Sirdalud
Sirdalud: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Geneesmiddelinteracties
- 11. Analogen
- 12. Voorwaarden voor opslag
- 13. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 14. Beoordelingen
- 15. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Sirdalud
ATX-code: М03ВХ02
Werkzame stof: tizanidine (tizanidine)
Producent: NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunleri Sanayi ve Ticaret, AS (Turkije)
Beschrijving en foto-update: 13-08-2019
Prijzen in apotheken: vanaf 188 roebel.
Kopen
Sirdalud is een centraal spierverslapper.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Sirdalud is verkrijgbaar in de vorm van tabletten: wit of gebroken wit, plat, rond, met afgeschuinde randen, breukstreep (2 mg tabletten) of gekruiste lijnen (4 mg tabletten) aan één kant en de OZ-code (2 mg tabletten) of RL (tabletten 4 mg) anderzijds (10 stuks in blisters, in een kartonnen doos drie blisters).
Samenstelling van 1 tablet:
- werkzame stof: tizanidine (in de vorm van tizanidinehydrochloride) - 2 mg of 4 mg;
- hulpcomponenten: lactosemonohydraat, stearinezuur, microkristallijne cellulose, colloïdaal watervrij siliciumdioxide.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Tizanidine is een centraal werkende spierverslapper. Het werkt in op bepaalde delen van het ruggenmerg door presynaptische alfa 2- receptoren te stimuleren, wat leidt tot remming van exciterende aminozuren die receptoren voor N-methyl-D-aspartaat (NMDA-receptoren) activeren. Dit veroorzaakt de remming van polysynaptische excitatieoverdracht op het niveau van tussenliggende neuronen gelokaliseerd in het ruggenmerg. Omdat overmatige spierspanning juist door dit mechanisme wordt veroorzaakt, wordt bij onderdrukking een afname van de spierspanning waargenomen. Naast spierverslappende eigenschappen wordt tizanidine ook gekenmerkt door een matig centraal analgetisch effect.
De effectiviteit van Sirdalud is bewezen voor zowel chronische spasmen van cerebrale en spinale genese als voor spierspasmen, vergezeld van acute pijn. Het medicijn vermindert het risico op het ontwikkelen van clonische aanvallen en vermindert spasticiteit, wat leidt tot een afname van de weerstand tegen passieve bewegingen en een toename van het bereik van actieve bewegingen. Het spierverslappende effect, gemeten met de "pendulum" -test en de Ashworth-schaal, en de bijwerkingen (verlaging van de bloeddruk en hartslag) worden bepaald door het gehalte aan tizanidine in het bloedplasma.
Farmacokinetiek
Tizanidine wordt bijna volledig en snel genoeg opgenomen. De maximale plasmaspiegel wordt ongeveer 1 uur na inname van Sirdalud geregistreerd. De stof wordt grotendeels gemetaboliseerd tijdens de "first pass" door de lever, waardoor de biologische beschikbaarheid gemiddeld ongeveer 34% bereikt. De maximale concentratie van tizanidine is 12,3 en 15,6 ng / ml na een enkele en meervoudige doses van het geneesmiddel in een dosis van respectievelijk 4 mg.
Na het bereiken van een evenwicht bij intraveneuze toediening is het gemiddelde distributievolume 2,6 l / kg. Tizanidine bindt voor ongeveer 30% aan bloedplasma-eiwitten.
Het grootste deel van tizanidine (ongeveer 95%) wordt snel gemetaboliseerd in de lever. In vitro metabolische processen waaraan deze stof deelneemt, worden uitgevoerd met behulp van het isoenzym CYP1A2 van het cytochroom P 450-systeem. Metabolieten verschillen niet in farmacologische activiteit.
De halfwaardetijd van het actieve bestanddeel van Sirdalud uit de systemische circulatie varieert gemiddeld van 2 tot 4 uur. Ongeveer 70% van de ingenomen dosis wordt voornamelijk in de urine uitgescheiden in de vorm van metabolieten. Ongeveer 4,5% van tizanidine wordt onveranderd uitgescheiden.
Wanneer 4 mg Sirdalud in de vorm van tabletten gelijktijdig met voedsel wordt ingenomen, worden geen veranderingen in de farmacokinetiek van tizanidine waargenomen. Zelfs als rekening wordt gehouden met de toename van de maximale concentratie van de stof in het bloed met een derde bij inname na de maaltijd, heeft dit effect geen klinische betekenis. In dit geval veranderen de mate en snelheid van absorptie [volgens de gegevens over het gebied onder de farmacokinetische curve "concentratie-tijd" (AUC)] niet.
Voor tizanidine is de lineaire farmacokinetiek kenmerkend wanneer het wordt ingenomen in doses van 1–20 mg.
Bij patiënten met nierinsufficiëntie (CC minder dan of gelijk aan 25 ml / min) is de maximale concentratie van tizanidine in bloedplasma 2 keer hoger dan die bij gezonde vrijwilligers. De terminale halfwaardetijd bij dergelijke patiënten is ongeveer 14 uur, wat de systemische biologische beschikbaarheid van tizanidine ongeveer 6 keer verhoogt, wat wordt gemeten aan de hand van de AUC.
Farmacokinetische onderzoeken met tizanidine bij patiënten met leverfunctiestoornissen zijn praktisch niet uitgevoerd. Aangezien tizanidine voornamelijk in de lever wordt gemetaboliseerd met de deelname van het CYP1A2-iso-enzym van het cytochroomsysteem, kunnen leverdisfuncties een verhoogde systemische blootstelling aan het geneesmiddel veroorzaken.
Er is geen betrouwbare informatie over de farmacokinetiek van het geneesmiddel bij patiënten ouder dan 65 jaar. De farmacokinetische kenmerken van tizanidine zijn onafhankelijk van het geslacht en het effect op hen van ras en etniciteit is niet onderzocht.
Gebruiksaanwijzingen
Volgens de instructies wordt Sirdalud gebruikt bij pijnlijke spierspasmen veroorzaakt door functionele en statische aandoeningen van de wervelkolom (lumbale en cervicale syndromen), of na een operatie (bijvoorbeeld een operatie voor artrose van het heupgewricht of hernia tussenwervelschijven).
Het medicijn wordt ook gebruikt voor spasticiteit van de skeletspieren bij ziekten van neurologische aard, bijvoorbeeld bij chronische myelopathie, multiple sclerose, degeneratieve aandoeningen van het ruggenmerg, infantiele hersenverlamming (bij patiënten ouder dan 18 jaar) en de gevolgen van cerebrovasculaire accidenten.
Contra-indicaties
Absoluut:
- ernstige leverfunctiestoornis;
- kinderen en jongeren tot 18 jaar (vanwege de beperkte gebruikservaring in deze leeftijdscategorie);
- gelijktijdig gebruik met ciprofloxacine of fluvoxamine;
- overgevoeligheid voor de hoofd- of hulpcomponenten van het medicijn.
Relatief (Sirdalud wordt met voorzichtigheid gebruikt):
- matige leverdisfunctie;
- verminderde nierfunctie;
- gevorderde leeftijd ouder dan 65 jaar.
Instructies voor het gebruik van Sirdalud: methode en dosering
Sirdalud-tabletten worden oraal ingenomen. Het doseringsregime wordt individueel gekozen, rekening houdend met de kenmerken van een bepaalde patiënt.
De aanvangsdosis is driemaal daags 2 mg; bij deze dosis wordt het risico op ongewenste nevenreacties geminimaliseerd.
Tabletten met verschillende doseringen (2 mg en 4 mg) kunnen in twee gelijke delen worden verdeeld.
Aanbevolen doses Sirdalud:
- pijnlijke spierspasmen: 2 mg of 4 mg driemaal daags. Indien nodig is een extra dosis van één tablet (2 mg of 4 mg) mogelijk, bij voorkeur voor het slapengaan, omdat het medicijn slaperigheid kan veroorzaken;
- spasticiteit van skeletspieren als gevolg van neurologische aandoeningen: de aanvangsdosis is niet meer dan 6 mg per dag verdeeld over drie doses, daarna wordt de dosis geleidelijk verhoogd met 2–4 mg om de 3–7 dagen. Het optimale therapeutische effect werd waargenomen bij een dagelijkse dosis van 12-24 mg in 3-4 doses met regelmatige tussenpozen. De maximale dosis is 36 mg per dag.
Patiënten ouder dan 65 jaar en personen met een matige leverfunctiestoornis krijgen Sirdalud met de nodige voorzichtigheid voorgeschreven, waarbij de behandeling wordt gestart met een minimale dosis die geleidelijk wordt verhoogd tot de dosis is bereikt die optimaal is in termen van effectiviteit en tolerantie.
Bij nierfalen (creatinineklaring minder dan 25 ml / min) aan het begin van de behandeling, is de dosis van het geneesmiddel 2 mg eenmaal daags. Vervolgens wordt het geleidelijk verhoogd, rekening houdend met de tolerantie en effectiviteit van Sirdalud. Als het nodig is om een meer uitgesproken effect te verkrijgen, verhoog dan eerst de ingenomen dosis en verhoog vervolgens de gebruiksfrequentie.
Annulering van het medicijn wordt geleidelijk uitgevoerd, vooral bij patiënten die lange tijd Sirdalud in hoge doses hebben gekregen. Anders is er een kans op het ontwikkelen van een rebound-verhoging van de bloeddruk en tachycardie.
Bijwerkingen
- spijsverteringsstelsel: heel vaak - gastro-intestinale stoornissen, een droog gevoel in de mond; vaak - misselijkheid;
- cardiovasculair systeem: vaak - een verlaging van de bloeddruk (in sommige gevallen uitgesproken, tot verlies van bewustzijn en ineenstorting); zelden - bradycardie;
- zenuwstelsel en psyche: heel vaak - duizeligheid, slaperigheid; vaak - slaapstoornissen, slapeloosheid;
- bewegingsapparaat: heel vaak - myasthenia gravis;
- laboratoriumindicatoren: vaak - verhoogde activiteit van leverenzymen;
- andere reacties: zeer vaak - verhoogde vermoeidheid.
Bij gebruik van Sirdalud in kleine doses (met pijnlijke spierspasmen), worden de vermelde bijwerkingen matig uitgedrukt en verdwijnen ze vanzelf. Het nemen van hogere doses van het geneesmiddel dat wordt aanbevolen voor spasticiteit, leidt tot een toename van het optreden en de ernst van bijwerkingen, maar echt ernstige gevallen waarbij stopzetting van het geneesmiddel vereist is, zijn zeldzaam.
In de klinische praktijk werden ongewenste bijwerkingen van de volgende systemen en organen opgemerkt (de frequentie van hun optreden is niet vastgesteld):
- lever en galwegen: leverfalen, hepatitis;
- zenuwstelsel, psyche en sensorische organen: duizeligheid, verwardheid, wazig zien, hallucinaties;
- andere reacties: ontwenningssyndroom, asthenie.
Overdosering
Momenteel zijn er verschillende gevallen van overdosering van geneesmiddelen bekend, waaronder een geval waarin de ingenomen dosis Sirdalud 400 mg was. In alle hierboven beschreven situaties werd volledig herstel waargenomen, waarvan het proces zonder enige bijzonderheden verliep. Symptomen van overdosis zijn slaperigheid, duizeligheid, angst, verlenging van het QT-interval, verlaagde bloeddruk, misselijkheid, braken, depressie van het ademhalingscentrum en coma.
Voor de volledige eliminatie van Sirdalud uit het lichaam wordt herhaalde inname van actieve kool aanbevolen. Vermoedelijk bevordert geforceerde diurese ook een versnelde eliminatie van tizanidine. In de toekomst kan symptomatische therapie nodig zijn.
speciale instructies
Leverdisfunctie werd vaker waargenomen bij patiënten die Sirdalud kregen in een dosis van meer dan 12 mg per dag. Bij dergelijke patiënten, evenals bij patiënten met klinische verschijnselen van een verminderde leverfunctie (misselijkheid, vermoeidheid, anorexia), wordt aanbevolen om de leverfunctie te controleren en gedurende de eerste 4 maanden van de behandeling eenmaal per maand passende tests uit te voeren. Als de niveaus van alanineaminotransferase en aspartaataminotransferase aanhoudend de bovengrens van de norm 3 keer of vaker overschrijden, moet het medicijn worden stopgezet.
Sirdalud wordt niet aanbevolen voor patiënten met ernstige lactasedeficiëntie, erfelijke galactose-intolerantie of glucose / galactose malabsorptiesyndroom, aangezien de tabletten lactose bevatten.
Met de ontwikkeling van slaperigheid tijdens de behandeling met het medicijn, moeten patiënten afzien van het uitvoeren van werk dat gepaard gaat met een hoge concentratie van aandacht en een snelle psychomotorische reactie.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Er zijn geen gecontroleerde onderzoeken naar het gebruik van Sirdalud bij zwangere patiënten uitgevoerd, daarom mag het niet aan een dergelijke categorie patiënten worden toegewezen (behalve in gevallen waarin de mogelijke voordelen opwegen tegen de mogelijke risico's). Experimenten op dieren toonden geen duidelijke tekenen van teratogeniteit van het geneesmiddel. Bij toediening aan dieren in dagelijkse doses van 10 en 30 mg / kg werd een verlenging van de zwangerschapsperiode waargenomen. Gevallen van prenatale en postnatale foetale sterfte, evenals vertraagde foetale ontwikkeling zijn gemeld. Toen de bovengenoemde doses door de vrouwtjes werden ingenomen, vertoonden ze uitgesproken symptomen van sedatie en spierontspanning. Gezien het lichaamsoppervlak overschreden de bovenstaande doses de maximaal toegestane dosis voor mensen (0,72 mg / kg per dag) met ongeveer 2,2 en 6,7 keer.
Dierstudies tonen aan dat tizanidine in kleine concentraties wordt uitgescheiden in de melk van zogende vrouwtjes. Het wordt niet aanbevolen om Sirdalud te gebruiken tijdens het geven van borstvoeding, aangezien er geen informatie is over de penetratie van deze stof in de moedermelk bij mensen.
Voordat de behandeling met Sirdalud wordt gestart, moeten patiënten in de vruchtbare leeftijd informatie krijgen over het resultaat van een zwangerschapstest.
Wanneer Sirdalud werd toegediend in dagelijkse doses van 10 en 30 mg / kg aan respectievelijk mannen en vrouwen, mannen en vrouwen, was er geen nadelig effect op de vruchtbaarheid. Bij mannen die het medicijn kregen in doses van meer dan 30 mg / kg per dag en bij vrouwen in doses van meer dan 10 mg / kg per dag, werd een afname van de vruchtbaarheid waargenomen. Gezien het lichaamsoppervlak overschreden deze doses de maximaal toegestane dosis voor mensen (gelijk aan 0,72 mg / kg per dag) met 2,2 en 6,7 keer. Bij het gebruik van dergelijke doses zagen zwangere vrouwen bijzondere klinische symptomen, uitgedrukt in ataxie, gewichtsverlies en uitgesproken tekenen van sedatie.
Geneesmiddelinteracties
Sirdalud wordt niet aanbevolen voor gelijktijdig gebruik met cimetidine, rofecoxib, ticlopidine, anti-aritmica (propafenon, mexiletine, amiodaron), orale anticonceptiva en sommige fluoroquinolonen (pefloxacine, enoxacine, norfloxacine), aangezien dergelijke combinaties kunnen leiden tot een verhoging van plasmidine., verlenging van het QT-interval c.
Sirdalud wordt met voorzichtigheid voorgeschreven gelijktijdig met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen (azitromycine, amitriptyline, cisapride).
Bij gebruik samen met antihypertensiva is een duidelijke verlaging van de bloeddruk en bradycardie mogelijk; met rifampicine - een afname van de concentratie van tizanidine in plasma met 50%, wat leidt tot een afname van het therapeutische effect van Sirdalud.
Bij patiënten die roken (meer dan 10 sigaretten per dag roken), is de systemische biologische beschikbaarheid van tizanidine met bijna 30% verminderd, daarom kan bij langdurige behandeling een verhoging van de dosis van het geneesmiddel nodig zijn.
Ethanol kan het risico op bijwerkingen van het medicijn vergroten. Sirdalud is op zijn beurt in staat om het onderdrukkende effect van alcohol op het centrale zenuwstelsel te versterken.
Antihistaminica, hypnotica en sedativa kunnen het kalmerende effect van tizanidine versterken. Andere α 2- adrenerge receptoragonisten versterken mogelijk het hypotensieve effect wanneer ze gelijktijdig met Sirdalud worden gebruikt.
Analogen
Tizalud en Midokalm zijn analogen van Sirdalud.
Voorwaarden voor opslag
Bewaren bij een temperatuur beneden 25 ° C buiten bereik van kinderen.
De houdbaarheid is 5 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Sirdalud
Volgens beoordelingen wordt Sirdalud gebruikt bij patiënten van verschillende leeftijdscategorieën. Gemiddeld beoordelen ze de resultaten van hun behandeling met 3,9 punten op 5. Veel patiënten merken het optreden van onaangename bijwerkingen op, waaronder vermoeidheid en sufheid. Er is ook een significant effect van het medicijn op de lever gemeld.
Artsen schrijven Sirdalud voor als een symptomatische behandeling om skeletspierspasmen te verminderen. In geval van ernstige manifestaties van bijwerkingen of het uitblijven van een significant resultaat na 3 dagen behandeling, dient u een specialist te raadplegen die het therapieregime zal aanpassen.
Prijs voor Sirdalud in apotheken
De geschatte prijs voor Sirdalud met een dosering van 2 mg is 216-237 roebel en met een dosering van 4 mg - 318-350 roebel (voor een pakket met 30 tabletten).
Sirdalud: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Sirdalud 2 mg tabletten 30 stuks 188 r Kopen |
|
Sirdalud tabletten 2 mg 30 stuks 198 RUB Kopen |
|
Sirdalud 4 mg tabletten 30 stuks 271 r Kopen |
|
Sirdalud 4 mg tabletten 30 stuks 271 r Kopen |
|
Sirdalud mr caps. met mod. vrijlating 6 mg n30 453 r Kopen |
|
Sirdalud MP 6 mg capsules met gereguleerde afgifte 30 stuks. 453 r Kopen |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
