Azathioprine - Instructies Voor Gebruik, Analogen, Prijs, Tabletten

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Azathioprine

Azathioprine: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Bij verminderde nierfunctie
11. 11. Voor schendingen van de leverfunctie
12. 12. Geneesmiddelinteracties
13. 13. Analogen
14. 14. Voorwaarden en voorwaarden voor opslag
15. 15. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
16. 16. Beoordelingen
17. 17. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Azathioprine

ATX-code: L04AX01

Werkzame stof: azathioprine (azathioprine)

Fabrikant: JSC "Moskhimfarmpreparaty" hen. N. A. Semashko "(Rusland)

Beschrijving en foto-update: 2019-09-16

Azathioprine is een medicijn met een krachtig immunosuppressief en cytostatisch effect.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Azathioprine is verkrijgbaar in filmomhulde tabletten van 0,05 g.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Het immunosuppressieve effect van het medicijn leidt tot een significantere remming van overgevoeligheid van het vertraagde type, evenals cellulaire cytotoxiciteit (in vergelijking met de productie van antilichamen). De werkzame stof remt het metabolisme van purines, kan de synthese van proteïne, RNA en DNA onderdrukken, evenals het cellulaire metabolisme beïnvloeden, mitose onderdrukken. Bij reumatoïde artritis of andere auto-immuunprocessen is het werkingsmechanisme van azathioprine onbekend, maar vermoedelijk is het te wijten aan immunosuppressie. Als gevolg van het gebruik van het medicijn neemt de behoefte aan glucocorticoïden tijdens combinatietherapie af.

Azathioprine heeft de volgende farmacologische effecten:

• immunosuppressief (na stopzetting van het medicijn kunnen klinische effecten lange tijd aanhouden);
• antireumatisch (een medicijn dat de ziekte transformeert): begint binnen 6-8 weken te werken;
• ontstekingsremmend (voor systemische lupus erythematosus en darmziekte): begint te werken na 4-8 weken.

Farmacokinetiek

Azathioprine wordt gekenmerkt door een hoge absorptie uit het maagdarmkanaal en een lage binding aan bloedplasma-eiwitten (30%). Voornamelijk gebiotransformeerd tot actieve metabolieten: 6-thioinosinezuur en 6-mercaptopurine. Verdere stofwisseling vindt plaats in de lever (voornamelijk met deelname van xanthine-oxidase) en in erytrocyten, waarvan de verhouding bij verschillende patiënten verschilt. De eliminatie wordt uitgevoerd door de lever (met gal) en nieren (met urine) - van 1 tot 2% in de vorm van een onveranderde stof. Gedeeltelijk verwijderd tijdens hemodialyse.

Gebruiksaanwijzingen

Het medicijn onderdrukt reacties van incompatibiliteit van weefsel en vertraagde overgevoeligheid.

Volgens de instructies wordt Azathioprine gebruikt voor de volgende ziekten:

• Idiopathische trombocytopenische purpura;
• Myasthenia gravis;
• Reumatoïde artritis;
• Dermatomyositis;
• Ziekte van Crohn;
• Psoriasis;
• Auto-immuun glomerulonefritis;
• Pemphigus vulgaris;
• Niet-specifieke colitis ulcerosa;
• Periarteritis nodosa;
• Actieve chronische hepatitis;
• Systemische lupus erythematosus;
• Gangreneuze pyodermie.

Azathioprine wordt ook voorgeschreven om afstoting van orgaantransplantaten te voorkomen.

Contra-indicaties

Het gebruik van Azathioprine heeft de volgende contra-indicaties:

• Overgevoeligheid voor medicijncomponenten;
• Leverfalen;
• Onderdrukking van hematopoëse (aplastische en hypoplastische anemie, lymfopenie, leukopenie, trombocytopenie);
• Zwangerschap;
• Borstvoeding;
• Jeugd.

Instructies voor het gebruik van Azathioprine: methode en dosering

Het doseringsschema en de duur van de behandeling met het medicijn worden individueel bepaald door de behandelende arts en zijn afhankelijk van de algemene toestand van de patiënt en het klinische beeld van het verloop van de ziekte.

Bij transplantatie, ter voorkoming van afstotingsreacties, wordt Azathioprine voorgeschreven in combinatie met ciclosporine en corticosteroïden volgens het volgende schema: 4 mg / kg in 2-3 doses een week voor de operatie en gedurende 1-2 maanden daarna, daarna wordt de dosering verlaagd tot 2-3 mg / kg per dag. Als er tekenen zijn van transplantaatafstoting, wordt de dagelijkse dosis van het medicijn verhoogd tot 4 mg / kg.

Voor andere ziekten wordt het medicijn voorgeschreven met 1,5-2,0 mg / kg in 3-4 doses.

Azathioprine wordt snel geabsorbeerd uit de maag en darmen, de hoogste concentratie in bloedplasma wordt 1-2 uur na inname waargenomen.

Bijwerkingen

Volgens de instructies kan Azathioprine de volgende bijwerkingen veroorzaken:

• Allergische reacties: artralgie, myalgie, huiduitslag, medicijnkoorts;
• Uit het spijsverteringskanaal: verminderde eetlust, misselijkheid, braken, buikpijn, diarree, leverdisfunctie;
• Bij patiënten na orgaantransplantatie: ulceratieve laesies van de maag en twaalfvingerige darm, pancreatitis, intestinale bloeding, perforatie en intestinale necrose;

Andere bijwerkingen: panuveïtis, ontwikkeling van secundaire infecties, acuut nierfalen, meningeale reacties, alopecia, interstitiële pneumonitis.

Overdosering

Geen gegevens beschikbaar.

speciale instructies

De eerste 2 maanden dat Azathioprine wordt gebruikt, is het noodzakelijk om perifere bloedparameters (elke week) te controleren, evenals de leverfunctie te controleren, regelmatig levertests uit te voeren.

Het medicijn moet geleidelijk worden stopgezet.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Het is verboden Azathioprine te gebruiken voor behandeling tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Met verminderde nierfunctie

Bij een verminderde nierfunctie moet het medicijn met voorzichtigheid worden gebruikt.

Voor schendingen van de leverfunctie

Bij een verminderde leverfunctie moet het medicijn met voorzichtigheid worden gebruikt.

Geneesmiddelinteracties

De remming van xanthine-oxidase, die wordt waargenomen bij gelijktijdig gebruik van allopurinol en azathioprine, kan de toxiciteit en effectiviteit van de laatste aanzienlijk verhogen. Het wordt aanbevolen om de combinatie van deze geneesmiddelen te vermijden, vooral bij nierpathologieën, vanwege de grote kans op accumulatie van 6-mercaptopurine (een metaboliet van azathioprine) en een toename van de toxiciteit ervan in geval van transplantaatafstoting. Als het nodig is om allopurinol en azathioprine samen te gebruiken, wordt aanbevolen om de dosis van dit laatste met 25-33% te verlagen en om de toestand van de patiënt zorgvuldig te volgen en de dosis aan te passen afhankelijk van de aanwezigheid van tekenen van toxiciteit en de respons op de therapie.

Wanneer azathioprine wordt gebruikt, kan het immunosuppressieve effect ervan leiden tot een verzwakte immuunrespons op het gebruik van gedode vaccins. Er moet een interval worden aangehouden tussen het voltooien van de therapie en de immunisatie (van 3 tot 12 maanden, afhankelijk van de ernst van de immunosuppressie, het type vaccin en andere factoren).

Tijdens de behandeling met azathioprine is het noodzakelijk om de introductie van levende vaccins te vermijden vanwege de kans op een schending van de immuunrespons en een verhoogd risico op bijwerkingen. Vaccinatie mag niet eerder dan 3-12 maanden na het einde van de behandeling met azathioprine worden uitgevoerd (afhankelijk van de ernst van de immunosuppressie, het type vaccin en andere factoren). Als de leukemie in remissie is gedurende 3 maanden na voltooiing van de chemotherapie, mogen patiënten geen levende virale vaccins krijgen. Voor degenen die in direct contact komen met de patiënt, moet het gebruik van het levende orale poliovaccin worden uitgesteld.

Azathioprine kan de activiteit van warfarine verminderen, wat een verhoging van de dosis van de laatste vereist.

In het geval van gelijktijdige toediening van andere immunosuppressiva (mercaptopurine, cyclosporine, cyclofosfamide, chloorambucil), kan het risico op het ontwikkelen van tumoren en het optreden van infecties toenemen.

Bij gecombineerd gebruik van angiotensineconverterende enzymremmers (ACE-remmers) kan het risico op leukopenie en anemie toenemen.

Er is een mogelijkheid van verhoogde myelotoxiciteit wanneer azathioprine wordt gecombineerd met bestralingstherapie of wanneer de volgende myelodepressiva worden ingenomen die een voorspelbare dosisafhankelijke myelotoxiciteit vertonen: azathioprine, abacavir, alemtuzumab, aldesleukine, amfotericine B (bij systemisch gebruik), amfotericine B, liposomaal, anastrozolretamine, systemisch gebruik in hoge doses), valganciclovir, vincristine, vinblastine, ganciclovir, vinorelbine, hydroxyureum, gemcitabine, dactinomycine, dacarbazine, didanosine, daunorubicine, docetaxel, doxorubicine, zoledroninezuur, zoledinibudinezuur en zidinibudinezuur, carboplatine, capecitabine, carmustine (in geval van systemisch gebruik), colchicine, clozapine, lomustine, lamivudine, mercaptopurine, melfalan, mitoxantron, methotrexaat, mitomycine,natriumfosfaat, natriumjodide, oxaliplatine, plicamycine, paclitaxel, pegaspargase, procarbazine, streptozocine, strontiumchloride, teniposide, temozolomide, thiotepa, thioguanine, topotecan, flucytosine, fludarabine, fluoroburacil, cicloramidine, cytarabine, etoposide, epirubicine. Bij het opeenvolgend of parallel gebruik van twee of meer myelodepressiva (inclusief met een geschiedenis van gebruik), kan het nodig zijn om de dosis azathioprine te verlagen op basis van de resultaten van een bloedbeeld. Hetzelfde geldt voor combinatie met bestralingstherapie.fluorouracil (in geval van systemisch gebruik), chlooramfenicol, chloorambucil, cisplatine, cyclofosfamide, cytarabine, etoposide, epirubicine. Bij het opeenvolgend of parallel gebruik van twee of meer myelodepressiva (inclusief met een geschiedenis van gebruik), kan het nodig zijn om de dosis azathioprine te verlagen op basis van de resultaten van een bloedbeeld. Hetzelfde geldt voor combinatie met bestralingstherapie.fluorouracil (in geval van systemisch gebruik), chlooramfenicol, chloorambucil, cisplatine, cyclofosfamide, cytarabine, etoposide, epirubicine. Bij het opeenvolgend of parallel gebruik van twee of meer myelodepressiva (inclusief met een geschiedenis van gebruik), kan het nodig zijn om de dosis azathioprine te verlagen op basis van de resultaten van een bloedbeeld. Hetzelfde geldt voor combinatie met bestralingstherapie.

Het myelotoxische effect van azathioprine kan worden versterkt door het parallel gebruik van co-trimoxazol.

In combinatie met rifampicine is afstoting van het transplantaat mogelijk.

Azathioprine versterkt de neuromusculaire blokkade veroorzaakt door suxamethonium en vermindert de ernst van spierverslapping veroorzaakt door niet-depolariserende spierverslappers.

In sommige gevallen is het mogelijk om trombocytopenie en / of leukopenie te verhogen met het opeenvolgende of parallel gebruik van azathioprine en de volgende geneesmiddelen met onvoorspelbare dosisafhankelijke myelotoxiciteit: amidopyrine, alemtuzumab, antithyroid-geneesmiddelen, tricyclische antidepressiva, valproïnezuur, anticonvulsiva (hydroconvulsiva), enzym, goudverbindingen, clozapine, carbamazepine, loxapine, levamisol, mirtazapine, maprotiline, niet-steroïde anti-inflammatoire middelen (vooral fenylbutazon), pentamidine, penicillamine, primidon, pimozide, procaïnamide, primaferine, pyrimethafeen (hoge dosis) 2b, pseudo-efedrine, rituximab, sulfonamiden (voor systemisch gebruik), sulfamethoxazol, sulfasalazine,antidiabetica (sulfonylureumderivaten), ticlopidine, temozolomide, trastuzumab, thioxanthenen, trimethoprim, fenothiazines, felbamaat, natriumfoscarnet, flecaïnide, chlooramfenicol, epirubicine, cetirizine. Op basis van de analyse van het bloedbeeld kan het nodig zijn om de dosis azathioprine te verlagen.

Bij vermenging met alkalische oplossingen (vooral bij verhitting) kan azathioprine ontleden met de daaropvolgende vorming van 6-mercaptopurine. Vergelijkbare processen zijn mogelijk in aanwezigheid van verbindingen die sulfhydrylgroepen bevatten (glutathion, cysteïne, waterstofsulfide).

Analogen

Analogen van Azathioprine omvatten de volgende geneesmiddelen: Alfa-fetoproteïne, Alfetine, Profetal Lyofilisaat, Revlimid, Stemokin. Deze medicijnen bevatten andere werkzame stoffen, maar ze hebben een vergelijkbaar effect op het lichaam.

Bewaarcondities en termijnen

Bewaar op een droge, donkere plaats. De houdbaarheid van Azathioprine is 5 jaar vanaf de productiedatum.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Azathioprine

Recensies van Azathioprine zijn behoorlijk controversieel. Sommige gebruikers met auto-immuunziekten merken op dat het medicijn behoorlijk effectief is en bijna geen bijwerkingen heeft (vergeleken met hormoontherapie). Auteurs van andere recensies merken op dat er tijdens het gebruik van het medicijn geen veranderingen optreden.

Gebruikers letten er speciaal op dat de indicaties voor het gebruik van Azathioprine zeer ernstig zijn, dus alleen een arts mag het voorschrijven.

Prijs voor Azathioprine in apotheken

De geschatte prijs voor Azathioprine is 200 roebel (50 tabletten per verpakking).

Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!