Zeldox
Zeldoks: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Bij verminderde leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Zeldox
ATX-code: N05AE04
Werkzame stof: Ziprasidone (Ziprasidone)
Fabrikant: PFIZER IRELAND PHARMACEUTICALS (Ierland)
Beschrijving en foto-update: 18.10.2018
Prijzen in apotheken: vanaf 3198 roebel.
Kopen
Zeldox is een antipsychoticum (neurolepticum).
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvormen:
- harde gelatinecapsules met een "slot": maat nr. 4 - blauwe dop, witte behuizing met ZDX 20-inscriptie, maat nr. 4 - blauwe dop en body met ZDX 40-inscriptie, maat nr. 3 - witte dop en witte behuizing met ZDX-inscriptie 60, maat 2 - blauwe dop, wit lichaam met ZDX 80-inscriptie, alle hoofdletters - Pfizer-inscriptie, de inscripties zijn in zwarte inkt; binnenkant capsules - kristallijn los poeder van bijna witte kleur met een roze tint [in een blisterverpakking: 20 mg of 80 mg - 7 stuks, in een kartonnen doos 2 of 8 blisters; 10 stuks, in een kartonnen doos 2, 3, 5, 6 of 10 blisters; 14 stuks, in een kartonnen doos 1, 2 of 4 blisters; 40 mg en 60 mg - 10 stuks, in een kartonnen doos 3 blisters (kartonnen dozen met bediening bij eerste opening)];
- lyofilisaat voor de bereiding van een oplossing voor intramusculaire (i / m) toediening: bijna wit of wit, na menging met een oplosmiddel (kleurloze transparante vloeistof) - een kleurloze oplossing met een transparante structuur (in een kleurloze glazen fles, in een kartonnen doos 1 fles compleet met 1 ampul oplosmiddel).
1 capsule bevat:
- werkzame stof: ziprasidonhydrochloride-monohydraat - 22,65 mg (ZDX 20), 45,3 mg (ZDX 40), 67,95 mg (ZDX 60) of 90,6 mg (ZDX 80), wat overeenkomt met 20 mg, 40 mg, 60 mg of 80 mg ziprasidon;
- hulpcomponenten: voorgegelatineerd maïszetmeel, magnesiumstearaat, lactosemonohydraat;
- samenstelling van het capsulelichaam en de dop: gelatine, titaniumdioxide;
- inktsamenstelling: Tek SW-9008 - ethanol, schellak, isopropanol, kaliumhydroxide, propyleenglycol, butanol, waterige ammoniak, water, ijzerkleurstof zwart oxide.
Bovendien, als onderdeel van capsules:
- capsulelichaam 40 mg: indigokarmijn;
- caps van capsules van 20 mg, 40 mg en 80 mg: indigokarmijn.
1 fles lyofilisaat bevat:
- werkzame stof: ziprasidonmesylaat-trihydraat - 40,93 mg, wat overeenkomt met het gehalte van 30 mg ziprasidon;
- hulpcomponent: natriumsulfobutylaat cyclodextrine (SBECD).
Oplosmiddel: water voor injectie.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Ziprasidon is een antagonist van het type 2A (5-HT 2A) serotoninereceptoren en type 2 dopaminerge receptoren (D 2), een potente antagonist van 5-HT 2c, 5-HT ID en een krachtige 5-HT 1A -receptor agonist, die zijn antipsychotisch effect bepaalt.
Ziprasidon remt de heropname van serotonine en norepinefrine in neuronen.
De antidepressieve activiteit van ziprasidon draagt bij aan het effect ervan op de heropname van neurotransmitters in neuronen en serotonerge activiteit.
De anxiolytische effecten van het geneesmiddel door de aanwezigheid van 5-HT 1A receptor agonisme. Antipsychotische activiteit is geassocieerd met uitgesproken antagonisme tegen 5-HT 2c- receptoren.
Ziprasidon remt de omgekeerde neuronale aanval van serotonine en norepinefrine, de affiniteit voor alfa-adrenerge receptoren en histamine H 1- receptoren wordt opgemerkt. Antagonisme tegen deze receptoren bepaalt de mogelijkheid van respectievelijk orthostatische hypotensie en slaperigheid.
Ziprasidon heeft bijna geen interactie met m 1 -cholinoreceptoren, dit kan geheugenstoornissen veroorzaken.
12 uur na een enkele orale toediening van het medicijn in een dosis van 40 mg, is de mate van blokkering van aD2-receptoren 50%, serotonine type 2 A- receptoren - 80% (gegevens van positronemissietomografie).
Het antipsychotische effect treedt bij intramusculaire toediening op na 1/4 uur en houdt 1-2 uur aan na toediening van 10 mg en van 0,5 tot 4 uur - 20 mg ziprasidon-oplossing.
Farmacokinetiek
De farmacokinetiek van ziprasidon in capsules is lineair bij inname na de maaltijd in een dagelijkse dosis van 80-160 mg.
Wanneer ziprasidon oraal wordt ingenomen tijdens de maaltijden, wordt de maximale concentratie (C max) in het bloed binnen 6-8 uur bereikt. De absolute biologische beschikbaarheid van 20 mg van het geneesmiddel bij inname na de maaltijd is 60%, op een lege maag - de absorptie is met 50% verminderd.
Door het medicijn 2 keer per dag in te nemen, kunt u binnen 3 dagen een evenwichtstoestand bereiken. De duur van het handhaven van de evenwichtstoestand is recht evenredig met de dosis. V d (distributievolume) bij evenwicht is 1,5 l / kg.
Bij intramusculaire toediening is de biologische beschikbaarheid van ziprasidon 100%.
De serumconcentratie van het medicijn met een enkele intramusculaire injectie bereikt een maximum na 1 uur en eerder, het neemt evenredig toe met de dosisverhoging, na drie dagen toediening is de cumulatie van het medicijn onbeduidend.
De halfwaardetijd van ziprasidon is 2 tot 5 uur, de systemische klaring is gemiddeld 7,5 ml / min / kg en het distributievolume is 1,5 l / kg.
De plasma-eiwitbinding is niet afhankelijk van de concentratie en bedraagt 99%.
Orale toediening van ziprasidon wordt in hoge mate gemetaboliseerd, minder dan 1% en 4% van het geneesmiddel wordt onveranderd uitgescheiden in de urine en de ontlasting. In evenwichtstoestand is de halfwaardetijd (T 1/2) van ziprasidon 6,6 uur.
Als gevolg van de biotransformatie van ziprasidon worden 4 hoofdmetabolieten gevormd: S-methyldihydroziprasidon, benzisothiazolepiperazine (BITP) sulfoxide, BITP-sulfon, ziprasidonsulfoxide, waarvan ongeveer 20% wordt uitgescheiden in de urine, 66% in de ontlasting. Het aandeel onveranderd ziprasidon is ongeveer 44% van de totale inhoud en de serummetabolieten. De oxidatieve omzetting van ziprasidon katalyseert CYP3A4. De vorming van S-methyldihydroziprasidon vindt plaats als gevolg van reacties die worden gekatalyseerd door aldehydeoxidase en thiomethyltransferase.
De verlenging van het QT-interval kan het gevolg zijn van de gelijkenis van de eigenschappen van ziprasidon, ziprasidonsulfoxide en S-methyldihydroziprasidon.
S-methyldihydroziprasidon wordt voornamelijk uitgescheiden in de ontlasting, de uitscheiding van ziprasidonsulfoxide wordt uitgevoerd door de nieren, bovendien ondergaan beide stoffen verder metabolisme met de deelname van CYP3A4.
Bij gelijktijdig gebruik van ketoconazol (een CYP3A4-remmer) in een dagelijkse dosis van 400 mg, neemt de concentratie van ziprasidon in het bloedserum toe met ongeveer 40%, S-methyldihydroziprasidon - met 55%. Het verlengen van het interval QT c treedt verder op.
Leeftijd, geslacht, roken, ernstige en matige nierinsufficiëntie bij orale toediening van ziprasidon hebben geen invloed op de farmacokinetiek van het geneesmiddel.
De concentratie van ziprasidon in het bloedserum met milde tot matige leverdisfunctie (klasse A of B op de Child-Pugh-schaal) neemt bij cirrose met 30% toe en de terminale halfwaardetijd is ongeveer 2 uur langer.
Gebruiksaanwijzingen
- capsules: preventie en behandeling van psychische stoornissen, inclusief de behandeling van negatieve en productieve symptomen, affectieve stoornissen bij schizofrenie;
- lyofilisaat: verlichting van psychomotorische agitatie bij schizofrenie.
Contra-indicaties
- aangeboren lang QT-interval syndroom;
- gelijktijdig gebruik van anti-aritmica van klasse IA en III;
- periode van zwangerschap;
- borstvoeding;
- leeftijd tot 18 jaar;
- individuele intolerantie voor de componenten van het medicijn.
Zeldox wordt met voorzichtigheid gebruikt bij ernstig leverfalen. Bovendien zijn er aanvullende contra-indicaties voor het gebruik van capsules:
- gedecompenseerd hartfalen;
- verlenging van het QT-interval;
- toestand na een recent acuut myocardinfarct.
Aanvullende contra-indicaties voor de benoeming van een lyofilisaat:
- stadium van decompensatie van hartfalen;
- een geschiedenis van verlenging van het QT-interval;
- subacute en acute fase van een hartinfarct;
- combinatie met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen: arseenanhydride, methadon, halofantrine, mezoridazine, thioridazine, sparfloxacine, dolasetron, gatifloxacine, pimozide, moxifloxacine, sertindol, mefloquine of cisapride;
- psychose als gevolg van dementie;
- leeftijd ouder dan 65.
Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van Zeldox-lyofilisaat met verlenging van het QT-interval, myocardinfarct, instabiele angina pectoris, bradycardie, verstoorde elektrolytenbalans, in combinatie met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen.
Instructies voor het gebruik van Zeldoks: methode en dosering
Capsules
De capsules worden oraal bij de maaltijd ingenomen.
Aanbevolen dosering: startdosis - 40 mg 2 keer per dag, daarna wordt de dosis aangepast, rekening houdend met de klinische toestand van de patiënt. De dosis wordt geleidelijk verhoogd. Binnen 3 dagen kan een enkele dosis worden verhoogd tot 80 mg met een frequentie van 2 keer per dag. De maximale dagelijkse dosis is 160 mg.
Bij een verminderde nierfunctie, bij oudere patiënten of bij rokende patiënten, is dosisverlaging niet nodig.
Bij milde of matige leverfunctiestoornissen is het raadzaam om de dosis van het medicijn te verlagen.
Lyofilisaat
Kan niet intraveneus worden toegediend!
De kant-en-klare oplossing van het lyofilisaat wordt alleen gebruikt als een intramusculaire injectie.
De oplossing voor injectie wordt bereid door de inhoud van de injectieflacon op te lossen met het meegeleverde water voor injectie. Na aansluiting wordt de injectieflacon geschud totdat het lyofilisaat volledig is opgelost. De concentratie van de resulterende oplossing komt overeen met het gehalte aan ziprasidon in 1 ml - 20 mg.
Gebruik het medicijn niet als er zichtbare insluitsels in de oplossing zitten.
De oplossing voor elke injectie wordt bereid vóór directe toediening, de rest van het medicijn in de injectieflacon wordt weggegooid.
Aanbevolen dosering: 10 mg om de 2 uur of 20 mg om de 4 uur. De maximale dagelijkse dosis is 40 mg. De duur van de kuur is niet meer dan 3 dagen.
De effectiviteit van i / m toediening van het medicijn gedurende meer dan 3 dagen is niet vastgesteld, daarom wordt de patiënt overgeschakeld op het nemen van capsules als een langer gebruik van Zeldox nodig is.
Bij een verminderde leverfunctie wordt de dosis verlaagd in verhouding tot de ernst van de ziekte.
Er is geen dosisaanpassing vereist voor rokende patiënten.
Bijwerkingen
- mogelijk: tegen de achtergrond van langdurige therapie - de ontwikkeling van extrapiramidale syndromen op afstand, waaronder langzame (of late) dyskinesie;
- zelden: een mogelijk fatale complicatie - maligne neurolepticasyndroom (MNS), klinische manifestaties zijn onder meer spierstijfheid, plotselinge stijging van de lichaamstemperatuur, verandering in mentale toestand, aritmie, tachycardie, veranderingen in bloeddruk (BP), overvloedig zweten, hartritmestoornissen, rabdomyolyse, acuut nierfalen, verhoogde bloedspiegels van creatinefosfokinase.
Bovendien zijn de bijwerkingen die verband houden met het nemen van capsules geregistreerd in klinische onderzoeken (> 1% van de patiënten):
- van het zenuwstelsel: hoofdpijn, duizeligheid, asthenie, extrapiramidaal syndroom, slapeloosheid, slaperigheid, wazig zien, tremor, psychomotorische agitatie, dystonische reacties, acathisie; zeer zelden - convulsies;
- uit het spijsverteringsstelsel: droge mond, misselijkheid, braken, obstipatie, dyspepsie, verhoogde speekselvloed;
- andere: arteriële hypertensie, verhoogde prolactinespiegels (meestal genormaliseerd zonder stopzetting van het medicijn); mogelijk - een toename van het lichaamsgewicht (met ongeveer 0,5 kg) met een kuur van 4-6 weken of een afname van het gewicht met 1-3 kg tijdens de behandeling gedurende een jaar.
In postmarketingonderzoeken met ziprasidon-capsules werden de volgende bijwerkingen opgemerkt: tachycardie (inclusief aritmieën van het pirouette-type), orthostatische hypotensie, allergische reacties, slapeloosheid, galactorroe en huiduitslag.
Bijkomende bijwerkingen, waarvan het optreden mogelijk is bij gebruik van lyofilisaat:
- psychische stoornissen: zelden - antisociaal gedrag, agitatie, psychotische stoornis, tics, slapeloosheid;
- van het zenuwstelsel: vaak - hoofdpijn, slaperigheid, acathisie, dystopie, duizeligheid, sedatie; zelden - dysartrie, posturale duizeligheid, spierstijfheid van het tandwieltype, dyskinesie, dyspraxie, tremor, parkinsonisme;
- uit het vasculaire systeem: vaak - arteriële hypertensie; zelden - orthostatische hypotensie, hyperemie;
- van de zijkant van het hart: zelden - tachycardie, bradycardie;
- van de gehoor- en evenwichtsorganen: zelden - duizeligheid;
- borstkas-, mediastinum- en ademhalingsstoornissen: zelden - laryngospasme;
- uit het spijsverteringsstelsel: vaak - misselijkheid, braken; zelden - droge mond, obstipatie, diarree;
- van de kant van voeding en metabolisme: zelden - anorexia;
- van het bindweefsel en het bewegingsapparaat: vaak - spierstijfheid;
- dermatologische reacties: zelden - hyperhidrose;
- laboratoriumtests: zelden - verlaging van de bloeddruk, verhoging van de activiteit van leverenzymen;
- andere: vaak - branderig gevoel en / of pijn op de injectieplaats, asthenie; zelden - vermoeidheid, ontwenning van medicijnen, ongemak en / of irritatie op de injectieplaats, griepachtig syndroom.
Overdosering
Symptomen: na inname van de maximale bevestigde dosis (12800 mg) werden de ontwikkeling van een kalmerend effect van het medicijn, spraakachterstand en voorbijgaande arteriële hypertensie geregistreerd. Er waren geen klinisch significante hartritmestoornissen of functionele veranderingen.
Behandeling: er is geen specifiek antidotum, het mogelijke effect van gelijktijdige therapie moet worden overwogen. Allereerst moet de patiënt zorgen voor doorgankelijkheid van de luchtwegen, voldoende oxygenatie en ventilatie van de longen, maagspoeling, de introductie van actieve kool in combinatie met laxeermiddelen. Het is noodzakelijk om de functie van het cardiovasculaire systeem te controleren, inclusief continue elektrocardiografie om mogelijke aritmieën te detecteren. Hemodialyse met een overdosis ziprasidon is niet effectief.
speciale instructies
Het is noodzakelijk om de toestand van patiënten met bradycardie en elektrolytstoornissen te controleren. Als het QT-interval langer is dan 500 msec, wordt aanbevolen om Zeldox te annuleren, aangezien er een hoog risico bestaat op het ontwikkelen van paroxismale ventriculaire tachycardie.
De capsules moeten met voorzichtigheid worden gebruikt bij de behandeling van patiënten met een voorgeschiedenis van convulsieve aandoeningen.
Bij het voorschrijven van het geneesmiddel in combinatie met centraal werkende geneesmiddelen moet rekening worden gehouden met het primaire effect van ziprasidon op het centrale zenuwstelsel (CZS).
Het wordt afgeraden om tijdens de behandeling alcohol te gebruiken.
Lyofilisaat wordt alleen gebruikt om psychomotorische agitatie te verlichten, daarna moet de patiënt worden overgeschakeld op het nemen van capsules.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Aangezien het effect van het medicijn slaperigheid bij de patiënt kan veroorzaken, is voorzichtigheid geboden bij het uitvoeren van werkzaamheden die een verhoogde concentratie van aandacht en een hoge snelheid van psychomotorische reacties vereisen, inclusief autorijden.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Volgens de instructies is Zeldoks gecontra-indiceerd voor gebruik tijdens de zwangerschap, tenzij, naar de mening van de arts, de beoogde voordelen van therapie voor de moeder opwegen tegen de mogelijke bedreiging voor de foetus.
Vrouwen in de vruchtbare leeftijd moeten betrouwbare anticonceptiemethoden gebruiken.
Indien nodig moet het gebruik van het medicijn tijdens borstvoeding worden gestaakt.
Gebruik in de kindertijd
Het voorschrijven van het geneesmiddel aan patiënten onder de 18 jaar is gecontra-indiceerd, aangezien de veiligheid en werkzaamheid van ziprasidon bij deze categorie patiënten niet zijn vastgesteld.
Met verminderde nierfunctie
Bij een verminderde nierfunctie is een wijziging van het doseringsschema voor capsules niet vereist.
Voorzichtigheid is geboden bij de / m toediening van het geneesmiddel vanwege het vermogen van cyclodextrine om te worden uitgescheiden door glomerulaire filtratie.
Als de leverfunctie verminderd is
Bij milde of matige leverfunctiestoornissen is het raadzaam om de dosis van het medicijn te verlagen. Vanwege het gebrek aan ervaring met het gebruik van ziprasidon bij ernstige leverinsufficiëntie, wordt aanbevolen Zeldox met voorzichtigheid te gebruiken bij deze categorie patiënten.
Gebruik bij ouderen
Boven de 65 jaar zijn de werkzaamheid en veiligheid van ziprasidon niet vastgesteld.
Geneesmiddelinteracties
Bij gelijktijdig gebruik van Zeldox:
- Klasse IA en III antiaritmica en andere geneesmiddelen die QT-intervalverlenging veroorzaken, verhogen het risico op QT-intervalverlenging en paroxismale ventriculaire tachycardie;
- geneesmiddelen die een deprimerend effect hebben op het centrale zenuwstelsel kunnen een wederzijdse versterking van de werking veroorzaken;
- geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd door iso-enzymen CYP1A2, CYP2C9 of CYP2C19 veroorzaken geen klinisch significante interacties;
- lithiumpreparaten, oraal hormonaal (die oestrogeen of ethinylestradiol of progesteron bevatten), anticonceptiemiddelen veranderen hun farmacokinetiek niet significant;
- warfarine, propranolol (middelen met een hoge mate van eiwitbinding) veranderen hun binding aan plasma-eiwitten niet en hebben geen invloed op de binding aan plasma-eiwitten van ziprasidon;
- remmers van CYP3A4 (inclusief ketoconazol in een dagelijkse dosis van 400 mg) veroorzaken geen klinisch significante interacties;
- CYP3A4-inductoren (waaronder carbamazepine in een dagelijkse dosis van 400 mg) veroorzaken geen klinisch significante interacties;
- niet-specifieke remmer van iso-enzymen - cimetidine - heeft geen significante invloed op de farmacokinetiek van ziprasidon;
- antacida die magnesium en aluminium bevatten, hebben geen invloed op de farmacokinetiek van het medicijn;
- benztropine, propranolol, lorazepam hebben geen effect op de serumconcentratie en farmacokinetische parameters van ziprasidon.
Analogen
Analogen van Zeldox zijn: Serdolect, Zipsila, Sulpirid, Risperidon, Sertindol, Rileptid.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren.
Bewaren bij temperaturen tot 30 ° C, het lyofilisaat moet tegen licht worden beschermd.
Houdbaarheid: capsules - 4 jaar, lyofilisaat - 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over Zeldox
De weinige beoordelingen over Zeldoks geven de effectiviteit van het medicijn aan, en de frequente ontwikkeling van bijwerkingen is ook aangegeven.
De prijs van Zeldox in apotheken
De prijs van Zeldox in capsules van 40 mg (30 stuks in een pakket) is vanaf 3689 roebel, 60 mg (30 stuks in een pakket) - vanaf 4159 roebel.
De kosten van het medicijn in de vorm van een lyofilisaat zijn onbekend.
Zeldoks: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Zeldox 40 mg capsule 30 stuks. RUB 3198 Kopen |
|
Zeldox 60 mg capsule 30 stuks. 4699 WRIJF Kopen |
|
Zeldox capsules 60 mg 30 stuks. 5781 RUB Kopen |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
