Tarceva

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Tarceva: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. Farmacologische eigenschappen
3. Indicaties voor gebruik
4. Contra-indicaties
5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. Bijwerkingen
7. Overdosering
8. Speciale instructies
9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. Gebruik bij kinderen
11. In geval van verminderde nierfunctie
12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. Gebruik bij ouderen
14. Geneesmiddelinteracties
15. Analogen
16. Voorwaarden voor opslag
17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. Beoordelingen
19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Tarceva

ATX-code: L01XE03

Werkzame stof: Erlotinib (Erlotinib)

Fabrikant: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (F. Hoffmann-La Roche, Ltd.) (Zwitserland)

Beschrijving en foto-update: 2019-02-21

Prijzen in apotheken: vanaf 43.300 roebel.

Kopen

Tarceva is een antineoplastisch middel, een remmer van proteïne-tyrosinekinase.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Het medicijn wordt geproduceerd in de vorm van filmomhulde tabletten: biconvex, rond, wit of wit met een gele tint (10 stuks in een blisterverpakking, 3 blisters in een kartonnen doos en instructies voor gebruik Tarceva):

dosering 25 mg: diameter 6,3-6,7 mm; dikte 3-3,6 mm; het originele fabriekslogo en de inscriptie TARCEVA 25 zijn aan één zijde aangebracht in oranje inkt;
dosering 100 mg: diameter 8,7-9,1 mm; dikte 4,4-5,4 mm; het originele fabriekslogo en de inscriptie TARCEVA 100 zijn aan één zijde in grijze inkt aangebracht;
dosering 150 mg: diameter 10,3-10,7 mm; dikte 4,9-5,9 mm; het originele fabriekslogo en de inscriptie TARCEVA 150 zijn aan één zijde in bruine inkt aangebracht.

1 tablet bevat:

werkzame stof: erlotinib hydrochloride - 27,32; 109,29 of 163,93 mg (equivalent aan 25, 100 of 150 mg erlotinib);
aanvullende componenten: microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat, natriumlaurylsulfaat, lactosemonohydraat, natriumcarboxymethylzetmeel;
filmomhulsel: hyprolose, titaandioxide (E171), hypromellose, macrogol 400; het is mogelijk om het kant-en-klare mengsel Opadry White Y-5-7068 te gebruiken;
inkt voor opschrift: schellak gemodificeerd in gedenatureerde ethanol (methylalcohol) 74 OP; isopropanol, gedenatureerde ethanol (methylalcohol) 74 OP, propyleenglycol, butanol, gezuiverd water; bovendien voor gele inkt - kleurstof geel ijzeroxide (E172); bovendien voor grijze inkt - geconcentreerde ammoniakoplossing, titaandioxide (E171), ijzerkleurstof geel oxide en zwart oxide (E172); bovendien voor bruine inkt - ijzer kleurstof rood oxide (E172), geconcentreerde ammoniakoplossing; het is toegestaan om kant-en-klare inkt Opacode Yellow S-1-22970, Opacode Grey S-1-27645 of Opacode Brown S-1-26604 te gebruiken.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Erlotinib is een krachtige remmer van de epidermale groeifactorreceptor HER1 / EGFR-tyrosinekinase (HER1 - humane epidermale groeifactorreceptor I type / EGFR - epidermale groeifactorreceptor). Tyrosinekinase behoort tot de enzymen van de proteïnekinase-subklasse die verantwoordelijk zijn voor de intracellulaire fosforylering van HER1 / EGFR. Expressie van HER1 / EGFR is gefixeerd op het oppervlak van niet alleen normale, maar ook kankercellen. Tijdens preklinische studies werd onthuld dat remming van fosfotyrosine in receptoren van het EGFR-type de groei van tumorcellijnen blokkeert en / of hun dood veroorzaakt.

EGFR-mutaties kunnen permanente activering van anti-apoptotische en proliferatieve signaalroutes naar de cel veroorzaken. De hoge mate van werkzaamheid van erlotinib bij het blokkeren van EGFR-afhankelijke signaalroutes in tumoren die de EGFR-mutatie dragen, is te wijten aan de sterke binding van erlotinib aan het ATP-bindende gebied van het gemuteerde EGFR-kinasedomein. Tegen de achtergrond van dit effect wordt een cascade van signaalreacties onderdrukt, wat leidt tot remming van celproliferatie en de lancering van een interne route van celdood.

Farmacokinetiek

Na orale toediening van erlotinib in een dosis van 150 mg bij steady-state is de mediane maximale plasmaconcentratie (_Cmax) 1,995 ng / ml. Voordat de volgende dosis, 24 uur later, wordt ingenomen, is de mediane minimumconcentratie (C _min) erlotinib in plasma 1,238 ng / ml. De mediaan van het gebied onder de concentratie-tijdcurve (AUC) in het interdosisinterval wanneer de evenwichtsconcentratie is bereikt, is 41,3 μg / u × ml.

Bij orale inname wordt erlotinib goed geabsorbeerd en heeft het een lange absorptiefase, en de gemiddelde waarde van de periode om de _Cmax in plasma (T _max) te bereiken is 4 uur. Volgens de resultaten van een studie met deelname van gezonde vrijwilligers, is de biologische beschikbaarheid van de werkzame stof 59%, kan voedselinname de biologische beschikbaarheid van Tarceva verhogen. Na absorptie wordt erlotinib voor 95% in het bloed gebonden, voornamelijk met bloedplasma-eiwitten - albumine en alfa1-zuurglycoproteïne, de vrije fractie is gemiddeld 5%.

Het schijnbare verdelingsvolume (V _d) van erlotinib is 232 l met dispersie in het tumorweefsel. Op de 9e dag van de kuur met het medicijn in een dagelijkse dosis van 150 mg in tumorweefselmonsters, is de gemiddelde concentratie 1,185 ng / g, wat overeenkomt met 63% van de plasma- _Cmax in evenwichtstoestand. Het gehalte van de belangrijkste actieve metabolieten in het tumorweefsel is 160 ng / g, wat evenredig is met 113% _Cmax in plasma in evenwichtstoestand. De metabolische transformatie van erlotinib wordt uitgevoerd door iso-enzymen van het cytochroom P _450-systeem, voornamelijk door het iso-enzym CYP3A4 en in mindere mate - CYP1A2. De metabole klaring van de werkzame stof wordt verzorgd door extrahepatisch metabolisme met behulp van het CYP1A1-iso-enzym in de longen, het CYP3A4-iso-enzym in de darm en het CYP1B1-iso-enzym in het tumorweefsel.

Volgens in vitro-onderzoeken is het CYP3A4-isoenzym verantwoordelijk voor het metabolisme van 80-95% van erlotinib. Biotransformatie verloopt langs drie paden:

O-demethylering van een van de zijketens of beide ketens met verdere oxidatie om carbonzuren te vormen;
oxidatie van de acetyleengroep van het molecuul met verdere hydrolyse om arylcarbonzuur te vormen;
aromatische hydroxylering van het fenylacetyleenfragment van het molecuul.

Door O-demethylering van een van de zijketens vindt de vorming van de belangrijkste metabolieten plaats, die een activiteit hebben die vergelijkbaar is met die van erlotinib in in vivo tumormodellen en in preklinische in vitro studies. Deze metabolieten worden in plasma bepaald in concentraties die lager zijn dan 10% van de concentratie van de moederstof en hun farmacokinetiek is vergelijkbaar met de farmacokinetiek van de laatste. Sporen van erlotinib en zijn metabolieten worden voornamelijk (meer dan 90%) uitgescheiden met gal, een kleine hoeveelheid van een oraal toegediende dosis wordt uitgescheiden door de nieren.

Tijdens monotherapie met Tarceva was de gemiddelde klaring 4,47 l / uur en de gemiddelde halfwaardetijd (T _1/2) 36,2 uur. Er wordt dus aangenomen dat de evenwichtsconcentratie (C _ss) na 7-8 dagen wordt waargenomen.

Er werd geen significant verband gevonden tussen de stofklaring, lichaamsgewicht, leeftijd, geslacht en ras van de patiënt. De farmacokinetiek van erlotinib was afhankelijk van de volgende parameters: het niveau van alfa1-zuurglycoproteïne, totaal bilirubine en het huidige roken. Een afname van de klaring werd geregistreerd met een toename van het niveau van totaal bilirubine en alfa1-zuurglycoproteïne, en de toename werd waargenomen bij rokers.

Roken vermindert ook de blootstelling aan erlotinib, waarschijnlijk als gevolg van inductie van de isovorm CYP1A1 in de longen en CYP1A2 in de lever. AUC _0-oneindig y voor rokers is ⅓ van de AUC _0-oneindig voor niet-rokers en ex-rokers. Bij rokende patiënten met niet-kleincellige longkanker is de minimale _Css- waarde 0,65 μg / ml, wat 2 keer minder is dan bij niet-rokers of ex-rokers (1,28 μg / ml), de schijnbare klaring van erlotinib neemt toe met 24%. Wanneer de dosis Tarceva wordt verhoogd van 150 mg naar 300 mg (de maximaal getolereerde dosis), wordt een dosisafhankelijke toename van de blootstelling aan erlotinib opgemerkt, en de minimale _Css bij toediening van een dosis van 300 mg bij rokers is 1,22 μg / ml.

Gebruiksaanwijzingen

eerstelijnsbehandeling voor gemetastaseerde of lokaal gevorderde (stadium IIIB - IV) niet-kleincellige longkanker met activerende mutaties in het EGFR-gen;
uitgezaaide of lokaal gevorderde niet-kleincellige longkanker bij afwezigheid van effect van een of meer chemotherapieregimes;
onderhoudsbehandeling van gemetastaseerde of lokaal gevorderde niet-kleincellige longkanker bij afwezigheid van progressie van de laesie na vier kuren eerstelijns chemotherapie op basis van platinamedicijnen;
eerstelijnsbehandeling voor gemetastaseerde of lokaal gevorderde alvleesklierkanker in combinatie met gemcitabine.

Contra-indicaties

Absoluut:

leeftijd tot 18 jaar;
zwangerschap en de periode van borstvoeding;
ernstige nierfunctiestoornis;
ernstige leverfunctiestoornis (10 of meer punten op de Child-Pugh-schaal);
ernstige overgevoeligheid voor een van de bestanddelen van het geneesmiddel.

Relatief (neem Tarcev-tabletten met uiterste voorzichtigheid in):

glucose-galactose malabsorptie, galactose-intolerantie, lactasedeficiëntie;
roken;
overtreding van de lever;
de aanwezigheid van een maagzweer of diverticulaire aandoening (inclusief een voorgeschiedenis van indicaties);
gelijktijdig gebruik met krachtige inductoren of remmers van het CYP3A4-isoenzym, anti-angiogene geneesmiddelen, glucocorticosteroïden (GCS), niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's);
chemotherapie krijgen die taxanen omvat.

Tarceva, instructies voor gebruik: methode en dosering

Tarcev-tabletten worden 1 keer per dag oraal ingenomen, ten minste 1 uur vóór of 2 uur na een maaltijd.

Aanbevolen doses van het medicijn, afhankelijk van de indicaties:

niet-kleincellige longkanker: 150 mg per dag, langdurig;
alvleesklierkanker: dagelijks, 100 mg, langdurig, in combinatie met gemcitabine; als er geen uitslag optreedt binnen 4-8 weken na de kuur, moet verdere erlotinibtherapie worden herzien.

Als er tekenen zijn van progressie van de ziekte, moet de medicamenteuze behandeling worden stopgezet.

Tegen de achtergrond van het gelijktijdige gebruik van modulatoren of substraten van het CYP3A4-iso-enzym, kan het nodig zijn om de dosis Tarceva aan te passen. In dit geval wordt aanbevolen om de dosis geleidelijk met 50 mg te verlagen.

Roken kan uw blootstelling aan erlotinib met 50-60% verminderen. Bij rokende patiënten met niet-kleincellige longkanker is de maximaal getolereerde dosis Tarceva 300 mg. De effectiviteit en veiligheid van het gebruik van doses die aan het begin van de kuur worden aanbevolen bij patiënten die blijven roken, zijn niet vastgesteld.

Bijwerkingen

metabolisme: heel vaak - anorexia;
hepatobiliair systeem: vaak - verminderde leverfunctie, inclusief verhoogde activiteit van alanineaminotransferase (ALT) en aspartaataminotransferase (AST), een toename van het gehalte aan bilirubine; zelden - leverfalen (tot de dood);
spijsverteringssysteem: heel vaak - stomatitis, misselijkheid, buikpijn, braken, dyspepsie, winderigheid, diarree; vaak - gastro-intestinale bloeding (inclusief geïsoleerde gevallen met een fatale afloop), waarvan sommige het gevolg waren van het gecombineerde gebruik van Tarceva met warfarine of NSAID's; zelden - perforatie van het maagdarmkanaal (GIT), in sommige gevallen fataal;
ademhalingssysteem: heel vaak - kortademigheid, hoesten; vaak - neusbloedingen; zelden - symptomen vergelijkbaar met interstitiële longziekte (ILD), inclusief fatale gevallen;
gezichtsorgaan: heel vaak - droge keratoconjunctivitis, conjunctivitis; vaak - keratitis; zelden - verminderde groei van wimpers (inclusief overmatige groei en verdikking van wimpers, ingegroeide wimpers); uiterst zeldzaam - hoornvliesulceratie / perforatie;
psyche: heel vaak - depressie;
zenuwstelsel: heel vaak - hoofdpijn, neuropathie;
huid en onderhuids vet: zeer vaak - droge huid, huiduitslag (papulopustulaire en erythemateuze huiduitslag die optreedt of verergert onder invloed van zonlicht), alopecia, jeuk; vaak - paronychia, huidscheuren, meestal niet van ernstige aard, meestal geassocieerd met een droge huid en uitslag; zelden - broze en gelaagde nagels, wimper- / wenkbrauwveranderingen, hirsutisme, hyperpigmentatie; gevallen van exfoliatieve, bulleuze en blaarvormende huidlaesies (inclusief, zeer zelden, vermoedens van het Stevens-Johnson-syndroom / toxische epidermale necrolyse, soms fataal);
andere: zeer vaak - verhoogde vermoeidheid, gewichtsverlies, koude rillingen, koorts, ernstige infecties (met of zonder neutropenie, sepsis, longontsteking, phlegmon).

Overdosering

Met een eenmalige orale toediening van erlotinib in een dosis tot 1000 mg aan gezonde vrijwilligers en eenmaal per week aan patiënten met oncologische laesies in een dosis tot 1600 mg, werd het geneesmiddel goed verdragen. Tegelijkertijd werd het herhaalde gebruik van het medicijn door gezonde vrijwilligers 2 keer per dag in een dosis van 200 mg na een paar dagen veel slechter verdragen.

Het innemen van Tarceva in een hogere dosis dan de aanbevolen dosis kan leiden tot de ontwikkeling van ernstige bijwerkingen zoals huiduitslag, diarree, verhoogde activiteit van levertransaminasen.

Als een overdosering wordt vermoed, moet de behandeling worden stopgezet en moet symptomatische therapie worden voorgeschreven. Het antidotum voor erlotinib is momenteel niet bekend.

speciale instructies

Voordat de Tarceva-kuur wordt gestart, moeten patiënten met niet-kleincellige longkanker die niet eerder chemotherapie hebben gekregen, worden getest op de aanwezigheid van de L858R-mutatie in exon 21 of Del19 (deletie in exon 19) van het EGFR-gen.

Tijdens de therapie is de totale incidentie van ILD-achtige symptomen 0,6%. De meest voorkomende diagnoses bij patiënten bij wie dergelijke symptomen vermoed worden, zijn onder meer: interstitiële pneumonie, pneumonitis, allergische interstitiële pneumonitis, stralingspneumonitis, vernietigende (constrictieve) bronchiolitis, interstitiële longziekte, pulmonale fibrose, alveolitis, longinfiltratie, acuut respiratoir distress-syndroom. Deze verschijnselen ontwikkelden zich in de periode van enkele dagen tot enkele maanden na het begin van de therapie. De meeste van deze gevallen waren te wijten aan een voorgeschiedenis van parenchymale longziekte, infectie of gemetastaseerde longziekte, gelijktijdige of eerdere chemotherapie / bestralingstherapie. Met progressie en / of het optreden van nieuwe onverklaarde longsymptomen (hoesten, kortademigheid,koorts) door het gebruik van het medicijn Tarceva moet tijdelijk worden gestaakt totdat de oorzaak van hun ontwikkeling is vastgesteld. Als de diagnose ILD is bevestigd, moet de behandeling met het geneesmiddel worden stopgezet en moet een geschikte therapie worden uitgevoerd.

Als zich ernstige / matige diarree ontwikkelt, is het gebruik van loperamide vereist, soms kan het nodig zijn om de dosis van het geneesmiddel te verlagen. Als ernstige / aanhoudende diarree, anorexie, misselijkheid of braken met uitdroging optreedt, moet Tarceva worden stopgezet en moet rehydratie worden gegeven.

Tijdens de behandelingsperiode werd soms het optreden van nierfalen en hypokaliëmie, inclusief met fatale afloop, geregistreerd. Sommige gevallen van nierfalen zijn in verband gebracht met ernstige uitdroging als gevolg van braken, diarree en / of anorexia, terwijl andere in verband zijn gebracht met gelijktijdige chemotherapie.

Tegen de achtergrond van ernstige / aanhoudende diarree, of in omstandigheden die uitdroging veroorzaken, vooral bij risicopatiënten (bijkomende ziekten / therapie, ouderdom), moet Tarcev tijdelijk worden stopgezet en moet parenterale rehydratie worden uitgevoerd. Als er een hoog risico op uitdroging bestaat, is controle van de serumelektrolyten (inclusief kalium) en de nierfunctie vereist.

Patiënten met een gelijktijdige leveraandoening of die hepatotoxische geneesmiddelen gebruiken, moeten de activiteit van de lever regelmatig controleren en, als er ernstige schade optreedt, de behandeling met Tarceva stopzetten.

Bij patiënten die Tarceva krijgen, wordt het risico op gastro-intestinale perforatie, soms fataal, vergroot. De dreiging van deze complicatie neemt toe bij gecombineerd gebruik met corticosteroïden, NSAID's, antiangiogene geneesmiddelen, evenals bij gelijktijdige chemotherapie op basis van taxanen of een voorgeschiedenis van maagzweren, divertikelziekte.

De toediening van Tarceva moet worden opgeschort of geannuleerd als zich acute oftalmische symptomen voordoen, waaronder oogpijn of verergering van chronische oftalmische laesies, vanwege het risico op corneale perforatie / ulceratie.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Het effect van het antikankermiddel Tarceva op het vermogen om voertuigen te besturen of andere complexe bewegingsmechanismen is niet onderzocht. Er wordt echter aangenomen dat erlotinib geen nadelige invloed heeft op de snelheid van psychomotorische reacties en het concentratievermogen.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Het gebruik van erlotinib tijdens zwangerschap en borstvoeding is gecontra-indiceerd.

Vrouwen moeten er rekening mee houden dat tijdens de therapie, maar ook gedurende 14 dagen na voltooiing, het noodzakelijk is om betrouwbare anticonceptie te gebruiken.

Gebruik in de kindertijd

Bij patiënten jonger dan 18 jaar zijn de veiligheid en werkzaamheid van de behandeling met het geneesmiddel Tarcev niet onderzocht, daarom is het gebruik van het geneesmiddel bij patiënten van deze leeftijdscategorie gecontra-indiceerd.

Met verminderde nierfunctie

Erlotinib wordt, net als zijn metabolieten, in kleine hoeveelheden door de nieren uitgescheiden - minder dan 9% van een enkele dosis. Bij patiënten met een functionele nierfunctiestoornis, met een serumcreatinineconcentratie in het bloed van meer dan 1,5 keer hoger dan de bovengrens van normaal (ULN), zijn geen klinische onderzoeken uitgevoerd.

Het gebruik van erlotinib bij patiënten met een verminderde nierfunctie:

nierfalen licht / matig: verandering van het doseringsregime is niet vereist;
ernstige nierfunctiestoornis: het gebruik van Tarceva is gecontra-indiceerd.

Voor schendingen van de leverfunctie

Erlotinib wordt voornamelijk in de gal uitgescheiden. De blootstelling aan erlotinib is hetzelfde bij patiënten met matige leverinsufficiëntie (7-9 punten op de Child-Pugh-schaal) en bij personen zonder leverinsufficiëntie, inclusief patiënten met levermetastasen of met een primaire tumor in de lever.

Het gebruik van erlotinib bij patiënten met een verminderde leverfunctie:

lichte / matige leverfunctiestoornis: gebruik Tarceva met de nodige voorzichtigheid;
ernstig leverfalen (score 10 en hoger op de Child-Pugh-schaal): medicamenteuze behandeling is gecontra-indiceerd.

In het geval van uitgesproken bijwerkingen, is het nodig om de dosis Tarceva te verlagen of de behandeling te onderbreken. Bij patiënten met ernstige leverinsufficiëntie op de achtergrond van ALT- en AST-activiteit die meer dan 5 keer hoger is dan ULN, zijn de werkzaamheid en veiligheid van het geneesmiddel niet onderzocht.

Gebruik bij ouderen

Er zijn geen speciale onderzoeken naar de werkzaamheid en veiligheid van erlotinib voor de behandeling van oudere patiënten uitgevoerd.

Geneesmiddelinteracties

Aangezien het metabolisme van erlotinib bij mensen plaatsvindt onder invloed van dergelijke iso-enzymen van het cytochroom P _450- systeem, zoals CYP1A1, CYP1A2 en CYP3A4, kunnen remmers / inductoren van deze enzymen en geneesmiddelen bij het metabolisme ervan een interactie aangaan met erlotinib in geval van gecombineerd gebruik.

Mogelijke interactie van Tarceva met gelijktijdig gebruikte medicinale stoffen / preparaten:

sterke remmers van het iso-enzym CYP3A4: het metabolisme van erlotinib neemt af en het gehalte aan erlotinib neemt toe; ketoconazol (remmer van CYP3A4-iso-enzymen, oraal 2 keer per dag, 200 mg gedurende 5 dagen) - verhoogt de AUC en C _{max van} erlotinib met respectievelijk 86 en 69%; ciprofloxacine (een remmer van het iso-enzym CYP3A4 en CYP1A2) - verhoogt de AUC met 39% en de _{Cmax van} erlotinib met 17%; een combinatie van een medicijn met krachtige remmers van CYP3A4 / CYP1A2 of CYP3A4 iso-enzymen wordt alleen voorgeschreven als het absoluut noodzakelijk is; met de ontwikkeling van toxiciteit is het nodig om de dosis erlotinib te verlagen;
rifampicine, andere inductoren van CYP3A4 (orale toediening): het metabolisme van erlotinib neemt toe en de concentratie in plasma neemt snel af; rifampicine (in een dosis van 600 mg 4 maal daags gedurende 7 dagen) - in vergelijking met het gebruik van alleen erlotinib neemt de mediane AUC van de laatste bij een dosis van 150 mg met 69% af; wanneer erlotinib in een dosis van 450 mg wordt ingenomen, is de mediane AUC 57,5% van die bij een dosis van 150 mg zonder een combinatie met rifampicinetherapie of zonder voorafgaande toediening; indien nodig wordt deze combinatie aanbevolen om de dosis Tarceva te verhogen tot 300 mg met zorgvuldige controle van het veiligheidsprofiel, na 2 weken, controle van de veiligheid van het geneesmiddel, kunt u de dosis verhogen tot 450 mg; het gebruik van hogere doses is niet onderzocht;
erytromycine, midazolam (substraten van het iso-enzym CYP3A4): er is geen sprake van schending van de klaring van deze geneesmiddelen in combinatie met erlotinib of bij eerder gebruik; door orale toediening neemt de biologische beschikbaarheid van midazolam af met 24%, wat de activiteit van CYP3A4 niet significant beïnvloedt;
omeprazol (protonpompremmer): er is een afname van de AUC en C _{max van} erlotinib met respectievelijk 46 en 61%, terwijl T _1/2 en T _max niet veranderen; middelen die de pH in het bovenste deel van het maagdarmkanaal kunnen veranderen, kunnen de oplosbaarheid en biologische beschikbaarheid van erlotinib beïnvloeden; het is niet te verwachten dat het verhogen van de dosis erlotinib met deze combinatie de afname van de blootstelling kan compenseren;
ranitidine (in een dosis van 300 mg) andere blokkers van histamine H2-receptoren: een afname van de AUC en C _{max van} erlotinib met respectievelijk 33 en 54% werd geregistreerd; het wordt aanbevolen om Tarceva minstens 2 uur vóór of 10 uur na inname van geneesmiddelen van deze groep in te nemen;
statines: myopathie veroorzaakt door deze geneesmiddelen kan verergeren, waaronder in zeldzame gevallen het optreden van rabdomyolyse;
coumarinederivaten (inclusief warfarine): er was een toename van de International Normalised Ratio (INR), evenals bloeding, in zeldzame gevallen met fatale afloop; bij deze combinatie is regelmatige controle van INR of protrombinetijd noodzakelijk;
capecitabine: de plasmaconcentratie van erlotinib in het bloed neemt toe; verhoogt onbeduidend de _Cmax en statistisch significant - AUC van erlotinib, er werd geen uitgesproken effect van de laatste op de farmacokinetiek van capecitabine gevonden;
gemcitabine: er werd geen significante interactie van geneesmiddelen op de farmacokinetiek van elkaar geregistreerd;
paclitaxel, carboplatine (platinapreparaten): de plasmaspiegel van platina in het bloed stijgt, de totale platina AUC stijgt met 10,6%, maar dit kan ook worden veroorzaakt door een verminderde nierfunctie; de farmacokinetiek van erlotinib wordt niet significant beïnvloed;
substraten van uridinefosfaat glucuronyltransferase 1-1 (UGT1A1): erlotinib, een remmer van UGT1A1, kan interactie vertonen met zijn substraten, waarvoor de conjugatiereactie met glucuronzuur de belangrijkste metabole route is. Bij een lage expressie van UGT1A1 of bij patiënten met genetische aandoeningen die bijdragen tot een afname van de snelheid van de glucuronidatiereactie (bijvoorbeeld bij het Gilbertsyndroom), is voorzichtigheid geboden bij het voorschrijven van erlotinib, aangezien dit kan leiden tot een verhoging van de plasmaconcentratie van bilirubine in het bloed.

Analogen

Tarceva's analogen zijn Tarlenib, Erlotinib, Erlotinib-native, enz.

Voorwaarden voor opslag

Buiten het bereik van kinderen bewaren bij een temperatuur van maximaal 30 ° C.

Houdbaarheid is 4 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies van Tartsevo

De weinige recensies over Tarcev zijn overwegend positief. Patiënten die een therapie met een antikankermiddel hebben gekregen, merken de hoge efficiëntie op. In sommige gevallen had het medicijn een herstellend effect, zelfs in gevorderde stadia van het pathologische proces.

De nadelen van de Tarcevs zijn de aanwezigheid van een groot aantal bijwerkingen en de hoge kosten ervan.

Prijs voor Tartseva in apotheken

Prijs voor Tarceva, filmomhulde tabletten, voor 30 stuks. in een verpakking zit gemiddeld:

dosering van 25 mg - 35.900 roebel;
dosering van 100 mg - 63.000 roebel;
dosering 150 mg - 67.000 roebel.

Tarceva: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam

Prijs

Apotheek

Tarceva 100 mg filmomhulde tabletten 30 stuks.

RUB 43300

Kopen

Tarceva 150 mg filmomhulde tabletten 30 stuks.

RUB 83800

Kopen

Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!