Limipranil

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Limipranil: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. Farmacologische eigenschappen
3. Indicaties voor gebruik
4. Contra-indicaties
5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. Bijwerkingen
7. Overdosering
8. Speciale instructies
9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. Gebruik bij kinderen
11. In geval van verminderde nierfunctie
12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. Gebruik bij ouderen
14. Geneesmiddelinteracties
15. Analogen
16. Voorwaarden voor opslag
17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. Beoordelingen
19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Lymipranil

ATX-code: N05AL05

Werkzame stof: amisulpride (Amisulpride)

Fabrikant: Rivopharm S. A. (Zwitserland)

Beschrijving en foto bijgewerkt: 29-11-2018

Limipranil is een neuroleptisch, antipsychoticum.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Doseringsvormen:

tabletten: rond, bijna wit of wit, aan de ene kant is er een scheidslijn en inscripties: dosering van 50 mg - "C", aan de andere kant "AK"; dosering van 100 mg - "C" en "AL"; dosering 200 mg - "C" en "AM" (10 stuks in blisters, in een kartonnen doos met 1, 2, 3 of 5 blisters; voor ziekenhuizen - in een kartonnen doos met 20, 50 of 100 blisters);
filmomhulde tabletten: bijna wit of wit, biconvex, ovaal, met een scheidingslijn (10 stuks in blisters, in een kartonnen doos met 3, 6 of 10 blisters; voor ziekenhuizen - in een kartonnen doos met 20, 40, 50 of 100 blisters).

Elke verpakking bevat ook instructies voor het gebruik van Limipranil.

Samenstelling van 1 tablet:

werkzame stof: amisulpride - 50, 100 of 200 mg;
hulpcomponenten: lactosemonohydraat, colloïdaal siliciumdioxide, methylcellulose 400 cP, maïszetmeel, magnesiumstearaat.

Samenstelling van 1 filmomhulde tablet:

werkzame stof: amisulpride - 400 mg;
hulpcomponenten: lactosemonohydraat, natriumcarboxymethylzetmeel, methylcellulose 400 cP, microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat;
filmomhulsel: copolymeer van methylmethacrylaat, dimethylaminoethylmethacrylaat en butylmethacrylaat (Eudragit E100), macrogol 6000, magnesiumstearaat, titaandioxide (E171), talk.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Limipranil is een neurolepticum met de werkzame stof amisulpride. Het werkingsmechanisme van amisulpride is te wijten aan zijn eigenschap van absolute selectieve binding aan de D ₂ of D ₃ subtypen van dopaminerge receptoren en het volledige gebrek aan affiniteit voor de overige subtypes (D ₁, D ₄, D ₅).

Amisulpride onderscheidt zich van klassieke en atypische neuroleptica door de afwezigheid van affiniteit voor de H ₁ -histaminereceptor, alfa-adrenerge, cholinerge en serotoninereceptoren. Bovendien is het niet geassocieerd met sigma-sites.

Bij gebruik in hoge doses blokkeert Limipranil postsynaptische D _2- receptoren in limbische structuren, zonder vergelijkbare receptoren in het striatum te beïnvloeden. Veroorzaakt geen catalepsie en leidt niet tot de ontwikkeling van verhoogde gevoeligheid van D _2- dopaminereceptoren na herhaalde behandeling. Amisulpride in lage doses beïnvloedt voornamelijk het proces van het blokkeren van presynaptische D ₂ of D ₃ receptoren, waardoor dopamine vrijkomt, dat verantwoordelijk is voor de remmende effecten.

Amisulpride heeft een atypisch farmacologisch profiel, wat het antipsychotische effect van amisulpride in hoge doses, dat optreedt als gevolg van blokkade van postsynaptische dopaminereceptoren, en de werkzaamheid ervan tegen negatieve symptomen bij lage doses als gevolg van blokkering van presynaptische dopaminereceptoren, kan verklaren.

Aangenomen wordt dat vanwege de overheersende limbische activiteit tijdens het gebruik van amisulpride, er minder extrapiramidale bijwerkingen zijn.

Bij de behandeling van acute aanvallen van schizofrenie werkt Limipranil in op secundaire negatieve symptomen en stemmingsstoornissen (waaronder depressieve stemming, achterstand).

Farmacokinetiek

De absorptie van amisulpride vindt plaats in twee fasen. In de eerste fase wordt de maximale plasmaconcentratie (_Cmax) snel bereikt en binnen 1 uur na inname van Limipranil in een dosis van 50 mg is 36-42 ng / ml. Vervolgens wordt tussen 3 en 4 uur een tweede piek C _max genoteerd, waarvan de waarde 50-58 ng / ml is.

De absolute biologische beschikbaarheid van het medicijn is 48%.

Tegen de achtergrond van de gelijktijdige consumptie van voedsel dat rijk is aan koolhydraten die 68% vloeistof bevatten, is er een afname van de totale concentratie van het medicijn in het bloedplasma, de tijd om te bereiken en de grootte van C _{max van} amisulpride. Het innemen van een tablet na inname van vet voedsel heeft geen invloed op de farmacokinetiek van het medicijn.

Het distributievolume (V _d) is 5,8 l / kg.

De plasma-eiwitbinding is 16%, daarom is interactie van amisulpride met andere geneesmiddelen onwaarschijnlijk.

Ongeveer 4% van amisulpride wordt gemetaboliseerd tot twee inactieve metabolieten.

T _1/2 (halfwaardetijd) is ongeveer 12 uur.

Het wordt onveranderd uitgescheiden via de nieren, de renale klaring van amisulpride is ongeveer 330 ml / min (20 l / uur).

Na inname van herhaalde doses blijft de farmacokinetiek van het medicijn ongewijzigd, amisulpride wordt niet gecumuleerd in het lichaam.

Gebruiksaanwijzingen

Het gebruik van Limipranil is geïndiceerd voor de behandeling van patiënten met acute en chronische schizofrenie, die gepaard gaat met ernstige productiestoornissen (delirium, denkstoornis, hallucinaties, enz.) En / of negatieve stoornissen (gebrek aan emotionaliteit, affectieve afvlakking, terugtrekking uit communicatie, enz.), Waaronder aantal in geval van overheersing van negatieve symptomen.

Contra-indicaties

Absoluut:

hypofyse-prolactinoom, borstkanker en andere prolactine-afhankelijke neoplasmata;
feochromocytoom;
gelijktijdige therapie met de volgende geneesmiddelen (vanwege een verhoogd risico op atriumfibrilleren): klasse IA anti-aritmica (procaïnamide, kinidine, disopyramide) en klasse III (sotalol, amiodaron), halofantrine, pentamidine, bepridil, cisapride, sparfloxacine, sultopride, thioridazine, intraveneuze toediening van erytromycine en vincamine;
gelijktijdige toediening van levodopa;
vruchtbare leeftijd bij vrouwen - bij gebrek aan een garantie voor hun gebruik van adequate anticonceptie;
periode van zwangerschap;
borstvoeding;
leeftijd tot 15 jaar;
overgevoeligheid voor de componenten van het medicijn.

Met de nodige voorzichtigheid moeten Limipranil-tabletten worden voorgeschreven voor nierfalen, epilepsie, parkinsonisme, op oudere leeftijd.

Limipranil, gebruiksaanwijzing: methode en dosering

De tabletten worden oraal ingenomen.

Bij het voorschrijven van Limipranil in een dagelijkse dosis van meer dan 400 mg, moet het in 2 doses worden verdeeld.

Gebruik het medicijn niet in een dagelijkse dosis van meer dan 1200 mg.

Aanbevolen dagelijkse dosering van Limipranil:

acute psychotische episodes: 400-800 mg, in sommige gevallen - 1200 mg. Bij een verhoging van de dagelijkse dosis moet rekening worden gehouden met de individuele tolerantie;
gemengde negatieve en productieve symptomen van schizofrenie: de dosis wordt individueel gekozen, de aanvangsdosis moet optimale controle over de productieve symptomen bieden, de onderhoudsdosis wordt op het minimale effectieve niveau ingesteld;
schizofrenie met overwegend negatieve symptomen: 50-300 mg, de dosis wordt individueel gekozen.

Bij oudere patiënten dient de dosering van Limipranil met de grootste voorzichtigheid te worden gekozen, waarbij de toestand van de patiënt moet worden gecontroleerd op de ontwikkeling van overmatige sedatie of arteriële hypotensie.

Bij nierfalen is een dosisaanpassing vereist; deze wordt verminderd afhankelijk van de creatinineklaring (CC) van de patiënt. Bij CC 30-60 ml / min wordt de dagelijkse dosis voorgeschreven in een hoeveelheid van ½ van de gebruikelijke dosis, bij CC 10-30 ml / min - in een hoeveelheid van ⅓ van de gebruikelijke dosis.

Er is geen dosisaanpassing van Limipranil vereist in geval van leverdisfunctie.

Bijwerkingen

van het centrale zenuwstelsel: vaak - angst, opwinding, slapeloosheid; zelden - slaperigheid; misschien - acute dystonie (inclusief spastische torticollis, trismus, oculogyrische crises); zeer zelden (bij de behandeling van schizofrenie met overwegend negatieve symptomen in een dagelijkse dosis van 50 tot 300 mg) - verhoogde bloeddruk (BP), acathisie, tremor, hypersalivatie, hypokinesie; tegen de achtergrond van langdurige therapie - tardieve dyskinesie (het optreden van ritmische onvrijwillige bewegingen, voornamelijk van de tong en / of het gezicht; het gebruik van antiparkinsongeneesmiddelen is niet effectief en kan de aandoening verergeren); geïsoleerde gevallen - toevallen, maligne neurolepticasyndroom;
van de kant van het cardiovasculaire systeem: zelden - verlenging van het QT-interval, bradycardie, arteriële hypotensie; zeer zelden - atriale fibrillatie;
uit het spijsverteringsstelsel: zelden - droge mond, misselijkheid, braken, obstipatie; zelden - een toename van de activiteit van leverenzymen (voornamelijk transaminasen);
van het endocriene systeem: tegen de achtergrond van een omkeerbare toename van het prolactinegehalte in het bloedplasma - pijn op de borst, galactorroe, amenorroe, gynaecomastie, impotentie, gewichtstoename;
andere: zelden - allergische reacties.

Overdosering

Symptomen: verhoogde farmacologische effecten van amisulpride (slaperigheid, sedatie), de ontwikkeling van arteriële hypotensie, extrapiramidale symptomen, in ernstige gevallen - coma.

Behandeling: de benoeming van symptomatische therapie. Vanwege het verhoogde risico op verlenging van het QT-interval, is het noodzakelijk om de functies van het hart zorgvuldig te bewaken, het wordt ook aanbevolen om andere vitale functies van het lichaam te bewaken. Bij ernstige extrapiramidale symptomen zijn anticholinergica aangewezen.

Er is geen specifiek antidotum. Hemodialyse is niet effectief.

Bij het diagnosticeren van een acute overdosis moet rekening worden gehouden met de mogelijkheid van interactie van gelijktijdig ingenomen geneesmiddelen.

speciale instructies

Bij gebruik van Limipranil bestaat het risico op het ontwikkelen van maligne neurolepticasyndroom. De karakteristieke kenmerken zijn onder meer: hyperthermie, spierstijfheid, disfunctie van het perifere zenuwstelsel, verhoogde creatinefosfokinasewaarden. In het geval van hyperthermie, vooral bij gebruik van hoge doses amisulpride, moet de medicamenteuze behandeling worden stopgezet.

Complicatie van de toestand van de patiënt in de vorm van acute dystonie is omkeerbaar. In dit geval wordt de benoeming van anticholinergische antiparkinsongeneesmiddelen aanbevolen.

Regelmatige controle van de nierfunctie is vereist; als functionele aandoeningen van de nieren worden vastgesteld, moet de dosis Limipranil worden verlaagd. Bijzondere zorg bij het kiezen van de dosis is vereist bij de behandeling van patiënten met ernstig nierfalen (CC minder dan 10 ml / min), aangezien er geen aanbevelingen zijn voor de behandeling van deze categorie patiënten.

Bij de behandeling van patiënten met een voorgeschiedenis van epilepsie, moet in gedachten worden gehouden dat Limipranil wordt gekenmerkt door een verlaging van de aanvalsdrempel en ervoor moet zorgen dat ze gedurende de hele behandelingsperiode constant worden gecontroleerd.

Bij de ziekte van Parkinson kan de combinatie van dopamine-agonisten en amisulpride de toestand van de patiënt verergeren, daarom is het gebruik van Limipranil alleen mogelijk om gezondheidsredenen.

Vanwege het risico op ernstige ventriculaire aritmieën, wordt aanbevolen rekening te houden met de eigenschap van Limipranil om een dosisafhankelijke verlenging van het QT-interval te veroorzaken. De kans op dit effect neemt toe als de patiënt bradycardie, hypokaliëmie, aangeboren of verworven verlenging van het QT-interval heeft.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Limipranil heeft een negatief effect op het vermogen van de patiënt om voertuigen te besturen of met complexe mechanismen te werken.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Het gebruik van Limipranil is gecontra-indiceerd tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Gebruik in de kindertijd

De benoeming van Limipranil is gecontra-indiceerd voor de behandeling van patiënten jonger dan 15 jaar.

Met verminderde nierfunctie

Limipranil-tabletten moeten met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met nierinsufficiëntie.

Bij nierfalen is een dosisaanpassing vereist. Bij CC 30-60 ml / min moet de dagelijkse dosis ½ van de gebruikelijke dosis zijn, bij CC 10-30 ml / min - ⅓.

Voor schendingen van de leverfunctie

Er is geen dosisaanpassing vereist voor leverdisfunctie.

Gebruik bij ouderen

Aan oudere patiënten wordt Limipranil met uiterste voorzichtigheid voorgeschreven.

Bij het kiezen van een dosis moet de toestand van de patiënt zorgvuldig worden gecontroleerd op de ontwikkeling van overmatige sedatie of arteriële hypotensie.

Geneesmiddelinteracties

kinidine, disopyramide, procaïnamide (klasse IA anti-aritmica), amiodaron, sotalol (klasse III anti-aritmica), sultopride, thioridazine, bepridil, cisapride, halofantrine, sparfloxacine, pentamidine, iv toediening van erytromycine en ventriculaire aritmieën van het "pirouette" -type, daarom is hun benoeming in combinatie met amisulpride gecontra-indiceerd;
levodopa: antipsychotica in combinatie met levodopa hebben een wederzijds antagonisme van de werking;
ethanol: er is een toename van het remmende effect van alcohol op het centrale zenuwstelsel (CZS);
bètablokkers, calciumantagonisten (waaronder diltiazem en verapamil), guanfacine, clonidine, digitalis-geneesmiddelen: geneesmiddelen die bradycardie veroorzaken, kunnen de kans op ventriculaire aritmieën zoals "pirouette" vergroten, dus hun afspraak moet met de grootste zorg worden gedaan;
kaliumuitscheidende diuretica, amfotericine B, laxeermiddelen, glucocorticoïden, tetracosactiden: kunnen hypokaliëmie veroorzaken, daarom wordt aanbevolen voorzichtig te zijn wanneer ze gelijktijdig met Limipranil worden ingenomen;
pimozide, haloperidol (neuroleptica), imipramine (andere antidepressiva van dit type), lithiumpreparaten: het gebruik van deze geneesmiddelen is ongewenst of vereist speciale zorg;
geneesmiddelen die de functie van het centrale zenuwstelsel remmen (inclusief antipsychotica, narcotische analgetica), antihistaminica met een kalmerend effect, barbituraten, benzodiazepinen en andere anxiolytica: in combinatie met Limipranil veroorzaken ze een uitgesproken toename van het remmende effect;
antihypertensiva: een toename van het antihypertensieve effect van antihypertensiva moet worden overwogen.

Analogen

De analogen van Limipranil zijn: Solian, Eglonil, Clozasten, Finlepsin, Moditen-depot, Thioridazine, Rispaxol, Egolanza, Leponex, Betamax, Prosulpin, Tiaprid.

Voorwaarden voor opslag

Buiten bereik van kinderen bewaren.

Bewaren bij temperaturen tot 30 ° C.

De houdbaarheid is 3 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies van Limipranil

Beoordelingen van Limipranil zijn zeldzaam. Meestal bespreken patiënten de mate van effectiviteit van de werkzame stoffen van antipsychotica. Beoordelingen over amisulpride zijn overwegend positief.

Prijs voor Limipranil in apotheken

De prijs voor Limipranil per verpakking met 30 stuks. Kan zijn:

tabletten 200 mg - 1509-1934 roebel;
filmomhulde tabletten, 400 mg - 2782-3235 roebel.

Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!