Estrolet
Estrolet: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Estrolet
ATX-code: L02BG04
Werkzame stof: letrozol (letrozol)
Fabrikant: LLC "Nativa" (Rusland); Pharmstandard-UfaVITA (Rusland)
Beschrijving en foto-update: 2019-08-07
Prijzen in apotheken: vanaf 901 roebel.
Kopen
Estrolet is een antineoplastisch medicijn, een remmer van de oestrogeensynthese.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Het medicijn is verkrijgbaar in de vorm van filmomhulde tabletten: gele, ronde, biconvexe, witte kern (10 stuks in blisters, in een kartonnen doos 1, 3, 6, 9 of 10 verpakkingen, 10, 30, 60, 90 of 100 stuks In polymeerflessen, in een kartonnen doos 1 fles; elke verpakking bevat ook instructies voor het gebruik van Estrolet).
1 tablet bevat:
- werkzame stof: letrozol - 2,5 mg;
- hulpcomponenten: magnesiumaluminometasilicaat, natriumcroscarmellose, colloïdaal siliciumdioxide, magnesiumstearaat, ludipress (lactosemonohydraat, povidon, crospovidon);
- samenstelling van de filmomhulling: Opadray II geel 85F32733 (polyvinylalcohol, macrogol 3350, titaandioxide, geel ijzeroxide, talk).
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Estrolet is een antineoplastisch medicijn dat de synthese van oestrogenen remt, waarvan het werkingsmechanisme te wijten is aan de eigenschap van de werkzame stof - letrozol.
Letrozol remt selectief het enzym van oestrogeensynthese, aromatase, door zeer specifieke competitieve binding aan heem van cytochroom P 450, een subeenheid van aromatase. Als resultaat van de anti-oestrogene werking van letrozol wordt de blokkering van de oestrogeensynthese waargenomen in zowel perifere weefsels als in tumorweefsels.
De vorming van oestrogenen in de postmenopauzale periode vindt voornamelijk plaats met de deelname van het aromatase-enzym, dat androsteendion, testosteron en andere androgenen die in de bijnieren worden gesynthetiseerd, omzet in oestron en oestradiol. Regelmatige inname van letrozol in een dosis tot 5 mg veroorzaakt een verlaging van de plasmaconcentratie van oestradiol, oestron en oestronsulfaat met 75-95% van het aanvankelijke niveau. De onderdrukking van de oestrogeensynthese houdt aan gedurende de gehele behandelingsperiode.
Het gebruik van Estrolet in het bereik van therapeutische doses verstoort de synthese van steroïde hormonen in de bijnieren niet. Er waren geen schendingen van de synthese van aldosteron of cortisol tijdens de test met adrenocorticotroop hormoon (ACTH). Er is geen aanvullende toediening van mineralocorticoïden en glucocorticoïden nodig.
De blokkade van de oestrogeenbiosynthese veroorzaakt geen accumulatie van androgenen, die oestrogeenvoorlopers zijn. Bovendien zijn er geen veranderingen in de functie van de schildklier en het lipidenprofiel, schendingen van de niveaus van luteïniserende en follikelstimulerende hormonen in het bloedplasma, een toename van de frequentie van beroertes en myocardinfarcten.
Estrolet heeft weinig effect op het verhogen van de incidentie van osteoporose, maar de incidentie van botbreuken is vergelijkbaar met die bij gezonde mensen van dezelfde leeftijd.
Het gebruik van letrozol als adjuvante therapie voor vroege stadia van borstkanker helpt het risico op herhaling te verkleinen, vermindert de kans op het ontwikkelen van secundaire tumoren en verhoogt de ziektevrije overleving gedurende 5 jaar. Bij langdurige adjuvante therapie met letrozol wordt het risico op recidief met 42% verminderd.
Farmacokinetiek
Na orale toediening wordt letrozol snel uit het maagdarmkanaal geabsorbeerd. De gemiddelde biologische beschikbaarheid is 99,9%. Bij gelijktijdige inname van voedsel wordt de absorptiesnelheid enigszins verminderd. De maximale concentratie (Cmax) letrozol in het bloed bij inname van tabletten op een lege maag wordt na 1 uur bereikt en is gemiddeld 129 nmol / l bij inname met voedsel - na 2 uur (gemiddeld 98,7 nmol / l). Opgemerkt moet worden dat de mate van absorptie van letrozol niet verandert.
Estrolet kan ongeacht voedselinname worden ingenomen, aangezien een kleine verandering in de absorptiesnelheid geen klinische betekenis heeft.
De plasma-eiwitbinding (voornamelijk albumine) is ongeveer 60%. Het gehalte aan letrozol in erytrocyten bereikt 80% van de concentratie in bloedplasma. Het schijnbare distributievolume van letrozol bij evenwicht is ongeveer 1,87 l / kg. Evenwichtsconcentratie wordt bereikt binnen 14-42 dagen met een dagelijkse inname van 2,5 mg.
De farmacokinetiek van de werkzame stof Estrolet is niet-lineair, bij langdurig gebruik wordt geen cumulatie waargenomen.
Letrozol wordt voornamelijk gemetaboliseerd door de werking van iso-enzymen CYP3A4 en CYP2A6 van cytochroom P 450 onder vorming van een inactieve carbinolverbinding.
Uitscheiding in de vorm van metabolieten vindt voornamelijk plaats via de nieren en in geringe mate via de darmen. De uiteindelijke halfwaardetijd (T 1/2) is 48 uur.
De farmacokinetische parameters van letrozol bij patiënten van verschillende leeftijdsgroepen of bij nierfalen veranderen niet.
Bij matige leverinsufficiëntie (ernst B op de Child-Pugh-schaal) nemen de waarden van de gemiddelde totale concentratie (AUC) licht toe en blijven ze binnen het aanvaardbare bereik. Bij ernstige leverdisfunctie (ernst C op de Child-Pugh-schaal) is er een toename van de AUC met 95% en de T 1/2 met 187%. Maar vanwege de goede tolerantie van hoge doses Estrolet (tot 10 mg per dag), is het in deze gevallen niet nodig om de therapeutische dosis letrozol te veranderen.
Gebruiksaanwijzingen
- vroeg stadium van invasieve borstkanker (op voorwaarde dat de cellen receptoren voor hormonen hebben) bij postmenopauzale vrouwen - als adjuvante therapie;
- invasieve borstkanker in een vroeg stadium bij postmenopauzale vrouwen na voltooiing van 5 jaar standaard adjuvante tamoxifentherapie;
- veel voorkomende hormoonafhankelijke vormen van borstkanker bij postmenopauzale vrouwen - als eerstelijnsbehandeling;
- veel voorkomende hormoonafhankelijke vormen van borstkanker met progressie van de ziekte of de ontwikkeling van een terugval na eerdere anti-oestrogeentherapie bij postmenopauzale vrouwen, inclusief die welke kunstmatig worden veroorzaakt.
Contra-indicaties
Absoluut:
- endocriene status die kenmerkend is voor de reproductieve periode;
- periode van zwangerschap;
- borstvoeding;
- leeftijd tot 18 jaar;
- overgevoeligheid voor de componenten van het medicijn.
Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van Estrolet-tabletten bij nierfalen met een creatinineklaring (CC) van minder dan 10 ml / min, ernstig leverfalen (ernst C op de Child-Pugh-schaal), lactasedeficiëntie, lactose-intolerantie, glucose-galactose malabsorptiesyndroom, gelijktijdige medicamenteuze behandeling middelen met een lage therapeutische index.
Estrolet, instructies voor gebruik: methode en dosering
Estrolet-tabletten worden oraal ingenomen, ongeacht de maaltijd.
Aanbevolen dosering: 1 st. (Met 2,5 mg) eenmaal daags gedurende een langere periode. De duur van de cursus wanneer het medicijn wordt voorgeschreven als een verlengde adjuvante therapie, is maximaal 5 jaar.
Het gebruik van Estrolet moet worden gestaakt wanneer tekenen van ziekteprogressie optreden.
Voor de behandeling van patiënten op oudere leeftijd met leverfalen of nierfalen met CC van meer dan 10 ml / min is dosisaanpassing niet vereist. Maar de benoeming van Estrolet aan patiënten met ernstige leverinsufficiëntie (ernst C op de Child-Pugh-schaal) vereist een constante monitoring van de toestand van de vrouw.
Bijwerkingen
- van het bewegingsapparaat: heel vaak - artralgie; vaak - botbreuken, osteoporose, myalgie, botpijn; zelden - artritis; frequentie niet vastgesteld - snapping finger-syndroom;
- uit het spijsverteringsstelsel: vaak - dyspepsie, misselijkheid, braken, diarree, obstipatie; zelden - droge mond, stomatitis, buikpijn, verhoogde activiteit van leverenzymen: alanine-aminotransferase (ALT) en aspartaataminotransferase (ACT); zeer zelden - hepatitis;
- dermatologische reacties: vaak - meer zweten, alopecia, psoriasisachtige uitslag, erythemateuze, maculopapulaire en / of vesiculaire huiduitslag; zelden - urticaria, pruritus, droge huid; zeer zelden - angio-oedeem, toxische epidermale necrolyse (Lyell-syndroom), Stevens-Johnson-syndroom, anafylactische reacties;
- van het zenuwstelsel: vaak - duizeligheid, hoofdpijn, depressie; zelden - verminderde smaak, slaperigheid, prikkelbaarheid, geheugenstoornis, angst, nervositeit, slapeloosheid, dysesthesie, hypesthesie, paresthesie, carpaal tunnelsyndroom, episodes van cerebrovasculair accident;
- uit het lymfestelsel en bloed: zelden - leukopenie;
- van het cardiovasculaire systeem: zelden - verhoogde bloeddruk (BP), tachycardie, hartkloppingen, ischemische hartziekte (hartfalen, angina pectoris, myocardinfarct), trombo-embolie, tromboflebitis van zowel oppervlakkige als diepe aderen; zelden - arteriële trombose, longembolie, beroerte;
- van het ademhalingssysteem, borstkas en mediastinale organen: zelden - hoesten, kortademigheid;
- uit de urinewegen: zelden - urineweginfecties, vaak plassen;
- van de geslachtsorganen en de borstklier: zelden - vaginale droogheid, vaginale afscheiding, vaginale bloeding, pijn in de borstklieren;
- van de kant van het gezichtsorgaan: zelden - oogirritatie, cataract, wazig zien;
- andere: heel vaak - blozen van het gezicht en / of lichaam, opvliegers; vaak - asthenie, verhoogde vermoeidheid, anorexia, perifeer oedeem, malaise, verhoogde eetlust, gewichtstoename, hypercholesterolemie; zelden - dorst, droge slijmvliezen, afname van het lichaamsgewicht, hyperthermie (pyrexie), pijn in tumorhaarden, gegeneraliseerd oedeem.
Overdosering
Symptomen van een overdosis Estrolet zijn niet vastgesteld.
Behandeling: er zijn geen specifieke behandelingsmethoden voor overdosering. De benoeming van symptomatische en ondersteunende therapie wordt aanbevolen. Het gebruik van hemodialyse voor de verwijdering van letrozol uit plasma wordt getoond.
speciale instructies
Bijwerkingen van Estrolet worden meestal geassocieerd met onderdrukking van de oestrogeensynthese en zijn licht tot matig ernstig.
Behandeling met letrozol dient gepaard te gaan met controle van de botdichtheid, en bij ernstige leverinsufficiëntie (ernst C op de Child-Pugh-schaal) - regelmatige bepaling van de cholesterolconcentratie in het bloed.
Conceptie mag niet worden toegestaan tijdens de periode dat Estrolet wordt gebruikt, daarom moeten vrouwen in de perimenopauzale en vroege postmenopauzale periode betrouwbare anticonceptiemethoden gebruiken totdat een stabiel postmenopauzaal hormonaal niveau is bereikt.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Vanwege het bestaande risico van duizeligheid en algemene zwakte, moet tijdens de behandelingsperiode voorzichtigheid worden betracht en, als er ongewenste verschijnselen optreden, zich onthouden van het uitvoeren van potentieel gevaarlijke activiteiten die een hoge concentratie van aandacht en snelle reacties vereisen, inclusief het besturen van voertuigen en mechanismen.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Het gebruik van Estrolet is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap en het geven van borstvoeding.
Gebruik in de kindertijd
Het gebruik van Estrolet is gecontra-indiceerd bij patiënten jonger dan 18 jaar.
Met verminderde nierfunctie
Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van Estrolet voor de behandeling van patiënten met nierfalen (CC minder dan 10 ml / min).
Voor schendingen van de leverfunctie
Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van Estrolet voor de behandeling van patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis (ernst C op de Child-Pugh-schaal).
Gebruik bij ouderen
Voor oudere patiënten is een dosisaanpassing niet vereist.
Geneesmiddelinteracties
Er is geen klinische ervaring met het gelijktijdig gebruik van Estrolet met andere antineoplastische middelen.
De combinatie van Estrolet met cimetidine of warfarine veroorzaakt geen klinisch significante interacties.
Volgens de onderzoeksresultaten heeft letrozol een remmende werking tegen het isoenzym CYP2A6 van cytochroom P 450, dat geen significante rol speelt bij het metabolisme van geneesmiddelen.
Experimenteel is vastgesteld dat letrozol in een dosis die een honderdvoudige overschrijding van de evenwichtsplasmaconcentratiewaarden veroorzaakt, in combinatie met diazepam (een substraat voor CYP2C19), het metabolisme niet significant onderdrukt. Daarom wordt het onwaarschijnlijk geacht dat een klinisch significante interactie van Estrolet met het CYP2C19-iso-enzym wordt overwogen.
Het wordt aanbevolen om met voorzichtigheid geneesmiddelen te gebruiken, waarvan het metabolisme voornamelijk wordt geassocieerd met de deelname van iso-enzymen CYP2A6 en CYP2C19, en met een smalle therapeutische index, in combinatie met letrozol.
Analogen
De analogen van Estrolet zijn: Letrozole, Letroza, Letrozole-Teva, Letrosan, Letrotera, Loreta, Nexazol, Oreta, Femara, Extraza, etc.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren.
Bewaren bij temperaturen tot 25 ° C op een donkere plaats.
Houdbaarheid is 2 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies van Estrolet
Het antikankermedicijn Estrolete werd ontwikkeld en wordt geproduceerd in het kader van het Federal Target Programme (FTP) "Strategie voor de ontwikkeling van de farmaceutische industrie van de Russische Federatie voor de periode tot 2020", gericht op importvervanging van populaire medicijnen. Omdat de generieke nog niet zo lang geleden werd uitgebracht en de ervaring met het gebruik ervan nog steeds klein is, zijn er praktisch geen beoordelingen van patiënten en artsen over Estrolet.
Vermoedelijk, aangezien het in Rusland wordt gemaakt, zal het medicijn voornamelijk worden voorgeschreven tijdens een preferentiële en gratis vakantie.
Prijs voor Estrolet in apotheken
De prijs van Estrolet voor een pakket met 30 tabletten kan variëren van 1065 roebel.
Estrolet: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Estrolet 2,5 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. 901 WRIJVEN Kopen |
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
