Levitra
Levitra: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Geneesmiddelinteracties
- 10. Analogen
- 11. Voorwaarden voor opslag
- 12. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 13. beoordelingen
- 14. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Levitra
ATX-code: G04BE09
Werkzame stof: vardenafil (vardenafil)
Producent: Bayer Schering Pharma AG, Duitsland
Beschrijving en foto-update: 13-08-2019
Prijzen in apotheken: vanaf 941 roebel.
Kopen
Levitra is een medicijn voor het herstellen van de erectiele functie, PDE5-remmer.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Levitra doseringsvorm - filmomhulde tabletten: rond, biconvex, met een ietwat ruw oppervlak, van grijsoranje tot lichtoranje, aan de ene kant gegraveerd met "5", "10" of "20", aan de andere kant - gemerkt Bayer-kruis (1 of 4 stuks in een blister, in een kartonnen doos 1 blister).
Het werkzame bestanddeel van Levitra is vardenafilhydrochloridetrihydraat, in 1 tablet:
- 5,926 mg, wat overeenkomt met 5 mg vardenafil;
- 11.852 mg, wat overeenkomt met 10 mg vardenafil;
- 23,705 mg, wat overeenkomt met 20 mg vardenafil.
Hulpcomponenten: magnesiumstearaat, crospovidon, watervrij colloïdaal siliciumdioxide, microkristallijne cellulose.
Bovendien bevat de schaal: hypromellose, macrogol 400, titaandioxide, rood ijzeroxide, geel ijzeroxide.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Erectie van de penis is een hemodynamisch proces waarbij de gladde spieren van het corpus cavernosum en de arteriolen daarin ontspannen.
Seksuele stimulatie leidt tot het vrijkomen van stikstofmonoxide (NO) uit de zenuwuiteinden van het corpus cavernosum, dat het enzym guanylaatcyclase activeert. Dit leidt tot een toename van de concentratie in de holle lichamen van cGMP - cyclisch guanosinemonofosfaat. Als gevolg hiervan ontspannen de gladde spieren van het corpus cavernosum, wat zorgt voor een toename van de bloedtoevoer naar de penis. Het cGMP-gehalte wordt gereguleerd door zowel de synthese van guanylaatcyclase als door de splitsing van cGMP door hydrolyse door fosfodiësterasen (PDE). De bekendste PDE is fosfodiësterase type 5 (PDE5), dat specifieke eigenschappen heeft voor cGMP.
Vardenafil blokkeert PDE5, dat verantwoordelijk is voor de afbraak van cGMP, waardoor de lokale werking van endogeen stikstofmonoxide in de corpora cavernosa tijdens seksuele stimulatie wordt versterkt. De toename van het cGMP-niveau, veroorzaakt door remming van PDE5, veroorzaakt ontspanning van de gladde spieren van de holle lichamen en een toename van de bloedstroom ernaar. Zo is Levitra in staat om de natuurlijke reactie op seksuele stimulatie te versterken.
Vardenafil is een krachtige PDE5-remmer met een hoge mate van selectiviteit (remmende concentratie in relatie tot PDE5 is gemiddeld 0,7 nM). De stof vertoont remmende eigenschappen met betrekking tot PDE5 in grotere mate dan met andere bekende PDE's (1000 keer meer dan voor PDE-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, 300 keer meer dan voor PDE11, 130 keer meer dan voor PDE1 en 15 keer meer dan voor PDE6).
Door Levitra in een dosis van 20 mg in te nemen, kan binnen 15 minuten een erectie worden opgewekt (voldoende om penetratie te verzekeren). De reactie op het medicijn komt het meest volledig tot uiting na 25 minuten.
Farmacokinetiek
Na orale toediening wordt vardenafil in hoge mate geabsorbeerd. Bij inname voor de maaltijd wordt de eerste piek van de maximale concentratie van de stof soms na 15 minuten bereikt, maar bij 90% van de patiënten wordt het maximale niveau gemiddeld na 60 minuten geregistreerd (bereik is van 30 tot 120 minuten).
Het effect van de "first pass" door de lever is significant, dus de absolute biologische beschikbaarheid is ongeveer 15%. Bij gebruik van het medicijn in therapeutische doses (5-20 mg), nemen het gebied onder de concentratie-tijdcurve (AUC) en de maximale concentratie toe evenredig met de ingenomen dosis.
Bij gelijktijdige toediening van vardenafil met voedsel, dat een grote hoeveelheid vet bevat (57% en hoger), neemt de absorptiesnelheid af en wordt het maximale niveau van de stof in het bloed bereikt na minstens 60 minuten. Tegelijkertijd daalt de maximale concentratie zelf met gemiddeld ongeveer 20% zonder significante variatie in de AUC-indicator. Bij inname met normaal voedsel, dat niet meer dan 30% vet bevat, veranderen de farmacokinetische parameters van vardenafil (maximale concentratie en tijd om deze te bereiken, AUC) niet. Hieruit volgt dat Levitra kan worden voorgeschreven ongeacht voedselinname.
Het distributievolume van vardenafil bij een stabiele toestand van farmacokinetische parameters is gemiddeld 208 liter, wat duidt op een goede verdeling van de stof in de weefsels. Vardenafil en zijn belangrijkste metaboliet (M1) binden in hoge mate met bloedplasma-eiwitten (ongeveer 95%), en deze eigenschap behoort tot de categorie reversibel en wordt niet bepaald door de totale concentratie van het geneesmiddel.
90 minuten na inname van Levitra wordt niet meer dan 0,00012% van de ingenomen dosis vardenafil bepaald in het sperma van gezonde patiënten.
Vardenafil wordt voornamelijk gemetaboliseerd door leverenzymen met deelname van het cytochroom CYP3A4-systeem, evenals CYP2C9- en CYP3A5-isovormen. Gemiddeld is de halfwaardetijd van de actieve component van Levitra 4-5 uur en de belangrijkste metaboliet M1, die wordt gevormd tijdens het desethyleren van het piperazine-deel van het molecuul, is ongeveer 4 uur. In het bloed wordt glucuronide bepaald in de vorm van een conjugaat (glucuronzuur), dat deel uitmaakt van de M1-metaboliet. Het gehalte van het overige (niet-glucuronzuur) deel van de M1-metaboliet bereikt 26% van het totale vardenafilgehalte. Het selectiviteitsprofiel voor fosfodiësterase in vardenafil is vergelijkbaar met dat van M1. Het vermogen van de metaboliet om PDE5 in vitro te remmen is 28% vergeleken met het actieve bestanddeel van Levitra, wat overeenkomt met 7% van de werkzaamheid van het geneesmiddel.
De totale klaring van vardenafil is 56 l / uur en de uiteindelijke halfwaardetijd bedraagt 4-5 uur. Na orale toediening wordt de stof in de vorm van metabolieten voornamelijk uitgescheiden via het maagdarmkanaal (91-95%), in mindere mate via de nieren (2-6% van de toegediende dosis).
Bij gezonde oudere mannen (ouder dan 65 jaar) in vergelijking met jongere patiënten (tot 45 jaar oud) neemt de hepatische klaring van vardenafil af. Bij oudere patiënten die met Levitra worden behandeld, neemt de AUC gemiddeld met 52% toe. Bij jonge en oude patiënten werden echter geen verschillen in de veiligheid en werkzaamheid van het medicijn geregistreerd.
Bij patiënten met een milde nierfunctiestoornis (CC meer dan 50-80 ml / min) en matige (CC meer dan 30-50 ml / min) ernst, zijn de farmacokinetische parameters van vardenafil praktisch gelijk aan die bij gezonde mannen. Bij ernstige nierinsufficiëntie (CC minder dan 30 ml / min) neemt de gemiddelde AUC toe met 21% en neemt de maximale concentratie van vardenafil in het bloed af met 23%. Er waren geen tekenen van een significante relatie tussen de inhoud van het actieve bestanddeel van Levitra in plasma en creatinineklaring. Bij patiënten die hemodialyse ondergaan, is de farmacokinetiek van vardenafil niet goed bekend.
Bij patiënten met milde tot matige leverdisfunctie neemt de klaring van vardenafil evenredig af met de mate van leverdisfunctie. Bij licht leverfalen (klasse A volgens de Child-Pugh-schaal) is er een toename van de AUC en maximale concentratie met 1,2 keer (AUC - met 17%, maximale concentratie - met 22%), en met een matige graad (stadium B volgens de Child-Pugh-schaal) - respectievelijk 2,6 (160%) en 2,3 (130%) keer. Bij patiënten met ernstige leverfunctiestoornissen (klasse C volgens de Child-Pugh-schaal) is de farmacokinetiek van vardenafil niet voldoende bestudeerd.
Gebruiksaanwijzingen
Volgens de instructies wordt Levitra gebruikt voor erectiestoornissen, het onvermogen van een man om een erectie te krijgen en te behouden die nodig is voor geslachtsgemeenschap.
Contra-indicaties
- Combinatie met indinavir, ritonavir en andere hiv-proteaseremmers;
- Gelijktijdige inname van stikstofmonoxide of nitraatdonoren;
- Leeftijd onder de 16;
- Overgevoeligheid voor medicijncomponenten.
Levitra is niet bedoeld voor gebruik bij vrouwen.
Het wordt aanbevolen om met voorzichtigheid te gebruiken bij patiënten met een anatomisch vervormde penis (ziekte van Peyronie, caverneuze fibrose, kromming), aangeboren verlenging van het QT-interval, pathologieën die predisponeren voor priapisme (multipel myeloom, sikkelcelanemie, leukemie), ernstige leverdisfunctie, terminale nierziekte arteriële hypotensie (systolische druk in rust minder dan 90 mm Hg), recent myocardinfarct of beroerte, instabiele angina pectoris, degeneratieve erfelijke aandoeningen van het netvlies (inclusief retinitis pigmentosa), verergering van maagzweren, neiging tot bloeden, idiopathische en / of hypertrofische aorta stenose.
Instructies voor het gebruik van Levitra: methode en dosering
Levitra-tabletten worden oraal ingenomen met of zonder voedsel.
Adequate werkzaamheid van het medicijn wordt bereikt met een voldoende niveau van seksuele stimulatie.
Aanbevolen dosering: 10 mg eenmaal daags, niet meer dan 5 uur vóór seksuele activiteit, gewoonlijk 0,5-1 uur vóór geslachtsgemeenschap. De dosis kan worden verlaagd tot 5 mg of verhoogd, maar niet meer dan 20 mg, afhankelijk van de individuele tolerantie en effectiviteit van het medicijn.
Het doseringsschema hoeft niet te worden gecorrigeerd voor matige of milde nierfunctiestoornissen, medicijngebruik door oudere patiënten, licht leverfalen.
Patiënten met matige leverinsufficiëntie dienen Levitra-tabletten in te nemen met een dosis van 5 mg per dag en vervolgens de dosis geleidelijk te verhogen tot 10 en 20 mg, rekening houdend met de effectiviteit en verdraagbaarheid van het geneesmiddel.
Bijwerkingen
De waarschijnlijkheid van mogelijke bijwerkingen: ≥10% - vaak, ≥1% - zelden, ≥0,1% - <1% - soms:
- Cardiovasculair systeem: vaak - opvliegers (gevoel van warmte, plotselinge periodieke roodheid van het gezicht); soms - verhoogde bloeddruk (BP), orthostatische hypotensie, verlaagde bloeddruk, myocardischemie, angina pectoris;
- Zenuwstelsel: vaak - hoofdpijn; zelden - duizeligheid; soms - angst, slaperigheid, flauwvallen;
- Spijsverteringsstelsel: soms - misselijkheid, dyspepsie, verminderde leverfunctietesten (verhoogde alanineaminotransferase (ALT), aspartaataminotransferase (AST), gamma-glutamyltranspeptidase (GGTP));
- Voortplantingssysteem: soms - pijnlijke erectie, verlenging van de erectie, priapisme;
- Ademhalingssysteem: soms - kortademigheid, congestieve hyperemie van het neusslijmvlies (rhinitis, slijmvliesoedeem, rinorroe), epistaxis, larynxoedeem;
- Musculoskeletaal systeem: soms - rugpijn, spierpijn, verhoogde creatinefosfokinase (CPK), verhoogde spierspanning;
- Gezichtsorgaan: soms - een schending van de helderheid van het gezichtsvermogen, verhoogde tranenvloed, een toename van de intraoculaire druk;
- Dermatologische reacties: soms - gezichtsoedeem, lichtgevoeligheid;
- Anderen: soms - overgevoeligheidsreacties.
Bovendien rapporteren postmarketingstudies zeldzame gevallen van visusstoornissen als gevolg van anterieure ischemische neuropathie van de oogzenuw, tot aanhoudend verlies van het gezichtsvermogen. Meestal treden deze aandoeningen op wanneer patiënten bijkomende risicofactoren hebben, zoals roken, ouder dan 50 jaar, anatomisch defect van de oogzenuwkop, diabetes mellitus, ischemische hartziekte, arteriële hypertensie, hyperlipidemie. Het verband tussen de ontwikkeling van anterieure ischemische neuropathie van de oogzenuw en de toediening van Levitra is nog niet definitief vastgesteld.
Overdosering
Studies uitgevoerd bij patiënten die Levitra kregen voorgeschreven in doseringen van 40 mg 1 keer per dag en 80 mg 1 keer per dag gedurende 4 weken, toonden geen significante bijwerkingen tijdens de behandeling. Bij gebruik van het medicijn in een doseringsschema van 40 mg 2 keer per dag, hebben patiënten echter ernstige pijn in de lumbale wervelkolom, die niet gepaard gaat met een toxisch effect op het zenuwstelsel en het spierstelsel.
Als behandeling wordt ondersteunende en symptomatische therapie voorgeschreven. Omdat vardenafil grotendeels aan plasmaproteïnen wordt gebonden en slechts een kleine hoeveelheid van de stof via de nieren wordt uitgescheiden, is de effectiviteit van hemodialyse niet significant.
speciale instructies
De benoeming van Levitra moet worden gemaakt door een arts na beoordeling van de toestand van het cardiovasculaire systeem van de patiënt, aangezien het risico op hartcomplicaties toeneemt tijdens seksuele activiteit.
Levitra mag niet worden voorgeschreven aan mannen met gelijktijdige pathologieën van het cardiovasculaire systeem, waarbij seksuele activiteit gecontra-indiceerd is.
Het gebruik van vardenafil heeft een vaatverwijdend effect en kan een lichte of matige verlaging van de bloeddruk veroorzaken.
Bij obstructie van het linker ventrikel uitstroomkanaal (inclusief aortastenose, idiopathische hypertrofische subaortische stenose) kan de patiënt gevoelig zijn voor de werking van een PDE5-remmer.
Patiënten met een aangeboren verlenging van het QT-interval of tijdens het gebruik van kinidine, procaïnamide, amiodaron, sotalol en andere klasse IA en klasse III anti-aritmica mogen het medicijn niet voorgeschreven krijgen, aangezien het nemen van zelfs 10 mg van het medicijn een verlenging van het QT-interval veroorzaakt.
Vanwege het gebrek aan informatie over de gevolgen van therapie, wordt Levitra niet aanbevolen voor gebruik bij ernstige leverdisfunctie, terminale nierziekte (waarvoor hemodialyse vereist is), arteriële hypotensie, myocardinfarct of beroerte, onstabiele angina pectoris, erfelijke degeneratieve retinale pathologie (gepigmenteerde retinitis).
In geval van plotseling verlies van het gezichtsvermogen, moet u stoppen met het gebruik van Levitra en dringend advies inwinnen van uw arts.
De combinatie met alfablokkers kan leiden tot de ontwikkeling van arteriële hypotensie, aangezien beide geneesmiddelen een vaatverwijdend effect hebben. Deze combinatie is alleen toegestaan met een stabiele bloeddruk tegen de achtergrond van het gebruik van alfablokkers en het nemen van Levitra in een dosis van niet meer dan 5 mg.
Het gebruik van vardenafil kan samenvallen met het gebruik van tamsulosine; andere alfablokkers mogen niet gelijktijdig met het geneesmiddel worden ingenomen.
Als Levitra in een geselecteerde dosis wordt ingenomen, moet de behandeling met alfablokkers worden gestart met een minimale dosis. Een geleidelijke verhoging van de dosis alfablokkers tijdens therapie met PDE5-remmers kan een verdere verlaging van de bloeddruk veroorzaken.
Als u itraconazol, ketoconazol, erythromycine tegelijkertijd moet gebruiken, mag de dosis vardenafil niet hoger zijn dan 5 mg, itraconazol en ketoconazol - 200 mg.
In het geval van een neiging tot bloeding en verergering van een maagzweer, wordt aanbevolen om het geneesmiddel te gebruiken na beoordeling van de verhouding tussen het verwachte voordeel en het mogelijke risico van de behandeling.
Levitra heeft geen effect op de duur van de bloeding, zowel bij monotherapie als in combinatie met acetylsalicylzuur.
Het medicijn verhoogt de bloedplaatjesaggregatie die is ontstaan tijdens het gebruik van andere geneesmiddelen niet.
Het overschrijden van de therapeutische dosis vardenafil leidt tot een lichte toename van het antibloedplaatjeseffect van natriumnitroprusside, een donor van stikstofmonoxide.
Voor patiënten van wie de activiteiten verband houden met de directe controle van voertuigen en mechanismen, voordat Levitra wordt gebruikt, is het noodzakelijk om de mate van individuele reactie op de werking van het medicijn vast te stellen.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Voordat patiënten gaan rijden of met bewegende mechanismen gaan werken, moeten patiënten de individuele reactie van hun lichaam op het gebruik van Levitra te weten komen.
Geneesmiddelinteracties
De leverenzymen van het cytochroom P 450-systeem (iso-enzymen CYP3A4, CYP3A5, CYP2C) zijn betrokken bij het metabolisme van vardenafil, waarvan remmers in meer of mindere mate de klaring van vardenafil kunnen verminderen. Daarom is in combinatie met krachtige CYP3A4-remmers (itraconazol, ketoconazol, indinavir, ritonavir) een significante verhoging van de concentratie van vardenafil in bloedplasma mogelijk.
Bij gelijktijdig gebruik van Levitra:
- Cimetidine (een niet-specifieke remmer van iso-enzymen van het cytochroom P 450-systeem) in een dosis van 400 mg 2 maal daags heeft geen invloed op de maximale bloedconcentratie (Cmax) en AUC van vardenafil (20 mg);
- Erytromycine (500 mg driemaal daags) verhoogt 4 keer de AUC van vardenafil bij een dosis van 5 mg en verhoogt de Cmax van vardenafil 3 keer;
- Ketoconazol (200 mg) veroorzaakt een toename van de AUC van vardenafil (bij een dosis van 5 mg) met 10 keer en de Cmax van vardenafil met 4 keer;
- Indinavir (hiv-proteaseremmer) in een dosis van 800 mg driemaal daags verhoogt de AUC van vardenafil (10 mg) met 16 keer en de Cmax van vardenafil met 7 keer (de concentratie van vardenafil in het plasma neemt 24 uur na toediening af tot 4% van de Cmax. max);
- Ritonavir in een therapeutische dosis van 600 mg 2 maal daags verlengt de T 1/2 van vardenafil (5 mg) tot 25,7 uur, verhoogt de Cmax van vardenafil 13 maal en de totale dagelijkse AUC 49 maal;
- Nitroglycerine in een dosis van 0,4 mg, sublinguaal ingenomen binnen 24-1 uur na inname van Levitra (10 mg), versterkt het hypotensieve effect niet;
- Maalox (antacidum, magnesiumhydroxide of aluminiumhydroxide) heeft geen invloed op de AUC en C max van vardenafil;
- Ranitidine (300 mg per dag) en cimetidine (800 mg per dag) hebben geen invloed op de biologische beschikbaarheid van het medicijn.
De combinatie van 20 mg vardenafil en 3,5 mg glyburide heeft geen wederzijds effect op de AUC en Cmax.
Er was geen farmacodynamische of farmacokinetische interactie met de combinatie van 20 mg vardenafil en 25 mg warfarine.
Gelijktijdige toediening van 20 mg Levitra en 60 of 30 mg nifedipine veroorzaakt geen significante farmacokinetische interactie.
Het hypotensieve effect van ethanol ingenomen in een dosis van 500 mg per kg lichaamsgewicht van de patiënt neemt niet toe bij gebruik van 20 mg vardenafil.
Er is geen geneesmiddelinteractie wanneer Levitra wordt gecombineerd met digoxine.
De farmacokinetiek van vardenafil wordt niet beïnvloed door ACE-remmers, acetylsalicylzuur, bètablokkers, hypoglykemische geneesmiddelen (sulfonylureumderivaten, metformine), diuretica, zwakke CYP3A4-remmers.
Analogen
De analogen van Levitra zijn: Levitra ODT, Adamax, Viagra, Jenagra.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar op een droge plaats, buiten bereik van kinderen, bij temperaturen tot 30 ° C.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Levitra
Volgens beoordelingen heeft Levitra zichzelf bewezen als een effectief medicijn voor de behandeling van erectiestoornissen. Patiënten reageren positief op het medicijn en prijzen het, waarbij ze de mogelijkheid opmerken om het medicijn samen met alcoholische dranken in te nemen en te gebruiken door mannen van 18 tot 75 jaar, evenals door mensen die aan hart- en vaatziekten lijden.
Artsen beschouwen Levitra als een krachtige regulator van de potentie die in staat is om de natuurlijke reactie op seksuele stimulatie te versterken in de mate dat het een volwaardige omgang met penetratie mogelijk maakt.
De prijs van Levitra in apotheken
De geschatte prijs voor Levitra met een dosering van 5 mg is 935-1064 roebel (per 1 tablet). U kunt het medicijn kopen met een dosering van 10 mg voor 1477-1507 roebel (voor 2 tabletten) of 2788-2798 roebel (voor 4 tabletten). Levitra in een dosering van 20 mg is verkrijgbaar tegen een prijs van 1013-1154 roebel (voor 1 tablet) of 3257-3521 roebel (voor 4 tabletten).
Levitra: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Levitra 20 mg filmomhulde tabletten 1 st. 941 RUB Kopen |
|
Levitra 20 mg filmomhulde tabletten 4 stuks. 3561 RUB Kopen |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
