Lomefloxacine
Lomefloxacin: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Lomefloxacine
ATX-code: J01MA07
Werkzame stof: lomefloxacine (lomefloxacine)
Producent: Pharmasintez JSC (Rusland), Valenta Pharmaceuticals JSC (Rusland)
Beschrijving en foto-update: 22.11.2018
Lomefloxacine is een fluorochinolon, een antimicrobieel middel.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm - filmomhulde tabletten: bolvormig, capsulevormig, bijna wit of wit, met een streep aan één kant; de doorsnede toont een witte of bijna witte kern (5 of 10 stuks in een blisterstrip, in een kartonnen doos 1, 2, 3, 5 of 10 verpakkingen).
Samenstelling van één tablet:
- werkzame stof: lomefloxacine (in de vorm van hydrochloride) - 400 mg;
- hulpcomponenten: povidon (polyvinylpyrrolidon met middelmatig molecuulgewicht, kollidon 25), crospovidon, magnesiumstearaat, natriumcarboxymethylzetmeel (primogel), aardappelzetmeel, lactosemonohydraat, natriumlaurylsulfaat, colloïdaal siliciumdioxide (aerosilkwaliteit A-300);
- omhulsel: kant-en-klare wateroplosbare filmomhulsel, bestaande uit copovidon (copolyvidon), polyethyleenglycol 6000 (macrogol 6000), titaniumdioxide, hydroxypropylmethylcellulose (hypromellose), polydextrose, glycerylcaprylocapraat.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Lomefloxacine is een antimicrobieel bacteriedodend middel met een breed spectrum dat tot de fluoroquinolongroep behoort. Het werkingsmechanisme wordt verklaard door het vermogen om in te werken op DNA-gyrase - een bacterieel enzym dat zorgt voor supercoiling, een complex vormt met zijn tetrameer (subeenheid van gyrase A2B2), de replicatie en transcriptie van deoxyribonucleïnezuur (DNA) verstoort, resulterend in de dood van de microbiële cel.
Bètalactamasen geproduceerd door pathogenen hebben geen invloed op de activiteit van lomefloxacine.
Het medicijn is effectief tegen de volgende micro-organismen:
- gramnegatieve aerobe bacteriën: Haemophilus influenzae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Citrobacter diversus, Pseudomonas aeruginosa (alleen voor urineweginfecties);
- gram-positieve aerobe bacteriën: Staphylococcus saprophyticus;
- andere: Chlamydia trachomatis.
Met een minimale remmende concentratie van 2 μg / ml is lomefloxacine ook actief tegen de volgende micro-organismen, maar de klinische werkzaamheid is niet onderzocht in strikt gecontroleerde onderzoeken:
- gramnegatieve aerobe bacteriën: Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Enterobacter agglomerans, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Serratia liquefaciens, Hafnia alvei, Enterobacter aerogenes, Providencia alcalifaciens, Morganella morganii, Serratia vulinusa vulinis,
- gram-positieve aerobe bacteriën: Staphylococcus epidermidis en Staphylococcus aureus (inclusief methicilline-resistente stammen);
- andere: Legionella pneumophila.
Anaërobe bacteriën, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas cepacia, Mycoplasma hominis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. Zijn resistent tegen het medicijn. groepen A, B, D en G.
Het medicijn werkt in op de bacterie Mycobacterium tuberculosis, zowel buiten als binnen de cel. Vermindert de tijd van hun uitscheiding uit het lichaam, bevordert een snellere resorptie van infiltraten.
Lomefloxacine werkt in op de meeste micro-organismen bij lage concentraties: om de groei van 90% van de stammen te onderdrukken, is meestal een concentratie van niet meer dan 1 μg / ml vereist.
Resistentie tegen de werking van lomefloxacine is zeldzaam.
Farmacokinetiek
Na orale toediening wordt lomefloxacine bijna volledig (95-98%) geabsorbeerd. De gelijktijdige consumptie van voedsel vertraagt de opname met ongeveer 12%.
De maximale concentratie bereikt binnen 0,8–1,5 uur De maximale concentraties zijn: 0,8 μg / ml - na inname van 100 mg; 1,4 μg / ml - na inname van 200 mg; 3-5,2 μg / ml - na inname van 400 mg. Bij het eten neemt de maximale concentratie af met 18% en de tijd om deze te bereiken neemt toe tot 2 uur.
De stationaire plasmaconcentratie wordt bepaald na 48 uur.
Lomefloxacine wordt gekenmerkt door een lage mate van binding aan plasma-eiwitten - 10%.
Het dringt goed door in weefsels en organen: gewrichten, botten, KNO-organen, luchtwegen, buikorganen, zachte weefsels, geslachtsorganen, bekkenorganen. In hen is de concentratie van materie 2-7 keer hoger dan in plasma.
Een klein deel van lomefloxacine wordt gemetaboliseerd, waardoor metabolieten worden gevormd.
De gemiddelde renale klaring is 145 ml / min. De halfwaardetijd is 8-9 uur.
Het wordt uitgescheiden: 70-80% door de nieren door tubulaire secretie (voornamelijk onveranderd, in de vorm van glucuroniden - 9%, in de vorm van andere metabolieten - 0,5%), 20-30% via de darmen.
De plasmaklaring is bij oudere patiënten met 25% verminderd.
Bij een verminderde creatinineklaring (10-40 ml / min / 1,73 m 2) neemt de halfwaardetijd toe.
Gebruiksaanwijzingen
Volgens de instructies wordt Lomefloxacine gebruikt om infectie- en ontstekingsziekten te behandelen die worden veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor de werking ervan. In het bijzonder zijn de indicaties voor het gebruik van het medicijn:
- ongecompliceerde urineweginfecties veroorzaakt door Staphylococcus saprophyticus, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis;
- gecompliceerde urineweginfecties veroorzaakt door Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis;
- verergering van chronische bronchitis veroorzaakt door Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae;
- urogenitale chlamydia;
- longtuberculose (als onderdeel van een complexe therapie): een uitgesproken niet-specifieke component van ontsteking, uitgebreide laesies van caseus-necrotisch weefsel, slechte tolerantie van rifampicine of geneesmiddelresistentie van mycobacteriën tegen rifampicine.
Ook wordt het medicijn gebruikt om urineweginfecties te voorkomen in het geval van transurethrale chirurgie en transrectale biopsie van de prostaatklier.
Contra-indicaties
- lactose-intolerantie / lactasedeficiëntie / glucose-galactose malabsorptie;
- leeftijd tot 18 jaar (of liever, de periode van groei en vorming van het skelet);
- periode van zwangerschap en borstvoeding;
- overgevoeligheid voor een bestanddeel van het geneesmiddel of andere fluoroquinolonen.
Lomefloxacine moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij nierfalen, verstoorde elektrolytenbalans (bijvoorbeeld hypokaliëmie of hypomagnesiëmie), epilepsie en andere aandoeningen van het centrale zenuwstelsel met epileptisch syndroom, cerebrale atherosclerose, verlenging van het QT-interval syndroom en andere aandoeningen van het cardiovasculaire systeem (hartfalen, hartfalen). myocardium); op oudere leeftijd; in het geval van gelijktijdig gebruik van klasse IA anti-aritmica (kinidine, procaïnamide) of klasse III (amiodaron, sotalol); met peesbeschadiging tijdens eerdere behandeling met fluorochinolonen.
Instructies voor het gebruik van Lomefloxacin: methode en dosering
Lomefloxacine wordt oraal ingenomen, ongeacht de maaltijden: de tabletten worden in hun geheel doorgeslikt en met voldoende water weggespoeld.
De dagelijkse dosis moet in één keer worden ingenomen.
Effectieve doses en duur van het therapeutische beloop zijn afhankelijk van het type ziekteverwekker, de gevoeligheid en ernst van de ziekte.
Tenzij anders voorgeschreven door een arts, worden gewoonlijk de volgende behandelingsregimes gevolgd:
- gecompliceerde urineweginfecties: 400 mg eenmaal daags gedurende 14 dagen;
- ongecompliceerde cystitis veroorzaakt door Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus: 400 mg per dag gedurende 10 dagen;
- ongecompliceerde cystitis bij vrouwen veroorzaakt door Escherichia coli: 400 mg eenmaal daags gedurende 3 dagen;
- verergering van chronische bronchitis: 400 mg eenmaal daags gedurende 14 dagen;
- pulmonale tuberculose (als onderdeel van een complexe therapie): 400 mg eenmaal daags gedurende 14-28 dagen of zelfs meer;
- urogenitale chlamydia: 400 mg per dag in een kuur, die 14 tot 28 dagen duurt;
- preventie van urineweginfecties: 400 mg eenmaal 1-6 uur vóór transrectale biopsie van de prostaat, 400 mg eenmaal 2-6 uur vóór transurethrale chirurgie.
Patiënten met een matige of ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring <30 ml / min) en patiënten die hemodialyse ondergaan, wordt aangeraden om de behandeling te starten met een dagelijkse dosis van 400, waarna deze wordt verlaagd tot 200 mg.
Bijwerkingen
- aan de kant van het hematopoëtische en hemostatische systeem: epistaxis, verhoogde fibrinolyse, trombocytopenie, purpura, bloeding uit het maagdarmkanaal, lymfadenopathie;
- van het bewegingsapparaat: rug- en borstpijn, vasculitis, artralgie, krampen van de kuitspieren;
- uit het ademhalingssysteem: griepachtige symptomen, hypersecretie van sputum, hoest, bronchospasmen, kortademigheid;
- van de stofwisseling: jicht, hypoglykemie;
- van de zintuigen: pijn / geluid in de oren, wazig zien, pijn in de ogen;
- van het urogenitale systeem: urineretentie, anurie, polyurie, albuminurie, dysurie, glomerulonefritis, hematurie, kristallurie, urethrale bloeding, oedeem; bij mannen - epididymitis, orchitis; bij vrouwen - pijn in het perineum, intermenstruele bloeding, vaginitis, vaginale candidiasis, leukorroe;
- van de kant van het cardiovasculaire systeem: flebitis, bradycardie, longembolie, verlaging van de bloeddruk, aritmieën, myocardiopathie, extrasystole, tachycardie, angina pectoris, progressie van hartfalen;
- van het zenuwstelsel: asthenie, malaise, vermoeidheid, nervositeit, hyperkinese, duizeligheid, opwinding, tremor, angst, hallucinaties, paresthesie, slapeloosheid, flauwvallen, hoofdpijn, depressie, convulsies;
- uit het spijsverteringsstelsel: droogheid van het mondslijmvlies, verkleuring van de tong, diarree / obstipatie, winderigheid, gastralgie, misselijkheid, braken, verminderde eetlust of boulimie, buikpijn, dysbiose, smaakvervorming, dysfagie, pseudomembraneuze colitis, verhoogde activiteit van levertransaminasen;
- allergische reacties: lichtgevoeligheid, urticaria, pruritus, kwaadaardig exsudatief erytheem (syndroom van Stevens-Johnson);
- andere: koude rillingen, toegenomen zweten, dorst, candidiasis, superinfectie;
- effect op de foetus: foetotoxisch effect (artropathie).
Overdosering
Informatie over overdosering is beperkt. Hemodialyse en peritoneale dialyse zijn niet effectief. Het uitvoeren van symptomatische therapie wordt getoond.
speciale instructies
Tijdens de behandeling dienen patiënten langdurige blootstelling aan kunstmatig ultraviolet licht en blootstelling aan de zon te vermijden. Om het risico op fotosensibilisatie-reacties te verminderen, kunt u het medicijn 's avonds innemen. Lomefloxacine moet worden geannuleerd bij de eerste tekenen van overgevoeligheid voor licht: blaarvorming, verhoogde gevoeligheid van de huid, oedeem, roodheid, brandwonden, jeuk, huiduitslag, dermatitis.
Ook wordt het medicijn geannuleerd in geval van overgevoeligheidsreacties of manifestaties van neurotoxiciteit (hallucinaties, fotofobie, agitatie, verwarring, tremoren, convulsies, toxische psychosen).
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Tijdens de gehele behandelingsperiode met het medicijn moet voorzichtigheid worden betracht bij het besturen van voertuigen en bij het uitvoeren van andere soorten werk met mogelijk gevaarlijke gevolgen.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Lomefloxacine is verboden voor vrouwen tijdens zwangerschap en borstvoeding.
Gebruik in de kindertijd
Het medicijn is gecontra-indiceerd bij patiënten jonger dan 18 jaar.
Met verminderde nierfunctie
Bij nierfalen dient Lomefloxacine met voorzichtigheid te worden gebruikt.
Voor schendingen van de leverfunctie
Bij levercirrose is het niet nodig om de dosis van het geneesmiddel aan te passen (afhankelijk van een normale nierfunctie).
Gebruik bij ouderen
Op oudere leeftijd moet lomefloxacine met voorzichtigheid worden gebruikt.
Geneesmiddelinteracties
Lomefloxacine heeft geen interactie met cafeïne en theofylline, heeft geen invloed op de farmacokinetische eigenschappen van isoniazide. Versterkt het effect van orale anticoagulantia. Verhoogt de toxiciteit van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen.
Er is geen kruisresistentie van het medicijn met co-trimoxazol, cefalosporines, metronidazol, penicillines, aminoglycosiden.
Lomefloxacine cheleert met antacida en sucralfaat, waardoor de biologische beschikbaarheid afneemt. Daarom mogen deze middelen niet binnen 4 uur vóór en 2 uur na inname van lomefloxacine worden ingenomen.
De eliminatie van lomefloxacine wordt vertraagd door geneesmiddelen die de tubulaire secretie blokkeren.
Bij gelijktijdig gebruik van klasse IA-antiaritmica (bijvoorbeeld kinidine of procaïnamide) en klasse III (bijvoorbeeld amiodaron of sotalol) is verlenging van het QT-interval mogelijk.
Bij patiënten met tuberculose wordt lomefloxacine gebruikt in combinatie met ethambutol, pyrazinamide, isoniazide en andere geneesmiddelen tegen tuberculose. Het wordt niet aanbevolen om te combineren met rifampicine, omdat antagonisme wordt opgemerkt.
Vitaminen en / of mineralensupplementen, indien nodig, moeten 2 uur vóór of 2 uur na inname van lomefloxacine worden ingenomen.
Analogen
Lomefloxacine-analogen zijn Lomacin, Xenaquin, Lofox, Lomflox.
Voorwaarden voor opslag
Bewaren bij temperaturen tot 25 ° C op een droge en donkere plaats buiten het bereik van kinderen.
Houdbaarheid is 4 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies van Lomefloxacin
Volgens beoordelingen is Lomefloxacine een effectief antimicrobieel middel. De belangrijkste voorwaarde voor de effectiviteit ervan is echter de gevoeligheid van de ziekteverwekker, de juiste keuze van de dosis en de duur van de behandeling.
In sommige negatieve recensies worden bijwerkingen beschreven, maar meestal zijn ze niet erg uitgesproken en verdwijnen ze na het einde van de therapie.
Prijs voor Lomefloxacine in apotheken
De geschatte prijs voor Lomefloxacine is 270 roebel. per verpakking van 5 tabletten.
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
