Tevastor

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Tevastor: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. Farmacologische eigenschappen
3. Indicaties voor gebruik
4. Contra-indicaties
5. Instructies voor het gebruik van Tevastor: methode en dosering
6. Bijwerkingen
7. Overdosering
8. Speciale instructies
9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. Gebruik bij kinderen
11. In geval van verminderde nierfunctie
12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. Gebruik bij ouderen
14. Geneesmiddelinteracties
15. Analogen
16. Voorwaarden voor opslag
17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. Beoordelingen Tevastora
19. Prijs van Tevastor in apotheken

Latijnse naam: Tevastor

ATX-code: C10AA07

Werkzame stof: rosuvastatine (rosuvastatine)

Fabrikant: Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd. (TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd.) (Israël)

Beschrijving en foto-update: 25-10-2018

Tevastor is een lipidenverlagend medicijn, een selectieve remmer van hydroxymethylglutaryl-co-enzym A (HMG-CoA) -reductase, dat de concentratie van lipiden in weefsels en lichaamsvloeistoffen verlaagt.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Tevastor wordt geproduceerd in de vorm van filmomhulde tabletten (10 stuks in blisters, in een kartonnen doos met 3 of 9 blisters):

dosering 5 mg: rond, biconvex; gravure aan de ene kant - "N", aan de andere kant - "5"; een filmmembraan van licht geeloranje tot oranje (een grijsachtige tint is toegestaan), een kern van bijna wit tot wit valt op bij de breuk;
dosering 10 mg: rond, biconvex; gravure aan de ene kant - "N", aan de andere kant - "10"; het filmmembraan is van lichtroze tot roze, bij de breuk onderscheidt de kern zich van bijna wit tot wit;
dosering 20 mg: rond, biconvex; gravure aan de ene kant - "N", aan de andere kant - "20"; het filmmembraan is van lichtroze tot roze, bij de breuk onderscheidt de kern zich van bijna wit tot wit;
dosering 40 mg: ovaal, aan de ene kant gegraveerd - "N", aan de andere kant - "40"; het filmmembraan is van lichtroze tot roze; bij de breuk wordt een kern onderscheiden van bijna wit tot wit.

1 tablet met een dosering van 5 mg bevat:

actief ingrediënt: rosuvastatine in de vorm van rosuvastatine calcium - 5,21 mg;
hulpcomponenten: microkristallijne cellulose, lactose, povidon-KZO, crospovidon, natriumstearylfumaraat;
shell Opadray II 85P23426 oranje: titaandioxide (E171), gedeeltelijk gehydrolyseerde polyvinylalcohol, talk, macrogol-3350, zwarte ijzeroxide kleurstof (E172), gele ijzeroxide kleurstof (E172), zonnegele kleurstof (E110).

In 1 tablet in een dosering van 10; 20 of 40 mg bevat:

actief ingrediënt: rosuvastatine in de vorm van rosuvastatinecalcium - 10,42; 20,83 of 41,67 mg;
hulpcomponenten: microkristallijne cellulose, lactose, povidon-KZO, crospovidon, natriumstearylfumaraat;
schaal Opadray II 85P24155 roze: titaandioxide (E171), gedeeltelijk gehydrolyseerde polyvinylalcohol, talk, macrogol-3350, kleurstoffen - geel ijzeroxide (E172), rood ijzeroxide (E172), indigokarmijn aluminiumvernis (E132), azorubine aluminiumvernis (E 122).

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Het actieve bestanddeel van Tevastor, rosuvastatine, heeft een hypolipidemisch effect door selectieve competitieve remming van HMG-CoA-reductase, een enzym dat 3-hydroxy-3-methylglutaryl-co-enzym A omzet in mevalonaat, een tussenproduct in de keten van Xc (cholesterol) biosynthese. Rosuvastatine werkt specifiek in de lever, remt de synthese van Xc en zorgt ook voor katabolisme van LDL (lipoproteïnen met lage dichtheid) door het aantal van hun hepatische receptoren op het celoppervlak te verhogen, waardoor de opname en de daaropvolgende dissimilatie van LDL toenemen. Als resultaat van deze efficiëntie neemt de synthese van VLDL (lipoproteïnen met zeer lage dichtheid) af, waardoor de totale hoeveelheid LDL en VLDL wordt verminderd. Rosuvastatine verlaagt verhoogde niveaus van totaal cholesterol, LDL-C, TG (thyroglobuline);verhoogt het niveau van HDL-cholesterol (high-density lipoprotein cholesterol), verlaagt het niveau van ApoB (apolipoproteïne B), VLDL-C, niet-HDL-cholesterol, TG-VLDL en verhoogt het niveau van ApoA-1 (apolipoproteïne A-1). Tevastor helpt de volgende verhoudingen te verminderen: totaal Hs / Hs-HDL, Xs-LDL / Hs-HDL, Xs-non-HDL / Hs-HDL en ApoV / ApoA-1.

Het therapeutische effect van rosuvastatine manifesteert zich binnen 1 week na het begin van het gebruik van het medicijn, na 2 weken na het begin van de therapie bereikt het tot 90% van het maximaal mogelijke effect, dat gewoonlijk optreedt na 4 weken, en wordt ondersteund door regelmatige inname van het medicijn.

Farmacokinetiek

Farmacokinetische kenmerken van rosuvastatine:

absorptie: het bereiken van Cmax (maximale concentratie) in bloedplasma vindt plaats ongeveer 5 uur na orale toediening van het geneesmiddel; de absolute biologische beschikbaarheidindicator is ongeveer 20%;
distributie: tot 90% van rosuvastatine bindt zich aan plasmaproteïnen, in grotere mate aan albumine; de stof hoopt zich voornamelijk op in de lever (het belangrijkste orgaan van Xc-synthese en katabolisme van Xc-LDL), het distributievolume (Vd) is ongeveer 134 liter;
metabolisme: rosuvastatine wordt in geringe mate gebiotransformeerd (tot 10% van de ingenomen dosis), aangezien het een niet-kernsubstraat is in de metabolische processen van enzymen van het cytochroom P450-systeem. Het belangrijkste iso-enzym dat betrokken is bij het metabolisme van rosuvastatine, is CYP2C9. In mindere mate zijn de iso-enzymen CYP2C19, CYP3A4 en CYP2D6 bij het proces betrokken. De belangrijkste geïdentificeerde metabolieten van rosuvastatine: N-dismethyl - waarvan de activiteit de helft is van die van rosuvastatine; lactonmetabolieten - die farmacologisch inactief zijn. Remming van circulerend HMG-CoA-reductase bij meer dan 90% wordt geleverd door de farmacologische activiteit van rosuvastatine, de rest is door zijn metabolieten;
eliminatie: de halfwaardetijd (T _1/2) is ongeveer 19 uur De T _1/2- waarde verandert niet bij toenemende dosis. Tot 90% van het medicijn wordt onveranderd uitgescheiden met uitwerpselen, de rest van de stof wordt uitgescheiden in de urine. De gemiddelde plasmaklaring is ~ 50 l / uur (met een variatiecoëfficiënt - 21,7%). Bij het proces van opname van rosuvastatine in de lever is, net als bij andere remmers van HMG-CoA-reductase, de anionische membraantransporteur Xc betrokken, die een belangrijke rol krijgt toebedeeld bij de uitscheiding van de stof door de lever.

Farmacokinetiek van rosuvastatine bij speciale patiëntengroepen:

nierfalen: mild en matig uitgesproken - indicatoren van de plasmaconcentratie van rosuvastatine en N-dismethyl veranderen niet significant; sterk uitgesproken, met een creatinineklaring (CC) van minder dan 30 ml / min, - de plasmaconcentratie van rosuvastatine is 3 keer hoger, de actieve metaboliet, N-dysmethyl, is 9 keer hoger en bij hemodialysepatiënten is de indicator ongeveer 50% hoger, dan bij gezonde vrijwilligers;
leverfalen (punten op de Child-Pugh-schaal): ≤ 7 punten - er werd geen toename van T _1/2 waargenomen; 8–9 - minstens 2 patiënten hadden een verhoging van T _1/2, minstens 2 keer; ≥ 9 - geen gebruikservaring;
Ras: Japanners en Chinezen in Azië hebben ongeveer het dubbele van de gemiddelde oppervlakte onder de concentratie-tijdcurve (AUC) vergeleken met Europese patiënten die in Europa en Azië wonen. De invloed van genetische kenmerken en omgevingsfactoren op deze verschillen in farmacokinetische parameters werd niet onthuld. De analyse uitgevoerd onder verschillende etnische groepen patiënten: Iberiërs, Europeanen, zwarten, Afro-Amerikanen - bracht geen klinisch significante verschillen in farmacokinetische kenmerken aan het licht;
leeftijd en geslacht: ze hebben geen klinisch significant effect op de farmacokinetische eigenschappen van rosuvastatine.

Gebruiksaanwijzingen

primaire of gemengde hypercholesterolemie volgens de Fredrickson-classificatie type IIb: naast dieetvoeding, wanneer voedingsregime en andere niet-medicamenteuze therapieën (gewichtsverlies, lichaamsbeweging) onvoldoende zijn;
homozygote FHC (familiaire hypercholesterolemie): een aanvulling op dieetvoeding en andere soorten lipidenverlagende behandelingen, evenals met de onvoldoende effectiviteit ervan;
hypertriglyceridemie volgens de Fredrickson-classificatie type IV: toevoeging aan dieetvoeding;
atherosclerose: om de progressie van de ziekte te vertragen, naast dieetvoeding gericht op het verlagen van het niveau van totaal cholesterol en LDL-cholesterol;
ernstige cardiovasculaire aandoeningen zoals hartaanval, beroerte, arteriële revascularisatie, bij volwassenen zonder klinische tekenen van coronaire hartziekte (coronaire hartziekte), maar met een verhoogde kans op de ontwikkeling ervan [leeftijd meer dan 50 jaar voor mannen en meer dan 60 jaar voor vrouwen; verhoogde concentratie van CRP (C-reactief proteïne) - van 2 mg / l of meer; de aanwezigheid van ten minste één van de bijbehorende risicofactoren - arteriële hypertensie, roken, lage concentratie HDL-C, familiegeschiedenis van vroege coronaire hartziekte): voor primaire preventie.

Contra-indicaties

5, 10 en 20 mg tabletten

Absoluut:

ernstige leverfunctiestoornis (≥ 9 punten op de Child-Pugh-schaal), door gebrek aan gebruikservaring;
leverziekte in de actieve fase, inclusief een aanhoudende toename van de activiteit van leverenzymen of een toename van de indicatoren van meer dan 3 keer vergeleken met de bovengrens van normaal (UHN);
ernstige nierfunctiestoornis (CC <30 ml / min);
gelijktijdig gebruik met cyclosporine;
myopathie;
de periode van zwangerschap en borstvoeding;
gebrek aan betrouwbare anticonceptiemethoden bij vrouwen in de vruchtbare leeftijd;
lactasedeficiëntie, lactose-intolerantie, glucose-galactose malabsorptie (vanwege de aanwezigheid van lactose in de tabletten);
kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar door gebrek aan gebruikservaring;
overgevoeligheid voor rosuvastatine en de hulpcomponenten van Tevastor.

Relatieve contra-indicaties voor tabletten in een dosering van 5, 10 en 20 mg, aandoeningen / ziekten waarbij het geneesmiddel met voorzichtigheid moet worden ingenomen: risico op myopathie / rabdomyolyse (hypothyreoïdie, nierfalen, persoonlijke / familiegeschiedenis van genetische spieraandoeningen en een voorgeschiedenis van spiertoxiciteit door gebruik andere remmers van HMG-CoA-reductase of fibraten); alcohol misbruik; aandoeningen waarbij de plasmaconcentratie van rosuvastatine stijgt; behorend tot het Aziatische ras; gelijktijdig aanbrengen met fibraten; geschiedenis van leverziekte; arteriële hypotensie; sepsis; uitgebreide chirurgie en trauma; ernstige metabole, endocriene of elektrolytenstoornissen; ongecontroleerde aanvallen; gevorderde leeftijd ouder dan 65 jaar.

Tabletten in een dosering van 40 mg

Absoluut:

ernstige leverfunctiestoornis (≥ 9 punten op de Child-Pugh-schaal), door gebrek aan gebruikservaring;
leverziekte in de actieve fase, inclusief een aanhoudende toename van de activiteit van leverenzymen of een toename van de indicatoren van meer dan 3 keer vergeleken met de bovengrens van normaal (UHN);
gelijktijdig gebruik met fibraten;
verminderde nierfunctie (CC <60 ml / min);
het risico op myopathie / rabdomyolyse: hypothyreoïdie, nierfalen, gelijktijdig gebruik met ciclosporine, persoonlijke / familiegeschiedenis van genetische spierziekten en een voorgeschiedenis van spiertoxiciteit door het gebruik van andere HMG-Co-A-reductaseremmers of -fibraten;
alcohol misbruik;
aandoeningen waarbij de plasmaconcentratie van rosuvastatine stijgt;
gebruik bij patiënten van Aziatisch ras;
de periode van zwangerschap en borstvoeding;
gebrek aan betrouwbare anticonceptiemethoden bij vrouwen in de vruchtbare leeftijd;
lactasedeficiëntie, lactose-intolerantie, glucose-galactose malabsorptie (vanwege de aanwezigheid van lactose in de tabletten);
kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar door gebrek aan gebruikservaring;
overgevoeligheid voor rosuvastatine en hulpcomponenten van het geneesmiddel.

Relatieve contra-indicaties: tabletten in een dosering van 40 mg moeten met voorzichtigheid worden ingenomen in geval van nierfalen (CC> 60 ml / min), voorgeschiedenis van leverziekte, sepsis, arteriële hypotensie, grote chirurgische ingrepen, trauma, ernstige metabole, endocriene of elektrolytstoornissen, ongecontroleerde convulsies aanvallen en op oudere leeftijd ouder dan 65 jaar.

Instructies voor het gebruik van Tevastor: methode en dosering

Tevastor is bedoeld voor orale toediening. De tabletten mogen niet worden gekauwd of fijngemaakt; ze moeten in hun geheel worden doorgeslikt en met water worden weggespoeld. Als u rosuvastatine 5 mg wilt gebruiken, moet de tablet van 10 mg gehalveerd worden. Het doseringsschema is niet afhankelijk van het circadiane ritme, evenals van het dieet.

Alvorens Tevastor in te nemen, moet de patiënt beginnen met het volgen van het klassieke lipidenverlagende dieet, dat gedurende de hele behandeling moet worden voortgezet.

De dosis rosuvastatine wordt individueel gekozen en hangt af van de klinische indicaties en de therapeutische respons van de patiënt, rekening houdend met de huidige aanbevelingen voor de beoogde lipideniveaus.

Voor patiënten die beginnen met het innemen van het medicijn of die zijn overgestapt van het gebruik van andere HMG-CoA-reductaseremmers, wordt een aanvangsdosis van 5 of 10 mg 1 maal per dag aanbevolen. De keuze hangt af van het cholesterolgehalte en het potentiële risico op cardiovasculaire complicaties en de kans op bijwerkingen. Indien nodig kan de dosis Tevastor na 4 weken worden verhoogd.

In het geval van ernstige hypercholesterolemie en met een hoog risico op cardiovasculaire complicaties (vooral bij patiënten met familiaire hypercholesterolemie), wanneer het gewenste resultaat niet werd bereikt met rosuvastatine therapie met een dosis van 20 mg gedurende 4 weken, moet de dosis onder medisch toezicht worden verhoogd tot 40 mg (vanwege het verhoogde risico op bijwerkingen). Patiënten die tabletten van 40 mg krijgen, moeten bijzonder zorgvuldig worden gecontroleerd. Na verhoging van de dosis van het geneesmiddel en / of na 2-4 weken inname van Tevastor, is het noodzakelijk om de parameters van het lipidenmetabolisme te controleren.

Voor patiënten die tot het Aziatische ras behoren, wordt aanbevolen om de behandeling met Tevastor te starten met een dosis van 5 mg, tabletten met een dosering van 40 mg zijn gecontra-indiceerd.

Tevastor mag niet worden ingenomen in een dosis van 40 mg bij patiënten met aanleg voor de ontwikkeling van myopathie, en wanneer tabletten van 10 en 20 mg worden voorgeschreven, wordt aanbevolen om de behandeling te starten met een dosis van 5 mg.

Genetisch polymorfisme: dragers van genotype SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC en genotype ABCG2 (RSCR) C.421AA hebben een verhoogde blootstelling (AUC) aan rosuvastatine in vergelijking met dragers van genotype SLC01B1 C.521TT en genotype ABCG2 c.421CC. Daarom wordt voor patiënten met c.521СС en C.421AA genotypen aanbevolen om Tevastor eenmaal daags in te nemen met een maximale dosis van 20 mg.

Vanwege de binding van rosuvastatine aan verschillende transporteiwitten (bijvoorbeeld met OATP1B1 en BCRP), verhoogt het gelijktijdige gebruik van Tevastor met ciclosporine en hiv-proteaseremmers (inclusief ritonavir in combinatie met atazanavir, lopinavir) de kans op myopathie / rabdomyolyse. Dat vereist het overwegen van de mogelijkheid van een alternatieve behandeling of tijdelijke stopzetting van het medicijn. Als het niet mogelijk is om het gelijktijdige gebruik van deze geneesmiddelen te vermijden, is het noodzakelijk de baten / risicoverhouding van gelijktijdige therapie te beoordelen en te overwegen om de dosis Tevastor te verlagen.

Bijwerkingen

De bijwerkingen die bij rosuvastatine worden waargenomen, zijn gewoonlijk licht en van voorbijgaande aard, en de frequentie van hun optreden, zoals in het geval van het gebruik van andere HMG-CoA-reductaseremmers, is voornamelijk dosisafhankelijk.

De frequentie van bijwerkingen naar systemische orgaanklassen (op een schaal: meer dan 1/100, maar minder dan 1/10 - vaak; meer dan 1/1000, maar minder dan 1/100 - niet vaak; meer dan 1/10 000, maar minder dan 1/1000 - zelden; minder dan 1/10 000 - uiterst zeldzaam; kan niet worden berekend op basis van de beschikbare gegevens - de frequentie is niet bekend):

immuunsysteem: zelden - overgevoeligheidsreacties, tot angio-oedeem;
endocriene systeem: vaak - diabetes mellitus type 2;
centraal zenuwstelsel: vaak - duizeligheid, hoofdpijn;
spijsverteringsstelsel: vaak - misselijkheid, obstipatie, buikpijn; zelden - pancreatitis;
huid en onderhuids vet: zelden - uitslag, pruritus, urticaria;
bewegingsapparaat: vaak - spierpijn; zelden - myopathie (inclusief myositis), rabdomyolyse; het gebruik van Tevastor in alle doseringen (vooral meer dan 20 mg) - myalgie, myopathie (inclusief myositis); in zeldzame gevallen - rabdomyolyse met / zonder acuut nierfalen, dosisafhankelijke toename van de activiteit van creatinefosfokinase (CPK), in de meeste episodes - onbeduidend, asymptomatisch en tijdelijk. Bij een toename van de VGN-activiteit van CPK 5 keer of meer, moet de behandeling met rosuvastatine tijdelijk worden onderbroken;
urinewegstelsel: proteïnurie - significante veranderingen in het eiwitgehalte in de urine (van volledige afwezigheid of aanwezigheid in sporenhoeveelheden tot ++ of meer) werden geregistreerd bij minder dan 1% van de patiënten die 10-20 mg rosuvastatine kregen en bij ~ 3% van de patiënten die een dosis kregen 40 mg. Proteïnurie neemt voor het grootste deel af of verdwijnt tijdens de behandeling en leidt niet tot een verergering of progressie van een bestaande nierziekte;
hepatobiliair systeem: bij sommige patiënten, een dosisafhankelijke toename van de activiteit van levertransaminasen, voor het grootste deel onbeduidend, asymptomatisch en tijdelijk;
laboratoriumresultaten: verhoogde bilirubinespiegels, glucose, serumactiviteit van gamma-glutamyltranspeptidase (GGT), alkalische fosfatase (ALP), schildklierdisfunctie;
andere reacties: vaak - asthenisch syndroom.

De frequentie van bijwerkingen van Tevastor volgens postmarketinggebruik:

bloed- en lymfestelsel: frequentie onbekend - trombocytopenie;
spijsverteringssysteem: zelden - verhoogde activiteit van leverenzymen; uiterst zeldzaam - geelzucht, hepatitis; frequentie onbekend - diarree;
bewegingsapparaat: uiterst zeldzaam - artralgie; frequentie onbekend - immuungemedieerde necrotiserende myopathie;
centraal zenuwstelsel: uiterst zeldzaam - polyneuropathie, geheugenverlies.
ademhalingssysteem: frequentie onbekend - kortademigheid, hoesten;
urinewegen: uiterst zeldzaam - hematurie;
huid en onderhuids vet: frequentie onbekend - Stevens-Johnson-syndroom;
voortplantingssysteem: frequentie onbekend - gynaecomastie;
andere reacties: frequentie onbekend - perifeer oedeem.

Door het gebruik van sommige statines zijn de volgende bijwerkingen waargenomen: seksuele disfunctie, depressie, slaapstoornissen (inclusief slapeloosheid en nachtmerries); in geïsoleerde gevallen - interstitiële longziekte, vooral als gevolg van langdurig gebruik van medicijnen.

Overdosering

De gelijktijdige toediening van verschillende dagelijkse doses rosuvastatine verandert de farmacokinetische eigenschappen niet.

Voer voor de behandeling van een overdosis, indien nodig, symptomatische therapie uit, zorg voor controle van de CPK-activiteit en leverfunctie. Het specifieke antidotum is niet bekend. Hemodialyse is niet effectief.

speciale instructies

Proteïnurie, voornamelijk van renale oorsprong, gediagnosticeerd tijdens testen, wordt waargenomen bij patiënten die het geneesmiddel innemen in een dosis van 40 mg of meer, meestal is het van voorbijgaande aard en is geen symptoom van progressief of acuut nierfalen. Alle ernstige niercomplicaties worden waargenomen bij het gebruik van rosuvastatine in een dosis van 40 mg, daarom vereist het gebruik van Tevastor in een dosis van 40 mg monitoring van de nierfunctie-indicatoren.

Skeletspierletsels zoals myalgie, myopathie en, in geïsoleerde gevallen, rabdomyolyse, worden waargenomen bij patiënten die Tevastor gebruiken in een dosis van 20 mg of meer. Zelden zijn episodes van rabdomyolyse gemeld bij gecombineerd gebruik van ezetimibe en HMG-CoA-reductaseremmers. Het risico op het ontwikkelen van rabdomyolyse, zowel bij behandeling met rosuvastatine als bij andere HMG-CoA-reductaseremmers, neemt toe met een dosis van 40 mg.

Het is niet nodig om de activiteit van CPK te bepalen na intense fysieke inspanning, evenals in de aanwezigheid van andere mogelijke redenen voor een toename van de activiteit als gevolg van de waarschijnlijke vervorming van indicatoren. Wanneer de initiële CPK-activiteit significant verhoogd is (≥ 5 VGN), moet de meting na 5-7 dagen worden herhaald. U mag Tevastor niet gebruiken als een tweede controle de aanvankelijke verhoogde CPK-activiteit (≥ 5 VGN) bevestigt.

Patiënten moeten zich bewust zijn van de noodzaak om de arts onmiddellijk te informeren over het optreden van voorheen onopgemerkte symptomen, spierpijn met onbekende oorzaak, zwakte en / of toevallen, vooral wanneer deze gepaard gaan met malaise en koorts. De therapie wordt stopgezet wanneer de CPK-activiteit 5 keer hoger is dan de VGN of in de aanwezigheid van ernstige spieraandoeningen die constant ongemak veroorzaken. Na het verdwijnen van de symptomen en normalisatie van de CPK-activiteit, moet de kwestie van het gebruik van rosuvastatine in een minimale dosis en onder nauw toezicht opnieuw worden overwogen. Het is ongepast om routinematige monitoring van CPK-activiteit uit te voeren als er geen symptomen zijn.

Voordat met de behandeling wordt begonnen en gedurende 3 maanden therapie, wordt het aanbevolen om een functionele diagnose van de lever uit te voeren.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Er zijn geen onderzoeken uitgevoerd naar het effect van rosuvastatine op het concentratievermogen en de snelheid van psychomotorische reacties. Maar bij het uitvoeren van potentieel gevaarlijke activiteiten, inclusief het besturen van voertuigen, moet in gedachten worden gehouden dat tijdens de behandeling met Tevastor duizeligheid kan optreden.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Tevastor is gecontra-indiceerd voor de behandeling van zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven. En als tijdens de therapie zwangerschap wordt vastgesteld, moet het medicijn onmiddellijk worden gestopt.

Vrouwen in de vruchtbare leeftijd moeten betrouwbare beschermingsmethoden gebruiken. Cholesterol, evenals de producten van zijn biosynthese, spelen een belangrijke rol bij de ontwikkeling van de foetus, daarom is het risico van remming van HMG-CoA-reductase aanzienlijk groter dan het potentiële voordeel van het gebruik van Tevastor.

Er is geen onderzoek gedaan naar de afgifte van rosuvastatine in de moedermelk en daarom moet de borstvoeding worden gestaakt als het nodig is om Tevastor te gebruiken tijdens de lactatie.

Gebruik in de kindertijd

Tevastor is gecontra-indiceerd voor de behandeling van kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar.

Met verminderde nierfunctie

Bij patiënten met een milde tot matige nierziekte is een dosisaanpassing van rosuvastatine niet nodig. In geval van ernstig nierfalen (CC <30 ml / min), is het gebruik van Tevastor in elke dosering gecontra-indiceerd.

Bij matige nierinsufficiëntie (CC <60 ml / min) wordt aanbevolen om de behandeling te starten met een dosis van 5 mg en een dosis van 40 mg is gecontra-indiceerd voor gebruik.

Voor schendingen van de leverfunctie

Volgens de instructies is Tevastor gecontra-indiceerd voor gebruik bij leveraandoeningen in de actieve fase, waaronder een aanhoudende toename van de activiteit van levertransaminasen, of elke toename van hun activiteit met 3 of meer keer ten opzichte van VGN.

Er is geen ervaring met het gebruik van Tevastor bij ernstige leverdisfunctie (op de Child-Pugh-schaal - 9 punten en hoger).

Gebruik bij ouderen

Bij ouderen ouder dan 65 jaar dient Tevastor met voorzichtigheid te worden voorgeschreven; het wordt aanbevolen om de behandeling te starten met een dosis van 5 mg.

Geneesmiddelinteracties

cyclosporine: de AUC van rosuvastatine wordt gemiddeld 7 keer verhoogd in vergelijking met de waarden geregistreerd bij gezonde vrijwilligers; de plasmaconcentratie van cyclosporine verandert niet;
vitamine K-antagonisten (warfarine): aan het begin van een gezamenlijke therapie met rosuvastatine of bij een verhoging van de dosis van het geneesmiddel is een verhoging van de International Normalised Ratio (MHO) mogelijk; wanneer rosuvastatine wordt geannuleerd of de dosis wordt verlaagd, is een verlaging van de MHO mogelijk, in dergelijke situaties wordt aanbevolen om deze indicator onder controle te houden;
ezetimibe: het gebruik in een dosis van 10 mg gelijktijdig met rosuvastatine in een dosis van 10 mg verhoogt de AUC van laatstgenoemde bij patiënten met hypercholesterolemie. Mogelijk verhoogd risico op bijwerkingen door farmacodynamische interacties;
gemfibrozil, fenofibraat, andere fibraten en nicotinezuur in hypolipidemische doses verhogen de kans op myopathie bij gebruik in combinatie met HMG-CoA-reductaseremmers (mogelijk vanwege het feit dat statines myopathie kunnen veroorzaken bij gebruik als monotherapie); gemfibrozil: verhoogt de Cmax en AUC van rosuvastatine met 2 keer; in de loop van speciale onderzoeken was er geen overeenkomstige farmacokinetische interactie van rosuvastatine met fenofibraat, maar hun farmacodynamische interactie is waarschijnlijk;
proteaseremmers: het mechanisme van hun interactie met rosuvastatine is niet precies bekend, maar complex gebruik kan een aanhoudende toename van de werkzaamheid van Tevastor veroorzaken. Volgens farmacokinetische onderzoeken bij gezonde vrijwilligers werd vastgesteld dat het gecombineerde gebruik van rosuvastatine in een dosis van 20 mg en een complex van proteaseremmers (lopinavir 400 mg + ritonavir 100 mg) de AUC met 2 keer en de Cmax met 5 keer verhoogde. In dit verband wordt het gelijktijdig gebruik van rosuvastatine en proteaseremmers niet aanbevolen bij de behandeling van patiënten met hiv;
suspensies van antacida die aluminium en magnesiumhydroxide bevatten: verlaag de plasmaconcentratie van rosuvastatine met ongeveer 50%; de verzwakking van het effect wordt waargenomen bij het gebruik van antacida 2 uur na rosuvastatine. Het onderzoek naar de klinische effectiviteit van de interactie is niet uitgevoerd;
erytromycine: verlaagt de AUC van rosuvastatine met 20% en de Cmax met 30%; dit effect kan verband houden met een verhoogde darmmotiliteit als gevolg van de inname van erytromycine;
orale anticonceptiva: rosuvastatine verhoogt de AUC van ethinylestradiol met 26% en norgestrel met 34%; bij het kiezen van een dosis orale anticonceptiva moet bij het gebruik van Tevastor rekening worden gehouden met een dergelijke verhoging van de plasmaconcentratie;
digoxine: in onderzoeken werd geen klinisch significante interactie met rosuvastatine gevonden.

Als resultaat van de uitgevoerde onderzoeken, zowel in vivo als in vitro, werd onthuld dat rosuvastatine noch een inductor noch een remmer is voor iso-enzymen van het cytochroom P450-systeem. Maar het is een zwak substraat voor deze iso-enzymen. Interacties die van klinische betekenis zouden zijn, werden ook niet waargenomen bij rosuvastatine en fluconazol (een remmer van CYP2C9 en CYP3A4) en ketoconazol (een remmer van CYP2A6 en CYP3A4). Daarom wordt de interactie van rosuvastatine met het cytochroom P450-systeem niet verwacht.

Analogen

De analogen van Tevastor zijn Acorta, Lipoprime, Crestor, Mertenil, Ro-statin, Rosart, Reddistatin, Rosistark, Rosuvastatin, Rustor, Rosulip, Rosufast, Rosucard, Roxera, Suvardio, etc.

Voorwaarden voor opslag

Buiten bereik van kinderen bewaren. Bewaren bij een temperatuur van maximaal 25 ° C.

Houdbaarheid is 2 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Tevastor

Volgens beoordelingen is Tevastor een effectief medicijn voor het verlagen van cholesterol, het verbeteren van de toestand en het normaliseren van deze analyses. Maar veel patiënten klagen over de hoge kosten en het lange verloop dat nodig is voor herstel.

Patiënten raden aan om alleen 's nachts pillen in te nemen, omdat rosuvastatine overdag snel uit het lichaam wordt uitgescheiden en niet het verwachte effect geeft.

De prijs van Tevastor in apotheken

Geschatte prijs voor Tevastor filmomhulde tabletten:

dosering 5 mg: 30 st. - 368 roebel;
dosering 10 mg: 30 st. - 539 roebel; 90 stuks - 1126 roebel;
dosering 20 mg: 30 st. - 668 roebel; 90 stuks - 1601 roebel.

Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!