Lamivudine
Lamivudine: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Lamivudine
ATX-code: J05AF05
Werkzame stof: lamivudine (lamivudine)
Producent: farmaceutisch bedrijf CJSC Obolenskoe (Rusland), farmaceutisch bedrijf LLC Ozon (Rusland), Aurobindo Pharma Ltd. (India), enz.
Beschrijving en foto-update: 22.11.2018
Prijzen in apotheken: vanaf 357 roebel.
Kopen
Lamivudine is een antiviraal middel.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm van Lamivudine - filmomhulde tabletten: ik fabrikant - van wit tot bijna wit, biconvex, rond, met een scheidslijn, met een witte of bijna witte kern in een dwarsdoorsnede; Fabrikant II - van wit tot bijna wit, langwerpige vorm, aan de ene kant - gravure C, aan de andere kant - gravure "63" (in een blisterverpakking van 7, 10, 12, 15, 20, 25 of 30 stuks, in een kartonnen doos) doos van 1 tot 10 verpakkingen; in aluminium blisters 10 stuks, in een kartonnen doos 6 of 10 blisters; in een fles polyethyleentereftalaat 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 of 100 stuks, in een kartonnen doos doos 1 fles).
Samenstelling van één tablet:
- werkzame stof: lamivudine - 150 mg;
- hulpcomponenten (kern): microkristallijne cellulose, natriumcarboxymethylzetmeel, magnesiumstearaat, aanvullend voor de I-fabrikant - povidon, lactosemonohydraat;
- omhulsel: witte opadry (hypromellose, titaniumdioxide, polysorbaat-80, macrogol-4000) of opadry II (macrogol, talk, polyvinylalcohol, titaniumdioxide).
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Het antivirale geneesmiddel Lamivudine behoort tot de klasse van nucleoside reverse transcriptaseremmers (NRTI's). Het werkingsmechanisme is een intracellulair metabolisme tot aan 5-trifosfaat en competitieve onderdrukking van reverse transcriptase, een enzym van het humaan immunodeficiëntievirus (HIV), dat bijdraagt tot de onderdrukking van virale replicatie. Lamivudine is actief tegen stammen die resistent zijn tegen zidovudine en wanneer het in combinatie daarmee wordt gebruikt, vertraagt het de ontwikkeling van resistentie van virale pathogenen tegen zidovudine (bij niet eerder behandelde patiënten). Lamivudine heeft een hogere in vitro therapeutische index dan zidovudine - het remt zwak beenmergvoorlopercellen, heeft een minder uitgesproken cytotoxisch effect op perifere bloedlymfocyten, evenals op monocytische macrofaag en lymfocytische cellijnen,en andere beenmergstamcellen. Het medicijn heeft praktisch geen invloed op het metabolisme van deoxynucleotiden in cellen en het gehalte aan DNA (deoxyribonucleïnezuur) in de mitochondriën van gezonde cellen.
Lamivudine is zeer actief tegen het hepatitis B-virus (HBV) in alle geteste cellijnen en bij alle experimenteel geïnfecteerde dieren.
Het medicijn wordt veel gebruikt als onderdeel van een gecombineerde antiretrovirale behandeling in combinatie met andere NRTI's of geneesmiddelen uit andere groepen (niet-nucleoside reverse transcriptaseremmers, proteaseremmers). Het is vastgesteld dat antiretrovirale combinatietherapie die lamivudine bevat, effectief is tegen hiv-stammen met mutaties in het M184V-codon, evenals bij patiënten die niet eerder antiretrovirale behandeling hebben ondergaan.
Farmacokinetiek
Lamivudine wordt snel uit het maagdarmkanaal geabsorbeerd. Biologische beschikbaarheid - 80 tot 88%. De maximale concentratie (C max) in bloedplasma wordt 1 uur na orale toediening bereikt. Plasma-eiwitten binden 36%.
Lamivudine kan de bloed-hersenbarrière en de placenta passeren.
De stof wordt gebiotransformeerd door fosforylering, waarbij 5-trifosfaat wordt gevormd. De halfwaardetijd (T 1/2) is 5-7 uur. 68-71% van de werkzame stof wordt onveranderd in de urine uitgescheiden.
Gebruiksaanwijzingen
- HIV-infectie bij volwassenen en kinderen (als onderdeel van antiretrovirale combinatietherapie);
- virale chronische hepatitis B tegen de achtergrond van HBV-replicatie bij patiënten ouder dan 16 jaar.
Contra-indicaties
Absoluut:
- ernstig nierfalen (creatinineklaring minder dan 30 ml / min);
- kinderen jonger dan 3 jaar met een lichaamsgewicht van minder dan 14 kg;
- zwangerschap en borstvoeding;
- individuele overgevoeligheid voor lamivudine of een hulpcomponent van het geneesmiddel.
Volgens de instructies wordt Lamivudine met voorzichtigheid voorgeschreven aan patiënten met perifere neuropathie (inclusief een voorgeschiedenis), nierfalen met een creatinineklaring van 30 tot 50 ml / min, evenals aan patiënten met pancreatitis (inclusief een voorgeschiedenis).
Instructies voor het gebruik van Lamivudine: methode en dosering
Het voorschrijven van het medicijn is alleen toegestaan door een specialist met ervaring in de behandeling van hiv-infecties.
Lamivudine-tabletten worden oraal ingenomen met of zonder voedsel. Het verdelen van tabletten in delen moet worden vermeden om de nauwkeurigheid van de dosering van het medicijn te verminderen.
Doseringsschema afhankelijk van de leeftijd en het gewicht van de patiënt:
- volwassenen en adolescenten die meer dan 25 kg wegen: totale dagelijkse dosis - 300 mg. U kunt tweemaal daags 1 tablet (150 mg) of eenmaal daags 2 tabletten (300 mg) innemen;
- kinderen met een gewicht 20-25 kg: totale dagelijkse dosis - 225 mg - take 1 /2 tabletten (75 mg) 's morgens en één tablet (150 mg)' s avonds of 1 1 /2 tabletten (225 mg) eenmaal daags;
- kinderen met een gewicht van 14 tot 20 kg: totale dagelijkse dosis - 150 mg. Kan nemen 1 /2 tabletten (75 mg) tweemaal per dag, 's morgens en' s avonds, of 1 tablet (150 mg) eenmaal per dag.
Bijwerkingen
De incidentie van bijwerkingen van systemen en organen volgens een speciale schaal (> 0,1% - zeer vaak; 0,01-0,1% - vaak; 0,001-0,01% - niet vaak; 0,0001-0,001% - zelden; <0.0001% - uiterst zeldzaam):
- centraal zenuwstelsel: vaak - slapeloosheid, hoofdpijn, verhoogde vermoeidheid; uiterst zeldzaam - paresthesie. Er zijn gevallen van ontwikkeling van perifere neuropathie, maar het verband tussen deze complicatie en het gebruik van lamivudine is niet bewezen;
- hematopoëtische organen: zelden - bloedarmoede, neutropenie, trombocytopenie; uiterst zeldzaam - aplasie van de erytroïde afstamming van het beenmerg;
- metabolisme: vaak - een verhoging van het melkzuurgehalte in het bloedserum; zelden - lactaatacidose, accumulatie / herverdeling van onderhuids vet (de frequentie van voorkomen hangt af van een aantal factoren, waaronder de combinatie van gebruikte antiretrovirale geneesmiddelen);
- maagdarmkanaal: vaak - verminderde eetlust, misselijkheid, diarree, braken, pijn en ongemak in het epigastrische gebied; zelden - pancreatitis (het verband met het gebruik van lamivudine is niet bewezen), verhoogde serumamylaseactiviteit;
- hepatobiliair systeem: zelden - een voorbijgaande toename van de enzymatische activiteit van levertransaminasen; zelden - hepatitis;
- huid en zijn derivaten: vaak - huiduitslag, alopecia;
- bewegingsapparaat en bindweefsel: vaak - spieraandoeningen, artralgie; zelden - rabdomyolyse;
- ademhalingssysteem en mediastinale organen: vaak - nasale symptomen, hoest;
- het lichaam als geheel: een gevoel van vermoeidheid, algehele malaise, koorts.
Er zijn gevallen van osteonecrose bij patiënten met risicofactoren zoals langdurige antiretrovirale combinatietherapie of gevorderde stadia van hiv-infectie (incidentie onbekend).
Overdosering
Op dit moment is er onvoldoende informatie over de gevolgen van een overdosis lamivudine bij mensen. Er zijn geen specifieke symptomen of tekenen van een acute overdosis geneesmiddelen vastgesteld. Er werd opgemerkt dat de toestand van alle patiënten weer normaal werd, er werden geen sterfgevallen geregistreerd.
In het geval dat hoge doses lamivudine worden gebruikt, worden systematische monitoring van de toestand van de patiënt en standaard onderhoudstherapie aanbevolen. Om het medicijn uit het lichaam te verwijderen, is het mogelijk om continue hemodialyse uit te voeren, maar er zijn geen speciale experimentele gegevens over de effectiviteit van deze methode.
speciale instructies
Het gebruik van lamivudine als monotherapie wordt niet aanbevolen.
Patiënten moeten worden gewaarschuwd voor de noodzaak om passende voorzorgsmaatregelen in acht te nemen, aangezien tijdens de behandeling met antiretrovirale geneesmiddelen, waaronder lamivudine, het risico van overdracht van een HIV-infectie op anderen via bloedtransfusie of geslachtsgemeenschap blijft bestaan.
Tijdens de medicamenteuze behandeling moet de patiënt nauwlettend worden gevolgd door een specialist die gekwalificeerd is en ervaring heeft met de behandeling van hiv-gerelateerde ziekten, aangezien antiretrovirale geneesmiddelen (waaronder lamivudine) kunnen leiden tot de ontwikkeling van opportunistische infecties of andere complicaties van hiv-infectie.
In geval van ernstige en matige nierinsufficiëntie neemt het gehalte aan lamivudine in het bloedplasma toe als gevolg van een afname van de geneesmiddelklaring, daarom is dosisaanpassing vereist.
Er zijn zeldzame gevallen van pancreatitis gerapporteerd bij het gebruik van lamivudine. Het is echter niet vastgesteld of deze complicatie wordt veroorzaakt door een onderliggende ziekte (hiv-infectie) of door een medicijn. Als klinische symptomen of laboratoriumtestgegevens optreden die wijzen op de ontwikkeling van pancreatitis (misselijkheid, buikpijn, braken of verhoogde biochemische parameters), moet het gebruik van lamivudine onmiddellijk worden stopgezet. Het medicijn mag niet worden ingenomen voordat de diagnose pancreatitis is uitgesloten.
In zeldzame gevallen wordt de ontwikkeling opgemerkt bij patiënten, voornamelijk bij vrouwen, van lactaatacidose en ernstige hepatomegalie met steatose (inclusief fatale afloop) als gevolg van behandeling met antiretrovirale geneesmiddelen die analogen zijn van nucleosiden (inclusief lamivudine en combinaties daarvan). Symptomen van het ontwikkelen van melkzuuracidose zijn: anorexia, algemene zwakte, verstoring van het maagdarmkanaal, onverklaarbaar snel gewichtsverlies, verminderde ademhalingsfunctie (kortademigheid, tachypneu).
Voorzichtigheid is geboden bij de behandeling van een patiënt (vooral vrouwen met obesitas) met lamivudine met hepatitis, hepatomegalie of andere bekende risicofactoren voor leverziekte en hepatische steatose, inclusief alcohol en bepaalde medicijnen. Patiënten met een gelijktijdige infectie met hepatitis C en die worden behandeld met ribavirine en interferon-alfa kunnen een bijzonder risico lopen. In het geval van klinische en / of laboratoriumsymptomen van hepatotoxiciteit of lactaatacidose, moet het geneesmiddel worden stopgezet.
Tijdens de periode van klinisch onderzoek is het belangrijk om aandacht te besteden aan tekenen van herverdeling van onderhuids vet. Nauwlettende controle van serumlipiden en bloedglucose is vereist. In geval van stoornissen van het vetmetabolisme is een passende behandeling noodzakelijk.
Bij patiënten met chronische hepatitis B of C verhoogt gecombineerde antiretrovirale therapie het risico op ernstige (tot fatale) leverbijwerkingen significant. Als u Lamivudine samen met andere antivirale middelen gebruikt voor de behandeling van hepatitis B en C, moet u de juiste medische instructies voor het gebruik van deze geneesmiddelen strikt opvolgen.
Er zijn aanwijzingen gebaseerd op klinische onderzoeken en postmarketingwaarnemingen dat in sommige gevallen patiënten met gelijktijdig hepatitis B-virus (HBV) die lamivudine gebruiken, klinische en / of laboratoriumtekenen van een recidief van hepatitis kunnen ervaren na het beëindigen van de medicamenteuze behandeling, met ernstigere gevolgen bij patiënten. met niet-gecompenseerde leverschade. Daarom moeten patiënten met gelijktijdige infectie (hiv en hepatitis B-virus) na stopzetting van de behandeling met lamivudine zorgvuldig worden gecontroleerd op de biochemische parameters van de leverfunctie en markers van replicatie van het hepatitis B-virus.
Bij reeds bestaande leverdisfunctie, waaronder actieve chronische hepatitis, neemt de incidentie van leverdisfunctie tijdens de periode van gecombineerde antiretrovirale therapie toe. Dergelijke patiënten dienen onder medisch toezicht te staan met de mogelijkheid de behandeling op te schorten of te staken in geval van verslechtering van de leverfunctie.
Volgens internationale aanbevelingen is het bij een waarschijnlijke infectie via het bloed van een met hiv geïnfecteerde patiënt (bijvoorbeeld via een injectienaald) dringend noodzakelijk om binnen 1 à 2 uur vanaf het moment van infectie een combinatietherapie met zidovudine en lamivudine te starten. Als het risico op infectie hoog is, moet het antiretrovirale therapieschema een geneesmiddel uit de groep van proteaseremmers bevatten. De aanbevolen kuur van preventieve behandeling is 4 weken.
Aangezien er geen relevante gecontroleerde onderzoeken zijn uitgevoerd, zijn er onvoldoende gegevens over de effectiviteit van preventieve therapie na accidentele blootstelling aan hiv.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Tijdens de lamivudine-therapie moet bij het beoordelen van het vermogen van een patiënt om voertuigen te besturen of handelingen uit te voeren die een hoge concentratie van aandacht en een snelle fysieke / mentale reactie vereisen, rekening worden gehouden met zijn algemene toestand, evenals met de aard van de bijwerkingen van het geneesmiddel.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Er zijn onvoldoende gegevens over de veiligheid van lamivudine bij zwangere vrouwen. Experimentele studies hebben aangetoond dat de werkzame stof de placentabarrière binnendringt. Het medicijn mag alleen aan zwangere vrouwen worden voorgeschreven na een zorgvuldige beoordeling van de verhouding tussen de verwachte voordelen van de therapie en de mogelijke risico's voor de foetus.
Aangezien lamivudine wordt uitgescheiden in de moedermelk, moet de borstvoeding worden stopgezet als het nodig is tijdens de lactatie.
Gebruik in de kindertijd
Het is gecontra-indiceerd om het medicijn te gebruiken bij kinderen jonger dan 3 jaar met een lichaamsgewicht tot 14 kg.
Met verminderde nierfunctie
Ernstig nierfalen (creatinineklaring minder dan 30 ml / min) is een absolute contra-indicatie voor het gebruik van lamivudine.
In geval van verminderde nierfunctie met een creatinineklaring van 30 tot 50 ml / min, vereist de toediening van het geneesmiddel voorzichtigheid en dosisaanpassing.
Voor schendingen van de leverfunctie
Bij een verminderde leverfunctie is het doorgaans niet nodig om het doseringsschema van lamivudine aan te passen. Bij patiënten met ernstige levercirrose veroorzaakt door het hepatitis B-virus, moet het geneesmiddel echter met voorzichtigheid worden gebruikt, gezien de waarschijnlijkheid van verergering van de ziekte na het einde van de therapie.
Gebruik bij ouderen
Er is op dit moment onvoldoende informatie over de farmacokinetiek van het medicijn bij oudere patiënten. Patiënten in deze categorie hebben speciale aandacht nodig vanwege leeftijdsgebonden veranderingen in het aantal bloedcellen en een afname van de renale excretiefunctie.
Geneesmiddelinteracties
Doordat lamivudine licht wordt gemetaboliseerd, zich zwak bindt aan bloedplasma-eiwitten en voornamelijk onveranderd door de nieren wordt uitgescheiden, is de kans op metabole interactie met andere geneesmiddelen extreem laag.
Bij gecombineerd gebruik van lamivudine en zidovudine is er een matige (28%) stijging van de Cmax van zidovudine in bloedplasma, de AUC (gebied onder de farmacokinetische curve "concentratie - tijd") verandert niet significant. Zidovudine heeft geen effect op de farmacokinetiek van lamivudine.
Gelijktijdig gebruik van sulfamethoxazol / trimethoprim (co-trimoxazol) in een dosis van 800/160 mg leidt tot een verhoging van de concentratie lamivudine in het bloedplasma met ongeveer 40% (door interactie met trimethoprim). Bij een normale nierfunctie is een dosisverlaging van lamivudine echter niet nodig. Lamivudine heeft geen effect op de farmacokinetiek van sulfamethoxazol en trimethoprim. Gelijktijdig gebruik van lamivudine met hoge doses co-trimoxazol (voor de behandeling van toxoplasmose en Pneumocystis-pneumonie) wordt niet aanbevolen.
Lamivudine kan bij gelijktijdig gebruik met zalcitabine of cladribine hun intracellulaire fosforylering onderdrukken en mag daarom niet met deze geneesmiddelen worden gecombineerd.
Er zijn geen gegevens over de mogelijke farmacodynamische en farmacokinetische interactie van ribavirine en lamivudine, maar er zijn fatale gevallen van leverdisfunctie gerapporteerd bij patiënten met gelijktijdige infectie (hiv en hepatitis C) die antiretrovirale therapie kregen in combinatie met ribavirine en interferon alfa.
Bij gelijktijdig gebruik kan lamivudine de intracellulaire fosforylering van emtricitabine vertragen. Bovendien is het ontwikkelingspad van resistentie tegen emtricitabine en lamivudine geassocieerd met een mutatie in hetzelfde codon van het reverse transcriptase-gen (M184V). Aangezien de therapeutische werkzaamheid van beide geneesmiddelen in combinatietherapie beperkt kan zijn, wordt het gebruik van lamivudine in combinatie met emtricitabine of vaste dosiscombinaties die emtricitabine bevatten, niet aanbevolen.
Analogen
Analogen van Lamivudine zijn: Amiviren, Virolam, Zeffix, Lamivudin Canon, Lamivudin-Teva, Epivir en anderen.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar op een donkere, droge plaats bij een temperatuur van maximaal 25 ° C.
Buiten bereik van kinderen bewaren.
Houdbaarheid is 2 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies van Lamivudine
Op basis van beoordelingen van lamivudine is het moeilijk om de mate van effectiviteit van het medicijn te beoordelen. In de regel hangt het af van de kwalificaties en persoonlijke ervaring van de behandelende arts, die voor elke patiënt individueel een combinatie van antivirale geneesmiddelen moet selecteren en het optimale doseringsregime moet voorschrijven.
De prijs van lamivudine in apotheken
De prijs van Lamivudine (filmomhulde tabletten, 150 mg) per fles 60 stuks. is ongeveer 288 p.
Lamivudine: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Lamivudine Canon 150 mg filmomhulde tabletten 60 st. 357 r Kopen |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
