Zemplar - Instructies Voor Gebruik, Capsules, Prijs, Beoordelingen, Analogen

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Zemplar

Zemplar: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Gebruik bij ouderen
14. 14. Geneesmiddelinteracties
15. 15. Analogen
16. 16. Voorwaarden voor opslag
17. 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. 18. Beoordelingen
19. 19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Zemplar

ATX-code: H05BX02

Werkzame stof: Paricalcitol (Paricalcitol)

Producent: AbbVi LLC (Rusland)

Beschrijving en foto-update: 10.07.2018

Prijzen in apotheken: vanaf 5300 roebel.

Kopen

Zemplar is een medicijn dat het calcium-fosfor metabolisme reguleert.

Vorm en samenstelling vrijgeven

• capsules: zacht gelatineus, ovaal, gevuld met kleurloze of gelige vloeistof zonder zichtbare insluitsels; bij een dosering van 1 mcg - grijs, met ZA-opdruk en het logo van de fabrikant; bij een dosering van 2 μg - lichtbruin, met ZF-opdruk en het logo van de fabrikant; in een dosering van 4 mcg - lichtgeel, met ZK-opdruk en het logo van de fabrikant (7 of 14 stuks in blisters, in een kartonnen doos 1, 2 of 4 blisters);
• oplossing voor intraveneuze (intraveneuze) toediening: een heldere, kleurloze vloeistof zonder zichtbare insluitsels (in een dosering van 5 μg, 1 of 2 ml, in een dosering van 2 μg, 1 ml elk in kleurloze glazen ampullen met breekpunt; 5 ampullen in een plastic bakje, 1 pallet in een kartonnen doos, of 5 ampullen in een kartonnen doos met tussenschotten).

Samenstelling van 1 capsule:

• werkzame stof: paricalcitol - 1, 2 of 4 μg;
• hulpingrediënten: gelatine, butylhydroxytolueen, glycerol, ethanol, titaandioxide, middellange ketentriglyceriden, gezuiverd water; voor een dosering van 1 mcg - ijzeroxide zwart oxide; voor een dosering van 2 μg - ijzerkleurstof geel oxide, ijzerkleurstof rood oxide; voor een dosering van 4 μg - ijzeroxide geel oxide;
• zwarte inkt Opakod WB: isopropanol, polyvinylacetaatftalaat, propyleenglycol, macrogol 400, ijzerkleurstof zwart oxide, ammoniumhydroxide (28%), ethanol, water.

Samenstelling van 1 ml oplossing:

• werkzame stof: paricalcitol - 2 of 5 mcg;
• hulpingrediënten: ethanol (95%), propyleenglycol, water voor injectie.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Paricalcitol is een synthetisch analoog van calcitriol (biologisch actieve vitamine D). De structuur bevat modificaties van de ring A (19-nor) en de zijketen (D2), die de weefsel- en orgaanselectiviteit van paricalcitol bepalen. Hierdoor activeert paricalcitol selectief vitamine D-receptoren (PBD) in de bijschildklieren zonder hun activiteit in de darm te verhogen en heeft het een zwakker effect op de botresorptie.

Door receptoren in de bijschildklieren te activeren die gevoelig zijn voor calcium, verlaagt paricalcitol het niveau van het bijschildklierhormoon (PTH), remt het de proliferatie van de bijschildklieren en remt het de synthese en secretie van PTH. Het medicijn heeft een minimaal effect op de fosfor- en calciumspiegels en kan direct op botcellen werken. Correctie van pathologische niveaus van PTH en normalisatie van fosfor- en calciumhomeostase door het gebruik van paricalcitol draagt bij aan de therapie en preventie van botweefselaandoeningen geassocieerd met stofwisselingsstoornissen als gevolg van chronische nierziekte (CKD).

Secundaire hyperparathyreoïdie wordt gekenmerkt door een toename van het PTH-gehalte als gevolg van een onvoldoende toename van het gehalte aan actieve vitamine D dat in de huid wordt gesynthetiseerd, en dat het lichaam met voedsel binnenkomt. Vitamine D wordt door opeenvolgende hydroxylering in de lever en de nieren omgezet in een actieve vorm die in wisselwerking staat met vitamine D-receptoren Vitamine D in een actieve vorm stimuleert het werk van vitamine D-receptoren in de darmen, bijschildklieren, nieren en botweefsel (waardoor de functie van de bijschildklieren en fosforhomeostase behouden blijft en calcium), in veel andere weefsels, waaronder in immuuncellen, prostaat en endotheel. Receptoractivering is vereist voor adequate osteogenese. In het geval van nierfalen wordt de vitamine D-activering onderdrukt, wat resulteert in een toename van PTH-spiegels,de ontwikkeling van secundaire hyperparathyreoïdie en verminderde homeostase van fosfor en calcium. Verlagingen van de actieve vorm van vitamine D, waargenomen in de vroege stadia van CKD, gecombineerd met een toename van de PTH-activiteit, vaak voorafgaand aan veranderingen in serumfosfor- en calciumspiegels, kunnen veranderingen veroorzaken in de snelheid van botvernieuwing met daaropvolgende ontwikkeling van renale osteodystrofie.

Verlaagde PTH-niveaus bij CKD hebben een positief effect op het botmetabolisme, de bot-alkalische fosfatase (ALP) -activiteit en botfibrose. Gelijktijdig gebruik van actieve vitamine D kan de fosfor- en calciumspiegels verhogen. Door zijn selectieve werking op vitamine D-receptoren, verlaagt paricalcitol effectief het PTH-niveau, normaliseert het metabolisme in botweefsel, voorkomt en elimineert het de gevolgen van een tekort aan de activering van vitamine D-receptoren, zonder het fosfor- en calciumgehalte significant te beïnvloeden.

Farmacokinetiek

Zemplar-capsules worden goed opgenomen in het spijsverteringskanaal. Bij orale inname in een dosis van 0,24 μg / kg bij gezonde vrijwilligers is de absolute biologische beschikbaarheid van paricalcitol ~ 72%, de maximale plasmaconcentratie (_Cmax) is 0,63 ng / ml, de tijd om de maximale concentratie (_Tmax) te bereiken is 3 uur, het gebied onder de farmacokinetische curve "concentratie-tijd" AUC (0 → ∞) - 5,25 ng × h / ml. Bij patiënten die hemodialyse en peritoneale dialyse ondergaan, is de gemiddelde absolute biologische beschikbaarheid van paricalcitol respectievelijk 79% en 86%. Volgens de onderzoeksresultaten is vastgesteld dat de indicatoren C _max en AUC (0 → ∞) wanneer paricalcitol met vet voedsel wordt ingenomen in vergelijking met inname op een lege maag, veranderen niet, dus Zemplar-capsules kunnen ongeacht het dieet worden ingenomen.

C _max en AUC (0 → ∞) bij gezonde vrijwilligers proportioneel toenemen als het geneesmiddel wordt gebruikt in doses 0,06-0,48 ug / kg. Herhaalde inname van Zemplar dagelijks of 3 keer per week gedurende 7 dagen, een constante concentratie paricalcitol wordt bereikt en verandert in de toekomst niet. Bij herhaalde dagelijkse toediening van paricalcitol bij patiënten met stadium 4 CKD was de AUC-spiegel (0 → ∞) ook iets lager dan na een enkele dosis.

Binnen 2 uur na intraveneuze toediening van Zemplar-oplossing in de vorm van een bolus in doses van 0,04 tot 0,24 μg / kg neemt de concentratie van de werkzame stof snel af, verder vindt de afname lineair plaats, met een gemiddelde halfwaardetijd (T½) ~ 15 uur In het geval van herhaalde infusies zijn er geen tekenen van accumulatie van paricalcitol.

De belangrijkste farmacokinetische kenmerken van het medicijn Zemplar:

• distributie:> 99% van paricalcitol bindt aan plasmaproteïnen. Het gemiddelde distributievolume van paricalcitol bij orale inname: bij een dosis van 0,24 μg / kg bij gezonde vrijwilligers - 34 liter; na inname van 4 mcg bij patiënten met stadium 3 CKD en 3 mcg bij patiënten met stadium 4 CKD ~ 44-46 liter. Het distributievolume van paricalcitol met intraveneuze bolustoediening van de oplossing in evenwichtstoestand bij gezonde mensen is ~ 23,8 liter. Bij patiënten met CKD in stadium 5 die hemodialyse of peritoneale dialyse ondergaan, is het distributievolume van paricalcitol bij een dosis van 0,24 mcg / kg gemiddeld 31-35 liter;
• metabolisme: bij orale inname (dosis 0,48 μg / kg) wordt paricalcitol grotendeels gemetaboliseerd, slechts 2% van de ingenomen dosis wordt onveranderd uitgescheiden door de darm, de aanwezigheid van het oorspronkelijke geneesmiddel in de urine is niet vastgesteld. Bij intraveneuze toediening wordt paricalcitol gemetaboliseerd onder invloed van verschillende leverenzymen en extrahepatische enzymen; verschillende metabolieten van het oorspronkelijke medicijn worden aangetroffen in urine en ontlasting; onveranderd paricalcitol wordt niet in de urine aangetroffen;
• uitscheiding: paricalcitol wordt voornamelijk uitgescheiden door hepatobiliaire excretie, T½ bij gezonde vrijwilligers is gemiddeld 5-7 uur; orale toediening - tot 70% van de metabolieten wordt uitgescheiden in de ontlasting en 18% in de urine; bolus intraveneuze injectie - ~ 63% van het medicijn wordt uitgescheiden in de ontlasting en 19% in de urine.

Gebruiksaanwijzingen

• capsules: preventie en therapie van secundaire hyperparathyreoïdie die zich ontwikkelt in stadium 3-4 CKD, evenals bij patiënten met stadium 5 CKD die hemodialyse of peritoneale dialyse ondergaan;
• oplossing voor intraveneuze toediening: preventie en therapie van secundaire hyperparathyreoïdie die zich ontwikkelt in stadium 5 CKD.

Contra-indicaties

Absoluut:

• hypercalciëmie;
• hypervitaminose D;
• complex gebruik met derivaten van vitamine D en / of fosfaten;
• periode van borstvoeding (borstvoeding);
• kinderen en jongeren tot 18 jaar;
• verhoogde individuele gevoeligheid voor een van de componenten.

Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van Zemplar in combinatie met hartglycosiden.

Instructies voor het gebruik van Zemplar: methode en dosering

Capsules

Zemplar wordt oraal ingenomen, de inname van het geneesmiddel is niet afhankelijk van het dieet.

Voor de behandeling van stadium 3-4 CKD worden paricalcitol-capsules eenmaal daags, dagelijks of 3 keer per week ingenomen (niet meer dan om de andere dag). In dit geval zijn de gemiddelde wekelijkse doses voor beide therapieregimes hetzelfde. Ondanks vergelijkbare doseringsschema's verdient dagelijkse toediening van het geneesmiddel de voorkeur, aangezien dit het risico op onbedoelde verstoring van het medicatieregime vermindert en bijdraagt tot een betere therapietrouw van de patiënt.

De aanvangsdosis Zemplar op het niveau van de beginconcentratie PTH:

• ≤ 500 pg / ml (56 pmol / l): bij dagelijkse inname - 1 μg, bij inname 3 keer per week - 2 μg;
• > 500 pg / ml (56 pmol / l): bij dagelijkse inname - 2 μg, bij inname 3 keer per week - 4 μg.

Dosistitratie wordt op individuele basis uitgevoerd en is afhankelijk van de uitgangswaarde van de plasma- / serum-PTH-concentratie en van controlegegevens voor serumfosfor- en calciumspiegels.

De serumspiegels van fosfor en calcium moeten zorgvuldig worden gecontroleerd in de periode na het begin van het gebruik van paricalcitol in capsules, tijdens dosistitratie en in het geval van gelijktijdige toediening met krachtige remmers van P450 3A. Als hypercalciëmie wordt gedetecteerd of in het geval van een stabiele toename van het product van Ca (calcium) x P (fosfor), is het noodzakelijk om de dosis calciumbevattende fosfaatbindende geneesmiddelen te verlagen of te stoppen. Als alternatief is het toegestaan om de dosis paricalcitol in capsules te verlagen of de kuur tijdelijk te onderbreken. Aan het einde van de pauze wordt het medicijn hervat met een lagere dosis, na het bereiken van de beoogde serumspiegels van fosfor en calcium, evenals het product van Ca × P.

Bij CKD stadium 5 worden Zemplar-capsules 3 keer per week ingenomen, maar niet vaker dan na 1 dag. De startdosis paricalcitol in capsules wordt bepaald door de formule: paricalcitol (μg) = IPTH (baseline parathyroïde hormoonspiegel) (pg / ml) / 60 of IPTH (pmol / l) / 7.

De titratie van de dosis paricalcitol in capsules wordt individueel uitgevoerd en hangt af van het iPTH-gehalte, evenals de serumspiegels van fosfor en calcium. Het wordt aanbevolen om de dosis te kiezen volgens de volgende formule: getitreerde dosis (μg) = IPTH volgens de laatste meting (pg / ml) / 60.

Serumfosfor- en calciumspiegels moeten zorgvuldig worden gecontroleerd na het starten van de therapie, tijdens dosistitratie en in het geval van gelijktijdige toediening met krachtige P450 3A-remmers. Bij een verhoging van de serumcalciumspiegel of het product van Ca × P terwijl calciumbevattende fosfaatbinders worden toegediend, moet de dosis van laatstgenoemde worden verlaagd of stopgezet. Het gebruik van fosfaatbindende geneesmiddelen die geen calcium bevatten, is toegestaan. Als de serumcalciumspiegel> 11 mg / dl is of het product Ca × P> 70 mg / dl, moet de dosis van het geneesmiddel worden verminderd met 2–4 mcg ten opzichte van de laatst berekende IPTH / 60-formule. Als het nodig is om de dosis paricalcitol in capsules verder aan te passen, is het toegestaan om deze te verlagen of te stoppen met het gebruik van het medicijn gedurende de periode van normalisatie van de indicatoren. Als het PTH-niveau het vereiste niveau nadert, kan een kleine individuele dosisaanpassing nodig zijn om een stabiel PTH-niveau te bereiken. Als PTH-, fosfor- of calciumspiegels minder dan eens per week worden gecontroleerd, is een lagere startdosis en een kleinere dosisaanpassing tijdens titratie acceptabel.

Volgens klinische onderzoeken was de gemiddelde dosis bij gebruik van Zemplar 3 keer per week: in de eerste week - 11,2 μg; gemiddelde wisselkoers - 6,3 mcg; maximale veiligheid - 32 mcg.

Oplossing

Zemplar-oplossing wordt meestal via een hemodialyse-katheter in een ader geïnjecteerd. Als de patiënt geen hemodialyse-katheter heeft, kan de oplossing intraveneus worden geïnjecteerd, langzaam (ten minste 30 seconden) om de pijn door de infusie te minimaliseren.

Voordat de ampul met het medicijn wordt geïntroduceerd, moet Zemplar worden geïnspecteerd op vreemde insluitsels en verkleuring. U kunt alleen een heldere, kleurloze oplossing gebruiken zonder zichtbare onzuiverheden. Het ongebruikte residu van het medicijn moet worden weggegooid.

Startdosis, berekeningsmogelijkheden (toegediend als bolus tijdens dialyse, maar niet vaker dan eens per 2 dagen):

• naar lichaamsgewicht: 0,04–0,1 μg / kg, overeenkomend met de waarde van een enkele dosis in het bereik van 2,8–7 μg;
• volgens iPTG (de tweede generatie methode wordt gebruikt bij patiënten met stadium 5 CKD): volgens de formule - iPTG (pg / ml) / 80.

De maximale veilige dosis volgens klinische onderzoeken bedroeg 40 μg.

De algemeen aanvaarde streefwaarden voor PTH bij dialysepatiënten met nierfalen in het eindstadium overschrijden de bovengrens van normaal (ULN) bij patiënten zonder uremie niet meer dan 1,5-3 keer (150-300 pg / ml). Om dergelijke indicatoren te bereiken, is het noodzakelijk om de PTH-niveaus zorgvuldig te controleren en de doses afzonderlijk te titreren.

Elke dosisaanpassing vereist een regelmatige bepaling van de serumfosfor- en calciumconcentraties (gecorrigeerd voor hypoalbuminemie). In het geval van een aanhoudende toename van de fosforconcentratie (> 6,5 mg / dl) of een toename van het gecorrigeerde calciumniveau (> 11,2 mg / dl), moet de dosis van het medicijn worden verlaagd totdat deze indicatoren zijn genormaliseerd. In geval van een aanhoudende toename van Ca × P (> 75) of hypercalciëmie, moet de dosis van het geneesmiddel worden verlaagd of stopgezet totdat de aangegeven parameters genormaliseerd zijn; het wordt aanbevolen om de behandeling met paricalcitol met een lagere dosis te hervatten. Als de patiënt calciumbevattende geneesmiddelen krijgt die fosfaten binden, is het raadzaam om hun dosis te verlagen, tijdelijk te annuleren of over te schakelen op analogen die geen calcium bevatten. Aangezien de PTH-spiegels afnemen als reactie op de therapie, kan een dosisverlaging van paricalcitol nodig zijn.

Als het niet mogelijk is om een adequate respons te bereiken, kan de dosis Zemplar elke 2-4 weken worden verhoogd met 2-4 microgram. Als het PTH-gehalte daalt tot <150 pg / ml, is een dosisverlaging vereist.

Bijwerkingen

De schaal van de frequentie van optreden van bijwerkingen: zeer vaak - ≥ 0,1; vaak - 0,01-0,1; zelden - 0,001-0,01; zelden - 0.0001-0.001; uiterst zeldzaam - <0,00001, inclusief individuele berichten.

Capsules

Bijwerkingen van organen en systemen bij patiënten met stadium 3-4 CKD volgens klinische onderzoeken:

• immuunsysteem: zelden - overgevoeligheid;
• zenuwstelsel: zelden - duizeligheid, verstoorde smaak (dysgeusie);
• maagdarmkanaal (GIT): vaak - ongemak in het epigastrische gebied; zelden - droogheid van het mondslijmvlies, obstipatie;
• huid en onderhuids weefsel: vaak - uitslag; zelden - urticaria, jeukende huid;
• bewegingsapparaat: zelden - spierspasmen;
• gegevens van laboratorium- en instrumentele onderzoeken: zelden - afwijking van de norm van indicatoren van activiteit van leverenzymen

Bijwerkingen van organen en systemen bij patiënten met stadium 5 CKD volgens klinische onderzoeken:

• metabolisme: vaak - hypocalciëmie, hypercalciëmie;
• zenuwstelsel: vaak - duizeligheid;
• Maagdarmkanaal: vaak - verminderde eetlust, GERD (gastro-oesofageale refluxziekte), diarree;
• huid en onderhuids weefsel: vaak - acne;
• borstklier en geslachtsdelen: vaak - gevoelige borsten.

Oplossing

Bijwerkingen van organen en systemen, mogelijk geassocieerd met het gebruik van Zemplar-oplossing:

• infecties: zelden - nasofaryngitis, influenza, longontsteking, infecties van de bovenste luchtwegen, vaginale infecties, sepsis;
• hematopoietisch systeem: zelden - bloedarmoede, lymfadenopathie, leukopenie;
• immuunsysteem: zelden - overgevoeligheidsreacties; frequentie onbekend - urticaria, larynxoedeem, angio-oedeem;
• cardiovasculair systeem: zelden - een gevoel van hartkloppingen, atriale fibrillatie, verhoging / verlaging van de bloeddruk, aritmie, hartstilstand;
• endocriene systeem: vaak - hypoparathyreoïdie; zelden - hyperparathyreoïdie;
• metabolisme: vaak - hyperfosfatemie, hypercalciëmie; zelden - hyperkaliëmie, hypocalciëmie;
• neoplasmata: zelden - borstkanker;
• zenuwstelsel: vaak - hoofdpijn, smaakvervorming (dysgeusie); zelden - duizeligheid, acute stoornissen van de cerebrale circulatie, hypesthesie, paresthesie, myoclonus, flauwvallen, verwarring, opwinding, nervositeit, rusteloosheid, slapeloosheid, voorbijgaande ischemische aanval, delirium; frequentie onbekend - gebrek aan reacties op stimuli;
• zintuigen: zelden - ongemak in de oren, glaucoom, conjunctivitis; frequentie onbekend - roodheid van de ogen;
• Maag-darmkanaal: vaak - obstipatie, diarree, gastro-intestinale bloeding; zelden - droge mond, misselijkheid / braken, colitis, epigastrisch ongemak, gastritis, intestinale ischemie, dysfagie, rectale bloeding;
• huid en onderhuids weefsel: vaak - jeuk; zelden - uitslag, blaren, hirsutisme, alopecia, nachtelijk zweten, jeukende uitslag, branderig gevoel van de huid;
• bewegingsapparaat: zelden - gewrichtsstijfheid, spierpijn, artralgie, spiertrekkingen;
• borstklier en geslachtsorganen: zelden - erectiestoornissen, gevoelige borsten;
• laboratoriumgegevens: zelden - een toename van de activiteit van alanine-aminotransferase (ACT), een afwijking van laboratoriumparameters van de norm, een toename van de bloedingstijd, een afname van het lichaamsgewicht;
• andere reacties: vaak - pijn op de injectieplaats, koude rillingen, koorts; zelden - vermoeidheid, asthenie, zich onwel voelen, dorst, oedeem (inclusief perifeer), loopstoornis, ongemak / pijn op de borst, blauwe plekken op de injectieplaats, pijn.

Overdosering

Er zijn geen gevallen van overdosering van paricalcitol bij parenterale toediening gemeld.

Symptomen van een overdosis paricalcitol bij orale inname (capsules) zijn: hypercalciëmie, hypercalciurie, hyperfosfatemie en overmatige onderdrukking van PTH-secretie. De symptomen lijken in hun geheel op die van een overdosis vitamine D: zwakte, hoofdpijn, slaperigheid, misselijkheid / braken, droge mond, constipatie, spierpijn, bot- en buikpijn, metaalsmaak in de mond, anorexia, epigastrisch ongemak.

In geval van overdosering is het nodig om de manifestatie van tekenen en symptomen van hypercalciëmie te controleren door de calciumconcentratie in het bloed te controleren. En alleen indien nodig, met klinisch significante hypercalciëmie, moet de behandeling worden gestart.

Voor de behandeling van de aandoening wordt onmiddellijk aanbevolen:

• verlaag de dosis of stop met het gebruik van paricalcitol;
• volg een dieet met weinig calcium;
• stop met het gebruik van voedingssupplementen die calcium bevatten;
• fysieke activiteit verhogen;
• controleer de water- en elektrolytenbalans en het elektrocardiogram (ECG), wat vooral belangrijk is voor patiënten die hartglycosiden gebruiken;
• om hemodialyse of peritoneale dialyse uit te voeren met dialysaat zonder calciumgehalte (volgens indicaties). Tijdens hemodialyse wordt weinig paricalcitol uitgescheiden.

Na normalisatie van de serumcalciumconcentratie kan de behandeling met Zemplar in capsules worden hervat, maar met een lagere dosis. Voor aanhoudende of ernstige verhogingen van het serumcalcium worden verschillende alternatieve behandelingsopties aanbevolen, waaronder fosfaten, glucocorticosteroïden (GCS) en diurese-stimulerende middelen.

Volgens de instructies bevat Zemplar in de vorm van een oplossing voor intraveneuze toediening een hulpstof - propyleenglycol (30% vol.). Bij de introductie van de oplossing in hoge doses werden geïsoleerde gevallen van depressie van het centrale zenuwstelsel, melkzuuracidose en hemolyse waargenomen. De ontwikkeling van deze bijwerkingen, afhankelijk van het doseringsregime, wordt niet verwacht, aangezien tijdens het dialyseproces propyleenglycol wordt uitgescheiden, maar er moet rekening worden gehouden met het risico van het ontwikkelen van dergelijke bijwerkingen in geval van overdosering van Zemplar-oplossing.

speciale instructies

Overmatige remming van PTH-secretie kan een verhoging van de serumcalciumspiegels en een afname van de snelheid van metabolische processen in botweefsel veroorzaken. Om fysiologische indicatoren te bereiken, is het daarom noodzakelijk om de toestand van de patiënt constant te volgen en individueel doses te selecteren en te titreren.

Als een patiënt klinisch significante hypercalciëmie ontwikkelt als gevolg van de inname van calciumbevattende fosfaatbindende geneesmiddelen, moet de dosis van deze laatste worden verlaagd of onderbroken.

Voor de initiële selectie van de dosis Zemplar in capsules, evenals voor elke verandering daarin, is het noodzakelijk om de serumspiegel van fosfor, calcium, serum of plasmaspiegels van iPTH ten minste eenmaal per 2 weken te bepalen gedurende 3 maanden vanaf het begin van de therapie. Verder wordt een dergelijke controle maandelijks uitgevoerd gedurende nog eens 3 maanden. Als verdere behandeling noodzakelijk is, worden laboratoriumparameters eens per 3 maanden gecontroleerd.

In het geval dat Zemplar wordt gebruikt in de vorm van een oplossing voor intraveneuze toediening tijdens titratie van de dosis paricalcitol, moeten laboratoriumtests mogelijk vaker worden uitgevoerd. Zodra de dosis is aangepast, wordt aanbevolen om de serumcalcium- en fosforspiegels ten minste maandelijks te meten, en de serum- / plasma-PTH-spiegels moeten elke 3 maanden worden gecontroleerd.

Om betrouwbaardere gegevens te verkrijgen over de analyse van biologisch actieve PTH bij patiënten met stadium 5 CKD, verdient het de voorkeur om de methode van de tweede of volgende generaties te gebruiken.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Het onderzoek naar het effect van paricalcitol op het vermogen van patiënten om auto te rijden en met complexe mechanismen te werken, is niet uitgevoerd. Maar gezien de mogelijkheid van bijwerkingen zoals duizeligheid en flauwvallen, wordt het tijdens de behandeling met Zemplar aanbevolen om af te zien van activiteiten die een verhoogde concentratie van aandacht en snelheid van psychomotorische reacties vereisen.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Omdat er geen onderzoek is gedaan naar het effect van paricalcitol bij zwangere vrouwen, wordt aanbevolen om Zemplar alleen te gebruiken volgens indicaties, op voorwaarde dat de mogelijke voordelen voor de moeder groter zijn dan de mogelijke risico's voor de foetus.

Borstvoeding Er is geen informatie over de uitscheiding van paricalcitol in moedermelk tijdens borstvoeding. Als het medicijn tijdens de borstvoeding moet worden gebruikt, moet de borstvoeding worden gestaakt.

Gebruik in de kindertijd

In de kindertijd en adolescentie (tot 18 jaar) is het gebruik van Zemplar gecontra-indiceerd, aangezien er geen klinische onderzoeken zijn uitgevoerd naar de effectiviteit en veiligheid van medicamenteuze behandeling in deze leeftijdsgroep.

Met verminderde nierfunctie

Bij een verminderde nierfunctie wordt Zemplar gebruikt volgens de indicaties.

Voor schendingen van de leverfunctie

Voor patiënten met een lichte tot matige leverfunctiestoornis (volgens de Child-Pugh-classificatie) is dosisaanpassing niet vereist.

Aangezien de farmacokinetiek van paricalcitol niet is onderzocht bij patiënten met een ernstig verminderde leverfunctie, is het gebruik van Zemplar voor hen gecontra-indiceerd.

Gebruik bij ouderen

Er waren geen verschillen in de werkzaamheid en veiligheid van paricalcitol bij ouderen ouder dan 65 jaar in vergelijking met jongere patiënten.

Geneesmiddelinteracties

Afzonderlijk is de interactie van Zemplar in de vorm van een oplossing voor injectie met andere geneesmiddelen niet specifiek bestudeerd.

Paricalcitol-geneesmiddelinteracties:

• ketoconazol: veroorzaakt een verhoging van de AUC (0 → ∞) van paricalcitol bij orale toediening van de laatste ongeveer 2 maal, T½ van paricalcitol neemt toe van 9,8 tot 17 uur; aangezien paricalcitol gedeeltelijk wordt gemetaboliseerd door het CYP3A-iso-enzym en ketoconazol een krachtige remmer is van dit iso-enzym, is voorzichtigheid geboden bij het gebruik van paricalcitol en ketoconazol, evenals andere krachtige CYP3A-remmers;
• fosfaten of geneesmiddelen die vitamine D bevatten: het gebruik ervan met paricalcitol is gecontra-indiceerd vanwege het verhoogde risico op hypercalciëmie en een verhoging van de waarde van het Ca × P-product;
• calciumbevattende geneesmiddelen in hoge doses, thiazidediuretica: het risico op hypercalciëmie kan toenemen; het gecombineerde gebruik van Zemplar met thiazidediuretica is gecontra-indiceerd;
• preparaten die magnesium bevatten (antacida): gebruik met paricalcitol en vitamine D-analogen is gecontra-indiceerd vanwege het risico op hypermagnesiëmie;
• preparaten die aluminium bevatten (sommige antacida en fosfaatbindende geneesmiddelen): langdurig gecombineerd gebruik met paricalcitol en vitamine D-analogen is gecontra-indiceerd vanwege het risico van verhoogde serumaluminiumconcentraties en het toxische effect op botten;
• geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd door iso-enzymen CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A: paricalcitol mag de klaring ervan niet remmen (gegevens uit in-vitro-onderzoeken);
• geneesmiddelen die worden gebiotransformeerd onder de werking van iso-enzymen CYP2B6, CYP2C9, CYP3A: paricalcitol mag hun klaring niet induceren (gegevens uit in-vitro-onderzoeken);
• hartglycosiden: aangezien hypercalciëmie van welke etiologie dan ook de intoxicatie verergert, is voorzichtigheid geboden bij het gebruik ervan met paricalcitol.

Analogen

Zemplar heeft geen structurele analogen, het medicijn Mimpara heeft een vergelijkbaar effect.

Voorwaarden voor opslag

Bewaren bij 15–25 ° C, niet invriezen. Buiten bereik van kinderen bewaren.

Houdbaarheid is 2 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Zemplar

Volgens enkele beoordelingen is Zemplar een effectief medicijn, hoewel het vrij duur is, vooral als het bij sommige vormen van de ziekte levenslang moet worden ingenomen.

De prijs van Zemplar in apotheken

Zemplar prijs:

• oplossing voor intraveneuze toediening (5 μg / ml, 1 ml in ampullen, 5 ampullen in een kartonnen doos) ~ 8000 roebel;
• capsules (1 μg, 7 stuks in een pakket, 4 pakketten in een kartonnen doos) ~ 6500 roebel

Zemplar: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam Prijs Apotheek

Zemplar 5 μg / ml oplossing voor intraveneuze toediening 1 ml 5 stks. RUB 5300 Kopen

Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!