Meropenem
Meropenem: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Meropenem
ATX-code: J01DH02
Werkzame stof: meropenem (meropenem)
Fabrikant: Elfa NPC (Rusland); S. P. Incomed (SP Incomed) (India); Rafarma (Rusland); Synthese (Rusland); Sandoz Private (India); Kraspharma (Rusland); Galpha Laboratories (India); Khimfarm (Kazachstan); M. J. Biopharm Pvt. Ltd. divisie van het bedrijf M. J. Group (India)
Beschrijving en foto bijgewerkt: 30.11.2018
Prijzen in apotheken: vanaf 301 roebel.
Kopen
Meropenem is een antibioticum carbapenem.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm - poeder voor de bereiding van een oplossing voor intraveneuze (iv) toediening: wit of wit met een gelige tint (0,5 g elk in kleurloze glazen injectieflacons van 10 of 20 ml, 1 g elk in kleurloze glazen injectieflacons van 30 ml); in een kartonnen doos 1 fles en instructies voor het gebruik van meropenem).
Poedersamenstelling in 1 fles:
- werkzame stof: meropenem (in de vorm van trihydraat) - 0,5 of 1 g;
- hulpcomponent: natriumcarbonaat.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Het werkzame bestanddeel van het medicijn is meropenem, een antibioticum uit de carbapenemgroep, dat een bacteriedodende werking heeft (remt de synthese van de bacteriële celwand).
In tegenstelling tot imipenem wordt meropenem niet vernietigd door dehydropeptidase-1 in de niertubuli, daarom is het niet gelijktijdig gebruik van cilastatine, een specifieke remmer van dehydropeptidase-1, vereist. Vanwege deze eigenschap worden tijdens de behandeling met het medicijn geen nefrotoxische vervalproducten gevormd.
Het medicijn is resistent tegen de werking van de meeste bètalactamasen. De bacteriostatische en bacteriedodende concentraties zijn bijna hetzelfde.
Meropenem heeft een hoge affiniteit voor de eiwitten die penicilline binden. Op het oppervlak van het cytoplasmatische membraan werkt het samen met receptoren, dit zijn specifieke penicillinebindende eiwitten. Onderdrukt transpeptidase. Remt de synthese van de peptidoglycaanlaag van de celwand. Bevordert de afgifte van autolytische enzymen van de celwand, waardoor de bacterie vervolgens wordt beschadigd en gedood.
Meropenem heeft een breed spectrum van antibacteriële activiteit tegen de volgende micro-organismen:
- gram-negatieve aëroben: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Neisseria meningitidis, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae (penicillinase-producerende en penicillinase-producerende);
- gram-positieve aerobe bacteriën: Staphylococcus aureus [penicillinase-producerende en penicillinase-producerende (methicilline-gevoelige)], Streptococcus spp. viridans-groepen, Streptococcus pneumoniae (alleen penicilline-gevoelig), Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis (inclusief vancomycine-resistente stammen), Streptococcus pyogenes;
- anaërobe bacteriën: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp.
In vitro is meropenem ook actief tegen de volgende micro-organismen, maar de klinische werkzaamheid ervan bij ziekten veroorzaakt door deze pathogenen is niet bewezen:
- gramnegatieve aerobe bacteriën: Haemophilus influenzae (ampicilline-resistente, penicillinase-niet-productieve stammen), Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus, Acinetobacter spp., Serviërs. vulgaris., Proteus vulgaris. oxytoca, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Salmonella spp., Moraxella catarrhalis (penicillinase niet-producerende en penicillinase-producerende);
- gram-positieve aerobe bacteriën: Staphylococcus epidermidis [niet-producerende penicillinase en penicillinase-producerende (methicilline-gevoelig)];
- anaërobe bacteriën: Clostridium difficile, Bacteroides ovatus, Prevotella bivia, Porphyromonas asaccharolytica, Bacteroides uniformis, Clostridium perfringens, Prevotella intermedia, Propionibacterium acnes, Bacteroides leemon distis, Bacteroides.
Farmacokinetiek
Na intraveneuze toediening van meropenem in een dosis van 250 mg gedurende 30 minuten, is de maximale concentratie (Cmax) 11 μg / ml, bij een dosis van 500 mg - 23 μg / ml, bij een dosis van 1000 mg - 49 μg / ml. Er is geen absolute farmacokinetische proportionele afhankelijkheid van Cmax en AUC (gebied onder de concentratie-tijdcurve) van de toegediende dosis. Wanneer de dosis wordt verhoogd van 250 tot 2000 mg, neemt de klaring af van 287 tot 205 ml / min.
Na een intraveneuze bolusinjectie van 5 minuten met meropenem in een dosis van 500 mg, is de Cmax 52 μg / ml, bij een dosis van 1000 mg - 112 μg / ml.
Ongeveer 2% van de dosis is gebonden aan plasma-eiwitten.
Meropenem dringt goed door in de meeste lichaamsvloeistoffen en weefsels (inclusief cerebrospinale vloeistof bij patiënten met bacteriële meningitis) en bereikt hogere concentraties dan nodig zijn om de meeste bacteriën te onderdrukken (bacteriedodende concentraties ontstaan 0,5 - 1,5 uur na het begin van de meropenemtoediening). In kleine hoeveelheden gaat het over in de moedermelk. Hoopt zich niet op in het lichaam.
Ondergaat een licht metabolisme in de lever met de vorming van één farmacologisch inactieve metaboliet.
De halfwaardetijd (T ½) is 1 uur, bij kinderen jonger dan 2 jaar - 1,5-2,3 uur.
Bij kinderen en volwassenen is er bij gebruik van het geneesmiddel in het dosisbereik van 10 tot 40 mg / kg een lineaire afhankelijkheid van farmacokinetische parameters.
Ongeveer 70% van het geneesmiddel wordt binnen 12 uur onveranderd uitgescheiden door de nieren De concentratie meropenem in de urine boven 10 μg / ml wordt binnen 5 uur na een dosis van 500 mg bepaald.
Bij nierfalen correleert de meropenemklaring met de creatinineklaring (CC).
Bij oudere patiënten correleert een afname van de klaring van meropenem met een leeftijdsgebonden afname van CC. T ½ is 1,5 uur Het geneesmiddel wordt uitgescheiden tijdens hemodialyse.
Gebruiksaanwijzingen
Meropenem wordt voorgeschreven voor de behandeling van de volgende infectie- en ontstekingsziekten veroorzaakt door gevoelige micro-organismen (waaronder verschillende):
- bacteriële meningitis;
- urineweginfecties (inclusief pyelonefritis en pyelitis);
- lagere luchtweginfecties (inclusief longontsteking, inclusief ziekenhuis);
- intra-abdominale infecties (inclusief peritonitis, pelvioperitonitis en gecompliceerde appendicitis);
- infecties van de bekkenorganen (inclusief endometritis);
- infecties van de huid en weke delen (inclusief secundair geïnfecteerde dermatosen, impetigo en erysipelas);
- bloedvergiftiging;
- vermoedelijke infectie bij volwassenen met febriele neutropenische episodes (empirische behandeling).
Afhankelijk van de klinische situatie kan meropenem worden gebruikt als monopreparaat of als onderdeel van een combinatietherapie in combinatie met andere antibacteriële, antischimmel- en antivirale middelen.
Contra-indicaties
Absoluut:
- kinderleeftijd tot 3 maanden;
- lactatieperiode;
- ernstige overgevoeligheid (ernstige huidreacties of anafylactische reacties) voor elk antibioticum met een bètalactamstructuur (bijvoorbeeld voor penicillines, cefalosporines);
- overgevoeligheid voor een bestanddeel van het geneesmiddel of andere middelen van de carbapenemgroep.
Met de nodige voorzichtigheid, na een grondige beoordeling van de voordelen en risico's, wordt het antibioticum meropenem voorgeschreven in de volgende gevallen:
- colitis;
- verminderde drempel van krampachtige gereedheid;
- gelijktijdig gebruik van nefrotoxische geneesmiddelen;
- zwangerschap;
- een geschiedenis van overgevoeligheidsreacties op bètalactamantibiotica.
Meropenem, instructies voor gebruik: methode en dosering
Meropenem wordt intraveneus toegediend: als bolusinjectie gedurende ten minste 5 minuten of als infusie gedurende 15-30 minuten.
Voor gebruik wordt van het poeder een oplossing gemaakt. Voor een bolusinjectie wordt het medicijn opgelost met steriel injectiewater (250 mg - 5 ml), de concentratie van de oplossing is in dit geval 50 mg / ml. Voor infusie wordt het medicijn opgelost in 0,9% natriumchloride-oplossing of 5% dextrose-oplossing, de concentratie van de oplossing moet in dit geval van 1 tot 20 mg / ml zijn.
De arts stelt de dosis meropenem en de duur van de behandeling individueel in, afhankelijk van de toestand van de patiënt en de ernst van het infectieuze proces.
Aanbevolen doseringen voor volwassenen:
- longontsteking, infecties van de urinewegen, weke delen en huid, infectie- en ontstekingsziekten van de bekkenorganen: 500 mg om de 8 uur;
- meningitis: 2000 mg om de 8 uur;
- ziekenhuispneumonie, peritonitis, bloedvergiftiging, vermoedelijke bacteriële infectie bij patiënten met neutropenie: 1000 mg om de 8 uur.
De veiligheid van het gebruik van het medicijn als bolusinjectie in een dosis van 2000 mg bij volwassenen is niet voldoende onderzocht.
Ouderen met een normale nierfunctie of CC> 50 ml / min hoeven het behandelingsregime niet aan te passen.
Bij leverfalen is het niet nodig om het doseringsschema aan te passen.
Bij patiënten met een verminderde nierfunctie wordt de dosis meropenem aangepast afhankelijk van de CC. Als CC 26-50 ml / min is, wordt de gebruikelijke dosis voorgeschreven volgens de indicaties, maar de toediening vindt plaats met tussenpozen van 12 uur. Als CC 10-25 ml / min is, wordt de standaarddosis 2 keer verlaagd en geïnjecteerd met tussenpozen van 12 uur. Als CC <10 ml / min is de gebruikelijke dosis wordt 2 keer verlaagd en het medicijn wordt met tussenpozen van 24 uur toegediend Na een hemodialysesessie wordt aanbevolen een extra dosis in te voeren om de effectieve plasmaconcentratie van het medicijn te herstellen. Er is geen ervaring met het gebruik van meropenem bij patiënten die peritoneale dialyse ondergaan.
Kinderen van 3 maanden tot 12 jaar (met een lichaamsgewicht van 50 kg krijgen vergelijkbare doses voorgeschreven als die voor volwassen patiënten.
Voor meningitis is de aanbevolen dosis voor kinderen 40 mg / kg om de 8 uur.
De veiligheid van het gebruik van het medicijn als bolusinjectie in een dosis van 40 mg / kg bij kinderen is niet voldoende onderzocht.
Bijwerkingen
- uit het spijsverteringsstelsel: diarree, obstipatie, pijn in het epigastrische gebied, anorexia, misselijkheid, braken, verhoogde activiteit van levertransaminasen, lactaatdehydrogenase en alkalische fosfatase, geelzucht, hyperbilirubinemie, cholestatische hepatitis; zelden - orale candidiasis, pseudomembraneuze colitis;
- van het zenuwstelsel: slapeloosheid, slaperigheid, verminderd bewustzijn, agitatie, duizeligheid, verhoogde prikkelbaarheid, hallucinaties, angst, paresthesie, hoofdpijn, depressie, convulsies, epileptische aanvallen;
- aan de kant van het cardiovasculaire systeem: een verlaging of verhoging van de bloeddruk, ontwikkeling of verergering van hartfalen, bradycardie, tachycardie, flauwvallen, trombo-embolie van de takken van de longslagader, myocardinfarct, hartstilstand;
- uit het urinestelsel: oedeem, dysurie, hematurie, verminderde nierfunctie (verhoogde plasma-ureumconcentratie, hypercreatininemie);
- allergische reacties: urticaria, huiduitslag, jeuk van de huid, angio-oedeem, exsudatief erythema multiforme, anafylactische shock, kwaadaardig exsudatief erytheem (syndroom van Stevens-Johnson);
- lokale reacties: pijn op de injectieplaats, flebitis, ontsteking, tromboflebitis;
- laboratoriumparameters: leukopenie, neutropenie, eosinofilie; zelden - een afname van de partiële tromboplastinetijd, reversibele trombocytopenie, hypokaliëmie, agranulocytose, leukocytose;
- andere: kortademigheid, hypervolemie, bloedarmoede, vals-positieve directe / indirecte Coombs-test, vaginale candidiasis.
Overdosering
Overdosering is vooral mogelijk bij patiënten met een functionele beperking van de nieren.
De behandeling is symptomatisch. Indien nodig wordt hemodialyse uitgevoerd om het medicijn uit het lichaam te verwijderen.
speciale instructies
Bij monotherapie met een geneesmiddel waarvan bekend is of wordt vermoed dat er een ernstige infectie van de onderste luchtwegen is veroorzaakt door Pseudomonas aeruginosa, wordt aanbevolen om regelmatig de gevoeligheid van het pathogeen voor meropenem te bepalen.
Patiënten met een voorgeschiedenis van overgevoeligheid voor penicillines, carbapenems of andere bètalactamantibiotica kunnen overgevoeligheid voor meropenem ontwikkelen.
Er zijn laboratorium- en klinische aanwijzingen voor allergische kruisreacties tussen andere carbapenems en bètalactamantibiotica, penicillines en cefalosporines. Er zijn gevallen van ernstige overgevoeligheidsreacties, waaronder fatale, gemeld bij patiënten die meropenem kregen. Voordat het medicijn wordt voorgeschreven, moet de arts de geschiedenis van de patiënt zorgvuldig bestuderen, met speciale aandacht voor de aanwezigheid van overgevoeligheidsreacties op bètalactamantibiotica. Als er een geschiedenis van de ziekte is, moet het antibioticum met voorzichtigheid worden gebruikt. Als zich een allergische reactie ontwikkelt tijdens de behandeling met meropenem, moet het geneesmiddel worden stopgezet en moet een geschikte therapie worden uitgevoerd.
Het gebruik van een antibioticum wordt niet aanbevolen voor infecties veroorzaakt door methicilline-resistente stafylokokken.
Zeldzame gevallen van convulsies zijn gemeld bij patiënten die werden behandeld met carbapenems, waaronder meropenem. Het medicijn moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een verlaagde convulsiedrempel.
Wanneer een patiënt klachten heeft van het spijsverteringsstelsel, vooral bij colitis, moet rekening worden gehouden met de kans op het ontwikkelen van pseudomembraneuze colitis, waarvan het eerste symptoom diarree kan zijn. Als de diagnose wordt bevestigd, moet het medicijn worden stopgezet en moet een geschikte therapie worden uitgevoerd.
Tijdens de periode van gebruik van Meropenem Mylan is het verboden om geneesmiddelen te gebruiken die de darmperistaltiek remmen.
Tijdens antibiotische therapie is de ontwikkeling van resistente pathogenen mogelijk, daarom moet de behandeling gepaard gaan met regelmatige controle op de vorming van resistente stammen.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Bestuurders van voertuigen en personen die werkzaam zijn in potentieel gevaarlijke industrieën die snelheid van reacties en verhoogde aandacht tijdens de therapie vereisen, moeten voorzichtig zijn.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Voor zwangere vrouwen kan het antibioticum meropenem alleen worden voorgeschreven in gevallen waarin het verwachte voordeel van de therapie duidelijk hoger is dan de mogelijke risico's.
Als behandeling nodig is tijdens het geven van borstvoeding, wordt aanbevolen om te overwegen de borstvoeding te stoppen.
Gebruik in de kindertijd
Meropenem is gecontra-indiceerd bij kinderen jonger dan 3 maanden.
Er is geen ervaring met het gebruik van het geneesmiddel bij kinderen met neutropenie, primaire en secundaire immunodeficiëntie. Er is geen ervaring met het gebruik van het medicijn voor de behandeling van kinderen met nier- en leveraandoeningen.
Met verminderde nierfunctie
Patiënten met een verminderde nierfunctie hebben een dosisaanpassing nodig afhankelijk van de creatinineklaring.
Voor schendingen van de leverfunctie
Als de leverfunctie verminderd is, hoeft het doseringsschema niet te worden aangepast. De behandeling moet echter worden uitgevoerd onder nauwlettende controle van de levertransaminaseactiviteit en de bilirubineconcentratie.
Gebruik bij ouderen
Ouderen met een normale nierfunctie of CC> 50 ml / min hoeven het behandelingsregime niet aan te passen.
Geneesmiddelinteracties
Meng meropenem niet en voeg Meropenem Mylan niet toe aan andere geneesmiddelen.
Meropenem verlaagt de concentratie van valproïnezuur in het plasma, wat kan leiden tot een afname van het anticonvulsieve effect. Het gelijktijdig gebruik van deze medicijnen wordt niet aanbevolen.
Geneesmiddelen die de tubulaire secretie blokkeren, verhogen de plasmaconcentratie van meropenem en vertragen de excretie ervan.
Probenecide remt de renale uitscheiding van meropenem (door te concurreren voor actieve tubulaire secretie), wat een verhoging van de plasmaconcentratie en een verlenging van de halfwaardetijd veroorzaakt. De effectiviteit en de werkingsduur van meropenem zonder probenecide zijn voldoende, daarom wordt gelijktijdig gebruik van deze geneesmiddelen niet aanbevolen.
Antibiotica kunnen het anticoagulerende effect van gelijktijdig gebruikte indirecte anticoagulantia (inclusief warfarine) versterken. Afhankelijk van het type infectie, de toestand en de leeftijd van de patiënt, varieert de waarschijnlijkheid van dit effect aanzienlijk, daarom is het moeilijk om de mate van invloed van antibacteriële middelen op het verhogen van de INR (International Normalised Ratio) te beoordelen. Het wordt aanbevolen om de INR constant te controleren tijdens het gebruik van meropenem en gedurende enige tijd nadat het is geannuleerd.
Analogen
Meropenem-analogen zijn: Aquapenem, Grimipenem, Dzhenem, Doriprex, Invanz, Merexid, Meronoxol, Meronem, Meropenabol, Nerinam, Propinem, Penemera, Cyronem, Tiepenem, Tienam, Tsilapenem, Tsilaspen en anderen.
Voorwaarden voor opslag
Bewaren bij een temperatuur beneden 30 ° C op een droge, donkere plaats buiten het bereik van kinderen.
Houdbaarheid is 2 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Meropenem
Volgens beoordelingen is meropenem een sterk antibacterieel middel dat effectief is bij ziekten veroorzaakt door gevoelige micro-organismen.
Van de bijwerkingen noemen patiënten diarree, buikpijn en orale candidiasis.
Prijs voor meropenem in apotheken
Afhankelijk van de regio van verkoop en het netwerk van apotheken, kan de prijs voor Meropenem zijn: 1 fles van 500 mg - 569-715 roebel, 1 fles van 1000 mg - 575-920 roebel.
Meropenem: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Meropenem poeder voor prig. oplossing voor intraveneuze injectie. 500 mg 301 RUB Kopen |
|
Meropenem 1 g poeder voor de bereiding van oplossing voor intraveneuze toediening 1 st. RUB 514 Kopen |
|
Meropenem poeder voor prig oplossing voor intraveneuze injectie. 500 mg 566 r Kopen |
|
Meropenem 0,5 g poeder voor de bereiding van oplossing voor intraveneuze toediening 1 st. 566 r Kopen |
|
Meropenem 1 g poeder voor de bereiding van oplossing voor intraveneuze toediening 1 st. 767 RUB Kopen |
|
Meropenem 1 g poeder voor de bereiding van oplossing voor intraveneuze toediening 1 st. 873 r Kopen |
|
Meropenem poeder voor prig oplossing voor intraveneuze injectie. 1,0 g fl 1186 RUB Kopen |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
