Stalevo - Instructies Voor Gebruik, Prijs, Recensies Van Tablets, Analogen

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Stalevo

Stalevo: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Geneesmiddelinteracties
14. 14. Analogen
15. 15. Voorwaarden voor opslag
16. 16. Voorwaarden voor apotheken
17. 17. Beoordelingen
18. 18. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Stalevo

ATX-code: N04BA03

Actieve ingrediënten: Levodopa + Entacapone + Carbidopa (Levodopa + Entacapone + Carbidopa)

Producent: Orion Corporation Orion Pharma (Finland)

Beschrijving en foto-update: 2020-03-01

Prijzen in apotheken: vanaf 2959 roebel.

Kopen

Stalevo is een gecombineerd antiparkinsongeneesmiddel (dopamine-precursor + perifere decarboxylaseremmer + catechol-O-methyltransferaseremmer).

Vorm en samenstelling vrijgeven

Doseringsvorm Stalevo - filmomhulde tabletten: donkergrijs-rood of bruin-rood, zonder risico's, met een reliëf aan één zijde: in een dosering van 50 mg / 12,5 mg / 200 mg - ronde, biconvexe tabletten, code " LCE 50 "; bij een dosering van 100 mg / 25 mg / 200 mg - ovale tabletten, code "LCE 100"; bij een dosering van 150 mg / 37,5 mg / 200 mg - langwerpige-ellipsvormige tabletten, code "LCE 150"; in een dosering van 200 mg / 54,1 mg / 200 mg - langwerpige, ellipsvormige, biconvexe tabletten, code "LCE 200" (in flacons van 10, 30, 100 of 250 tabletten met een dosering van 50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg, 150 mg / 37,5 mg / 200 mg, of 10, 30, 100, 130 of 175 tabletten in een dosering van 200 mg / 54,1 mg / 200 mg; in een kartonnen verpakking 1 fles en instructies voor het gebruik van Stalevo).

Samenstelling voor 1 tablet in een dosering van respectievelijk 50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg, 150 mg / 37,5 mg / 200 mg of 200 mg / 54,1 mg / 200 mg:

• werkzame stoffen: levodopa - 50; 100; 150 of 200 mg; carbidopa-monohydraat - 13,5 mg; 27 mg; 40,5 mg of 54,1 mg (in termen van carbidopa 12,5 mg; 25 mg; 37,5 mg of 50 mg; entacapone (voor alle doseringen) - 200 mg;
• hulpcomponenten: magnesiumstearaat, povidon K-30, natriumcroscarmellose, mannitol, maïszetmeel;
• filmomhulsel: glycerine 85% (glycerol 85%); polysorbaat 80, magnesiumstearaat, rood ijzeroxide, geel ijzeroxide, titaandioxide, sucrose, hypromellose (200 mg / 54,1 mg / 200 mg tabletomhulling bevat geen gele ijzeroxide kleurstof).

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

In overeenstemming met moderne concepten worden de manifestaties van de ziekte van Parkinson geassocieerd met uitputting van dopamine in het striatum. Dopamine passeert de bloed-hersenbarrière niet, en zijn voorloper, levodopa, passeert de bloed-hersenbarrière en verlicht tekenen van pathologie.

Aangezien levodopa actief wordt gemetaboliseerd in perifere organen, bereikt bij gebruik zonder remmers van metabole enzymen slechts een klein deel van de voorgeschreven dosis het centrale zenuwstelsel.

Carbidopa is een perifere DOPA-decarboxylaseremmer die het metabolisme van levodopa vertraagt. Tegelijkertijd wordt dopamine gevormd in de perifere organen, dat toegankelijker wordt voor de hersenen. Decarboxylering van levodopa wordt verminderd wanneer het wordt gebruikt in combinatie met een DOPA-decarboxylaseremmer, zodat het in lagere doses kan worden voorgeschreven, wat de incidentie van bijwerkingen, zoals misselijkheid, vermindert.

Tegen de achtergrond van onderdrukking van decarboxylase door een DOPA-decarboxylaseremmer, wordt catechol-O-methyltransferase het belangrijkste perifere metabole enzym. Het katalyseert de omzetting van levodopa in zijn potentieel schadelijke metaboliet, 3-O-methyldopa.

Entacapone is een specifieke, reversibele en voornamelijk perifere remmer van catechol-O-methyltransferase. Het is bedoeld voor gecombineerd gebruik met levodopa, waardoor de klaring uit de bloedbaan wordt vertraagd, waardoor het gebied onder de concentratie-tijdcurve, die het farmacokinetische profiel van levodopa kenmerkt, groter wordt. Hierdoor wordt de klinische respons op elke dosis van de laatste verlengd en versterkt.

Farmacokinetiek

De opname van entacapone, levodopa en carbidopa wordt gekenmerkt door significante intra- en intervariabiliteit van individuele waarden. Entacapone en levodopa worden snel geabsorbeerd en uitgescheiden, terwijl carbidopa iets langzamer wordt geabsorbeerd en uitgescheiden. De biologische beschikbaarheid van levodopa bij afzonderlijk gebruik zonder de andere twee actieve ingrediënten van Stalevo varieert van 15 tot 33%. De biologische beschikbaarheid van carbidopa is van 40 tot 70% en entacapone bij een dosis van 200 mg is 35%.

Voedsel met veel neutrale aminozuren kan de opname van levodopa vertragen en verminderen. Het regime en het dieet hebben geen invloed op de opname van entacapone.

Er zijn geen gegevens over het distributievolume van carbidopa. De distributievolumes van levodopa en entacapon zijn vrij laag, ze zijn respectievelijk 0,36-1,6 liter per 1 kg en 27 liter per 1 kg.

De verbinding met bloedplasma-eiwitten van levodopa is minimaal (van 10 tot 30%), terwijl dit voor carbidopa bijna 36% is. Entacapone bindt in hoge mate aan plasma-eiwitten, bijna 98%, voornamelijk met serumalbumine. Bij therapeutische concentraties verdringt entacapone de andere actieve componenten die in hoge mate met proteïne worden geassocieerd (bijvoorbeeld diazepam, fenylbutazon, salicylzuur of warfarine) niet. Het wordt echter niet door deze stoffen verdrongen bij gebruik in therapeutische doses of hogere concentraties.

Het metabolisme van levodopa is actief. In dit geval worden verschillende metabolieten gevormd. De belangrijkste routes zijn O-methylering met catechol-O-methyltransferase en decarboxylering met DOPA-decarboxylase.

Het metabolisme van carbidopa vindt plaats onder vorming van twee metabolieten, die in de urine worden uitgescheiden in de vorm van ongeconjugeerde stoffen en glucuroniden. Van de totale uitscheiding van carbidopa in de urine is de uitscheiding in onveranderde vorm 30%.

Entacapone wordt bijna volledig gemetaboliseerd voordat het wordt uitgescheiden in de urine (10-20%) en feces / gal (80-90%). De belangrijkste metabole route is glucuronidering van zowel entacapon als zijn actieve metaboliet (cis-isomeer). Het gehalte van laatstgenoemde in bloedplasma is ongeveer 5% van de totale hoeveelheid entacapon. De totale klaring van entacapone is 0,7 l per 1 kg per uur, voor levodopa - van 0,55 tot 1,38 liter per 1 kg per uur. De halfwaardetijd (indien apart ingenomen): entacapone - van 0,4 tot 0, 7 uur; carbidopen - van 2 tot 3 uur; levodopa - van 0,6 tot 1,3 theelepel.

Aangezien entacapone en levodopa een korte halfwaardetijd hebben, is er geen echte accumulatie bij herhaalde doses.

Volgens in vitro-onderzoeken met microsomale preparaten van menselijke lever remt entacapone cytochroom P450 2C9-enzymen (PK50 ~ 4 μM). Andere isozymen van cytochroom P450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A en CYP2C19) entacapone remt zwak of reageert er helemaal niet op.

Levodopa-therapie bij oudere patiënten zonder entacapon en carbidopa verhoogt de absorptie en vertraagt de uitscheiding in vergelijking met jongere patiënten. Bij de gecombineerde behandeling met levodopa en carbidopa vindt de absorptie van de eerste in het lichaam van oudere en jongere patiënten echter op een vergelijkbare manier plaats, hoewel bij oudere proefpersonen het gebied onder de concentratie-tijdcurve 1,5 keer groter is dan die bij jonge patiënten. Dit komt door een afname van de DOPA-decarboxylaseactiviteit en de levodopaklaring met de leeftijd. Er waren geen significante verschillen in het gebied onder de concentratie-tijdcurve van entacapone of carbidopa bij oudere (65 tot 75 jaar oud) en jongere (45 tot 64 jaar oud) proefpersonen.

In het lichaam van mannen is de biologische beschikbaarheid van levodopa significant lager dan bij vrouwen. In farmacokinetische onderzoeken met Stalevo was de biologische beschikbaarheid van levodopa bij mannen lager dan bij vrouwen, voornamelijk als gevolg van het verschil in gewicht, terwijl er geen sekseverschillen waren in de biologische beschikbaarheid van entacapone en carbidopa.

Bij licht tot matig leverfalen (volgens Child-Pugh-classificatie - klasse A en B) vertraagt het metabolisme van entacapon, wat gepaard gaat met een toename van het gehalte aan plasma in het stadium van absorptie en uitscheiding. Er zijn geen speciale onderzoeken naar de farmacokinetiek van levodopa en carbidopa bij leverfalen uitgevoerd. Stalevo moet echter met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met licht tot matig leverfalen.

De farmacokinetiek van entacapone in aanwezigheid van nierfalen verandert niet. Er zijn geen speciale studies uitgevoerd naar de farmacokinetiek van levodopa en carbidopa bij nierfalen, maar het wordt aanbevolen na te denken over de mogelijkheid om het interval tussen de doses te verlengen bij het voorschrijven van het geneesmiddel aan dialysepatiënten.

Gebruiksaanwijzingen

Stalevo wordt voorgeschreven voor de behandeling van de ziekte van Parkinson en parkinsonisme in gevallen waarin het gebruik van een combinatie van levodopa met carbidopa niet effectief is. Een uitzondering is parkinsonisme.

Contra-indicaties

Absoluut:

• gesloten hoek glaucoom;
• ernstig leverfalen;
• maligne neurolepticasyndroom en / of niet-traumatische rabdomyolyse in de geschiedenis;
• feochromocytoom;
• glucose-galactose malabsorptie, fructose-intolerantie, sucrase / isomaltase-deficiëntie;
• gelijktijdige toediening met selectieve remmers van monoamineoxidase-A en selectieve remmers van monoamineoxidase-B;
• zwangerschap (met uitzondering van individuele situaties waarin het verwachte therapeutische effect voor de moeder opweegt tegen het mogelijke risico voor de ontwikkeling van de foetus);
• periode van borstvoeding;
• kinderen onder de 18 jaar;
• individuele intolerantie voor de componenten van het medicijn.

Relatief (Stalevo-tabletten worden onder medisch toezicht gebruikt):

• nier- en leverziekten;
• ernstige pulmonale en cardiovasculaire insufficiëntie;
• bronchiale astma;
• een geschiedenis van convulsies;
• diabetes mellitus en andere gedecompenseerde endocriene pathologieën;
• erosieve en ulceratieve laesies van het maagdarmkanaal;
• een geschiedenis van een myocardinfarct met resterende ventriculaire of atriale (atriale) nodale aritmieën (gedurende de gehele periode van initiële regulatie van het doseringsregime van het medicijn is het noodzakelijk om de hartfunctie te controleren);
• antisociaal gedrag, depressie met suïcidale neigingen, een voorgeschiedenis van psychose of die optraden tijdens de periode dat Stalevo werd ingenomen;
• openhoekglaucoom (zorgvuldige controle van de intraoculaire druk is vereist);
• gelijktijdig gebruik met antipsychotica die dopaminereceptoren blokkeren, met name D2-receptoren (therapie moet onder strikt medisch toezicht worden uitgevoerd om het antiparkinsoneffect van het geneesmiddel te stoppen of de manifestaties van pathologie te versterken);
• combinatietherapie met geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd door catechol-O-methyltransferase (paroxetine), warfarine, venlafaxine, maprolitine, desipramine, tricyclische antidepressiva, stoffen die orthostatische hypotensie kunnen veroorzaken.

Stalevo, gebruiksaanwijzing: methode en dosering

Stalevo-tabletten worden oraal ingenomen, ongeacht het dieet. Ze kunnen niet worden gebroken of in stukken worden verdeeld.

Door zorgvuldige selectie, op individuele basis voor elke patiënt, wordt de optimale dagelijkse dosis van het medicijn bepaald.

Het wordt aanbevolen om slechts 1 tablet in een enkele dosis in te nemen. De maximale dagelijkse dosis van de actieve componenten van het medicijn is: levodopa - 1500 mg; entacapone - 2000 mg; carbidopa - 375 mg (wat overeenkomt met 7 Stalevo-tabletten met een dosering van 200 mg / 200 mg / 50 mg).

Patiënten die entacapone en levodopa / carbidopa krijgen in doseringsvormen met standaardafgifte in doses die overeenkomen met die in Stalevo-tabletten, kunnen onmiddellijk worden overgeschakeld op het geneesmiddel in de juiste dosering. Als u bijvoorbeeld 1 tablet carbidopa / levodopa 50 mg / 200 mg en 1 tablet entacapone 200 mg 4 keer per dag inneemt, is het mogelijk om de patiënt over te schakelen op het gebruik van 1 tablet van een geneesmiddel met een dosis van 200 mg / 200 mg / 50 mg 4 keer per dag. dag.

Als de patiënt entacapone en levodopa / carbidopa inneemt in doses die niet gelijk zijn aan die van de actieve ingrediënten van Stalevo 200 mg / 200 mg / 50 mg (50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg of 150 mg / 37,5 mg / 200 mg), moet de dosis van de laatste zorgvuldig worden getitreerd om een optimale klinische respons te verkrijgen. Aanvankelijk wordt het zodanig aangepast dat het maximaal overeenkomt met de voorheen gebruikte dagelijkse dosis levodopa.

In gevallen van eerdere toediening van entacapone en levodopa / benserazide in doseringsvormen met standaardafgifte, dient het gebruik van levodopa / benserazide de avond ervoor te worden gestaakt. Het gebruik van Stalevo moet de volgende ochtend worden gestart, te beginnen met tabletten, die een vergelijkbare hoeveelheid levodopa bevatten of meer met 5-10%.

In gevallen waarin het gebruik van een combinatie van levodopa met een DOPA-decarboxylaseremmer niet effectief is, kan de mogelijkheid worden overwogen om Stalevo in geschikte doses te gebruiken bij sommige patiënten met de ziekte van Parkinson en motorische fluctuaties aan het einde van de dosis. Directe overdracht van patiënten met dyskinesieën (of die levodopa gebruiken in een dagelijkse dosis van meer dan 800 mg) van een combinatie van levodopa met een DOPA-decarboxylaseremmer naar het geneesmiddel wordt echter niet aanbevolen. Bij dergelijke patiënten moet een aparte behandeling met entacapone (in de vorm van tabletten) worden uitgevoerd en moet de dosis levodopa worden aangepast voordat op het geneesmiddel wordt overgeschakeld (indien nodig).

Het effect van levodopa wordt versterkt in de aanwezigheid van entacapon, en daarom kan (vooral bij dyskinesieën) een dosisverlaging met 10-30% nodig zijn in de eerste dagen of weken bij het begin van de behandeling met Stalevo.

Een verlaging van de dagelijkse dosis levodopa kan worden bereikt door het interval tussen het innemen van de pillen te verlengen en / of een enkel deel van de stof te verminderen, in overeenstemming met de klinische toestand van de patiënt.

Als het nodig is om een hogere dosis levodopa te gebruiken, verhoog dan de gebruiksfrequentie en / of schrijf een andere dosering voor van het geneesmiddel dat het bevat binnen het aanbevolen dosisbereik. Als daarentegen lagere doses levodopa nodig zijn, wordt de totale dagelijkse dosis van de stof verlaagd door de frequentie van de toediening te verlagen of de dosering te verlagen.

Bij gecombineerd gebruik van Stalevo met andere levodopa-geneesmiddelen is het belangrijk om de maximale dagelijkse dosis niet te overschrijden.

Als het geneesmiddel wordt stopgezet en de patiënt overgaat op therapie met een combinatie van levodopa met een DOPA-decarboxylaseremmer zonder entacapon, moet de dosis van de geneesmiddelen tegen de ziekte van Parkinson, in het bijzonder levodopa, worden aangepast om de manifestaties van parkinsonisme adequaat onder controle te houden.

Correctie van het doseringsschema bij oudere patiënten wordt niet uitgevoerd.

Het is belangrijk om voorzichtig te zijn bij het gebruik van het medicijn voor lichte / matige leverinsufficiëntie. In dergelijke gevallen kan een lagere dosis nodig zijn.

De farmacokinetiek van entacapone is onafhankelijk van nierfalen. Aangezien er geen speciale studies zijn uitgevoerd naar de farmacokinetiek van carbidopa en levodopa bij nierfalen, moet het antiparkinsongeneesmiddel Stalevo onder medisch toezicht worden voorgeschreven aan patiënten met ernstig nierfalen, inclusief patiënten die dialyse ondergaan.

Bijwerkingen

Tijdens de periode van Stalevo-therapie wordt de ontwikkeling van de volgende ongewenste verschijnselen het vaakst opgemerkt:

• dyskinesie (ongeveer 19% van de gevallen);
• symptomatologie van pathologieën van het maagdarmkanaal, inclusief diarree en misselijkheid (in 12 en 15% van de gevallen);
• pijn in bindweefsel en spieren, musculoskeletale pijn (in 12% van de gevallen);
• verkleuring van urine in roodbruine kleur (in 10% van de gevallen).

Volgens de resultaten van klinische studies van het geneesmiddel of het gebruik van entacapone met een combinatie van levodopa en een DOPA-decarboxylaseremmer, werden ernstige bijwerkingen zoals Quincke's oedeem (zeldzaam) en gastro-intestinale bloeding (onregelmatig) opgemerkt.

Ondanks het gebrek aan bewijs uit de resultaten van klinische onderzoeken, kunnen tijdens de behandeling met Stalevo maligne neuroleptisch syndroom, rabdomyolyse en ernstige vormen van hepatitis, vaak cholestatisch, optreden.

Mogelijke bijwerkingen [meer dan 10% - zeer vaak; (> 1% en 0,1% en 0,01% en <0,1%) - zelden; (<0,01%, inclusief geïsoleerde rapporten) - zeer zelden], samengesteld uit gepoolde gegevens van 11 dubbelblinde klinische onderzoeken (3230 vrijwilligers hebben eraan deelgenomen) en postmarketingwaarnemingen:

• bloed- en lymfestelsel: vaak - bloedarmoede; zelden - trombocytopenie;
• metabolisme en voeding: vaak - verminderde eetlust ¹, gewichtsverlies ¹;
• psychiatrische stoornissen: vaak - slapeloosheid, angst, nachtmerries ¹, verwarring ¹, hallucinaties, depressie; zelden - agitatie ¹, psychose; frequentie niet vastgesteld - suïcidaal gedrag;
• zenuwstelsel: heel vaak - dyskinesie ¹; vaak - hoofdpijn, duizeligheid ¹, slaperigheid, hersenaandoeningen (dementie, geheugenverlies), dystonie, on-off fenomeen, tremor, verergering van tekenen van parkinsonisme (bijvoorbeeld bradykinesie ¹); frequentie niet vastgesteld - maligne neurolepticasyndroom ¹;
• gezichtsorganen: vaak - wazig zien;
• hartactiviteit: vaak - een schending van het hartritme, symptomen van ischemische hartziekte, behalve een hartinfarct (angina pectoris ²); zelden - hartinfarct ²;
• bloedvaten: vaak - hypertensie, orthostatische hypotensie; zelden - gastro-intestinale bloeding;
• ademhalingssysteem, organen van de borst en mediastinum: vaak - kortademigheid;
• maagdarmkanaal: heel vaak - misselijkheid ¹, diarree ¹; vaak - droge mond ¹, buikklachten en pijn ¹, dyspepsie, braken ¹, obstipatie ¹; zelden - dysfagie, colitis ¹;
• hepatobiliair systeem: zelden - abnormale leverfunctietesten ¹; frequentie niet vastgesteld - hepatitis, vaak cholestatisch ¹;
• huid en onderhuids vet: vaak - hyperhidrose, uitslag ¹; zelden - kleuring van zweet ¹, haar, nagels en huid (behalve de kleur van urine); zelden - Quincke's oedeem; frequentie niet vastgesteld - urticaria ¹;
• skeletspieren en bindweefsel: zeer vaak - pijn in spieren en bindweefsel, musculoskeletale pijn; vaak - gewrichtspijn ¹, spierspasmen; frequentie niet vastgesteld - rabdomyolyse ¹;
• nieren en urinewegen: heel vaak - chromaturie ¹; vaak - urineweginfecties; zelden - urineretentie;
• algemene aandoeningen en aandoeningen op de injectieplaats: vaak - vermoeidheid, asthenie, loopstoornis, mogelijk vergezeld van een val, perifeer oedeem, pijn op de borst; zelden - malaise.

Opmerkingen

¹ Bijwerkingen die worden toegeschreven aan de invloed van entacapon of die vaker voorkomen (volgens de resultaten van klinische onderzoeken is het verschil in incidentie 1%) tijdens behandeling met entacapon in vergelijking met therapie alleen met een combinatie van levodopa met een DOPA-decarboxylaseremmer.

² Incidentiepercentages van myocardinfarct - 0,43% en andere hartaandoeningen als gevolg van ischemie - 1,54%, ontleend aan de resultaten van 13 dubbelblinde onderzoeken waaraan 2082 patiënten deelnamen die entacapone gebruikten voor motorische fluctuaties geassocieerd met het einde van de actie dosis.

Sommige bijwerkingen van Stalevo worden in verband gebracht met een verhoogde dopaminerge activiteit (braken, dyskinesie, misselijkheid) en treden gewoonlijk op aan het begin van de therapie. Lagere doses levodopa verminderen de mate en frequentie van deze dopaminerge reacties. Bepaalde bijwerkingen (waaronder roodbruine urinekleuring, diarree) zijn een gevolg van de eigenschappen van entacapone. Er zijn meldingen geweest van vlekken op zweet, haar, nagels en huid met entacapone.

In sommige gevallen gaat behandeling met carbidopa in combinatie met levodopa gepaard met toevallen. Er is echter geen oorzakelijk verband tussen deze verschijnselen vastgesteld.

Tijdens de periode dat dopamine-agonisten en / of dopaminerge geneesmiddelen worden gebruikt, waaronder levodopa, waaronder Stalevo, kunnen stoornissen in de impulsbeheersing optreden zoals dwangmatige hongerstevredenheid, gulzigheid, drang om geld te kopen en uit te geven, hyperseksualiteit, verhoogd libido of gokverslaving.

Er zijn geïsoleerde meldingen van extreme slaperigheid overdag en episodes van plotseling in slaap vallen bij het gecombineerd gebruik van entacapon met levodopa.

Overdosering

Volgens postmarketinggegevens zijn er geïsoleerde gevallen van overdosering met Stalevo gemeld met maximale doses levodopa en entacapon van respectievelijk ten minste 10.000 mg en 40.000 mg per dag. Uitingen van overdosering en acute symptomen in deze gevallen waren onder meer chromaturie, verkleuring van het bindvlies en de tong, bleekheid van de huid, Cheyne-Stokes-ademhaling, ventriculaire tachycardie, bradycardie, verward en geagiteerd bewustzijn, coma.

De maatregelen die moeten worden genomen in geval van een acute overdosis van het geneesmiddel zijn vergelijkbaar met die voor een acute overdosis levodopa. Pyridoxine is niet effectief als tege

In dergelijke gevallen zijn ziekenhuisopname van de patiënt, algemene ontgiftingsmaatregelen, maagspoeling en herhaald gebruik van actieve kool belangrijk. Deze maatregelen zijn nodig om de eliminatie van entacapone uit het lichaam te versnellen, onder meer door de absorptie / reabsorptie van de stof uit het maagdarmkanaal te verminderen.

Het wordt op zijn beurt aanbevolen om procedures uit te voeren die de normale werking van de cardiovasculaire en ademhalingssystemen, evenals de nieren, behouden. Indien nodig worden maatregelen genomen om deze lichaamssystemen te ondersteunen. Voorschrijven van monitoring van het elektrocardiogram om aritmieën te detecteren. Indien nodig wordt anti-aritmische therapie gestart. Het is belangrijk om rekening te houden met de mogelijkheid dat de patiënt andere geneesmiddelen dan Stalevo had kunnen gebruiken. De effectiviteit van het gebruik van dialyse bij de behandeling van overdosering is niet vastgesteld.

speciale instructies

Het medicijn wordt niet aanbevolen voor de behandeling van door geneesmiddelen geïnduceerde extrapiramidale reacties. Het wordt met voorzichtigheid gebruikt in geval van een voorgeschiedenis van toevallen, maagzweren, pathologieën van de nieren of het endocriene systeem, bronchiale astma, ernstige vormen van longaandoeningen of pathologieën van het cardiovasculaire systeem, ischemische hartziekte.

Patiënten die een myocardinfarct hebben gehad en laesies van de atriale knoop of ventriculaire aritmieën hebben, moeten worden toegewezen om het werk van het hart te controleren, vooral bij het selecteren van de initiële doses.

Alle patiënten die Stalevo krijgen, moeten zorgvuldig worden gecontroleerd op depressie met suïcidale neigingen, mentale veranderingen en andere significante antisociale reacties. Het medicijn wordt onder medisch toezicht gebruikt voor psychose (inclusief een geschiedenis).

Voorzichtigheid is geboden bij gecombineerd gebruik met antipsychotica (dopamine-receptorblokkers, vooral D2-receptorantagonisten). Patiënten worden nauwlettend gevolgd om het verlies van het antiparkinsoneffect van Stalevo of verergering van de symptomen van de ziekte vast te stellen.

Het medicijn wordt met de nodige voorzichtigheid voorgeschreven tegen de achtergrond van chronisch openhoekglaucoom. In deze gevallen is een zorgvuldige controle van de intraoculaire druk en het registreren van alle veranderingen in de bloeddruk noodzakelijk.

Stalevo kan helpen bij de ontwikkeling van orthostatische hypotensie. Het moet onder medisch toezicht worden gebruikt bij patiënten die geneesmiddelen / geneesmiddelen krijgen die orthostatische hypotensie kunnen veroorzaken.

Entacapone in combinatie met levodopa kan episodische onmiddellijke slaap en sufheid veroorzaken, geassocieerd met de ziekte van Parkinson.

Klinische studies hebben de vaker voorkomende ontwikkeling van dopaminerge bijwerkingen (bijvoorbeeld dyskinesie) bevestigd bij de behandeling met amantadine, selegiline, dopamine-agonisten (bromocriptine), complexe therapie met entacapon in vergelijking met personen die placebo kregen in combinatie met deze geneesmiddelen.

Het kan nodig zijn om de doses van alle antiparkinsongeneesmiddelen die de patiënt gebruikt, aan te passen wanneer het geneesmiddel wordt voorgeschreven aan patiënten die nog niet eerder entacapon hebben gebruikt.

In zeldzame gevallen hebben mensen met de ziekte van Parkinson rabdomyolyse met dyskinesieën of maligne neurolepticasyndroom. Het is belangrijk om de plotselinge annulering van levodopa of een sterke verlaging van de dosis onder controle te houden, vooral bij gecombineerd gebruik van antipsychotica.

Hyperthermie, rabdomyolyse en maligne neurolepticasyndroom worden gekenmerkt door motorische manifestaties (tremor, myoclonus, spierstijfheid), veranderingen in mentale toestand (coma, verwarring, agitatie), autonome disfuncties (bloeddrukdaling, tachycardie), evenals een verhoging van de serumcreatinefosfokinaseconcentratie. Er zijn geïsoleerde meldingen van de ontwikkeling van deze symptomen en tekenen. Vroege detectie van pathologie is buitengewoon belangrijk voor een effectieve behandeling van maligne neurolepticasyndroom.

Er is een aandoening gemeld die lijkt op het maligne neurolepticasyndroom en wordt gekenmerkt door veranderingen in de geestelijke gezondheid, koorts, spierstijfheid en een toename van serumcreatinefosfokinase, ook geassocieerd met plotselinge stopzetting van antiparkinsongeneesmiddelen.

Van de uitgevoerde onderzoeken waarbij entacapone plotseling werd stopgezet, werden geen gevallen van rabdomyolyse of maligne neurolepticasyndroom geïdentificeerd als gevolg van de annulering ervan. Sinds de komst van entacapone op de markt zijn geïsoleerde episodes van maligne neurolepticasyndroom geregistreerd, vooral wanneer de doses ervan en de gelijktijdige dopaminerge geneesmiddelen worden verlaagd of wanneer het medicijn plotseling wordt stopgezet. Op basis hiervan, als het nodig is om het medicamenteuze behandelingsregime te veranderen in levodopa en DOPA-decarboxylaseremmers, is het belangrijk om dit geleidelijk uit te voeren. Een verhoging van de dosis levodopa is waarschijnlijk nodig.

Bij het plannen van algehele anesthesie wordt Stalevo gebruikt zolang de patiënt vloeistoffen en medicijnen naar binnen mag nemen. De hervatting van het gebruik van het medicijn in de eerder voorgeschreven doses is mogelijk na algemene anesthesie, zodra de patiënt de pillen alleen kan innemen.

Bij langdurige therapie wordt aanbevolen om periodiek de functies van de nieren en lever, evenals de cardiovasculaire en hematologische systemen te controleren.

Wanneer diarree optreedt, is het belangrijk om het gewicht van de patiënt te controleren om overmatig gewichtsverlies te voorkomen. Langdurige aanhoudende diarree veroorzaakt door het gebruik van entacapone kan een teken zijn van colitis. Langdurige aanhoudende diarree is de basis voor het staken van de behandeling, het voorschrijven van een geschikte therapie en het identificeren van de oorzaak van het optreden ervan.

Het is belangrijk om patiënten nauwlettend te observeren om stoornissen in de impulsbeheersing te identificeren. Patiënten en degenen die bij hun behandeling betrokken zijn, moeten worden gewaarschuwd voor het mogelijke begin van symptomen van stoornissen in de impulsbeheersing - dwangmatige hongertevredenheid, gulzigheid, gokverslaving, hyperseksualiteit, de wens om geld te kopen en uit te geven, verhoogd libido. Deze verschijnselen kunnen optreden tijdens behandeling met dopamine-agonisten en / of dopaminerge geneesmiddelen, waaronder levodopa (inclusief Stalevo). Als dergelijke pathologieën worden gedetecteerd, moet het therapieregime worden herzien.

Leverfunctietesten en een algemeen medisch onderzoek zijn vereist bij patiënten met asthenie, progressieve anorexia en gewichtsverlies, vooral in relatief korte tijd.

Er kunnen vals-positieve resultaten zijn op urine-acetonteststrips veroorzaakt door carbidopa en levodopa. In dit geval verandert de resulterende reactie het koken van de urineanalyse niet. Bij het controleren van glycosurie kan een vals-negatief resultaat worden gegeven door de glucose-oxidase-methode.

Omdat de samenstelling van Stalevo-tabletten sucrose bevat, is het gebruik ervan gecontra-indiceerd bij patiënten met glucose-galactose malabsorptie, lactose-deficiëntie en galactose-intolerantie.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Patiënten tijdens de periode dat ze Stalevo innemen, moeten voorzichtig zijn bij het besturen van voertuigen en bij het uitvoeren van mogelijk gevaarlijke activiteiten, waarvan de uitvoering een verhoogde concentratie van aandacht en snelheid van psychomotorische reacties vereist, aangezien de combinatie van levodopa, carbidopa en entacapon duizeligheid en symptomatische orthostatische hypotensie kan veroorzaken.

Als de patiënt afleveringen heeft van onmiddellijk in slaap vallen en / of sufheid, wordt hem aangeraden niet te rijden en geen werk te verrichten dat meer aandacht vereist, om ernstig letsel of zelfs de dood te voorkomen (totdat deze symptomen zijn verdwenen).

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Stalevo wordt niet voorgeschreven tijdens zwangerschap / borstvoeding.

Er zijn geen aanwijzingen voor behandeling met levodopa / carbidopa / entacapon tijdens de zwangerschap. Dierstudies hebben de toxiciteit van sommige componenten van het medicijn voor de foetus aangetoond. De mogelijke risico's voor het menselijk lichaam zijn onbekend. Stalevo wordt niet aanbevolen voor gebruik tijdens de zwangerschap, behalve in gevallen waarin de voordelen voor de moeder groter zijn dan de mogelijke risico's voor de foetus.

Het is bekend dat levodopa wordt uitgescheiden in de moedermelk, en er zijn ook aanwijzingen dat de stof de lactatie onderdrukt. Carbidopa en entacapone worden uitgescheiden in dierlijke melk, maar er is geen bewijs dat deze stoffen worden uitgescheiden in de moedermelk. De veiligheid van levodopa, carbidopa en entacapon bij zuigelingen die borstvoeding krijgen is niet bekend.

Preklinische onderzoeken naar het gebruik van entacapone, carbidopa en levodopa afzonderlijk lieten hun negatieve effect op het voortplantingssysteem niet zien. Er zijn geen onderzoeken gedaan naar het effect van een combinatie van deze geneesmiddelen op de voortplantingsfunctie bij dieren.

Gebruik in de kindertijd

Stalevo wordt niet voorgeschreven aan kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar, aangezien de veiligheid en werkzaamheid van het gebruik bij patiënten van deze leeftijdsgroep niet is vastgesteld.

Met verminderde nierfunctie

Het medicijn Stalevo wordt met voorzichtigheid gebruikt bij patiënten met een nieraandoening.

Voor schendingen van de leverfunctie

• gebruik is gecontra-indiceerd: ernstig leverfalen;
• de afspraak vereist medische begeleiding: leverpathologie.

Geneesmiddelinteracties

Momenteel zijn er geen aanwijzingen voor de onverenigbaarheid van Stalevo met de gebruikelijke antiparkinsongeneesmiddelen. Het is bekend dat hoge doses entacapone de opname van carbidopa kunnen veranderen. Bij gebruik als onderdeel van het aanbevolen therapieschema (0,2 g entacapone tot 10 keer per dag) werd echter geen interactie met carbidopa gevonden. Volgens onderzoeken naar het effect van meerdere doses op patiënten met de ziekte van Parkinson die levodopa-geneesmiddelen gebruiken in combinatie met DOPA-decarboxylaseremmers, hebben entacapone en selegiline geen interactie met elkaar. De dosering van selegiline voor gecombineerde behandeling met Stalevo mag niet hoger zijn dan 0,01 g.

Geneesmiddelen / stoffen waarvan het gebruik wordt gecombineerd met levodopa vereist voorzichtigheid zijn:

• antihypertensiva: therapie met deze medicijnen kan leiden tot symptomatische orthostatische hypotensie. In dergelijke gevallen wordt de dosis van het antihypertensivum aangepast;
• antidepressiva: tegen de achtergrond van het gebruik van carbidopa / levodopa met tricyclische antidepressiva, kunnen bijwerkingen in de vorm van dyskinesie en hypertensie optreden.

Farmacodynamische interacties tussen entacapone en imipramine, evenals entacapone en moclobemide, werden niet vastgesteld in onderzoeken die werden uitgevoerd bij gezonde vrijwilligers.

Een aanzienlijk aantal patiënten met de ziekte van Parkinson werd gevolgd tijdens het gebruik van gecombineerde preparaten van levodopa, carbidopa en entacapon met verschillende actieve componenten [norepinefrineheropnameremmers (venlafaxine, maprotiline, desipramine), tricyclische antidepressiva, stoffen die worden gemetaboliseerd door methylcatechranoxetase-O- structurele verbindingen van catechol), remmers van monoamineoxidase-A]. Deze onderzoeken brachten geen farmacodynamische interacties aan het licht, maar het wordt aanbevolen voorzichtig te zijn bij het voorschrijven van deze geneesmiddelen in combinatie met Stalevo.

Het therapeutische effect van levodopa kan worden verminderd bij gelijktijdig gebruik met papaverine, fenytoïne, dopaminereceptorantagonisten, waaronder sommige anti-emetica en antipsychotica. Het is belangrijk om de toestand van patiënten die een dergelijke combinatie krijgen, zorgvuldig te volgen om de respons op de therapie te verminderen.

Vanwege de affiniteit tussen het cytochroom P450 CYP2C9-enzym en entacapon in vitro, kan het medicijn mogelijk een interactie aangaan met actieve componenten, waarvan het metabolisme afhankelijk is van dit iso-enzym, bijvoorbeeld met S-warfarine. Onderzoek naar de interactie van deze stoffen bij gezonde vrijwilligers heeft het effect van entacapone op de verandering in de niveaus van S-warfarine in bloedplasma niet aangetoond, terwijl de lijn onder de "concentratie-tijd" -curve van R-warfarine gemiddeld met 18% toenam. De internationale genormaliseerde ratio-waarden stegen gemiddeld met 13%. Het wordt aanbevolen om deze indicator te controleren bij patiënten die Stalevo krijgen terwijl ze met warfarine worden behandeld.

Omdat levodopa concurreert met sommige aminozuren, kan de absorptie van het geneesmiddel verminderd zijn als een eiwitrijk dieet wordt gevolgd. Omdat levodopa en entacapon in staat zijn om met ijzer in het maagdarmkanaal te cheleren, moet de medicatie met ijzerbevattende preparaten met tussenpozen van 2 tot 3 uur worden ingenomen.

Volgens in vitro studies bindt entacapone zich aan een tweede bindingsplaats voor humaan albumine, dat ook bindt aan andere stoffen, waaronder ibuprofen en diazepam. Significante verschuivingen in therapeutische concentraties bij gebruik van dergelijke combinaties zijn onwaarschijnlijk. Volgens de huidige beschikbare informatie zijn dergelijke interacties niet geregistreerd.

Analogen

Stalevo's analogen zijn Confundus Trio, Madopar, Izikom, Sinemet, etc.

Voorwaarden voor opslag

Bewaar op een plaats beschermd tegen licht en vocht bij temperaturen tot 25 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.

De houdbaarheid is 3 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Stalevo

Het beschreven drie-componenten-medicijn van een nieuwe generatie wordt sinds 2003 gebruikt voor de behandeling van de ziekte van Parkinson en parkinsonisme, waaronder meer dan 10 jaar in Rusland. Gedurende deze tijd, volgens deskundigen, dankzij de gecombineerde samenstelling, die levodopa, carbidopa en de catechol-O-methyltransferaseremmer entacapon omvat, is het medicijn de beste gebleken. Het zorgt voor een stabielere, bijna fysiologische stimulatie van dopaminereceptoren, waardoor u het meest uniforme niveau van levodopa in het bloedplasma kunt behouden.

Volgens de resultaten van internationaal gecontroleerde klinische onderzoeken verhoogt de benoeming van Stalevo bij patiënten met de ziekte van Parkinson vanaf het moment dat de eerste tekenen van vroege fluctuaties optreden, de effectiviteit van de huidige behandeling en kan het een positief effect hebben op het verdere verloop van de ziekte.

Bovendien zijn er weinig beoordelingen van Stalevo van patiënten, die ook wijzen op de hoge efficiëntie.

Prijs voor Stalevo in apotheken

De geschatte prijs van Stalevo voor een verpakking van 30 tabletten, afhankelijk van de dosering, is: 100 mg / 25 mg / 200 mg - van 2982 tot 3119 roebel; 150 mg / 37,5 mg / 200 mg - van 2816 tot 3119 roebel; 50 mg / 12,5 mg / 200 mg - van 1753 tot 3058 roebel.

Stalevo: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam Prijs Apotheek

Stalevo 100 mg / 25 mg / 200 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. 2959 RUB Kopen

Stalevo tabletten p.p. 150 mg + 37,5 mg + 200 mg 30 stuks RUB 3089 Kopen

Stalevo 150 mg / 37,5 mg / 200 mg filmomhulde tabletten 30 stuks RUB 3089 Kopen

Stalevo 50 mg / 12,5 mg / 200 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. 3399 WRIJF Kopen

Stalevo 200 mg / 200 mg / 50 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. 3670 WRIJVEN Kopen

Stalevo tabletten p.p. 100 mg + 25 mg + 200 mg 30 stuks. 3761 RUB Kopen

Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!