Circadin
Circadin: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Circadine
ATX-code: N05CH01
Werkzame stof: melatonine (melatonine)
Fabrikant: SwissCo Services (Zwitserland)
Beschrijving en foto bijgewerkt: 21-11-2018
Prijzen in apotheken: vanaf 696 roebel.
Kopen
Circadin is een slaappil.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Circadin wordt geproduceerd in de vorm van tabletten met verlengde afgifte: biconvex rond, bijna wit of wit (21 stuks in een blisterverpakking, 1 blister in een kartonnen doos).
Samenstelling van 1 tablet:
- werkzame stof: melatonine - 2 mg;
- aanvullende componenten: calciumwaterstoffosfaat-dihydraat, copolymeer van methylmethacrylaat, trimethylammonio-ethylmethacrylaatchloride en ethylacrylaat, colloïdaal siliciumdioxide, lactosemonohydraat, magnesiumstearaat, talk.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Melatonine is een synthetisch analoog van het hormoon geproduceerd door de pijnappelklier, dat qua chemische structuur dicht bij serotonine staat. De afscheiding van melatonine onder fysiologische omstandigheden neemt toe na een korte tijd na het begin van de donkere periode van de dag, bereikt een maximum rond 2-4 uur 's morgens en neemt af tijdens de tweede helft van de nacht. Aangenomen wordt dat de stof betrokken is bij de regulatie van circadiane ritmes en de perceptie van de dag-nachtcyclus. Melatonine heeft een sterk hypnotiserend effect en zorgt ervoor dat u snel in slaap valt.
Aangenomen wordt dat het effect van deze stof op de MT1-, MT2- en MTZ-receptoren leidt tot een toename van het hypnotische effect, aangezien deze receptoren (voornamelijk MT1 en MT2) het circadiane ritme en de slaap regelen. Aangezien de endogene melatoninespiegels afnemen met de leeftijd, kan Circadin de slaapkwaliteit aanzienlijk verbeteren in de setting van primaire slapeloosheid, vooral bij mensen ouder dan 55 jaar.
Circadin in een dagelijkse dosis van 2 mg, 's avonds ingenomen, helpt de slaapduur te verlengen en de kwaliteit van de slaap te verbeteren. In dit geval merken patiënten een toename van de activiteit op tijdens het wakker zijn zonder dat de psychomotorische reacties gedurende de dag verslechteren.
Farmacokinetiek
Na orale toediening bij volwassenen wordt de werkzame stof snel geabsorbeerd in het maagdarmkanaal (maagdarmkanaal); bij oudere patiënten kan de absorptie met 50% afnemen. De biologische beschikbaarheid van melatonine is 15%. Als het middel wordt gebruikt in het dosisbereik van 2–8 mg, behouden de kinetische parameters de lineaire aard van de dynamiek. Er wordt een uitgesproken effect van de eerste passage door de lever waargenomen, de waarde van het primaire metabolisme volgens onderzoeksgegevens is 85%.
De periode om de maximale concentratie (T max) te bereiken bij gebruik van het product na de maaltijd is 3 uur. Voedselopname beïnvloedt de opname en maximale concentratie (C max) van melatonine in plasma bij gebruik in een dosis van 2 mg. Tegen de achtergrond van gelijktijdige voedselinname neemt de opname van de stof af, wat een latere T max (3 uur vergeleken met 0,75 uur) en een lagere Cmax (1020 pg / ml vergeleken met 1176 pg / ml) veroorzaakt.
In de loop van in vitro studies werd gevonden dat melatonine zich voor 60% bindt aan plasma-eiwitten - voornamelijk met alfa1-zuurglycoproteïne, albumine en lipoproteïnen met hoge dichtheid. Tegen de achtergrond van langdurige behandeling werd de cumulatie ervan niet waargenomen.
Op basis van de gegevens van experimentele studies kan worden aangenomen dat het metabolisme van melatonine plaatsvindt met de deelname van iso-enzymen CYP1A1, CYP1A2 en waarschijnlijk ook CYP2C19 van het cytochroom P450-systeem. De belangrijkste metaboliet van de stof is 6-sulfatoxymelatonine, dat inactief is. Pre-systemisch metabolisme vindt plaats in de lever, de eliminatie van de metaboliet is ongeveer 12 uur na orale toediening voltooid.
De halfwaardetijd (T ½) van een stof kan 3,5-4 uur bedragen. De uitscheiding wordt uitgevoerd door de nieren, terwijl 89% van de ontvangen dosis wordt uitgescheiden in de vorm van sulfaat en conjugaten van glucuronide 6-hydroxymelatonine en 2% - onveranderd.
Bij vrouwen werd de Cmax van melatonine 3-4 keer hoger waargenomen dan bij mannen. Er was ook een vijfvoudige variabiliteit in C max tussen verschillende personen van hetzelfde geslacht. Er werden echter geen andere verschillen gevonden in klinisch significante parameters van farmacodynamiek bij vrouwen en mannen, behalve verschillen in Cmax van een stof in bloedplasma.
Gebruiksaanwijzingen
Volgens de instructies wordt Circadin aanbevolen voor kortdurende behandeling van primaire slapeloosheid, gekenmerkt door een slechte slaapkwaliteit bij patiënten ouder dan 55 jaar (als monotherapie).
Contra-indicaties
- auto-immuunziekten;
- leverfunctiestoornis;
- aangeboren lactasedeficiëntie, glucose-galactose malabsorptiesyndroom, congenitale galactose-intolerantie;
- leeftijd tot 18 jaar;
- overgevoeligheid voor een van de bestanddelen van Circadine.
Instructies voor het gebruik van Circadine: methode en dosering
Circadin wordt via de mond ingenomen.
De aanbevolen dosering is 1 tablet (2 mg) eenmaal daags 's avonds, na een maaltijd, 1-2 uur voor het slapen gaan. Om de langdurige afgifte van melatonine te ondersteunen, moet de tablet in zijn geheel worden doorgeslikt. Kauw niet op de tabletten en maak ze niet fijn om het doorslikken te vergemakkelijken.
De duur van de therapie is niet meer dan 13 weken.
Bijwerkingen
- immuunsysteem: met onbekende frequentie - overgevoeligheidsreacties (inclusief oedeem van de tong, oedeem van het mondslijmvlies, Quincke's oedeem);
- hematopoietisch systeem: zelden - trombocytopenie, leukopenie;
- parasitaire en infectieziekten: zelden - herpes zoster;
- metabolisme: zelden - hyponatriëmie, hypokaliëmie, hypertriglyceridemie;
- zenuwstelsel: zelden - duizeligheid, lethargie, hoofdpijn, migraine, slaperigheid, psychomotorische hyperactiviteit; zelden - slechte slaapkwaliteit, verminderde concentratie, geheugenstoornis, dromerige (oneiroid) verwarring, paresthesie, rustelozebenensyndroom, flauwvallen;
- psyche: zelden - angst, rusteloosheid, nervositeit, prikkelbaarheid, ongewone dromen, slapeloosheid, nachtmerries; zelden - ontwaken in de vroege ochtend, stemmingswisselingen, tranenvloed, neerslachtigheid, stresssymptomen, agitatie, agressie, verhoogd libido, depressie, desoriëntatie;
- spijsverteringsstelsel: zelden - droge mond, ulceratieve stomatitis, buikpijn (ook in de bovenbuik), misselijkheid, dyspepsie, hyperbilirubinemie; zelden - opgeblazen gevoel, slechte adem, hypersecretie van speeksel, ulceratieve glossitis, blaren op het mondslijmvlies, abdominaal ongemak, abnormaal darmgeruis, maagklachten, braken, gastro-intestinale stoornissen / stoornissen, gastritis, gastro-oesofageale refluxziekte;
- cardiovasculair systeem: zelden - arteriële hypertensie; zelden - opvliegers, hartkloppingen, angina pectoris bij inspanning;
- labyrintstoornissen en het gehoororgaan: vertigo, positionele duizeligheid;
- gezichtsorgaan: zelden - verhoogde tranenvloed, wazig zien, verminderde gezichtsscherpte;
- bewegingsapparaat: zelden - pijn in de ledemaat; zelden - nekpijn, spierspasmen, nachtelijke krampen, artritis;
- huid en onderhuids weefsel: zelden - nachtelijk zweten, droge huid, huiduitslag, jeuk (inclusief gegeneraliseerd), dermatitis; zelden - erytheem, nagellaesies, handdermatitis, eczeem, jeukende / gegeneraliseerde uitslag, psoriasis;
- voortplantingssysteem: zelden - symptomen van de menopauze; zelden - prostatitis, priapisme; met een onbekende frequentie - galactorroe;
- algemene aandoeningen: zelden - pijn op de borst, asthenie; zelden - dorst, pijn, vermoeidheid;
- urinewegen: zelden - proteïnurie, glucosurie; zelden - hematurie, polyurie, nocturie;
- laboratorium- en instrumentele gegevens: zelden - een toename van het lichaamsgewicht, afwijking van de norm van laboratoriumparameters van de leverfunctie; zelden - afwijking van de norm in het niveau van elektrolyten in het bloed, afwijkingen van de norm van deze laboratoriumtests, verhoogde activiteit van levertransaminasen.
Overdosering
Er zijn geen gevallen van overdosering van Circadine geregistreerd. In klinische onderzoeken die meer dan 12 maanden duurden, werd het medicijn ingenomen in een dosering van 5 mg per dag; er werden geen significante veranderingen in de aard van de geregistreerde bijwerkingen opgemerkt.
De literatuur bevat informatie over het gebruik van melatonine in dagelijkse doses tot 300 mg zonder de ontwikkeling van klinisch significante aandoeningen. Aangenomen wordt dat in geval van een overdosis van het medicijn, slaperigheid kan optreden. Na orale toediening kan de eliminatie van de werkzame stof uit het lichaam waarschijnlijk gedurende 12 uur plaatsvinden. Er is geen speciale therapie vereist.
speciale instructies
Tegen de achtergrond van het gebruik van Circadine kan slaperigheid optreden, waardoor het medicijn met voorzichtigheid moet worden gebruikt in gevallen waarin het optreden van deze bijwerking een bedreiging kan vormen voor de veiligheid van de patiënt.
De resultaten van klinische onderzoeken naar het gebruik van Circadine bij patiënten met auto-immuunziekten zijn niet overgelegd, daarom wordt het niet aanbevolen om het geneesmiddel voor te schrijven aan patiënten uit deze risicogroep.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Tijdens de gebruiksperiode van het product, vanwege het risico op slaperigheid, is het verplicht om geen voertuigen te besturen en andere mogelijk gevaarlijke soorten werk uit te voeren.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Volgens preklinische onderzoeken zijn de nadelige effecten van melatonine op zwangerschap, bevalling, ontwikkeling van de foetus of postnatale ontwikkeling niet vastgesteld. Vanwege het gebrek aan klinische gegevens over de effecten van Circadine op de zwangerschap, wordt het gebruik ervan bij zwangere vrouwen en vrouwen die zwanger willen worden echter niet aanbevolen.
Aangezien endogene melatonine wordt aangetroffen in moedermelk, wordt aangenomen dat exogene melatonine ook in de moedermelk terecht kan komen. In dierstudies is de overdracht van melatonine via de placenta of moedermelk van moeder op foetus vastgesteld. Daarom wordt het gebruik van Circadin tijdens het geven van borstvoeding niet aanbevolen.
Gebruik in de kindertijd
Circadine is gecontra-indiceerd bij kinderen en adolescenten onder de 18 jaar vanwege het gebrek aan informatie die de veiligheid en effectiviteit van het gebruik ervan bij patiënten in deze leeftijdscategorie bevestigt.
Met verminderde nierfunctie
Met een lange therapiekuur werd de accumulatie van het medicijn niet onthuld, wat verband houdt met de korte halfwaardetijd van het lichaam. Maar aangezien het effect van een verminderde nierfunctie (van welke ernst dan ook) op de farmacokinetiek van het geneesmiddel niet is onderzocht, wordt patiënten met nierinsufficiëntie geadviseerd Circadin met voorzichtigheid te gebruiken.
Voor schendingen van de leverfunctie
Vanwege het feit dat het metabolisme van het medicijn voornamelijk in de lever wordt uitgevoerd, leidt de aanwezigheid van zijn ziekten tot een toename van het niveau van endogene melatonine. Bij patiënten met levercirrose werd overdag een significante toename van de plasmaconcentratie van melatonine gevonden, evenals, in vergelijking met de controlegroep, een significante afname van de uitscheiding van 6-sulfatoxymelatonine.
Circadine is gecontra-indiceerd bij patiënten met leverinsufficiëntie.
Gebruik bij ouderen
Er werd vastgesteld dat het proces van biotransformatie van een stof vertraagt met de leeftijd, waardoor bij ouderen de Cmax en het gebied onder de concentratie-tijdcurve (AUC) van melatonine hoger zijn dan bij volwassen patiënten:
- patiënten van 18–45 jaar: Cmax - 500 pg / ml, AUC - 3000 pg × u / ml;
- patiënten van 55–69 jaar: Cmax - 1200 pg / ml, AUC - 5000 pg × u / ml.
Geneesmiddelinteracties
Farmacokinetische interactie van melatonine met andere werkzame stoffen:
- fluvoxamine: de concentratie van melatonine neemt toe (C max stijgt met 12, AUC - met 17 keer) door de onderdrukking van het metabolisme door iso-enzymen CYP2C19 en CYP1A2 van cytochroom P450 (CYP) (het wordt aanbevolen om het gecombineerde gebruik van deze middelen te vermijden);
- cimetidine (een CYP2D-remmer), 5- en 8-methoxypsoraleen, oestrogenen (inclusief hormoonvervangende therapie en anticonceptiva): het melatoninegehalte in het bloedplasma stijgt als gevolg van remming van het metabolisme (bij deze combinaties is voorzichtigheid geboden);
- chinolonen (CYP1A2-remmers): verhoogde blootstelling aan melatonine;
- rifampicine, carbamazepine (CYP1A2-inductoren): de plasmaconcentratie van melatonine in het bloed neemt af.
Roken kan leiden tot een afname van de melatonineconcentratie (door stimulatie van CYP1A2).
Momenteel zijn er veel gepubliceerde gegevens over het effect op de productie van endogene melatonine van de volgende stoffen: agonisten / antagonisten van opioïde en adrenerge receptoren, prostaglandineremmers, antidepressiva, benzodiazepines, tryptofaan en ethanol. Er is geen onderzoek gedaan naar de interactie van deze stoffen op de kinetiek en dynamiek van Circadine.
Farmacodynamische interactie van melatonine met andere stoffen:
- benzodiazepine en niet-benzodiazepine hypnotica (zolpidem, zaleplon, zopiclon): het kalmerende effect van deze stoffen wordt versterkt; in combinatie met zolpidem kan een progressieve stoornis van geheugen, aandacht en coördinatie optreden (in vergelijking met monotherapie met deze stof);
- ethanol: de werking van Circadine wordt verzwakt; tijdens de behandelingsperiode mag u geen alcohol drinken;
- imipramine, thioridazine (geneesmiddelen die het centrale zenuwstelsel aantasten): er werd geen klinisch significante farmacokinetische interactie gevonden, maar tegen de achtergrond van deze combinatie werd een verergering van het gevoel van 'troebeling in het hoofd' opgemerkt in vergelijking met de werking van alleen thioridazine, evenals moeilijkheden bij het uitvoeren van sommige taken en een toename van gevoelens van kalmte in vergelijking met imipramine monotherapie;
- niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen: deze combinatie wordt niet aanbevolen.
Analogen
Analogen van Circadine zijn: Melaxen Balance, Kakspal Neo, Melarithm, Melaxen, Mellarena, Sonnovan.
Voorwaarden voor opslag
Bewaren bij een temperatuur van maximaal 25 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.
De houdbaarheid is 5 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Circadine
Er zijn relatief weinig recensies over Circadine, en die zijn overwegend positief. Patiënten die het medicijn gebruiken (meestal ouderen met primaire slapeloosheid) beschrijven het als een effectief hypnoticum met een mild effect. Volgens beoordelingen veroorzaakt het medicijn geleidelijk toenemende slaperigheid, versnelt het in slaap vallen, verbetert de slaapkwaliteit, vermindert het aantal ontwaken 's nachts en de volgende dag na inname helpt het om de stemming te verbeteren en de activiteit te verhogen, zonder dat dit leidt tot lethargie.
Bijna alle patiënten schrijven de hoge kosten ervan toe aan de nadelen van Circadine; er zijn geen meldingen van het optreden van ongewenste reacties.
Prijs voor Circadin in apotheken
In de apotheek kan de prijs van Circadin voor een verpakking met 21 tabletten variëren van 710 tot 800 roebel.
Circadin: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Circadin tabletten met verlengde werking 2 mg 21 stuks. 696 r Kopen |
|
Circadin 2 mg tabletten met verlengde afgifte 21 stuks. 696 r Kopen |
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
