Choludexan
Choludexan: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Geneesmiddelinteracties
- 14. Analogen
- 15. Voorwaarden voor opslag
- 16. Voorwaarden voor apotheken
- 17. Beoordelingen
- 18. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Choludexan
ATX-code: A05AA
Werkzame stof: Ursodeoxycholzuur (Ursodeoxycholzuur)
Producent: SIGMA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES (Egypte)
Beschrijving en foto-update: 23-10-2018
Choludexan is een hepatoprotectief medicijn.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Choludexan is verkrijgbaar in de vorm van gelatinecapsules maat 0, met een roze romp en een rode dop, die een bijna wit of wit korrelig poeder bevatten. Verpakking: blisters - 10 stuks, 2 of 6 blisters zijn verpakt in een kartonnen doos.
Samenstelling van 1 capsule:
- werkzame stof: ursodeoxycholzuur (UDCA) - 300 mg;
- aanvullende componenten: colloïdaal siliciumdioxide (aerosil 200), maïszetmeel, magnesiumstearaat, maïszetmeelkorrels, kaliumsorbaat;
- capsuleschaal: gelatine, titaniumdioxide, azorubinekleurstof; bovendien voor de dop - karmozijnrode kleurstof (Ponso 4R).
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Ursodeoxycholzuur is een hepatoprotectief middel dat ook cholelitholytische, choleretische, sommige immunomodulerende, hypocholesterolemische en hypolipidemische effecten heeft.
UDCA heeft hoge polaire eigenschappen, waardoor het niet-giftige gemengde micellen vormt met apolaire (giftige) galzuren. Als resultaat wordt het vermogen van maagrefluctatie om celmembranen te beschadigen verminderd. Dit effect wordt gezien bij patiënten met galrefluxgastritis en refluxoesofagitis.
Bovendien vormt het medicijn dubbele moleculen die kunnen worden opgenomen in celmembranen (epitheelcellen van het maagdarmkanaal, cholangiocyten, hepatocyten), ze stabiliseren en immuun maken voor de effecten van cytotoxische micellen.
UDCA vermindert de concentratie van galzuren die giftig zijn voor levercellen en stimuleert cholerese die rijk is aan bicarbonaten. Deze eigenschappen van Choludexan dragen bij aan het oplossen van intrahepatische cholestase.
Het medicijn remt de opname van cholesterol in de darm, onderdrukt de synthese ervan in de lever en verlaagt de afscheiding in gal, waardoor de verzadiging van gal met deze stof wordt verminderd. Bovendien vormt het vloeibare kristallen met cholesterol, waardoor de oplosbaarheid toeneemt. Verlaagt de lithogene index van gal. Door deze eigenschappen van Choludexan lossen cholesterolstenen op, wordt de vorming van nieuwe steentjes voorkomen.
Het immuunstimulerende effect van ursodeoxycholzuur is onder meer te danken aan het vermogen om de expressie van HLA-1-antigenen op de membranen van hepatocyten en HLA-2 op cholangiocyten te remmen en de natuurlijke killer-activiteit van lymfocyten te normaliseren.
Het is vastgesteld dat UDCA de progressie van fibrose remt bij patiënten met alcoholische steatohepatitis, cystische fibrose en primaire biliaire cirrose, en ook het risico op slokdarmspataderen vermindert.
Ook vertraagt het medicijn de processen van voortijdige veroudering van cellen en hun dood, inclusief cholangiocyten en hepatocyten.
Farmacokinetiek
Ursodeoxycholzuur wordt na orale toediening geabsorbeerd in de dunne darm en het ileum.
De maximale plasmaconcentratie wordt na 1-3 uur bereikt.
Bij inname van een dosis van 50 mg bereikt de plasmaconcentratie na 30, 60 en 90 minuten respectievelijk 3,8; 5,5 en 3,7 mmol / L.
Het medicijn wordt gekenmerkt door een hoge binding met plasma-eiwitten - tot 99%. Dringt door in de placentabarrière. Bij regelmatige inname wordt UDCA het belangrijkste galzuur in het bloedserum - ongeveer 48% van de totale hoeveelheid galzuren in het bloed.
De therapeutische werkzaamheid van Choludexan hangt af van de concentratie ursodeoxycholzuur in de gal.
Het middel wordt in de lever gemetaboliseerd (tijdens de eerste passage) onder vorming van taurine- en glycineconjugaten, die in de gal worden uitgescheiden.
Het wordt voornamelijk met gal uitgescheiden - 50-70% van de totale dosis. Een kleine hoeveelheid UDCA, die niet werd opgenomen, komt in de dikke darm en ondergaat 7-dehydroxylering (afbraak door bacteriën). Het gevormde lithocholzuur wordt gedeeltelijk geabsorbeerd in de dikke darm, maar het meeste komt de lever binnen, waar het wordt gesulfateerd en vervolgens snel wordt uitgescheiden in de vorm van een sulfolitocholyltaurinezuur of sulfolitocholylglycineconjugaat.
Gebruiksaanwijzingen
- giftige leverschade, inclusief medicinale;
- Primaire scleroserende cholangitis;
- niet-alcoholische steatohepatitis;
- alcoholische leverziekte;
- dyskinesie van de galwegen;
- primaire galcirrose;
- aangeboren atresie van de galwegen;
- atresie van de intrahepatische galwegen;
- chronische actieve hepatitis;
- gal reflux gastritis en refluxoesofagitis;
- taaislijmziekte;
- ongecompliceerde cholelithiasis (preventie van herhaling van steenvorming na cholecystectomie, oplossen van cholesterolgalstenen in de galblaas als het onmogelijk is om ze endoscopisch / chirurgisch te verwijderen; galslib).
Contra-indicaties
- gal-maagfistel;
- obturatie van de galwegen;
- hoge calcium galstenen (röntgen positief);
- acute infectieziekten van de darmen, galwegen of galblaas;
- acute cholecystitis;
- niet-functionerende galblaas;
- empyeem van de galblaas;
- acute cholangitis;
- ernstig lever- en / of nierfalen;
- levercirrose in het stadium van decompensatie;
- kinderen jonger dan 3 jaar;
- overgevoeligheid voor het medicijn.
Choludexan moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij kinderen van 3-4 jaar (zij kunnen moeite hebben met het slikken van capsules).
Instructies voor het gebruik van Choludexan: methode en dosering
De capsules moeten via de mond worden ingenomen en in hun geheel worden doorgeslikt met voldoende drinkwater. In het geval van diffuse leveraandoeningen is toediening 2-3 keer per dag met voedsel geïndiceerd, met galterugvloeiing gastritis en refluxoesofagitis - 1 keer per dag, voor het slapengaan.
Regelingen voor het gebruik van Choludexan volgens indicaties:
- toxische leverschade (inclusief medicijnen), alcoholische leverziekte, atresie van de intrahepatische galwegen: 10-15 mg / kg per dag gedurende een kuur van 6 tot 12 maanden, indien nodig is een langere behandeling mogelijk;
- primaire biliaire cirrose: 10-15 mg / kg per dag, de duur van de therapie is van 6 maanden tot meerdere jaren. Indien nodig is het mogelijk om de dagelijkse dosis te verhogen tot 20 mg / kg;
- primaire scleroserende cholangitis: 12-15 mg / kg per dag, de duur van de therapie is van 6 maanden tot meerdere jaren. Indien nodig is het mogelijk om de dagelijkse dosis te verhogen tot 20 mg / kg;
- niet-alcoholische steatohepatitis: 13-15 mg / kg per dag, duur van de therapie - van 6 maanden tot meerdere jaren;
- chronische leverziekten, cholesterol galstenen, galslib: 10-15 mg / kg per dag gedurende lange tijd (tot meerdere jaren). Het medicijn voor cholesterolgalstenen moet worden ingenomen totdat ze volledig zijn opgelost en gedurende nog eens 3 maanden om herhaling van steenvorming te voorkomen;
- cystische fibrose: 20-30 mg / kg per dag, duur van de therapie - van 6 maanden tot meerdere jaren;
- gal reflux gastritis en refluxoesofagitis: 300 mg eenmaal daags, voor het slapen gaan, de duur van de behandeling is van 10 dagen tot 6 maanden. De cursus wordt indien nodig verlengd tot 2 jaar;
- preventie van herhaling van cholelithiasis bij patiënten na cholecystectomie: 300 mg 2 maal daags gedurende enkele maanden.
Voor kinderen wordt Choludexan voorgeschreven in een dagelijkse dosis van 10-20 mg / kg.
Bijwerkingen
Tijdens de behandeling met ursodeoxycholzuur kunnen de volgende bijwerkingen optreden: diarree (meestal dosisafhankelijk), constipatie, misselijkheid, braken, rugpijn, verhoogde activiteit van levertransaminasen; zelden - alopecia, verergering van eerder bestaande psoriasis, verkalking van galstenen; met individuele intolerantie voor het medicijn - allergische reacties.
Overdosering
Gevallen van overdosering zijn onbekend.
speciale instructies
Om galstenen op te lossen, kan Choludexan worden gebruikt als aan de volgende voorwaarden wordt voldaan:
- stenen moeten cholesterol zijn (röntgen negatief);
- de grootte van stenen mag niet meer zijn dan 15-20 mm;
- het vullen van stenen in de galblaas mag niet meer dan de helft zijn;
- de galblaas moet functioneel zijn;
- de doorgankelijkheid van de gal- en cystische kanalen moet worden behouden.
Nadat de stenen nog 3 maanden volledig zijn opgelost, wordt aanbevolen om het medicijn te blijven gebruiken om terugval te voorkomen en de resten van stenen op te lossen die te klein zijn om te worden gedetecteerd.
Bij langdurig gebruik van Choludexan moet een biochemische bloedtest worden uitgevoerd om de activiteit van levertransaminasen te bepalen: de eerste 3 maanden van de behandeling - elke 4 weken, daarna - 1 keer in 3 maanden.
De effectiviteit van de therapie wordt elke 6 maanden gecontroleerd met behulp van röntgen- en echografieonderzoeken van de galwegen.
Als na 6 maanden zelfs geen gedeeltelijke oplossing van de stenen heeft plaatsgevonden, is verdere behandeling waarschijnlijk niet effectief.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Volgens de instructies heeft Choludexan geen negatief effect op de reactiesnelheid en concentratie.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Tijdens de zwangerschap kan Choludexan alleen in uitzonderlijke gevallen worden gebruikt als de beoogde voordelen van therapie voor de moeder opwegen tegen de mogelijke risico's voor de foetus, aangezien er geen strikt gecontroleerde adequate onderzoeken naar het gebruik van UDCA tijdens de zwangerschap bij mensen zijn uitgevoerd.
Er zijn geen gegevens over het vrijkomen van UDCA in de moedermelk, daarom moet worden overwogen de borstvoeding tijdens de behandelingsperiode te stoppen.
Vrouwen in de vruchtbare leeftijd wordt aangeraden om tijdens de behandeling betrouwbare niet-hormonale anticonceptiemethoden te gebruiken.
Gebruik in de kindertijd
- kinderen jonger dan 3 jaar: het gebruik van het medicijn is gecontra-indiceerd;
- kinderen van 3-4 jaar: de behandeling moet met de nodige voorzichtigheid worden uitgevoerd.
Met verminderde nierfunctie
Ernstig nierfalen is een contra-indicatie voor de benoeming van Choludexan.
Voor schendingen van de leverfunctie
Ernstige leverinsufficiëntie is een contra-indicatie voor de benoeming van Choludexan.
Geneesmiddelinteracties
Choludexan versterkt het effect van orale hypoglycemische geneesmiddelen.
De opname van UDCA wordt verminderd door antacidum aluminiumbevattende middelen en ionenuitwisselingsharsen (bijvoorbeeld colestyramine).
Progestines, oestrogenen, lipidenverlagende middelen (vooral clofibraat) en neomycine verhogen de verzadiging van gal met cholesterol, waardoor ze het effect van ursodeoxycholzuur op het vermogen om cholesterolgalstenen op te lossen kunnen verminderen.
Analogen
Choludexan-analogen zijn: Ursodez, Grinterol, Ursodeoxycholzuur, Ursomik, Livodexa, Ekshol, Ursoliv, Ursofalk, Ursorom S, Ekurohol, Urdoksa, Ursosan, Ursoprim.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar niet langer dan 3 jaar buiten het bereik van kinderen bij een temperatuur van 15-25 ° C.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Choludexan
Beoordelingen van Choludexan van patiënten die het volgens indicaties hebben gebruikt, zijn meestal positief: het medicijn is effectief voor gal dyskinesie, gastritis, leveraandoeningen, cholelithiase en veroorzaakt praktisch geen bijwerkingen.
De nadelen van het medicijn zijn onder meer de relatief hoge prijs en de noodzaak om lang mee te gaan.
De prijs van Choludexan in apotheken
De prijs voor Choludexan is 560-600 roebel per verpakking van 20 capsules.
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
