Proteride
Proterid: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Prosterid
ATX-code: G04CB01
Werkzame stof: finasteride (Finasteride)
Producent: CJSC "PharmFirma" Sotex "(Rusland)
Beschrijving en foto-update: 29-11-2019
Prijzen in apotheken: vanaf 671 roebel.
Kopen
Proteride is een anti-androgeen middel dat wordt gebruikt bij de behandeling van goedaardige prostaathyperplasie (BPH).
Vorm en samenstelling vrijgeven
Het medicijn wordt geproduceerd in de vorm van filmomhulde tabletten: in de vorm van een afgeronde driehoek, licht biconvex, bijna wit of wit, bijna reukloos (14 stuks in een blister, in een kartonnen doos 1 of 2 blisters en instructies voor het gebruik van Proteride).
1 tablet bevat:
- werkzame stof: finasteride - 5 mg;
- aanvullende componenten: natriumcarboxymethylzetmeel (type A), magnesiumstearaat, voorgegelatineerd zetmeel, talk, lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose;
- filmomhulsel: lactosemonohydraat, hydroxypropylcellulose, titaandioxide (CI 77891 EEC 171), macrogol-6000, hypromellose.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Finasteride is een synthetische 4-azasteroïde verbinding die behoort tot competitieve en specifieke remmers van het type II isoenzym van steroïde 5-α-reductase, dat betrokken is bij de omzetting van testosteron in het actieve androgeen 5-α-dihydrotestosteron (DHT). De werkzame stof Proterida blokkeert het stimulerende effect van testosteron op de ontwikkeling van tumoren. De onderdrukking van de productie van het enzym dehydrogenase gaat gepaard met een afname van de grootte van de prostaatklier, een toename van de maximale uitstroom van urine en een afname van de ernst van de symptomen van obstructie van de urinewegen. Tegen de achtergrond van constant gebruik van het medicijn wordt een statistisch significant effect geregistreerd 3 (afname van het prostaatvolume) en 7 (verzwakking van symptomen geassocieerd met klierhyperplasie) maanden na het begin van de kuur.
In het menselijk lichaam worden verschillende soorten 5-α-reductase gedetecteerd - I en II. Ze zijn ongelijk verdeeld in weefsels: het type II iso-enzym wordt aangetroffen in de testes en hun bijbal, in de prostaat, het scrotum, de eikel, de zaadblaasjes, de lever en de borstkas; Het type I iso-enzym wordt voornamelijk aangetroffen in de huid van de rug, borst en hoofd, in de talgklieren, bijnieren, nieren en lever. Finasteride remt voornamelijk het type II iso-enzym, dat verantwoordelijk is voor het grootste deel van de DHT in het bloed. Een enkele dosis van de werkzame stof verandert de plasmaconcentratie van DHT snel en significant. Een enkele dosis van het medicijn gelijk aan 5 mg verlaagt het plasma-DHT-gehalte met 75%, dat het minimum bereikt met 24 uur en vervolgens binnen 7 dagen terugkeert naar het oorspronkelijke niveau.
Proteride behoudt zijn effectiviteit bij herhaald gebruik. In de prostaat zelf verlaagt finasteride de DHT met ≤ 15% en veroorzaakt een overeenkomstige verhoging van de testosteronspiegel. In vergelijking met chirurgische of chemische castratie zorgt medicamenteuze therapie voor een significantere vermindering van het DHT-gehalte in de prostaat.
Na enkele maanden behandeling met Proterid nam het PSA-gehalte (prostaatspecifiek antigeen), een gevoelige en specifieke androgeenafhankelijke marker van prostaatcarcinoom, in de overgrote meerderheid van de gevallen snel af en bleef vervolgens stabiel op nieuwe niveaus. Bij gebruik van een anti-androgeen middel in een dosis van 5 mg gedurende 1 jaar, daalde het gemiddelde PSA-gehalte met 50%.
Finasteride heeft geen affiniteit voor androgeenreceptoren en vertoont geen enkele andere hormonale werking. Na de ontdekking van 5-α-reductase en de beschrijving van type II 5-α-reductasedeficiëntiesyndroom (mannelijk hermafroditisme), werd de rol van androgenen bij het ontstaan van BPH opnieuw herzien. Omdat DHT een sterk androgeen is, beïnvloedt het de ontwikkeling van de prostaat; bij volwassenen, tegen een achtergrond van normale / hoge testosteronconcentraties, met een gebrek aan 5-α-reductase, wordt klieratrofie waargenomen.
Door androgeenreceptoren te activeren, vormt DHT, na zich eraan te hechten, dimeren die met DNA interageren, direct of indirect de celproliferatie beïnvloeden als gevolg van veranderingen in de expressie van genen die verantwoordelijk zijn voor apoptose en celproliferatie. Deze reguleringsprocessen van de celcyclus in de intacte prostaat zijn in evenwicht. Hoewel de moleculaire factoren achter prostaathyperplasie onbekend zijn, speelt DHT hierin een belangrijke rol. Specifieke remmers van type II 5-α-reductase kunnen prostaat-DHT-niveaus verlagen en helpen bij de regressie van hyperplastische prostaat.
In preklinische studies werd een significante letaliteit geregistreerd bij muizen en ratten van beide geslachten bij het voeren van finasteride aan de eerste met een enkele dosis van 1500 mg / m2 (500 mg / kg) en aan de laatste met een dosis van 2360 mg / m2 (400 mg / kg) aan vrouwtjes en 5900 mg / kg. m² (1000 mg / kg) voor mannen. Bij gebruik van het geneesmiddel bij drachtige ratten in kleine doses, werden misvormingen van de geslachtsorganen waargenomen bij mannelijke nakomelingen.
Farmacokinetiek
De werkzame stof wordt snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal (GIT). Na 2 uur na toediening wordt de maximale concentratie (C max) in plasma waargenomen - 37 ng / ml. Bij herhaald gebruik van Proteride of daarna in de tijd om C max te bereiken en in de halfwaardetijd (T 1/2), werd geen significant verschil gevonden. Gedurende 7 dagen toediening werd geen cumulatie waargenomen, het verzadigingsstadium werd opgemerkt na 4 dagen. Voedselinname had geen invloed op de absorptie en het plasmagehalte van finasteride, de biologische beschikbaarheid was 80%.
De werkzame stof bindt zich voor 90% aan plasma-eiwitten, een afname van de nierfunctie heeft geen invloed op deze indicator.
Proterid dringt goed door in lichaamsweefsels en biologische vloeistoffen, inclusief cerebrospinale vloeistof en sperma. Het distributievolume (V d) indien toegediend in een dosis van 5 mg gedurende 1 uur is 76 ± 14 L. De stof wordt in de lever uitgebreid gemetaboliseerd door oxidatie. Van de 5 metabolieten zijn er 2 actief en vertonen ze een remmend effect van 20% van die van de basisstof.
Het biologische effect van een enkele dosis van het medicijn wordt gemiddeld gedurende 4 dagen waargenomen. Bij de toegediende T 1/2 dosis zonder effect kan deze -. 4,7-7,1 uur Plasmaklaring gelijk aan 164 ± 55 ml / min. Ongeveer 39% (32-46%) wordt in de urine uitgescheiden in de vorm van metabolieten, ongeveer 57% (51-64%) in de ontlasting. In ongewijzigde vorm wordt 0,04 ± 0,02% van de dosis uitgescheiden door de nieren, 0,01% door de darmen. In sperma kan de concentratie finasteride variëren van minder dan 1 ng / ml (niet detecteerbaar) tot 21 ng / ml.
Bij langdurig gebruik van Proterid, gedurende 3-7 maanden in een dagelijkse dosis van 5 mg, neemt de serumconcentratie van 5α-DHT in het bloed met 70% af.
Gebruiksaanwijzingen
Proterid wordt aanbevolen voor gebruik bij BPH-therapie voor de volgende doeleinden:
- vermindering van de grootte van de prostaatklier;
- het verhogen van de maximale uitstroom van urine;
- verzwakking van de ernst van symptomen veroorzaakt door hyperplasie;
- het verminderen van de dreiging van acute urineretentie en de daarmee samenhangende kans op een operatie.
Contra-indicaties
Absoluut:
- kindertijd;
- prostaatkanker;
- obstructie van de urinewegen;
- overgevoeligheid voor de bestanddelen van Proterid-tabletten.
Bij leverfalen is voorzichtigheid geboden bij het gebruik van een antiandrogeen middel.
Proterid, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Steridetabletten zijn bedoeld voor orale toediening.
De therapie wordt uitsluitend bij mannen uitgevoerd. Gewoonlijk is de dagelijkse dosis 5 mg (1 tablet).
De duur van de cursus is minimaal 6 maanden.
Bijwerkingen
Tegen de achtergrond van medicamenteuze behandeling kunnen dergelijke ongewenste reacties zoals verminderd libido, impotentie en een afname van het ejaculaatvolume het vaakst worden waargenomen. Er kunnen stoornissen zijn in de vorm van gynaecomastie, gevoelige borsten. Soms worden overgevoeligheidsreacties geregistreerd (huiduitslag, zwelling van de lippen), een toename van het niveau van follikelstimulerende en luteïniserende hormonen in het bloed (met ongeveer 10%, maar niet boven het normale bereik).
Finasteride-therapie wordt meestal goed verdragen, deze bijwerkingen komen niet vaak voor, in de meeste gevallen zijn ze tijdelijk en mild.
Overdosering
Bij dagelijkse inname van Proteride in een dosis van 80 mg gedurende 3 maanden of eenmalig gebruik in een dosis van 400 mg werden geen bijwerkingen waargenomen.
Bij het vermoeden van een overdosis is een specifieke therapie niet nodig.
speciale instructies
Voordat met de therapie wordt begonnen, moeten ziekten die BPH simuleren, waaronder infectieuze prostatitis, hypotensie van de blaas en verminderde innervatie, urethrale strictuur en prostaatkanker, worden uitgesloten.
Verbetering van de toestand treedt niet onmiddellijk op, daarom moet de patiënt in de aanwezigheid van grote restvolumes van urine of ernstige vormen van moeilijk urineren worden gecontroleerd om obstructieve uropathie te voorkomen.
Proterid leidt tot een afname van PSA met 48% 12 maanden na toediening, zelfs tegen de achtergrond van prostaatcarcinoom, waardoor het moeilijk is om dit kwaadaardige neoplasma te herkennen. Vóór het begin van de therapie en vervolgens periodiek tijdens de loop ervan, wordt aanbevolen om een rectaal digitaal onderzoek van het orgaan uit te voeren om de mogelijke aanwezigheid van kanker uit te sluiten.
Finasteride in kleine doses kan, als het op enigerlei wijze in het lichaam van een zwangere vrouw wordt ingenomen, afwijkingen veroorzaken in de ontwikkeling van de uitwendige geslachtsorganen bij een mannelijke foetus. De hoeveelheid geneesmiddel die wordt geabsorbeerd door contact met een gebroken tablet of met het sperma van een man die finasteride krijgt, is onbekend. Om schade aan de mannelijke foetus te voorkomen, mogen zwangere vrouwen of vrouwen met een vermoedelijke zwangerschap de beschadigde tabletten van het medicijn niet aanraken en contact opnemen met het ejaculaat van mannen die met dit middel worden behandeld. Aangezien niet is vastgesteld hoe lang finasteride met sperma kan worden uitgescheiden, dienen mannen na voltooiing van de behandeling met Proterid de voorzorgsmaatregelen gedurende 2 maanden in acht te nemen.
Voordat met de behandeling wordt begonnen en vervolgens om de 6 maanden tijdens de implementatie, wordt aanbevolen om laboratoriumanalyses uit te voeren van urinesediment, de functionele toestand van de lever en de nieren.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Proterid heeft geen invloed op het vermogen om een auto te besturen en andere complexe mechanismen te beheersen.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Het medicijn is niet bedoeld voor gebruik bij vrouwen.
Gebruik in de kindertijd
Proterid wordt niet gebruikt in de pediatrische praktijk.
Met verminderde nierfunctie
Bij groepen patiënten met een klaring van ≥ 90, 30-50 en <30 ml / min na een eenmalige dosis van 10 mg Proteride, in farmacokinetische basisparameters zoals Cmax, T 1/2 en het gebied onder de concentratie-tijdcurve (AUC), werd er geen verschil gevonden.
Aangezien de uitscheiding van het geneesmiddel voornamelijk via de darmen plaatsvindt, is dosisverlaging niet vereist in geval van nierfalen.
Voor schendingen van de leverfunctie
Patiënten met leverinsufficiëntie moeten met voorzichtigheid worden behandeld met Proterid.
Gebruik bij ouderen
In de leeftijdsgroepen van 46-60 jaar en bij patiënten ouder dan 70 jaar was de kinetiek van finasteride niet-lineair. Bij patiënten van de oudere groep werd een matige, maar klinisch onbeduidende stijging van de plasmaspiegel van het geneesmiddel geregistreerd. Oudere patiënten, ondanks de vertraagde eliminatie van finasteride uit het lichaam (ongeveer 8 uur), is dosisaanpassing niet vereist.
Geneesmiddelinteracties
Er is geen klinisch significante interactie van finasteride met andere geneesmiddelen vastgesteld.
Analogen
De analogen van Steride zijn Zerlon, Alfinal, Penester, Proscar, Urofin, Finast, Finpros, Finasterid-Teva, Finasterid-OBL, etc.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren, beschermd tegen licht, bij een temperatuur van 15-30 ° C.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Proterida
Volgens de weinige recensies over Proteride, die op gespecialiseerde fora zijn achtergelaten, is het zeer effectief bij de behandeling van BPH, zorgt het voor een krimp van de prostaat en helpt het de symptomen van dysurie te verlichten. Door het risico op het ontwikkelen van acute urineretentie te verminderen, vermindert het medicijn de kans op chirurgische behandeling van de ziekte.
De nadelen van Proterid zijn onder meer het optreden van bijwerkingen, zoals verminderd libido en verslechterende erectie.
De prijs van Sterid in apotheken
De prijs van Sterid, filmomhulde tabletten van 5 mg, kan 500-650 roebel zijn. per verpakking met 28 stuks.
Proterid: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Proterid 5 mg filmomhulde tabletten 28 stuks. RUB 671 Kopen |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
