Nolodatak

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Nolodatak: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. Farmacologische eigenschappen
3. Indicaties voor gebruik
4. Contra-indicaties
5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. Bijwerkingen
7. Overdosering
8. Speciale instructies
9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. Gebruik bij kinderen
11. In geval van verminderde nierfunctie
12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. Gebruik bij ouderen
14. Geneesmiddelinteracties
15. Analogen
16. Voorwaarden voor opslag
17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. Beoordelingen
19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Nolodatac

ATX-code: N02BG07

Werkzame stof: flupirtine (flupirtine)

Fabrikant: Akrikhin, JSC (Rusland)

Beschrijving en foto-update: 22.11.2018

Nolodatak is een analgetisch, niet-narcotisch medicijn.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Nolodatak wordt geproduceerd in de vorm van capsules: bruine, gelatineuze vaste stof, maat nr. 1; de inhoud van de capsules is poeder van wit naar wit met een grijze of gele kleurschakering (10 stuks in een blisterstrip, in een kartonnen doos met 1, 3 of 5 verpakkingen).

1 capsule bevat:

werkzame stof: flupirtine maleaat - 100 mg (in termen van 100% stof);
aanvullende stoffen: natriumcarboxymethylzetmeel, magnesiumstearaat, calciumwaterstoffosfaat-dihydraat, copovidon, colloïdaal siliciumdioxide;
capsuleschaal: titaniumdioxide, gelatine, kleurstoffen - ijzeroxiden rood, geel en zwart.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Flupirtine is een centraal werkend niet-opioïde analgeticum en behoort tot de klasse van selectieve neuronale kaliumkanaalopener (SNEPCO). De werkzame stof Nolodatak leidt niet tot verslavings- en ontwenningssyndroom en vertoont ook een spierverslappend effect.

Vanwege het vermogen van flupirtine om neuronale kaliumkanalen van interne rectificatie geassocieerd met het G-eiwit te activeren, vindt de afgifte van kaliumionen plaats, wat leidt tot stabilisatie van het rustpotentieel en een afname van de prikkelbaarheid van neuronale membranen. Dit proces zorgt voor remming van de activiteit van NMDA (N-methyl-D-aspartaat) receptoren vanwege het feit dat de blokkade van NMDA-receptoren door magnesiumionen plaatsvindt voordat depolarisatie van het celmembraan begint (indirecte antagonisme tegen NMDA-receptoren).

Flupirtine vertoont in therapeutische concentraties geen verband met alfa1-, alfa2-adrenerge receptoren, serotonine 5HT1-, 5HT2-receptoren, benzodiazepine, dopamine, opioïde, centrale muscarine en nicotinegevoelige cholinerge receptoren (m- en n-cholinerge receptoren).

De centrale werking van de werkzame stof Nolodataka wordt gerealiseerd door drie hoofdeffecten:

analgetisch effect: flupirtine stabiliseert, als resultaat van de activering van spanningsonafhankelijke kaliumkanalen, het membraanpotentiaal van de zenuwcel; dit gaat gepaard met onderdrukking van de activiteit van NMDA-receptoren en veroorzaakt de blokkering van neuronale calciumionenkanalen en een afname van de stroom van calciumionen in de cel; door de optredende remming van neuron-excitatie als reactie op nociceptieve stimuli (remming van nociceptieve activering), treedt een analgetisch effect op en wordt een vertraging van de reactie van neuronen op herhaalde blootstelling aan pijnprikkels waargenomen, wat de intensivering van pijn en de overgang naar een chronische vorm verhindert, en in aanwezigheid van chronisch pijnsyndroom zorgt het voor verzwakking intensiteit;onthulde ook het vermogen van flupirtine om de perceptie van pijn te beïnvloeden via het dalende noradrenerge systeem;
spierverslappend effect: het antispastische effect van de stof op spieren is te wijten aan remming van de overdracht van impulsen naar motorneuronen en interneuronen, waardoor spierspanning wordt verlicht; deze eigenschap van flupirtine wordt aangetoond tegen de achtergrond van vele chronische ziekten die optreden met pijnlijke spierspasmen (fibromyalgie, spanningshoofdpijn, artropathieën, musculoskeletale pijn in de nek en rug);
het effect van de chronisatieprocessen: de chronisatieprocessen worden beschouwd als processen van impulsgeleiding door neuronen, geassocieerd met het vermogen van de laatste om te regenereren en nieuwe neurale verbindingen te creëren (elasticiteit van neuronale functies); door intracellulaire processen te activeren, biedt de plasticiteit van neuronale functies de voorwaarden voor het triggeren van mechanismen zoals inflatie, waarbij een toename van de respons op elke volgende pijnimpuls wordt opgemerkt, spelen NMDA-receptoren een belangrijke rol bij de implementatie van dergelijke veranderingen (genexpressie); vanwege de invloed van flupirtine treedt een indirecte blokkade van deze receptoren en onderdrukking van hun werking op; zo voorkomt het medicijn de overgang van pijn naar een chronische vorm, en in het geval van reeds bestaande chronische pijn helpt het om het pijngeheugen te wissen door het membraanpotentieel te stabiliseren,leidend tot een afname van de pijngevoeligheid.

Farmacokinetiek

Na orale toediening van Nolodatak wordt flupirtine snel en bijna volledig (90%) uit het maagdarmkanaal geabsorbeerd; het gehalte van de werkzame stof in het bloedplasma is evenredig met de dosis.

In de lever ondergaat tot 75% van de ingenomen dosis van het middel metabole transformatie met de vorming van een actieve metaboliet M1 en een inactieve metaboliet M2. De metaboliet M1 [2-amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -benzylaminopyridine], gevormd door hydrolyse van de urethaanstructuur (fase I van de reactie) en verdere acetylering (fase II van de reactie), levert ongeveer 25% van het pijnstillende effect van flupirtine. De tweede metaboliet M2 wordt gevormd als resultaat van de oxidatiereactie (fase I) van p-fluorbenzyl, gevolgd door conjugatie (fase II) van p-fluorbenzoëzuur met glycine.

Welke van de iso-enzymen voornamelijk betrokken is bij de oxidatieve vernietigingsroute, is niet vastgesteld. Aangenomen wordt dat flupirtine slechts een geringe wisselwerking met andere geneesmiddelen heeft.

De halfwaardetijd (T1 / 2) uit bloedplasma is ongeveer 7 uur (10 uur voor de M1-metaboliet en flupirtine), wat een voldoende voorwaarde is om een analgetisch effect te geven wanneer het geneesmiddel wordt ingenomen in overeenstemming met het aanbevolen doseringsregime.

Ongeveer 69% van de toegediende dosis wordt uitgescheiden door de nieren: in de vorm van de M1-metaboliet (acetyl-metaboliet) - 28%, in de vorm van de M2-metaboliet (p-fluorhydrapuurzuur) - 12%, onveranderd - 27%, het resterende deel (1/3) wordt uitgescheiden in de vorm van metabolieten waarvan de structuur nog niet is opgehelderd. Een klein deel van de dosis wordt met gal in de darmen uitgescheiden.

Gebruiksaanwijzingen

Volgens de instructies wordt Nolodatak aanbevolen voor de behandeling van acute pijn van milde tot matige intensiteit bij volwassenen.

Contra-indicaties

Absoluut:

de aanwezigheid van een risico op het ontwikkelen van hepatische encefalopathie en cholestase (encefalopathie kan optreden of het beloop van een reeds bestaande encefalopathie of ataxie kan gecompliceerd zijn);
myasthenia gravis (vanwege het spierverslappende effect van flupirtine);
bijkomende leverziekte;
alcoholisme;
leeftijd tot 18 jaar;
bestaande of recentelijk genezen tinnitus (vanwege een hoog risico op verhoogde activiteit van leverenzymen);
gecombineerd gebruik met andere geneesmiddelen die een hepatotoxisch effect kunnen hebben;
overgevoeligheid voor een van de bestanddelen van het geneesmiddel.

Relatief (vereist voorzichtig gebruik van Nolodatak):

gevorderde leeftijd (ouder dan 65);
hypoalbuminemie;
nierfalen.

Instructies voor het gebruik van Nolodatak: methode en dosering

Nolodatak wordt oraal ingenomen. De capsule, zonder te kauwen, wordt in zijn geheel doorgeslikt met 100 ml vloeistof. Het is raadzaam om de remedie zittend of staand in te nemen.

Indien nodig kunt u in sommige gevallen de capsule openen en alleen het poeder gebruiken dat erin zit en het oplossen in water. Om de zeer bittere smaak van de resulterende oplossing te neutraliseren, wordt het aanbevolen om te eten.

De dosis wordt gekozen rekening houdend met de mate van pijnintensiteit en de individuele gevoeligheid van de patiënt voor flupirtine. Het wordt aanbevolen om Nolodatak 1 capsule (100 mg) 3-4 keer per dag in te nemen met gelijke tussenpozen tussen de doses. Bij ernstig pijnsyndroom worden 2 capsules (200 mg) 3 keer per dag voorgeschreven. De maximaal toegestane dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan 6 capsules (600 mg). De duur van de behandeling wordt bepaald door de behandelende arts na beoordeling van de dynamiek van het pijnsyndroom en afhankelijk van de tolerantie van het medicijn. Tegen de achtergrond van langdurig gebruik is het nodig om de activiteit van levertransaminasen te volgen om mogelijke vroege tekenen van hepatotoxiciteit op te sporen. Het verloop van de therapie mag niet langer zijn dan 14 dagen.

Voor patiënten met hypoalbuminemie wordt Nolodatak voorgeschreven in een dagelijkse dosis van maximaal 3 capsules (300 mg). Als het nodig is om hogere doses te nemen, moet de toestand van de patiënt worden gecontroleerd.

Bijwerkingen

zenuwstelsel: vaak - duizeligheid, slaapstoornissen, hoofdpijn, tremoren, angst / nervositeit, depressie; zelden - verward bewustzijn;
lever en galwegen: zeer vaak - verhoogde activiteit van levertransaminasen; met een onbekende frequentie - leverfalen, hepatitis;
metabolisme: vaak - gebrek aan eetlust;
Maag-darmkanaal: vaak - misselijkheid, pijn in het epigastrische gebied, dyspepsie, braken, buikpijn, obstipatie, winderigheid, droogheid van het mondslijmvlies, diarree;
immuunsysteem: zelden - allergische reacties (soms gemanifesteerd door huiduitslag, jeuk, netelroos, koorts), overgevoeligheid voor het medicijn;
huid en onderhuids weefsel: vaak - zweten;
gezichtsorgaan: zelden - visuele beperking;
andere: heel vaak - vermoeidheid / zwakte (bij 15% van de patiënten), in de meeste gevallen aan het begin van de kuur.

Bijwerkingen zijn in de regel afhankelijk van de dosis flupirtine (met uitzondering van allergische reacties) en verdwijnen in veel gevallen vanzelf met verdere therapie of na voltooiing ervan.

Overdosering

Er zijn geïsoleerde gevallen van overdosering met Nolodatak met als doel zelfmoord te plegen. Tegelijkertijd werden bij het gebruik van flupirtine in een dosis van 5 g de volgende reacties waargenomen: droge mond, misselijkheid, huilerigheid, een staat van uitputting, verdoofdheid, verwardheid, tachycardie. Na gedwongen diurese of braken, de introductie van elektrolyten en de opname van actieve kool, werd de verbetering van het welzijn opgemerkt na 6-12 uur. Er waren geen meldingen van de ontwikkeling van levensbedreigende symptomen.

Houd er rekening mee dat tegen de achtergrond van een overdosis of wanneer tekenen van intoxicatie optreden, bijwerkingen van het centrale zenuwstelsel en de manifestatie van toxische effecten op de lever door het type verergering van metabole stoornissen in de lever kunnen optreden. In dit geval wordt symptomatische behandeling voorgeschreven. Er is geen specifiek antidotum.

speciale instructies

Het wordt aanbevolen om Nolodatak alleen in te nemen als behandeling met andere pijnstillers, waaronder niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's) of opioïden, gecontra-indiceerd is.

Tijdens het gebruik van het medicijn moet u letten op eventuele symptomen die kenmerkend zijn voor leverschade (bijvoorbeeld vermoeidheid, misselijkheid, verlies van eetlust, braken, buikpijn, donkere urine, jeuk, geelzucht). Als een van deze overtredingen optreedt, moet u stoppen met het gebruik van Nolodatak en moet u onmiddellijk een arts raadplegen.

Tijdens de therapieperiode zijn vals-positieve resultaten van het vaststellen van de concentratie van urobilinogeen, bilirubine en eiwit in de urine mogelijk wanneer een test met diagnostische strips wordt uitgevoerd. Er is een waarschijnlijkheid van een vergelijkbare reactie bij het kwantificeren van het gehalte aan bilirubine in bloedplasma.

Tegen de achtergrond van het gebruik van flupirtine in hoge doses kan urine in sommige gevallen groen worden; dit fenomeen is niet van toepassing op klinische symptomen van een aandoening.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Vanwege het mogelijke optreden van slaperigheid en duizeligheid bij het gebruik van Nolodatak tijdens de behandeling, dienen patiënten af te zien van het besturen van voertuigen en andere potentieel gevaarlijke en complexe mechanismen. Het is absoluut noodzakelijk om hiermee rekening te houden bij het drinken van alcohol.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Er is onvoldoende informatie over het gebruik van flupirtine tijdens de zwangerschap. In experimenteel onderzoek bij dieren vertoonde de werkzame stof reproductietoxiciteit, maar er werd geen teratogeen effect waargenomen. De mogelijke bedreiging voor de mens is onbekend.

Het gebruik van Nolodatak tijdens de zwangerschap is alleen toegestaan in extreme gevallen, wanneer de beoogde voordelen van therapie voor de moeder aanzienlijk opwegen tegen het mogelijke risico voor de foetus.

Flupirtine wordt volgens onderzoeksresultaten in kleine hoeveelheden in de moedermelk aangetroffen. Als gevolg hiervan is het onmogelijk om het medicijn tijdens het geven van borstvoeding in te nemen, behalve in gevallen waarin de benoeming buitengewoon noodzakelijk is, tijdens de cursus moet de borstvoeding worden gestopt.

Gebruik in de kindertijd

Nolodatak is gecontra-indiceerd bij patiënten jonger dan 18 jaar.

Met verminderde nierfunctie

In aanwezigheid van nierfalen tijdens de periode van medicamenteuze behandeling, is het vereist om het creatininegehalte in het bloedplasma te regelen. Er is geen dosisaanpassing van Nolodatak nodig voor patiënten met een lichte tot matige nierfunctiestoornis.

Patiënten met ernstig nierfalen moeten de dosering van het geneesmiddel veranderen, de maximale dagelijkse dosis in deze categorie patiënten mag niet meer zijn dan 3 capsules (300 mg). Als het nodig is om Nolodatak in een hogere dosis voor te schrijven, hebben patiënten zorgvuldig medisch toezicht nodig.

Voor schendingen van de leverfunctie

Gezien het risico op verhoogde activiteit van levertransaminasen, evenals het optreden van leverfalen en hepatitis, wordt tijdens de behandeling met Nolodatak aanbevolen om de toestand van de leverfunctie eenmaal per week te controleren.

Als de resultaten van het onderzoek naar de leveractiviteit afwijken van de norm of de manifestatie van klinische symptomen die kenmerkend zijn voor leveraandoeningen, moet het medicijn worden gestopt.

Als de patiënt een verminderde leverfunctie heeft, moet het medicijn worden ingenomen in een dagelijkse dosis van maximaal 2 capsules (200 mg).

Gebruik bij ouderen

Bij ouderen werd in vergelijking met jonge patiënten een stijging van de T1 / 2 van flupirtine waargenomen (met een enkele dosis - tot 14 uur, bij gebruik gedurende 12 dagen - tot 18,6 uur), en de maximale plasmaconcentratie in het bloed, respectievelijk, in 2 –2,5 keer.

Patiënten ouder dan 65 worden aangeraden om Nolodatak aan het begin van de therapie in te nemen, 1 capsule (100 mg) 2 keer per dag - 's ochtends en' s avonds. Afhankelijk van de ernst van de pijn en de tolerantie van het medicijn, is het mogelijk om de dosis te verhogen tot 3 capsules.

Geneesmiddelinteracties

sedativa, spierverslappers, ethanol: het effect van deze medicijnen wordt versterkt;
benzylpenicilline, glibenclamide, acetylsalicylzuur, digoxine, clonidine, propranolol, diazepam, warfarine: een toename van de activiteit van deze geneesmiddelen veroorzaakt door flupirtine wanneer ze worden verplaatst uit de verbinding met eiwitten is mogelijk (dit geldt vooral voor warfarine en diazepam);
coumarinederivaten (inclusief warfarine): het is mogelijk om de protrombine-index te veranderen (verhoging van het anticoagulerende effect), het is vereist om deze indicator regelmatig te controleren voor een tijdige aanpassing van de coumarinedosis; er is geen informatie over de interactie van het geneesmiddel met andere anticoagulantia / plaatjesaggregatieremmers;
geneesmiddelen waarvan het metabolisme plaatsvindt in de lever: het is mogelijk om de activiteit van leverenzymen te verhogen, regelmatige controle van hun niveau is vereist;
geneesmiddelen die carbamazepine en paracetamol bevatten: deze combinatie wordt niet aanbevolen.

Analogen

De analogen van Nolodatak zijn Katadolon, Neurodolon, Katadolon Forte, Flugesik.

Voorwaarden voor opslag

Bewaar op een plaats beschermd tegen licht en vocht, bij een temperatuur van maximaal 25 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.

Houdbaarheid is 2 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Nolodatak

Volgens talrijke beoordelingen is Nolodatak een effectief hulpmiddel dat wordt gebruikt om pijnsyndroom van milde tot matige ernst van verschillende oorsprong te verlichten. Patiënten merken op dat het medicijn effectief en snel hoofdpijn, kiespijn en spierpijn, pijn in de rug, onderrug en billen verlicht tegen de achtergrond van een tussenwervelschijf hernia, pijn na fracturen, en geen verslaving en afhankelijkheid veroorzaakt.

Tegelijkertijd is er tijdens de inname een frequente ontwikkeling van ongewenste effecten, zoals misselijkheid, maagpijn, brandend maagzuur, diarree, hoofdpijn, duizeligheid, nervositeit.

Prijs voor Nolodatak in apotheken

De geschatte prijs voor Nolodatak is (capsules 100 mg): 10 stuks. in een pakket - 300-380 roebel, 30 stuks. - 570-680 roebel, 50 stuks. - 1.080-1140 roebel.

Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!