Budesonide-native
Budesonide-native: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Budesonid-nativ
ATX-code: R03BA02
Werkzame stof: budesonide (budesonide)
Fabrikant: Pharmstandard-UfaVITA OJSC (Rusland), Nativa LLC (Rusland)
Beschrijving en foto-update: 2019-08-07
Prijzen in apotheken: vanaf 313 roebel.
Kopen
Budesonide-native is een glucocorticosteroïde (GCS) voor lokaal gebruik.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Het medicijn wordt geproduceerd in de vorm van een oplossing voor inhalatie: kleurloze of licht gelige vloeistof, lichte opaalheid is mogelijk (2 ml elk in kleurloze glazen injectieflacons, 10 injectieflacons samen met instructies voor het gebruik van Budesonide-native worden in een kartonnen doos geplaatst).
Samenstelling van 1 ml oplossing:
- werkzame stof: budesonide - 0,25 of 0,5 mg;
- hulpcomponenten: propyleenglycol, dinatriumedetaat (Trilon B), barnsteenzuur, macrogol 400 (polyethyleenoxide-400), methylparahydroxybenzoaat (nipagine), gezuiverd water.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Budesonide is een synthetisch corticosteroïd, dat anti-allergische, ontstekingsremmende en immunosuppressieve effecten heeft in de bronchiën.
In een in vitro studie uitgevoerd in diermodellen vertoonde budesonide 200 keer de affiniteit voor glucocorticoïdereceptoren en 1000 keer meer uitgesproken ontstekingsremmend effect dan cortisol.
Budesonide-natieve verhoogt de vorming van lipomoduline (een remmer van fosfolipase A), remt de afgifte van arachidonzuur en onderdrukt de synthese van zijn metabolische producten [prostaglandinen (Pg) en cyclische endoperoxiden], remt de migratie van macrofagen en de afgifte van ontstekingsmediatoren uit mestcellen, vermindert de productie van cytokines en inflammatoire voorkomt marginale accumulatie van neutrofielen, vermindert de vorming van chemotaxissubstantie en de intensiteit van infiltratieprocessen.
Budesonide verhoogt het aantal "actieve" β-adrenerge receptoren. Normaliseert de reactie van de bronchiën op bronchodilatoren, waardoor de frequentie van het gebruik ervan afneemt. Verbetert mucociliair transport. Vermindert slijmproductie en sputumvorming, oedeem van het bronchiale slijmvlies en hyperreactiviteit van de luchtwegen, waardoor de ernst van de symptomen van bronchiale astma, de frequentie van exacerbaties van de ziekte en de frequentie van bijwerkingen worden verminderd in vergelijking met het gebruik van systemische GCS.
Budesonide-natieve vertoont geen mineralocorticosteroïde activiteit, wordt goed verdragen bij langdurig gebruik. In therapeutische doses heeft het bijna geen systemisch effect.
Verbetering van de longfunctie wordt opgemerkt enkele uren na inademing van een enkele dosis. Het maximale therapeutische effect ontwikkelt zich binnen 1 à 2 weken, bij sommige patiënten - na 4 à 6 weken.
In vergelijking met prednison 10 mg heeft budesonide in de aanbevolen doseringen significant minder effect op de bijnierfunctie.
Farmacokinetiek
- opname: na inademing wordt slechts ⅓ deel van het budesonide dat de longblaasjes is binnengedrongen, geabsorbeerd, de rest wordt afgezet op het slijmvlies van de oropharynx en ingeslikt. De biologische beschikbaarheid is 15% van de totale dosis, 40-70% van de afgegeven dosis. De maximale plasmaconcentratie (Cmax) wordt 30 minuten na inhalatie waargenomen;
- distributie: budesonide bindt zich voor 85-90% aan plasma-eiwitten. Er is praktisch geen verband met corticosteroïd-bindend globuline. Dringt door in de moedermelk. Het distributievolume (V d) is ongeveer 3 l / kg;
- metabolisme: een deel van het geneesmiddel dat in het maagdarmkanaal is terechtgekomen, wordt geabsorbeerd en bijna volledig (85-95%) wordt in de lever gemetaboliseerd met de deelname van het CYP3A4-isoenzym om metabolieten te vormen van 6β-hydroxy-budesonide en 16α-hydroxyprednisolon, die een lage glucocorticosteroïde activiteit hebben (minder dan 1%). activiteit van budesonide);
- uitscheiding: uitgescheiden in de feces en urine in de vorm van metabolieten / conjugaten, een kleine hoeveelheid van het geneesmiddel wordt onveranderd uitgescheiden. Budesonide heeft een hoge systemische klaring (~ 1,2 l / min). De halfwaardetijd (T ½) is 2–3,6 uur.
De farmacokinetiek van budesonide is recht evenredig met de grootte van de toegediende dosis.
Verschillen in de kenmerken van natief budesonide bij patiënten van verschillend geslacht, leeftijd en ras werden niet vastgesteld.
Er zijn geen gegevens over de farmacokinetische parameters van budesonide bij patiënten met lever- en nierinsufficiëntie. Bij leveraandoeningen is het mogelijk om de duur van de aanwezigheid van het medicijn in het bloedplasma te verlengen. Er is een dosisafhankelijk effect van budesonide op de cortisolspiegels in bloedplasma en urine.
Gebruiksaanwijzingen
- bronchiale astma (BA), waarvoor onderhoudstherapie met GCS vereist is;
- chronische obstructieve longziekte (COPD).
Contra-indicaties
Budesonide-natieve oplossing voor inhalatie is gecontra-indiceerd bij kinderen onder de 16 jaar en bij alle patiënten met overgevoeligheid voor de componenten.
Het medicijn moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met bacteriële, virale en schimmelinfecties van het ademhalingssysteem, actieve vorm van longtuberculose, cirrose van de lever, evenals bij zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven.
Budesonide-native, instructies voor gebruik: methode en dosering
Budesonide-native oplossing kan alleen worden gebruikt met een vernevelaar.
De arts kiest individueel de optimale dagelijkse dosis. Als het niet hoger is dan 1 mg, kan het volledig per keer worden ingeademd. Hogere doses moeten worden verdeeld over 2 applicaties.
Initiële dagelijkse doses:
- volwassen patiënten, inclusief ouderen: 1–2 mg;
- adolescenten vanaf 16 jaar: 0,25-0,5 mg, afhankelijk van het klinische beeld kan de dosis worden verhoogd tot 1 mg.
Dagelijkse onderhoudsdoseringen:
- volwassenen, inclusief oudere patiënten: 0,5-4 mg, in ernstige gevallen wordt de dosis verhoogd;
- adolescenten vanaf 16 jaar: 0,25-2 mg.
Het benodigde volume oplossing, afhankelijk van de voorgeschreven dosis Budesonide-natieve:
- dosis 0,25 mg: medicijn 0,25 mg / ml - 1 ml *;
- dosis 0,5 mg: medicijn 0,25 mg / ml - 2 ml;
- dosis 0,75 mg: geneesmiddel 0,25 mg / ml - 3 ml;
- dosis van 1 mg: medicijn 0,25 mg / ml - 4 ml of medicijn 0,5 mg / ml - 2 ml;
- dosis van 1,5 mg: medicijn 0,5 mg / ml - 3 ml;
- dosis 2 mg: geneesmiddel 0,5 mg / ml - 4 ml.
* Moet worden verdund met 0,9% natriumchloride-oplossing tot een volume van 2 ml.
Nadat het gewenste effect is bereikt, wordt bij alle patiënten de dosis verlaagd tot de minimaal effectieve dosis die het mogelijk maakt een stabiele toestand te behouden.
Ondersteunende zorg is wenselijk bij de laagste effectieve dosis.
Als het nodig is om een aanvullend therapeutisch effect te bereiken, kan in plaats van een combinatie met orale corticosteroïden een verhoging van de dagelijkse dosis natief budesonide (tot 1 mg) worden aanbevolen, omdat in dit geval het risico op systemische effecten kleiner is.
Wanneer een patiënt wordt overgezet op Budesonide-natieve inhalatie van orale corticosteroïden, moet deze laatste worden stopgezet tijdens een periode van stabiele toestand. Gedurende de eerste 10 dagen wordt Budesonide-native in een hoge dosis voorgeschreven, gelijktijdig met orale corticosteroïden in de gebruikelijke dosis. In de loop van de volgende maand wordt de dosis GCS geleidelijk verlaagd (bijvoorbeeld 2,5 mg prednisolon of zijn analoog) tot het minimale effectieve effect. In veel gevallen kan de GCS volledig worden verlaten.
Instructies voor het gebruik van het medicijn
Budesonide-natieve oplossing moet worden aangebracht met een vernevelaar die is uitgerust met een mondstuk en een speciaal masker. De vernevelaar is verbonden met de compressor om de benodigde luchtstroom te creëren (variërend van 5 tot 80 l / min). Het vulvolume moet 2-4 ml zijn.
Regels voor het gebruik van het medicijn:
- Open de fles met de oplossing.
- Vul de vernevelaar met de benodigde hoeveelheid medicijn via het bovenste gat.
- Voer de inademing uit in overeenstemming met de instructies voor de vernevelaar. Zorg er bij gebruik van het masker voor dat het masker bij inademing goed tegen het gezicht zit. Bij het inademen komt het medicijn in de longen, dus het is belangrijk om het rustig en gelijkmatig door het mondstuk in te ademen.
- Bewaar een geopende fles niet langer dan 12 uur op een donkere plaats.
- Reinig na elk gebruik de vernevelkamer en het mondstuk of masker met een mild schoonmaakmiddel en warm water volgens de aanbevelingen van de fabrikant.
- Na gebruik de vernevelaar goed spoelen en drogen door de kamer aan te sluiten op een compressor of luchtinlaatklep.
Belangrijke aantekeningen:
- lees voor gebruik zorgvuldig de instructies voor het gebruik van Budesonide-native en vernevelaar;
- budesonide-oplossing verdund met 0,9% natriumchloride-oplossing, niet langer dan 30 minuten bewaren;
- na inademing uw mond met water spoelen om het risico op het ontwikkelen van orofaryngeale candidiasis te verkleinen;
- na inademing uw gezicht met water afspoelen om huidirritatie te voorkomen;
- Maak de vernevelaar regelmatig schoon in overeenstemming met de gebruiksaanwijzing.
Bijwerkingen
Van de zijkant van verschillende organen en systemen van het lichaam kunnen de volgende nevenreacties optreden (afhankelijk van de frequentie van voorkomen, worden ze als volgt geclassificeerd: vaak - van ≥ 1/100 tot 1/10 000 tot <1/1000, zeer zelden - <1/10 000):
- van het ademhalingssysteem: vaak - matige irritatie van het slijmvlies van de keel, candidiasis van de orofarynx, droge mond, heesheid, hoest; zelden - bronchospasmen;
- van de kant van het gezichtsorgaan: zeer zelden - glaucoom, cataract;
- uit het maagdarmkanaal: zelden - misselijkheid;
- van het zenuwstelsel: zelden - gedragsstoornissen, prikkelbaarheid, nervositeit, depressie;
- van het immuunsysteem: zelden - onmiddellijke en vertraagde overgevoeligheidsreacties, waaronder huiduitslag, urticaria, contactdermatitis, bronchospasmen, angio-oedeem, anafylactische reactie;
- van de huid en onderhuidse weefsels: zelden - huidirritatie van het gezicht, blauwe plekken op de huid;
- andere: zeer zelden - een afname van de botmineraaldichtheid.
In zeldzame gevallen zijn er aandoeningen die worden veroorzaakt door de systemische werking van budesonide, waaronder hypofunctie van de bijnieren en groeiachterstand bij kinderen. De ernst van deze complicaties hangt vermoedelijk af van de dosis van het geneesmiddel, de duur van de behandeling, het gelijktijdig of eerder gebruik van GCS, de individuele gevoeligheid voor budesonide.
Overdosering
In gevallen van acute overdosering werden geen klinische manifestaties vastgesteld.
Bij langdurig gebruik van Budesonide-natieve in overmatige doses is er een hoog risico op het ontwikkelen van een systemisch glucocorticosteroïde effect.
speciale instructies
Budesonide-native is niet bedoeld voor de verlichting van acute episodes van astma en COPD. Profylactisch gebruik van het medicijn bij bronchiale astma voorkomt aanvallen, maar kan acute bronchospasmen niet stoppen.
Het inademen moet met de nodige voorzichtigheid worden uitgevoerd, waarbij de instructies voor het gebruik van de vernevelaar moeten worden gevolgd en contact met de ogen moet worden vermeden. Het wordt aanbevolen om na elke inademing de mond met water te spoelen om het risico op het ontwikkelen van candida-stomatitis te verkleinen.
Budesonide-native is effectief gebleken bij het voorkomen van door inspanning geïnduceerde bronchiale astma.
Vanwege het risico op verzwakking van de functie van de bijnieren (hypocorticisme), is speciale observatie vereist voor patiënten die worden overgezet op Budesonide-natieve orale corticosteroïden. Het is ook nodig om patiënten te controleren die hoge doses GCS of langdurig geïnhaleerde GCS hebben gekregen met de maximaal aanbevolen doses. In stressvolle situaties (bijvoorbeeld tijdens een operatie of trauma) kunnen dergelijke patiënten bijnierinsufficiëntie ontwikkelen. Bij stressvolle omstandigheden en bij chirurgische ingrepen wordt aanvullend gebruik van systemische GCS aanbevolen.
Patiënten die van systemische GCS worden overgezet op Budesonide-natief, evenals patiënten met een risico op een verminderde hypofyse-bijnierfunctie, hebben speciaal toezicht nodig. In deze gevallen is het noodzakelijk om de dosis systemische corticosteroïden zorgvuldig te verlagen en de hypothalamus-hypofyse-bijnierfunctie zorgvuldig te controleren. Tijdens stressvolle situaties kan aanvullend gebruik van orale corticosteroïden nodig zijn.
Bij het overschakelen van orale corticosteroïden naar oorspronkelijke budesonide, kunnen patiënten eerder waargenomen symptomen ervaren, zoals pijn in gewrichten en spieren. Onder deze omstandigheden is een tijdelijke verhoging van de dosis orale corticosteroïden vereist. In zeldzame gevallen worden stoornissen zoals misselijkheid, braken, hoofdpijn en vermoeidheid waargenomen. Ze duiden op systemische insufficiëntie van glucocorticosteroïden.
Soms kan het vervangen van orale GCS door geïnhaleerde GCS leiden tot de ontwikkeling van bijkomende allergieën (rhinitis, eczeem), die eerder werden gestopt door een systemisch medicijn. In zeldzame gevallen is er een verergering van het bestaande syndroom van Churg-Strauss, de ontwikkeling van hemorragische vasculitis of eosinofilie, evenals een verergering van pulmonologische symptomen die niet gepaard gaan met de overgang naar budesonide.
De systemische effecten van inhalatiecorticosteroïden komen voornamelijk tot uiting wanneer hoge doses van het medicijn gedurende lange tijd worden gebruikt. Het risico dat ze voorkomen is veel lager dan bij het gebruik van orale corticosteroïden. Mogelijke systemische effecten: onderdrukking van de bijnierfunctie, verminderde botmineraaldichtheid, glaucoom, cataract, groeiachterstand bij kinderen en adolescenten. Om deze reden is een belangrijke voorwaarde een zorgvuldige titratie van de oorspronkelijke dosis budesonide tot de laagste effectieve dosis die een adequate beheersing van de ziekte mogelijk maakt. Bij kinderen die het medicijn al lang gebruiken, wordt aanbevolen om de groei regelmatig te meten. Bij groeiachterstand is een correctie van het behandelingsregime nodig om de dosis natief budesonide te verlagen tot de laagste effectieve dosis.
Het wordt aanbevolen om het gelijktijdig gebruik van CYP3A4-remmers, waaronder itraconazol, ketoconazol en andere mogelijke remmers van dit iso-enzym, te vermijden. Als de noodzaak van een gecombineerd voorschrijven van geneesmiddelen klinisch gerechtvaardigd is, moeten de intervallen tussen de doses geneesmiddelen worden gemaximaliseerd of moet de mogelijkheid worden overwogen om de dosis natief budesonide te verlagen.
Budesonide heeft geen invloed op de resultaten van dopingcontroletests.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Er zijn geen studies uitgevoerd naar het effect van natief budesonide op psychomotorische en cognitieve functies. Patiënten die bijwerkingen ervaren in de vorm van hyperkinesie of bronchospasmen, wordt geadviseerd niet te rijden en geen potentieel gevaarlijk werk uit te voeren dat snelle reacties en meer aandacht vereist.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
In de loop van klinische onderzoeken naar het gebruik van budesonide tijdens de dracht werden ontwikkelingsstoornissen bij de foetus niet gedetecteerd, maar het risico van hun optreden kan niet volledig worden uitgesloten. Om een verslechtering van het beloop van bronchiale astma tijdens de zwangerschap te voorkomen, dient Budesonide-native in de minimale effectieve dosis te worden gebruikt.
Er zijn aanwijzingen dat budesonide in de moedermelk terecht kan komen. Daarom kan Budesonide-native tijdens de lactatie alleen worden voorgeschreven na een zorgvuldige beoordeling van de verwachte voordelen en mogelijke risico's.
Gebruik in de kindertijd
Budesonide is niet geïndiceerd voor de behandeling van kinderen en adolescenten jonger dan 16 jaar.
Met verminderde nierfunctie
Er zijn geen gegevens over het gebruik van natief budesonide bij patiënten met nierinsufficiëntie.
Voor schendingen van de leverfunctie
Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van Budesonide-natieve patiënten bij patiënten met levercirrose, aangezien de duur van het geneesmiddel kan toenemen, wat te wijten is aan de uitscheiding van budesonide door biotransformatie in de lever.
Gebruik bij ouderen
Er zijn geen speciale instructies voor het doseringsschema van Budesonide-natieve voor oudere patiënten.
Geneesmiddelinteracties
Bij bronchiale astma combineert Budesonide-native goed met β 2 -adrenomimetica, methylxanthines, nedocromil, cromoglycinezuurpreparaten, ipratropiumbromide. Pre-inhalatie van β 2 -adrenomimeticum verwijdt de bronchiën, wat de doorstroming van budesonide verbetert en het effect ervan versterkt.
De effectiviteit van natief budesonide wordt verminderd door rifampicine, fenytoïne, fenobarbital en andere inductoren van microsomale oxidatie.
De plasmaconcentratie van budesonide neemt toe bij gelijktijdig gebruik van oestrogenen of methandrostenolon.
De CYP3A4-remmer ketoconazol, eenmaal daags 200 mg toegediend, verhoogt het plasmagehalte van budesonide oraal ingenomen in een dosis van 3 mg met gemiddeld 6 keer. Wanneer ketoconazol 12 uur na budesonide wordt ingenomen, neemt de plasmaconcentratie van de laatste driemaal toe. Er is geen informatie over een dergelijke interactie met geïnhaleerde vormen van budesonide, maar een merkbare stijging van de plasmaspiegel wordt verwacht. Vergelijkbare reacties worden verwacht in combinatie met itraconazol en andere potentiële remmers van het CYP3A4-iso-enzym.
Analogen
Analogons van Budesonide-native zijn: Alvesco, Asmaneks Twistheiler, Beklospir, Beklazon Eco, Beklazon Eco Light Breathing, Budoster, Benacort, Budenit Steri-Neb, Pulmicort, Klenil, Fluticason, Flixotide, etc.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar op een donkere plaats bij temperaturen tot 25 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Budesonide-native
De voordelen van het medicijn zijn onder meer een relatief lage kosten en handige verpakking (afzonderlijke flessen). Er zijn weinig positieve rapporten over de werkzaamheid van geneesmiddelen. Kortom, op gespecialiseerde sites en forums zijn er negatieve recensies over Budesonide-native. Bij hen duiden patiënten op een penetrante geur van de oplossing, geneesmiddelintolerantie en de ontwikkeling van een nog grotere hoest. Zoals velen melden, veroorzaakte de allereerste ademhaling een aanval van de sterkste langdurige hoest bij hen, sommige ontwikkelden obstructie. In dit opzicht achten patiënten het onmogelijk om Budesonide-native te gebruiken, ze wordt geadviseerd niet te besparen op de behandeling en om zelf een beproefd merkgeneesmiddel te kopen (bijvoorbeeld Beklazon Eco, Pulmicort of Budenit Steri-Neb). Er zijn ook klachten van andere bijwerkingen zoals duizeligheid en misselijkheid.
De prijs van Budesonide-native in apotheken
De geschatte prijs voor Budesonide-native voor een pakket van 10 flessen is: dosering 0,25 mg / ml - 308 roebel, dosering 0,5 mg / ml - 345-390 roebel.
Budesonide-native: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Budesonide-native 0,25 mg / ml oplossing voor inhalatie 2 ml 10 st. 313 r Kopen |
|
Budesonide-native 0,5 mg / ml oplossing voor inhalatie 2 ml 10 st. RUB 319 Kopen |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
