Parlodel

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Parlodel: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. Farmacologische eigenschappen
3. Indicaties voor gebruik
4. Contra-indicaties
5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. Bijwerkingen
7. Overdosering
8. Speciale instructies
9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. Gebruik bij kinderen
11. Voor schendingen van de leverfunctie
12. Gebruik bij ouderen
13. Geneesmiddelinteracties
14. Analogen
15. Voorwaarden voor opslag
16. Voorwaarden voor apotheken
17. Beoordelingen
18. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Parlodel

ATX-code: N04BC01

Werkzame stof: bromocriptine (bromocriptine)

Fabrikant: MEDA, AB (Zweden), NOVARTIS FARMA (Italië)

Beschrijving en foto-update: 26-08-2019

Parlodel is een remmer van prolactinesecretie die wordt gebruikt voor de behandeling van parkinsonisme, prolactineafhankelijke ziekten en aandoeningen.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Parlodel wordt geproduceerd in de vorm van tabletten: bijna wit, rond, plat, met een afgeschuinde rand, aan de ene kant - de inscriptie "SANDOZ", aan de andere kant - risico en de code "XC" (30 stuks. In donkere glazen flessen of 10 stuks. in blisters, in een kartonnen doos 1 fles of 3 blisters).

Samenstelling van 1 tablet:

Werkzaam bestanddeel: bromocriptine (in de vorm van mesylaat) - 2,5 mg;
Hulpstoffen: maleïnezuur, dinatriumedetaat, lactosemonohydraat, maïszetmeel, voorgegelatineerd maïszetmeel, colloïdaal siliciumdioxide, magnesiumstearaat.

Farmacologische eigenschappen

Bromocriptine is een dopaminereceptoragonist en heeft dopaminomimetische en hypoprolactinemische effecten.

Farmacodynamiek

Bromocriptine remt de lichaamssynthese van prolactine, een hormoon dat wordt geproduceerd in de hypofyse-voorkwab, zonder de niveaus van andere hypofysehormonen te veranderen. Het medicijn kan echter verhoogde niveaus van groeihormoon (STH) verminderen bij patiënten met acromegalie, wat te wijten is aan stimulatie van dopaminereceptoren.

In de postpartumperiode activeert prolactine het lactatieproces en is het noodzakelijk voor het verdere onderhoud ervan. Bij patiënten in andere levensperioden zijn galactorroe (abnormale lactatie) en / of onregelmatigheden in de menstruatiecyclus en ovulatie het gevolg van een verhoogde secretie van dit hormoon.

Bromocriptine kan als een specifieke remmer van prolactineproductie worden gebruikt bij de behandeling van pathologische aandoeningen die gepaard gaan met overmatige uitscheiding van prolactine, en om fysiologische lactatie te voorkomen of te onderdrukken. Bij patiënten met amenorroe en / of anovulatoire menstruatiecycli, die al dan niet gepaard gaan met galactorroe, kan Parlodel worden gebruikt om de menstruatiecyclus te normaliseren en de ovulatie te herstellen.

De benoeming van Parlodel om lactatie te onderdrukken vereist geen beperkingen op de vochtinname. Het verhoogt ook niet het risico op trombo-embolie en verstoort de involutie van de baarmoeder in de postpartumperiode niet.

Bromocriptine remt de groei of verkleint de omvang van prolactinomen - prolactine-uitscheidende hypofyse-adenomen.

Bij patiënten met acromegalie verlaagt Parlodel niet alleen het gehalte aan GH en prolactine in het bloedplasma, maar heeft het ook een gunstig effect op de klinische symptomen en glucosetolerantie.

Bij de ziekte van Parkinson, die wordt gekenmerkt door een specifiek dopaminedeficiëntie in de zwarte en gestreepte kernen van de hersenen, stimuleert bromocriptine dopaminereceptoren, wat leidt tot herstel van het neurochemische evenwicht in de basale ganglia. Patiënten met deze ziekte krijgen gewoonlijk hogere doses Parlodel voorgeschreven dan bij gebruik voor endocrinologische indicaties.

Bromocriptine vermindert de traagheid van beweging, stijfheid, tremoren en andere tekenen van parkinsonisme, kenmerkend voor alle stadia van de ziekte. Het is geschikt voor langdurige therapie aangezien de doeltreffendheid ervan gewoonlijk vele jaren aanhoudt (momenteel zijn goede behandelresultaten beschreven met een behandelingsduur van 8 jaar).

Bromocriptine vermindert de ernst van symptomen van depressie bij patiënten met de ziekte van Parkinson. Dit komt door de karakteristieke antidepressieve eigenschappen, bewezen in gecontroleerde onderzoeken, waaraan patiënten met psychogene of endogene depressie, die niet aan de ziekte van Parkinson lijden, deelnamen.

Farmacokinetiek

Na orale toediening van het medicijn wordt bromocriptine goed geabsorbeerd. Bij gezonde vrijwilligers bedraagt de halfwaardetijd van het werkzame bestanddeel na orale inname van Parlodel in tabletvorm 0,2-0,5 uur en wordt het maximale bromocriptine-gehalte in het bloedplasma binnen 1-3 uur bereikt. Bij orale inname van 5 mg bromocriptine is de maximale concentratie 0,465 ng / ml. Het prolactineverlagende effect wordt 1–2 uur na inname van Parlodel waargenomen, bereikt piekwaarden (prolactineconcentratie neemt met meer dan 80% af) na 5–10 uur en blijft gedurende 8–12 uur op een dicht bij het maximum niveau. De mate van binding van bromocriptine aan plasma-eiwitten is 96%.

Bromocriptine wordt uitgebreid gemetaboliseerd in de lever als gevolg van het first pass-effect, waarbij veel metabolieten worden gevormd. Het wordt praktisch niet onveranderd via de nieren en darmen uitgescheiden. Deze stof heeft een hoge affiniteit voor CYP3A. De belangrijkste metabole route is de hydroxylering van de proline-ring, die deel uitmaakt van het cyclopeptide. De combinatie van het geneesmiddel met mogelijke substraten en / of remmers van CYP3A4 kan remming van de klaring van bromocriptine en een verhoging van de concentratie in bloedplasma veroorzaken, waarbij de berekende IC50-waarde 1,69 μM is. Aangezien de therapeutische concentraties van vrij bromocriptine bij patiënten echter laag blijven, wordt geen significante verandering in het metabolisme verwacht in combinatie met Parlodel-geneesmiddelen, waarbij het iso-enzym CYP3A4 een rol speelt.

Onveranderd bromocriptine wordt op een bifasische manier uit het plasma uitgescheiden. De uiteindelijke halfwaardetijd is ongeveer 15 uur (variatiebereik is van 8 tot 20 uur). Bromocriptine en zijn metabolieten worden bijna volledig via de lever uitgescheiden; slechts 6% van de ingenomen dosis wordt via de nieren uitgescheiden.

Bij patiënten met leverfunctiestoornissen kan de eliminatiesnelheid van het geneesmiddel afnemen en kan het gehalte aan bloedplasma toenemen. In dit geval is correctie van het doseringsschema noodzakelijk.

Gebruiksaanwijzingen

Prolactine-onafhankelijke vrouwelijke onvruchtbaarheid:

Anovulatoire cycli (als onderdeel van combinatietherapie met anti-oestrogenen);
Polycysteus ovarium syndroom.

Prolactine-afhankelijke vrouwelijke onvruchtbaarheid en menstruele onregelmatigheden:

Oligomenorroe;
Amenorroe (inclusief vergezeld van galactorroe);
Onvoldoende luteale fase;
Secundaire hyperprolactinemie als gevolg van het nemen van medicijnen (bijvoorbeeld sommige psychotrope of antihypertensiva).

Prolactinomen:

Conservatieve therapie van prolactine-uitscheidende micro- en macroadenomen van de hypofyse;
Preoperatieve voorbereiding van de patiënt (Parlodel wordt gebruikt om het volume van de tumor te verminderen en de verwijdering ervan te vergemakkelijken);
Postoperatieve behandeling van aandoeningen die gepaard gaan met verhoogde prolactinespiegels.

Onderdrukking van borstvoeding:

Preventie van borstvoeding na abortus;
Preventie of stopzetting van borstvoeding na de bevalling om medische redenen, ook in de beginfase van postpartum mastitis.

Daarnaast wordt Parlodel gebruikt in de volgende gevallen:

Prolactine-afhankelijk hypogonadisme bij mannen - verlies van libido, oligospermie, impotentie;
Acromegalie - in de regel naast de hoofdtherapie, maar in sommige gevallen is het mogelijk om het te gebruiken als alternatief voor bestraling of chirurgische behandeling;
Idiopathische ziekte van Parkinson en post-encefalitisch parkinsonisme - in combinatie met antiparkinsongeneesmiddelen of als monotherapie.

Contra-indicaties

Absoluut:

Ernstige psychische stoornissen, waaronder gegevens over anamnese;
Ischemische hartziekte, evenals andere ernstige cardiovasculaire ziekten;
Arteriële hypertensie die niet onder controle kan worden gehouden met medicijnen;
Arteriële hypertensie gediagnosticeerd tijdens de zwangerschap en later in de postpartumperiode;
Gestosis (inclusief eclampsie en pre-eclampsie);
Kinderen tot 7 jaar;
Overgevoeligheid voor geneesmiddelcomponenten of ergot-alkaloïden.

Volgens de instructies mag Parlodel niet worden toegediend aan patiënten met zeldzame erfelijke vormen van glucose-galactose malabsorptie, ernstige lactasedeficiëntie en galactose-intolerantie.

Vanwege de onvoldoende hoeveelheid klinische gegevens wordt Parlodel niet aanbevolen voor de behandeling van goedaardige borstaandoeningen en premenstrueel syndroom (PMS).

Instructies voor het gebruik van Parlodel: methode en dosering

Parlodel-tabletten moeten oraal bij de maaltijd worden ingenomen.

Aanbevolen doseringsschema's van het medicijn, afhankelijk van de indicaties:

Onvruchtbaarheid bij vrouwen en onregelmatige menstruatie: 1,25 mg (½ tablet) 2-3 maal daags. Indien nodig wordt de dagelijkse dosis geleidelijk verhoogd tot 5-7,5 mg in 2-3 doses. De duur van de behandeling wordt bepaald door het moment waarop de ovulatie wordt hersteld of de menstruatiecyclus normaliseert. Om terugval te voorkomen, kan de arts u adviseren om de therapie gedurende meerdere cycli voort te zetten;
Prolactinomen: aan het begin van de behandeling - 1,25 mg 2-3 keer per dag, daarna wordt de dosis geleidelijk verhoogd tot het optimale effect, wat zorgt voor een adequate afname van de prolactineconcentratie in het bloedplasma. De maximaal aanbevolen doses per dag: kinderen van 7-12 jaar oud - 5 mg, adolescenten 13-17 jaar oud - 20 mg;
Onderdrukking van borstvoeding om medische redenen: de eerste dag - 1,25 mg 2 keer per dag (voor ontbijt en avondeten), gedurende de volgende 14 dagen - 2,5 mg 2 keer per dag. U moet het medicijn een paar uur na een abortus of bevalling beginnen te gebruiken, maar pas na stabilisatie van de vitale functies. 2-3 dagen na de annulering van Parlodel is een lichte afgifte van melk mogelijk, die kan worden geëlimineerd door een extra inname van het medicijn in dezelfde dosis gedurende nog eens 7 dagen;
Beginnen met postpartum mastitis (in combinatie met een antibioticum): de eerste dag - 1,25 mg 2 keer per dag (ochtend en avond), de volgende 14 dagen - 2,5 mg 2 keer per dag;
Acromegalie: aan het begin van de behandeling - 1,25 mg 2-3 maal daags, daarna wordt de dosis geleidelijk verhoogd, afhankelijk van het klinische effect en de tolerantie, tot 10-20 mg per dag. Maximale dagelijkse doses: kinderen van 7-12 jaar oud - 10 mg, adolescenten 13-17 jaar oud - 20 mg;
Hyperprolactinemie bij mannen: 1,25 mg 2-3 maal daags, daarna wordt de dagelijkse dosis geleidelijk verhoogd tot 5-10 mg;
Ziekte van Parkinson: de eerste 7 dagen - 1,25 mg 1 keer per dag, bij voorkeur 's avonds. Vervolgens wordt de dosis individueel gekozen door titratie, d.w.z. elke week wordt het verhoogd met 1,25 mg en verdeeld over 2-3 doses. Een adequaat therapeutisch effect kan gewoonlijk worden bereikt binnen 6-8 weken therapie. Als er na deze tijd geen klinische respons is, wordt de dosis wekelijks met 2,5 mg verhoogd. De effectieve dagelijkse dosis bromocriptine varieert van 10-40 mg, maar in sommige gevallen zijn hogere doses vereist. In het geval dat er ongewenste effecten optreden tijdens de dosistitratieperiode, moet de dagelijkse dosis met ten minste 1 week worden verlaagd. Na verlichting van bijwerkingen kan de dosis weer worden verhoogd. Patiënten die bewegingsstoornissen ervaren als gevolg van het gebruik van levodopa,vóór de benoeming van Parlodel, wordt aanbevolen om de dosis levodopa te verlagen. Nadat een bevredigend klinisch effect is bereikt met bromocriptine, kan de dosis levodopa geleidelijk verder worden verlaagd. Bij sommige patiënten is het dankzij Parlodel mogelijk om het volledig te annuleren.

Bijwerkingen

Classificatie van bijwerkingen:

Vaak: ≥ 1 / 100- <1/10;
Soms: ≥ 1 / 1000- <1/100;
Zelden: ≥ 1/10 000 - <1/1000;
Zeer zelden: <1/10 000, inclusief geïsoleerde gevallen.

Mogelijke bijwerkingen van Parlodel:

Dermatologische en allergische reacties: soms - haaruitval, huidverschijnselen;
Van het centrale en perifere zenuwstelsel: vaak - duizeligheid, slaperigheid, hoofdpijn; soms - hallucinaties, verwarring, bewegingsstoornissen, psychomotorische agitatie; zelden - psychotische stoornissen, slapeloosheid, paresthesie, slaperigheid; zeer zelden - plotseling in slaap vallen, verhoogde slaperigheid overdag, hyperseksualiteit, verhoogd libido;
Van het ademhalingssysteem: vaak - verstopte neus; zelden - kortademigheid, pleurale effusie, pleuritis, pleurale fibrose, longfibrose;
Van de zijkant van het cardiovasculaire systeem: soms - orthostatische hypotensie (in zeldzame gevallen leidend tot flauwvallen), arteriële hypotensie; zelden - tachycardie, constrictieve pericarditis, aritmie, pericardiale effusie, bradycardie; zeer zelden - omkeerbare bleekheid van vingers en tenen als gevolg van onderkoeling (vooral bij patiënten met het syndroom van Raynaud in de geschiedenis); zeer zelden - fibrose van de hartkleppen;
Van het bewegingsapparaat: soms - krampen van de kuitspieren;
Vanuit de zintuigen: zelden - tinnitus, verstoring en wazig zien;
Vanuit het spijsverteringsstelsel: vaak - misselijkheid en / of braken, obstipatie; soms droge mond; zelden - buikpijn, diarree, ulceratieve laesies van het maagdarmkanaal, gastro-intestinale bloeding (bloed in het braaksel en / of zwarte ontlasting), retroperitoneale fibrose;
Anderen: soms - verhoogde vermoeidheid; zelden - perifeer oedeem; zeer zelden met abrupte stopzetting van het medicijn - een aandoening die lijkt op het maligne neurolepticasyndroom.

Bij gebruik van Parlodel om lactatie in de postpartumperiode te onderdrukken, is in zeldzame gevallen de ontwikkeling van psychische stoornissen, arteriële hypertensie, toevallen, myocardinfarct of beroerte mogelijk, maar het oorzakelijk verband tussen deze bijwerkingen met het gebruik van het medicijn is niet vastgesteld.

Overdosering

In alle gevallen van geregistreerde overdosering van Parlodel werden geen sterfgevallen waargenomen. De maximale momenteel bekende enkelvoudige dosis bromocriptine is 325 mg. Symptomen van overdosering zijn onder meer sufheid, sufheid, lethargie, hallucinaties, duizeligheid, misselijkheid, braken, tachycardie, hypotensie, orthostatische hypotensie.

Er zijn sporadische meldingen van accidentele inname van het geneesmiddel door kinderen, die slaperigheid, koorts en braken hebben ervaren. De toestand van de patiënten verbeterde spontaan of enkele uren na de benoeming van een geschikte therapie.

Als u hoge doses Parlodel oraal inneemt, moet u actieve kool innemen. Het is toegestaan om maagspoeling uit te voeren onmiddellijk na inname van het medicijn. Bij acute intoxicatie wordt symptomatische behandeling aanbevolen. Om hallucinaties of braken te stoppen, kan metoclopramide worden voorgeschreven.

speciale instructies

Als vrouwen pathologieën hebben die niet geassocieerd zijn met een verhoging van het hormoon prolactine in het bloed, moet Parlodel worden gebruikt in de minimaal effectieve dosis die nodig is om de symptomen van de ziekte te elimineren. Het is belangrijk om zich aan deze aanbeveling te houden, anders is een verlaging van het prolactinegehalte in het bloedplasma onder normaal mogelijk, wat leidt tot een schending van de functie van het corpus luteum.

Vrouwen in de postpartumperiode mogen niet gelijktijdig met Parlodel vasoconstrictieve geneesmiddelen voorgeschreven krijgen.

Tijdens de behandelingsperiode is zorgvuldige observatie vereist bij patiënten met een voorgeschiedenis van maagzweren.

Patiënten met pleuropulmonale aandoeningen met een onduidelijke etiologie in geval van progressie van aandoeningen, moeten Parlodel annuleren en een onderzoek uitvoeren.

Voor een vroege diagnose van retroperitoneale fibrose in een omkeerbare beginfase van het proces, moet de arts de toestand van de patiënt controleren om symptomen zoals oedeem van de onderste ledematen, rugpijn en nierfunctiestoornissen tijdig te identificeren. Als er reden is om de aanwezigheid van fibrotische veranderingen in de retroperitoneale ruimte te vermoeden, moet Parlodel onmiddellijk worden geannuleerd.

Bij patiënten met secundaire bijnierinsufficiëntie is het noodzakelijk om glucocorticosteroïdvervangende therapie uit te voeren.

Bij patiënten met hypofyse-macroadenomen moet de dynamiek van de tumorgrootte tijdens de behandeling constant worden beoordeeld. Als het toeneemt, kan een chirurgische behandelingsmethode worden toegepast.

Vanwege het risico op tumorvergroting moeten zwangere vrouwen die eerder Parlodel hebben gekregen voor de behandeling van prolactinesecreterend hypofyse-adenoom nauwlettend worden gevolgd.

Omdat het medicijn de vruchtbaarheid kan herstellen, moeten vrouwen in de vruchtbare leeftijd die geen zwangerschap plannen, betrouwbare anticonceptiemethoden gebruiken.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Tijdens de behandeling is voorzichtigheid geboden bij het besturen van een auto en bij het uitvoeren van mogelijk gevaarlijke soorten werk, vooral tijdens de eerste dagen dat het medicijn wordt gebruikt.

Patiënten met de ziekte van Parkinson wordt geadviseerd geen auto te rijden en geen activiteiten te ondernemen waarbij reactiesnelheid en verhoogde aandacht vereist zijn. In het geval van ernstige sufheid of episodes van een plotselinge slaapaanval, moet u de dosis Parlodel verlagen of helemaal annuleren.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Bij patiënten die een zwangerschap plannen, moet het medicijn, net als andere geneesmiddelen, na ontvangst van een positief resultaat van de zwangerschapstest worden geannuleerd, behalve in gevallen waarin de behandeling om medische redenen moet worden voortgezet. Annulering van Parlodel bij zwangere vrouwen leidde niet tot een toename van de incidentie van spontane abortussen. De resultaten van klinische onderzoeken geven aan dat het gebruik van bromocriptine tijdens de zwangerschap geen nadelige invloed heeft op het beloop of resultaat.

Beëindiging van de behandeling met Parlodel voor zwangere vrouwen met hypofyse-adenoom vereist een zorgvuldige monitoring van de toestand van de patiënt gedurende de gehele zwangerschap. Wanneer tekenen van een uitgesproken toename van prolactinoom optreden, bijvoorbeeld vernauwing van het gezichtsveld of hoofdpijn, moet de behandeling met bromocriptine worden hervat of moet een operatie worden uitgevoerd.

Omdat Parlodel de lactatie onderdrukt, is het niet voorgeschreven aan moeders van wie de kinderen borstvoeding krijgen.

Gebruik in de kindertijd

Parlodel wordt niet gebruikt om kinderen jonger dan 7 jaar te behandelen.

Voor schendingen van de leverfunctie

Bij patiënten met een verminderde leverfunctie kan een dosisaanpassing van Parlodel nodig zijn.

Gebruik bij ouderen

Patiënten ouder dan 65 jaar dienen voorzichtig te zijn bij het gebruik van Parlodel.

Geneesmiddelinteracties

Bromocriptine moet met voorzichtigheid worden gebruikt in combinatie met andere substraten en / of remmers van het CYP3A4-enzym (bijvoorbeeld proteaseremmers van het humaan immunodeficiëntievirus of azolen-antischimmelmiddelen).

In combinatie met macrolide-antibiotica (josamycine of erytromycine), wordt een verhoging van de concentratie van bromocriptine in het bloedplasma opgemerkt.

Bij gelijktijdig gebruik van octreotide bij patiënten met acromegalie treedt een verhoging van het bromocriptinegehalte in het bloedplasma op.

In het geval dat domperidon, metoclopramide of dopaminereceptorantagonisten worden gebruikt (bijvoorbeeld neuroleptica zoals thioxanthenen, butyrofenonen of fenothiazinen), kan de therapeutische werkzaamheid van bromocriptine afnemen.

Parlodel kan leiden tot een duidelijke verlaging van de bloeddruk bij patiënten die antihypertensiva gebruiken.

Bij patiënten met de ziekte van Parkinson versterkt het medicijn het antiparkinsoneffect van levodopa, waardoor vaak de dosis van levodopa wordt verlaagd. De benoeming van Parlodel is aan te raden in gevallen van verzwakking van het therapeutische effect van levodopa en de ontwikkeling van complicaties die verband houden met het gebruik ervan, zoals het fenomeen van "aan-uit" (aan-uit), het syndroom van uitputting van het effect aan het einde van de dosis levodopa, onvrijwillige bewegingen (pijnlijke dystonie en / of choreoathetoïde dyskinesie).

Ethanol kan de verdraagbaarheid van bromocriptine verminderen.

Analogen

De analogen van Parlodel zijn: Abergin, Bromocriptine, Bromocriptine-Richter, Bromocriptine-KV, Ronalin.

Voorwaarden voor opslag

Bewaren bij een temperatuur beneden 25 ° C, buiten bereik van kinderen en beschermd tegen licht.

De houdbaarheid is 3 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Parlodel

Beoordelingen van Parlodel geven voornamelijk de hoge efficiëntie aan, op voorwaarde dat de patiënt de aanbevelingen van de arts volgt. Er zijn enkele meldingen van negatieve effecten van een dergelijke behandeling, met name flauwvallen, overmatige haargroei op de benen en een sterke toename van de eetlust.

Parlodel-prijs in apotheken

Gemiddeld is de prijs van Parlodel in apotheekketens 2300-2410 roebel (het pakket bevat 30 tabletten).

Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!