Sirdalud MR
Sirdalud MR: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Sirdalud MR
ATX-code: M03BX02
Werkzame stof: tizanidine (tizanidine)
Fabrikant: Novartis Pharmaceuticals, S. A. (Novartis Farmaceutica, SA) (Spanje); Novartis Saglik Gida ve Tarim Yuryunleri Sanayi en Tikaret A. S. (Novartis Saglik Gida ve Tarim Urunlery San.ve Ticaret, AS) (Turkije)
Beschrijving en foto-update: 2019-12-30
Prijzen in apotheken: vanaf 453 roebel.
Kopen
Sirdalud MR is een centraal werkende spierverslapper.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Het medicijn is verkrijgbaar in de vorm van capsules met gereguleerde afgifte: gelatineus, maat 2, hard, ondoorzichtig, witte dop en lichaam, grijze inscriptie is aangebracht: op de dop - Sirdalud, op het lichaam - 6 mg; de inhoud van de capsules zijn ronde korrels met een bijna witte of witte kleur (10 capsules in blisters, in een kartonnen doos 1, 2 of 3 blisters en instructies voor het gebruik van Sirdalud MR).
1 capsule bevat:
- werkzame stof: tizanidinehydrochloride - 6,864 mg, wat in termen van tizanidinebase 6 mg is;
- hulpcomponenten: gelatine, ethylcellulose, schellak, suikerbolletjes, titaandioxide, talk;
- inktsamenstelling: schellak, titaniumdioxide (E171), ijzerkleurstof zwart oxide (E172).
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Sirdalud MR is een centraal werkende spierverslapper. Het belangrijkste toepassingspunt van de werkzame stof, tizanidine, zijn de neuronen van het ruggenmerg. Het werkingsmechanisme van het medicijn is te wijten aan het vermogen van tizanidine om presynaptische alfa2-adrenerge receptoren te stimuleren, wat leidt tot de onderdrukking van de afgifte van aminozuren die NMDA-receptoren (N-methyl-D-aspartaat) opwekken en stimuleren. Dientengevolge is er een onderdrukking van polysynaptische overdracht van excitatie op het niveau van tussenliggende neuronen van het ruggenmerg en een afname van de spierspanning. Samen met spierverslappende eigenschappen heeft tizanidine een matig uitgesproken centraal analgetisch effect.
Bij chronische spasticiteit van spinale en cerebrale genese zorgt het therapeutische effect van Sirdalud MR voor een afname van spasticiteit en clonische aanvallen, een afname van de weerstand tegen passieve bewegingen en een toename van het bereik van actieve bewegingen.
Het spierverslappende effect van Sirdalud MR bij de selectie van een individuele dosis wordt gemeten met behulp van de "pendulum" -test van Wartenberg en de Ashworth-schaal. Het smalle therapeutische bereik van tizanidine en de hoge variabiliteit van de plasmaconcentraties ervan beïnvloeden de waarschijnlijkheid of frequentie van bijwerkingen zoals een verlaging van de hartslag (hartslag) en een verlaging van de bloeddruk (bloeddruk).
Farmacokinetiek
Na inname van Sirdalud MR binnenin vindt vrijwel volledige absorptie van tizanidine plaats. De maximale concentratie (C max) in bloedplasma na een enkele dosis van 12 mg wordt binnen 8,5 uur bereikt en is gemiddeld 6,6 ng / ml. Dit komt overeen met ongeveer de helft van de Cmax na inname van een vergelijkbare dosis tizanidine in tabletvorm (4 mg driemaal daags). De totale AUC van de dagelijkse blootstelling (gebied onder de farmacokinetische curve "concentratie - tijd") blijft ongewijzigd.
Gelijktijdige inname van voedsel heeft geen klinisch significant effect op de farmacokinetiek van tizanidine.
Langdurige afgifte van tizanidine uit een capsule met gereguleerde afgifte resulteert in een matig farmacokinetisch profiel en handhaaft een stabiele therapeutische plasmaconcentratie van tizanidine gedurende 24 uur.
Plasma-eiwitbinding - 30%.
Tizanidine wordt in hoge mate (meer dan 95%) en snel gemetaboliseerd in de lever met de deelname van het CYP1A2-iso-enzym van het cytochroom P 450-systeem onder vorming van inactieve metabolieten.
Het wordt voornamelijk via de nieren uitgescheiden: onveranderd - ongeveer 4,5%, in de vorm van metabolieten - ongeveer 70%.
In het dosisbereik van 1 mg tot 20 mg wordt tizanidine gekenmerkt door lineaire farmacokinetiek.
In geval van een verminderde nierfunctie met een creatinineklaring (CC) van minder dan 25 ml / min, stijgt de maximale gemiddelde concentratie van tizanidine in het plasma met 2 keer in vergelijking met gezonde patiënten. Een verlenging van de halfwaardetijd tot 14 uur veroorzaakt een toename van de systemische biologische beschikbaarheid van tizanidine met ongeveer 6 keer.
De resultaten van specifieke onderzoeken met Sirdaluda MR bij patiënten met een verminderde leverfunctie zijn afwezig. Maar in verband met de intensieve biotransformatie van tizanidine in de lever, moet worden aangenomen dat functionele leverpathologieën het systemische effect van tizanidine kunnen versterken.
Bij mannen en vrouwen zijn de farmacokinetische eigenschappen van Sirdalud MR hetzelfde.
Gegevens over de farmacokinetiek van het geneesmiddel bij patiënten ouder dan 65 jaar zijn beperkt.
Gebruiksaanwijzingen
Het gebruik van Sirdalud MR is geïndiceerd voor de behandeling van neurologische aandoeningen die gepaard gaan met spasticiteit van de skeletspieren, waaronder:
- degeneratieve pathologieën van het ruggenmerg;
- multiple sclerose;
- chronische myelopathie;
- de gevolgen van cerebrovasculaire accidenten;
- de gevolgen van hersenverlamming bij patiënten ouder dan 18 jaar.
Contra-indicaties
Absoluut:
- ernstige leverdisfunctie;
- deficiëntie van sucrose of isomaltose, glucose-galactose malabsorptiesyndroom, fructose-intolerantie;
- gelijktijdige therapie met fluvoxamine, ciprofloxacine en andere geneesmiddelen die krachtige remmers zijn van het CYP1A2-iso-enzym;
- borstvoeding;
- leeftijd onder 18;
- overgevoeligheid voor de componenten van het medicijn.
Het wordt aanbevolen om Sirdalud MR met de nodige voorzichtigheid voor te schrijven in geval van een verminderde nierfunctie, matige leverdisfunctie, aangeboren verlenging van het QT-interval syndroom, gelijktijdig gebruik van orale anticonceptiva of tizanidine, de patiënt is ouder dan 65 jaar.
Tijdens de zwangerschap is het innemen van capsules alleen toegestaan in speciale gevallen wanneer, volgens de arts, het verwachte klinische effect voor de moeder opweegt tegen het mogelijke risico voor de foetus.
Sirdalud MR, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Sirdalud MR-capsules worden oraal ingenomen.
De arts kiest het doseringsschema individueel, rekening houdend met het smalle therapeutische bereik dat inherent is aan tizanidine en de aanzienlijke variabiliteit van de concentraties in bloedplasma.
Aanbevolen dosering: startdosis - 6 mg (1 st.) 1 keer per dag. Vervolgens wordt de dosis, indien nodig, elke 3-7 dagen geleidelijk verhoogd met 6 mg. Op basis van de klinische praktijk is vastgesteld dat in de meeste gevallen de optimale onderhoudsdosis 12 mg 1 maal per dag is. Het dagelijkse dosisbereik is van 6 mg tot 24 mg, daarom is het, indien nodig, mogelijk om Sirdalud MP in een dosis van 24 mg eenmaal daags te gebruiken.
Bij patiënten ouder dan 65 jaar of met matige leverdisfunctie wordt het gebruikelijke doseringsschema gebruikt; alleen voorzichtigheid is geboden bij het verhogen van de dosis om de grens van de verhouding tussen optimale tolerantie en effectiviteit van de therapie niet te overschrijden.
Het gebruik van Sirdalud MR bij een verminderde nierfunctie (CC minder dan 25 ml / min) is alleen geïndiceerd bij patiënten met een eerder getitreerde optimale dosis tizanidine bij behandeling met andere toedieningsvormen. De aanvangsdosis moet met lange tussenpozen worden verhoogd, rekening houdend met de tolerantie en effectiviteit van de therapie.
Als het nodig is om een meer uitgesproken effect te bereiken, wordt eerst aanbevolen om de dagelijkse dosis te verhogen en vervolgens de frequentie van toediening.
Beëindig de behandeling door de dosis Sirdaluda MR langzaam te verlagen. Bijzondere voorzichtigheid is geboden bij patiënten die hoge doses tizanidine hebben gebruikt gedurende een lange behandelingskuur. Snelle stopzetting wordt in verband gebracht met een hoog risico op tachycardie en verhoogde bloeddruk, tot acuut cerebrovasculair accident.
Bijwerkingen
- van het immuunsysteem: overgevoeligheidsreacties, waaronder urticaria, angio-oedeem, anafylactische reacties;
- van het zenuwstelsel: heel vaak - slaperigheid, duizeligheid; frequentie niet vastgesteld - duizeligheid;
- psychische stoornissen: vaak - slapeloosheid, slaapstoornis; frequentie niet vastgesteld - verwarring, hallucinaties;
- vanuit het hart: zelden - bradycardie;
- aan de kant van de bloedvaten: vaak - verlaging van de bloeddruk (inclusief een uitgesproken verlaging van de bloeddruk, tot bewustzijnsverlies en ineenstorting);
- uit het spijsverteringsstelsel: heel vaak - droge mond, gastro-intestinale stoornissen; vaak - misselijkheid;
- uit de lever en galwegen: de frequentie is niet vastgesteld - leverfalen, hepatitis;
- van het bewegingsapparaat: heel vaak - spierzwakte;
- vanaf de zijkant van het gezichtsorgaan: de frequentie is niet vastgesteld - wazig zicht;
- algemene aandoeningen: zeer vaak - verhoogde vermoeidheid; frequentie niet vastgesteld - ontwenningssyndroom, asthenie;
- laboratoriumindicatoren: vaak - een toename van de activiteit van levertransaminasen;
- andere: tegen de achtergrond van het nemen van lage doses om pijnlijke spierspasmen te verlichten, is het mogelijk dat matige en voorbijgaande reacties zoals droge mond, misselijkheid, slaperigheid, duizeligheid, verhoogde vermoeidheid, verlaging van de bloeddruk, gastro-intestinale stoornissen, verhoogde activiteit van levertransaminasen kunnen optreden; terwijl hogere doses Sirdaluda MR worden gebruikt, gebruikt om spasticiteit, slaapstoornissen, slapeloosheid, bradycardie, spierzwakte en hallucinaties te behandelen, zijn mogelijk, evenals bijwerkingen die vergelijkbaar zijn met de bijwerkingen die optreden bij het nemen van lage doses, alleen de frequentie en ernst zijn groter uitgedrukt, in zeldzame gevallen kan het nodig zijn de behandeling te onderbreken.
Overdosering
Symptomen: slaperigheid, misselijkheid, braken, verlaging van de bloeddruk, ademhalingsfalen, verlenging van het QTc-interval, duizeligheid, angst, miosis, coma.
Behandeling: meervoudige inname van actieve kool en geforceerde diurese worden getoond om de actieve stof snel uit het lichaam te verwijderen. Zorgvuldige controle van de toestand van de patiënt en symptomatische therapie, indien nodig.
speciale instructies
Als er bijwerkingen optreden, moet u een arts raadplegen.
Houd er rekening mee dat, aangezien Sirdalud MR een kalmerend effect heeft, hallucinaties kunnen optreden tegen de achtergrond van het gebruik ervan.
De behandeling moet gepaard gaan met een regelmatige controle van de leverfunctie bij patiënten die tizanidine gebruiken in een dagelijkse dosis van 12 mg of meer, of als de patiënt tijdens de behandeling klinische symptomen vertoont van een functionele leveraandoening zoals vermoeidheid, misselijkheid en anorexia. Bij deze categorie patiënten wordt gedurende de eerste 4 maanden aanbevolen om maandelijks functionele levertesten uit te voeren. Als er een aanhoudende overschrijding van de bovengrens van het normale niveau van ALT (alanineaminotransferase) en ASAT (aspartaataminotransferase) in het bloedserum is met 3 of meer keer, dan moet worden besloten om te stoppen met het gebruik van Sirdalud MR.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Tijdens de behandeling met Sirdalud MR-capsules dienen patiënten voorzichtig te zijn bij het besturen van voertuigen of complexe mechanismen, en in geval van sufheid is het noodzakelijk om af te zien van deze en andere activiteiten die een aanzienlijke concentratie van aandacht en een hoge snelheid van psychomotorische reacties vereisen.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Het gebruik van Sirdaluda MR-capsules tijdens het geven van borstvoeding is gecontra-indiceerd.
Tijdens de zwangerschap dient tizanidine met de nodige voorzichtigheid te worden voorgeschreven. Het gebruik van capsules is toegestaan in speciale gevallen als het verwachte klinische effect voor de moeder opweegt tegen het mogelijke risico voor de foetus.
Gebruik in de kindertijd
Het gebruik van Sirdaluda MR is gecontra-indiceerd voor de behandeling van kinderen en adolescenten onder de 18 jaar.
Met verminderde nierfunctie
Het wordt aanbevolen om Sirdalud MR met de nodige voorzichtigheid te gebruiken bij een verminderde nierfunctie.
Voor patiënten met CC van minder dan 25 ml / min, is de toediening van het medicijn alleen geïndiceerd als de optimale dosis wordt getitreerd tijdens de behandeling met andere doseringsvormen van tizanidine. De aanvangsdosis moet met langere tussenpozen worden verhoogd, gezien de verdraagbaarheid en werkzaamheid van de therapie.
Voor schendingen van de leverfunctie
Het gebruik van Sirdaluda MR is gecontra-indiceerd voor de behandeling van patiënten met een ernstig verminderde leverfunctie.
Het medicijn moet met voorzichtigheid worden voorgeschreven als de leverfunctie matig verstoord is.
Gebruik bij ouderen
Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van Sirdalud MR aan patiënten ouder dan 65 jaar, waarbij het algemene doseringsschema voor de behandeling wordt gevolgd. Bij het kiezen van de optimale onderhoudsdosis is het noodzakelijk om de tolerantie en effectiviteit van de therapie bij patiënten zorgvuldig te bewaken.
Geneesmiddelinteracties
Bij gelijktijdig gebruik van Sirdalud MR:
- fluvoxamine, ciprofloxacine en andere remmers van het iso-enzym CYP1A2: een combinatie met geneesmiddelen die het iso-enzym CYP1A2 remmen, kan leiden tot een verhoging van het gehalte aan tizanidine in bloedplasma en gepaard gaan met symptomen van overdosering, waaronder verlenging van het QTc-interval. AUC van tizanidine in combinatie met fluvoxamine neemt 33 keer toe, en met ciprofloxacine - 10 keer. Dit kan een langdurige, klinisch significante verlaging van de bloeddruk, duizeligheid, slaperigheid, een afname van de snelheid van psychomotorische reacties en in sommige gevallen bewustzijnsverlies en flauwvallen veroorzaken. Daarom is gelijktijdige therapie met fluvoxamine of ciprofloxacine gecontra-indiceerd;
- antiaritmica (propafenon, amiodaron, mexiletine), rofecoxib, cimetidine, orale anticonceptiva, ticlopidine en fluoroquinolonen zoals enoxacine, norfloxacine of pefloxacine: het wordt niet aanbevolen om de toediening van deze geneesmiddelen te combineren met Sirdalud MR;
- inductoren van het CYP1A2-iso-enzym: een combinatie met geneesmiddelen die het CYP1A2-iso-enzym induceren, kan een afname van de concentratie van tizanidine in het plasma veroorzaken en leiden tot een afname van het therapeutische effect van het geneesmiddel;
- amitriptyline, cisapride, azithromycine: neem de vermelde en andere geneesmiddelen die het QT-interval verlengen met de nodige voorzichtigheid;
- antihypertensiva: tegen de achtergrond van gelijktijdige therapie met diuretica en andere antihypertensiva kunnen een verlaging van de bloeddruk (inclusief bewustzijnsverlies tot flauwvallen) en bradycardie optreden. Na gebruik van Sirdaluda MR samen met antihypertensiva, in geval van abrupte stopzetting van tizanidine, bestaat het risico op tachycardie, verhoogde bloeddruk, acuut cerebrovasculair accident;
- rifampicine: er moet rekening mee worden gehouden dat langdurig gecombineerd gebruik van rifampicine en tizanidine leidt tot een afname van het tizanidinegehalte in het bloedplasma met 50% en een afname van het therapeutische effect. In gevallen waarin deze combinatie klinisch gerechtvaardigd is, wordt aanbevolen om deze te verhogen bij het kiezen van de dosis tizanidine;
- benzodiazepinen, baclofen en andere hypnotica, sedativa, blokkers van histamine H1-receptoren: de combinatie met deze geneesmiddelen kan het sedatieve effect van Sirdalud MR versterken;
- alfa2-adrenomimetica: clonidine en andere alfa2-adrenomimetica versterken het hypotensieve effect van Sirdalud MR;
- nicotine: bij het roken moet er rekening mee worden gehouden dat het roken van meer dan 10 sigaretten per dag de biologische beschikbaarheid van het medicijn met ongeveer 30% vermindert, daarom kan het nodig zijn om hogere doses te nemen (vergeleken met gemiddelde therapeutische doses) bij een lange behandeling bij rokende patiënten;
- ethanol: het gebruik van alcohol of ethanolbevattende geneesmiddelen wordt aanbevolen om te worden vermeden. Dit komt door een toename van het deprimerende effect van alcohol op het centrale zenuwstelsel en een verhoogd risico op het ontwikkelen van bijwerkingen (waaronder verlaging van de bloeddruk, lethargie).
Analogen
Analogen van Sirdalud MR zijn Baklosan, Kalmirex, Midocalm, Sirdalud, Tizalud, Tizanidin, Tizanidin-SZ, Tizanidin-Teva, Tizanil, Tolperison-OBL, etc.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren.
Bewaren bij temperaturen tot 25 ° C.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies van Sirdalud MR
Patiënten in beoordelingen van Sirdaluda MR geven de effectiviteit van het medicijn aan, het geleidelijke milde en langdurige effect. De afwezigheid van bijwerkingen, zoals slaperigheid, zwakte of verlaagde bloeddruk, wordt opgemerkt. Bijzondere aandacht wordt besteed aan de noodzaak om het optimale individuele doseringsregime te selecteren.
In sommige gevallen klagen patiënten dat per abuis gekozen hoge doses tizanidine met langdurige werking een negatief effect hebben op hun algemene toestand en prestatie, en zwakte in de ledematen, duizeligheid en slaperigheid veroorzaken.
Prijs voor Sirdalud MR in apotheken
De prijs van Sirdalud MP 6 mg, capsules met gereguleerde afgifte, per verpakking met 30 stuks, kan variëren van 533 roebel.
Sirdalud MR: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Sirdalud mr caps. met mod. vrijlating 6 mg n30 453 r Kopen |
|
Sirdalud MP 6 mg capsules met gereguleerde afgifte 30 stuks. 453 r Kopen |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
