Haloperidol Decanoaat
Haloperidol-decanoaat: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Haloperidol-decanoaat
ATX-code: N05AD01
Werkzame stof: haloperidol (Haloperidol)
Fabrikant: Gedeon Richter (Hongarije)
Beschrijving en foto bijgewerkt: 30.11.2018
Prijzen in apotheken: vanaf 295 roebel.
Kopen
Haloperidol-decanoaat is een neuroleptisch, antipsychoticum.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Het medicijn is verkrijgbaar in de vorm van een olieachtige oplossing voor intramusculaire (i / m) toediening: een heldere groenachtig gele of gele vloeistof (1 ml elk in ampullen van donker glas; 5 ampullen elk in plastic bakjes, 1 pallet in een kartonnen doos en instructies voor gebruik Haloperidol decanoaat).
1 ml oplossing bevat:
- werkzame stof: haloperidol-decanoaat - 70,52 mg, wat overeenkomt met 50 mg haloperidol;
- hulpcomponenten: sesamolie, benzylalcohol.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Haloperidol-decanoaat is een sterk antipsychoticum, butyrofenonderivaat, een langwerkend antipsychoticum. De werkzame stof is een ester van decaanzuur en haloperidol, een uitgesproken antagonist van centrale dopaminereceptoren. Na toediening wordt haloperidol door langzame hydrolyse afgegeven en komt het in de systemische circulatie terecht.
Vanwege de directe blokkade van centrale dopaminereceptoren bij de behandeling van hallucinaties en wanen, is haloperidol zeer effectief. Aangenomen wordt dat dit te wijten is aan zijn werking op de mesocorticale en limbische structuren. Het heeft een uitgesproken kalmerende werking bij psychomotorische agitatie, manie en andere onrust.
De activiteit van het medicijn in relatie tot het limbisch systeem komt tot uiting in een kalmerend effect. Haloperidol is geïndiceerd als hulpmiddel bij patiënten met chronische pijn.
De stof werkt in op de basale ganglia en veroorzaakt extrapiramidale reacties in de vorm van dystonie, acathisie en parkinsonisme.
Bij aandoeningen die worden gekenmerkt door sociale terugtrekking, wordt normalisatie van sociaal gedrag waargenomen na inname van Haloperidol-decanoaat bij patiënten.
De uitgesproken anti-dopamine-activiteit heeft een irriterend effect op chemoreceptoren, waardoor misselijkheid en braken ontstaan. Bovendien gaat het gepaard met ontspanning van de gastroduodenale sfincter, blokkeert het de prolactine-remmende factor bij de adenohypofyse, wat leidt tot een verhoogde afgifte van prolactine.
Farmacokinetiek
Na i / m-injectie wordt de maximale concentratie (Cmax) haloperidol bereikt na 3–9 dagen. In plasma vindt het verzadigingsstadium plaats tegen de achtergrond van maandelijkse toediening na 2-4 injecties. De farmacokinetiek is dosisafhankelijk, bij doses lager dan 450 mg is er een direct verband tussen plasmaconcentratie en dosis. Het therapeutische effect treedt op nadat een plasmaconcentratie van haloperidol van 20-25 μg / l is bereikt.
Plasma-eiwitbinding - 92%.
Haloperidol passeert gemakkelijk de bloed-hersenbarrière (BBB) en wordt uitgescheiden in de moedermelk.
De halfwaardetijd (T 1/2) is ongeveer 21 dagen. Tot 60% van de geïntroduceerde stof wordt via de darm uitgescheiden, 40% via de nieren, waarvan ongeveer 1% onveranderd.
Gebruiksaanwijzingen
- psychosen, waaronder chronische schizofrenie, vooral bij patiënten met een positieve respons op therapie met snelwerkende haloperidol, die geïndiceerd zijn voor de benoeming van een effectief neurolepticum met een matig sedatief effect;
- stoornissen van mentale activiteit en gedrag, vergezeld van psychomotorische agitatie, die langdurige behandeling vereisen.
Contra-indicaties
Absoluut:
- coma van verschillende oorsprong;
- onderdrukking van het centrale zenuwstelsel (CZS), die is ontstaan tegen de achtergrond van het nemen van medicijnen of het drinken van alcohol;
- De ziekte van Parkinson, andere ziekten van het centrale zenuwstelsel, die gepaard gaan met piramidale of extrapiramidale symptomen;
- nederlaag van de basale ganglia;
- depressie, hysterie;
- periode van zwangerschap;
- borstvoeding;
- kindertijd;
- overgevoeligheid voor medicijncomponenten.
Haloperidol-decanoaat dient met voorzichtigheid te worden voorgeschreven bij epilepsie, gedecompenseerde aandoeningen van het cardiovasculaire systeem (inclusief angina pectoris, verlenging van het QT-interval, intracardiale geleidingsstoornissen, hypokaliëmie of gelijktijdige medicamenteuze behandeling die kan bijdragen aan de verlenging van het QT-interval), geslotenkamerhoekglaucoom, hyperthyreoïdie (met symptomen van thyrotoxicose), nierfalen, prostaathyperplasie met urineretentie, pulmonaal hartfalen en respiratoir falen (inclusief chronische obstructieve longziekte, acute infectieziekten), alcoholisme.
Tijdens de zwangerschap mag Haloperidol-decanoaat alleen worden voorgeschreven in gevallen waarin het verwachte therapeutische effect voor de moeder opweegt tegen de mogelijke bedreiging voor de foetus.
Haloperidol-decanoaat, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Haloperidol-decanoaat is een olieachtige oplossing, daarom is de intraveneuze toediening ervan categorisch gecontra-indiceerd.
De oplossing is bedoeld voor parenterale toediening door diepe intramusculaire injectie in de gluteale regio.
Houd er rekening mee dat de introductie van een oplossing in een dosis van meer dan 3 ml gepaard gaat met een onaangenaam gevoel van uitzetting op de injectieplaats.
Bij het voorschrijven van de startdosis Haloperidol-decanoaat wordt rekening gehouden met de symptomen van de ziekte, de ernst ervan, de eerdere dosis haloperidol of andere antipsychotica.
De dosis moet individueel worden gekozen onder strikt medisch toezicht van de patiënt, vanwege de significante verschillen in reacties op de behandeling bij verschillende patiënten.
Aanbevolen dosering: de aanvangsdosis is 0,5-1,5 ml, wat overeenkomt met 25-75 mg haloperidol eenmaal per 28 dagen. De aanvangsdosis haloperidol decanoaat moet 10-15 keer hoger zijn dan oraal haloperidol, maar mag niet hoger zijn dan 100 mg. Op basis van het effect kan de aanvangsdosis worden verhoogd in stappen van 50 mg totdat het gewenste optimale effect is bereikt. De enkelvoudige onderhoudsdosis is gewoonlijk 20 dagelijkse doses orale haloperidol. Als de symptomen van de onderliggende ziekte tijdens de dosisselectieperiode terugkeren, kan de behandeling worden aangevuld met orale vormen.
Indien nodig, rekening houdend met de individuele kenmerken van het effect van het medicijn, is frequentere intramusculaire injectie van de oplossing mogelijk (1 keer in 14 dagen).
Voor patiënten met oligofrenie en oudere patiënten, moet de aanvangsdosis 12,5 tot 25 mg van het geneesmiddel 1 keer in 28 dagen zijn. De dosis wordt verhoogd afhankelijk van de individuele respons op de therapie.
Bijwerkingen
- van het zenuwstelsel: slaperigheid of slapeloosheid (vooral aan het begin van de therapie), angsten, angst, agitatie, angst, hoofdpijn, acathisie, depressie, euforie, epileptische aanvallen, lethargie, paradoxale reacties - hallucinaties en verergering van psychose; tegen de achtergrond van langdurige behandeling - extrapiramidale stoornissen, waaronder tardieve dyskinesie (rimpelen van de lippen, smakken, uit de wangen trekken, wormachtige snelle bewegingen van de tong, ongecontroleerde kauwbewegingen, bewegingen van de armen en benen), tardieve dystonie (spasmen van de oogleden, snel knipperen, ongebruikelijke gezichtsuitdrukking of houding lichaam, buigende oncontroleerbare bewegingen van de nek, armen, romp en benen), maligne neurolepticasyndroom [snelle of moeilijke ademhaling, verhoogde of verlaagde bloeddruk (BP), hyperthermie, toegenomen zweten, tachycardie, aritmie,spierstijfheid, urine-incontinentie, bewustzijnsverlies, epileptische aanvallen];
- van de kant van het cardiovasculaire systeem: tegen de achtergrond van het gebruik van hoge doses - verlaging van de bloeddruk, aritmieën, tachycardie, orthostatische hypotensie, tekenen van flutter en fibrillatie van de ventrikels, verlenging van het QT-interval;
- uit het spijsverteringsstelsel: tegen de achtergrond van het gebruik van hoge doses - droge mond, verminderde eetlust, misselijkheid, braken, hyposalivatie, diarree of obstipatie, functionele leveraandoeningen, waaronder de ontwikkeling van geelzucht;
- uit het hematopoietische systeem: zelden - agranulocytose, voorbijgaande leukocytose of leukopenie, neiging tot monocytose, erythropenie;
- uit het urinestelsel: perifeer oedeem, met prostaathyperplasie - urineretentie;
- van het voortplantingssysteem en de borstklier: onregelmatige menstruatie, pijn in de borstklieren, hyperprolactinemie, gynaecomastie, verhoogd libido, verminderde potentie, priapisme;
- van de kant van het gezichtsorgaan: wazig zien, cataract, retinopathie;
- van de kant van het metabolisme: hyponatriëmie, hyperglykemie, hypoglykemie;
- dermatologische reacties: maculopapulaire uitslag, acne, lichtgevoeligheid;
- allergische reacties: zelden - laryngospasme, bronchospasmen;
- lokale reacties: mogelijk - de ontwikkeling van bijwerkingen die verband houden met de introductie van Haloperidol-decanoaat;
- andere: gewichtstoename, alopecia.
Overdosering
Een overdosis haloperidol komt tot uiting in een aanzienlijke ernst van gevestigde farmacologische bijwerkingen met de ontwikkeling van bijwerkingen. De gevaarlijkste symptomen zijn onder meer een verlaging van de bloeddruk, extrapiramidale reacties in de vorm van een algemene of plaatselijke tremor en spierstijfheid, sedatie en soms een coma met arteriële hypotensie en ademhalingsdepressie, die in shock verandert. Er bestaat een risico op verlenging van het QT-interval, wat leidt tot de ontwikkeling van ventriculaire aritmieën.
Behandeling: er is geen specifiek antidotum. Bij de behandeling van een vermoedelijke overdosering moet in gedachten worden gehouden dat Haloperidol-decanoaat een langdurig effect heeft. Om de doorgankelijkheid van de luchtwegen te garanderen, is het noodzakelijk om een orofaryngeale of endotracheale sonde te gebruiken, bij ernstige ademhalingsdepressie wordt kunstmatige beademing uitgevoerd. Zorgvuldige observatie van de toestand van de patiënt, bewaking van vitale functies en elektrocardiogram (ECG) is noodzakelijk. Anti-aritmische therapie wordt voortgezet totdat het ECG volledig genormaliseerd is. In het geval van lage bloeddruk en circulatiestilstand, wordt het gebruik van geconcentreerd albumine en noradrenaline of dopamine, intraveneuze toediening van vloeistof, plasma aanbevolen als vasopressor. Met de ontwikkeling van ernstige extrapiramidale symptomen is regelmatige toediening van antiparkinsongeneesmiddelen met anticholinerge werking gedurende enkele weken vereist. Houd er rekening mee dat na de afschaffing van deze geneesmiddelen extrapiramidale symptomen kunnen optreden.
Het gebruik van epinefrine is gecontra-indiceerd. De interactie met haloperidol kan een aanzienlijke stijging van de bloeddruk veroorzaken en vereist onmiddellijke dosisaanpassing.
speciale instructies
Injecties Haloperidol-decanoaat moet worden gestart na een positieve reactie op eerdere therapie met orale haloperidol, dit vermindert het risico op onverwachte bijwerkingen.
Tegen de achtergrond van het gebruik van antipsychotica bij psychiatrische patiënten werden in zeldzame gevallen episodes van plotselinge dood waargenomen.
Langdurige therapie moet gepaard gaan met regelmatige onderzoeken om het bloedbeeld en de leverfunctie te controleren.
Vanwege het risico op epileptische aanvallen bij patiënten, epilepsie, hoofdtrauma, alcoholontwenning of andere aandoeningen die tot epileptische aanvallen leiden, is speciale zorg vereist.
Het gebruik van Haloperidol-decanoaat bij patiënten met hyperthyreoïdie is alleen toegestaan tegen de achtergrond van gelijktijdige geschikte thyreostatische therapie.
Getoond in combinatie met antidepressiva bij de behandeling van patiënten met depressie en psychose of met de dominantie van depressie.
Bij gelijktijdige antiparkinsonbehandeling na stopzetting van het geneesmiddel Haloperidol-decanoaat, wordt aanbevolen om het gedurende enkele weken voort te zetten vanwege de snellere eliminatie van antiparkinsongeneesmiddelen. Haloperidol moet geleidelijk worden stopgezet om ontwenningsverschijnselen te voorkomen.
Tegen de achtergrond van de initiële therapie of het gebruik van hoge doses van het medicijn, is een kalmerend effect met een afname van de aandacht mogelijk. De ernst van het kalmerende effect van Haloperidol-decanoaat kan het alcoholgebruik verergeren, daarom is het verboden om alcoholische dranken te gebruiken tijdens de behandelingsperiode.
Tijdens de behandeling wordt aanbevolen zware lichamelijke inspanning te vermijden en geen hete baden te nemen, aangezien een zonnesteek kan optreden als gevolg van remming van de centrale en perifere thermoregulatie in de hypothalamus.
Vanwege het verhoogde risico op lichtgevoeligheid, is het noodzakelijk om met onbeschermde huiddelen geen blootstelling aan direct zonlicht te geven.
Koude medicijnen mogen niet worden ingenomen zonder een arts te raadplegen, omdat ze het anticholinergische effect kunnen versterken, waardoor het risico op een zonnesteek toeneemt.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Aan het begin van het injectiegebruik van Haloperidol Decanoate-oplossing, is het patiënten verboden om te rijden en om activiteiten uit te voeren die een verhoogde concentratie van aandacht vereisen en / of die gepaard gaan met een hoog risico op letsel.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Het is gecontra-indiceerd om Haloperidol-decanoaat toe te dienen tijdens dracht en lactatie.
Tijdens de zwangerschap is het alleen toegestaan om het medicijn voor te schrijven in gevallen waarin het beoogde therapeutische effect voor de moeder groter is dan de mogelijke bedreiging voor de foetus.
Het gebruik van Haloperidol-decanoaat tijdens borstvoeding veroorzaakt de ontwikkeling van extrapiramidale symptomen bij zuigelingen. Als het nodig is om een therapie met het medicijn van de moeder voor te schrijven, wordt aanbevolen de borstvoeding te staken.
Gebruik in de kindertijd
Het gebruik van haloperidol voor de behandeling van kinderen is gecontra-indiceerd.
Met verminderde nierfunctie
Haloperidol-decanoaat moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met nierinsufficiëntie.
Voor schendingen van de leverfunctie
Met uiterste voorzichtigheid moeten injecties met Haloperidol-decanoaat worden voorgeschreven aan patiënten met leverinsufficiëntie, aangezien het metabolisme ervan in de lever plaatsvindt.
Gebruik bij ouderen
De startdosering voor oudere patiënten dient elke 28 dagen 12,5-25 mg haloperidol te zijn. De dosis moet geleidelijk worden verhoogd, rekening houdend met de individuele respons op de therapie.
Geneesmiddelinteracties
- tricyclische antidepressiva, ethanol, opioïde analgetica, slaappillen, barbituraten, middelen voor algemene anesthesie: de ernst van hun deprimerende effect op het centrale zenuwstelsel neemt toe;
- perifere m-anticholinergica, antihypertensiva: het effect van de meeste antihypertensiva en perifere m-anticholinergica wordt versterkt;
- tricyclische antidepressiva, monoamineoxidaseremmers: het metabolisme van deze geneesmiddelen vertraagt, er is een gelijktijdige toename van het sedatieve effect en de toxiciteit van deze geneesmiddelen en haloperidol;
- bupropion: het risico op significante epileptische aanvallen neemt toe met een verlaging van de epileptische drempel van bupropion;
- anticonvulsiva: haloperidol veroorzaakt een verlaging van de aanvalsdrempel, waardoor hun effectiviteit afneemt;
- dopamine, efedrine, epinefrine, fenylefrine, noradrenaline: het vasoconstrictieve effect van deze medicijnen is verzwakt; een paradoxale verlaging van de bloeddruk is mogelijk wanneer haloperidol wordt gecombineerd met epinefrine;
- antiparkinsonmedicijnen: haloperidol-decanoaat vermindert klinisch significant hun effectiviteit;
- anticoagulantia: het is mogelijk om hun therapeutisch effect te vergroten of te verkleinen;
- bromocriptine: als gevolg van een afname van het effect van bromocriptine, moet de dosis mogelijk worden aangepast;
- methyldopa: bij patiënten die methyldopa gebruiken, neemt het risico op desoriëntatie in de ruimte, vertraagde of moeilijk denkprocessen, de ontwikkeling van andere psychische stoornissen toe;
- amfetaminen: er is een afname van het psychostimulerende effect van amfetaminen en het antipsychotische effect van haloperidol;
- lithiumpreparaten: het is mogelijk om extrapiramidale symptomen te verhogen, de ontwikkeling van onomkeerbare neuro-toxicatie (encefalopathie), vooral met hoge doses lithium;
- anticholinergica, antiparkinson, antihistaminica (eerste generatie) geneesmiddelen: interactie met deze geneesmiddelen kan het m-anticholinergische effect van haloperidol versterken, waardoor de antipsychotische werking ervan afneemt. In dat geval moet rekening worden gehouden met de noodzaak van dosisaanpassing van haloperidol decanoaat;
- carbamazepine, barbituraten: tegen de achtergrond van langdurige therapie met inductoren van microsomale oxidatie neemt de concentratie van haloperidol in plasma af;
- fluoxetine: de kans op het ontwikkelen van extrapiramidale reacties en andere bijwerkingen van het centrale zenuwstelsel neemt toe wanneer haloperidol wordt gecombineerd met fluoxetine;
- geneesmiddelen die extrapiramidale reacties veroorzaken: de frequentie en ernst van extrapiramidale aandoeningen neemt toe;
- thee, koffie: er moet rekening mee worden gehouden dat het gebruik van deze dranken het therapeutische effect van haloperidol helpt verminderen.
Analogen
Haloperidol-decanoaat-analogen zijn Haloperidol, Haloperidol-Richter, Haloperidol-ratiopharm, Senorm, Benperidol, Melperon, Galomond, Halopril, enz.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren.
Bewaren bij temperaturen tot 25 ° C op een donkere plaats.
De houdbaarheid is 5 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Haloperidol Decanoaat
Beoordelingen van Haloperidol Decanoate zijn matig positief. Patiënten bij wie therapie met de orale vorm van haloperidol een positieve respons gaf en een goede verdraagbaarheid van het geneesmiddel vertoonden, merkten bij het voorschrijven van haloperidol in de vorm van i / m-injecties geen nieuwe ernstige negatieve effecten op. De voordelen van de oplossing omvatten ook het doseringsregime.
Prijs voor Haloperidol-decanoaat in apotheken
De prijs van Haloperidol-decanoaat voor een pakket met 5 ampullen kan variëren van 350 roebel.
Haloperidol-decanoaat: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Haloperidol decanoaat 50 mg / ml oplossing voor intramusculaire toediening (olieachtig) 1 ml 5 st. 295 WRIJVEN Kopen |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
