Thiopental
Thiopental: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Geneesmiddelinteracties
- 14. Analogen
- 15. Voorwaarden voor opslag
- 16. Voorwaarden voor apotheken
- 17. Beoordelingen
- 18. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Thiopental Sodium
ATX-code: N01AF03
Werkzame stof: thiopental natrium (thiopental natrium)
Fabrikant: MedPro Inc. (Letland)
Beschrijving en foto-update: 13-08-2019
Thiopental is een geneesmiddel voor algemene anesthesie zonder inhalatie, heeft een uitgesproken hypnotische, zwakke pijnstillende werking en enige spierverslappende werking.
Vorm en samenstelling vrijgeven
De toedieningsvorm van Thiopental is een poeder (lyofilisaat) voor het bereiden van een oplossing voor intraveneuze toediening: geelachtig wit, hygroscopisch, kristallijn (in flessen van 500 of 1000 mg, in een kartonnen doos met 1, 25 of 50 flessen).
De werkzame stof in 1 fles gelyofiliseerd poeder: natriumthiopental - 500 of 1000 mg.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Thiopental is een thiobarbituurzuurderivaat, een geneesmiddel bedoeld voor algemene anesthesie zonder inhalatie met ultrakorte werking, heeft een zwakke pijnstillende, uitgesproken hypnotische en enige spierverslappende werking.
Thiopental werkt als volgt op het lichaam:
- onderdrukt het prikkelende effect van aminozuren (glutamaat, aspartaat);
- activeert direct GABA-receptoren en heeft een GABA-stimulerende werking (in grote doses);
- vertraagt de openingstijd van GABA-afhankelijke kanalen op het postsynaptische membraan van neuronen in de hersenen;
- verlengt de tijd die chloorionen nodig hebben om de zenuwcel binnen te dringen;
- veroorzaakt membraanhyperpolarisatie;
- bezit anticonvulsieve activiteit (door de drempel van neuronale prikkelbaarheid te verhogen en de processen van geleiding en voortplanting van een convulsieve impuls door de hersenen te blokkeren);
- vermindert de stofwisseling in de hersenen, het gebruik van zuurstof en glucose door de hersenen;
- bevordert spierontspanning (door polysynaptische reflexen te onderdrukken en de geleiding van een impuls door de intercalaire neuronen van het ruggenmerg te vertragen);
- vermindert de intracraniale druk.
In 30-40 seconden na de intraveneuze toediening van Thiopental treedt een slaapstand op, waarvan de diepte in de komende 40 seconden kan toenemen. De duur van de algehele anesthesie is 5 tot 10 minuten. Dit wordt gevolgd door een periode van slaap na de medicatie, die 10 tot 30 minuten duurt. De nuttige duur van algemene anesthesie (de periode van manipulatie) is van 5 tot 8 minuten en wordt gekenmerkt door een korte duur (met de introductie van een enkele dosis kan algemene anesthesie 10 tot 30 minuten duren) en ontwaken met retrograde amnesie en wat sufheid.
In de chirurgische fase van algemene anesthesie, het verdwijnen of afnemen van hoornvlies- en peesreflexen, het behoud van de normale grootte of lichte vernauwing van de pupillen, de roerloze of 'zwevende' positie van de oogbollen, ontspanning van de keelspieren met terugtrekking van de tong, verlaging van de bloeddruk en afname van de ademhalingsdiepte. Bij het verlaten van de algehele anesthesie houdt het analgetische effect op wanneer de patiënt wakker wordt. Bij herhaalde toediening wordt het effect van het medicijn verlengd (cumulatie vindt plaats).
Farmacokinetiek
Na intraveneuze toediening dringt Thiopental snel door in skeletspieren, vetweefsel, lever, nieren en hersenen. De maximale concentratie in de weefsels van de hersenen wordt binnen 30 seconden bereikt, in de spieren - 15–30 seconden. De concentratie van het medicijn in vetdepots is 6–12 keer hoger dan de plasmaconcentratie. Het distributievolume is van 1,7 tot 2,5 l / kg, bij obese patiënten - 7,9 l / kg, bij zwangere vrouwen - 4,1 l / kg. Het verband met plasmaproteïnen is 76–86%.
Thiopental komt met intensieve doorbloeding de organen (hersenen, longen, hart, lever) binnen, waarna het snel wordt herverdeeld in spierweefsel. Evenwichtsplasmaspierconcentraties treden 15-30 minuten na injectie op. Door een slechte bloedtoevoer naar vetweefsel wordt na 1,5-2,5 uur een evenwicht tussen plasma-vetweefselconcentraties waargenomen.
Thiopental passeert de placentabarrière en wordt uitgescheiden in de moedermelk. Na intraveneuze toediening wordt de maximale concentratie van het medicijn in de navelstreng binnen 2-3 minuten bereikt. Zelfs bij hoge doses is de concentratie thiopental in moedermelk laag.
Het metabolisme van het medicijn vindt voornamelijk plaats in de lever met de vorming van inactieve metabolieten. 3 tot 5% van de ontvangen dosis wordt ontzwaveld tot pentobarbital, dat ook een verdovingsmiddel is. Een klein deel van het medicijn wordt in de hersenen en nieren geïnactiveerd. De snelheid van thiopental eliminatie wordt beperkt door uitspoeling uit vetweefsel.
De halfwaardetijd van een enkelvoudige intraveneuze dosis is van 3 tot 8 uur. De halfwaardetijd in de distributiefase is van 5 tot 9 minuten, in de eliminatiefase - van 3 tot 8 uur (deze kan worden verlengd tot 10-12 uur, bij obese patiënten - tot 27, 85 uur, bij zwangere vrouwen - tot 26,1 uur), bij kinderen - 6,1 uur Klaring - van 1,6 tot 4,3 ml / kg / min, bij zwangere vrouwen - 286 ml / min. Het medicijn wordt voornamelijk door de nieren uitgescheiden door glomerulaire filtratie. Herintroductie leidt tot cumulatie (geassocieerd met accumulatie in vetweefsel).
Gebruiksaanwijzingen
- algemene anesthesie voor korte chirurgische ingrepen;
- algemene algemene en inductieanesthesie (vóór het gebruik van spierverslappers en analgetica);
- drugssynthese / medicijnanalyse in de psychiatrie;
- grote epileptische aanvallen (voor verlichting), status epilepticus;
- krampachtige omstandigheden waargenomen tijdens / na inhalatie-anesthesie (voor verlichting);
- cerebrale hypoxie tegen de achtergrond van kunstmatige circulatie, halsslagader-endarteriëctomie en neurochirurgische operaties aan de bloedvaten van de hersenen (met een preventief doel).
Contra-indicaties
Absoluut:
- acute intoxicatie veroorzaakt door geneesmiddelen voor algemene anesthesie, alcohol, narcotische analgetica en hypnotica;
- porfyrie, inclusief acuut intermitterend (inclusief een belaste persoonlijke of familiegeschiedenis);
- astmatische status;
- ziekten die gecontra-indiceerd zijn voor algemene anesthesie;
- kwaadaardige hypertensie;
- schok;
- individuele intolerantie voor de componenten van het medicijn.
Relatief (het gebruik van Thiopental vereist voorzichtigheid bij aanwezigheid van de volgende ziekten / aandoeningen):
- diabetes;
- nier- / leverfunctiestoornis;
- zwaarlijvigheid;
- cachexie;
- bijnierinsufficiëntie;
- chronische obstructieve longziekte;
- bronchiale astma;
- myxoedeem;
- ernstige cardiovasculaire insufficiëntie;
- hypovolemie;
- ernstige schendingen van de contractiele functie van het myocardium;
- arteriële hypotensie;
- ziekten van het cardiovasculaire systeem;
- ineenstorting;
- myasthenia gravis;
- overmatige premedicatie;
- spierdystrofie;
- myotonie;
- ontstekingsziekten van de nasopharynx;
- sepsis;
- Bloedarmoede;
- koortsachtige omstandigheden;
- kindertijd;
- zwangerschap en borstvoeding (het gebruik van Thiopental is mogelijk in gevallen waarin de beoogde voordelen hoger zijn dan de mogelijke schade; vrouwen tijdens borstvoeding na gebruik van het medicijn wordt aanbevolen om gedurende 24 uur geen borstvoeding te geven).
Instructies voor het gebruik van Thiopental: methode en dosering
Thiopental is uitsluitend bedoeld voor intraveneuze toediening.
Om een sterke daling van de bloeddruk en het optreden van collaps te voorkomen, wordt aanbevolen de oplossing langzaam te injecteren.
Het doseringsschema wordt individueel gekozen, rekening houdend met het gewicht van de patiënt en de aanwezigheid van bijkomende ziekten. Vóór de introductie van Thiopental wordt premedicatie met metacine of atropine uitgevoerd.
De gemiddelde dosis voor volwassenen voor algehele anesthesie is 200-400 mg (50-100 mg met tussenpozen van 30-40 seconden, of een eenmalige toediening met een snelheid van 3-5 mg / kg lichaamsgewicht). Om de individuele gevoeligheid te beoordelen, moet een proefdosis van 25-75 mg worden toegediend voordat de hoofddosis Thiopental wordt toegediend, waarna de toestand van de patiënt gedurende 1 minuut wordt gecontroleerd. Om de anesthesie te behouden, wordt 50-100 mg van de oplossing geïnjecteerd. Voor kortdurende operaties is de gemiddelde dosis 400-800 mg.
Vanwege het risico op cumulatie mag de maximale dosis van 1000 mg niet worden overschreden.
Het gebruik van Thiopental voor andere indicaties:
- verlichting van aanvallen: 75-125 mg gedurende 10 minuten;
- Secundaire convulsies op de achtergrond van de introductie van lokale anesthetica: 125-250 mg;
- narcose / medicijnanalyse: 100 mg gedurende 1 minuut. De patiënt moet langzaam aftellen, beginnend bij 100, de introductie wordt gestopt wanneer hij in slaap begint te vallen. Patiënten moeten slapen en vragen kunnen beantwoorden.
Voor kinderen, voor algemene anesthesie, wordt de oplossing eenmaal geïnjecteerd met een snelheid van 3-5 mg / kg lichaamsgewicht (gedurende 3-5 minuten), met een lichaamsgewicht van 30-50 kg - 4-5 mg / kg. De onderhoudsdosering is 25-50 mg.
Alvorens inhalatie-anesthesie uit te voeren zonder voorafgaande premedicatie, wordt Thiopental in de volgende doses gebruikt:
- pasgeborenen: 3-4 mg / kg;
- 1-12 maanden: 5-8 mg / kg;
- 1-12 jaar: 5-6 mg / kg.
Bij een verminderde nierfunctie met een creatinineklaring tot 10 ml / min wordt de dosis met 25% verlaagd.
Thiopental wordt gebruikt in de vorm van een 2,5–5% oplossing in water voor injectie, die direct voor toediening wordt bereid. De voorbereide oplossingen moeten absoluut transparant zijn. Als oplossingen met een concentratie tot 2% worden gebruikt, kan hemolyse optreden (bij snelle toediening).
Bijwerkingen
- cardiovasculair systeem: verlaging van de bloeddruk, aritmie, tachycardie, collaps (met snelle toediening van de oplossing);
- zenuwstelsel: spiertrekkingen, hoofdpijn, epileptische aanvallen, duizeligheid, lethargie, anterograde amnesie, ataxie, slaperigheid in de postoperatieve periode, angst (vooral bij pijn in de postoperatieve periode), verhoogde nervus vagus tonus; zelden - radiale zenuwverlamming, postoperatieve delirieuze psychose (in de vorm van angst, rugpijn, angst, hallucinaties, verwarring, agitatie, rustelozebenensyndroom);
- spijsverteringsstelsel: hikken, overmatig speekselen, misselijkheid, buikpijn (in de postoperatieve periode); zelden - braken;
- ademhalingssysteem: hoesten, hypersecretie van bronchiaal slijm, niezen, laryngospasme, bronchospasmen, hypoventilatie van de longen, apneu en onderdrukking van het ademhalingscentrum (indien te snel toegediend);
- lokale reacties: bij intraveneuze toediening - pijn op de injectieplaats, tromboflebitis (met de introductie van hoge concentraties), vasculaire spasmen en trombose op de injectieplaats, necrose, weefselirritatie op de injectieplaats (in de vorm van hyperemie en afschilfering van de huid);
- allergische reacties: huiduitslag, blozen, jeuk; zelden - anafylactische shock, hemolytische anemie met verminderde nierfunctie (in de vorm van pijn in de maag, benen, lumbale regio, misselijkheid, braken, verlies van eetlust, ongebruikelijke zwakte, koorts, bleekheid van de huid).
Overdosering
Bij overdosering van Thiopental worden de volgende symptomen waargenomen:
hyperreactiviteit, toevallen, depressie van het centrale zenuwstelsel, laryngospasme, ademhalingsdepressie tot apneu, tachycardie, duidelijke verlaging van de bloeddruk, water-elektrolytenstoornissen, post-anesthetisch delier. Bij gebruik van zeer grote doses is het mogelijk om longoedeem, instorting van de bloedsomloop, hartstilstand te ontwikkelen.
Het tege
- ademstilstand - 100% zuurstof, kunstmatige ventilatie;
- laryngospasme - 100% zuurstof onder druk, spierverslappers;
- instorten met een uitgesproken verlaging van de bloeddruk - de introductie van geneesmiddelen met een positief inotroop effect en / of vasopressorgeneesmiddelen, plasma-vervangende oplossingen;
- convulsies - intraveneuze toediening van fenytoïne of diazepam, als ze niet effectief zijn - spierverslappers en kunstmatige ventilatie.
Geforceerde diurese, peritoneale of hemodialyse verhogen de uitscheiding van thiopental.
speciale instructies
Thiopental mag alleen worden gebruikt door anesthesiologen-beademingstoestellen op een gespecialiseerde afdeling, als er geld nodig is om de hartactiviteit te behouden, de doorgankelijkheid van de luchtwegen te waarborgen en mechanische ventilatie te bieden. Er moet rekening mee worden gehouden dat om algemene anesthesie van de vereiste duur en diepte te bereiken en te behouden, rekening moet worden gehouden met de individuele gevoeligheid van de patiënt voor de werking van het medicijn.
Premedicatie kan worden uitgevoerd met elk van de conventionele middelen, met uitzondering van fenothiazinederivaten.
Bij ontstekingsziekten van de bovenste luchtwegen moet de doorgankelijkheid van de bovenste luchtwegen worden gewaarborgd, tot tracheale intubatie.
De dosis Thiopental wordt verlaagd in de volgende gevallen:
- gecombineerd gebruik met digoxine, diuretica;
- premedicatie met morfine;
- eerdere toediening van diazepam, atropine.
Voor zwaarlijvige patiënten, evenals voor patiënten die de afgelopen 36 uur al algemene anesthesie hebben ondergaan, kan het gebruik van lagere doses voldoende zijn om de gewenste diepte van anesthesie te bereiken.
Bij langdurige anesthesie, wanneer het hypnotische effect veroorzaakt door Thiopental wordt ondersteund door intraveneus gebruik van inhalatie-anesthetica / langwerkende anesthetica, wordt het niet aanbevolen om de dosis van 1000 mg te overschrijden (vanwege de bestaande kans op een cumulatief effect).
Om tekenen van ademhalingsdepressie, hemolyse, bloeddrukverlaging bij kinderen jonger dan 18 jaar met intraveneuze jetinjectie tijdig te detecteren, is zorgvuldige monitoring van de aandoening vereist.
Mits kunstmatige beademing van de longen is gecombineerd gebruik met spierverslappers mogelijk.
In de aanwezigheid van ernstige alcohol- en drugsverslaving is het geïsoleerd gebruik van Thiopental moeilijk om algemene anesthesie te bereiken, daarom kan het gebruik van aanvullende middelen voor algemene anesthesie nodig zijn.
Onbedoelde intra-arteriële injectie van het geneesmiddel kan leiden tot onmiddellijke vasospasme, vergezeld van een verstoorde circulatie distaal van de injectieplaats (trombose van het hoofdvat kan ontstaan, gevolgd door gangreen en necrose). De eerste tekenen van deze aandoening: klachten van een branderig gevoel dat zich langs de slagader verspreidt (bij bewuste patiënten), voorbijgaande blanchering, donkere huidskleur / gevlekte cyanose (bij patiënten onder algemene anesthesie). Therapeutische maatregelen: stopzetting van de toediening van Thiopental, intra-arteriële injectie van een heparine-oplossing in de laesie, gevolgd door anticoagulantia; de introductie van een glucocorticosteroïde-oplossing gevolgd door systemische therapie;het uitvoeren van sympathische blokkade of blokkade van de brachiale plexus (intra-arteriële injectie van procaïne).
Bij subcutane toediening ontwikkelt zich chemische irritatie van weefsels, wat gepaard gaat met een hoge pH-waarde van de oplossing (10-11). Voor snelle resorptie van het infiltraat wordt een lokaal anestheticum geïnjecteerd en wordt verwarmd (om de lokale circulatie te activeren). Onderhuidse zwelling is een teken van extravasatie.
Na poliklinisch gebruik van Thiopental kan de patiënt alleen met een begeleider naar buiten; gedurende 24 uur dient men voorzichtig te zijn bij het rijden en bij het uitvoeren van andere mogelijk gevaarlijke soorten werk.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
De benoeming van Thiopental tijdens de zwangerschap is alleen mogelijk na een zorgvuldige beoordeling van de mogelijke voordelen voor de moeder en mogelijke schade aan de foetus. Bij gebruik van het medicijn tijdens borstvoeding na een dosis, is het noodzakelijk om gedurende 24 uur te stoppen met het geven van borstvoeding.
Gebruik in de kindertijd
In de kindertijd wordt thiopental gebruikt als middel voor basisanesthesie, voornamelijk bij verhoogde nerveuze prikkelbaarheid.
Met verminderde nierfunctie
Het is verboden om het medicijn te gebruiken voor organische nieraandoeningen.
Voor schendingen van de leverfunctie
Volgens de instructies is het gebruik van Thiopental verboden bij organische leveraandoeningen.
Geneesmiddelinteracties
Bij gecombineerd gebruik van Thiopental met bepaalde geneesmiddelen / stoffen kunnen de volgende effecten optreden:
- glucocorticosteroïden, hormonale anticonceptiva, indirecte anticoagulantia, griseofulvine, fenylbutazon, fenazon, fenytoïne: een afname van hun activiteit;
- methotrexaat: verhoging van de toxiciteit;
- bemegrid: ontwikkeling van antagonisme;
- geneesmiddelen die bijdragen aan het optreden van onderkoeling: hun effect vergroten;
- ethanol, kalmerende middelen, antipsychotica, antihistaminica en andere geneesmiddelen die de functie van het centrale zenuwstelsel onderdrukken: wederzijdse versterking van de werking;
- valproïnezuur, monoamineoxidaseremmers: versterking en verlenging van de werking;
- diuretica, geneesmiddelen met een antihypertensief effect: verhoogd antihypertensief effect;
- geneesmiddelen die de tubulaire secretie blokkeren (probenecide), H 1 -histaminoblokatoir: versterken het effect van Thiopental;
- diazoxide: verhoogt de kans op verlaging van de bloeddruk;
- ketamine: een grotere kans op verlaging van de bloeddruk en onderdrukking van de ademhaling;
- magnesiumsulfaat (parenterale toediening): verhoogd remmend effect op het centrale zenuwstelsel;
- opioïde analgetica: vermindering van de ernst van de analgetische werking van Thiopental;
- oplossingen met een lage pH-waarde, oxidatiemiddelen: chemische incompatibiliteit;
- antibiotica (benzylpenicilline, amikacine, cefalosporines), narcotische pijnstillers (codeïne, morfine), atropine, fenothiazine, epinefrine, efedrine, spierverslappers (suxamethonium, tubocurarine), kalmerende middelen, dipyridamol, chloorpromoraminezuur, scuba-ethylamino, scuba-ethylamino (u kunt geen medicijnen in één spuit mengen);
- analeptica, aminofylline, sommige antidepressiva: verzwakking van het effect van Thiopental;
- diazoxide: mogelijk verlaging van de bloeddruk.
Analogen
De analoog van Thiopental is Thiopental-natrium.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar op een donkere plaats bij temperaturen tot 25 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.
Houdbaarheid is 4 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Vrijgegeven voor ziekenhuizen.
Recensies over Thiopental
Recensies van Thiopental geven aan dat met de juiste dosering en het volgen van de instructies, het gebruik van het medicijn niet de ontwikkeling van postoperatieve complicaties veroorzaakt.
De prijs van Thiopental in apotheken
De geschatte prijs voor Thiopental is 250 roebel per fles van 10 ml.
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
