Cefoperazon
Cefoperazone: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Geneesmiddelinteracties
- 14. Analogen
- 15. Voorwaarden voor opslag
- 16. Voorwaarden voor apotheken
- 17. Beoordelingen
- 18. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Cefoperazon
ATX-code: J01DD12
Werkzame stof: cefoperazon (cefoperazon)
Producent: JSC "Biosintez" (Rusland), farmaceutisch bedrijf LEKKO (Rusland), KRASFARMA (Rusland), bedrijf DEKO, LLC (Rusland), RUE "Borisov Plant of Medical Products" (Wit-Rusland)
Beschrijving en foto-update: 2018-09-07
Cefoperazon is een antibacterieel geneesmiddel met een breed spectrum.
Vorm en samenstelling vrijgeven
De toedieningsvorm van cefoperazon is een poeder voor de bereiding van een oplossing voor intraveneuze (i / v) en intramusculaire (i / m) toediening: van wit naar wit met een gelige tint, hygroscopisch (in een glazen injectieflacon 500, 1000 of 2000 mg, in een kartonnen doos 1, 10, 25, 50 injectieflacons).
Samenstelling van 1 mg poeder: werkzame stof - cefoperazon (in de vorm van natriumcefoperazon), in een hoeveelheid van 1 mg.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Cefoperazon is een semi-synthetisch cefalosporine-antibioticum van de derde generatie met een breed werkingsspectrum. Het mechanisme van bacteriedodende werking bestaat erin de synthese van celwanden van micro-organismen te remmen door acetylering van membraangebonden transpeptidasen en zo de verknoping van peptidoglycanen te verstoren, wat nodig is voor de sterkte en stijfheid van de celwand. Cefoperazon-natrium heeft in vitro activiteit tegen een breed scala van klinisch significante micro-organismen, maar is resistent tegen de meeste bètalactamasen.
Cefoperazon is actief tegen de volgende grampositieve micro-organismen: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (stammen die penicillinase produceren en niet produceren), Streptococcus pyogenes (beta-hemolytische streptokokken groep A), Streptococcus faccus pneumoniae agal.
Gram-negatieve organismen die gevoelig zijn voor de werking van cefoperazon: Klebsiella spp. (inclusief Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Haemophilus influenza, Providencia spp. (inclusief Providencia rettgeri), Morganella morganii, Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp. (inclusief Serratia marcescens), Pseudomonas spp. (inclusief Pseudomonas aeruginosa), Neisseria gonorrhoeae (beta-lactamase producerende en niet-producerende stammen), enkele stammen van Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis.
Anaërobe micro-organismen die gevoelig zijn voor cefoperazon: grampositieve kokken (inclusief Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.), Grampositieve sporen en niet-sporenvormende anaëroben (Eubacterium spp., Clostridium spp., Lactobacillus fragilus spp., Fusobacterium spp. En andere stammen van Bacteroides spp.).
Farmacokinetiek
Na i / m toediening van 250 en 500 mg cefoperazon is de Cmax (maximale concentratie) in het serum respectievelijk 22 en 33 μg / ml. De tijd om C max te bereiken na i / m injectie is 1 à 2 uur, na i / v injectie - aan het einde van de infusie. Van 82 tot 93% van de werkzame stof bindt zich aan bloedplasma-eiwitten.
Cefoperazon bereikt therapeutische concentraties in weefsels en lichaamsvloeistoffen: synoviaal, peritoneaal, ascitesvocht, gal, urine, galblaaswanden, sputum, longen, sinusslijmvlies, palatine amandelen, nieren, atria, urineleiders, teelballen, prostaatklier, eileiders, baarmoeder, navelstrengbloed, vruchtwater, botten, evenals in het hersenvocht (met meningitis). Kleine concentraties cefoperazon kunnen worden aangetroffen in moedermelk.
Het distributievolume (V d) van de stof ligt in het bereik van 0,14 tot 2 l / kg.
T 1/2 (halfwaardetijd) is gemiddeld 2 uur (1,6 - 2,4 uur), ongeacht de toedieningsweg, bij pasgeborenen en kinderen van 2 maanden tot 11 jaar - 2,2 uur. T 1/2 met hemodialyse - van 2,8 tot 4,2 uur. Cefoperazon wordt praktisch niet gemetaboliseerd (minder dan 1%). Het wordt in actieve vorm uitgescheiden: 70-80% - met gal, 20-30% - met onveranderde urine. In het geval van een verminderde leverfunctie en obstructie van de galwegen varieert T 1/2 van 3 tot 7 uur, meer dan 90% van de dosis wordt uitgescheiden door de nieren.
Therapeutische concentraties in gal worden zelfs bij ernstige leverschade bereikt, en T 1/2 wordt in dergelijke gevallen slechts 2-4 keer verlengd.
Cefoperazon kan zich ophopen bij patiënten met een verminderde nier- en / of leverfunctie.
Gebruiksaanwijzingen
Volgens de instructies is Cefoperazon geïndiceerd voor gebruik bij infectie- en ontstekingsziekten veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor cefoperazon:
- bacteriële infecties van de bovenste en onderste luchtwegen;
- infecties van de huid en weke delen;
- buikinfecties (inclusief cholecystitis, peritonitis, cholangitis en andere);
- infectieziekten van het urogenitaal systeem (inclusief gonorroe);
- sepsis;
- gewrichts- en botinfecties;
- meningitis;
- infectie- en ontstekingsziekten van de bekkenorganen (endometritis).
Bovendien wordt Cefoperazon gebruikt om infectieuze complicaties te voorkomen bij traumatologische, gynaecologische en abdominale chirurgische ingrepen, evenals bij cardiovasculaire chirurgie.
Contra-indicaties
Contra-indicatie voor het gebruik van cefoperazon is een verhoogde individuele gevoeligheid voor cefalosporine en andere β-lactam-antibiotica, lactatieperiode.
Het medicijn moet met voorzichtigheid worden gebruikt in geval van verminderde nier- en / of leverfunctie, een voorgeschiedenis van colitis, evenals tijdens de zwangerschap en bij kinderen jonger dan 1 jaar.
Instructies voor het gebruik van Cefoperazon: methode en dosering
Cefoperazon-oplossing wordt intramusculair of intraveneus (infuus of langzame straal) toegediend. Een intramusculaire injectie wordt diep in een grote spier (gluteus maximus of voorste dij) gemaakt. Duur van intraveneuze druppelinjectie - 10-30 minuten of meer, afhankelijk van het volume van de oplossing, intraveneuze jetinjectie - niet minder dan 3-5 minuten.
Om een oplossing te bereiden die bedoeld is voor intramusculaire toediening, kunt u steriel water voor injectie of isotone natriumchlorideoplossing gebruiken. Als het nodig is om een oplossing met een concentratie van 250 mg / ml te bereiden, om 500 mg van het medicijn te verdunnen, gebruik dan 2 ml oplosmiddel, 1000 mg - 4 ml oplosmiddel. Om pijn tijdens intramusculaire injecties te verminderen bij toediening van een oplossing met een concentratie van 250 mg / ml of meer, wordt aanbevolen om een oplossing van lidocaïnehydrochloride als oplosmiddel te gebruiken (als de patiënt geen overgevoeligheidsreactie op lidocaïne heeft). Hiervoor wordt een 2% -oplossing van lidocaïne verdund in steriel water voor injectie. Een verdunningsmethode in twee fasen wordt aanbevolen: voeg eerst de benodigde hoeveelheid steriel water voor injectie toe aan de injectieflacon en schud totdat de inhoud volledig is opgelost. Voeg vervolgens de benodigde hoeveelheid 2% lidocaïne-oplossing toe en meng. De geschatte concentratie van lidocaïnehydrochloride in een dergelijke oplossing is 0,5%.
De volgorde van bereiding van een oplossing voor intramusculaire injectie met de vereiste concentratie in een injectieflacon met 1000 mg cefoperazon:
- concentratie 250 mg / ml: de eerste fase is de toevoeging van 2,6 ml steriel water voor injectie, de tweede fase is de toevoeging van 0,9 ml 2% lidocaïne;
- concentratie 333 mg / ml: de eerste stap is de toevoeging van 1,8 ml steriel water, de tweede stap is de toevoeging van 0,6 ml 2% lidocaïne.
De oplossing voor intraveneuze toediening wordt extemporaan bereid. Cefoperazon kan worden verdund met 5% glucose-oplossing, isotone 0,9% natriumchloride-oplossing of steriel water voor injectie.
Om een oplossing voor intraveneuze jetinjectie te bereiden, moet u 1000 mg cefoperazon verdunnen in 10 ml van een compatibel oplosmiddel. De maximale dosis voor intraveneuze jet toediening is: voor volwassenen - 2000 mg, voor kinderen - 50 mg / kg lichaamsgewicht.
Om een oplossing voor intraveneuze druppelinjectie te bereiden, wordt 1000 mg van het geneesmiddel verdund in 5 ml steriel water voor injectie en de resulterende oplossing wordt toegevoegd aan de infuusoplossing (isotone natriumchlorideoplossing, 5% glucoseoplossing, Ringer's lactaatoplossing) tot een concentratie van 20 tot 100 mg / ml.
Vers bereide oplossingen van cefoperazon mogen niet langer dan 24 uur bij een temperatuur van 5 tot 25 ° C worden bewaard.
Gebruik bij volwassen patiënten
De doses en de duur van de medicamenteuze behandeling worden individueel bepaald, rekening houdend met de aard en ernst van de infectie.
De aanbevolen gemiddelde dagelijkse dosis cefoperazon bij volwassenen is van 2000 tot 4000 mg, het medicijn moet elke 12 uur in gelijke delen worden geïnjecteerd.
Bij ernstige infectieuze laesies kan de dagelijkse dosis worden verhoogd tot 8000 mg, die ook elke 12 uur in gelijke delen moet worden toegediend.
De behandeling met cefoperazon kan worden gestart in afwachting van de resultaten van de gevoeligheid van micro-organismen. Bij de experimenten die werden uitgevoerd met de introductie van het medicijn in een dagelijkse dosis van 12.000 (en zelfs 16.000) mg in gelijke doses om de 8 uur, werden geen complicaties gevonden.
In het geval van ongecompliceerde gonokokken-urethritis wordt een eenmalige intramusculaire toediening van cefoperazon in een dosis van 500 mg aanbevolen.
Voor de preventie van postoperatieve infectieuze complicaties - in / bij de introductie van 1000 of 2000 mg 0,5 - 1,5 uur voor de operatie. De dosis kan om de 12 uur worden herhaald, maar in de meeste gevallen niet langer dan 24 uur.
Bij chirurgische ingrepen met een hoog infectierisico (bijvoorbeeld bij colorectale chirurgie) of bij een bijzonder risico op een ontstane infectie (bijvoorbeeld bij gewrichtsprotheses of openhartoperaties) kan het gebruik van cefoperazon voor profylactische doeleinden gedurende drie dagen na voltooiing van de operatie worden voortgezet.
Patiënten met een verminderde nierfunctie wordt de gebruikelijke dagelijkse dosis van 2000-4000 mg aanbevolen. Bij een glomerulaire filtratiesnelheid van minder dan 18 ml / min of een serumcreatininespiegel van meer dan 3,5 mg / dl, mag de dagelijkse dosis niet hoger zijn dan 4000 mg.
Bij patiënten met een ernstig verminderde leverfunctie, ernstige obstructie van de galwegen, mag cefoperazon niet worden gebruikt in een dosis van meer dan 2000 mg per dag.
Bij nier- en leverinsufficiëntie is het noodzakelijk om het gehalte aan cefoperazon in het bloed te controleren en, indien nodig, de dosis aan te passen.
Toepassing bij kinderen
De doses en de duur van de behandeling bij kinderen worden individueel bepaald, rekening houdend met de aard en ernst van de infectieziekte.
De aanbevolen dagelijkse dosis cefoperazon bij kinderen is van 50 tot 200 mg / kg lichaamsgewicht; het medicijn moet om de 12 uur of meer, indien nodig, in twee doses in gelijke delen worden toegediend. De maximale dagelijkse dosis is 12.000 mg.
De maximale enkelvoudige dosis voor intraveneuze toediening is 50 mg / kg, de duur van de toediening mag niet korter zijn dan 3-5 minuten. Voor pasgeborenen (jonger dan 8 dagen) wordt aanbevolen om elke 12 uur in gelijke delen 50 tot 200 mg / kg lichaamsgewicht per dag te injecteren.
Het gebruik van dagelijkse doses cefoperazon tot 300 mg / kg bij zuigelingen en kinderen met ernstige infectieziekten (waaronder bacteriële meningitis) veroorzaakte geen complicaties.
Bijwerkingen
Mogelijke nevenreacties van systemen en organen:
- spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, diarree, pseudomembraneuze colitis, voorbijgaande toename van aminotransferase en alkalische fosfatase-activiteit;
- hematopoietische organen: bloeding, reversibele neutropenie (bij langdurig gebruik), bloedarmoede;
- allergische reacties: jeuk, urticaria, medicijnkoorts, maculopapulaire uitslag, eosinofilie, Stevens-Johnson-syndroom (kwaadaardig exsudatief erytheem), anafylactoïde reacties (inclusief shock). De kans op allergische reacties is groter bij patiënten met een voorgeschiedenis van allergieën (vooral voor penicilline);
- laboratoriumindicatoren: een toename van de protrombinetijd, hypoprothrombinemie, een toename van de enzymatische activiteit van levertransaminasen en alkalische fosfatase, een directe vals-positieve Coombs-test, een afname van hemoglobine of hematocriet, voorbijgaande eosinofilie, voorbijgaande hypercreatinemie;
- lokale reacties: pijn op de injectieplaats (na i / v-injectie), flebitis (na i / v-injectie);
- anderen: candidiasis.
Overdosering
In het geval van een overdosis cefoperazon zijn neurologische aandoeningen mogelijk, waaronder toevallen en epileptische aanvallen.
In dergelijke gevallen wordt sedatieve therapie met diazepam aanbevolen en wordt symptomatische behandeling uitgevoerd. Het gebruik van hemodialyse is effectief.
speciale instructies
Cefoperazon kan in combinatietherapie worden gebruikt in combinatie met andere antibacteriële geneesmiddelen.
Voordat u het medicijn gebruikt, moet u de allergische geschiedenis van de patiënt achterhalen om overgevoeligheid voor cefalosporine-antibiotica, penicillines en andere geneesmiddelen te bepalen.
In geval van een allergische reactie tijdens de behandelingsperiode met cefoperazon, moet de toediening van het geneesmiddel worden stopgezet en moet een geschikte therapie worden uitgevoerd.
In het geval van langdurige medicamenteuze behandeling wordt aanbevolen om periodiek de werking van de hematopoëtische organen, nieren en lever te controleren. Dit is vooral belangrijk voor pasgeboren baby's, ook voor premature baby's.
Als het nodig is om een cefalosporine-antibioticum te gebruiken bij pasgeborenen, inclusief premature baby's, moet rekening worden gehouden met de verhouding tussen de verwachte positieve effecten van de therapie en het waarschijnlijke risico dat aan de behandeling is verbonden. Bij pasgeborenen met nucleaire geelzucht verdringt cefoperazon bilirubine niet van de plasma-eiwitbindingsplaatsen.
Cefoperazon kan bij sommige patiënten een vitamine K-tekort veroorzaken, in verband met onderdrukking van de darmflora die de synthese van deze vitamine bevordert. Patiënten die een inadequaat dieet volgen of langdurig parenterale voeding gebruiken, evenals patiënten met malabsorptiesyndroom (bijvoorbeeld met cystische fibrose), lopen een hoger risico. In dergelijke gevallen is tijdens de behandeling controle van de protrombinetijd vereist en, indien nodig, de benoeming van vitamine K.
Tijdens de medicamenteuze behandeling en binnen vijf dagen na voltooiing ervan, wordt aanbevolen om geen ethylalcohol in te nemen vanwege de mogelijke ontwikkeling van disulfiram-achtige reacties.
Behandeling met antibacteriële geneesmiddelen, waaronder cefoperazon, leidt tot verstoringen van de normale microflora van de dikke darm, met als gevolg een verhoogde groei van Clostridium difficile-bacteriën, de vorming van toxines A en B en de ontwikkeling van Clostridium difficile-gerelateerde diarree, die zich kan uiten in milde vormen van diarree tot ernstige vormen van colitis dodelijk. Hypertoxineproducerende stammen van Clostridium difficile kunnen resistent zijn tegen antibiotische therapie en dragen daarom bij aan een toename van morbiditeit en mortaliteit. In elk geval moet de ontwikkeling van diarree bij een patiënt tijdens de behandeling met antibacteriële geneesmiddelen als verdacht worden beschouwd voor het optreden van met Clostridium difficile geassocieerde diarree.
Tijdens de behandeling met cefoperazon is bij het uitvoeren van tests met Fehling- of Benedict-oplossingen waarschijnlijk een vals-positieve reactie op urinaire glucose.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Tijdens de behandeling met cefoperazon dient men voorzichtig te zijn bij het besturen van voertuigen en het uitvoeren van alle soorten activiteiten die een snelle motorische / mentale reactie en een hoge concentratie van aandacht vereisen.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Cefoperazon kan worden gebruikt bij zwangere vrouwen wanneer het beoogde voordeel voor de moeder opweegt tegen de mogelijke risico's voor de foetus.
Indien nodig wordt het gebruik van het medicijn bij vrouwen tijdens borstvoeding aanbevolen om de borstvoeding te stoppen.
Gebruik in de kindertijd
Voorzichtigheid is geboden bij het benoemen van cefoperazon bij kinderen jonger dan 1 jaar.
Met verminderde nierfunctie
Het gebruik van het medicijn bij patiënten met nierinsufficiëntie vereist controle van de concentratie van cefoperazon in het bloed en indien nodig aanpassing van de dosis.
Als de serumcreatinineconcentratie hoger is dan 3,5 mg / dl of de glomerulaire filtratiesnelheid lager is dan 18 ml / min, mag de dosis van het geneesmiddel niet hoger zijn dan 4000 mg per dag.
Voor hemodialyse moet cefoperazon worden toegediend na het einde van de dialyseprocedure.
Voor schendingen van de leverfunctie
Het medicijn moet met voorzichtigheid worden gebruikt in geval van leverdisfunctie.
Bij patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis, ernstige obstructie van de galwegen, wordt het niet aanbevolen om cefoperazon toe te dienen in een dosis van meer dan 2000 mg per dag.
Geneesmiddelinteracties
Het gelijktijdig gebruik van cefoperazon met bepaalde geneesmiddelen kan leiden tot de ontwikkeling van de volgende effecten:
- aminoglycosiden: farmaceutische onverenigbaarheid met cefoperazon. Indien nodig wordt combinatietherapie gebruikt als een fractionele opeenvolgende intraveneuze injectie van een aminoglycoside en cefoperazon met behulp van twee afzonderlijke katheters;
- niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (ibuprofen, diclofenac, ketorolac, indomethacine en andere), trombolytica, heparine, indirecte anticoagulantia en plaatjesaggregatieremmers (alprostadil, courantil en andere): verhoogd risico op bloeding, hypoprotrombinemie;
- aminoglycosiden, lisdiuretica: verhoging van de kans op het ontwikkelen van nefrotoxiciteit, vooral bij patiënten met nierfalen;
- ethanol: onverenigbaarheid vanwege de kans op disulfiram-achtige reacties (hyperemie, misselijkheid, braken, hoofdpijn, kortademigheid, tachycardie, verlaagde bloeddruk, buikkrampen);
- geneesmiddelen die de tubulaire secretie verminderen: een verhoging van de concentratie van cefoperazon in het bloed en een vertraging van de uitscheiding ervan.
Analogen
Analogen van Cefoperazone zijn: Dardum, Movoperiz, Medotsef, Operaz en anderen.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar op een droge, donkere plaats bij een temperatuur van maximaal 15 ° C.
Buiten bereik van kinderen bewaren.
Houdbaarheid is 2 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over Cefoperazone
In recensies van Cefoperazone merken patiënten, evenals medische professionals, op dat i / m-injecties van het medicijn vaak ongemak en onaangename pijn veroorzaken. Er wordt gemeld dat in dergelijke gevallen de optimale keuze voor het oplossen van cefalosporine-antibiotica lidocaïne is, dat in de vereiste concentratie zorgt voor een effectieve oplossing van het medicijn en een krachtig analgetisch effect bij intramusculaire toediening.
Prijs voor cefoperazon in apotheken
De prijs voor Cefoperazon voor 1 fles van 1000 mg is ongeveer 107 roebel.
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
