Ondansetron
Ondansetron: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Ondansetron
ATX-code: A04AA01
Werkzame stof: ondansetron (ondansetron)
Producent: JSC "Novosibkhimfarm" (Rusland), CJSC PharmFirma SOTEX (Rusland), JSC "Biochemist" (Rusland), JSC "Pharmstandard-UfaVITA" (Rusland), MAKIZ-PHARMA, JSC (Rusland), enz.
Beschrijving en foto-update: 07.01.2019
Prijzen in apotheken: vanaf 122 roebel.
Kopen
Ondansetron is een anti-emeticum, serotoninereceptorantagonist.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvormen van het medicijn:
- oplossing voor intraveneuze (intraveneuze) en intramusculaire (intramusculaire) toediening: kleurloos of licht gekleurd, transparant (2 of 4 ml elk in ampullen van neutraal glas; in een kartonnen doos met 3, 5, 10 ampullen of in een kartonnen doos met tussenschotten 1 ampul, in blisterverpakkingen van 1, 3, 5, 10 ampullen, in een kartonnen verpakking 1 of 2 blisterverpakkingen Een set ampullen zonder breekring of breekpunt bevat een ampullenmes of een verticuteermachine om ze te openen);
- filmomhulde tabletten: rond, biconvex; de schaal is roze, de kern is wit (voor een dosering van 8 mg); de schaal is geel, de kern is wit (voor een dosering van 4 mg) (10 stuks in blisters, in een kartonnen doos 1 of 2 verpakkingen).
Samenstelling voor 1 ml oplossing:
- werkzame stof: ondansetron hydrochloride dihydraat (in termen van ondansetron) - 2 mg;
- hulpcomponenten: natriumchloride, water voor injectie, 1 M zoutzuuroplossing tot pH 3,0-4,0.
Samenstelling voor 1 tablet:
- werkzame stof: ondansetronhydrochloridedihydraat (in termen van ondansetron) - 4 of 8 mg;
- hulpcomponenten: microkristallijne cellulose, natriumcarboxymethylzetmeel, lactose (melksuiker), magnesiumstearaat;
- filmomhulsel: titaniumdioxide, hypromellose, polysorbaat 80, voor een dosering van 8 mg - azorubinekleurstof (carmoisine), voor een dosering van 4 mg - chinolinegele kleurstof.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Het actieve bestanddeel van ondansetron is een selectieve serotoninereceptorantagonist (5-HT3), die misselijkheid / braken in de postoperatieve periode voorkomt en behandelt, evenals veroorzaakt door cytostatische chemotherapie en radiotherapie.
Het gebruik van cytotoxische geneesmiddelen kan het niveau van serotonine, dat door activering van de vagale afferente vezels die 5-HT verhogen 3 receptoren veroorzaakt de gag reflex. Ondansetron remt de reflexieve neiging tot braken door 5-HT3-receptoren te blokkeren op het niveau van neurotransmissie in zowel het centrale als het perifere zenuwstelsel. Het medicijn veroorzaakt geen verminderde coördinatie van bewegingen, heeft geen kalmerend effect, vermindert de werkcapaciteit niet, verandert de concentratie van prolactine in het plasma niet en heeft anxiolytische activiteit.
Farmacokinetiek
Farmacokinetische kenmerken van ondansetron na intramusculaire toediening:
- absorptie: na injectie wordt de piekplasmaconcentratie (T Cmax) binnen 10 minuten bereikt;
- verdeling: ondansetron bindt aan plasma eiwitten door 70-76%, het verdelingsvolume (V d) na parenterale toediening bij volwassen patiënten ~ 140 L;
- metabolisme: het medicijn wordt in de lever gemetaboliseerd;
- uitscheiding: onveranderd in de urine, ≤ 5% van het geneesmiddel wordt uitgescheiden; halfwaardetijd (T 1/2) ~ 3 uur, bij oudere patiënten neemt deze indicator toe tot 5 uur, en bij ernstig leverfalen tot 15-20 uur Ernstig nierfalen met creatinineklaring (CC) <15 ml / min kan een verlenging van de halfwaardetijd met 4-5 uur veroorzaken, maar deze toename heeft geen klinische betekenis.
Farmacokinetische kenmerken van ondansetron bij orale inname:
- opname: de stof wordt volledig opgenomen in het maagdarmkanaal; T Cmax is ~ 1,5 uur; de biologische beschikbaarheid van ondansetron neemt licht toe bij gelijktijdige voedselinname, maar antacida hebben geen invloed op deze indicator;
- distributie: ondansetron bindt zich aan plasma-eiwitten met 70-76%, V d ~ 140 l;
- metabolisme: het medicijn ondergaat presystemische eliminatie (het effect van de eerste passage door de lever);
- uitscheiding: T 1/2 is 3 uur, bij oudere patiënten kan deze 5 uur bedragen en bij ernstige leverinsufficiëntie - 15-20 uur. Het wordt uitgescheiden uit de systemische circulatie, voornamelijk als gevolg van levermetabolisme, dat plaatsvindt met de deelname van microsomale enzymen CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4. In de urine wordt <5% van de toegediende dosis onveranderd uitgescheiden.
Bij herhaalde toediening van ondansetron veranderen de farmacokinetische parameters niet.
Speciale categorieën patiënten:
- matig nierfalen (CC = 15-60 ml / min): verminderde systemische klaring en Vd, resulterend in een toename van T 1/2 tot 5,4 uur, maar dit heeft geen invloed op de effectiviteit van het medicijn;
- ernstige nierfunctiestoornis (patiënten die chronische hemodialyse ondergaan): de farmacokinetische eigenschappen van ondansetron veranderen praktisch niet;
- ernstige leverfunctiestoornissen: de systemische klaring is significant verminderd, waardoor de halfwaardetijd van ondansetron wordt verlengd tot 15-32 uur, de orale biologische beschikbaarheid bereikt 100% als gevolg van een afname van het presystemische metabolisme;
- gevorderde leeftijd: biologische beschikbaarheid kan toenemen tot 65%, halfwaardetijd - tot 5 uur;
- leeftijd van kinderen: de waarden van klaring en V d zijn afhankelijk van de leeftijdscategorie van kinderen; dosisaanpassing is vereist waarbij rekening wordt gehouden met het lichaamsgewicht van het kind (0,1 mg / kg, maar niet meer dan 4 mg per toediening), hetgeen dergelijke veranderingen compenseert en de systemische blootstelling aan ondansetron normaliseert;
- vrouwelijk geslacht: er is een hogere absorptie bij orale toediening van het geneesmiddel, evenals een afname van de systemische klaring en V d.
Gebruiksaanwijzingen
Ondansetron wordt aanbevolen voor de preventie en verlichting van misselijkheid en braken veroorzaakt door cytostatische chemotherapie of radiotherapie, alsook voor het optreden in de postoperatieve periode.
Contra-indicaties
Absoluut:
- Tijdens zwangerschap en borstvoeding;
- kinderen jonger dan 2 jaar (voor oplossing), tot 3 jaar (voor tabletten in een dosering van 4 mg), tot 12 jaar (voor tabletten in een dosering van 8 mg);
- individuele overgevoeligheid voor ondansetron of andere componenten van het geneesmiddel.
Tabletten in een dosering van 4 mg worden met voorzichtigheid voorgeschreven bij erfelijke lactose-intolerantie, aangeboren lactasedeficiëntie of glucose-galactose malabsorptie.
Instructies voor het gebruik van ondansetron: methode en dosering
De standaard dagelijkse dosis ondansetron voor volwassen patiënten is 8 tot 24 mg.
Oplossing voor i / v en i / m administratie
Ondansetron-oplossing is bedoeld voor parenterale toediening (intraveneus of intramusculair).
Aanbevolen doseringsschema's voor cytostatische antikankertherapie:
- volwassen patiënten (met matige emetogeniciteit van chemotherapie of radiotherapie): onmiddellijk voor de procedure, 8 mg intraveneus, langzaam of intramusculair;
- volwassen patiënten (met hoge emetogeniciteit van chemotherapie of radiotherapie): onmiddellijk voor de procedure, 8 mg intraveneus, langzaam, na de procedure, nog twee intraveneuze injecties van 8 mg, die elk worden uitgevoerd met een interval van 2-4 uur, of continue infusie in een dosis van 24 mg met een snelheid van 1 mg / u gedurende 24 uur, of onmiddellijk voor de procedure, 16-32 mg, verdund in 50-100 ml van een infuusoplossing, als een 15 minuten durend infuus;
- kinderen ouder dan 2 jaar: onmiddellijk voor de procedure wordt 5 mg / m 2 lichaamsoppervlak intraveneus geïnjecteerd.
Om de effectiviteit van ondansetron te verhogen, wordt een eenmalige intraveneuze toediening van een glucocorticoïd (dexamethason 20 mg) aanbevolen voorafgaand aan de start van chemotherapie.
Aanbevolen doseringsschema's om misselijkheid en braken in de postoperatieve periode te voorkomen:
- volwassen patiënten: aan het begin van de introductie van anesthesie, evenals om misselijkheid en braken die in de toekomst optreden te verlichten, 4 mg eenmaal intramusculair of intraveneus langzaam;
- kinderen ouder dan 2 jaar: voor of na de introductie van anesthesie om postoperatieve misselijkheid en braken te voorkomen, evenals om misselijkheid en braken die in de toekomst optreden te verlichten - 0,1 mg / kg (maximaal tot 4 mg) IV langzaam.
Dien niet meer dan 4 mg ondansetron intramusculair toe in hetzelfde deel van het lichaam.
Er is weinig ervaring met de preventie en behandeling van postoperatieve misselijkheid en braken bij kinderen jonger dan 2 jaar.
Om de ondansetron-oplossing te verdunnen, mag een 0,9% NaCl-oplossing worden gebruikt; Ringer's oplossing; 5% dextrose-oplossing; 0,3% KCl-oplossing + 0,9% NaCl-oplossing; 0,3% KCl-oplossing + 5% dextrose-oplossing.
Filmomhulde tabletten
Ondansetron-tabletten worden oraal ingenomen.
Aanbevolen doseringsschema's voor cytostatische antikankertherapie:
- volwassen patiënten en kinderen ouder dan 12 jaar (met matige emetogeniciteit van chemotherapie of radiotherapie): 1-2 uur voor aanvang van de procedure, 8 mg elk, gevolgd door orale toediening van nog eens 8 mg na 12 uur; er zijn geen gegevens over het gebruik van het medicijn bij kinderen onder de 12 jaar met radiotherapie;
- kinderen 4-11 jaar (bij gematigde emetische chemotherapie of radiotherapie): voor 1 / 2 uur voor het begin van de wijze van 4 mg waarna nogmaals 4 mg binnenwaarts na 8 uur;
- volwassen patiënten (met hoge emetogeniciteit van chemotherapie of radiotherapie): 1-2 uur voor het begin van de procedure, 24 mg ondansetron gelijktijdig met 12 mg dexamethason erin; er zijn geen gegevens over het gebruik van het medicijn bij kinderen.
Om laat / langdurig braken te voorkomen, is het noodzakelijk om de pillen gedurende 5 dagen na het einde van de hoofdtherapie 2 keer per dag in te nemen: volwassenen - 8 mg, kinderen - 4 mg.
Voor de preventie en verlichting van postoperatieve misselijkheid en braken krijgen volwassen patiënten 16 mg ondansetron oraal 1 uur voor algehele anesthesie voorgeschreven. Voor dit doel wordt het medicijn alleen aan kinderen voorgeschreven in de vorm van een oplossing voor parenterale toediening.
Bijwerkingen
- zenuwstelsel: duizeligheid, hoofdpijn, spontane bewegingsstoornissen en toevallen;
- spijsverteringsstelsel: droge mond, hik, diarree / obstipatie; soms - een voorbijgaande asymptomatische verhoging van de serumtransaminasespiegels;
- cardiovasculair systeem: aritmieën, bradycardie, pijn op de borst (in sommige gevallen vergezeld van ST-segmentdepressie), verlaging van de bloeddruk (bloeddruk);
- gezichtsorgaan: tijdelijke afname van de gezichtsscherpte;
- gegevens van laboratorium- en instrumentele onderzoeken: hypokaliëmie, voor tabletten - hypercreatininemie;
- overgevoeligheidsreacties: bronchospasmen, laryngospasme, urticaria, angio-oedeem, anafylaxie;
- andere reacties: een gevoel van warmte, blozen in het gezicht;
- lokale reacties bij parenterale toediening: roodheid, branderig gevoel en pijn op de injectieplaats.
Overdosering
Symptomen van een overdosis ondansetron zijn constipatie, visusstoornissen, verlaagde bloeddruk en een vasovagale episode met AV (atrioventriculair blok) II-graad. Al deze effecten zijn van voorbijgaande aard en volledig omkeerbaar.
Het wordt aanbevolen om symptomatische en ondersteunende therapie uit te voeren, er is geen informatie over een specifiek antidotum, het gebruik van ipecac is niet effectief vanwege het anti-emetische effect van ondansetron.
speciale instructies
Bij patiënten met overgevoeligheid voor andere selectieve 5HT3-receptorantagonisten kan het gebruik van ondansetron vergelijkbare effecten ontwikkelen.
Na gebruik van het medicijn is constante monitoring van patiënten met tekenen van darmobstructie noodzakelijk, omdat ondansetron constipatie kan veroorzaken.
De oplossing voor infusie moet onmiddellijk voor gebruik worden bereid. Indien nodig mag de afgewerkte oplossing voor infusie niet langer dan 24 uur bij een temperatuur van 2 tot 8 ° C worden bewaard.
Onder normale verlichting of natuurlijk licht is de verdunde injectie-oplossing minstens 24 uur stabiel, daarom is het tijdens de infusie niet nodig om het medicijn tegen licht te beschermen.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Volgens psychomotorische tests heeft ondansetron geen invloed op het vermogen om complexe mechanismen te beheersen en heeft het geen kalmerend effect op het lichaam. Maar het is noodzakelijk om rekening te houden met het profiel van bijwerkingen van het zenuwstelsel bij de beslissing om activiteiten te ondernemen die een verhoogde concentratie van aandacht en verhoogde spanning van psychomotorische functies vereisen.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Volgens de instructies is Ondansetron verboden voor gebruik door zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven.
Gebruik in de kindertijd
In de pediatrische praktijk is het gebruik van het medicijn in de vorm van een oplossing, vanwege onvoldoende gegevens over de effectiviteit en veiligheid van de therapie, gecontra-indiceerd - voor de behandeling van kinderen jonger dan 2 jaar; tabletten in een dosering van 4 mg - voor de behandeling van kinderen jonger dan 3 jaar; tabletten in een dosering van 8 mg - voor de behandeling van kinderen jonger dan 12 jaar.
Met verminderde nierfunctie
Patiënten met een verminderde nierfunctie hoeven het doseringsschema of de toedieningsweg van het geneesmiddel niet aan te passen.
Voor schendingen van de leverfunctie
Bij matige en ernstige leverfunctiestoornissen is de klaring van ondansetron significant verminderd en neemt de halfwaardetijd uit het bloedserum toe, daarom mag de maximale dagelijkse dosis niet hoger zijn dan 8 mg.
Gebruik bij ouderen
Bij oudere patiënten is correctie van de dosering van het medicijn niet vereist.
Geneesmiddelinteracties
- inductoren van cytochroom P 450 (isoenzymen CYP2D6 en CYP3A) - carbamazepine, carisoprodol, barbituraten, griseofulvine, glutethimide, distikstofoxide, papaverine, fenytoïne (mogelijk andere hydantoïnen), fenylbutazon, rifamampidicine, tolbutamidine; remmers van cytochroom P 450 (iso-enzymen van CYP2D6 en CYP3A) - macrolide-antibiotica, allopurinol, antidepressiva - monoamineoxidaseremmers (MAO-remmers), cimetidine, chlooramfenicol, orale anticonceptiva die oestrogenen bevatten, diltiazem, flaproïnezuur-natrium, valchinolon lovastatine, ketoconazol, omeprazol, metronidazol, propranolol, kinine, kinidine, verapamil: voorzichtigheid is geboden bij gebruik samen met ondansetron;
- ethanol, temazepam, furosemide en propofol: geen interactie met ondansetron;
- tramadol: kan het pijnstillende effect verminderen.
Analogen
Analogen van Ondansetron zijn: Ondantor, Domegan, Zofran, Latran, Ondavell, Ondansetron-Teva, Ondansetron-RONTs, Ondansetron-Ferein, etc.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar op een donkere plaats buiten het bereik van kinderen. Bewaartemperatuur: tabletten - tot 25 ° С, oplossing 15-25 ° С.
Houdbaarheid: tabletten - 2 jaar, oplossing - 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Ondansetron
De meeste beoordelingen van Ondansetron door zowel patiënten als medische professionals wijzen op de hoge effectiviteit van het medicijn, ongeacht de doseringsvorm. Artsen merken op dat door het gebruik ervan bij 70-80% van de patiënten braken wordt voorkomen.
De prijs van Ondansetron in apotheken
De geschatte prijs voor Ondansetron, afhankelijk van de fabrikant, is: 8 mg tabletten (10 stuks per verpakking) - 330 roebel, 4 ml ampullen (5 stuks per verpakking) - 299-352 roebel.
Ondansetron: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Ondansetron 2 mg / ml oplossing voor intraveneuze en intramusculaire toediening 2 ml 5 stuks. 122 WRIJVEN Kopen |
|
Ondansetron 2 mg / ml oplossing voor intraveneuze en intramusculaire toediening 2 ml 5 stuks. 139 WRIJVEN Kopen |
|
Ondansetron-oplossing voor in. 0,2% 2 ml 5 stuks 177 r Kopen |
|
Ondansetron 2 mg / ml oplossing voor intraveneuze en intramusculaire toediening 4 ml 5 stuks. 177 r Kopen |
|
Ondansetron 2 mg / ml oplossing voor intraveneuze en intramusculaire toediening 4 ml 5 stuks. 177 r Kopen |
|
Ondansetron 2 mg / ml oplossing voor intraveneuze en intramusculaire toediening 4 ml 5 stuks. 179 r Kopen |
|
Ondansetron 2 mg / ml oplossing voor intraveneuze en intramusculaire toediening 2 ml 5 stuks. 216 r Kopen |
|
Ondansetron-oplossing voor intraveneuze en intramusculaire injectie. 0,2% 4 ml 5 stuks 364 WRIJVEN Kopen |
| Bekijk alle aanbiedingen van apotheken |
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
