Baraklud
Baraklyud: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Gebruik op oudere leeftijd
- 10. Geneesmiddelinteracties
- 11. Analogen
- 12. Voorwaarden voor opslag
- 13. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 14. Beoordelingen
- 15. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Baraclude
ATX-code: J05AE
Werkzame stof: entecavir (entecavir)
Producent: Bristol-Myers Squibb Company (VS)
Beschrijving en foto-update: 19-08-2019
Prijzen in apotheken: vanaf 7150 roebel.
Kopen
Baraklud is een antiviraal middel.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm Baraklyuda - filmomhulde tabletten:
- 0,5 mg: driehoekig, bijna wit of wit, gemerkt met "1611" aan de ene kant en BMS aan de andere;
- 1 mg: driehoekig, roze van kleur, gemerkt met "1612" aan de ene kant en BMS aan de andere kant.
Tabletten zijn verpakt in 10 stuks. in blisters, 3 blisters zijn verpakt in een kartonnen doos.
Werkzaam bestanddeel: entecavir, 1 tablet - 0,5 of 1 mg.
Hulpcomponenten van Baraklud-tabletten: microkristallijne cellulose, crospovidon, magnesiumstearaat, povidon, lactosemonohydraat, evenals kleurstof: in tabletten 0,5 mg - Opadry wit (macrogol 400, hypromellose 3cP, hypromellose 6cP, titaniumdioxide, polysorbaat 80), in tabletten 1 mg - Opadry roze (titaniumdioxide, macrogol 400, hypromellose 6cP, ijzerkleurstof rood oxide E172, CFR21).
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Entecavir is een guanosinenucleoside-analoog die een intense en selectieve activiteit vertoont tegen HBV-polymerase. Het neemt deel aan fosforyleringsprocessen en vormt farmacologisch actief trifosfaat (TF), waarvan de intracellulaire halfwaardetijd 15 uur is. Het TF-gehalte in de cel is direct gerelateerd aan de extracellulaire concentratie van entecavir, en er is geen significante accumulatie van het geneesmiddel na het aanvankelijke "plateau" -niveau.
Entecavir-trifosfaat concurreert met een natuurlijk substraat, deoxyguanosinetrifosfaat, wat leidt tot remming van alle drie de functionele activiteiten van virale polymerase: productie van een positieve HBV-DNA-streng, reverse transcriptie van een negatieve streng van pregenomisch RNA en HBV-polymerase-priming.
Entecavir-trifosfaat behoort tot de zwakke remmers van cellulaire DNA-polymerasen α-, β- en δ- met een remmingsconstante (Ki) van 18-40 μM. Ook leiden hoge concentraties van deze stof en entecavir zelf niet tot de ontwikkeling van bijwerkingen met betrekking tot γ-polymerase en DNA-synthese, die wordt uitgevoerd in de mitochondriën van HepG2-cellen.
Farmacokinetiek
Studies waaraan gezonde vrijwilligers hebben deelgenomen, bevestigen de snelle opname van entecavir in het maagdarmkanaal. De maximale concentratie in bloedplasma wordt 0,5–1,5 uur na toediening bepaald. Bij herhaalde toediening van Baraklud in een dosis van 0,1–1 mg, wordt een toename van de maximale concentratie en het gebied onder de concentratie-tijdcurve (AUC) waargenomen, die recht evenredig is met de ingenomen dosis. De evenwichtstoestand wordt 6-10 dagen na orale toediening van entecavir 1 keer per dag geregistreerd en de plasmaspiegel stijgt ongeveer 2 keer. De minimum- en maximumconcentraties van de werkzame stof in plasma in evenwichtstoestand zijn gelijk aan 0,3 en 4,2 ng / ml bij respectievelijk 0,5 mg en 0,5 en 8,2 ng / ml bij gebruik van 1 mg entecavir. Bij orale inname 0,5 mg Baraklud gelijktijdig met licht voedsel of voedsel met een hoog vetgehalte, werd een minimale vertraging in absorptie geregistreerd (0,75 uur bij inname op een lege maag en 1-1,5 uur bij inname met voedsel), een afname van de AUC met 18-20% en een afname van de maximale concentratie met 44-46%.
Entecavir wordt goed gedistribueerd in weefsels, wat de overschrijding van het geschatte distributievolume bevestigt in vergelijking met het totale watervolume in het lichaam. De binding van deze stof aan serumeiwitten is in vitro ongeveer 13%.
Entecavir behoort niet tot substraten, inductoren of remmers van enzymen van het CYP450-systeem. De toediening van gemerkte 14 C-entecavir aan ratten en mensen niet tot de detectie van geacetyleerde of geoxideerde metabolieten en fase II-metabolieten (sulfaten en glucuroniden) werden bij lage concentraties. Na het bereiken van de piekwaarde nam de concentratie entecavir in het bloedplasma bi-exponentieel af, met een halfwaardetijd variërend van 128 tot 149 uur. Wanneer Baraklud eenmaal per dag werd ingenomen, was er een toename van de concentratie (cumulatie) van de werkzame stof met 2 keer, wat betekent dat de effectieve halfwaardetijd 24 uur was.
De uitscheiding van entecavir vindt voornamelijk plaats via de nieren en in evenwichtstoestand wordt ongeveer 62-73% van de ingenomen dosis uitgescheiden in de urine. De dosisgrootte heeft geen invloed op de renale klaring en bedraagt 360 × 471 ml / min, wat de aanwezigheid van glomerulaire filtratie en tubulaire secretie van het actieve bestanddeel van Baraklyud aantoont.
Gebruiksaanwijzingen
Volgens de instructies is Baraklud een medicijn dat wordt gebruikt om chronische hepatitis B te behandelen bij volwassen patiënten met de volgende aandoeningen:
- gedecompenseerde leverschade;
- gecompenseerde leverschade en virale replicatie, verhoogde activiteit van serumtransaminasen (aspartaataminotransferase of alanineaminotransferase), histologische tekenen van een ontstekingsproces in de lever en / of fibrose.
Contra-indicaties
- lactose-intolerantie, glucose-galactose malabsorptie, lactasedeficiëntie;
- leeftijd tot 18 jaar;
- borstvoeding (of voeding moet worden gestopt);
- overgevoeligheid voor de componenten van Baraklyud.
Met zorg: zwangerschap.
Instructies voor het gebruik van Baraklyud: methode en dosering
Baraklud moet tussen de maaltijden door oraal worden ingenomen (minimaal 2 uur voor de maaltijden en niet later dan 2 uur voor de volgende maaltijd).
Patiënten met gedecompenseerde leverschade krijgen 1 mg 1 keer per dag voorgeschreven.
Patiënten met gecompenseerde leverschade krijgen gewoonlijk 0,5 mg eenmaal daags voorgeschreven. In het geval van resistentie tegen lamivudine (met bevestigde resistentie of in aanwezigheid van anamnestische gegevens over viremie van het hepatitis B-virus, die aanhoudt tijdens lamivudinetherapie), is de aanbevolen dosering van Baraklud 1 mg eenmaal daags.
Voor patiënten met nierfalen wordt Baraklud voorgeschreven volgens de hieronder beschreven schema's.
Aanbevolen doses voor patiënten met nierinsufficiëntie en patiënten die hemodialyse ondergaan en die langdurige ambulante peritoneale dialyse ondergaan en die niet eerder nucleosidepreparaten hebben gekregen [afhankelijk van de creatinineklaring (CC)]:
- CC ≥50 ml / min - 0,5 mg eenmaal daags;
- CC 30-49 ml / min - 0,5 mg om de 48 uur;
- CC 10-29 ml / min - 0,5 mg elke 72 uur;
- CC <10 ml / min, hemodialyse * of langdurige ambulante peritoneale dialyse - 0,5 mg elke 5-7 dagen.
Aanbevolen doses Baraklud voor patiënten met nierfalen en patiënten die hemodialyse ondergaan en langdurige poliklinische peritoneale dialyse ondergaan, in geval van resistentie tegen lamivudine of in aanwezigheid van gedecompenseerde leverschade [afhankelijk van de creatinineklaring (CC)]:
- CC ≥50 ml / min - 1 mg eenmaal daags;
- CC 30-49 ml / min - 1 mg elke 48 uur;
- CC 10-29 ml / min - 1 mg elke 72 uur;
- CC <10 ml / min, hemodialyse * of langdurige ambulante peritoneale dialyse - 1 mg elke 5-7 dagen.
* Baraklud moet worden ingenomen na een hemodialysesessie.
Bijwerkingen
- van het centrale zenuwstelsel: vaak (≥1 / 100, <1/10) - verhoogde vermoeidheid, hoofdpijn; zelden (≥1 / 1000, <1/100) - duizeligheid, slapeloosheid of slaperigheid;
- uit het spijsverteringsstelsel: zelden - diarree, misselijkheid, dyspepsie, braken.
Postmarketinggegevens (frequentie niet bepaald):
- uit de lever: verhoogde activiteit van transaminasen;
- van het immuunsysteem: anafylactoïde reacties;
- van de huid en het onderhuidse weefsel: uitslag, alopecia;
- metabole kant: melkzuuracidose (snelle ademhaling, kortademigheid, algemene vermoeidheid, spierzwakte, buikpijn, misselijkheid, braken, plotseling gewichtsverlies), vooral bij patiënten met gedecompenseerde leverschade.
Bij patiënten met gedecompenseerde leverschade zijn bovendien de volgende bijwerkingen mogelijk: vaak - de concentratie van albumine is minder dan 2,5 g / dl, de concentratie van bloedplaatjes is minder dan 50.000 / mm 3, de lipase-activiteit is meer dan 3 keer hoger dan normaal, activiteit van alanineaminotransferase en concentratie van bilirubine meer dan 2 keer vergeleken met patiënten met aangeboren bijnierhyperplasie.
Overdosering
Er zijn geïsoleerde gevallen van overdosering met Baraklud bij patiënten. Gezonde vrijwilligers die tot 20 mg van het geneesmiddel per dag gebruikten gedurende een periode van maximaal twee weken, of enkelvoudige doses tot 40 mg, vertoonden geen onverwachte bijwerkingen. In geval van overdosering wordt een constante medische controle van de toestand van de patiënt aanbevolen, indien nodig wordt standaardonderhoudstherapie voorgeschreven.
speciale instructies
Tijdens behandeling met nucleoside-analogen (inclusief entecavir), ook in combinatie met antiretrovirale geneesmiddelen, zijn gevallen van ernstige hepatomegalie met steatose en lactaatacidose beschreven, die soms tot de dood van de patiënt leidden.
Risicofactoren zijn: hepatomegalie, obesitas, vrouwelijk geslacht, langdurig gebruik van nucleoside-analogen.
Als er symptomen optreden die kunnen duiden op melkzuuracidose (snelle ademhaling, kortademigheid, algemene vermoeidheid, spierzwakte, buikpijn, misselijkheid, braken, plotseling gewichtsverlies), of als laboratoriumbevestiging van melkzuuracidose optreedt, moet Baraklud worden stopgezet.
Er zijn geïsoleerde gevallen van verergering van hepatitis na het beëindigen van antivirale therapie. De meesten van hen zijn zonder behandeling geslaagd. Er zijn echter ook ernstige exacerbaties beschreven, waaronder fatale. Het oorzakelijk verband tussen deze exacerbaties en de annulering van Baraklud is niet vastgesteld. Na beëindiging van de behandeling dient de leverfunctie echter regelmatig te worden gecontroleerd. Indien nodig kan de antivirale therapie worden hervat.
Bij het voorschrijven van Baraklyud aan patiënten met gelijktijdige infectie met het humaan immunodeficiëntievirus (hiv) die geen antiretrovirale therapie krijgen, dient rekening te worden gehouden met de kans op het ontwikkelen van resistente hiv-stammen. Entecavir wordt niet aanbevolen voor dit gebruik.
Bij patiënten met gedecompenseerde leverziekte klasse C in overeenstemming met de Child-Pugh-classificatie, werd een grote kans op het ontwikkelen van ernstige bijwerkingen van de lever en de nieren, evenals lactaatacidose, opgemerkt. In dit opzicht moeten deze patiënten tijdens de behandeling zorgvuldig worden gecontroleerd, evenals geschikte laboratoriumtests (om de activiteit van leverenzymen, de creatinineconcentratie in het bloedserum en melkzuur in het bloed te bepalen).
Patiënten die resistent zijn tegen lamivudine lopen het risico entecavir-resistentie te ontwikkelen en moeten daarom vaker worden gecontroleerd op de viral load. Bovendien kan een geschikte screening op resistentiemutaties nodig zijn.
De werkzaamheid en veiligheid van het gebruik van Baraklud bij patiënten die een levertransplantatie ondergaan, zijn onbekend. Deze patiënten moeten de nierfunctie controleren voordat entecavir wordt voorgeschreven en periodiek tijdens de behandeling. Hetzelfde geldt voor patiënten die immunosuppressiva krijgen die de leverfunctie kunnen beïnvloeden (zoals tacrolimus of ciclosporine).
Patiënten dienen erop gewezen te worden dat behandeling met Barakludum het risico op overdracht van hepatitis B niet vermindert, en daarom dienen passende voorzorgsmaatregelen te worden genomen.
Gebruik bij ouderen
Bij oudere patiënten is het niet nodig om de dosis Baraklyuda aan te passen.
Geneesmiddelinteracties
Bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die concurreren op het niveau van tubulaire secretie of een verminderde nierfunctie veroorzaken, is een verhoging van de serumconcentratie van entecavir of deze geneesmiddelen mogelijk.
De interactie van entecavir met andere geneesmiddelen die de nierfunctie beïnvloeden of door de nieren worden uitgescheiden, is niet onderzocht. Bij gelijktijdige benoeming van dergelijke geneesmiddelen met entecavir moet de patiënt onder constant medisch toezicht staan.
Analogen
De analogen van Baraklud zijn Elgravir, Entecavir.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren bij een temperatuur van 15-25 ° C.
Houdbaarheid is 2 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Barakluda
Kortom, patiënten laten positieve recensies achter over Barakluda en vermelden de goede tolerantie ervan. Ze bevestigen ook de effectiviteit van het medicijn bij gebruik voor de behandeling van virale hepatitis B, die gepaard gaat met schade aan het leversysteem. Er zijn echter meldingen dat goede resultaten (negatieve PCR-reactie) alleen worden verkregen door langdurige therapie. Slapeloosheid kan ook aan het begin van de behandeling optreden.
Prijs voor Baraklud in apotheken
De gemiddelde prijs voor Baraklud met een dosering van 0,5 mg in apotheekketens is 7030-8500 roebel en met een dosering van 1 mg - 8960-11243 roebel.
Baraklud: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Baraklud 0,5 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. RUB 7150 Kopen |
|
Baraklud 1 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. RUB 9745 Kopen |
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
