Blockordil

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Blockordil: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. Farmacologische eigenschappen
3. Indicaties voor gebruik
4. Contra-indicaties
5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. Bijwerkingen
7. Overdosering
8. Speciale instructies
9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. Gebruik bij kinderen
11. In geval van verminderde nierfunctie
12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. Gebruik bij ouderen
14. Geneesmiddelinteracties
15. Analogen
16. Voorwaarden voor opslag
17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. Beoordelingen
19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Blokordil

ATX-code: C09AA01

Werkzame stof: captopril (Captopril)

Fabrikant: KRKA d.d. (KRKA, dd) (Slovenië)

Beschrijving en foto-update: 2019-11-07

Blocordil is een antihypertensivum, een angiotensine-converting enzyme (ACE) -remmer.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Het medicijn wordt geproduceerd in de vorm van tabletten: wit, rond, licht biconvex, met een afschuining, aan de ene kant van de tabletten van 25 mg en 50 mg is er een risico op verdeling (10 stuks in blisters, in een kartonnen doos 2 blisters en instructies voor het gebruik van Blockordil).

1 tablet bevat:

werkzame stof: captopril - 12,5; 25 of 50 mg;
hulpcomponenten: maïszetmeel, lactosemonohydraat, stearinezuur, microkristallijne cellulose.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Blocordil is een antihypertensivum, waarvan de werkzame stof captopril is, een ACE-remmer. Het werkingsmechanisme van het geneesmiddel is te wijten aan het vermogen van captopril om de activiteit van ACE competitief te remmen, waardoor de omzettingssnelheid van angiotensine I in angiotensine II afneemt. Angiotensine II stimuleert, samen met een uitgesproken vasoconstrictief effect, de secretie van aldosteron in de bijnierschors. Het verminderen van de vorming van angiotensine II, vermindert het gehalte ervan in de bijnierschors en helpt de afgifte van aldosteron te verminderen. Bovendien wordt aangenomen dat captopril een effect heeft op het kinin-kallikreïne-systeem, dat de afbraak van bradykinine voorkomt. Verhoogt de coronaire en renale bloedstroom.

Het antihypertensieve effect is niet afhankelijk van de mate van renine-activiteit in het plasma; de bloeddruk (BP) daalt zowel bij normale als bij een verlaagde concentratie van het hormoon. Dit komt door het effect van captopril op het weefsel renine-angiotensine-aldosteronsysteem (RAAS).

Het vaatverwijdende effect van Blockordil helpt de weerstand in de longvaten, OPSS (totale perifere vasculaire weerstand) en wiggedruk in de longcapillairen, of post- en preload op het hart te verminderen. Verhoogt het hartminuutvolume en inspanningstolerantie. Tegen de achtergrond van langdurig gebruik neemt de ernst van linkerventrikel-myocardiale hypertrofie af, wordt de progressie van hartfalen voorkomen en vertraagt de ontwikkeling van linkerventrikeldilatatie. Bij chronisch hartfalen helpt het om de natriumconcentratie te verlagen. Slagaders breiden zich in grotere mate uit dan aderen. Het veroorzaakt een verbetering van de bloedtoevoer naar het ischemische myocard, een afname van de bloedplaatjesaggregatie.

Door de tonus van de efferente arteriolen van de renale glomeruli te verlagen, verbetert captopril de intraglomerulaire hemodynamiek, wat het optreden van diabetische nefropathie voorkomt.

In een dagelijkse dosis van 50 mg vertoont Blockordil angioprotectieve eigenschappen tegen de vaten van de microvasculatuur, waardoor de progressie van chronisch nierfalen (CRF) wordt vertraagd bij patiënten met diabetische nefroangiopathie.

Een verlaging van de bloeddruk leidt tot een afname van de zuurstofbehoefte van het myocard en gaat niet gepaard met reflextachycardie.

Na inname van Blocordil binnen treedt de maximale bloeddrukdaling binnen 1-1,5 uur op. Het antihypertensieve effect bereikt zijn optimale waarden na 14-28 dagen therapie en is dosisafhankelijk.

Farmacokinetiek

Nadat Blocordil binnen is ingenomen, wordt captopril snel geabsorbeerd, op een lege maag bereikt de absorptiegraad 75% en bij inname bij de maaltijd neemt het met 30-40% af. De biologische beschikbaarheid is 35-40%. De maximale concentratie in bloedplasma wordt bereikt in 0,5 - 1,5 uur en is 114 ng / ml.

Binding aan bloedplasma-eiwitten (voornamelijk albumine) - 25-30%.

De bloed-hersen- en placentabarrière overwinnen minder dan 1% van de ingenomen dosis. Het wordt uitgescheiden in de moedermelk.

Het wordt gemetaboliseerd in de lever met de vorming van farmacologisch inactieve metabolieten - captopril-cyste-indisulfide en captopril-disulfidedimeer.

De halfwaardetijd (T _1/2) is 3 uur.

95% van de dosis, inclusief onveranderd - 40-50%, uitgescheiden via de nieren. Na een eenmalige orale toediening na 4 uur wordt 38% van captopril onveranderd in de urine en 28% in de vorm van metabolieten bepaald, na 6 uur zijn alleen metabolieten in de urine aanwezig. In de dagelijkse urine is het aandeel onveranderd captopril 38%, en in de vorm van metabolieten - 62%.

Bij een verminderde nierfunctie neemt de T _1/2 captopril toe tot 33 uur. Bij chronisch nierfalen hoopt de stof zich op.

Bij oudere patiënten verandert de farmacokinetiek van captopril niet, daarom wordt ouderen met hypertensie aangeraden om de gebruikelijke doses Blocordil in te nemen bij afwezigheid van een verminderde nierfunctie.

Gebruiksaanwijzingen

arteriële hypertensie (inclusief renovasculaire hypertensie);
chronisch hartfalen (als onderdeel van combinatietherapie);
verminderde linkerventrikelfunctie na een myocardinfarct (voor patiënten in een klinisch stabiele toestand);
diabetische nefropathie tegen de achtergrond van diabetes mellitus type 1 (met dagelijkse albuminurie van meer dan 30 mg).

Contra-indicaties

Absoluut:

erfelijk angio-oedeem of idiopathisch oedeem;
de aanwezigheid van indicaties in de geschiedenis van angio-oedeem die optreedt tijdens therapie met andere ACE-remmers;
hemodynamisch significante bilaterale stenose van de nierslagaders, stenose van de slagader van een enkele nier met azotemie;
porfyrie;
lactose-intolerantie, glucose-galactose malabsorptiesyndroom, lactasedeficiëntie;
leeftijd tot 18 jaar;
periode van zwangerschap en borstvoeding;
overgevoeligheid voor andere ACE-remmers (inclusief geschiedenis) en geneesmiddelcomponenten.

Het wordt aanbevolen om Blocordil-tabletten met de nodige voorzichtigheid voor te schrijven bij hemodynamisch significante aortastenose, cerebrovasculaire aandoeningen (inclusief cerebrovasculaire insufficiëntie, cerebrale ischemie), remming van de hematopoëse van het beenmerg, nierfalen, toestand na niertransplantatie, leverfalen, diabetes mellitus, bindweefselaandoeningen, beperking van de consumptie van keukenzout, een verminderd volume van circulerend bloed (BCC), ook bij aandoeningen zoals diarree en braken, waardoor de BCC afneemt, evenals op oudere leeftijd.

Blockordil, gebruiksaanwijzing: methode en dosering

Blockordil-tabletten worden oraal ingenomen met een kleine hoeveelheid vloeistof, 1 uur vóór de maaltijd of 2 uur na de maaltijd, regelmatig, bij voorkeur altijd op hetzelfde tijdstip van de dag.

Aanbevolen dosering van Blocordil:

arteriële hypertensie: startdosis - 12,5 mg 2 keer per dag. Als er na 14 dagen opname geen voldoende therapeutisch effect is, wordt de aanvangsdosis geleidelijk verhoogd (met een interval van 14-28 dagen) totdat het optimale effect is bereikt. Voor milde tot matige arteriële hypertensie is de onderhoudsdosering gewoonlijk 25 mg tweemaal daags. De maximale dosis is 50 mg 2 maal daags. De onderhoudsdosering bij ernstige arteriële hypertensie is driemaal daags 50 mg, de maximale dagelijkse dosis is 150 mg;
kwaadaardige arteriële hypertensie: aanvangsdosis - 12,5 mg of 25 mg 2-3 maal daags;
chronisch hartfalen: de aanvangsdosis is 12,5 mg 2-3 maal daags. Indien nodig kan het geleidelijk worden verhoogd (met een interval van 14–28 dagen). De gemiddelde onderhoudsdosis Blocordil kan 2-3 maal daags 25-50 mg zijn. De maximale dosis is 150 mg per dag;
disfunctie van het linkerventrikel, ontstaan tegen de achtergrond van een eerder myocardinfarct: de behandeling moet worden gestart vanaf 3 tot 16 dagen na een myocardinfarct met een aanvangsdosis van 6,25 mg eenmaal daags (captopril-tabletten met een risico van 12,5 mg kunnen worden gebruikt) … Indien nodig kan de dosis geleidelijk worden verhoogd (met een tussenpoos van minimaal 14 dagen) tot 50 mg driemaal daags;
diabetische nefropathie: 75-100 mg per dag, verdeeld over 2-3 doses. Voor patiënten met diabetes mellitus type 1 met microalbuminurie (dagelijkse afgifte van albumine 30-300 mg), wordt het medicijn voorgeschreven in een dosis van 50 mg 2 keer per dag. Als de totale eiwitklaring per dag meer is dan 500 mg, dan is een dosis van 25 mg driemaal daags effectief.

Bij een verminderde nierfunctie wordt de dagelijkse dosis Blocordil bepaald rekening houdend met de creatinineklaring (CC):

CC niet minder dan 30 ml / min (matige nierfunctiestoornis): 75-100 mg;
CC minder dan 30 ml / min: de startdosis is maximaal 12,5 mg, indien nodig is een geleidelijke verhoging mogelijk.

Aanbevolen dosering voor oudere patiënten: 6,25 mg 2 maal per dag.

Indien nodig kan Blocordil worden gebruikt in combinatie met lisdiuretica.

De gemiste inname van de volgende dosis kan niet worden aangevuld door een eenmalige verhoging van de volgende dosis.

Bijwerkingen

van de kant van het cardiovasculaire systeem: zelden - een uitgesproken daling van de bloeddruk, tachyaritmie, tachycardie, hartkloppingen, angina pectoris bij inspanning, perifeer oedeem; zeer zelden: syndroom van Raynaud, cardiogene shock, hartstilstand;
van het zenuwstelsel: vaak - smaakstoornissen, slaapstoornissen, duizeligheid; zelden - zich moe voelen, slaperigheid, algemene zwakte, paresthesie, hoofdpijn, asthenie; zeer zelden - depressie, verwarring, cerebrovasculaire aandoeningen (waaronder flauwvallen, beroerte);
uit het ademhalingssysteem: vaak - droge irriterende hoest (niet productief), bronchospasmen, kortademigheid; zeer zelden - rhinitis, allergische alveolitis, eosinofiele pneumonitis;
aan de kant van het hematopoëtische en lymfestelsel: zeer zelden - trombocytopenie, eosinofilie, lymfadenopathie, neutropenie, agranulocytose, anemie (aplastisch of hemolytisch), pancytopenie (vaker met verminderde nierfunctie);
van de kant van het immuunsysteem: zeer zelden - auto-immuunziekten, verhoogde titers van antinucleaire antilichamen;
uit het spijsverteringsstelsel: vaak - droogheid van het mondslijmvlies, buikpijn, misselijkheid, braken, diarree, obstipatie, gastritis; zelden - afteuze zweren van het binnenoppervlak van de wangen en tong, hyperbilirubinemie; zeer zelden - maagzweren, glossitis, pancreatitis, cholestase, geelzucht, leverdisfunctie, intestinaal angio-oedeem, hepatitis (inclusief necrotiserende hepatitis), verhoogde activiteit van levertransaminasen;
van de zintuigen: zeer zelden - visuele beperking;
aan de kant van de huid: vaak - jeuk, huiduitslag, alopecia; zelden - angio-oedeem; zeer zelden - urticaria, exfoliatieve dermatitis, Stevens-Johnson-syndroom, erythema multiforme, lichtgevoeligheid (erytheem), pemfigoïde huidreacties;
van de kant van het bewegingsapparaat: zeer zelden - artralgie, myalgie;
van de urinewegen en het voortplantingssysteem: zelden - frequent urineren, nierfunctiestoornissen, oligurie, polyurie; zeer zelden - nefrotisch syndroom, gynaecomastie, impotentie;
laboratoriumparameters: zeer zelden - verhoogde hematocriet, proteïnurie, verhoogde ureumspiegels, bilirubine en creatinine, hyperkaliëmie, hyponatriëmie, verhoogde bezinkingssnelheid van erytrocyten, leukopenie;
andere: zelden - zwakte, pijn op de borst; zeer zelden - koorts.

Overdosering

symptomen: een duidelijke daling van de bloeddruk (inclusief plotseling cardiovasculair falen, bewustzijnsverlies en de dreiging van overlijden), acuut cerebrovasculair accident, myocardinfarct, trombo-embolische complicaties;
behandeling: onmiddellijke maagspoeling of kunstmatig braken, actieve kool innemen. De patiënt moet op zijn rug worden gelegd met de benen omhoog. Intraveneuze (iv) toediening van 0,9% natriumchloride-oplossing, maatregelen om de BCC te verhogen en de bloeddruk te herstellen worden getoond. Symptomatische therapie omvat subcutane of intraveneuze toediening van epinefrine, de benoeming van antihistaminica. Het uitvoeren van een hemodialysesessie en het gebruik van peritoneale dialyse zijn niet effectief.

speciale instructies

Blocordil in een dosis van 25 mg kan eenmaal sublinguaal worden gebruikt om de bloeddruk te verlagen bij hypertensieve crisis; de tablet moet worden gekauwd en onder de tong worden gelaten totdat deze volledig is opgenomen. Als binnen een uur geen voldoende bloeddrukverlagend effect wordt waargenomen, moet het medicijn op dezelfde manier opnieuw worden ingenomen in een dosis van 25 mg.

Er is een risico op arteriële hypotensie na inname van de eerste dosis Blocordil, deze neemt toe met een verminderde BCC of hyponatriëmie door het gebruik van hoge doses diuretica of hemodialyse. Symptomen van arteriële hypotensie zijn onder meer misselijkheid en flauwvallen; met een uitgesproken daling van de bloeddruk, acuut nierfalen, inclusief overlijden.

Om de ontwikkeling van arteriële hypotensie te voorkomen, wordt aanbevolen om de behandeling met Blocordil te starten na het stoppen van het diureticum en een zoutvrij dieet.

Als episodes van symptomatische arteriële hypotensie worden herhaald, is het noodzakelijk om de dosis Blocordil te verlagen of de medicamenteuze behandeling stop te zetten.

Captopril kan de nierfunctie verminderen tot acuut nierfalen, daarom moet de behandeling gepaard gaan met regelmatige controle van het urogenitaal systeem.

Houd er rekening mee dat bij oudere patiënten het risico op bijwerkingen groter is.

Tijdens het gebruik van Blocordil is de kans op het ontwikkelen van hyperkaliëmie groot; de risicogroep omvat patiënten met chronisch nierfalen, diabetes mellitus, die gelijktijdig worden behandeld met kaliumsparende diuretica (waaronder spironolacton, amiloride, triamtereen) of kaliumpreparaten. In dit opzicht wordt de gelijktijdige ontvangst van Blocordil met de aangegeven fondsen niet aanbevolen. Als het nodig is om het te combineren met kaliumpreparaten, moet de patiënt regelmatig onderzoeken naar het kaliumgehalte in het bloedserum.

Het wordt aanbevolen om periodiek het aantal leukocyten in het bloed te controleren. Bij het voorschrijven van Blocordil moet de arts de patiënt informeren over de noodzaak van onmiddellijke medische hulp als er keelpijn, koorts of andere tekenen van een infectieziekte optreden.

Bij patiënten met diabetes mellitus kan een dosisaanpassing van insuline of orale hypoglykemische middelen nodig zijn voor orale toediening.

Voordat een desensibiliserende therapie met hymenopter

Tijdelijke stopzetting van het geneesmiddel is vereist vóór elke procedure van lipoproteïne-aferese met lage dichtheid met behulp van high-flow membranen of electieve chirurgie. De patiënt moet de anesthesist informeren over het gebruik van Blocordil.

Patiënten moeten zich ervan bewust zijn dat een vals-positieve reactie kan optreden wanneer urine wordt getest op aceton tijdens het gebruik van captopril.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Gezien de mogelijkheid van een excessieve bloeddrukdaling, de ontwikkeling van duizeligheid en andere bijwerkingen die de concentratie van aandacht en de snelheid van psychomotorische reacties negatief beïnvloeden, moet tijdens de behandeling met Blocordil voorzichtigheid worden betracht bij het besturen van een motorvoertuig en bij het uitvoeren van andere mogelijk gevaarlijke activiteiten.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Het gebruik van Blocordil is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap en het geven van borstvoeding.

Gebruik in de kindertijd

De veiligheid en werkzaamheid van captopril onder de 18 jaar is niet vastgesteld, daarom is het gebruik van Blockordil in de pediatrische praktijk gecontra-indiceerd.

Met verminderde nierfunctie

De benoeming van Blocordil is gecontra-indiceerd bij patiënten met hemodynamisch significante bilaterale nierarteriestenose of stenose van een arterie van een enkele nier met azotemie.

Het medicijn moet met voorzichtigheid worden ingenomen in geval van nierfalen en nieraandoeningen na niertransplantatie. Aanpassing van de dosis Blocordil is vereist op basis van QC-indicatoren.

Voor schendingen van de leverfunctie

Het is gecontra-indiceerd om Blocordil voor te schrijven voor porfyrie.

Captopril moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij leverfalen.

Gebruik bij ouderen

Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van Blocordil bij oudere patiënten; zij moeten strikt het aanbevolen doseringsschema volgen.

Geneesmiddelinteracties

niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen (inclusief indometacine, selectieve remmers van cyclo-oxygenase-2), oestrogenen: tegen de achtergrond van gelijktijdige therapie met deze geneesmiddelen is het hypotensieve effect van Blockordil verzwakt;
kaliumsparende diuretica, kaliumsupplementen, kaliumsupplementen bij voedsel, zoutvervangers: verhogen het risico op hyperkaliëmie;
algemene anesthesiemedicijnen: kunnen een aanzienlijke verlaging van de bloeddruk veroorzaken;
lithiumpreparaten: de eliminatie van lithiumpreparaten vertraagt, wat leidt tot een verhoging van de lithiumconcentratie in het bloed;
allopurinol, procaïnamide: verhoogt het risico op neutropenie, syndroom van Stevens-Johnson;
goudpreparaten: intraveneuze toediening van natriumaurothiomalaat kan de ontwikkeling van een symptoomcomplex versterken, waaronder misselijkheid, braken, blozen in het gezicht en verlaging van de bloeddruk;
insuline, hypoglykemische middelen voor orale toediening: de interactie van captopril met hypoglykemische middelen verhoogt het risico op hypoglykemie;
antacida: helpen de opname van captopril in het maagdarmkanaal te vertragen;
ethanol: tegen de achtergrond van het nemen van ethanolhoudende medicijnen en het drinken van alcoholische dranken, neemt het bloeddrukverlagend effect van Blockordil toe;
aldesleukin, alprostadil, alfa1-blokkers, bètablokkers, diuretica, langzame calciumantagonisten, cardiotonica, centraal werkende alfa2-adrenerge agonisten, minoxidil, nitraten, vasodilatoren, spierverslappers: er moet rekening mee worden gehouden dat de combinatie met de genoemde geneesmiddelen de hypotensieve werking versterkt;
hypnotica, antidepressiva, anxiolytica, antipsychotica: ze kunnen het hypotensieve effect van Blockordil versterken;
epoëtine, glucocorticosteroïden, oestrogenen (inclusief gecombineerde orale anticonceptiva), carbenoxolon, naloxon: gelijktijdige behandeling met deze middelen vermindert de activiteit van Blockordil;
probenecide: helpt de renale klaring van captopril te verminderen en de serumconcentraties te verhogen;
azathioprine, cyclofosfamide: Het gebruik van deze en andere immunosuppressiva verhoogt het risico op hematologische aandoeningen.

Analogen

De analogen van Blockordil zijn Captopril, Captopril Sandoz, Captopril-AKOS, Captopril-STI, Captopril-Ferein, Captopril-FPO, Angiopril-25, Vero-Captopril, Kapoten, etc.

Voorwaarden voor opslag

Buiten bereik van kinderen bewaren.

Bewaren bij temperaturen tot 25 ° C.

De houdbaarheid is 3 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Blockordil

Geïsoleerde beoordelingen van Blockordil zijn positief. Patiënten geven er de voorkeur aan om het te gebruiken als het nodig is om de hoge bloeddruk voor een korte tijd te verlagen, maar ik raad aan om het te gebruiken met niet erg hoge drukstoten.

De prijs van Blockordil in apotheken

De registratie van het medicijn is niet verlengd en daarom is het niet beschikbaar in de apotheekketen, daarom is de prijs van Blocordil onbekend.

De kosten van Captopril, een analoog met hetzelfde actieve ingrediënt, kunnen, afhankelijk van de dosering, zijn:

tabletten 25 mg, 10 stuks in blisters: 2 blisters in de verpakking - 8-26 roebel; 4 blisters in de verpakking - 12-34 roebel;
tabletten 50 mg 10 stuks in blisters: 2 blisters in de verpakking - 13-35 roebel; 4 blisters in de verpakking - 28-56 roebel.

Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!