Entecavir Sandoz - Instructies Voor Gebruik, Beoordelingen, 0,5 Mg, Prijs

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Entecavir Sandoz

Entecavir Sandoz: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Gebruik bij ouderen
14. 14. Geneesmiddelinteracties
15. 15. Analogen
16. 16. Voorwaarden voor opslag
17. 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. 18. Beoordelingen
19. 19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Entecavir Sandoz

ATX-code: J05AF10

Werkzame stof: entecavir (Entecavir)

Fabrikant: Lek d.d. (LEK dd) (Slovenië)

Beschrijving en foto-update: 2019-08-07

Prijzen in apotheken: vanaf 2810 roebel.

Kopen

Entecavir Sandoz is een antiviraal geneesmiddel.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Het medicijn wordt geproduceerd in de vorm van filmomhulde tabletten: biconvex, rond, wit (0,5 mg) of roze (1 mg), gegraveerd met "108" (0,5 mg) of "109" (1 mg) met één hand en SZ - anderzijds (10 stuks in een blister, in een kartonnen doos 3 blisters en instructies voor het gebruik van Entecavir Sandoz).

1 tablet bevat:

• werkzame stof: entecavir-monohydraat - 0,5325 of 1,065 mg, wat overeenkomt met entecavir in een hoeveelheid van respectievelijk 0,5 en 1 mg;
• aanvullende componenten: crospovidon, lactosemonohydraat, magnesiumstearaat, microkristallijne cellulose;
• filmomhulsel: macrogol 6000, hypromellose 2910, talk, titaandioxide; bovendien voor 1 mg - ijzer kleurstof oxide rood (E172).

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Entecavir is een antiviraal middel dat een analoog is van guanosinenucleoside en een uitgesproken en selectieve activiteit vertoont tegen hepatitis B-viruspolymerase (HBV-polymerase). Als resultaat van de fosforyleringsreactie van de werkzame stof wordt actief trifosfaat (TF) gevormd, de intracellulaire halfwaardetijd (T _½) dat is 15 uur. De concentratie van TF in de cel is direct gerelateerd aan de extracellulaire inhoud van entecavir, terwijl er geen significante accumulatie van het geneesmiddel plaatsvindt na het aanvankelijke plateauniveau. Door te concurreren met het natuurlijke substraat deoxyguanosine-TF remt entecavir-TF alle drie de soorten functionele activiteit van virale polymerase: I - priming van HBV-polymerase, II - reverse transcriptie van een negatieve streng van pregenomisch boodschapper-RNA (mRNA), III - synthese van een positieve HBV-DNA-streng.

Entecavir-TF wordt gekenmerkt door een zwakke onderdrukking van cellulaire DNA-polymerasen α, β en δ met een remmingsconstante Ki van 18-40 μM. Ook werden bij een hoog gehalte aan entecavir en entecavir-TF geen ongewenste reacties met betrekking tot γ-polymerase en DNA-synthese in de mitochondriën van HepG2-cellen geregistreerd.

Farmacokinetiek

Bij gezonde vrijwilligers werd een snelle absorptie van de werkzame stof opgemerkt, en de maximale plasmaconcentratie (_Cmax) werd na 0,5-1,5 uur waargenomen. Na herhaalde toediening van entecavir in een dosis variërend van 0,1 tot 1 mg, werd een dosisproportionele toename van de _Cmax en de oppervlakte onder de farmacokinetische curve (AUC) geregistreerd. Stationaire concentratie van het middel (C _{ss) werd} bereikt na 6-10 dagen orale toediening eenmaal daags, terwijl het niveau in het bloedplasma gemiddeld 2 keer toenam. In evenwichtstoestand waren de _Cmax en de minimale plasmaconcentratie (C _min) in het bloed respectievelijk 4,2 en 0,3 ng / ml wanneer entecavir werd ingenomen in een dosis van 0,5 mg; 8,2 en 0,5 ng / ml - indien ingenomen in een dosis van 1 mg.

Op de achtergrond van orale toediening van Sandoz Entecavir in combinatie met voedsel met zowel een hoog als een laag vetgehalte, werd een minimale vertraging in de opname van het geneesmiddel gevonden (1-1,5 uur - bij gebruik met voedsel en 0,75 uur - bij inname op een lege maag), evenals afname van AUC met 18-20% en C _max met 44-46%.

Volgens de onderzoeksresultaten werd vastgesteld dat het distributievolume (V _d) van entecavir groter is dan het totale vloeistofvolume in het lichaam, wat de goede penetratie van het medicijn in de weefsels bevestigt. De werkzame stof bindt in vitro voor ongeveer 13% aan bloedplasma-eiwitten. Entecavir maakt geen deel uit van de groep van inductoren, remmers of substraten van iso-enzymen van het CYP450-systeem. Tijdens studies na toediening van gelabeld ¹⁴ C-entecavir aan mensen en ratten, werden geen geacetyleerd of geoxideerde metabolieten gedetecteerd en fase II biotransformatie produkten (sulfaten en glucuroniden) zijn in onbeduidende hoeveelheden.

De plasmaconcentratie van entecavir vanaf het moment dat de _{Cmax werd bereikt, nam} bi-exponentieel af, terwijl de T _½ gelijk was aan 128-149 uur. Tegen de achtergrond van het eenmaal daags gebruiken van het middel, werd 2 keer een toename van de concentratie (cumulatie) waargenomen, en de effectieve T _{½ was} in dit geval gemiddeld 24 uur. Entecavir wordt voornamelijk uitgescheiden door de nieren; in evenwichtstoestand in de urine wordt de onveranderde vorm bepaald door 62-73% van de toegediende dosis. De renale klaring kan variëren van 360 tot 471 ml / min en is dosisonafhankelijk, wat wijst op tubulaire secretie en glomerulaire filtratie van het antivirale middel.

Gebruiksaanwijzingen

Entecavir Sandoz wordt aanbevolen voor de behandeling van chronische hepatitis B bij volwassenen met de volgende factoren:

• gecompenseerde leverschade, de aanwezigheid van een virale replicatiefase, histologische bevestiging van tekenen van een ontstekingsproces in de lever en / of leverfibrose, een verhoogde activiteit van serumtransaminasen [aspartaataminotransferase (ASAT) of alanineaminotransferase (ALT)];
• gedecompenseerde leverschade.

Contra-indicaties

Absoluut:

• leeftijd tot 18 jaar;
• glucose-galactose malabsorptie, lactasedeficiëntie, lactose-intolerantie;
• lactatieperiode;
• overgevoeligheid voor een bestanddeel van het product.

Met de nodige voorzichtigheid en alleen als de voordelen groter zijn dan de mogelijke risico's, kan het geneesmiddel aan zwangere vrouwen worden voorgeschreven, aangezien er geen adequate en goed gecontroleerde onderzoeken naar het gebruik van Entecavir Sandoz bij patiënten van deze groep zijn uitgevoerd.

Entecavir Sandoz, instructies voor gebruik: methode en dosering

Entecavir Sandoz wordt oraal ingenomen. Capsules moeten op een lege maag worden ingenomen - de pauze tussen hun inname en voedselinname moet minimaal 2 uur zijn.

Als er sprake is van gecompenseerde leverschade, wordt 1 tablet Entecavir Sandoz 0,5 mg eenmaal daags voorgeschreven. In het geval van resistentie tegen lamivudine, dat wil zeggen bij een voorgeschiedenis van viremie van het hepatitis B-virus die niet overgaat tijdens de behandeling met lamivudine, of bij een bewezen resistentie tegen lamivudine, wordt aanbevolen entecavir eenmaal daags in te nemen in een dosis van 1 mg.

In geval van niet-gecompenseerde leverschade, wordt Entecavir Sandoz 1 keer per dag voorgeschreven in een dosis van 1 mg.

Aangezien bij een afname van de creatinineklaring (CC) de klaring van het geneesmiddel afneemt, is het noodzakelijk om de doses entecavir aan te passen bij patiënten met nierinsufficiëntie en CC <50 ml / min, ook bij patiënten die hemodialyse ondergaan en tijdens langdurige poliklinische peritoneale dialyse. …

Het aanbevolen doseringsschema van Entecavir Sandoz, afhankelijk van de CC (doses zijn geïndiceerd voor de volgende groepen patiënten - die niet eerder nucleosidegeneesmiddelen hebben gebruikt / die resistent zijn tegen lamivudine of met gedecompenseerde leverschade):

• CC ≥ 50 ml / min: eenmaal daags 0,5 / 1 mg;
• CC - 30-49 ml / min: elke 48 uur, 0,5 / 1 mg;
• CC - 10-29 ml / min: elke 72 uur, 0,5 / 1 mg;
• CC <10, hemodialyse * of poliklinische peritoneale dialyse: elke 5-7 dagen, 0,5 / 1 mg.

* Het wordt aanbevolen om Entecavir Sandoz in te nemen na het einde van de hemodialysesessie.

Bijwerkingen

• immuunsysteem: zelden (van ≥ 1/10 000 tot <1/1000) - anafylactoïde reacties;
• zenuwstelsel: vaak (van ≥ 1/100 tot <1/10) - slaperigheid, duizeligheid, hoofdpijn;
• psychische stoornissen: vaak - slapeloosheid;
• huid en onderhuids weefsel: zelden (van ≥ 1/1000 tot <1/100) - uitslag, alopecia;
• lever en galwegen: vaak - verhoogde activiteit van levertransaminasen;
• spijsvertering: vaak - misselijkheid, diarree, braken, dyspepsie;
• algemene aandoeningen: vaak - vermoeidheid.

Er werden ook gevallen van lactaatacidose geregistreerd, voornamelijk geassocieerd met ernstig leverfalen of andere ernstige ziekten, of geassocieerd met het gebruik van andere geneesmiddelen.

Bij een langdurige behandeling (tot 96 weken) werden geen significante veranderingen in het veiligheidsprofiel van entecavir gevonden.

Bovendien werden tegen de achtergrond van gedecompenseerde leverschade de volgende bijwerkingen waargenomen:

• vaak: aantal bloedplaatjes minder dan 50.000 / mm³; albumine concentratie lager dan 2,5 g / dl; een afname van het bicarbonaatgehalte in het bloed, een toename van de activiteit van ALT en een toename van het niveau van bilirubine met meer dan 2 keer in vergelijking met de bovengrens van de norm (UHN), een toename van de activiteit van lipase met meer dan 3 keer in vergelijking met de norm;
• zelden: nierfalen.

Overdosering

Er zijn zeer weinig meldingen van overdosering met entecavir. Wanneer gezonde vrijwilligers het geneesmiddel kregen in dagelijkse doses tot 20 mg in een kuur van maximaal 14 dagen en bij inname van enkelvoudige doses van niet meer dan 40 mg, werden geen onvoorziene bijwerkingen geregistreerd.

Als een overdosis wordt vermoed, moet de patiënt worden gecontroleerd om mogelijke tekenen van toxiciteit te identificeren en, indien nodig, ondersteunende standaardbehandeling uitvoeren.

speciale instructies

Tegen de achtergrond van het gebruik van entecavir en andere nucleoside-analogen bij monotherapie of in combinatie met antiretrovirale geneesmiddelen, zijn gevallen van lactaatacidose (zonder hypoxemie) waargenomen, meestal geassocieerd met hepatische steatose en ernstige hepatomegalie, soms met de dood tot gevolg. Symptomen van deze complicatie kunnen de volgende aandoeningen zijn: plotseling gewichtsverlies, braken, misselijkheid, algemene vermoeidheid, buikpijn, spierzwakte, snelle ademhaling, kortademigheid. In ernstige gevallen, soms fataal, kunnen leverfalen / hepatische steatose, pancreatitis, nierfalen en verhoogd serumlactaat optreden.

De behandeling met Entecavir Sandoz moet worden gestaakt als progressieve hepatomegalie, symptomen van metabole acidose / lactaatacidose of een plotselinge toename van de aminotransferase-activiteit optreden. Risicofactoren voor de ontwikkeling van melkzuuracidose zijn onder meer obesitas, vrouwelijk geslacht, hepatomegalie en langdurige therapie met nucleoside-analogen. Bij het stellen van een differentiële diagnose van een toename van het gehalte aan aminotransferasen, mogelijk als gevolg van een reactie op het gebruik van het medicijn of vanwege de waarschijnlijkheid van het optreden van melkzuuracidose, moet de arts ervoor zorgen dat veranderingen in het ALT-niveau verband houden met een verbetering van andere laboratoriummarkers van het beloop van chronische hepatitis B.

Tijdens de behandelingsperiode komen spontane exacerbaties van chronische hepatitis B, gekenmerkt door een tijdelijke verhoging van de serum-ALAT-activiteit, relatief vaak voor. Bij sommige patiënten is na de eerste behandelingsperiode een verhoging van de serum-ALT-waarden en een gelijktijdige verlaging van de HBV-DNA-indicatoren mogelijk. Een dergelijke toename in ALT-activiteit tegen de achtergrond van gecompenseerde leverschade bij de overgrote meerderheid leidde niet tot een toename van de concentratie van bilirubine of tot decompensatie van de leverfunctie. Bij patiënten met levercirrose kan, na een verergering van hepatitis, de dreiging van decompensatie van de leverfunctie verergeren, waardoor ze tijdens de behandelingsperiode zorgvuldig moeten worden gecontroleerd.

Er zijn beschrijvingen van gevallen van verergering van hepatitis na stopzetting van antivirale therapie, die voornamelijk verband houden met een toename van HBV-DNA en vanzelf overgaan. Er waren echter ook gevallen van ernstige exacerbaties, waaronder fatale. Met de annulering van entecavir is het oorzakelijk verband tussen deze complicaties niet vastgesteld. Het is noodzakelijk om de leveractiviteit, klinische symptomen en laboratoriumparameters gedurende ten minste zes maanden na beëindiging van de antivirale therapie regelmatig te controleren. Indien nodig kan de hepatitisbehandeling worden hervat.

Er moet rekening mee worden gehouden dat het gebruik van entecavir door patiënten met gelijktijdige infectie van het humaan immunodeficiëntievirus (hiv) die geen antiretrovirale therapie krijgen, de kans op het ontstaan van resistente hiv-stammen verhoogt. Het gebruik van Entecavir Sandoz voor de behandeling van HIV-infectie is niet onderzocht, daarom wordt het gebruik van het geneesmiddel in dergelijke gevallen niet aanbevolen.

Er is geen informatie over de effectiviteit van medicamenteuze therapie bij patiënten met gecombineerde hepatitis B / hepatitis C / hepatitis D-infecties.

Een verhoogd risico op ernstige bijwerkingen van de lever werd opgemerkt met gedecompenseerde leverschade (ongeacht de oorzaak), vooral klasse C volgens de Child-Pugh-classificatie. Bovendien kan bij patiënten met deze pathologie het risico op lactaatacidose en een dergelijk fenomeen als het hepatorenaal syndroom worden verergerd. In dit opzicht is het bij patiënten van deze groep noodzakelijk om de resultaten van de overeenkomstige laboratoriumtests (melkzuurgehalte, serumcreatininespiegel, leverenzymactiviteit), klinische tekenen van melkzuuracidose en verminderde nierfunctie zorgvuldig te controleren.

Patiënten met lamivudineresistente HBV hebben een hoger risico op het ontwikkelen van entecavirresistentie dan degenen die geen lamivudineresistentie hebben. Als patiënten resistent zijn tegen lamivudine, moet de virologische respons daarom vaker worden gecontroleerd en moeten de nodige tests worden uitgevoerd om de resistentie tegen entecavir vast te stellen. Na 24 weken gebruik van dit laatste kan het therapieregime worden gewijzigd bij patiënten met een suboptimale virologische respons. Bij het begin van de behandeling bij patiënten met gedocumenteerde resistentie tegen lamivudine, verdient combinatietherapie van Entecavir Sandoz met een ander antiviraal middel (waartegen geen kruisresistentie bestaat) de voorkeur boven monotherapie.

Houd er rekening mee dat behandeling met Sandoz met Entecavir het risico op hepatitis B-overdracht niet vermindert, zodat passende voorzorgsmaatregelen niet mogen worden genegeerd.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Het effect van Entecavir Sandoz op het vermogen om complexe bewegingsmechanismen te beheersen is niet onderzocht. Het mogelijke optreden van vermoeidheid, slaperigheid en duizeligheid tijdens de behandelingsperiode kan echter een negatieve invloed hebben op de rijvaardigheid en andere apparatuur.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Er zijn geen goed gecontroleerde en adequate onderzoeken uitgevoerd voor de behandeling van zwangere vrouwen met entecavir. Entecavir Sandoz mag alleen tijdens de zwangerschap worden gebruikt als het verwachte voordeel van de therapie voor de moeder aanzienlijk opweegt tegen de mogelijke bedreiging voor de gezondheid van de foetus. Er zijn geen gegevens over het effect van het geneesmiddel op de overdracht van HBV van moeder op kind, en daarom is het noodzakelijk om de nodige maatregelen te nemen om mogelijke neonatale HBV-infectie te voorkomen.

Bij gebruik van een antiviraal middel tijdens borstvoeding moet het kind worden overgeschakeld op kunstmatige voeding, aangezien er geen betrouwbare informatie is over de mogelijke uitscheiding van entecavir in de moedermelk.

Vrouwen in de vruchtbare leeftijd dienen tijdens de behandeling betrouwbare anticonceptiemethoden te gebruiken vanwege het mogelijke risico voor de zich ontwikkelende foetus.

Gebruik in de kindertijd

Entecavir Sandoz is niet geïndiceerd voor patiënten jonger dan 18 jaar.

Met verminderde nierfunctie

Bij functionele stoornissen van de nieren is het noodzakelijk om het doseringsregime aan te passen rekening houdend met de CC-waarden. Tijdens de therapieperiode is het noodzakelijk om de virologische respons te volgen.

Voor schendingen van de leverfunctie

Als u een leverfunctiestoornis heeft, hoeft u de dosis Entecavir Sandoz niet te veranderen.

De werkzaamheid en veiligheid van het gebruik van het medicijn bij patiënten die een levertransplantatie hebben ondergaan, zijn niet onderzocht. Patiënten in deze risicogroep vóór en tijdens de behandeling vereisen een zorgvuldige controle van de nieractiviteit. Dergelijke controle is ook nodig wanneer patiënten immunosuppressiva krijgen (waaronder tacrolimus en ciclosporine), die de nierfunctie kunnen beïnvloeden.

Gebruik bij ouderen

Oudere patiënten hebben geen individuele selectie van entecavir-doses nodig.

Geneesmiddelinteracties

• geneesmiddelen die de nierfunctie verminderen of concurreren met entecavir op het gebied van tubulaire secretie: er kan een verhoging zijn van de serumconcentratie in het bloed van deze middelen of entecavir, aangezien dit laatste voornamelijk door de nieren wordt uitgescheiden;
• adefovir, lamivudine, tenofovir: er werden geen significante farmacokinetische interacties waargenomen;
• andere geneesmiddelen die door de nieren worden uitgescheiden of die de nierfunctie beïnvloeden: interactie met entecavir is niet onderzocht, daarom dient medische controle van de toestand van de patiënt te worden uitgevoerd tegen de achtergrond van een dergelijke combinatietherapie.

Analogen

De analogen van Entecavir Sandoz zijn: Elgravir, Baraklud, Entecavir, etc.

Voorwaarden voor opslag

Buiten bereik van kinderen bewaren bij een temperatuur van maximaal 30 ° C.

Houdbaarheid is 2 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies van Entecavir Sandoz

Op medische websites zijn beoordelingen van Entecavir Sandoz zeer zeldzaam, aangezien het medicijn pas begin 2018 in de Russische Federatie werd geregistreerd. Kortom, het medicijn, evenals zijn analogen, kreeg een positieve beoordeling - patiënten merken de effectiviteit van het medicijn op bij het bestrijden van de gevolgen van hepatitis B en de relatief goede tolerantie ervan. De nadelen van een antiviraal middel zijn onder meer het mogelijke optreden van bijwerkingen.

De prijs van Entecavir Sandoz in apotheken

De gemiddelde prijs voor Entecavir Sandoz 0,5 mg is 3300 roebel. voor een verpakking van 30 tabletten, voor Entecavir Sandoz 1 mg - 6200 roebel. per verpakking van 30 tabletten.

Entecavir Sandoz: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam Prijs Apotheek

Entecavir Sandoz 0,5 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. 2810 WRIJVEN Kopen

Entecavir Sandoz-tabblad. Hoes p / o 0,5 mg nr. 30 3856 WRIJVEN Kopen

Entecavir Sandoz 1 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. RUB 6159 Kopen

Entecavir Sandoz tabletten p.o. 1,0 mg 30 stuks RUB 8617 Kopen

Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!