Doxazosine
Doxazosin: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Doxazosine
ATX-code: C02CA04
Werkzame stof: doxazosine (doxazosine)
Fabrikant: Nu-Pharm Inc. (Canada), Skopinsky farmaceutische fabriek (Rusland), Obolenskoe - farmaceutisch bedrijf (Rusland), ZiO-Zdorov'e (Rusland), NIOPIK SSC (Rusland)
Beschrijving en foto-update: 14-08-2019
Prijzen in apotheken: vanaf 94 roebel.
Kopen
Doxazosine is een medicijn met hypolipidemische, hypotensieve, krampstillende en vaatverwijdende effecten.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doxazosine wordt geproduceerd in de vorm van tabletten: van wit met een grijsachtig crèmekleurige tint tot wit (7, 10, 14, 20, 25, 30, 50 stuks in blisters, 1-5 verpakkingen in een kartonnen doos; 10, 14, 20, 28, 30, 50, 100 stuks In blik of fles, 1 blik of fles elk in een kartonnen doos).
De samenstelling van 1 tablet bevat:
- Werkzaam bestanddeel: doxazosine - 1, 2 of 4 mg (in de vorm van mesylaat);
- Hulpcomponenten: melksuiker, natriumglycolaat, zetmeel, magnesiumstearinezuur, microkristallijne cellulose, natriumlaurylsulfaat.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Bij goedaardige prostaathyperplasie (BPH) verbetert doxazosine de urodynamische parameters significant en vermindert het de symptomen van de ziekte. Dit effect is te wijten aan de selectieve blokkade van α-adrenerge receptoren in het kapsel en stroma van de prostaatklier, evenals in de blaashals.
Doxazosine blokkeert α 1- adrenerge receptoren van subtype 1A, die ongeveer 70% uitmaken van het totale aantal α 1- adrenerge receptoren van alle subtypen in de prostaatklier. De werking van het medicijn bij BPH is gebaseerd op dit mechanisme.
De veiligheid en het ondersteunende effect van behandeling met doxazosine is bewezen tijdens langdurig gebruik van het medicijn (bijvoorbeeld tot 48 maanden).
Bij gebruik van doxazosine bij patiënten met arteriële hypertensie wordt een afname van de totale perifere vasculaire weerstand opgemerkt, wat leidt tot een significante verlaging van de bloeddruk. Dit effect is het resultaat van een selectieve blokkering van alfa1-adrenerge receptoren in het vaatnetwerk.
Als het eenmaal daags wordt ingenomen, heeft het een klinisch significant antihypertensief effect gedurende 24 uur. De daling van de bloeddruk vindt geleidelijk plaats. Na orale toediening wordt het maximale effect gewoonlijk bereikt na 2-6 uur. In het geval van arteriële hypertensie was het effect van behandeling met doxazosine hetzelfde in staande en liggende houding.
Opgemerkt wordt dat langdurige behandeling met doxazosine geen tolerantie voor het geneesmiddel ontwikkelde, in tegenstelling tot therapie met niet-selectieve alfa1-blokkers. Tijdens onderhoudstherapie komen tachycardie en een toename van de plasma renine-activiteit niet vaak voor.
Therapie met doxazosine heeft een gunstig effect op het lipidenprofiel van bloed, aangezien in dit geval de verhouding van lipoproteïnen met hoge dichtheid tot totaal cholesterol toeneemt en de concentratie van totaal cholesterol en totaal triglyceriden aanzienlijk wordt verminderd. Behandeling met het medicijn heeft een voordeel ten opzichte van het gebruik van bètablokkers en diuretica, die geen gunstig effect hebben op deze parameters.
Rekening houdend met de gevestigde relatie tussen het lipidenprofiel van bloed, arteriële hypertensie en coronaire hartziekte, helpt normalisatie van de bloeddruk en lipideconcentratie die optreedt bij het gebruik van doxazosine om de kans op coronaire hartziekte te verkleinen.
Het bleek dat, als resultaat van doxazosinetherapie, regressie van linkerventrikelhypertrofie werd waargenomen, bloedplaatjesaggregatie werd onderdrukt en de activiteit van weefselplasminogeenactivator verhoogd. Onderzoek heeft ook aangetoond dat doxazosine de insulinegevoeligheid verhoogt bij patiënten met een verminderde glucosetolerantie.
Doxazosine heeft geen metabole bijwerkingen en kan worden voorgeschreven aan patiënten met bronchiale astma, linkerventrikelfalen, jicht en diabetes mellitus.
In vitro manifesteren de antioxiderende eigenschappen van 7'- en 6'-hydroxymetabolieten van doxazosine zich bij een concentratie van 5 μmol.
In gecontroleerde klinische onderzoeken bij patiënten met hypertensie ging de behandeling met doxazosine gepaard met een verbetering van de erectiele functie. Daarnaast traden bij patiënten die doxazosine kregen, latere erectiestoornissen minder vaak op dan bij patiënten die antihypertensiva kregen.
Farmacokinetiek
Na orale toediening van therapeutische doses Doxazosine wordt de werkzame stof goed geabsorbeerd (van 80 tot 90%). De concentratie in het bloed bereikt een maximum na ongeveer 2 uur.
Het verband met bloedplasma-eiwitten is ongeveer 98%.
Doxazosine wordt actief gebiotransformeerd in de lever. Zijn metabolieten hebben geen farmacologische activiteit. De biologische beschikbaarheid is ongeveer 69-70% (first pass-effect). De belangrijkste routes voor het metabolisme van doxazosine zijn hydroxylering en O-demethylering.
Het medicijn wordt gekenmerkt door eliminatie in twee fasen uit bloedplasma. De halfwaardetijd is 22 uur, waardoor u het medicijn eenmaal per dag kunt voorschrijven. Bij orale inname wordt het grootste deel van doxazosine via de darm uitgescheiden in de vorm van inactieve metabolieten en in onveranderde vorm - tot 5% van de ingenomen dosis.
Gegevens uit farmacokinetische onderzoeken naar het effect van het geneesmiddel bij oudere patiënten en bij patiënten met nierinsufficiëntie laten zien dat de farmacokinetiek van doxazosine niet significant verschilt van die bij jongere patiënten met een normale nierfunctie.
Er zijn slechts beperkte gegevens over de farmacokinetiek bij patiënten met een verminderde leverfunctie, evenals over het effect van geneesmiddelen die het levermetabolisme kunnen veranderen (bijvoorbeeld cimetidine). In een klinische studie ging een enkele dosis doxazosine bij 12 patiënten met matige leverdisfunctie gepaard met een toename van 43% van de AUC (gebied onder de concentratie-tijdcurve) en een afname van 40% van de werkelijke orale klaring.
Gebruiksaanwijzingen
- Arteriële hypertensie (als monotherapie of gelijktijdig met andere antihypertensiva: bètablokkers, thiazidediuretica, angiotensine-converterende enzymremmers of calciumkanaalblokkers);
- Goedaardige prostaathyperplasie (bij normale bloeddruk en bij aanwezigheid van arteriële hypertensie).
Contra-indicaties
- Leeftijd onder de 18;
- Zwangerschap en borstvoeding;
- Overgevoeligheid voor medicijncomponenten.
Volgens de instructies moet Doxazosin met de nodige voorzichtigheid worden gebruikt bij de volgende ziekten / aandoeningen:
- Longoedeem als gevolg van mitralis- of aortastenose;
- Linker ventrikelfalen met lage vuldruk;
- Onvoldoende rechterventrikel van het hart, als gevolg van effusie in de pericardholte of longembolie;
- Onvoldoende hartminuutvolume.
Bijzondere zorg is vereist om het medicijn voor te schrijven voor functionele aandoeningen van de lever, wanneer gelijktijdig geneesmiddelen worden gebruikt die een negatief effect op de leverfunctie kunnen hebben. Als de indicatoren van de functionele toestand van de lever verslechteren, moet Doxazosine onmiddellijk worden geannuleerd.
Instructies voor het gebruik van Doxazosin: methode en dosering
Doxazosine wordt oraal ingenomen, ongeacht voedselinname. De tabletten moeten met veel water worden ingenomen zonder te kauwen.
Het medicijn wordt eenmaal daags ingenomen ('s ochtends of' s avonds). De dagelijkse dosis wordt bepaald door de indicaties:
- Arteriële hypertensie: de dosis kan variëren van 1 (initieel) tot 16 mg (maximum). Het wordt aanbevolen de startdosis voor het slapengaan in te nemen. Na inname van het medicijn moet de patiënt 6-8 uur in bed liggen (vanwege de mogelijke ontwikkeling van het "eerste dosis" -fenomeen, vooral uitgesproken na de vorige inname van diuretica). Na 7-14 dagen continue behandeling, in geval van onvoldoende therapeutisch effect, is het mogelijk om de dagelijkse dosis met 2 keer te verhogen. Indien nodig kunt u na hetzelfde tijdsinterval de dosis met nog eens 2 mg verhogen, enzovoort, totdat het optimale therapeutische effect is bereikt. In de toekomst, na het bereiken van een stabiel therapeutisch effect, wordt de dagelijkse dosis meestal verlaagd (met onderhoudstherapie is de gemiddelde therapeutische dagelijkse dosis 2-4 mg);
- Goedaardige prostaathyperplasie zonder arteriële hypertensie: 2-4 (gewoonlijk) tot 8 mg (maximum) per dag.
Bijwerkingen
Tijdens de therapie, vooral in het begin, ontwikkelt zich meestal orthostatische hypotensie, wat in sommige gevallen kan leiden tot flauwvallen. Om het optreden van deze aandoening te voorkomen, wordt aanbevolen om abrupte en onverwachte veranderingen in de lichaamshouding (overgang naar een staande positie vanuit buikligging) te vermijden.
Bovendien kunt u bij het gebruik van Doxazosin last krijgen van: misselijkheid, duizeligheid, hoofdpijn, een algemeen gevoel van zwakte, sufheid, vermoeidheid en rhinitis. Patiënten met arteriële hypertensie kunnen soms last krijgen van: aritmie, tachycardie, pijn op de borst, myocardinfarct, angina-aanvallen, cerebrovasculaire aandoeningen.
Er waren ook geïsoleerde gevallen van allergische reacties (geelzucht, huiduitslag, verhoogde transaminasespiegels, trombocytopenische purpura), neusbloedingen, droge mond, priapisme, urine-incontinentie, obstipatie, verhoogde eetlust, verhoogde urineproductie, artralgie en myalgie.
Overdosering
Symptomen: duizeligheid, hoofdpijn, kortademigheid, misselijkheid, braken, bewustzijnsverlies, een duidelijke daling van de bloeddruk, soms met gelijktijdig flauwvallen, tachycardie, hartkloppingen, aritmie, hypokaliëmie, hypoglykemie.
Behandeling: symptomatische therapie. Bloeddrukmeting wordt weergegeven. Dialyse is niet effectief, aangezien de binding van de werkzame stof aan bloedplasma-eiwitten hoog is.
speciale instructies
Alcohol verhoogt ongewenste reacties.
Aan het begin van de therapie of tijdens een verhoging van de dagelijkse dosis, is het raadzaam om af te zien van het uitvoeren van alle mogelijk gevaarlijke soorten werk, met name het besturen van en het besturen van andere voertuigen en mechanismen.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
In de loop van experimenten op dieren is bewezen dat doxazosine geen teratogeen effect heeft. Tegelijkertijd leidde het gebruik van extreem hoge doses van de stof tot een afname van de overleving van de foetus. Als gevolg hiervan kan het medicijn, ondanks het ontbreken van embryotoxische en teratogene effecten in de resultaten van experimentele onderzoeken, alleen aan zwangere vrouwen worden voorgeschreven in gevallen waarin het potentiële voordeel voor de moeder groter is dan het potentiële risico voor de foetus.
Studies bij ratten hebben aangetoond dat doxazosine zich ophoopt in de melk van vrouwtjes.
Het is niet bekend of deze stof bij de mens in de moedermelk wordt uitgescheiden. Indien nodig moet het gebruik van het medicijn tijdens borstvoeding stoppen met borstvoeding.
Gebruik in de kindertijd
Het is verboden Doxazosine te gebruiken om patiënten onder de 18 jaar te behandelen.
Met verminderde nierfunctie
Het is verboden om het medicijn te gebruiken in geval van progressief nierfalen.
Voor schendingen van de leverfunctie
Het is verboden Doxazosine te gebruiken bij ernstige leverinsufficiëntie. Het medicijn moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij lichte tot matige leverinsufficiëntie.
Gebruik bij ouderen
Bij de behandeling van oudere patiënten moet het medicijn met de nodige voorzichtigheid worden gebruikt.
Geneesmiddelinteracties
Bij gelijktijdig gebruik van Doxazosine met bepaalde geneesmiddelen kunnen bijwerkingen optreden:
- Antihypertensiva: verhoogd hypotensief effect;
- Veroorzakers van microsomale oxidatie in de lever: het effect van doxazosine kan toenemen;
- Remmers van microsomale oxidatie in de lever: kunnen het effect van doxazosine verminderen;
- Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (vooral indometacine), sympathicomimetica en oestrogenen: verlaging van het hypotensieve effect;
- Efedrine: verlaging van het pressoreffect;
- Epinefrine: gelijktijdig met de eliminatie van alfa-adrenostimulerende effecten, is het mogelijk om een perversie van de pressorwerking en tachycardie te ontwikkelen.
Doxazosine is verenigbaar met furosemide, thiazidediuretica, calciumantagonisten, bètablokkers, ACE-remmers, orale bloedglucoseverlagende middelen, antibiotica, uricosurische middelen en indirecte anticoagulantia.
Analogen
Doxazosine-analogen zijn: Artezin, Doxazosin-FPO, Kamiren, Kamiren HL, Kardura, Prazosin, Omnik, Terazosin, Flosin.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar op een donkere, droge plaats buiten het bereik van kinderen bij een temperatuur van 5-25 ° C.
Houdbaarheid is 2 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Zonder recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over Doxazosin
Beoordelingen van Doxazosin van gebruikers met BPH geven aan dat bij het gebruik van dit medicijn er vaak een verbetering van de toestand is, maar volledig herstel treedt niet op. Veel mannen merken op dat ze beter worden tijdens het nemen van pillen en het uitvoeren van fysiotherapie, maar na het stoppen van de therapie keren de manifestaties van de ziekte terug.
De effectiviteit van het gebruik van Doxazosine bij de behandeling van arteriële hypertensie wordt door gebruikers op verschillende manieren beoordeeld. In dergelijke gevallen wordt het medicijn vaak gebruikt als onderdeel van een complexe therapie.
In elk geval merken gebruikers op dat Doxazosin alleen kan worden gebruikt zoals voorgeschreven door een specialist en onder medisch toezicht.
De prijs van Doxazosine in apotheken
De geschatte prijs voor Doxazosin is: 30 tabletten van 4 mg - 280 roebel, 90 tabletten van 4 mg - 810 roebel.
Doxazosine: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Doxazosine 2 mg tabletten 30 stuks 94 r Kopen |
|
Doxazosine tabletten 2 mg 30 stuks 136 WRIJVEN Kopen |
|
Doxazosine Belupo 2 mg tabletten 20 stuks 161 r Kopen |
|
Doxazosine 2 mg tabletten 30 stuks 167 r Kopen |
|
Doxazosine tabletten 2 mg 30 stuks 192 wrijven Kopen |
|
Doxazosine 4 mg tabletten 30 stuks 216 r Kopen |
|
Doxazosine 4 mg tabletten 20 stuks 231 wrijven Kopen |
|
Doxazosine tabletten 4 mg 30 stuks Ozon 238 r Kopen |
|
Doxazosine Belupo 4 mg tabletten 20 stuks 262 WRIJVEN Kopen |
|
Doxazosine tabletten 4 mg 30 stuks 279 r Kopen |
|
Doxazosine 4 mg tabletten 30 stuks 289 r Kopen |
|
Doxazosine tabletten 4 mg 30 stuks Nu-Pharm RUB 312 Kopen |
|
Doxazosin Zentiva 2 mg tabletten 30 stuks 367 r Kopen |
| Bekijk alle aanbiedingen van apotheken |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
