Tolperison
Tolperison: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Geneesmiddelinteracties
- 14. Analogen
- 15. Voorwaarden voor opslag
- 16. Voorwaarden voor apotheken
- 17. Beoordelingen
- 18. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Tolperison
ATX-code: M03BX04
Werkzame stof: Tolperison (Tolperison)
Producent: ATOLL LLC (Rusland)
Beschrijving en foto-update: 27-11-2018
Prijzen in apotheken: vanaf 149 roebel.
Kopen
Tolperison is een centraal werkende spierverslapper.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm Tolperison - filmomhulde tabletten: rond, biconvex, bijna wit of wit, met een karakteristieke geur (in blisters van 7, 10, 14, 20, 25 en 30 stuks, in een kartonnen doos 1, 2, 3, 4, 5 of 10 verpakkingen; 5, 10, 20, 30, 40, 50 en 100 stuks In blikken van polyethyleentereftalaat of polypropyleen, in een kartonnen doos 1 blik).
Werkzaam bestanddeel: tolperisonhydrochloride, in de samenstelling van 1 tablet - 50 of 150 mg.
Aanvullende componenten (voor tabletten 50/150 mg):
- hulpstoffen: microkristallijne cellulose (72,6 / 70 mg), croscarmellosenatrium (7,6 / 12 mg), magnesiumstearaat (1,3 / 2 mg), hypromellose (1,9 / 3 mg), lactosemonohydraat (suiker melkzuur) (45,1 / 43,5 mg), citroenzuurmonohydraat (1,5 / 4,5 mg);
- samenstelling van de schaal: macrogol-4000 (0,75 / 1,2 mg), hypromellose (3 / 4,8 mg), titaandioxide (1,25 / 2 mg).
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Tolperison is een centraal werkende spierverslapper, waarvan het werkingsmechanisme niet volledig wordt begrepen. Het is bekend dat het medicijn een hoge affiniteit (bindingssterkte) heeft voor het zenuwweefsel en de hoogste concentraties bereikt in de hersenstam, in het perifere zenuwstelsel en het ruggenmerg. Het belangrijkste effect van tolperison houdt verband met de remming van de spinale reflexbogen, die, gelijktijdig met de eliminatie van het vergemakkelijken van de geleiding van excitatie langs de dalende paden, vermoedelijk de therapeutische eigenschap van tolperison bepaalt.
De chemische structuur van de stof is vergelijkbaar met lidocaïne, omdat het een membraanstabiliserend effect heeft, de elektrische prikkelbaarheid van primaire afferente vezels en motorneuronen vermindert.
Het medicijn heeft een dosisafhankelijk vermogen om de activiteit van spanningsafhankelijke natriumkanalen te remmen, waardoor de frequentie en amplitude van het actiepotentiaal afneemt.
Het bleek dat tolperison een deprimerend effect heeft op spanningsafhankelijke calciumkanalen. Heeft antimuscarinerge werking en enkele zwak tot expressie gebrachte eigenschappen van alfa-adrenerge antagonisten. Aangenomen wordt dat het ook het vrijkomen van mediators kan remmen.
Farmacokinetiek
Na orale toediening wordt tolperison goed geabsorbeerd in de dunne darm. Na ongeveer 30-60 minuten wordt de maximale plasmaconcentratie waargenomen. De biologische beschikbaarheid is laag - ongeveer 20% (vanwege een uitgesproken first-pass-metabolisme). In vergelijking met het innemen van het medicijn op een lege maag, verhoogt een vetrijk dieet de biologische beschikbaarheid van het medicijn tot bijna 100% en de maximale plasmaconcentratie met ongeveer 45%, terwijl de tijd om de piekconcentratie te bereiken met gemiddeld 30 minuten wordt vertraagd.
Tolperison wordt gemetaboliseerd in de nieren en lever. Het wordt bijna volledig (minimaal 99%) uitgescheiden in de vorm van metabolieten door de nieren. De farmacologische activiteit van metabolieten is niet vastgesteld.
De T ½ (halfwaardetijd) periode is ongeveer 2,5 uur.
Gebruiksaanwijzingen
Volgens de instructies wordt Tolperison gebruikt om spasticiteit als gevolg van een beroerte bij volwassenen te behandelen.
Ook is het gebruik van het medicijn mogelijk in de volgende gevallen:
- extrapiramidale aandoeningen (atherosclerotische en post-encefalitis parkinsonisme);
- cerebrale en spinale verlamming (contractuur van de ledematen, spinale automatisme, hypertonie, spierspasmen);
- hypertonie in combinatie met verminderde spierspanning van een ander type;
- gevolgen van aandoeningen van vasculaire innervatie (intermitterende angioneurotische dysbasie, acrocyanose);
- ziekten die gepaard gaan met spierspasmen, stijfheid, dystonie;
- vernietigende arteriële ziekten: atherosclerose obliterans van de extremiteiten, de ziekte van Buerger (thromboangiitis obliterans), diabetische angiopathie, het syndroom van Raynaud;
- infantiele spastische verlamming (ziekte van Little);
- encefalopathie van vasculaire oorsprong;
- epilepsie;
- posttrombotische aandoeningen van de lymfecirculatie en veneuze circulatie, trofische ulcera.
Contra-indicaties
- leeftijd tot 18 jaar;
- glucose-galactose malabsorptie, lactasedeficiëntie, lactose-intolerantie;
- myasthenia gravis;
- borstvoeding;
- overgevoeligheid voor een van de componenten van het medicijn.
Gebruiksaanwijzing Tolperison: methode en dosering
Tolperison-tabletten dienen oraal te worden ingenomen na een maaltijd: heel doorslikken zonder te breken of te kauwen, en veel water drinken. Wanneer het medicijn op een lege maag wordt ingenomen, neemt de biologische beschikbaarheid af.
De aanvangsdosis is driemaal daags 50 mg, daarna wordt deze geleidelijk verhoogd tot 150 mg, waarbij de dosis driemaal daags wordt aangehouden.
Bijwerkingen
Volgens de gegevens van klinisch gebruik van het medicijn bij meer dan 12.000 patiënten zijn de meest voorkomende aandoeningen algemene aandoeningen, gastro-intestinale en neurologische verschijnselen, evenals aandoeningen van de huid en onderhuids weefsel.
De ontwikkeling van overgevoeligheidsreacties werd gemeld in de periode na de registratie, hun aantal was 50-60% van alle verkregen gegevens. In het overheersende geval traden er kleine bijwerkingen op. Ernstige, levensbedreigende allergische reacties zijn zeer zelden gemeld.
Volgens de aanbevelingen van de Wereldgezondheidsorganisatie worden bijwerkingen die optreden tijdens de behandeling met tolperison als volgt geclassificeerd: zeer vaak - ≥ 1/10, vaak - van ≥ 1/100 tot <1/10, niet vaak - van ≥ 1/1000 tot < 1/100, zelden - van ≥ 1/10 000 tot <1/1000, zeer zelden - <1/10 000, inclusief geïsoleerde gevallen, onbekende frequentie - op basis van de beschikbare gegevens is het niet mogelijk om de incidentie van bijwerkingen te berekenen.
Tolperison kan de volgende aandoeningen van verschillende organen en lichaamssystemen veroorzaken:
- zenuwstelsel: zelden - slaperigheid, hoofdpijn, duizeligheid; zelden - paresthesie, malaise, convulsies, tremoren, aandachtstekortstoornis, epilepsie, lethargie;
- psyche: zelden - slaapstoornissen, slapeloosheid; zelden - depressie, gevoel van zwakte; zeer zelden - verwarring van bewustzijn;
- metabolisme: zelden - anorexia; zeer zelden - polydipsie;
- cardiovasculair systeem: zelden - verlaging van de bloeddruk; zelden - een gevoel van hartkloppingen, tachycardie, blozen, angina pectoris; zeer zelden - bradycardie;
- lever en galwegen: zelden - matig leverfalen;
- nieren en urinewegen: zelden - proteïnurie, enuresis;
- ademhalingssysteem: zelden - neusbloedingen, kortademigheid, tachypneu;
- bloed- en lymfestelsel: zeer zelden - lymfadenopathie, bloedarmoede;
- maagdarmkanaal: zelden - droge mond, buikklachten, diarree, misselijkheid, dyspepsie; zelden - winderigheid, obstipatie, epigastrische pijn, braken;
- bewegingsapparaat en bindweefsel: zelden - pijn in de ledematen, zwakte en pijn in de spieren; zelden - een gevoel van ongemak in de ledematen; zeer zelden - osteopenie;
- immuunsysteem: zelden - anafylactische en overgevoeligheidsreacties (Quincke's oedeem, inclusief lippen en gezicht); zeer zelden - anafylactische shock;
- huid en onderhuids weefsel: zelden - hyperhidrose, huiduitslag, allergische dermatitis, urticaria, pruritus;
- gehoor- en gezichtsorganen: zelden - tinnitus, duizeligheid, verminderde gezichtsscherpte;
- laboratoriumparameters: zelden - leukocytose, trombocytopenie, hyperbilirubinemie, leverdisfunctie; zeer zelden - hypercreatininemie;
- andere: zelden - malaise, zich moe voelen, asthenie; zelden - dorst, gevoel van warmte, prikkelbaarheid, gevoel van bedwelming; zeer zelden - ongemak op de borst.
Overdosering
Er zijn weinig meldingen van gevallen van overdosering. In preklinische onderzoeken naar acute toxiciteit van tolperison traden bij gebruik van hoge doses tonisch-clonische convulsies, ataxie, dyspnoe en ademhalingsverlamming op.
Er is geen specifiek antidotum. Behandeling in geval van overdosering is symptomatisch en ondersteunend.
speciale instructies
Frequente bijwerkingen van het medicijn zijn overgevoeligheidsreacties, die zich kunnen manifesteren van milde huid tot ernstige systemische, inclusief anafylactische shock. Symptomen van een allergische reactie zijn huiduitslag, roodheid, jeuk, urticaria, Quincke's oedeem, kortademigheid, arteriële hypotensie, tachycardie.
Vrouwen met een voorgeschiedenis van allergische of overgevoeligheidsreacties op andere geneesmiddelen lopen een hoger risico.
Extra voorzichtigheid is geboden in het geval van bekende overgevoeligheid voor lidocaïne, aangezien kruisreacties kunnen optreden.
Patiënten moeten worden gewaarschuwd om alert te zijn op mogelijke symptomen van overgevoeligheid. Als ze zich ontwikkelen, moet u het medicijn onmiddellijk stopzetten en een arts raadplegen. Na een episode van overgevoeligheid is het opnieuw toedienen van tolperison verboden.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Het negatieve effect van tolperison op de reactiesnelheid en aandacht werd niet opgemerkt. Raadpleeg een arts in geval van spierzwakte, wazig zien of aandacht, slaperigheid, toevallen.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
In de loop van experimenteel onderzoek op dieren werd geen teratogeen effect aangetoond. Maar mensen hebben geen ervaring met het gebruik van tolperison tijdens de zwangerschap, en daarom krijgen zwangere vrouwen, vooral in het eerste trimester, het medicijn niet voorgeschreven, behalve in gevallen van extreme noodzaak, wanneer het verwachte voordeel de mogelijke risico's rechtvaardigt.
Er zijn geen gegevens over de afgifte van tolperison in moedermelk, daarom is het medicijn verboden tijdens borstvoeding.
Gebruik in de kindertijd
Tolperison-tabletten worden niet voorgeschreven aan kinderen en jongeren tot 18 jaar.
Met verminderde nierfunctie
Er is onvoldoende ervaring met het gebruik van het medicijn bij patiënten met nierfalen, maar er is betrouwbaar vastgesteld dat bijwerkingen vaker voorkomen bij deze categorie patiënten en daarom wordt Tolperison niet voorgeschreven voor ernstige nierbeschadiging. In geval van matige nierinsufficiëntie moet de dosis zorgvuldig worden gekozen en moet de behandeling worden uitgevoerd onder controle van de nierfunctie en de algemene toestand van de patiënt.
Voor schendingen van de leverfunctie
Er is onvoldoende ervaring met het gebruik van het medicijn bij patiënten met leverinsufficiëntie, maar er is betrouwbaar vastgesteld dat bijwerkingen vaker voorkomen bij deze categorie patiënten, en daarom wordt Tolperison niet voorgeschreven voor ernstige leverschade. In geval van matige leverfunctiestoornis moet de dosis zorgvuldig worden gekozen en moet de behandeling worden uitgevoerd onder controle van de leverfunctie en de algemene toestand van de patiënt.
Geneesmiddelinteracties
Tolperison kan bij gelijktijdig gebruik het bloedgehalte verhogen van geneesmiddelen die voornamelijk worden gemetaboliseerd met de deelname van het CYP2D6-iso-enzym, zoals desipramine, venlafaxine, metoprolol, tolterodine, perfenazine, dextromethorfan, thioridazine, nebivolol, atomoxetine.
In laboratoriumexperimenten werd geen significante inductie of remming van andere CYP-iso-enzymen (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4) gevonden.
De biologische beschikbaarheid van tolperison neemt af bij inname op een lege maag.
Tolperison versterkt de effecten van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, waaronder nifluminezuur, daarom kan het nodig zijn de dosis aan te passen als ze gecombineerd worden.
Bij gelijktijdig gebruik van andere centraal werkende spierverslappers moet de dosis tolperison worden verlaagd.
Bij gecombineerde toediening van substraten van het CYP2D6-iso-enzym en / of andere geneesmiddelen wordt geen verhoging van de blootstelling aan tolperison verwacht.
Analogen
Tolperison-analogen zijn: Midocalm, Tolizor, Tolperison-OBL.
Voorwaarden voor opslag
De houdbaarheid is 3 jaar.
Bewaarcondities: plaats beschermd tegen licht en buiten het bereik van kinderen, met temperaturen tot 25 ° С.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies van Tolperison
Beoordelingen van Tolperison door patiënten die het gebruikten, zijn overwegend positief. Het medicijn wordt gekenmerkt door een hoge efficiëntie, lage kosten en een lage incidentie van bijwerkingen.
De prijs van Tolperison in apotheken
De prijs van Tolperison is gemiddeld 195 roebel voor een verpakking van 30 tabletten met een dosis van 50 mg en 260 roebel voor een verpakking van 30 tabletten met een dosis van 150 mg.
Tolperison: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Tolperison 50 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. 149 r Kopen |
|
Tolperison 150 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. 218 wrijven Kopen |
|
Tolperison-tabletten p.p. 150 mg 30 stuks 255 wrijven Kopen |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
