Espiro - Instructies Voor Gebruik, Analogen, Tabletten 25 Mg En 50 Mg

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Espiro

Espiro: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Gebruik bij ouderen
14. 14. Geneesmiddelinteracties
15. 15. Analogen
16. 16. Voorwaarden voor opslag
17. 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. 18. Beoordelingen
19. 19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Espiro

ATX-code: C03DA04

Werkzame stof: eplerenon (eplerenon)

Fabrikant: Pharmaceutical Works POLPHARMA, SA (Polen)

Beschrijving en foto bijgewerkt: 23-11-2018

Prijzen in apotheken: vanaf 640 roebel.

Kopen

Espiro is een medicijn met een diuretisch effect.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Doseringsvorm Espiro - filmomhulde tabletten: rond biconvex, schaalkleur - geel, kernkleur - van bijna wit tot wit; 50 mg - aan één kant met een streep (in een kartonnen doos 3 of 9 blisters van 10 tabletten).

Samenstelling van 1 tablet:

• werkzame stof: eplerenon - 25 of 50 mg;
• hulpcomponenten (25/50 mg): croscarmellosenatrium - 3/6 mg; lactosemonohydraat - 38,67 / 77,34 mg; natriumlaurylsulfaat - 0,85 / 1,7 mg; microkristallijne cellulose - 15,38 / 30,76 mg; hypromellose-15cP - 1,25 / 2,5 mg; magnesiumstearaat - 0,85 / 1,7 mg;
• schaal (25/50 mg): Opadry II 33G32578 geel (triacetine - 0,24 / 0,48 mg; hypromellose-6cP - 1,6 / 3,2 mg; titaandioxide - 0,91 / 1,82 mg; macrogol -3350 - 0,32 / 0,64 mg; lactosemonohydraat - 0,84 / 1,68 mg; kleurstof geel ijzeroxide - 0,09 / 0,18 mg) - 4/8 mg.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

De werkzame stof van Espiro-eplerenon heeft een hoge selectiviteit met betrekking tot mineralocorticoïde receptoren bij mensen, in tegenstelling tot glucocorticoïde, androgene en progesteronreceptoren. Het verstoort de binding van mineralocorticoïde receptoren aan aldosteron, een belangrijk PAAC-hormoon (renine-angiotensinesysteem) dat betrokken is bij de regulering van de bloeddruk (bloeddruk) en de pathogenese van hart- en vaatziekten.

Het gebruik van eplerenon leidt tot een aanhoudende toename van de activiteit van aldosteron in het bloedserum en renine in het bloedplasma. Vervolgens wordt de afscheiding van renine onderdrukt door aldosteron (met behulp van een feedbackmechanisme). Tegelijkertijd heeft een toename van de activiteit van renine of de concentratie van circulerend aldosteron geen invloed op de effectiviteit van eplerenon.

De stof heeft geen significante invloed op de hartslag (hartslag) en de duur van de QRS-, QT- of PR-intervallen.

Farmacokinetiek

Na orale toediening van 100 mg eplerenon is de absolute biologische beschikbaarheid 69%. De tijd om C _max (maximale concentratie van de stof) in bloedplasma te bereiken is ongeveer 2 uur. C _max en AUC (oppervlak onder de concentratie-tijd curve) zijn lineair afhankelijk van de dosis in het traject van 10-100 mg, met een dosis van meer dan 100 mg er een niet-lineair verband. C _ss (stationaire concentratie van een stof in het bloed) wordt binnen 2 dagen bereikt. Voedselopname heeft geen invloed op de opname.

De stof bindt voor ongeveer 50% aan bloedplasma-eiwitten, voornamelijk met de alfa1-zuurgroep van glycoproteïnen. De berekende V _d (distributievolume) bij evenwicht is ongeveer 50 ± 7 liter. Eplerenon bindt niet aan erytrocyten.

Eplerenon wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4. Actieve metabolieten van een stof in bloedplasma zijn niet bepaald.

Minder dan 5% van de dosis onveranderd eplerenon wordt uitgescheiden via de darmen en de nieren. Na een enkelvoudige orale dosis van gelabeld eplerenon werd ongeveer 67% van de dosis uitgescheiden via de nieren en 32% via de darmen. T _1/2 (halfwaardetijd) - ongeveer 3-5 uur, klaring uit bloedplasma is ongeveer 10 l / uur.

Bij oudere patiënten (ouder dan 65 jaar) in evenwichtstoestand waren de C _max en AUC respectievelijk 22% en 45% hoger dan bij jonge patiënten (van 18 tot 45 jaar oud).

Bij ernstig nierfalen is er een toename van de evenwichts-AUC en C _max met respectievelijk 38% en 24%, bij patiënten die hemodialyse ondergaan, hun afname met respectievelijk 26% en 3%. Er werd geen correlatie gevonden tussen de plasmaklaring van eplerenon en de creatinineklaring. De stof wordt niet verwijderd tijdens hemodialyse.

Bij ernstige leverinsufficiëntie zijn farmacokinetische processen niet bestudeerd, daarom is het gebruik van Espiro bij deze groep patiënten gecontra-indiceerd. Bij matige beperkingen (op de Child-Pugh-schaal van 7 tot 9 punten) nemen de evenwichts-C _max en AUC toe met respectievelijk 3,6% en 42%.

Bij patiënten met hartfalen (NYHA-classificatie II - IV functionele klasse) zijn de evenwichts-AUC en C _max hoger met respectievelijk 38% en 30% in vergelijking met gezonde vrijwilligers die qua gewicht, leeftijd en geslacht overeenkomen. Bij hartfalen verschilt de klaring van eplerenon niet significant van die bij gezonde oudere volwassenen.

Gebruiksaanwijzingen

• chronisch hartfalen - voorgeschreven als aanvulling op standaardtherapie om cardiovasculaire mortaliteit en morbiditeit te verminderen bij patiënten met chronisch hartfalen van functionele klasse II volgens de NYHA-classificatie tegen de achtergrond van een verminderde linkerventrikelejectiefractie (<35%);
• myocardinfarct - wordt voorgeschreven als aanvulling op de standaardtherapie om de kans op cardiovasculaire mortaliteit en morbiditeit te verkleinen bij patiënten met stabiele linkerventrikeldisfunctie (met een ejectiefractie van minder dan 40%) en de aanwezigheid van klinische tekenen van hartfalen na een myocardinfarct.

Contra-indicaties

Absoluut:

• klinisch significante hyperkaliëmie;
• serumkaliumconcentratie in het bloed aan het begin van de therapie> 5 mmol / l;
• matig / ernstig nierfalen met CC (creatinineklaring) <30 ml / min bij patiënten met chronisch hartfalen van functionele klasse II volgens de NYHA-classificatie;
• ernstige leverfunctiestoornis (op de Child-Pugh-schaal meer dan 9 punten);
• lactose-intolerantie, lactasedeficiëntie, glucose-galactose malabsorptiesyndroom;
• combinatietherapie met kaliumsparende diuretica, kaliumpreparaten of krachtige CYP3A4-remmers (claritromycine, itraconazol, ritonavir, ketoconazol, nelfinavir, nefazodon en telitromycine);
• plasmacreatinineconcentratie> 1,8 mg / dl (of> 159 mmol / l) bij vrouwen,> 2 mg / dl (of> 177 mmol / l) bij mannen;
• lactatieperiode;
• leeftijd tot 18 jaar;
• individuele intolerantie voor de componenten van het medicijn.

Relatief (Espiro wordt voorgeschreven onder medisch toezicht):

• functionele aandoeningen van de nieren (met CC <50 ml / min);
• microalbuminurie;
• diabetes mellitus type 2;
• combinatietherapie met ACE-remmers of angiotensine II-receptorantagonisten, lithiumbevattende geneesmiddelen, ciclosporine of tacrolimus, digoxine en warfarine in doses die dicht bij het maximale therapeutische middel liggen;
• zwangerschap;
• oudere leeftijd.

Instructies voor het gebruik van Espiro: methode en dosering

Espiro wordt oraal ingenomen, voedselinname heeft geen effect op de effectiviteit van de therapie.

De receptie begint met Espiro 25 mg eenmaal daags. Na 28 dagen wordt een enkele dosis verdubbeld, rekening houdend met de serumkaliumconcentratie in het bloed. De aanbevolen onderhoudsdosering is 50 mg eenmaal daags.

Bij een serumkaliumconcentratie in het bloed <5 mmol / l, wordt een dosisverhoging aangetoond van 25 mg eenmaal per twee dagen naar 25 mg eenmaal daags, of van 25 naar 50 mg eenmaal daags. Als de indicator binnen het bereik van 5–5,4 mmol / l ligt, wordt de dosis niet gewijzigd. Bij 5,5-5,9 mmol / l moet de dosis worden verlaagd van 50 naar 25 mg eenmaal daags, of van 25 mg eenmaal daags naar 25 mg eenmaal per twee dagen, of van 25 mg eenmaal per twee dagen. dagen vóór de tijdelijke stopzetting van het medicijn. In gevallen waar de indicator ≥ 6 mmol / l is, wordt Espiro geannuleerd. Hervatting van de behandeling met een dosis van 25 mg eenmaal per twee dagen is mogelijk met een verlaging van de serumkaliumconcentratie in het bloed <5 mmol / l.

De maximale dagelijkse dosis is 50 mg.

De kaliumconcentratie moet worden bepaald vóór de benoeming van Espiro, tijdens de eerste week van de behandeling en 30 dagen na het starten van het geneesmiddel of in geval van dosisaanpassing. In de toekomst wordt ook periodieke monitoring van deze indicator getoond.

Bij chronisch hartfalen van functionele klasse II volgens de NYHA-classificatie tegen de achtergrond van matige nierinsufficiëntie (met CC van 30 tot 60 ml / min), moet de therapie worden gestart met een dosis van 25 mg om de dag. In de toekomst kan de dosis worden aangepast rekening houdend met de serumkaliumconcentratie in het bloed.

Bij combinatietherapie met geneesmiddelen die een zwak / matig uitgesproken remmend effect hebben op het CYP3A4-iso-enzym (erytromycine, saquinavir, diltiazem, amiodaron, fluconazol en verapamil), wordt Espiro voorgeschreven in een dosis van 25 mg eenmaal daags zonder verdere verhoging.

Bijwerkingen

Mogelijke bijwerkingen (> 10% - zeer vaak;> 1% en 0,1% en 0,01% en <0,1% - zelden; <0,01%, inclusief individuele berichten - zeer zelden):

• endocriene systeem: zelden - hypothyreoïdie;
• lymfestelsel: zelden - eosinofilie;
• cardiovasculair systeem: vaak - een duidelijke verlaging van de bloeddruk, myocardinfarct; zelden - linkerventrikelfalen, atriale fibrillatie, orthostatische hypotensie, trombose van de slagaders van de onderste ledematen, tachycardie;
• zenuwstelsel: vaak - flauwvallen, duizeligheid; zelden - hypesthesie, hoofdpijn;
• spijsverteringssysteem: vaak - misselijkheid, diarree, obstipatie; zelden - braken, winderigheid;
• ademhalingssysteem: vaak - hoest; zelden - faryngitis;
• huid en onderhuids weefsel: vaak - jeukende huid; zelden - meer zweten;
• galwegen / lever: zelden - cholecystitis;
• urinewegen / nieren: vaak - verminderde nierfunctie;
• bewegingsapparaat: vaak - musculoskeletale pijn, krampen in de kuitspieren; zelden - rugpijn;
• infectieziekten: zelden - pyelonefritis;
• psyche: zelden - slapeloosheid;
• metabolisme: vaak - uitdroging, hyperkaliëmie, hypertriglyceridemie, hypercholesterolemie; zelden - hyponatriëmie;
• allergische reacties: zelden - huiduitslag; met een onbekende frequentie - angio-oedeem;
• instrumentele / laboratoriumgegevens: zelden - een afname van de expressie van de epidermale groeifactorreceptor, een toename van de serumconcentratie van glucose in het bloed, de concentratie van resterende ureumstikstof, creatinine;
• algemene aandoeningen: zelden - malaise, asthenie, gynaecomastie.

Overdosering

Gevallen van overdosering worden niet beschreven.

Mogelijke symptomen: hyperkaliëmie, overmatige verlaging van de bloeddruk.

Behandeling:

• hyperkaliëmie: standaardmaatregelen;
• overmatige verlaging van de bloeddruk: ondersteunende behandeling.

Er zijn aanwijzingen dat eplerenon actief bindt aan actieve kool. De stof wordt niet verwijderd tijdens hemodialyse.

speciale instructies

Alle patiënten aan het begin van de behandeling en bij het aanpassen van het doseringsregime blijken de serumkaliumconcentratie in het bloed te controleren. Tijdens de behandeling dient controle plaats te vinden in geval van een verhoogd risico op hyperkaliëmie, met name bij oudere patiënten met nierfalen en diabetes mellitus. Combinatietherapie met kaliumsupplementen wordt niet aanbevolen. Met een verlaging van de dosis Espiro wordt een verlaging van de kaliumconcentratie in het bloedserum waargenomen. Als resultaat van één onderzoek werd gevonden dat de toevoeging van hydrochloorthiazide aan de therapie een verhoging van de kaliumconcentratie in het bloedserum voorkomt.

Met een verminderde nierfunctie neemt de kans op het ontwikkelen van hyperkaliëmie toe.

Bij milde tot matige leverfunctiestoornissen is elektrolytencontrole geïndiceerd.

Combinatietherapie met krachtige CYP3A4-inductoren wordt niet aanbevolen. Tijdens de behandelingsperiode moet het gelijktijdig gebruik van ciclosporine, tacrolimus en lithiumbevattende preparaten worden vermeden.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Tijdens de periode dat u Espiro gebruikt, moet u voorzichtig zijn bij het besturen van voertuigen, wat in verband wordt gebracht met de kans op duizeligheid en flauwvallen.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Er is geen informatie over het gebruik van Espiro tijdens zwangerschap / borstvoeding.

De eigenaardigheid van therapie bij deze groep patiënten:

• zwangerschap: Espiro kan alleen worden voorgeschreven als het verwachte voordeel van de behandeling groter is dan het mogelijke risico;
• zwangerschapsperiode: therapie is gecontra-indiceerd.

Gebruik in de kindertijd

Behandeling met Espiro is gecontra-indiceerd bij patiënten jonger dan 18 jaar, aangezien het veiligheidsprofiel niet is onderzocht.

Met verminderde nierfunctie

Toepassingskenmerken zijn afhankelijk van het QC-niveau:

• <50 ml / min: Espiro wordt onder medisch toezicht voorgeschreven;
• <30 ml / min: therapie is gecontra-indiceerd.

Met verslechtering van de nierfunctie neemt de mate van hyperkaliëmie toe. Periodieke controle van de serumkaliumconcentratie in het bloed wordt aanbevolen.

Voor schendingen van de leverfunctie

Espiro-therapie voor ernstig leverfalen is gecontra-indiceerd.

Gebruik bij ouderen

Volgens de instructies moet Espiro bij oudere patiënten onder medisch toezicht worden gebruikt. Periodieke controle van de serumkaliumconcentratie in het bloed wordt getoond.

Geneesmiddelinteracties

Mogelijke interacties:

• preparaten die lithium bevatten: de combinatie is niet onderzocht; er is informatie over een toename van de concentratie en intoxicatie met lithium bij gelijktijdig gebruik met diuretica en angiotensine-converterende enzymremmers; als gecombineerde therapie nodig is, wordt aanbevolen om de plasmaconcentratie van lithium in het bloed te controleren;
• kaliumpreparaten en kaliumsparende diuretica: de effecten van antihypertensiva en andere diuretica worden versterkt; er moet rekening worden gehouden met de verhoogde kans op hyperkaliëmie; de combinatie wordt niet aanbevolen;
• antipsychotica, tricyclische antidepressiva, baclofen, amifostine: het antihypertensieve effect kan toenemen, de kans op orthostatische hypotensie kan toenemen;
• niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen: het risico op het ontwikkelen van acuut nierfalen neemt toe (als gevolg van directe onderdrukking van glomerulaire filtratie), vooral bij risicopatiënten - oudere patiënten of patiënten met uitdroging; als gecombineerd gebruik voor / tijdens de therapie nodig is, is het noodzakelijk om de nierfunctie te controleren en voor een adequaat waterregime te zorgen;
• alfa- _1- adrenerge blokkers (prazosine, alfuzosine): het antihypertensieve effect kan toenemen, de kans op orthostatische hypotensie kan toenemen; bij het veranderen van de lichaamshouding wordt aanbevolen de bloeddruk onder controle te houden;
• tacrolimus, cyclosporine: er kan een verminderde nierfunctie ontstaan en de kans op hyperkaliëmie kan toenemen; combinaties worden aanbevolen om te vermijden; indien nodig wordt een gecombineerde therapie aanbevolen om de nierfunctie en de serumkaliumconcentratie in het bloed te controleren;
• angiotensine-converterende enzymremmers en angiotensine II-receptorantagonisten: het risico op hyperkaliëmie neemt toe, vooral bij een verminderde nierfunctie, ook bij oudere patiënten; vereist regelmatige controle van de kaliumconcentratie in het bloedserum; een drievoudige combinatie van deze medicijnen wordt niet aanbevolen;
• trimethoprim: de kans op hyperkaliëmie neemt toe; controle van de serumkaliumconcentratie in het bloed en de nierfunctie wordt aanbevolen, vooral bij oudere patiënten en met nierfalen;
• tetracosactide, glucocorticoïden: vocht- en natriumretentie kan optreden;
• warfarine: bij gebruik in doses die dicht bij het maximale therapeutische middel liggen, is voorzichtigheid geboden;
• digoxine: de AUC neemt toe; bij gebruik van digoxine in doses die dicht bij de maximale therapeutische dosis liggen, is voorzichtigheid geboden;
• CYP3A4-inductoren (rifampicine, carbamazepine, fenytoïne, fenobarbital, preparaten die sint-janskruid bevatten): AUC van eplerenon neemt significant af; combinatietherapie wordt niet aanbevolen;
• zwakke tot matige remmers van CYP3A4: AUC van eplerenon neemt toe; bij gecombineerde therapie met fluconazol, diltiazem, erytromycine, amiodaron, saquinavir, verapamil, mag de dosis eplerenon niet hoger zijn dan 25 mg;
• krachtige remmers van CYP3A4: de AUC van eplerenon is significant verhoogd; gecombineerde therapie met itraconazol, ketoconazol, ritonavir, claritromycine, nelfinavir, nefazodon, telithromycine is gecontra-indiceerd.

Analogen

Espiro's analogen zijn Inspra, Eplerenone-Teva.

Voorwaarden voor opslag

Bewaren bij temperaturen tot 25 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.

De houdbaarheid is 3 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Espiro

Recensies over Espiro zijn er maar weinig. Volgens artsen is het een van de effectieve geneesmiddelen die nodig zijn voor de behandeling van patiënten met een acuut myocardinfarct met tekenen van hartfalen. Bij ernstig chronisch hartfalen kan Espiro de cardiovasculaire mortaliteit verminderen.

De prijs van Espiro in apotheken

De geschatte prijs voor Espiro 25 mg is 558-780 roebel. voor 30 tabletten, 50 mg - 773-1050 roebel. voor 30 tabletten.

Espiro: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam Prijs Apotheek

Espiro 25 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. 640 WRIJVEN Kopen

Espiro tabletten p.p. 25 mg 30 stuks 738 RUB Kopen

Espiro 50 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. RUB 899 Kopen

Espiro tabletten p.p. 50 mg 30 stuks 922 RUB Kopen

Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!