Bupivacaïne
Bupivacaine: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Bupivacaine
ATX-code: N01BB01
Werkzame stof: bupivacaïne (Bupivacaine)
Fabrikant: Claris Lifesigns Ltd. (Claris Lifesciences, Ltd.) (India); Velpharm LLC (Rusland); Synthesis JSC (Rusland); Ozone LLC (Rusland); Grotex LLC (Rusland)
Beschrijving en foto bijgewerkt: 27-08-2019
Prijzen in apotheken: vanaf 511 roebel.
Kopen
Bupivacaine is een langwerkend lokaal anestheticum.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm van afgifte - oplossing voor injectie: transparant, kleurloos (in ampullen of injectieflacons van 4, 10, 20 ml, in een kartonnen doos met 5 of 10 ampullen of injectieflacons, of in blisters of kartonnen trays met 5 ampullen of injectieflacons, in een kartonnen doos verpakking van 1 of 2 pakken of trays; elke verpakking bevat ook instructies voor het gebruik van Bupivacaine).
Samenstelling van 1 ml oplossing:
- werkzame stof: bupivacaïne hydrochloride monohydraat - 5 mg;
- hulpcomponenten: natriumchloride - 8 mg, 0,1 M zoutzuuroplossing of 0,1 M natriumhydroxideoplossing - tot pH 4,0–6,5, water voor injectie - tot 1 ml.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Bupivacaïne is een langwerkend lokaal anestheticum van het amidetype, vier keer effectiever dan lidocaïne. Omdat het een zwakke lipofiele basis is, dringt het door de lipide-omhulling in de zenuw, waarna het (door de overgang naar de kationische vorm door de lagere pH-waarde) spanningsafhankelijke natriumkanalen remt, waardoor het de geleiding van zenuwvezels omkeerbaar blokkeert. Bupivacaine heeft ook een hypotensieve activiteit en verlaagt de hartslag (hartslag).
Door intercostale blokkering kan postoperatieve analgesie 7 tot 14 uur worden gehandhaafd.
Een enkele epidurale toediening van bupivacaïne in een concentratie van 5 mg / ml geeft een klinisch significant effect binnen 2–5 uur, en perifere zenuwblokkade kan tot 12 uur duren.
In vergelijking met cerebrospinale vloeistof is bupivacaïne een zwakke hyperbare oplossing bij 20 ° C, bij 37 ° C vertoont het de eigenschappen van een zwakke hypobare oplossing. Omdat de verdeling in de subarachnoïdale ruimte van de oplossing wordt beïnvloed door de zwaartekracht, kan deze als isobaar worden beschouwd.
Bij een dosis van 2,5 mg / ml is het effect van bupivacaïne op motorische zenuwen verminderd.
Farmacokinetiek
De pKa-index (pH waarbij 50% van de moleculen van de stof in de oplossing geïoniseerd zijn) van bupivacaïne is 8,2; de coëfficiënt van zijn scheiding (distributie) bij T = 25 ° C in een n-octanol / fosfaatbufferoplossing met een pH van 7,4 - 346.
Bupivacaïne wordt volledig vanuit de epidurale ruimte in het bloed opgenomen; vanuit de subarachnoïdale ruimte wordt het in kleine hoeveelheden en langzaam opgenomen. De opname van de stof is in twee fasen, de halfwaardetijd (T 1/2) voor twee fasen is respectievelijk 7 en 360 minuten. De langzame eliminatie is te wijten aan de fase van geleidelijke absorptie van de stof in de epidurale ruimte, als gevolg van een aanzienlijke overschrijding van de T 1/2 -waarde na epidurale injectie.
De indicator van de totale plasmaklaring van bupivacaïne is 0,58 l / min; in evenwichtstoestand Vd (distributievolume) - 73 l; uiteindelijke T 1/2 ~ 2,7 uur; het gemiddelde niveau van hepatische extractie na toediening is ~ 0,38. Bupivacaïne bindt voor 96% aan plasma-eiwitten, voornamelijk met α1-zuurglycoproteïnen. De klaring ervan wordt bijna volledig bepaald door het levermetabolisme en hangt meer af van de activiteit van de leverenzymen dan van de leverperfusie. De resulterende metabolieten zijn farmacologisch minder actief dan de moederstof.
De maximale plasmaconcentratie (Cmax) hangt af van de dosis en toedieningsweg van bupivacaïne, evenals van de vascularisatie in het toedieningsgebied.
De farmacokinetiek van bupivacaïne bij kinderen van 1 tot 7 jaar is vergelijkbaar met die bij volwassen patiënten.
Bupivacaine passeert de placentabarrière en wordt uitgescheiden tijdens de lactatie. De mate van binding aan plasma-eiwitten bij de foetus is lager dan bij de moeder, terwijl het niveau van de ongebonden fractie bij de foetus en de moeder gelijk is.
Bupivacaïne wordt voornamelijk in de lever gemetaboliseerd tot 4-hydroxybupivacaïne door aromatische hydroxylering en tot 2,6-pipcoloxylidine (PPK) door N-dealkylering. Bij beide reacties is het cytochroom CYP3A4-isoenzym betrokken.
Na toediening gedurende 24 uur wordt ongeveer 1% van bupivacaïne onveranderd uitgescheiden door de nieren en ongeveer 5% in de vorm van PPK. In verhouding tot de toegediende dosis is de plasmaconcentratie van PPK en 4-hydroxybupivacaïne tijdens en na langdurige toediening laag.
Bij een leveraandoening, vooral bij patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis, neemt het risico op toxische reacties toe bij gebruik van lokale anesthetica van het amidetype.
Bij oudere patiënten treedt het maximale analgetische / anesthetische effect van bupivacaïne sneller op dan bij jongere patiënten. Bovendien is er op oudere leeftijd een hogere maximale plasmaspiegel van bupivacaïne en is hun totale plasmaklaring verminderd.
Gebruiksaanwijzingen
- acute pijn bij patiënten vanaf 1 jaar;
- chirurgische anesthesie bij patiënten ouder dan 12 jaar;
- infiltratie-anesthesie in gevallen waarin een langdurig anesthetisch effect vereist is, bijvoorbeeld om de ernst van postoperatieve pijn te verminderen;
- geleidingsanesthesie met langdurig effect of epidurale anesthesie bij patiënten voor wie de toevoeging van epinefrine is gecontra-indiceerd, evenals in gevallen waarin aanzienlijke spierontspanning ongewenst is;
- anesthesie in de verloskunde;
- spinale anesthesie tijdens chirurgische operaties aan de onderste ledematen, inclusief operaties aan het heupgewricht die 3-4 uur duren, waarvoor geen uitgesproken motorisch blok nodig is - intrathecale toediening.
Contra-indicaties
Absoluut:
- arteriële hypotensie bij ernstig beloop (hypovolemische / cardiogene shock);
- intraveneuze regionale anesthesie (bierblokkade), omdat in geval van accidentele penetratie van bupivacaïne in de bloedbaan, de ontwikkeling van systemische toxische reacties in het acute beloop kan worden waargenomen;
- paracervicale blokkade in de verloskunde;
- leeftijd: met chirurgische anesthesie - tot 12 jaar; voor alle indicaties voor gebruik, behalve voor intrathecale anesthesie (in dit geval kan Bupivacaine vanaf de geboorte worden gebruikt) - tot 1 jaar;
- individuele intolerantie voor de componenten van het medicijn, evenals andere lokale anesthetica van het amidetype.
Aanvullende contra-indicaties voor epidurale / intrathecale anesthesie:
- ziekten van het centrale zenuwstelsel, waaronder intracraniële bloeding, poliomyelitis, meningitis, tumoren;
- spinale stenose, actieve ziekten / verwondingen van de wervelkolom, waaronder tumoren, spondylitis, tuberculose, fracturen;
- etterende huidinfecties op of nabij de plaats van de lumbaalpunctie;
- sepsis, een subacute gecombineerde degeneratie van het ruggenmerg geassocieerd met pernicieuze anemie en spinale / hersentumoren;
- hypovolemische / cardiogene shock;
- actieve anticoagulantia of bloedstollingsstoornissen.
Relatief (de benoeming van Bupivacaine vereist voorzichtigheid in aanwezigheid van de volgende ziekten / aandoeningen):
- verminderde hepatische doorbloeding (bijvoorbeeld tegen de achtergrond van chronisch hartfalen, leverziekte);
- cardiovasculair falen (vanwege de kans op progressie);
- hartblok;
- ontstekingsziekten of infectie van de injectieplaats (tijdens infiltratieanesthesie);
- nierfalen;
- cholinesterase-deficiëntie;
- gecombineerd gebruik met lokale anesthetica of geneesmiddelen met een vergelijkbare structuur, anti-aritmica (inclusief bètablokkers);
- algemene ernstige toestand;
- III trimester van de zwangerschap;
- leeftijd 1-12 jaar en vanaf 65 jaar.
Bupivacaine, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Het gebruik van Bupivacaine is alleen mogelijk door een arts met ervaring in lokale anesthesie of onder zijn toezicht. Om de vereiste mate van anesthesie te bereiken, moet de laagst mogelijke dosis worden toegediend.
Intravasculaire toediening van de oplossing is onaanvaardbaar. Voor / tijdens het gebruik van Bupivacaine wordt aanbevolen om een aspiratietest uit te voeren. Het medicijn moet langzaam, fractioneel of met een snelheid van 25-50 mg / min worden toegediend, terwijl continu verbaal contact met de patiënt wordt gehandhaafd en de hartslag wordt bewaakt. Tijdens epidurale toediening moet een dosis van 3 tot 5 ml bupivacaïne in combinatie met epinefrine worden toegediend. Accidentele intravasculaire injectie kan leiden tot een kortstondige verhoging van de hartslag, intrathecaal - spinaal blok. Bij de ontwikkeling van toxische symptomen moet de toediening van de oplossing onmiddellijk worden stopgezet.
Geschat dosisbereik (kan worden aangepast afhankelijk van de toestand van de patiënt en de diepte van de anesthesie):
- infiltratie-anesthesie: bij een concentratie van 2,5 mg / ml - 5-60 ml; bij een concentratie van 5 mg / ml - 5-30 ml;
- therapeutische / diagnostische blokkade: bij een concentratie van 2,5 mg / ml - 1–40 ml, bijvoorbeeld in geval van blokkade van de nervus trigeminus –1–5 ml, cervicothoracale knoop van de sympathische stam - 10–20 ml;
- intercostaal blok: bij een concentratie van 5 mg / ml - 2-3 ml per zenuw, maximaal - 10 zenuwen;
- grote blokkade (bijv. brachiaal / sacraal plexusblok, epiduraal blok): bij een concentratie van 5 mg / ml - 15-30 ml;
- anesthesie bij verloskunde (bijvoorbeeld caudale / epidurale anesthesie tijdens vaginale bevalling): bij een concentratie van 2,5 mg / ml - 6-10 ml; bij een concentratie van 5 mg / ml - 6-10 ml. Herintroductie van Bupivacaine in de aanvangsdosis is elke 2-3 uur toegestaan;
- epidurale anesthesie voor keizersnede: in een concentratie van 5 mg / ml - 15-30 ml;
- epidurale analgesie in de vorm van intermitterende bolustoediening: de startdosis is 20 ml bij een concentratie van 2,5 mg / ml, daarna wordt het medicijn elke 4-6 uur toegediend (afhankelijk van de leeftijd van de patiënt en het aantal beschadigde segmenten) in 6-16 ml bij dezelfde concentratie.
Het aanbevolen regime voor het gebruik van Bupivacaïne voor epidurale analgesie in de vorm van een continu infuus, bijvoorbeeld voor postoperatieve pijn (type blokkade: het volume van de bolus / infusie-oplossing bij een concentratie van 2,5 mg / ml; bolusdoses zijn geïndiceerd in gevallen waarin de oplossing een bolus was gedurende het voorgaande uur). werd niet geïntroduceerd):
- borsthoogte: 5-10 ml / 2,5-5 ml / uur;
- lumbaal niveau: 5-10 ml / 5-7,5 ml / uur;
- natuurlijke bevalling: 6-10 ml / 2-5 ml / u.
Tijdens chirurgische ingrepen is aanvullende toediening van het medicijn mogelijk.
Bij gecombineerd gebruik van narcotische analgetica wordt de dosis bupivacaïne verlaagd.
Bij langdurige toediening van het medicijn is het noodzakelijk om regelmatig de volgende parameters te controleren: bloeddruk, hartslag en andere tekenen van mogelijke toxiciteit (in geval van toxische effecten wordt de toediening van de bupivacaïne-oplossing onmiddellijk stopgezet).
De aanbevolen maximale enkelvoudige dosis is 2 mg / kg lichaamsgewicht, voor volwassenen, gemiddeld 150 mg gedurende 4 uur (gelijk aan 60 ml bij een concentratie van 2,5 mg / ml of 30 ml bij een concentratie van 5 mg / ml).
De maximale dagelijkse dosis is 400 mg (u moet rekening houden met de leeftijd, het lichaamsbouw en andere belangrijke aandoeningen van de patiënt).
Bij kinderen van 1–12 jaar moet regionale anesthesie worden uitgevoerd door een arts die ervaring heeft met het werken met kinderen en die over de juiste injectietechniek beschikt.
De onderstaande doses zijn indicatief en kunnen variëren afhankelijk van de individuele kenmerken van de patiënten. Meestal moeten kinderen met een hoog geboortegewicht de dosis afbouwen op basis van het ideale gewicht.
Het wordt aanbevolen om de minimale dosis te gebruiken die nodig is om voldoende anesthesie te bereiken.
Voor caudale, lumbale en thoracale epidurale anesthesie wordt een oplossing met een concentratie van 2,5 mg / ml met een volume van 0,6–0,8 ml / kg (dosis - 1,5–2 mg / kg) gebruikt. Het medicijn begint binnen 20-30 minuten te werken, de duur van de anesthesie is van 2 tot 6 uur. Bij thoracale epidurale anesthesie wordt bupivacaïne in oplopende doses gegeven totdat het gewenste niveau van pijnverlichting is bereikt.
Voor regionale blokkade (bijvoorbeeld blokkade en infiltratie van dunne zenuwen) en perifere zenuwblokkade (bijvoorbeeld blokkade van de ilio-inguinale / ilio-hypogastrische zenuwen) wordt Bupivacaïne voorgeschreven in een dosis van 0,5-2 mg / kg in een concentratie van 2,5 of 5 mg / ml.
Voor kinderen wordt de dosis berekend op basis van 2 mg / kg.
Om te voorkomen dat bupivacaïne in het vaatbed terechtkomt, moet voor en tijdens de toediening van de hoofddosis een aspiratietest worden uitgevoerd. De oplossing wordt langzaam toegediend, de totale dosis wordt verdeeld over verschillende injecties, vooral bij lumbale en thoracale epidurale anesthesie. Het is noodzakelijk om continue monitoring van de indicatoren van vitale organen te garanderen.
Het aanbevolen regime voor het gebruik van bupivacaïne bij kinderen voor andere indicaties:
- peritonsillaire infiltratieanesthesie (vanaf 2 jaar): bij een concentratie van 2,5 mg / ml, 7,5 en 12,5 mg per amygdala;
- blokkade van de penis: bij een concentratie van 5 mg / ml, 0,2-0,5 ml / kg (gelijk aan 1-2,5 mg / kg);
- blokkade van de ilio-inguinale / ilio-hypogastrische zenuwen (vanaf 1 jaar): bij een concentratie van 2,5 mg / ml, 0,1-0,5 ml / kg (equivalent aan 0,25-1,25 mg / kg); kinderen vanaf 5 jaar kunnen het medicijn gebruiken in een concentratie van 5 mg / ml.
Informatie over epidurale (continue / bolus) anesthesie bij kinderen is onvoldoende.
Als het nodig is om een oplossing met een concentratie van 2,5 mg / ml te verkrijgen, kan het medicijn met een concentratie van 5 mg / ml worden verdund met compatibele oplosmiddelen (bijvoorbeeld 0,9% natriumchloride-oplossing voor injectie).
Bupivacaïne-oplossing is uitsluitend voor eenmalig gebruik.
Voor volwassenen tijdens chirurgische operaties aan de onderste ledematen, inclusief operaties aan het heupgewricht, voor intrathecale toediening, wordt Bupivacaine 2-4 ml (10-20 mg) voorgeschreven, het begin van de werking - na 5-8 minuten, de duur van de anesthesie - van 1,5 tot 4 uren. Er is geen ervaring met hogere doses. Oudere patiënten en patiënten die laat zwanger zijn, verlagen de dosis. Alleen ervaren artsen kunnen het medicijn toedienen. De aanbevolen injectieplaats is op het L3-niveau.
Bupivacaine wordt pas toegediend nadat is bevestigd dat de oplossing de subarachnoïdale ruimte is binnengedrongen. Een van de redenen voor het gebrek aan effect van het gebruik van het medicijn kan de slechte distributie zijn in de subarachnoïdale ruimte (gecorrigeerd door de positie van de patiënt te veranderen).
Bij kinderen met een gewicht tot 40 kg is het toegestaan om Bupivacaine te gebruiken in een concentratie van 5 mg / ml.
Het volume van hersenvocht bij pasgeborenen en zuigelingen is groter, dus ze hebben een relatief hoge dosis per kilogram lichaamsgewicht nodig om dezelfde mate van blokkering te bereiken als bij volwassenen, vergeleken met volwassenen.
Het aanbevolen regime voor het gebruik van het medicijn bij kinderen (afhankelijk van het gewicht):
- tot 5 kg: 0,4-0,5 mg / kg;
- 5-15 kg: 0,3-0,4 mg / kg;
- 15-40 kg: 0,25-0,3 mg / kg.
Bijwerkingen
Overtredingen veroorzaakt door het gebruik van bupivacaïne zijn moeilijk te onderscheiden van de fysiologische manifestaties van zenuwblokkade, reacties die direct of indirect worden veroorzaakt door de toediening van de oplossing en reacties die worden veroorzaakt door lekkage van hersenvocht.
Neurologische aandoeningen zijn een zeldzame maar bekende bijwerking die verband houdt met lokale anesthesie, vooral bij intrathecale en epidurale toediening van bupivacaïne.
Mogelijke bijwerkingen (> 10% - zeer vaak;> 1% en 0,1% en 0,01% en <0,1% - zelden; <0,01% - zeer zelden):
- maagdarmkanaal: heel vaak - misselijkheid; vaak - braken;
- cardiovasculair systeem: heel vaak - verlaging van de bloeddruk; vaak - bradycardie, verhoogde bloeddruk; zelden - aritmie, hartstilstand;
- immuunsysteem: zelden - anafylactische shock, allergische reacties;
- urinewegen en nieren: vaak - urineretentie;
- zenuwstelsel: vaak - duizeligheid, paresthesie; zelden - tekenen van toxiciteit van het centrale zenuwstelsel (in de vorm van toevallen, paresthesieën in de mond, gevoelloosheid van de tong, hyperacusis, visusstoornissen, bewustzijnsverlies, tremor, lichte duizeligheid, oorsuizen, dysartrie); zelden - schade aan perifere zenuwen, neuropathie, parese, arachnoiditis, paraplegie;
- gezichtsorgaan: zelden - diplopie;
- ademhalingsorganen, mediastinum en borst: zelden - ademhalingsdepressie.
Storingen als gevolg van intrathecale toediening:
- immuunsysteem: zelden - anafylactische shock, allergische reacties;
- cardiovasculair systeem: heel vaak - verlaging van de bloeddruk, bradycardie; zelden - hartstilstand;
- ademhalingsorganen: zelden - ademhalingsdepressie;
- maagdarmkanaal: heel vaak - misselijkheid; vaak - braken;
- zenuwstelsel: vaak - hoofdpijn die optreedt na punctie van de dura mater; zelden - parese, paresthesie, dysesthesie; zelden - neuropathie, volledig onbedoeld spinaal blok, verlamming, paraplegie, arachnoiditis;
- skeletspieren, bindweefsel en botten: zelden - rugpijn, spierzwakte;
- urinewegen en nieren: vaak - urine-incontinentie / -retentie.
Bijwerkingen bij kinderen zijn vergelijkbaar met die bij volwassenen, maar bij kinderen zijn vroege tekenen van toxiciteit moeilijker te herkennen wanneer het blok onder narcose of sedatie wordt toegediend.
Overdosering
Mogelijke soorten overdosering met bupivacaïne:
- accidentele intravasculaire injectie: de manifestatie van een toxische reactie vindt plaats binnen 1-3 minuten;
- de introductie van hoge doses die de aanbevolen doses aanzienlijk overschrijden: de tijd om de maximale plasmaconcentraties van bupivacaïne te bereiken, hangt af van de injectieplaats en kan 20 tot 30 minuten duren, terwijl de tekenen van intoxicatie langzaam optreden.
De belangrijkste toxische reacties die kenmerkend zijn voor een overdosis bupivacaïne:
- vanaf de zijkant van het centrale zenuwstelsel (centraal zenuwstelsel): geleidelijk manifesteerde intoxicatie in de vorm van symptomen van disfunctie van het centrale zenuwstelsel met toenemende mate van ernst. De eerste tekenen zijn in de regel paresthesieën rond de mond, lichte duizeligheid, gevoelloosheid van de tong, pathologisch verhoogde waarneming van geluiden, tinnitus. Verder zijn visusstoornissen en tremor mogelijk, meer ernstige tekenen voorafgaand aan de ontwikkeling van gegeneraliseerde aanvallen, die niet als symptomen van neurotisch gedrag moeten worden beschouwd. Daarna zijn bewustzijnsverlies en de ontwikkeling van grote convulsieve aanvallen van enkele seconden tot enkele minuten mogelijk. Als gevolg van verhoogde spieractiviteit en een gebrek aan gasuitwisseling in de longen, met convulsies, is een snelle ontwikkeling van zuurstoftekort en hypercapnie mogelijk, en in bijzonder ernstige gevallen apneu. Acidose verhoogt de toxiciteit van lokale anesthetica. Deze reacties vinden plaats als gevolg van de herverdeling van bupivacaïne vanuit het centrale zenuwstelsel en een vrij hoog metabolisme. De verlichting van het toxische effect van het medicijn kan snel optreden, behalve in gevallen van introductie in zeer hoge doses;
- van de kant van de CVS (cardiovasculair systeem): een toxisch effect op CVS wordt waargenomen in ernstigere gevallen, in de regel wordt dit voorafgegaan door negatieve bijwerkingen van het centrale zenuwstelsel. Bij de introductie van patiënten in een toestand van diepe sedatie of algehele anesthesie, kunnen prodromale neurologische symptomen afwezig zijn. Tegen de achtergrond van hoge concentraties bupivacaïne in bloedplasma, is het mogelijk hypotensie, verminderde hartspiergeleiding, een afname van het hartminuutvolume, atrioventriculaire (AV) blokkade, bradycardie, ventriculaire aritmie (tot een plotselinge hartstilstand) te ontwikkelen. Af en toe wordt een hartstilstand zonder prodromale neurologische reacties opgemerkt. Als de blokkade bij kinderen onder algemene anesthesie wordt uitgevoerd, is het moeilijk om de vroege tekenen van toxische effecten van het anestheticum op te merken.
Als er tekenen van algemene intoxicatie worden gevonden, is het nodig om de injectie van het medicijn onmiddellijk te stoppen en therapeutische maatregelen te nemen om de ventilatie van de longen, de bloedcirculatie en de verlichting van aanvallen te behouden. Het wordt aanbevolen om zuurstof te gebruiken en, indien nodig, de longen te ventileren met een masker en een zuurstofzak.
Als convulsies niet vanzelf verdwijnen binnen 15-20 seconden, moeten anticonvulsiva intraveneus worden toegediend. Bijvoorbeeld natriumthiopental in een dosis van 100–150 mg, die aanvallen snel verlicht, of het langzamer werkende diazepam in een dosis van 5–10 mg. De spierverslapper Suxamethonium verwijdert snel de aanvalsactiviteit, maar wanneer het wordt toegediend, is het noodzakelijk om de luchtpijp te intuberen en kunstmatige beademing van de longen uit te voeren, wat de mogelijkheid om het medicijn te gebruiken door specialisten die deze methoden niet kennen aanzienlijk beperkt.
Bij een duidelijke onderdrukking van de cardiovasculaire functie (daling van de bloeddruk, bradycardie), wordt efedrine intraveneus geïnjecteerd in een dosis van 5-10 mg, indien nodig wordt na 2-3 minuten een tweede injectie uitgevoerd. In geval van een hartstilstand wordt onmiddellijk cardiopulmonale reanimatie gestart. Optimalisatie van oxygenatie, behoud van ventilatie en circulatie, samen met correctie van acidose, zijn essentiële maatregelen, aangezien acidose en hypoxie de systemische toxische effecten van bupivacaïne zullen versterken. Epinefrine moet zo snel mogelijk intraveneus / intracardiaal worden toegediend in een dosis van 0,1 - 0,2 mg, indien nodig moet de toediening worden herhaald. Hartstilstand kan langdurige reanimatie vereisen.
speciale instructies
Bupivacaine moet worden toegediend in een voldoende uitgeruste kamer waar de apparatuur en geneesmiddelen die nodig zijn voor hartbewaking en reanimatie beschikbaar zijn voor onmiddellijk gebruik. Personeel dat anesthesie uitvoert, moet voldoende gekwalificeerd zijn.
Er zijn aanwijzingen voor hartstilstand / overlijden bij gebruik van het geneesmiddel voor perifere blokkade of epidurale anesthesie.
Met een hoge concentratie bupivacaïne in het bloed neemt de kans op acute toxische reacties van het cardiovasculaire en centrale zenuwstelsel toe.
Sommige soorten lokale anesthesie kunnen ernstige bijwerkingen veroorzaken:
- retrobulbaire toediening: de mogelijkheid van penetratie van de oplossing in de craniale subarachnoïdale ruimte, wat kan leiden tot tijdelijke blindheid, apneu, toevallen, collaps en andere ongewenste reacties (onmiddellijke verlichting van deze aandoeningen is vereist);
- retrobulbaire en peribulbaire toediening: de kans op het ontwikkelen van aanhoudende disfunctie van de oogspieren;
- epidurale anesthesie, vooral tegen de achtergrond van hypovolemie: onderdrukking van het cardiovasculaire systeem (voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven aan patiënten met aandoeningen van het cardiovasculaire systeem);
- Onbedoelde intravasculaire injectie van bupivacaïne in het nek- / hoofdgebied: de kans op het ontwikkelen van cerebrale symptomen.
Bij epidurale anesthesie is het mogelijk om een verlaging van de bloeddruk en bradycardie te ontwikkelen. Het is mogelijk om de kans op deze aandoeningen te verkleinen door de voorlopige introductie van colloïdale en kristalloïde oplossingen. In geval van een verlaging van de bloeddruk moeten sympathicomimetica (bijvoorbeeld efedrine in een dosis van 5-10 mg) onmiddellijk intraveneus worden toegediend.
Langdurige intra-articulaire toediening van bupivacaïne is niet goedgekeurd vanwege de kans op chondrolyse.
De oplossing bevat geen conserveermiddelen en moet daarom onmiddellijk na opening van de ampul of injectieflacon worden toegediend.
Bij het volgen van een dieet met beperkte zoutinname moet rekening worden gehouden met het natriumgehalte in het preparaat.
Spinale anesthesie kan leiden tot ernstige blokkades en verlamming van de intercostale spieren en het middenrif, vooral tijdens de zwangerschap.
In zeldzame gevallen is er een ernstige bijwerking van spinale anesthesie in de vorm van een hoog of volledig spinaal blok, wat leidt tot respiratoire en cardiovasculaire depressie. Mogelijke negatieve gevolgen: arteriële hypotensie, bradycardie, hartstilstand.
Neurologische complicaties zijn zeldzame gevolgen van spinale anesthesie. Ze kunnen leiden tot anesthesie, paresthesie, verlamming en spierzwakte. Soms zijn deze complicaties permanent. Voorzichtigheid is geboden bij patiënten met hemiplegie, multiple sclerose, neuromusculaire aandoeningen en paraplegie. Voordat een medicijn wordt voorgeschreven, moet het verwachte voordeel worden gecorreleerd met het mogelijke risico.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Bij het aandrijven van motorisch vervoer moet in gedachten worden gehouden dat Bupivacaine een voorbijgaand effect kan hebben op motorische coördinatie en motoriek.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Bupivacaine is als verdovingsmiddel gebruikt bij een groot aantal vrouwen in de vruchtbare leeftijd en bij zwangere vrouwen. Tot nu toe zijn er geen specifieke veranderingen in de voortplantingsfunctie en een toename in de incidentie van foetale defecten.
De toevoeging van epinefrine aan bupivacaïne kan een afname van de bloedstroom in de baarmoeder en een verzwakking van de contractiliteit veroorzaken, vooral als de oplossing per ongeluk in de bloedvaten van de moeder terechtkomt. Paracervicale blokkade kan ernstige verstoringen veroorzaken bij de foetus vanuit de CVS, aangezien het anestheticum de foetus in hoge doses bereikt.
In verband met het bovenstaande is het gebruik van Bupivacaine tijdens de zwangerschap alleen toegestaan als het beoogde voordeel voor de moeder groter is dan het potentiële risico voor de foetus.
Bupivacaine gaat, net als andere anesthetica, over in de moedermelk in kleine doses die geen risico vormen voor de ontwikkeling van de baby. Desondanks moet de borstvoeding worden onderbroken tijdens het gebruik van het medicijn.
Gebruik in de kindertijd
In de pediatrische praktijk kan voor intrathecale (spinale) anesthesie bupivacaïne worden gebruikt vanaf de neonatale periode.
Voor andere indicaties is het medicijn gecontra-indiceerd bij kinderen jonger dan 1 jaar, op de leeftijd van 1 tot 12 jaar wordt het met de nodige voorzichtigheid voorgeschreven.
De leeftijdsgrens voor chirurgische anesthesie is kinderen onder de 12 jaar.
Met verminderde nierfunctie
Bupivacaine wordt met voorzichtigheid gebruikt voor anesthesie bij patiënten met nierfalen.
Voor schendingen van de leverfunctie
Bupivacaine wordt met voorzichtigheid gebruikt voor anesthesie bij patiënten met een verminderde doorbloeding van de lever, bijvoorbeeld bij een leveraandoening.
Gebruik bij ouderen
Voor oudere patiënten ouder dan 65 jaar wordt het medicijn met de nodige voorzichtigheid toegediend.
Geneesmiddelinteracties
Bij gecombineerd gebruik van Bupivacaine met bepaalde geneesmiddelen / stoffen kunnen de volgende effecten optreden (combinaties vereisen voorzichtigheid):
- andere lokale anesthetica of anti-aritmica van klasse Ib: wederzijdse versterking van toxische effecten;
- klasse III anti-aritmica: wederzijdse versterking van cardiovasculaire toxische effecten.
Ter voorbereiding op de introductie van Bupivacaine, is het noodzakelijk om langdurig contact met metalen voorwerpen te vermijden, aangezien metaalionen op de injectieplaats zwellingsreacties en pijn kunnen veroorzaken.
Analogen
Bupivacaïne-analogen zijn: Markain Spinal, Maksikain, Ancain, Buvanestin, Omnikain, Markain Spinal Heavy, BlokkoS, Bupivacaine hydrochloride, Bupivacain-Binergia, Bupivacain-M, Bupivacain-Grindeks Spinal, Bupivacaine-Grindeks
Voorwaarden voor opslag
Bewaar op een donkere plaats bij temperaturen tot 25 ° C. De oplossing kan niet worden ingevroren. Buiten bereik van kinderen bewaren.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Bupivacaine
Zowel patiënten als behandelaars laten overwegend positieve recensies over Bupivacaine achter. De laatsten merken de handige verpakking van het medicijn, het langdurige anesthetische effect, de goede diepte van anesthesie en de verdeling van de stof in de weefsels op, voldoende om het gewenste effect te bereiken. Benadrukt wordt dat deze verdoving altijd aanwezig moet zijn in de praktijk van een poliklinische chirurg.
De prijs van Bupivacaine in apotheken
De geschatte prijs van Bupivacaine injectie-oplossing 5 mg / ml, 10 ml in een ampul, voor 5 ampullen in een verpakking is 526-666 roebel.
Bupivacaine: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Bupivacaine 5 mg / ml oplossing voor injectie 4 ml 5 st. RUB 511 Kopen |
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
