Binelol - Instructies Voor Gebruik, Prijs, Beoordelingen, Analogen Van Tablets

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Binelol

Binelol: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Gebruik bij ouderen
14. 14. Geneesmiddelinteracties
15. 15. Analogen
16. 16. Voorwaarden voor opslag
17. 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. 18. Recensies van het medicijn
19. 19. De prijs van het medicijn in apotheken

Latijnse naam: Binelol

ATX-code: C07AB12

Werkzame stof: nebivolol (nebivolol)

Fabrikant: Specifar (Griekenland); BELUPO, medicijnen en cosmetica dd (BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, dd) (Kroatië)

Beschrijving en foto-update: 23-08-2019

Prijzen in apotheken: vanaf 199 roebel.

Kopen

Binelol is een lipofiele cardioselectieve bèta- _1- adrenoceptorblokker van de derde generatie met vaatverwijdende eigenschappen. Het heeft anti-angineuze, hypotensieve en anti-aritmische effecten.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Doseringsvorm Binelol - tabletten: rond, bol aan beide kanten, wit, met een kruisvormige inkeping aan één kant (14 stuks. In een blister, in een kartonnen doos 1, 2 of 4 blisters).

Werkzaam bestanddeel: nebivolol (in de vorm van hydrochloride), 1 tablet - 5 mg.

Extra componenten: povidon K-30, magnesiumstearaat, microkristallijne cellulose, crospovidon (type A), lactosemonohydraat, poloxameer188.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Het actieve bestanddeel van Binelol, nebivolol, is een lipofiele, cardioselectieve β _1- adrenoceptorblokker van de derde generatie met vaatverwijdende werkzaamheid. Het heeft anti-angineuze, hypotensieve en anti-aritmische effecten op het lichaam en verlaagt hoge bloeddruk (bloeddruk) in rust, tijdens lichamelijke inspanning en stress. Blokkeert synaptische / postsynaptische β ₁ -adrenerge receptoren competitief en selectief, waardoor hun ontoegankelijkheid voor catecholamines wordt verzekerd en de afgifte van endotheliale vaatverwijdende factor NO (stikstofmonoxide) wordt gemoduleerd.

Nebivolol is een racemaat dat is samengesteld uit twee enantiomeren en heeft een farmacologisch effect dat hun werking combineert:

1. D-nebivolol (SRRR-nebivolol): een competitieve en zeer selectieve β _1- adrenerge receptorblokker (met een affiniteit voor β ₁ -adrenerge receptoren die 293 keer hoger is dan voor β _2- adrenerge receptoren).
2. L-nebivolol (RSSS-nebivolol): door modulatie van de afgifte van de ontspannende factor - NO uit het vasculaire endotheel - heeft een milde vaatverwijdende werking.

Het hypotensieve effect van Binelol ontwikkelt zich op dag 2–5 van de therapie, een stabiel effect wordt na 1 maand geregistreerd. Het antihypertensieve effect van het medicijn houdt aan bij langdurig gebruik, het is ook te wijten aan remming van de activiteit van het renine-angiotensinesysteem (maar correleert niet direct met de verandering in het bloedplasma van renine-activiteit).

Nebivolol verbetert niet alleen de systemische maar ook de intracardiale hemodynamiek. Het verlaagt de hartslag (hartslag) en de bloeddruk in rust en tijdens lichamelijke inspanning, helpt de einddiastolische druk van de linker hartkamer te verlagen, vermindert OPSS (totale perifere vasculaire weerstand), normaliseert de diastolische functie van het hart (verlaagt de vuldruk) en verhoogt de ejectiefractie.

Als gevolg van een afname van de zuurstofbehoefte van het myocard als gevolg van een afname van de hartslag, een afname van de pre- en afterload, nemen de duur, ernst en frequentie van angina-aanvallen af; verhoogde inspanningstolerantie.

Het anti-aritmische effect is te wijten aan de remming van het pathologische automatisme van het hart (inclusief in de laesiefocus) en de vertraging van AV (atrioventriculaire) geleiding.

Farmacokinetiek

• absorptie: na orale toediening wordt nebivolol snel geabsorbeerd vanuit het maagdarmkanaal (maagdarmkanaal). De opname van de stof wordt niet beïnvloed door gelijktijdige voedselinname, daarom kan Binelol ongeacht het dieet worden ingenomen. De gemiddelde biologische beschikbaarheid bij patiënten met een snel metabool fenotype is ongeveer 12% en is bijna volledig bij patiënten met een langzaam metabool type, maar de werkzaamheid van nebivolol is niet afhankelijk van deze indicator;
• distributie naar weefsels en organen: plasmaklaring van nebivolol in de meeste snelle metaboliseerders is ~ 24 uur, en zijn hydroxymetabolieten - enkele dagen. De plasmaconcentratie is evenredig met de dosis en varieert van 1 tot 30 μg / l. Met plasma-eiwitten, voornamelijk albumine, bindt D-nebivolol voor 98,1% en L-nebivolol - met 97,9%;
• metabolisme: het proces vindt plaats in de lever met gedeeltelijke vorming van actieve hydroxymetabolieten; de snelheid van aromatische hydroxylering hangt af van genetisch bepaald oxidatief polymorfisme en wordt bepaald door het isoenzym CYP2D6;
• uitscheiding: binnen een week na inname van Binelol wordt 38% van de dosis, waarvan minder dan 0,5% onveranderd, uitgescheiden in de urine en 48% - met uitwerpselen. Bij snelle metaboliseerders bedraagt de T _1/2 (halfwaardetijd) voor nebivolol-enantiomeren uit plasma gemiddeld 10 uur; voor langzame metaboliseerders stijgt de indicator met 3-5 keer. De waarden van T _{1/2 van} hydroxymetabolieten van beide enantiomeren uit bloedplasma met een snel metabolisme zijn gemiddeld 24 uur, bij een langzaam metabolisme nemen ze ongeveer 2 keer toe.

De leeftijd en het geslacht van patiënten hebben geen invloed op de farmacokinetiek van nebivolol.

Gebruiksaanwijzingen

• arteriële hypertensie therapie;
• preventie van aanvallen van angina pectoris bij ischemische hartziekte;
• behandeling van chronisch hartfalen (als onderdeel van een complexe therapie).

Contra-indicaties

Absoluut:

• chronisch hartfalen in het stadium van decompensatie, waarvoor intraveneuze toediening van geneesmiddelen met een inotroop effect vereist is;
• acuut hartfalen;
• atrioventriculair (AV) blok II en III graad (zonder kunstmatige pacemaker);
• sick sinus-syndroom, inclusief sinoauriculair blok;
• cardiogene shock;
• ernstige arteriële hypotensie (systolische bloeddruk lager dan 90 mm Hg. Art.);
• ernstige bradycardie (hartslag minder dan 50 slagen / minuut);
• onbehandeld feochromocytoom;
• bronchospasmen en bronchiale astma;
• ernstige leverdisfunctie;
• metabole acidose;
• depressie;
• myasthenia gravis;
• ernstige vernietigende perifere vaatziekte zoals claudicatio intermittens en het syndroom van Raynaud;
• lactose-intolerantie, lactasedeficiëntie of glucose-galactose malabsorptie;
• leeftijd tot 18 jaar;
• borstvoeding (of u moet stoppen met borstvoeding geven);
• overgevoeligheid voor de afzonderlijke componenten van Binelol.

Familielid:

• nierfalen;
• diabetes;
• hyperfunctie van de schildklier;
• een geschiedenis van allergische aandoeningen;
• psoriasis;
• AV blok I diploma;
• Prinzmetal-angina;
• chronische obstructieve longziekte;
• zwangerschap;
• leeftijd ouder dan 65.

Instructies voor het gebruik van Binelol: methode en dosering

Binelol-tabletten moeten 1 keer per dag op hetzelfde tijdstip oraal worden ingenomen: heel doorslikken en met voldoende vloeistof opdrinken. Voedsel heeft geen invloed op de opname van het medicijn.

Bij arteriële hypertensie en coronaire hartziekte krijgen volwassen patiënten 2,5–5 mg (½ - 1 tab.) 1 keer per dag voorgeschreven, afhankelijk van de ernst van het therapeutische effect. Binelol kan zowel als enkelvoudig geneesmiddel als als onderdeel van een combinatietherapie worden gebruikt.

Patiënten met nierinsufficiëntie en ouderen (ouder dan 65 jaar) wordt niet aanbevolen om de dagelijkse dosis van 2,5 mg te overschrijden.

Bij chronisch hartfalen wordt de dosis individueel bepaald door titratie: de aanvangsdosis is 1,25 mg (¼ tab.) 1 keer per dag, na een week wordt deze indien nodig verhoogd tot 2,5 mg. Als het therapeutische effect niet voldoende is, wordt de dosis eenmaal per week verhoogd: eerst tot 5 mg, daarna tot 10 mg (2 tab.). Het is noodzakelijk om Binelol, ongeacht de dosis, eenmaal per dag in te nemen.

Bijwerkingen

• allergische reacties: erythemateuze uitslag, pruritus;
• uit het maagdarmkanaal: misselijkheid, winderigheid, droge mond, obstipatie of diarree;
• van de kant van het cardiovasculaire systeem: AV-blok, orthostatische hypotensie, bradycardie, kortademigheid, acuut hartfalen, verergering van claudicatio intermittens; zeer zelden - perifeer oedeem, hartritmestoornissen, cardialgie, het syndroom van Raynaud;
• van het centrale en perifere zenuwstelsel: zwakte, verhoogde vermoeidheid, hoofdpijn, paresthesie, duizeligheid; zeer zelden - slaperigheid of slapeloosheid, nachtmerries, verminderd concentratievermogen, psychose, hallucinaties, depressie, convulsies;
• andere: verergering van het beloop van psoriasis, hyperhidrose, droge ogen, fotodermatose, visusstoornissen, rhinitis, bronchospasmen (inclusief bij afwezigheid van een voorgeschiedenis van obstructieve longziekte).

Overdosering

Symptomen van overdosering met nebivolol zijn misselijkheid / braken, verlaagde bloeddruk, cyanose, AV-blok, sinusbradycardie, bronchospasmen, bewustzijnsverlies, cardiogene shock, coma, hartstilstand.

De eerste fase van de therapie is maagspoeling en absorptie van absorbentia, zoals actieve kool.

Verder wordt de behandeling uitgevoerd afhankelijk van de symptomen:

• een uitgesproken daling van de bloeddruk: de patiënt krijgt een horizontale positie, de benen worden boven het bekkenniveau geheven, indien nodig worden vocht en vasopressoren intraveneus geïnjecteerd, waarna glucagon kan worden voorgeschreven in een dosis van 1-10 mg;
• bradycardie: 0,5–2 mg atropine wordt intraveneus geïnjecteerd en als er geen positief effect is, kan een transveneuze of intracardiale pacemaker nodig zijn;
• AV-blokkade van II - III graad: β-adrenostimulantia worden intraveneus geïnjecteerd, als er geen effect is, wordt overwogen om een kunstmatige pacemaker in te stellen;
• hartfalen: aan het begin van de behandeling worden hartglycosiden en diuretica toegediend, als er geen effect is, worden dopamine, dobutamine of vasodilatatoren voorgeschreven;
• bronchospasmen: intraveneuze toediening van geneesmiddelen die β _2- adrenerge receptoren stimuleren;
• ventriculaire premature slagen: lidocaïne wordt voorgeschreven. Klasse IA-antiaritmica mogen niet worden toegediend;
• convulsies: maak intraveneuze diazepam.

speciale instructies

Aan het begin van de therapie is het noodzakelijk om de bloeddruk (BP) en hartslag (HR) -indicatoren dagelijks te controleren.

Bij oudere mensen moet de nierfunctie minstens eenmaal per 4 à 5 maanden worden gecontroleerd.

Bij angina pectoris moet de dosis Binelol een hartslag in rust van 55-60 slagen per minuut bieden, met een belasting - niet meer dan 110 slagen per minuut.

In geval van ontwikkeling van bradycardie (hartslag minder dan 50-55 slagen per minuut), moet de dosis Binelol worden verlaagd.

Als een chirurgische ingreep nodig is, moet de patiënt de arts waarschuwen dat hij een bètablokker krijgt.

Bij diabetespatiënten kan Binelol sommige symptomen van hypoglykemie (bijvoorbeeld tachycardie) maskeren. Controle van de plasmaglucose is ten minste eenmaal per 4–5 maanden geïndiceerd.

Binelol kan de productie van traanvocht verminderen, waarmee rekening moet worden gehouden bij patiënten die contactlenzen gebruiken.

Nebivolol kan de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactische reacties verhogen, en bij patiënten met chronische obstructieve longziekte kan het bronchospasmen versterken.

Bij rokers is de effectiviteit van bètablokkers verminderd.

U kunt Binelol niet abrupt beëindigen, de behandeling moet geleidelijk worden voltooid, waarbij de dosis binnen 10-14 dagen wordt verlaagd.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

In principe heeft Binelol geen invloed op de reactiesnelheid en het concentratievermogen. In sommige gevallen, vooral aan het begin van de behandeling en wanneer de dosis wordt verhoogd, veroorzaakt het medicijn duizeligheid. Dergelijke patiënten moeten voorzichtig zijn bij het besturen van voertuigen en bij het uitvoeren van mogelijk gevaarlijke activiteiten.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Tijdens de zwangerschap is het toegestaan om Binelol alleen voor te schrijven volgens strikte indicaties, als de voordelen voor de moeder aanzienlijk opwegen tegen de risico's voor de foetus, aangezien pasgeborenen als gevolg van de therapie bradycardie, arteriële hypotensie, hypoglykemie en ademhalingsverlamming kunnen ontwikkelen. De cursus moet 48-72 uur voor de verwachte bevalling worden onderbroken. Als dit niet mogelijk is, moet de pasgeborene 48-72 uur na de bevalling nauwlettend worden gevolgd.

Dierstudies hebben aangetoond dat nebivolol wordt uitgescheiden in de moedermelk. Daarom moet de borstvoeding worden gestopt als het nodig is Binelol te gebruiken tijdens de borstvoeding.

Gebruik in de kindertijd

Volgens de instructies mag Binelol niet worden gebruikt voor de behandeling van kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar.

Met verminderde nierfunctie

Aanbevolen dosering van Binelol voor patiënten met nierinsufficiëntie:

• CC (creatinineklaring) van meer dan 20 ml / min: aanvangsdosis van ¹ / ₂ tablet 5 mg (2,5 mg / dag); indien nodig kan de dosis worden verhoogd tot 1 tablet (5 mg / dag);
• CC minder dan 20 ml / min: er is geen ervaring met nebivolol, daarom wordt de benoeming ervan bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie niet aanbevolen.

Het verhogen van de dosis in geval van een verminderde nierfunctie dient met uiterste voorzichtigheid te gebeuren.

Voor schendingen van de leverfunctie

Het is gecontra-indiceerd om Binelol voor te schrijven bij ernstige leverdisfunctie.

Gebruik bij ouderen

Voor patiënten ouder dan 65 jaar, aanvangsdosis Binelola is ¹ / ₂ tabletten mg 5 (2,5 mg / d) eventueel de dosering kan worden verhoogd tot 1 tablet (5 mg / dag). Gezien de beperkte ervaring met nebivolol bij oudere patiënten, is voorzichtigheid geboden tijdens de behandeling en is zorgvuldige controle van de patiënten vereist.

Geneesmiddelinteracties

• klasse I anti-aritmica en amiodaron: het negatieve inotrope effect wordt versterkt, het is mogelijk om de excitatietijd door de atria te verlengen;
• blokkers van langzame calciumkanalen: AV-geleiding neemt toe en een negatief effect op de contractiliteit van het myocard, er is een risico op ernstige arteriële hypotensie (intraveneuze verapamil is gecontra-indiceerd tijdens behandeling met nebivolol);
• geneesmiddelen voor algemene anesthesie: het is mogelijk om reflextachycardie te onderdrukken en het risico op het ontwikkelen van arteriële hypotensie te vergroten;
• tricyclische antidepressiva, barbituraten, fenothiazinederivaten: het hypotensieve effect van nebivolol kan toenemen;
• geneesmiddelen die de heropname van serotonine remmen, en andere geneesmiddelen die biotransformeren met de deelname van het CYP2D6-iso-enzym: het metabolisme van nebivolol vertraagt;
• cimetidine: verhoogt de concentratie van nebivolol in bloedplasma;
• nicardipine: de concentratie van beide werkzame stoffen neemt licht toe;
• sympathicomimetische middelen: de activiteit van nebivolol wordt onderdrukt.

Analogen

De analogen van Binelol zijn Nebivator, Bivotenz, Nevotenz, Nebivolol Sandoz, Nebivolol-Nanolek, Nebivolol Stada, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Chaikafarma, Nebivolol-Teva, Nebilan, Nebikor, Nebilet, Nebilong, OD-enz.

Voorwaarden voor opslag

Bewaren bij temperaturen tot 30 ºС buiten bereik van kinderen.

De houdbaarheid is 3 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over het medicijn

Patiënten die aan hoge bloeddruk lijden en die Binelol zijn gaan gebruiken, beoordelingen van het medicijn zijn buitengewoon positief. Ze typeren het als een zeer goed hulpmiddel dat snel stabiliseert en betrouwbaar de normale druk handhaaft, zonder sterke bijwerkingen.

De nadelen duiden meestal op de noodzaak van levenslange pillen en hun hoge kosten.

De prijs van het medicijn in apotheken

Geschatte prijs van Binelol (5 mg tabletten): 14 stuks per verpakking. - 252-367 roebel; per verpakking 28 st. - 650 roebel; per pak 56 stuks - 1020-1100 roebel.

Binelol: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam Prijs Apotheek

Binelol 5 mg tabletten 14 stuks 199 WRIJVEN Kopen

Binelol 5 mg tabletten 28 stuks 275 wrijven Kopen

Binelol tabletten 5 mg 14 stuks 326 RUB Kopen

Binelol tabletten 5 mg 28 stuks 557 r Kopen

Binelol 5 mg tabletten 56 stuks 719 RUB Kopen

Binelol tabletten 5 mg 56 stuks RUB 980 Kopen

Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!