Lovastatin - Instructies Voor Het Gebruik Van Tablets, Prijs, Analogen, Beoordelingen

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Lovastatin

Lovastatin: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Geneesmiddelinteracties
14. 14. Analogen
15. 15. Voorwaarden voor opslag
16. 16. Voorwaarden voor apotheken
17. 17. Beoordelingen
18. 18. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Lovastatin

ATX-code: C10AA02

Werkzame stof: lovastatine (lovastatine)

Fabrikant: Replekpharm AD (Republiek Macedonië), Lekpharm (Republiek Wit-Rusland), MAKIZ-PHARMA (Rusland), Kievmedpreparat (Oekraïne)

Beschrijving en foto-update: 25-10-2018

Lovastatine is een medicijn met hypocholesterolemische, hypolipidemische werking.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Doseringsvorm van Lovastatin - tabletten: platcilindrisch rond, wit met een gelige tint, met een afschuining (in een kartonnen doos 1–3 blisters met elk 10, 15 of 20 tabletten).

Samenstelling van 1 tablet:

• werkzame stof: lovastatine - 20 of 40 mg (in termen van 100% droge stof);
• hulpcomponenten: colloïdaal siliciumdioxide, magnesiumstearaat, maïszetmeel, butylhydroxyanisol, microkristallijne cellulose, melksuiker.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Lovastatine is een remmer van de endogene cholesterolsynthese in de lever. Een stof in het lichaam in de vorm van inactief lacton wordt direct gehydrolyseerd tot de overeenkomstige therapeutisch actieve vorm, die werkt als een competitieve remmer van 3-hydroxy-3-methylglutaryl co-enzym A-reductase (HMG-CoA-reductase). Het is een enzym dat de omzetting van HMG-CoA in mevalonaat katalyseert, wat de eerste stap is in de biosynthese van cholesterol.

De belangrijkste effecten van lovastatine:

• afname van het totaal cholesterol en cholesterol in het bloed in de samenstelling van LDL en VLDL (lipoproteïnen met lage dichtheid en lipoproteïnen met zeer lage dichtheid);
• verzwakking van de afname van het gehalte aan apolipoproteïne B, de concentratie van triglyceriden in het bloedplasma en een matige toename van de concentratie van HDL (lipoproteïne met hoge dichtheid);
• stabilisatie van plaques, verbetering van de endotheliale functie, antitrombogene en ontstekingsremmende effecten (dragen bij tot het anti-atherosclerotische effect).

Het uitgesproken therapeutische effect van lovastatine manifesteert zich binnen 14 dagen en het maximum - na 1-1,5 maanden systematische toediening. Gedurende dezelfde periode na stopzetting van de therapie houdt het effect aan. Bij langdurig gebruik (tot 5 jaar) neemt de effectiviteit van lovastatine niet af.

Farmacokinetiek

Lovastatine wordt langzaam en niet volledig in het maagdarmkanaal (maagdarmkanaal) opgenomen - ongeveer 30% van de dosis. Bij inname op een lege maag wordt de opname met 1/3 verminderd in vergelijking met het gebruik met voedsel.

Tmax (tijd om de maximale concentratie te bereiken) varieert van 2 tot 4 uur, de Cmax (maximale concentratie) is 7,8 en 11,9 ng / ml (voor lovastatine en bèta-hydroxyzuur), waarna de plasmaconcentratie snel afneemt. Na 24 uur is dat 10% van het maximum. Communicatie met bloedplasma-eiwitten - 95%. Met een enkele nachtdosis worden de klaring van lovastatine en zijn actieve metabolieten na 48-72 uur bereikt.

Dringt door in de bloed-hersen- en placentabarrière.

Tijdens de eerste passage door de lever ondergaat Lovastatine een intensief metabolisme, wordt het geoxideerd tot bèta-hydroxyzuur, zijn 6-hydroxyderivaat en andere metabolieten, waarvan sommige farmacologische activiteit vertonen (die HMG-CoA-reductase blokkeren). De iso-enzymen CYP3A4, CYP3A7 en CYP3A5 zijn betrokken bij het metabolisme van lovastatine.

T _1/2 (halfwaardetijd) is 3 uur. 83% van de dosis wordt via de darmen uitgescheiden, 10% - door de nieren.

Gebruiksaanwijzingen

• verhoogde serumspiegels van totaal cholesterol, LDL-cholesterol en triglyceriden in het bloedserum bij patiënten met primaire hypercholesterolemie (volgens Fredrickson types IIa en IIb), inclusief familiaire gemengde hyperlipidemie, polygene hypercholesterolemie en heterozygote hypercholesterolemie: Lovastatine wordt voorgeschreven om hun effectiviteit bij dieettherapie te verminderen andere niet-medicamenteuze activiteiten;
• coronaire atherosclerose bij patiënten met ischemische hartziekte (ischemische hartziekte): therapie wordt uitgevoerd om de progressie te vertragen.

Contra-indicaties

Absoluut:

• leverziekte in de actieve fase of een aanhoudende toename van de activiteit van levertransaminasen van onbekende oorsprong;
• lactose-intolerantie, glucose-galactose malabsorptie of lactasedeficiëntie;
• zwangerschap en borstvoeding;
• leeftijd tot 18 jaar;
• individuele intolerantie voor een bestanddeel van het medicijn.

Relatief (Lovastatin wordt onder medisch toezicht voorgeschreven):

• een geschiedenis van leverziekte;
• chronisch alcoholisme;
• gelijktijdige immunosuppressieve therapie;
• orgaan transplantatie;
• CRF (chronisch nierfalen);
• combinatietherapie met gemfibrozil, fenofibraat en andere fibraten, nicotinezuur (vanaf 1000 mg per dag), ciclosporine, nefazodon, macroliden (erytromycine, claritromycine), hiv-proteaseremmers (ritonavir), antischimmelmiddelen uit de azoolgroep (ketoconazol);
• dringende chirurgische ingrepen, inclusief tandheelkundige ingrepen.

Instructies voor het gebruik van Lovastatin: methode en dosering

Lovastatin wordt oraal ingenomen, bij voorkeur bij de maaltijd.

Vóór de benoeming van de therapie, evenals tijdens het gebruik van het medicijn, moet de patiënt een standaard cholesterolverlagend dieet volgen.

Hyperlipidemie

De aanbevolen dagelijkse dosis Lovastatin is 10-80 mg eenmaal daags.

Bij patiënten met matige hypercholesterolemie is de aanvangsdosis gewoonlijk 20 mg eenmaal daags 's avonds, met een uitgesproken verloop van de ziekte (plasma totaal cholesterol in het bloed - van 7,8 mmol / l) - 40 mg. Om het beoogde cholesterolgehalte te bereiken, kan de dosis worden verhoogd tot 80 mg (maximum) in één of meer doses ('s ochtends en' s avonds).

U moet de dosis veranderen met tussenpozen van minimaal 4 weken. Als de concentratie van totaal cholesterol in het bloedplasma is gedaald tot 140 mg / 100 ml of LDL-cholesterol tot 75 mg / 100 ml, kan de dosis Lovastatine worden verlaagd. In combinatie met ciclosporine, fibraten of nicotinezuur (vanaf 1000 mg per dag), mag de dosis van het medicijn niet hoger zijn dan 20 mg per dag. Voor patiënten met ernstige nierinsufficiëntie met een creatinineklaring van minder dan 30 ml / min, wordt het medicijn onder medisch toezicht voorgeschreven (de maximale dosis is 20 mg per dag).

Coronaire atherosclerose

Lovastatin wordt voorgeschreven in een dosis van 20-80 mg per dag in 1-2 doses. De duur van de therapie wordt individueel bepaald door de arts.

Bijwerkingen

Lovastatin wordt in de regel goed verdragen door patiënten.

Mogelijke bijwerkingen (> 10% - zeer vaak;> 1% en 0,1% en 0,01% en <0,1% - zelden; <0,01%, inclusief individuele berichten - zeer zelden):

• bewegingsapparaat: vaak - spierkrampen, spierpijn; zelden - myopathie, dermatomyositis, myositis; zeer zelden - rabdomyolyse (bij gebruik in combinatie met ciclosporine, gemfibrozil of nicotinezuur);
• zenuwstelsel: vaak - hoofdpijn, duizeligheid; zeer zelden - slaapstoornissen, waaronder slapeloosheid, perifere neuropathie, paresthesieën, algemene zwakte, psychische stoornissen (inclusief angst);
• spijsverteringsstelsel: vaak - brandend maagzuur, misselijkheid, buikpijn, obstipatie / diarree, dyspeptische stoornissen, flatulentie; zeer zelden - hepatitis, xerostomie, smaakvervorming, cholestatische geelzucht, galcholestase, gastralgie, hepatitis, leverdisfunctie, pancreatitis in acuut beloop;
• zintuigen: zeer zelden - atrofie van de oogzenuw, mist voor de ogen, cataract, vertroebeling van de lens;
• hematopoietische organen: leukopenie, hemolytische anemie, trombocytopenie;
• allergische reacties: zeer zelden - overgevoeligheidssyndroom (urticaria, angio-oedeem, anafylaxie, artralgie, lupusachtig syndroom, erythema multiforme, inclusief syndroom van Stevens-Johnson), toxische huiduitslag, epidermale necrolyse (syndroom van Lyell), pruritus;
• laboratoriumparameters: een matige toename van de activiteit van ALT (alanine aminotransferase) en ASAT (asparagine aminotransferase); zelden - een toename van de activiteit van CPK (creatinefosfokinase); zeer zelden - een toename van alkalisch bilirubine en fosfatase;
• andere reacties: zeer zelden - verminderde potentie, acuut nierfalen, pijn op de borst, hartkloppingen, alopecia.

Overdosering

Er zijn geen specifieke symptomen van een overdosis Lovastatin.

Therapie: stopzetting van het medicijn, algemene maatregelen gericht op het behouden en bewaken van vitale functies, leverfunctie en CPK-activiteit, het voorkomen van verdere opname van het medicijn (inname van laxeermiddelen / actieve kool, maagspoeling).

Er is geen specifiek antidotum, hemodialyse is niet effectief.

speciale instructies

Controle van de enzymspiegels moet worden uitgevoerd vóór het begin van de therapie en met regelmatige tussenpozen tijdens de behandeling (gedurende 12 maanden, daarna ten minste eenmaal per 6 maanden).

Lovastatine moet worden stopgezet in gevallen waarin de activiteit van ACT en / of ALT in serum driemaal hoger is dan bij VGN (bovengrens van normaal). Ook wordt de therapie stopgezet bij een aanhoudende toename van de CPK-activiteit (hiermee moet rekening worden gehouden bij het uitvoeren van een differentiële diagnose van pijn op de borst).

Het gebruik van Lovastatin kan leiden tot myopathie, wat op zijn beurt kan leiden tot de ontwikkeling van rabdomyolyse en nierfalen. Het risico op deze pathologie is groter bij gecombineerd gebruik met een of meer van de volgende geneesmiddelen: nefazodon, cyclosporine, fibraten (gemfibrozil, fenofibraat), macroliden (erytromycine, claritromycine), antischimmelazolen (ketoconazol, itraconazol) en proteaseremmers HIV (ritonavir). De kans op het ontwikkelen van myopathie neemt ook toe bij ernstig nierfalen.

Als zich onverklaarbare spierpijn ontwikkelt, moet de arts worden geïnformeerd, vooral als dit gepaard gaat met koorts of malaise.

Bij patiënten met zeldzame homozygote familiaire hypercholesterolemie is Lovastatine minder effectief, wat mogelijk te wijten kan zijn aan het ontbreken van functionerende LDL-receptoren bij deze groep patiënten. Er is ook een aanname dat hun activiteit van levertransaminasen sneller toeneemt.

Lovastatine is niet geïndiceerd in gevallen waarin de belangrijkste pathologie hypertriglyceridemie is (d.w.z. volgens Fredrickson hyperlipidemie van type I, IV en V), aangezien het medicijn slechts een matig effect heeft bij het verlagen van de triglycerideniveaus.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Volgens de instructies wordt Lovastatin niet voorgeschreven aan vrouwen tijdens zwangerschap / borstvoeding.

Vrouwen in de vruchtbare leeftijd moeten betrouwbare anticonceptie gebruiken tijdens het gebruik van het medicijn.

Gebruik in de kindertijd

Voor patiënten jonger dan 18 jaar is therapie gecontra-indiceerd.

Met verminderde nierfunctie

Bij chronisch nierfalen wordt Lovastatin met de nodige voorzichtigheid voorgeschreven.

Voor schendingen van de leverfunctie

• leverziekte in de actieve fase of een aanhoudende toename van de activiteit van levertransaminasen van onbekende oorsprong: therapie is gecontra-indiceerd;
• geschiedenis van leverziekte: Lovastatin wordt met de nodige voorzichtigheid voorgeschreven.

Geneesmiddelinteracties

• colestipol, colestyramine: verminderde biologische beschikbaarheid (u kunt lovastatine 2-4 uur na inname van deze geneesmiddelen innemen, terwijl de ontwikkeling van een additief effect wordt opgemerkt);
• warfarine: een toename van het effect op de bloedstollingsparameters, wat het risico op bloedingen kan verhogen (totdat stabiele indicatoren zijn bereikt, is controle van de protrombinetijd vereist);
• nicotinezuur (in een dosis van 1000 mg per dag), ciclosporine, macrolide-antibiotica (erytromycine, claritromycine), antischimmel-azol-middelen (ketoconazol, itraconazol), hiv-proteaseremmers (ritonavir), nefazodon: verhoogde plasmaconcentratie van lovastatine in het bloed wat kan de ontwikkeling van myopathie veroorzaken met rabdomyolyse en nierfalen;
• derivaten van fibrinezuur (fibraten): ontwikkeling van myopathieën (het mechanisme is onduidelijk);
• grapefruitsap (vanaf 1000 ml per dag): een stijging van de Cmax en AUC (gebied onder de concentratie-tijdcurve) van lovastatine en de ontwikkeling van myopathieën.

Analogen

Lovastatin-analogen zijn: Holetar, Medostatin, Cardiostatin, etc.

Voorwaarden voor opslag

Bewaren op een plaats beschermd tegen vocht bij temperaturen tot 25 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.

Houdbaarheid is 2 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Beoordelingen over Lovastatin

Volgens beoordelingen is Lovastatin een veilig en effectief medicijn dat wordt gebruikt bij een complexe behandeling en voor de preventie van atherosclerose en de complicaties ervan. Het wordt meestal goed verdragen, zelfs met een lange cursus. Bijwerkingen (flatulentie, diarree / obstipatie, buikpijn, slapeloosheid, spierpijn) worden zelden gemeld.

De prijs van Lovastatin in apotheken

De prijs van Lovastatin is niet bekend, aangezien het niet verkrijgbaar is in apotheken. De geschatte prijs van analogen: Cardiostatine (30 tabletten van elk 20 mg) - 121-280 roebel, Holetar (20 tabletten van elk 20 mg) - 258-342 roebel.

Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!