Ectalust - Instructies Voor Gebruik, Prijs, Beoordelingen, Analogen Van Tablets

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Ectalust

Ectalust: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Gebruik bij ouderen
14. 14. Geneesmiddelinteracties
15. 15. Analogen
16. 16. Voorwaarden voor opslag
17. 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. 18. Beoordelingen
19. 19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Ektalust

ATX-code: R03DC03

Werkzame stof: montelukast (montelukast)

Producent: CJSC "Kanonfarma production" (Rusland)

Beschrijving en foto-update: 2019-08-07

Ectalust is een leukotrieenreceptorblokker, ontstekingsremmend anti-bronchoconstrictor.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Doseringsvormen van Ectalust:

• filmomhulde tabletten: rond, aan beide zijden bol, bijna wit of wit; in dwarsdoorsnede - van bijna wit tot lichtgeel;
• kauwtabletten: rond, bol aan beide zijden, bijna wit of wit.

In kartonnen verpakkingen van 1, 2, 3 of 4 contourverpakkingen van blisterverpakkingen met 7 tabletten; 2–3 contourverpakkingen van blisterverpakkingen met 10 tabletten; 1–2 celcontourverpakkingen met 14 tabletten, evenals instructies voor het gebruik van Ectalust.

Samenstelling van 1 filmomhulde tablet:

• werkzame stof: montelukast - 10 mg (in de vorm van natriummontelukast - 10,4 mg);
• hulpcomponenten: mannitol, croscarmellosenatrium, microkristallijne cellulose, povidon, calciumwaterstoffosfaat, magnesiumstearaat, gehydrogeneerde castorolie;
• filmomhulsel: witte opadray, inclusief titaniumdioxide, hyprolose (hydroxypropylcellulose), hypromellose (hydroxypropylmethylcellulose), talk.

Samenstelling van 1 kauwtablet:

• werkzame stof: montelukast - 4 of 5 mg (in de vorm van natriummontelukast, respectievelijk 4,16 of 5,2 mg);
• hulpcomponenten: zouten (98% microkristallijne cellulose, 2% colloïdaal siliciumdioxide), mannitol, aspartaam, dextraten, magnesiumstearaat, aardbeiensmaak.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Ectalust is een anti-bronchoconstrictor. Als actief ingrediënt bevat het montelukast, een medicijn dat bronchospasmen veroorzaakt door inademing van LTD4 in zeer lage doses kan onderdrukken. Bronchodilatatie houdt 2 uur aan na inname van het medicijn. De werking van montelukast is een aanvulling op het bronchodilaterende effect dat wordt veroorzaakt door bèta-agonisten.

Ectalust onderdrukt de vroege en late fasen van bronchospasmen, die zich ontwikkelden als reactie op antigeentoediening. Vermindert het aantal eosinofielen in het perifere bloed en sputum in de luchtwegen. Verbetert de beheersing van bronchiale astma. Verhoogt significant het geforceerde expiratoire volume in de ochtend in 1 seconde (FEV1) en de maximale expiratoire volumetrische snelheid (MOBV). Vermindert de behoefte aan bèta-adrenerge agonisten aanzienlijk.

Het medicijn verzwakt goed de bronchospasmen die zich ontwikkelen als gevolg van lichamelijke inspanning. Bij patiënten met bronchiale astma, die gevoelig zijn voor acetylsalicylzuur en die geïnhaleerde glucocorticosteroïden (GCS) krijgen, versterkt montelukast hun effect en verbetert het de controle over de symptomen van de ziekte aanzienlijk.

Er is informatie over een ontstekingsremmend effect van Ectalust.

Farmacokinetiek

De belangrijkste farmacokinetische kenmerken van montelukast:

• absorptie en biologische beschikbaarheid: vanuit het maagdarmkanaal wordt montelukast snel en bijna volledig geabsorbeerd. De biologische beschikbaarheid na inname van 5 mg kauwtabletten is 73% (bij voedselinname neemt deze af tot 63%), na inname van 10 mg filmomhulde tabletten - 64%. De biologische beschikbaarheid en maximale plasmaconcentratie (Cmax) van de omhulde tabletten worden niet beïnvloed door voedsel. Cmax na inname van het geneesmiddel op een lege maag in een dosis van 4 en 5 mg wordt bereikt na 2 uur, bij een dosis van 10 mg - 3 uur. hieronder;
• distributie: de verbinding met plasma-eiwitten is meer dan 99%. Het distributievolume is gemiddeld 8-11 liter. In preklinische studies is een minimale penetratie van het geneesmiddel door de bloed-hersenbarrière vastgesteld. 24 uur na inname van Ectalust waren de concentraties in alle lichaamsweefsels minimaal;
• metabolisme: montelukast wordt actief gemetaboliseerd in de lever. Na het bereiken van een evenwichtstoestand van het geneesmiddel dat in therapeutische doses wordt gebruikt, zijn plasmametabolieten bij volwassenen en kinderen niet bepaald. De iso-enzymen van cytochroom P ₄₅₀ CYP (3A4 en 2C9) zijn vermoedelijk betrokken bij het metabolisme van montelukast. In therapeutische doses remt Ectalust niet cytochroom P ₄₅₀ CYP- isozymen als 1A2, 2D6, 2C19, 2A6, 2C9 en ZA4;
• Excretie: bij gezonde volwassen vrijwilligers is de klaring van montelukast gemiddeld 45 ml / min. Ongeveer 86% van de ontvangen orale dosis wordt binnen 5 dagen in de ontlasting uitgescheiden, minder dan 0,2% in de urine. Dit bevestigt de overheersende uitscheidingsroute van montelukast en zijn metabolieten in de gal. De halfwaardetijd (T _1/2) bij gezonde volwassenen is 2,7-5,5 uur.

Bij gebruik van doses van meer dan 50 mg blijven de farmacokinetische parameters van montelukast nagenoeg lineair.

Farmacokinetiek van Ectalust in speciale gevallen:

• etniciteit: er werden geen klinisch significante verschillen gevonden bij patiënten van verschillende rassen;
• geslacht: bij vrouwen en mannen zijn de farmacokinetische kenmerken van montelukast vergelijkbaar;
• leeftijd: wanneer een dosis van 10 mg eenmaal daags wordt ingenomen, zijn de biologische beschikbaarheid en het farmacokinetische profiel van montelukast bij oudere patiënten vergelijkbaar met die in de jongere leeftijdsgroep;
• nierfunctie: montelukast en zijn metabolieten worden niet uitgescheiden door de nieren, daarom is de farmacokinetiek van Ectalust niet onderzocht bij patiënten met nierinsufficiëntie. Er is geen dosisaanpassing vereist;
• leverfunctie: bij licht tot matig leverfalen met klinische manifestaties van cirrose, vertraagt het metabolisme van montelukast, wat gepaard gaat met een toename van het gebied onder de concentratie-tijdcurve (AUC) met ongeveer 41% na een enkele dosis van 10 mg. Er was ook een lichte toename van de uitscheiding van het geneesmiddel uit het lichaam bij deze patiënten (tot gemiddeld 7,4 uur) vergeleken met gezonde vrijwilligers. Een aanpassing van de dosis Ectalust is echter niet vereist. Er zijn geen gegevens over de farmacokinetiek van montelukast bij patiënten met ernstige leverinsufficiëntie (op de Child-Pugh-schaal hoger dan 9 punten).

Gebruiksaanwijzingen

• langdurige behandeling en preventie van bronchiale astma, waaronder preventie van symptomen van de ziekte overdag en 's nachts;
• preventie van door inspanning geïnduceerde bronchospasmen;
• behandeling van aspirine-astma;
• verlichting van dag- en nachtsymptomen van seizoensgebonden / aanhoudende allergische rhinitis.

Contra-indicaties

In alle toedieningsvormen is Ectalust gecontra-indiceerd om in te nemen met bekende overgevoeligheid voor een van de componenten.

Filmomhulde tabletten zijn niet voorgeschreven voor kinderen onder de 15 jaar.

Kauwtabletten zijn gecontra-indiceerd voor fenylketonurie, evenals voor kinderen jonger dan 2 jaar - in een dosering van 4 mg, voor kinderen jonger dan 6 jaar - in een dosering van 5 mg.

Tijdens zwangerschap en borstvoeding wordt Ectalust alleen gebruikt na een zorgvuldige afweging van de voordelen en risico's.

Ectalusta, gebruiksaanwijzing: methode en dosering

Filmomhulde tabletten

Ectalust filmomhulde tabletten dienen 1 keer per dag oraal te worden ingenomen, ongeacht het tijdstip van de maaltijden.

Bij de behandeling van bronchiale astma is het noodzakelijk om 's avonds pillen in te nemen, met allergische rhinitis - op elk geschikt moment van de dag.

Volwassenen en adolescenten vanaf 15 jaar krijgen 1 tablet per dag voorgeschreven.

Kauwbare tabletten

In de vorm van kauwtabletten moet Ectalust eenmaal daags worden ingenomen, gekauwd, 2 uur voor de maaltijd of 2 uur na de maaltijd.

Aanbevolen doseringen afhankelijk van leeftijd:

• kinderen van 2–5 jaar: 1 tablet in een dosis van 4 mg;
• kinderen en adolescenten van 6-14 jaar: 1 tablet in een dosis van 5 mg;
• adolescenten en volwassenen ouder dan 15 jaar: het wordt aanbevolen om Ectalust te gebruiken in de vorm van filmomhulde tabletten.

Bij de behandeling van bronchiale astma is het noodzakelijk om het medicijn voor het slapengaan in te nemen, met allergische rhinitis - op elk geschikt moment van de dag.

Algemene aanbevelingen

Het therapeutische effect van montelukast met betrekking tot de symptomen van bronchiale astma treedt op tijdens de eerste dag. Behandeling met Ectalust moet niet alleen worden voortgezet bij verergering van de ziekte, maar ook tijdens de periode van het gecontroleerde beloop.

Bij bronchiale astma kan Ectalust worden voorgeschreven naast andere soorten behandelingen, waaronder bronchodilatatoren en geïnhaleerde glucocorticosteroïden.

Bij milde en matige leverfunctiestoornissen, nierfalen en op oudere leeftijd is het niet nodig om de dosis van het geneesmiddel aan te passen.

Bijwerkingen

Over het algemeen wordt Ectalust goed verdragen. De resulterende bijwerkingen zijn meestal mild en vereisen geen stopzetting van het medicijn. De totale incidentie van bijwerkingen met montelukast is vergelijkbaar met die met placebo.

Mogelijke nevenreacties:

• van de luchtwegen: neusbloedingen, rhinorroe, sinusitis, faryngitis, infecties van de bovenste luchtwegen, hoesten;
• van de zijkant van het hart: hartkloppingen;
• van het immuunsysteem: overgevoeligheidsreacties, inclusief anafylaxie, in zeer zeldzame gevallen - eosinofiele leverinfiltratie;
• aan de kant van de bloedsomloop en het lymfestelsel: verhoogde neiging tot bloeden;
• uit het maagdarmkanaal: buikpijn, misselijkheid, droge mond, dyspepsie, diarree, braken, pancreatitis;
• van het centrale en perifere zenuwstelsel: slaperigheid, hoofdpijn, duizeligheid, hyperkinesie, paresthesie / hypesthesie; zeer zelden - convulsies;
• van de psyche: agitatie, inclusief agressief gedrag of vijandigheid, desoriëntatie, angst, hallucinaties, pathologische dromen, slapeloosheid, slaapwandelen, angst, prikkelbaarheid, tremor, depressie, zelfmoordgedachten en -gedrag (suïcidaliteit);
• van het bewegingsapparaat: artralgie, myalgie, inclusief spierspasmen;
• van het hepatobiliaire systeem: verhoogde activiteit van levertransaminasen in het bloed (alanineaminotransferase en aspartaataminotransferase); zeer zelden - hepatitis (inclusief cholestatische, hepatocellulaire en gemengde leverschade);
• van het gehoororgaan: otitis media (inclusief medium);
• van de kant van de huid en onderhuidse weefsels: uitslag, jeuk, urticaria, erythema nodosum, neiging tot hematoomvorming, angio-oedeem, erythema multiforme;
• andere: dorst, vermoeidheid, oedeem, pyrexie; zelden bij patiënten met bronchiale astma - Churg (Churg) - Strauss-syndroom.

Overdosering

In onderzoeken naar overdosering werden bij patiënten met astma bronchiale montelukast in dagelijkse doses van meer dan 200 mg gedurende 22 weken en in een dagelijkse dosis van 900 mg gedurende 1 week geen ongewenste symptomen waargenomen. Er zijn gevallen bekend van acute overdosering bij kinderen die het geneesmiddel in een dosis van ten minste 150 mg per dag hebben ingenomen. De volgende reacties werden het vaakst opgemerkt: dorst, buikpijn, slaperigheid, hyperkinese, mydriasis.

Er zijn geen gegevens over de specifieke behandeling van overdosering. De therapie is symptomatisch. Er is geen informatie over de effectiviteit van peritoneale dialyse en hemodialyse voor de eliminatie van montelukast.

speciale instructies

De werkzaamheid van oraal ingenomen montelukast tegen acute aanvallen van bronchiale astma is niet vastgesteld, daarom wordt Ectalust niet aanbevolen voor het verlichten van aanvallen. U moet het echter niet stoppen tijdens een verergering.

Medicamenteuze behandeling mag orale of geïnhaleerde glucocorticosteroïden niet vervangen. Ectalust versterkt hun effect, maar er zijn geen gegevens over de mogelijkheid om de dosis orale corticosteroïden te verlagen.

Er zijn zeldzame gevallen van ontwikkeling van systemische eosinofilie bij patiënten met bronchiale astma, soms vergezeld van klinische manifestaties van het Churge-Strauss-syndroom en vasculitis. In dit geval wordt het doel van de GCS weergegeven. Er zijn geen manieren beschikbaar om de mogelijke associatie van leukotrieenreceptorantagonisten met het optreden van eosinofiele granulomatose met angiopathie te bevestigen noch te ontkennen. Artsen dienen rekening te houden met de kans op het ontwikkelen van eosinofilie, vasculaire huiduitslag, neuropathie, hartcomplicaties en / of een toename van longsymptomen tijdens de behandeling met montelukast. In het geval van een van de vermelde bijwerkingen, is een heronderzoek en herziening van het therapeutische regime vereist.

Patiënten met een vastgestelde allergie voor acetylsalicylzuur en / of andere niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's) mogen deze geneesmiddelen niet gebruiken tijdens de behandeling met Ectalust. Dit is te wijten aan het feit dat, hoewel montelukast de ademhalingsfunctie verbetert, het niet in staat is om bronchoconstrictie veroorzaakt door NSAID's volledig te voorkomen.

Kauwtabletten bevatten aspartaam (0,8 mg - in 4 mg tabletten, 1 mg - in 5 mg tabletten), waarmee rekening moet worden gehouden bij patiënten met fenylketonurie.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Er zijn geen gegevens over de negatieve impact van montelukast op het vermogen om auto te rijden, met complexe mechanismen te werken en functies uit te voeren die mogelijk gevaarlijke gevolgen hebben. Bij sommige patiënten veroorzaakt het gebruik van Ectalust echter slaperigheid en duizeligheid, daarom wordt aanbevolen voorzichtig te zijn bij het doen van activiteiten die een hoge reactiesnelheid en / of verhoogde concentratie vereisen.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Voor zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven, wordt Ectalust alleen voorgeschreven als de arts van mening is dat de voordelen van het gebruik van het medicijn groter zijn dan de mogelijke risico's.

Gebruik in de kindertijd

Kauwtabletten in een dosering van 4 mg zijn gecontra-indiceerd bij kinderen jonger dan 2 jaar, in een dosering van 5 mg - tot 6 jaar.

Filmomhulde tabletten mogen niet worden gebruikt door kinderen en jongeren onder de 15 jaar.

Met verminderde nierfunctie

De nieren zijn niet betrokken bij de eliminatie van montelukast uit het lichaam. Als de nierfunctie verstoord is, hoeft het doseringsschema daarom niet te worden aangepast.

Voor schendingen van de leverfunctie

Bij patiënten met lichte tot matige leverinsufficiëntie is dosisverlaging van Ectalust niet vereist.

De farmacokinetiek van het geneesmiddel bij patiënten met ernstige leverinsufficiëntie (op de Child-Pugh-schaal van meer dan 9 punten) is niet onderzocht.

Gebruik bij ouderen

De biologische beschikbaarheid en het farmacokinetische profiel van montelukast bij ouderen zijn vergelijkbaar met die bij jonge patiënten, dus het is niet nodig om het behandelingsregime met Ectalust aan te passen.

Geneesmiddelinteracties

Ectalust kan worden gebruikt in combinatie met andere geneesmiddelen die traditioneel worden gebruikt voor langdurige behandeling en preventie van bronchiale astma.

Montelukast vormt een aanvulling op het therapeutische effect van geïnhaleerde GCS. Na stabilisatie van de aandoening kan hun dosis echter geleidelijk worden verlaagd onder nauw toezicht van een arts. Bij sommige patiënten kunt u met Ectalust GCS volledig annuleren. Abrupte vervanging van geïnhaleerde GCS door montelukast wordt niet aanbevolen.

Montelukast vormt een aanvulling op het therapeutische effect van geïnhaleerde luchtwegverwijders. Na stabilisatie van de aandoening kan hun dosis geleidelijk worden verlaagd.

Ectalust heeft in de aanbevolen klinische doses geen significant effect op de farmacokinetiek van de volgende geneesmiddelen: prednisolon, prednison, theofylline, warfarine, digoxine, terfenadine, orale anticonceptiva (met een verhouding van ethinylestradiol tot norethindron - 35 ÷ 1).

Extra voorzichtigheid is geboden, vooral bij de behandeling van kinderen, in het geval van gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die het iso-enzym CYP3A4 induceren, zoals rifampicine, fenobarbital, fenytoïne. Fenobarbital verlaagt de AUC van montelukast met ongeveer 40%, maar er is geen dosisaanpassing nodig.

Montelukast, gebruikt in doses die 20 en 60 keer hoger zijn dan aanbevolen voor volwassenen, verlaagt de plasmaconcentratie van theofylline die gelijktijdig wordt ingenomen. Bij gebruik van Ectalust in therapeutische doses (10 mg) is dit effect echter afwezig.

In-vitro-onderzoeken hebben aangetoond dat montelukast een potentiële CYP2C8-remmer is. Bij het bestuderen van de interactie met rosiglitazon (een voorlopig substraat van een vertegenwoordiger van geneesmiddelen die voornamelijk worden gemetaboliseerd door het CYP2C8-iso-enzym), werd vastgesteld dat montelukast het CYP2C8-iso-enzym in vivo niet onderdrukt. Daarom kan het geen significant effect hebben op de biotransformatie van geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd met de deelname van dit enzym (bijvoorbeeld rosiglitazon, repaglinide en paclitaxel).

Analogen

De analogen van Ectalust zijn Glemont, Monax, Monkasta, Montelar, Montelukast, Singlon, Simplaer, Singular, etc.

Voorwaarden voor opslag

Buiten bereik van kinderen bewaren, beschermd tegen vocht en licht, bij een temperatuur van maximaal 25 ° C.

Houdbaarheid is 2 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Ectalust

Op gespecialiseerde sites en forums zijn er weinig beoordelingen over Ectalust, maar de meeste zijn positief: het medicijn elimineert effectief bronchodilatatie en voorkomt de ontwikkeling van bronchospasmen, veroorzaakt geen bijwerkingen, kost een orde van grootte goedkoper dan het populaire analoog dat dezelfde werkzame stof bevat.

Ectalust kauwtabletten worden apart vermeld. Ze hebben een aangename smaak, dus kinderen nemen ze met plezier.

Prijs voor Ectalusta in apotheken

Geschatte prijzen voor Ectalust (14 tabletten per verpakking):

• kauwtabletten, 4 mg - 441-475 roebel;
• kauwtabletten, 5 mg - 473-560 roebel;
• filmomhulde tabletten, 10 mg - 575 roebel.

Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!