doseringsschema niet aan te passen.

Patiënten met CC <30 ml / min (ernstige nierfunctiestoornis) wordt afgeraden om Resoclastin te gebruiken voor de behandeling van gemetastaseerde botlaesies bij kwaadaardige solide tumoren en myeloom.

Bij lichte of matige nierinsufficiëntie wordt Resoclastin voorgeschreven, afhankelijk van de QC-waarde:

• 50-60 ml / min: 3,5 mg;
• 40-49 ml / min: 3,3 mg;
• 30-39 ml / min: 3 mg.

De serumcreatinineconcentratie moet voorafgaand aan elke dosis resoclastine worden bepaald. In het geval van een schending van de nierfunctie, moet de volgende toediening van het geneesmiddel worden uitgesteld.

Nierfunctiestoornis wordt bepaald op basis van de volgende parameters:

• normale creatininewaarden bij aanvang (<1,4 mg / dl): een verhoging van het serumcreatinine in het bloed met 0,5 mg / dl;
• afwijkingen in de creatininespiegels bij aanvang (> 1,4 mg / dl): een stijging van het serumcreatinine in het bloed met 1 mg / dl.

De therapie met resoclastin kan pas worden hervat nadat de creatinineconcentratie waarden heeft bereikt die de initiële waarde met niet meer dan 10% overschrijden, bij de dosis die werd gebruikt vóór de onderbreking van de therapie.

De Resoclastin-oplossing moet onder aseptische omstandigheden worden bereid. Vóór de introductie van het medicijn, moet u 1 fles van het concentraat verdunnen in 100 ml van een infuusoplossing die geen calcium bevat (5% dextrose-oplossing; 0,9% natriumchloride-oplossing).

Het wordt aanbevolen om de oplossing onmiddellijk na bereiding te gebruiken. Het kan maximaal 24 uur worden bewaard bij 2–8 ° C. Voordat Resoclastin wordt geïntroduceerd, moet het binnen worden bewaard tot het op kamertemperatuur is gekomen.

Het medicijn wordt toegediend via een afzonderlijk intraveneus infusiesysteem.

Bijwerkingen

Mogelijke bijwerkingen (> 10% - zeer vaak;> 1% en 0,1% en 0,01% en <0,1% - zelden; <0,01% - zeer zelden):

• ademhalingssysteem: zelden - hoesten, kortademigheid;
• spijsverteringssysteem: vaak - braken, misselijkheid, anorexia; zelden - constipatie, diarree, dyspepsie, buikpijn, stomatitis, xerostomie;
• zenuwstelsel: vaak - hoofdpijn; zelden - angst, duizeligheid, slaapstoornissen, paresthesie, smaakstoornissen, hyperesthesie, hypesthesie, tremor; zelden - verwarring;
• cardiovasculair systeem: zelden - een uitgesproken daling / stijging van de bloeddruk; zelden - bradycardie;
• immuunsysteem: zelden - overgevoeligheidsreacties; zelden - angio-oedeem;
• urinewegen: vaak - nierfunctiestoornis; zelden - hematurie, acuut nierfalen, proteïnurie;
• bewegingsapparaat: vaak - artralgie, botpijn, gegeneraliseerde pijn, spierpijn; zelden - spierkrampen;
• hematopoëtische organen: vaak - bloedarmoede; zelden - leukopenie, trombocytopenie; zelden - pancytopenie;
• gezichtsorgaan: vaak - conjunctivitis; zelden - wazig zicht; zeer zelden - episcleritis, uveïtis;
• huid- en huidaanhangsels: zelden - meer zweten, jeuk, uitslag (inclusief erythemateuze en maculaire);
• laboratoriumparameters: heel vaak - hypofosfatemie; vaak - hypocalciëmie, verhoogde serumconcentraties van ureum en creatinine; zelden - hypokaliëmie, hypomagnesiëmie; zelden - hypernatriëmie, hyperkaliëmie;
• lokale reacties: de vorming van infiltratie, pijn, zwelling, irritatie op de injectieplaats;
• andere: vaak - koorts, griepachtig syndroom (inclusief koude rillingen, algemene malaise, koorts, pijnlijke toestand); zelden - perifeer oedeem, asthenie, gewichtstoename, pijn op de borst.

Bij het gebruik van zoledroninezuur werd, net als andere bisfosfonaten, soms de ontwikkeling van osteonecrose van de kaak opgemerkt (meestal na het trekken van tanden of andere tandheelkundige ingrepen).

In zeer zeldzame gevallen leidde een verlaging van de bloeddruk tijdens de behandeling tot instorting van de bloedsomloop of flauwvallen.

Overdosering

• belangrijkste symptomen: hypocalciëmie, vergezeld van klinische manifestaties;
• therapie: met de ontwikkeling van hypocalciëmie, vergezeld van klinische manifestaties, wordt een infusie van calciumgluconaat voorgeschreven; in geval van overdosering heeft de patiënt constant medisch toezicht nodig.

speciale instructies

Vóór de toediening van het medicijn is het noodzakelijk om de aanwezigheid van uitdroging bij de patiënt uit te sluiten. Indien nodig wordt aanbevolen om zoutoplossing toe te dienen voor, tijdens of na de infusie van Resoclastin. Overmatig watergehalte in het lichaam (overhydratie) van de patiënt moet ook worden vermeden, wat gepaard gaat met het bestaande risico op het ontwikkelen van complicaties van het cardiovasculaire systeem.

Tijdens het gebruik van het medicijn moet de nierfunctie zorgvuldig worden geëvalueerd. Risicofactoren voor de ontwikkeling van een verminderde nierfunctie zijn onder meer dehydratie, eerder nierfalen, herhaald gebruik van zoledroninezuur of andere bisfosfonaten, therapie met nefrotoxische geneesmiddelen en een te snelle toediening van Resoclastin.

Houd er rekening mee dat bij het voorschrijven van andere bisfosfonaten tegen de achtergrond van bronchiale astma bij patiënten met overgevoeligheid voor acetylsalicylzuur, er gevallen van bronchospasmen waren, maar dergelijke episodes werden niet geregistreerd tijdens de behandeling met zoledroninezuur.

Tegen de achtergrond van het gebruik van bisfosfonaten, waaronder zoledroninezuur, kan osteonecrose van de kaak optreden. In dit verband is het noodzakelijk om, voordat de therapie wordt gestart, een tandheelkundig onderzoek uit te voeren en, als risicofactoren worden vastgesteld (waaronder bloedarmoede, coagulopathie, infecties, slechte hygiëne of aandoeningen van de mondholte, gelijktijdige chemotherapie of bestralingstherapie, behandeling met corticosteroïden), de nodige preventieve procedures uit te voeren. Tijdens het gebruik van Resoclastin moeten patiënten met risicofactoren, indien mogelijk, tandheelkundige ingrepen vermijden.

Om de frequentie van bijwerkingen direct na toediening van Resoclastin te verminderen, wordt het gebruik van paracetamol of ibuprofen aanbevolen.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Patiënten moeten voorzichtig zijn bij het besturen van motorvoertuigen.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Rezoclastin wordt niet voorgeschreven tijdens zwangerschap / borstvoeding.

Gebruik in de kindertijd

Aangezien het veiligheidsprofiel van Resoclastin bij patiënten jonger dan 18 jaar niet is onderzocht, is het gebruik van het geneesmiddel bij deze leeftijdsgroep patiënten gecontra-indiceerd.

Met verminderde nierfunctie

• ernstig nierfalen: therapie is gecontra-indiceerd;
• nierfunctiestoornis: Resoclastin moet onder medisch toezicht worden gebruikt.

Voor schendingen van de leverfunctie

Bij patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis wordt Resoclastin met de nodige voorzichtigheid voorgeschreven, aangezien er geen gegevens zijn over het gebruik ervan bij deze groep patiënten.

Geneesmiddelinteracties

Het is onmogelijk om oplossingen te gebruiken die calcium of tweewaardige kationen (in het bijzonder Ringer's lactaatoplossing) bevatten als oplosmiddelen.

Meng Resoclastin niet met andere geneesmiddelen.

Mogelijke interacties:

• aminoglycosiden: geneesmiddelen beïnvloeden unidirectioneel de serumcalciumconcentratie, wat leidt tot een toename van de kans op hypomagnesiëmie en hypocalciëmie;
• geneesmiddelen met mogelijke nefrotoxische effecten: voorzichtigheid is geboden bij combinatietherapie;
• thalidomide: bij patiënten met multipel myeloom kan het risico op het ontwikkelen van een verminderde nierfunctie verhoogd zijn.

Analogen

Rezoklastin-analogen zijn Rezoklastin FS, Zoleriks, Veroclast, Blaztera, Zometa, Aklasta, Rezorba, Zoledrex.

Voorwaarden voor opslag

Bewaar op een plaats beschermd tegen licht bij temperaturen tot 25 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.

Houdbaarheid is 2 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Beoordelingen over Rezoklastin

Patiënten laten behoorlijk uiteenlopende beoordelingen over Resoclastin achter. Meestal wordt opgemerkt dat het medicijn niet onmiddellijk een therapeutisch effect heeft. Velen wijzen op de ontwikkeling van uitgesproken bijwerkingen.

Prijs voor resoclastin in apotheken

De geschatte prijs voor Rezoklastin, een concentraat voor de bereiding van een oplossing voor infusie, voor 1 fles (fles) is: 4 mg / 5 ml - 5106-7400 roebel; 5 mg / 6,5 ml - 10339-11 453 roebel.

Rezoklastin: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam Prijs Apotheek

Rezoclastin 4 mg / 5 ml concentraat voor bereiding van oplossing voor infusie 5 ml 1 st. 3850 WRIJF Kopen

Rezoklastin concentraat voor oplossing voor infusie 4 mg / 5 ml fles 5 ml RUB 6253 Kopen

Rezoclastin 5 mg / 6,25 ml concentraat voor bereiding van oplossing voor infusie 6,25 ml 1 st. RUB 13347 Kopen

Rezoklastin conc. prigot. oplossing voor inf. 5 mg / 6,25 ml injectieflacon 6.250 ml Nr. 1 14331 RUB Kopen

Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!