Lorista N
Latijnse naam: Lorista H
ATX-code: C09DA01
Werkzame stof: losartan + hydrochloorthiazide (losartan + hydrochloorthiazide)
Fabrikant: KRKA (Slovenië), KRKA-RUS (Rusland)
Beschrijving en foto-update: 25-10-2018
Prijzen in apotheken: vanaf 259 roebel.
Kopen
Lorista N is een gecombineerd antihypertensivum.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Lorista N wordt geproduceerd in de vorm van filmomhulde tabletten: ovaal, licht biconvex, aan één kant van het risico, kleur van geelachtig groen tot geel, een witte kern valt op bij de breuk (7 stuks in blisters, in een kartonnen doos 2, 4, 8, 12 of 14 blisters; 10 stuks in blisters, in een doos met 3, 6 of 9 blisters; 14 stuks in blisters, in een doos met 1, 2, 4, 6 of 7 blisters) …
1 tablet bevat:
- actieve ingrediënten: losartan (in de vorm van kaliumlosartan) - 50 mg; hydrochloorthiazide - 12,5 mg;
- hulpcomponenten: microkristallijne cellulose, voorgegelatiniseerd zetmeel, magnesiumstearaat, lactosemonohydraat;
- filmomhulsel: macrogol 4000, hypromellose, titaandioxide (E171), chinolinegele kleurstof (E104), talk.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Lorista N is een gecombineerd antihypertensivum, waarvan de effectiviteit te danken is aan de eigenschappen van de actieve ingrediënten.
Losartan is een selectieve antagonist van angiotensine II-receptoren (AT 1 -subtype) van niet-eiwitachtige aard. De stof blokkeert, samen met zijn biologisch actieve carboxylmetaboliet EXP-3174, volgens in vivo en in vitro studies, alle fysiologisch significante effecten van angiotensine II op AT 1- receptoren, ongeacht de methode van synthese, waardoor de activiteit van bloedplasma renine wordt verhoogd en plasma wordt verlaagd. aldosteron concentratie. Door een verhoging van het niveau van angiotensine II worden AT 2- receptoren indirect geactiveerd. De activiteit van het enzym dat betrokken is bij het metabolisme van bradykinine - kininase II, remt het niet.
Losartan vermindert OPSS (totale perifere vasculaire weerstand), verlaagt de druk in de longcirculatie en afterload, en heeft ook een diuretisch effect. Door myocardiale hypertrofie te voorkomen, verhoogt losartan de gevoeligheid voor lichamelijke activiteit bij CHF (chronisch hartfalen).
Als gevolg van het 1 keer per dag innemen van losartan, daalt de systolische en diastolische bloeddruk (bloeddruk) aanzienlijk. Gedurende de dag normaliseert losartan de bloeddruk, terwijl het bloeddrukverlagende effect consistent is met het natuurlijke circadiane ritme. Aan het einde van de werking van een enkele dosis van het medicijn was de daling van de bloeddruk ~ 70-80% van het maximale effect, dat 5-6 uur na toediening optreedt. Losartan veroorzaakt geen ontwenningsverschijnselen na stopzetting van de therapie en heeft geen klinisch significant effect op de hartslag (hartslag). De effectiviteit van de stof is niet afhankelijk van het geslacht (het is hetzelfde bij mannen en vrouwen), maar ook van de leeftijd van de patiënten.
Hydrochloorthiazide is een thiazidediureticum waarvan het diuretisch effect is gebaseerd op een verminderde reabsorptie van chloor-, natrium-, magnesium-, kalium- en waterionen in het distale nefron. Het vertraagt de eliminatie van calcium- en urinezuurionen. Heeft een hypotensief effect, dat ontstaat door vasodilatatie van arteriolen. Hydrochloorthiazide heeft praktisch geen effect op de normale bloeddruk. Het diuretisch effect treedt 1 tot 2 uur na toediening op, bereikt een maximum na 4 uur en houdt 6 tot 12 uur aan. Het antihypertensieve effect van hydrochloorthiazide ontwikkelt zich na 3 tot 4 dagen, maar om het optimale therapeutische effect te verkrijgen, kan langdurige therapie nodig zijn, van 3 tot 4 weken. …
Farmacokinetiek
De farmacokinetiek van losartan en hydrochloorthiazide bij gelijktijdig gebruik verschilt niet van die bij afzonderlijk gebruik.
Farmacokinetische kenmerken van losartan:
- absorptie: goed geabsorbeerd vanuit het maagdarmkanaal (maagdarmkanaal), serumconcentraties van de stof zijn klinisch niet significant afhankelijk van het dieet en de kwaliteit van het voedsel. De biobeschikbaarheidsindex is ~ 33%. De Cmax (maximale concentratie) in bloedplasma wordt 1 uur na orale toediening bepaald en de Cmax van zijn biologisch actieve carboxylmetaboliet EXP -3174 wordt na 3-4 uur bereikt;
- Distributie: losartan en EXP-3174 binden 99% of meer aan bloedplasma-eiwitten, voornamelijk albumine. V d (distributievolume) is 34 liter. De permeabiliteit door de BBB (bloed-hersenbarrière) is extreem laag;
- metabolisme: ondergaat een significant first-pass metabolisme, het zogenaamde. het effect van de eerste passage door de lever, met de vorming van de actieve metaboliet EXP-3174 (14%) en een aantal inactieve metabolieten;
- eliminatie: plasmaklaring van losartan en zijn actieve metaboliet EXP-3174 is respectievelijk ~ 600 ml / min (10 ml / s) en 50 ml / min (0,83 ml / s); renale klaringindices zijn respectievelijk ~ 74 ml / min (1,23 ml / s) en 26 ml / min (0,43 ml / s). T 1/2 (halfwaardetijd) van losartan - 2 uur, metaboliet EXP-3174 - 6-9 uur Ongeveer 58% van het geneesmiddel wordt uitgescheiden in de gal, tot 35% - door de nieren.
Farmacokinetische kenmerken van hydrochloorthiazide:
- absorptie en distributie: absorptie na orale toediening varieert van 60 tot 80%. De Cmax in bloedplasma wordt bereikt na 1–5 uur Tot 64% van de stof bindt zich aan plasma-eiwitten;
- metabolisme en uitscheiding: niet gemetaboliseerd, snel uitgescheiden door de nieren; T 1/2 is van 5 tot 15 uur.
Gebruiksaanwijzingen
Volgens de instructies wordt Lorista N aanbevolen voor gebruik voor de behandeling van arteriële hypertensie bij patiënten voor wie combinatietherapie is geïndiceerd.
Het medicijn wordt ook voorgeschreven om het risico op hart- en vaatziekten en mortaliteit te verminderen bij patiënten met arteriële hypertensie en linkerventrikelhypertrofie.
Contra-indicaties
Absoluut:
- ernstig nierfalen met creatinineklaring (CC) <30 ml / min;
- anurie;
- uitdroging (inclusief tijdens hoge doses diuretische therapie);
- hyperkaliëmie;
- ernstig leverfalen;
- arteriële hypotensie;
- refractaire hypokaliëmie;
- lactasedeficiëntie, glucose-galactose malabsorptiesyndroom, galactosemie;
- de periode van zwangerschap en borstvoeding (borstvoeding);
- kinderen en jongeren onder de 18 jaar;
- overgevoeligheid voor sulfonamidederivaten, losartan en / of andere ingrediënten van het geneesmiddel.
Relatieve contra-indicaties voor het gebruik van Lorista N, waarbij het medicijn met voorzichtigheid moet worden ingenomen, zijn: schendingen van de water- en elektrolytenbalans van het bloed (hypochloremische alkalose, hyponatriëmie, hypokaliëmie, hypomagnesiëmie), bilaterale nierarteriestenose of stenose van een slagader van een enkele nier, diabetes mellitus, hypercalciëmie en / of jicht, verergerde allergische voorgeschiedenis [angioneurotisch oedeem bij sommige patiënten die zich eerder ontwikkelden bij gebruik van andere geneesmiddelen, waaronder ACE-remmers (angiotensineconverterend enzym)], bronchiale astma, systemische bloedziekten (waaronder systemische lupus erythematosus), gelijktijdig gebruik met NSAID's (niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen), ook met remmers van COX (cyclooxygenase) -2.
Instructies voor het gebruik van Lorista N: methode en dosering
Lorista N is bedoeld voor orale toediening. De timing van het innemen van de pillen is niet afhankelijk van het dieet. Het medicijn kan worden gecombineerd met andere antihypertensiva.
Voor de behandeling van arteriële hypertensie wordt aanbevolen om Lorista N in de begin- en onderhoudsdosis in te nemen - 1 tablet (50 + 12,5 mg) eenmaal daags. Het maximale antihypertensieve effect treedt op aan het einde van de derde behandelweek. Om een meer uitgesproken therapeutisch effect te bereiken, kunt u de dosis van het medicijn verhogen tot het maximaal toegestane - 2 tabletten per dag voor 1 dosis.
In het geval van een verminderd BCC (circulerend bloedvolume), bijvoorbeeld, wordt bij het gebruik van hoge doses diuretica patiënten met hypovolemie aanbevolen om de behandeling te starten met een dosis losartan - 25 mg 1 keer per dag. In dit verband moet de toediening van Lorista N worden gestart nadat de behandeling met diuretica is gestopt en de hypovolemie is gecorrigeerd.
Oudere patiënten, patiënten met een gemiddelde mate van nierinsufficiëntie (met CC 30-50 ml / min), inclusief diegenen die dialyse ondergaan, hoeven de aanvangsdosis niet aan te passen.
Bij arteriële hypertensie en linkerventrikelhypertrofie wordt losartan voorgeschreven in een aanvangsdosis van 50 mg eenmaal daags om het risico op cardiovasculaire pathologieën en mortaliteit te verminderen. Als de streefbloeddruk niet kan worden bereikt tijdens het gebruik van losartan in een dagelijkse dosis van 50 mg, is het noodzakelijk om de dosis te kiezen door deze te combineren met lage doses hydrochloorthiazide (12,5 mg per dag). Indien nodig moet de dagelijkse dosis losartan worden verhoogd tot 100 mg in combinatie met hydrochloorthiazide in een dosis van 12,5 mg, en daarna moet de dagelijkse dosis Lorista N worden verhoogd tot 2 tabletten.
Bijwerkingen
- centraal zenuwstelsel: vaak - hoofdpijn, duizeligheid (systemisch en niet-systemisch), vermoeidheid, slapeloosheid; soms migraine;
- spijsverteringsstelsel: vaak - misselijkheid / braken, diarree, dyspepsie, buikpijn; zelden - leverdisfunctie, hepatitis; uiterst zeldzaam - een toename van de activiteit van levertransaminasen en bilirubine;
- cardiovasculair systeem: vaak - tachycardie, hartkloppingen, dosisafhankelijke orthostatische hypotensie; zelden - vasculitis;
- ademhalingssysteem: vaak - infecties van de bovenste luchtwegen, hoesten, faryngitis, zwelling van het neusslijmvlies;
- hematopoietisch systeem: zelden - hemorragische vasculitis (Shenlein's purpura - Henoch), bloedarmoede;
- bewegingsapparaat: vaak - rugpijn, spierpijn; soms - artralgie;
- overgevoeligheidsreacties: soms - pruritus, urticaria; zelden - anafylaxie, angio-oedeem (inclusief zwelling van de tong en het strottenhoofd, waardoor luchtwegobstructie en / of oedeem van de lippen, het gezicht, de keelholte ontstaat);
- laboratoriumgegevens: vaak - een klinisch onbeduidende toename van de concentratie van hematocriet en hemoglobine, hyperkaliëmie; soms - een matige toename van serumcreatinine en ureum;
- andere reacties: vaak - zwakte, asthenie, pijn op de borst, perifeer oedeem.
Overdosering
Symptomen van een overdosis losartan zijn tachycardie, een duidelijke verlaging van de bloeddruk en bradycardie veroorzaakt door vagale (parasympathische) stimulatie.
Voor de behandeling wordt aanbevolen om geforceerde diurese uit te voeren en, indien geïndiceerd, symptomatische therapie. Hemodialyse is niet effectief.
De meest voorkomende symptomen van een overdosis hydrochloorthiazide (als gevolg van een tekort aan elektrolyten) zijn hypokaliëmie, hypochloremie, hyponatriëmie als gevolg van overmatige diurese - uitdroging. Bij gecombineerd gebruik van hartglycosiden kan hypokaliëmie het beloop van aritmieën verergeren.
Voor de behandeling wordt aanbevolen om een reeks therapeutische maatregelen uit te voeren die gericht zijn op het elimineren van symptomen.
speciale instructies
Lorista N kan gelijktijdig met andere antihypertensiva worden ingenomen.
Door het gebruik van Lorista N is het mogelijk om de plasmaconcentratie van ureum en creatinine te verhogen bij bilaterale nierarteriestenose of nierarteriestenose van een enkele nier.
Onder invloed van hydrochloorthiazide is het mogelijk om arteriële hypotensie en een schending van de water-elektrolytenbalans te verhogen, wat zich manifesteert door een afname van BCC, hyponatriëmie, hypochloremische alkalose, hypomagnesiëmie, hypokaliëmie, verminderde glucosetolerantie, een afname van de eliminatie van calcium in de urine en een voorbijgaande, lichte toename van de bloedplasmaconcentratie cholesterol en TG (thyroglobuline), wat het optreden van hyperurikemie en / of jicht veroorzaakt.
Vanwege het gehalte aan lactose in Lorista H-tabletten worden ze niet voorgeschreven aan patiënten met lactasedeficiëntie, glucose-galactose malabsorptiesyndroom, galactosemie.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Bij het begin van het gebruik van Lorista N kunnen sommige patiënten bijwerkingen krijgen zoals arteriële hypotensie en duizeligheid, die indirect hun psychofysische toestand beïnvloeden. Deze situaties vereisen meer aandacht bij het uitvoeren van potentieel gevaarlijke soorten werk, ook bij het besturen van voertuigen. Het is noodzakelijk om een objectieve beoordeling uit te voeren van de reactie van het lichaam op de behandeling.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Zwangerschap Er zijn onvoldoende gegevens uit onderzoek naar het gebruik van losartan tijdens de zwangerschap. Het is bekend dat de functie van de nierperfusie van de foetus, die afhangt van de ontwikkeling van het renine-angiotensinesysteem, wordt geactiveerd in het derde trimester van de zwangerschap. Daarom neemt het risico op de ontwikkeling van de foetus bij inname van losartan toe in de II-III-trimesters, aangezien stoffen rechtstreeks inwerken op het renine-angiotensinesysteem. ingenomen tijdens deze periode kan leiden tot foetale dood.
Het gebruik van diuretica tijdens de zwangerschap wordt niet aanbevolen vanwege het risico op geelzucht bij de foetus / pasgeborene en trombocytopenie bij de moeder. Het gebruik van diuretica helpt niet tegen de ontwikkeling van toxicose tijdens de zwangerschap.
Als zwangerschap wordt bevestigd, moet Lorista N onmiddellijk worden stopgezet.
Als het medicijn volgens de indicaties tijdens borstvoeding moet worden gebruikt, moet worden besloten om de borstvoeding te beëindigen.
Gebruik in de kindertijd
Er zijn onvoldoende gegevens over de veiligheid en werkzaamheid van Lorista N bij pediatrie en daarom is het geneesmiddel gecontra-indiceerd voor de behandeling van kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar.
Met verminderde nierfunctie
Lorista N 50 mg + 12,5 mg is gecontra-indiceerd voor gebruik bij ernstig verminderde nierfunctie, evenals bij patiënten die hemodialyse ondergaan.
Voor schendingen van de leverfunctie
Lorista N is gecontra-indiceerd voor gebruik bij ernstige leverschade.
Gebruik bij ouderen
Oudere patiënten hoeven de aanvangsdosis niet aan te passen.
Geneesmiddelinteracties
Losartan
- hydrochloorthiazide, digoxine, warfarine, cimetidine, fenobarbital, ketoconazol, erytromycine: in onderzoeken werd geen klinisch significante farmacokinetische interactie met losartan gevonden;
- rifampicine, fluconazol: verlaag het gehalte van de actieve metaboliet van losartan (de klinische betekenis van deze interactie is niet onderzocht);
- kaliumsparende diuretica (triamtereen, spironolacton, amiloride), kaliumbevattende supplementen of kaliumzouten: hyperkaliëmie kan optreden;
- NSAID's (inclusief selectieve COX-2-remmers): kunnen de werkzaamheid van diuretica verminderen, evenals van andere antihypertensiva, waaronder losartan. Bij een verminderde nierfunctie bij patiënten die NSAID's (inclusief COX-2-remmers) kregen in combinatie met angiotensine II-receptorantagonisten, kan een verdere verslechtering van de nierfunctie optreden, tot acuut nierfalen (meestal reversibel);
- indomethacine: kan het antihypertensieve effect van losartan verminderen, net als andere antihypertensiva.
Hydrochloorthiazide
- thiazidediuretica, barbituraten, ethanol, verdovende middelen: kunnen de kans op het ontwikkelen van orthostatische hypotensie vergroten;
- orale bloedglucoseverlagende middelen en insuline: dosisaanpassing kan nodig zijn;
- andere antihypertensiva: vertonen additieve synergie;
- colestyramine, colestipol: remmen de absorptie van hydrochloorthiazide;
- glucocorticosteroïden, adrenocorticotroop hormoon: hebben een uitgesproken afname van de elektrolyteniveaus, in het bijzonder hypokaliëmie veroorzaken;
- epinefrine, norepinefrine, andere pressoraminen: hydrochloorthiazide vermindert hun effectiviteit;
- niet-depolariserende spierverslappers, zoals tubocurarine: hydrochloorthiazide verhoogt hun effectiviteit;
- lithium: diuretica verminderen de renale klaring en verhogen de kans op het ontwikkelen van toxische effecten (gelijktijdig gebruik wordt niet aanbevolen);
- NSAID's (inclusief selectieve COX-2-remmers): remming van de diuretische, natriuretische en hypotensieve effecten van diuretica is mogelijk.
Vanwege het effect van thiazidediuretica op het calciummetabolisme, kan hun inname de resultaten van het onderzoek naar de functie van de bijschildklieren verstoren.
Analogen
Lorista N-analogen zijn: Hydrochloorthiazide + Losartan TAD, Blocktran GT, GIZAAR Forte, Gizaar, Lozarel Plus, Lozap plus, Losartan-N Canon, Losartan N, Losartan / Hydrochlorothiazide-Teva, Lorista ND, Simartan-N,
Voorwaarden voor opslag
Bewaren bij temperaturen tot 30 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over Lorista N
Volgens beoordelingen is Lorista N een effectief gecombineerd middel voor het normaliseren van de bloeddruk en het verminderen van wallen. Patiënten benadrukken de milde werking van het medicijn, het snelle therapeutische effect, de mogelijkheid van gelijktijdig gebruik met andere medicijnen, gebruiksgemak en een lange houdbaarheid.
Als nadelen geven sommigen aan dat Lorista N dagelijks 's ochtends moet worden gebruikt.
Prijs voor Lorista N in apotheken
Geschatte prijs voor Lorista N 50 mg + 12,5 mg voor 30 st. in het pakket - 240 roebel, voor 60 stuks. in het pakket - 430 roebel, voor 90 stuks. in het pakket - 512 roebel.
Lorista N: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Lorista N 12,5 mg + 50 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. 259 r Kopen |
|
Lorista N tabletten p.o. 50 mg + 12,5 mg 30 stuks 306 WRIJVEN Kopen |
|
Lorista N 100 12,5 mg + 100 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. 349 r Kopen |
|
Lorista N 100 tabletten p.o. 100 mg + 12,5 mg 30 stuks. 373 r Kopen |
|
Lorista N 12,5 mg + 50 mg filmomhulde tabletten 60 stuks. 453 r Kopen |
|
Lorista N tablets p.o. 50 mg + 12,5 mg 60 stuks. 504 WRIJVEN Kopen |
|
Lorista N 12,5 mg + 50 mg filmomhulde tabletten 90 stuks. 582 r Kopen |
|
Lorista N tablets p.o. 50 mg + 12,5 mg 90 stuks RUB 609 Kopen |
|
Lorista N 100 tabletten p.o. 100 mg + 12,5 mg 90 stuks 749 WRIJVEN Kopen |
|
Lorista N 100 12,5 mg + 100 mg filmomhulde tabletten 90 stuks. 749 WRIJVEN Kopen |
| Bekijk alle aanbiedingen van apotheken |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!