Duloxetine Canon

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Duloxetine Canon: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. Farmacologische eigenschappen
3. Indicaties voor gebruik
4. Contra-indicaties
5. Instructies voor het gebruik van Duloxetine Canon: methode en dosering
6. Bijwerkingen
7. Overdosering
8. Speciale instructies
9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. Gebruik bij kinderen
11. In geval van verminderde nierfunctie
12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. Geneesmiddelinteracties
14. Analogen
15. Voorwaarden voor opslag
16. Voorwaarden voor apotheken
17. Beoordelingen
18. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Duloxetine canon

ATX-code: N06AX21

Werkzame stof: Duloxetine (Duloxetine)

Producent: CANONFARMA PRODUCTION CJSC (Rusland)

Beschrijving en foto-update: 18.10.2018

Prijzen in apotheken: vanaf 795 roebel.

Kopen

Duloxetine Canon is een antidepressivum.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Doseringsvorm Duloxetine Canon - enterische capsules: maat nr. 3 (30 mg) of nr. 1 (60 mg), hard gelatineus, met een blauw lichaam en deksel; inhoud - bolvormig microgranulaat van bijna wit tot geelachtig witte kleur (7, 10, 14 of 15 stuks in een blisterstrip; in een kartonnen doos 1, 2 of 4 verpakkingen van 7 capsules, of 2, 3 of 6 verpakkingen van 10 capsules, of 1, 2 of 6 verpakkingen van 14 capsules, of 2 of 4 verpakkingen van 15 capsules).

Samenstelling van 1 capsule:

werkzame stof: duloxetine - 30 of 60 mg;
inactieve componenten: titaandioxide, mannitol, zetmeel, cetylalcohol, natriumlaurylsulfaat, sucrose, hypromellose HP55 (hydroxypropylmethylcellulose), hypromellose E5 (hydroxypropylmethylcellulose);
capsulesamenstelling: gelatine, titaniumdioxide, gepatenteerde blauwe kleurstof V.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Duloxetine is een serotonine- en norepinefrineheropnameremmer, een antidepressivum.

Het werkingsmechanisme bij depressie is het onderdrukken van de heropname van serotonine en norepinefrine, resulterend in verhoogde noradrenerge en serotonerge neurotransmissie in het centrale zenuwstelsel.

Het medicijn heeft een centraal mechanisme voor het onderdrukken van pijnsyndroom, dat zich voornamelijk manifesteert door een verhoging van de pijngevoeligheidsdrempel bij patiënten met pijnsyndroom van neuropathische etiologie.

De stof onderdrukt de inbeslagname van dopamine zwak. Heeft geen significante affiniteit voor adrenerge, dopaminerge, histaminerge en cholinerge receptoren.

Farmacokinetiek

Bij orale inname wordt duloxetine goed geabsorbeerd in het maagdarmkanaal; de absorptie begint 2 uur na inname van de capsule. De maximale concentratie wordt genoteerd na 6 uur. Voedsel heeft geen invloed op het niveau van het medicijn in het bloed, maar het verlengt de tijd om de maximale concentratie te bereiken van 6 tot 10 uur, wat indirect de mate van absorptie van de stof vermindert (met ongeveer 11%).

Het verband met plasma-eiwitten (voornamelijk α ₁ -zuurglycoproteïne en albumine) is meer dan 90%. Nier- of leveraandoeningen hebben geen invloed op de eiwitbinding.

Duloxetine wordt uitgebreid gemetaboliseerd tot metabolieten, die voornamelijk in de urine worden uitgescheiden. CYP2D6- en CYP1A2-iso-enzymen katalyseren de vorming van twee belangrijke metabolieten (5-hydroxysulfaatconjugaat, 6-methoxyduloxetine-conjugaat, 4-hydroxyduloxetine-glucuronconjugaat).

Circulerende metabolieten hebben geen farmacologische activiteit.

De halfwaardetijd is 12 uur, de gemiddelde klaring is 101 l / uur.

De gemiddelde klaring van duloxetine bij vrouwen is lager, maar deze verschillen hebben geen klinische betekenis, dus het is niet nodig om de dosis aan te passen aan het geslacht.

De situatie is vergelijkbaar met patiënten van verschillende leeftijden (bij ouderen is het gebied onder de concentratie / tijd-curve hoger en de halfwaardetijd van het medicijn langer), maar het is niet nodig om de dosis te veranderen.

Bij patiënten met chronisch nierfalen in het eindstadium die hemodialyse ondergaan, zijn de maximale concentratie en het gebied onder de concentratie / tijd-curve verdubbeld. In dit verband kan een dosisverlaging nodig zijn bij patiënten met een klinisch verminderde nierfunctie.

Bij patiënten met leverinsufficiëntie is het mogelijk om het metabolisme en de uitscheiding van het medicijn te vertragen.

Gebruiksaanwijzingen

depressieve stoornissen;
gegeneraliseerde angststoornis;
pijnlijke vorm van perifere diabetische neuropathie;
chronisch pijnsyndroom van het bewegingsapparaat, inclusief in de onderrug, met artrose van het kniegewricht en veroorzaakt door fibromyalgie.

Contra-indicaties

Absoluut:

niet-gecompenseerd geslotenhoekglaucoom;
ongecontroleerde arteriële hypertensie;
Leverfalen;
ernstig chronisch nierfalen (creatinineklaring minder dan 30 ml / minuut);
deficiëntie van sucrase / isomaltose, fructose-intolerantie, glucose-galactose malabsorptiesyndroom;
leeftijd tot 18 jaar;
gelijktijdig gebruik van monoamineoxidaseremmers (MAO-remmers);
de gecombineerde benoeming van krachtige remmers van het iso-enzym CYP1A2 (bijvoorbeeld ciprofloxacine, fluvoxamine of enoxacine);
overgevoeligheid voor een van de componenten van het medicijn.

Familielid:

convulsies, inclusief een geschiedenis;
bipolaire stoornis of manie, waaronder een geschiedenis van;
een geschiedenis van zelfmoordgedachten en -pogingen;
intraoculaire hypertensie of het risico op het ontwikkelen van een acute aanval van geslotenkamerhoekglaucoom;
verminderde leverfunctie;
alcohol misbruik;
nierfalen (creatinineklaring 30-60 ml / min);
het risico op hyponatriëmie (ouderdom, uitdroging, levercirrose, gebruik van diuretica).

Gebruiksaanwijzing Duloxetine Canon: methode en dosering

Duloxetine Canon is geïndiceerd voor orale toediening. De capsules moeten in hun geheel worden doorgeslikt zonder te pletten of te kauwen. Voedselinname heeft geen invloed op de effectiviteit van het medicijn, maar de capsules mogen niet met vloeistoffen worden gemengd of aan voedsel worden toegevoegd, omdat schade aan het enterische membraan mogelijk is.

Aan het begin van de behandeling wordt gewoonlijk 60 mg eenmaal daags voorgeschreven. Indien nodig wordt de dosis verhoogd tot 60 mg 2 maal daags.

Patiënten met levercirrose moeten de startdosis verlagen of de toedieningsfrequentie verlagen.

De aanvangsdosis van Duloxetine Canon voor patiënten met een ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring <30 ml / min) is 30 mg 1 maal per dag.

De duur van de behandeling wordt individueel bepaald.

Het medicijn mag niet abrupt worden stopgezet. Het wordt aanbevolen om de dosis geleidelijk (binnen 1-2 weken) te verlagen om de ontwikkeling van ontwenningssyndroom te voorkomen. Als de patiënt na een dosisverlaging of stopzetting van de behandeling ernstige ontwenningsverschijnselen ervaart, moet worden overwogen om de eerder voorgeschreven dosis te blijven gebruiken, gevolgd door een meer geleidelijke dosisverlaging.

Bijwerkingen

De meest voorkomende bijwerkingen zijn droge mond, misselijkheid, slaperigheid, duizeligheid en hoofdpijn. De meeste van hen zijn mild of matig van aard en treden op aan het begin van de medicijninname, naarmate de behandeling vordert, neemt de ernst ervan af.

Classificatie van de incidentie van bijwerkingen: zeer vaak -> 10%, vaak - van> 1% tot 0,1% tot 0,01% tot <0,1%, zeer zelden - <0,01%.

Mogelijke bijwerkingen:

van het endocriene systeem: zelden - hypothyreoïdie;
aan de kant van het gehoororgaan, labyrintstoornissen: vaak - tinnitus (ook na voltooiing van de behandeling); zelden - duizeligheid, oorpijn;
van de kant van het gezichtsorgaan: vaak - wazig zien; zelden - visuele beperking, mydriasis; zelden - droge ogen, glaucoom;
van de kant van metabolisme en voeding: zeer vaak - verminderde eetlust (inclusief anorexia); zelden - hyperglycemie (vaker bij patiënten met diabetes mellitus); zelden - hyponatriëmie, uitdroging, syndroom van inadequate secretie van antidiuretisch hormoon *;
van het immuunsysteem: zelden - anafylactische reacties en overgevoeligheidsreacties;
van de kant van het cardiovasculaire systeem: vaak - een gevoel van hartkloppingen, hyperemie (inclusief opvliegers); zelden - koude ledematen, orthostatische hypotensie en flauwvallen (vooral aan het begin van de behandeling), tachycardie, verhoogde bloeddruk (inclusief een verhoging van de systolische bloeddruk en diastolische druk, hypertensie, diastolische hypertensie, systolische arteriële hypertensie, hypertensie), supraventriculaire arteriële (voornamelijk boezemfibrilleren); zelden - hypertensieve crisis *;
uit het maagdarmkanaal: heel vaak - droge mond, misselijkheid, obstipatie; vaak - dyspepsie (inclusief buikklachten), diarree, buikpijn (inclusief in de boven- en onderbuik, ongemak in de buik, spanning in de voorste buikwand, gastro-intestinale pijn), flatulentie, braken; zelden - boeren, gastritis, dysfagie, gastro-enteritis, bloeding (inclusief uit het onderste maagdarmkanaal, rectale, hemorrhoidale en ulceratieve bloeding, hemorragische diarree, melena, bloed braken); zelden - slechte adem, stomatitis, hematochezia;
uit de lever en galwegen: zelden - acute leverschade, hepatitis; zelden - geelzucht *, leverfalen *;
van het ademhalingssysteem, borstkas en mediastinale organen: vaak - pijn in de orofarynx, geeuwen; zelden - neusbloedingen, een gevoel van beklemming in de keel;
uit de nieren en urinewegen: vaak - vaak plassen; zelden - moeilijk begin van plassen, verzwakking van de urinestroom, urineretentie, nycturie, dysurie, polyurie; zelden - een ongebruikelijke geur van urine;
van het bewegingsapparaat en het bindweefsel: vaak - spierspasmen, spierstijfheid, musculoskeletale pijn; zelden - spierkrampen, zelden - trismus;
van de geslachtsorganen en de borstklier: vaak - erectiestoornissen; zelden - menstruele onregelmatigheden, gynaecologische bloeding, seksuele disfunctie, pijn in de testikels, vertraagde ejaculatie, ejaculatiestoornis (inclusief de afwezigheid); zelden - hyperprolactinemie, galactorroe, symptomen van de menopauze;
van de huid en onderhuidse weefsels: vaak - uitslag, jeuk, toegenomen zweten; zelden - nachtelijk zweten, verhoogde neiging tot blauwe plekken, koud zweet, urticaria, lichtgevoeligheid, contactdermatitis; zelden - angio-oedeem *, Stevens-Johnson-syndroom *; zeer zelden - weefselcontusie;
van het zenuwstelsel: heel vaak - slaperigheid (inclusief hypersomnie, sedatie), hoofdpijn, duizeligheid; vaak - tremor, paresthesie (inclusief paresthesie van de mondholte, hypo-esthesie van het gezicht en genitale gebied, zeer zelden, na beëindiging van de therapie - een gevoel van elektrische schok); zelden - verhoogde prikkelbaarheid, verminderde slaapkwaliteit, rustelozebenensyndroom, verminderde concentratie, dyskinesie, myoclonus, dysgeusie, lethargie, acathisie; zelden - convulsies (ook na voltooiing van de behandeling), psychomotorische agitatie *, serotoninesyndroom *, extrapiramidale stoornissen *;
van de kant van de psyche: zeer vaak - slapeloosheid (inclusief moeilijk in slaap vallen, midden in de nacht wakker worden en 's morgens vroeg wakker worden); vaak - ongebruikelijk en nachtmerries, angst, agitatie (inclusief spanning, motorische rusteloosheid, beven, psychomotorische agitatie), verminderd libido (inclusief het verlies ervan), verstoring van het orgasme (inclusief anorgasmie); zelden - bruxisme, slaapstoornissen, apathie, verwarring, desoriëntatie, zelfmoordgedachten (tijdens de behandeling of in de vroege periode na het einde van de therapie); zelden - hallucinaties, manie, agressie en vijandigheid (vooral aan het begin van de behandeling of na voltooiing);
laboratorium- en instrumentele gegevens: vaak - gewichtsverlies; zelden - een toename van de kaliumconcentratie in het bloed, een toename van het lichaamsgewicht, abnormale afwijkingen van de leverenzymen, een toename van de concentratie van bilirubine, alkalische fosfatase, aspartaataminotransferase (ACT), alanine-aminotransferase (ALT), creatinefosfokinase, gamma-glutamyltransferase; zelden - een verhoging van de cholesterolconcentratie in het bloed;
andere: zeer vaak - verhoogde vermoeidheid (inclusief asthenie); vaak - valt (vaker op oudere leeftijd), een verandering in smaak; zelden - laryngitis, koorts, dorst, malaise, honger, loopstoornis, atypische sensaties, koude rillingen, pijn op de borst.

* Deze bijwerkingen zijn niet waargenomen in klinische onderzoeken en zijn opgemerkt in postmarketingonderzoeken, dus de frequentie van hun ontwikkeling wordt vermoedelijk aangegeven.

Plotselinge stopzetting van Duloxetine Canon leidt tot de ontwikkeling van een ontwenningssyndroom: zwakte, sufheid, slaapstoornissen (inclusief slapeloosheid en levendige dromen), prikkelbaarheid, duizeligheid, opwinding of angst, sensorische stoornissen (inclusief paresthesie), hoofdpijn, tremoren, hyperhidrose, diarree, misselijkheid en / of braken, duizeligheid.

Bij een kortdurende inname van het geneesmiddel (tot 12 weken) bij patiënten met een pijnlijke vorm van perifere diabetische neuropathie, is een lichte stijging van de nuchtere bloedglucose mogelijk, terwijl een stabiele concentratie van geglycosyleerd hemoglobine blijft bestaan. Bij langdurig gebruik van het medicijn (tot 52 weken) is er een lichte toename van geglycosyleerd hemoglobine, een lichte toename van de concentratie van nuchtere glucose en totaal cholesterol in het bloed.

Overdosering

In klinische onderzoeken zijn gevallen bekend van overdosering met een enkele dosis Duloxetine Canon in een dosis tot 3000 mg, ook in combinatie met andere geneesmiddelen. Een van deze gevallen was dodelijk. In postmarketingrapporten worden acute fatale overdoseringen meestal beschreven met een combinatie van verschillende geneesmiddelen, terwijl de dosis duloxetine niet hoger was dan 1000 mg.

Symptomen van overdosering (zowel geïsoleerd als gecombineerd): slaperigheid, braken, serotoninesyndroom, tachycardie, clonische aanvallen, coma. In preklinische dierstudies waren de belangrijkste tekenen van intoxicatie in geval van overdosering gerelateerd aan aandoeningen van het centrale zenuwstelsel en het spijsverteringsstelsel en kwamen ze tot uiting in symptomen als verminderde eetlust, braken, ataxie, clonische aanvallen en tremoren.

Het specifieke antidotum voor duloxetine is niet bekend. De patiënt moet voor voldoende frisse lucht zorgen. Als er een korte tijd is verstreken na het innemen van het medicijn, kan maagspoeling worden aanbevolen (het is ook mogelijk als onderdeel van een symptomatische behandeling). Actieve kool kan worden ingenomen om de opname van duloxetine te beperken. Patiënten dienen onder controle te staan van de hartactiviteit en elementaire vitale functies. Behandeling met overdosering is gericht op het elimineren van symptomen en het behouden van de functionaliteit van de belangrijkste organen. Bij het serotoninesyndroom is het noodzakelijk om de lichaamstemperatuur te normaliseren, om corrigerende therapie met cyproheptadine uit te voeren. Vanwege het grote distributievolume van geneesmiddelen is de effectiviteit van uitwisselingsperfusie, hemoperfusie en geforceerde diurese twijfelachtig.

speciale instructies

Bij patiënten met arteriële hypertensie en / of andere aandoeningen van het cardiovasculaire systeem wordt aanbevolen om de bloeddruk periodiek te controleren tijdens de behandeling.

Veel patiënten met psychische stoornissen, waaronder depressie, lopen het risico zelfmoord te plegen. Dit gevaar houdt aan totdat een uitgesproken remissie optreedt. Om deze reden moeten patiënten met suïcidale neigingen tijdens de behandeling nauwlettend worden gevolgd. De arts moet de patiënt overhalen om eventuele verontrustende gevoelens en gedachten te melden.

In sommige gevallen veroorzaakt Duloxetine Canon een verhoging van de activiteit van leverenzymen. Dergelijke afwijkingen zijn in de regel van voorbijgaande aard en verdwijnen vanzelf of nadat de behandeling is geannuleerd. Een ernstige toename van de activiteit van leverenzymen (10 of meer keer hoger dan de bovengrens van de norm), evenals leverschade van cholestatische of gemengde oorsprong, komen zelden voor en in sommige gevallen zijn ze geassocieerd met eerdere leveraandoeningen of overmatig gebruik van alcoholische dranken.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Volgens de instructies kan Duloxetine Canon slaperigheid veroorzaken, daarom is tijdens de behandeling voorzichtigheid geboden bij het besturen van voertuigen of het werken met mechanismen die reactiesnelheid en verhoogde aandacht vereisen.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Klinische ervaring met het gebruik van het medicijn tijdens de zwangerschap is niet voldoende, daarom wordt Duloxetine Canon alleen voorgeschreven als het verwachte voordeel de mogelijke risico's aanzienlijk overtreft.

Vrouwen moeten worden gewaarschuwd voor de noodzaak om hun arts te informeren als er tijdens de behandeling zwangerschap optreedt.

Epidemiologische studies hebben aangetoond dat selectieve serotonineheropnameremmers (SSRI's) die tijdens de zwangerschap worden gebruikt (vooral tijdens de late zwangerschap) het risico op aanhoudende pulmonale hypertensie bij pasgeborenen kunnen verhogen. En hoewel de relatie met het gebruik van het medicijn niet betrouwbaar is vastgesteld, kan de waarschijnlijkheid niet worden uitgesloten.

Ook wanneer het medicijn door een vrouw in de late zwangerschap wordt gebruikt, kan een pasgeborene ontwenningsverschijnselen krijgen: voedingsproblemen, syndroom van verhoogde neuro-reflexprikkelbaarheid, lage bloeddruk, respiratory distress syndrome, tremoren, convulsies. De meeste van deze symptomen treden op tijdens de bevalling of in de eerste dagen na de bevalling.

Duloxetine gaat over in de moedermelk, de concentratie bij een kind is ongeveer 0,14% (gebaseerd op mg / kg) van de concentratie bij de moeder. In dit opzicht wordt het gebruik van het medicijn tijdens borstvoeding niet aanbevolen.

Gebruik in de kindertijd

Duloxetine Canon wordt niet gebruikt voor de behandeling van kinderen en jongeren tot 18 jaar.

Met verminderde nierfunctie

Bij patiënten met een ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring <30 ml / min) stijgt de concentratie duloxetine in het bloedplasma. Als het voorschrijven van het medicijn klinisch gerechtvaardigd is, moeten lagere aanvangsdoses worden gebruikt.

Voor schendingen van de leverfunctie

Als behandeling met dit antidepressivum voor leverfalen klinisch gerechtvaardigd is, moet de behandeling worden gestart met lagere doses.

Geneesmiddelinteracties

monoamineoxidaseremmers: het risico op het ontwikkelen van het serotoninesyndroom neemt toe (Duloxetine canon mag niet worden gebruikt tijdens het gebruik en binnen 14 dagen na stopzetting);
remmers van het CYP1A2-isoenzym (bijvoorbeeld sommige chinolonantibiotica): de gemiddelde plasmaklaring van duloxetine is aanzienlijk verminderd (tot 77%) en als gevolg daarvan neemt de concentratie aanzienlijk toe (indien nodig moet gelijktijdig gebruik met voorzichtigheid worden toegepast en moet Duloxetine-canon in kleinere doses worden voorgeschreven);
geneesmiddelen die voornamelijk worden gemetaboliseerd door het CYP2D6-iso-enzymsysteem en een smalle therapeutische index hebben: hun evenwichtsconcentratie neemt aanzienlijk toe (voorzichtigheid is geboden);
remmers van het iso-enzym CYP2D6: een verhoging van de concentratie van duloxetine is mogelijk (voorzichtigheid is geboden);
geneesmiddelen die het centrale zenuwstelsel beïnvloeden, waaronder ethanol: het is mogelijk om het effect van het medicijn en de ontwikkeling van bijwerkingen te vergroten;
geneesmiddelen met een serotonerge werking, waaronder tramadol, kinidine, venlafaxine, tryptofaan, triptanen, sint-janskruid het risico op het ontwikkelen van het serotoninesyndroom neemt toe;
anticoagulantia en antitrombotische geneesmiddelen: de kans op bloedingen neemt toe; bij gezamenlijk gebruik van warfarine kan de waarde van de internationale genormaliseerde relatie toenemen;
geneesmiddelen die zich in hoge mate aan bloedeiwitten binden: een verhoging van de concentratie van vrije fracties van beide geneesmiddelen is mogelijk.

Populatiefarmacokinetische analyse toonde aan dat de plasmaconcentratie van duloxetine bij rokers bijna 50% lager is dan bij niet-rokers.

Analogen

Analogen van Duloxetine Canon zijn: Simbalta, Duloxetine.

Voorwaarden voor opslag

Buiten bereik van kinderen bewaren, droog, beschermd tegen licht bij een temperatuur van maximaal 25 ° C.

Houdbaarheid is 2 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Duloxetine Canon

Recensies van Duloxetine Canon zijn omstreden. Sommige patiënten schrijven dat het medicijn de symptomen van depressie effectief elimineert. Anderen beweren dat het medicijn slecht wordt verdragen, ernstige bijwerkingen veroorzaakt en, als de behandeling wordt onderbroken, een uitgesproken ontwenningssyndroom.

Veel patiënten merken op dat het enkele maanden van continue inname van geneesmiddelen kan duren om een positieve dynamiek te bereiken.

De prijs van Duloxetine Canon in apotheken

De prijs van Duloxetine Canon bij een dosis van 30 mg per verpakking van 14 capsules is gemiddeld 880 roebel. De kosten van een pakket bestaande uit 28 capsules in een dosis van 60 mg variëren van 1850 roebel. tot RUB 2500