Exforge
Exforge: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Exforge
ATX-code: C09DB01
Werkzame stof: amlodipine (amlodipinum), valsartan (valsartanum)
Fabrikant: Novartis (Zwitserland)
Beschrijving en foto-update: 2018-07-27
Prijzen in apotheken: vanaf 1615 roebel.
Kopen
Exforge is een gecombineerd antihypertensivum.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Exforge is verkrijgbaar in de vorm van filmomhulde tabletten: met afgeschuinde randen, de inscriptie "NVR" aan de ene kant, in drie doses: 5 mg / 80 mg - donkergeel, rond, met de inscriptie "NV" aan de andere kant; 5 mg / 160 mg - donkergeel, ovaal, met aan de andere kant de inscriptie "ECE"; 10 mg / 160 mg - lichtgeel, ovaal, met de inscriptie aan de andere kant "UIC" (in blisters: 7 stuks, in een kartonnen doos 1, 2, 4, 8, 14 of 40 blisters; 10 stuks., in een kartonnen doos 3, 9 of 28 blisters; 14 stuks, in een kartonnen doos 1, 2, 4, 7 of 20 blisters).
1 tablet bevat:
- actieve ingrediënten (5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg, 10 mg / 160 mg): amlodipinebesylaat - 6,94 mg, 6,94 mg, 13,87 mg (overeenkomend met 5 mg, 5 mg, 10 mg amlodipine respectievelijk), valsartan - respectievelijk 80 mg, 160 mg, 160 mg;
- hulpstoffen: crospovidon, microkristallijne cellulose, colloïdaal siliciumdioxide, magnesiumstearaat;
- samenstelling van de filmomhulling: premix wit (titaniumdioxide, hypromellose, talk, polyethyleenglycol 4000), premix geel (ijzeroxide geel, hypromellose, talk, polyethyleenglycol 4000), gezuiverd water.
Bovendien is Premix rood (rood ijzeroxide, hypromellose, talk, polyethyleenglycol) bovendien omhuld met tabletten in een dosis van 10 mg / 160 mg.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Exforge is een gecombineerd preparaat dat bestaat uit twee werkzame stoffen - amlodipine en valsartan, die antihypertensieve eigenschappen hebben. Hun werking vult elkaar aan bij de controle van de bloeddruk (BP) en draagt bij tot een meer uitgesproken afname ervan dan bij monotherapie met elk van hen afzonderlijk.
Amlodipine - een blokker van langzame calciumkanalen, een derivaat van dihydropyridine, remt calciumionen tijdens het binnendringen van het membraan in vasculaire gladde spiercellen en cardiomyocyten. Het werkingsmechanisme van amlodipine is gericht op directe ontspanning van vasculaire gladde spieren, wat een afname van de totale perifere vasculaire weerstand en een verlaging van de bloeddruk veroorzaakt.
De ontvangst van therapeutische doses voor arteriële hypertensie veroorzaakt vasodilatatie en een verlaging van de bloeddruk bij een liggende of staande patiënt. Tegen de achtergrond van langdurig gebruik is er geen significante verandering in de hartslag (HR) en het niveau van catecholamines met een verlaging van de bloeddruk.
Plasmaconcentratieniveaus correleren met therapeutisch effect ongeacht de leeftijd van de patiënt.
Bij een normale nierfunctie veroorzaken therapeutische doses amlodipine een afname van de renale vaatweerstand. Bevorder een verhoging van de snelheid van effectieve renale bloedstroom en glomerulaire filtratie zonder het niveau van proteïnurie en filtratiefractie te veranderen.
Het gebruik van amlodipine bij patiënten met een normale functie van de linker hartkamer veroorzaakt een lichte toename van het volume, de cardiale index zonder significant effect op de maximale snelheid van drukstijging in de linker hartkamer, en de diastolische bloeddruk.
Therapeutische doses amlodipine gaan niet gepaard met een negatief inotroop effect, ook niet in combinatie met bètablokkers.
Bij arteriële hypertensie of angina pectoris gaat het gelijktijdige gebruik van amlodipine en bètablokkers niet gepaard met pathologische veranderingen in de parameters van elektrocardiografie (ECG).
De werkzaamheid van amlodipine is bewezen bij de behandeling van chronische stabiele angina pectoris, vasospastische angina pectoris en angiografisch bevestigde coronaire hartziekte.
Valsartan is een specifieke en actieve antagonist van angiotensine II-receptoren. Het is bedoeld voor orale toediening en heeft een selectief effect op receptoren van het AT 1- subtype. Een verhoging van de concentratie van vrij angiotensine II in bloedplasma als gevolg van blokkering van AT 1- receptoren door valsartan kan niet-geblokkeerde AT 2- receptoren stimuleren en de effecten van blokkade van AT 1- receptoren tegengaan. Valsartan heeft geen uitgesproken agonistische activiteit tegen AT 1- receptoren. De affiniteit van valsartan voor de receptoren van het AT 1- subtype is ongeveer 20.000 keer hoger dan voor de receptoren van het AT 2- subtype.
Valsartan remt het angiotensineconverterende enzym (ACE) niet, dat angiotensine I omzet in angiotensine II en de afbraak van bradykinine bevordert.
Het gebruik van valsartan veroorzaakt praktisch geen ontwikkeling van droge hoest.
Het heeft geen interactie met of blokkeert ionenkanalen of hormoonreceptoren, die belangrijk zijn bij de regulering van de functies van het cardiovasculaire systeem.
Door de bloeddruk te verlagen, heeft valsartan geen effect op de hartslag.
Na inname van een enkele dosis van het medicijn manifesteert het therapeutische effect zich binnen 2 uur, de maximale verlaging van de bloeddruk ontwikkelt zich binnen 4-6 uur. Het antihypertensieve effect houdt meer dan 24 uur aan. Een aanhoudende maximale daling van de bloeddruk wordt gewoonlijk bereikt na 14-28 dagen gebruik van het medicijn, ongeacht de dosis, en wordt ondersteund door langdurige therapie.
Plotselinge stopzetting van valsartan veroorzaakt geen sterke stijging van de bloeddruk of andere ongewenste klinische gevolgen. Het gebruik van het medicijn voor chronisch hartfalen klasse II - IV volgens de NYHA (New York Heart Association) classificatie leidt tot een significante afname van het aantal ziekenhuisopnames bij patiënten. Dit komt vaker voor bij patiënten die geen bètablokkers of ACE-remmers krijgen. Het gebruik van valsartan vermindert de cardiovasculaire mortaliteit bij patiënten met een stabiel klinisch beloop van linkerventrikelfalen of met een verminderde linkerventrikelfunctie na een myocardinfarct.
Het antihypertensieve effect wanneer u Exforge 1 keer per dag inneemt, houdt 24 uur aan.
Met een initiële systolische bloeddruk van 153-157 mm Hg en een diastolische bloeddruk lager dan 95-110 mm Hg, verlagen tabletten in doses van 5 mg / 80 mg en 5 mg / 160 mg de bloeddruk met 20-28 / 14-19 mm Hg (in vergelijking met placebo-indexen van respectievelijk 7-13 / 7-9 mm Hg).
Bij een dosis van 10 mg / 160 mg en 5 mg / 160 mg tabletten normaliseren de bloeddruk (diastolische bloeddruk in zittende positie wordt lager dan 90 mm Hg) bij 75 en 62% van de patiënten met onvoldoende bloeddrukcontrole tijdens het gebruik van valsartan in een dosis van 160 mg per dag als een monopreparatie.
Bij patiënten bij wie monotherapie met amlodipine of valsartan niet effectief was, kan het medicijn de bloeddruk normaliseren en onder controle houden.
Het therapeutische effect van het medicijn is niet afhankelijk van het geslacht, de leeftijd, het ras van de patiënt en duurt 1 jaar. Een plotselinge annulering van Exforge gaat niet gepaard met een sterke stijging van de bloeddruk.
Het gebruik van het medicijn vermindert de kans op oedeem.
Farmacokinetiek
De farmacokinetiek van amlodipine en valsartan is lineair.
Na orale toediening van een therapeutische dosis amlodipine wordt de maximale concentratie (C max) in bloedplasma na 6-12 uur bereikt. De absolute biologische beschikbaarheid van amlodipine is 64-80%. Voedselinname heeft geen invloed op de biologische beschikbaarheid.
Plasma-eiwitbinding - 97,5%.
Ongeveer 90% van amlodipine wordt in de lever gemetaboliseerd tot actieve metabolieten.
T 1/2 (halfwaardetijd) van amlodipine - 30-50 uur.
Het evenwichtsniveau van de concentratie in bloedplasma treedt op na 168-192 uur therapie. Het wordt via de nieren uitgescheiden: 10% - onveranderd, 60% - in de vorm van metabolieten van amlodipine.
Na orale toediening van een therapeutische dosis valsartan wordt de Cmax in het bloedplasma binnen 2-3 uur bereikt. De absolute biologische beschikbaarheid is 23%. Bij voedselinname neemt de biologische beschikbaarheid met bijna 40% af, maar aangezien dit geen klinische betekenis heeft, kunnen de tabletten ongeacht de maaltijd worden ingenomen.
Plasma-eiwitbinding - 94-97%, meestal met albumine.
Slechts ongeveer 20% van de aanvaarde dosis valsartan wordt bepaald als metabolieten. Minder dan 10% van de totale plasmaconcentratie wordt bepaald als een farmacologisch actieve hydroxylmetaboliet.
T 1/2 valsartan - 6 uur.
Ongeveer 83% van de dosis wordt onveranderd uitgescheiden via de darmen en ongeveer 13% van de dosis via de nieren.
De Cmax van amlodipine in bloedplasma bij jonge en oudere patiënten treedt op na dezelfde tijdsperiode.
De klaring van amlodipine bij oudere patiënten is licht verminderd, wat een verhoging van de T 1/2 veroorzaakt.
Voor oudere en jongere patiënten wordt aanbevolen om de gebruikelijke doseringsschema's van valsartan te gebruiken.
In het geval van een verminderde nierfunctie met een creatinineklaring (CC) van 30-50 ml / min, is een wijziging van de aanvangsdosis van het geneesmiddel niet vereist.
Bij patiënten met leverinsufficiëntie is de klaring van amlodipine verminderd, wat leidt tot een stijging van de totale concentratie van amlodipine in het bloedplasma met ongeveer 40-60%. Bij een milde tot matige chronische leverziekte neemt de biologische beschikbaarheid van valsartan toe.
Gebruiksaanwijzingen
Volgens de instructies is Exforge geïndiceerd voor de behandeling van arteriële hypertensie bij patiënten die combinatietherapie kunnen gebruiken.
Contra-indicaties
- eenzijdige of bilaterale stenose van de nierslagaders, stenose van de slagader van een enkele nier;
- periode van zwangerschap;
- borstvoeding;
- leeftijd tot 18 jaar;
- overgevoeligheid voor de componenten van het medicijn.
Voorzichtigheid is geboden wanneer Exforge wordt voorgeschreven aan patiënten met mitralisstenose, aortastenose, hypertrofische obstructieve cardiomyopathie, leverpathologie (vooral bij obstructieve galwegaandoeningen), ernstige nierfunctiestoornis (CC minder dan 10 ml / min), hyperkaliëmie, natriumtekort, met verminderd volume circulerend bloed.
Instructies voor het gebruik van Exforge: methode en dosering
Exforge-tabletten worden oraal ingenomen, ongeacht voedselinname, met voldoende water, 1 keer per dag.
Aanbevolen dosering: 1 st. bij een dosis van 5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg of 10 mg / 160 mg.
De maximale dagelijkse dosis is 10 mg / 160 mg.
Veranderingen in het doseringsregime bij het voorschrijven van Exforge aan patiënten met milde of matige nierinsufficiëntie (CC groter dan 30 ml / min), leverziekte, verminderde leverfunctie, met symptomen van cholestase of oudere patiënten is niet vereist.
Bijwerkingen
- van de kant van het cardiovasculaire systeem: soms - orthostatische hypotensie, tachycardie, hartkloppingen; zelden - een duidelijke daling van de bloeddruk, syncope;
- van het ademhalingssysteem: vaak - griep, nasofaryngitis; soms - hoesten, pijn in de keelholte en / of strottenhoofd;
- van het zenuwstelsel: vaak - hoofdpijn; soms - slaperigheid, paresthesie, duizeligheid, orthostatische duizeligheid;
- van het immuunsysteem: zelden - overgevoeligheid;
- psychische stoornissen: zelden - angst;
- van de zintuigen: zelden - tinnitus, visuele beperking; soms - disfunctie van het vestibulaire apparaat, waardoor duizeligheid ontstaat;
- uit het spijsverteringsstelsel: soms - droge mond, misselijkheid, buikpijn, diarree, obstipatie;
- dermatologische reacties: soms - erytheem, huiduitslag; zelden - jeuk, hyperhidrose, exantheem;
- van het urogenitaal systeem: zelden - polyurie, pollakisurie, erectiestoornissen;
- van het bewegingsapparaat: soms - gezwollen gewrichten, artralgie, rugpijn; zelden - spierspasmen, een gevoel van zwaarte door het hele lichaam;
- laboratoriumparameters: verhoogde bloedureumstikstof;
- andere: vaak - verhoogde vermoeidheid, zwelling van het gezicht, pasteus, perifeer oedeem, blozen van het gezicht, gevoel van warmte, asthenie.
Bovendien is het tegen de achtergrond van het gebruik van Exforge mogelijk om ongewenste verschijnselen te ontwikkelen die kenmerkend zijn voor monotherapie met elk van de werkzame stoffen van het medicijn.
De meest voorkomende bijwerking van amlodipine is misselijkheid. Minder vaak is er algemene malaise, droge mond, dyspepsie, verandering in de frequentie van stoelgang, alopecia, hyperplasie van het tandvlees, kortademigheid, rhinitis, gastritis, hyperglykemie, gynaecomastie, vaker plassen, erectiestoornissen, leukopenie, stemmingslabels, perifere neuropathie, myaltopenie, myaltopenie erythema multiforme, angio-oedeem, pancreatitis, hepatitis, toegenomen zweten. Bij gebruik van amlodipine bij patiënten met hartfalen (graad III - IV volgens de NYHA-classificatie) met niet-ischemische etiologie, was er een toename van de incidentie van longoedeem. In zeldzame gevallen bij gebruik van langzame calciumantagonisten, vooral bij ernstige coronaire hartziekten,ontwikkeling van een acuut myocardinfarct of een toename van de frequentie, duur en ernst van angina pectoris, de ontwikkeling van aritmieën (inclusief atriumfibrilleren en ventriculaire tachycardie) is mogelijk.
Bij gebruik van valsartan als monotherapie werden bijwerkingen zoals sinusitis, virale infecties en infecties van de bovenste luchtwegen, rhinitis, slapeloosheid, neutropenie en een significante toename van het creatininegehalte en ureumstikstof in het bloed opgemerkt. Een verhoging van de serumkaliumconcentratie is mogelijk.
Overdosering
Symptomen: kenmerkend voor een overdosis valsartan - de ontwikkeling van een uitgesproken verlaging van de bloeddruk, duizeligheid, amlodipine - overmatige perifere vasodilatatie, reflextachycardie. Het optreden van langdurige en ernstige systemische arteriële hypotensie met de ontwikkeling van shock met fatale afloop is mogelijk.
Behandeling: als u per ongeluk een hoge dosis Exforge inneemt, moet u onmiddellijk braken opwekken of een maagspoeling uitvoeren. Actieve kool vermindert de opname van amlodipine in de komende twee uur aanzienlijk.
Bij ernstige arteriële hypotensie moet de patiënt met opgeheven benen worden neergelegd. De kliniek is gericht op het handhaven van de activiteit van het cardiovasculaire systeem; het vereist regelmatige monitoring van de functie van het hart, het ademhalingssysteem, het circulerende bloedvolume en de hoeveelheid uitgescheiden urine. Om de bloeddruk en vasculaire tonus te herstellen, is het mogelijk om een vasoconstrictor te gebruiken. Om de blokkade van calciumkanalen op te heffen, is intraveneuze toediening van calciumgluconaat geïndiceerd.
Hemodialyse voor de eliminatie van valsartan en amlodipine is niet effectief.
speciale instructies
Voordat de behandeling met Exforge wordt gestart, moeten eerder ingenomen bètablokkers, indien nodig, worden geannuleerd door de dosis geleidelijk te verlagen om de ontwikkeling van een ontwenningssyndroom te voorkomen.
Het voorschrijven van het medicijn wordt aanbevolen op basis van laboratoriumparameters van het natriumgehalte in het lichaam en het volume van circulerend bloed (BCC), omdat hun tekort ernstige arteriële hypotensie kan veroorzaken. Bij een tekort aan BCC en / of natrium, is het noodzakelijk om deze te corrigeren en de behandeling onder nauw toezicht van een arts te starten. Bij de ontwikkeling van arteriële hypotensie dient de patiënt een horizontale positie in te nemen met de benen omhoog. De introductie van zoutoplossing wordt getoond. Als de bloeddruk stabiliseert, kunt u Exforge blijven gebruiken.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Aangezien duizeligheid, verhoogde vermoeidheid en slaperigheid kunnen optreden tijdens het gebruik van Exforge, wordt patiënten aangeraden voorzichtig te zijn bij het autorijden of bij het werken met complexe mechanismen.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Het gebruik van Exforge is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap en het geven van borstvoeding.
Het medicijn beïnvloedt het RAAS (renine-angiotensine-aldosteronsysteem), daarom kan het gebruik ervan tijdens de zwangerschap spontane abortus, ontwikkeling van foetale pathologie, verminderde nierfunctie en oligohydramnion bij pasgeborenen veroorzaken.
Patiënten in de vruchtbare leeftijd moeten worden geïnformeerd over het effect van het medicijn op het RAAS en de mogelijke bedreiging voor de normale ontwikkeling van de foetus als ze in de toekomst zwanger willen worden.
Als zwangerschap optreedt tijdens het gebruik van Exforge, moet de behandeling onmiddellijk worden stopgezet.
Gebruik in de kindertijd
Het gebruik van Exforge voor de behandeling van kinderen onder de 18 jaar wordt niet aanbevolen vanwege het ontbreken van veiligheidsgegevens.
Met verminderde nierfunctie
Exforge moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij ernstige nierinsufficiëntie (CC minder dan 10 ml / min).
Veranderingen in het doseringsregime bij milde of matige nierinsufficiëntie (CC groter dan 30 ml / min) zijn niet vereist.
Voor schendingen van de leverfunctie
Het medicijn moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een verminderde leverfunctie, vooral bij obstructieve aandoeningen van de galwegen.
Veranderingen in het doseringsschema bij het voorschrijven van Exforge aan patiënten met leveraandoeningen, verminderde leverfunctie en symptomen van cholestase zijn niet vereist.
Gebruik bij ouderen
Aanpassing van het doseringsschema voor oudere patiënten is niet vereist.
Geneesmiddelinteracties
Bij monotherapie met elk van de werkzame stoffen van Exforge is er geen klinisch significante interactie met de volgende geneesmiddelen:
- amlodipine: bètablokkers, thiazidediuretica, ACE-remmers, nitroglycerine voor sublinguaal gebruik, langwerkende nitraten, atorvastatine, digoxine, warfarine, sildenafil, cimetidine, maalox (aluminiumhydroxidegel, magnesiumhydroxide, symethydoglycemische geneesmiddelen), niet-percutane geneesmiddelen ontstekingsremmende medicijnen;
- valsartan: amlodipine, cimetidine, furosemide, warfarine, digoxine, atenolol, indometacine, glibenclamide, hydrochloorthiazide.
Het wordt aanbevolen voorzichtig te zijn en de kaliumconcentratie in het bloed regelmatig te controleren tijdens het gebruik van het geneesmiddel met heparine, kaliumsparende diuretica, voedingssupplementen met kalium, kaliumbevattende zoutvervangers en andere middelen die een verhoging van het kaliumgehalte in het bloed kunnen veroorzaken.
Analogen
Exforge-analogen zijn: Co-Exforge, Difors 80, Difors 160, Difors XL, Sardip.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren.
Bewaren bij temperaturen tot 25 ° C, beschermd tegen vocht.
Houdbaarheid is 2 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over Exforge
Beoordelingen over Exforge zijn gemengd. Patiënten met positieve beoordelingen geven de effectiviteit en goede tolerantie van het medicijn gedurende meerdere jaren aan. Sommige patiënten merken de onterecht hoge kosten op en stellen voor om deze te vervangen door een betaalbare en effectieve analoog van binnenlandse productie.
Er zijn meldingen van de ontwikkeling van ongewenste verschijnselen tijdens het gebruik van Exforge.
Prijs voor Exforge in apotheken
De prijs van Exforge voor een pakket met 28 tabletten in een dosis van 5 mg / 80 mg kan vanaf 1.756 roebel zijn, bij een dosis van 5 mg / 160 mg - vanaf 1969 roebel, bij een dosis van 10 mg / 160 mg - vanaf 1989 roebel.
Exforge: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Exforge tablets p.p. 5 mg + 80 mg 28 stuks 1615 RUB Kopen |
|
Exforge 5 mg + 80 mg filmomhulde tabletten 28 stuks. 1615 RUB Kopen |
|
Exforge tablets p.p. 5 mg + 160 mg 28 stuks 1821 RUB Kopen |
|
Exforge 5 mg + 160 mg filmomhulde tabletten 28 stuks. 1821 RUB Kopen |
|
Exforge 10 mg + 160 mg filmomhulde tabletten 28 stuks. 1824 RUB Kopen |
|
Exforge tablets p.p. 10 mg + 160 mg 28 stuks 2246 RUB Kopen |
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
