Bicalutamide
Bicalutamide: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Geneesmiddelinteracties
- 14. Analogen
- 15. Voorwaarden voor opslag
- 16. Voorwaarden voor apotheken
- 17. Beoordelingen
- 18. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Bicalutamide
ATX-code: L02BB03
Werkzame stof: bicalutamide (bicalutamide)
Fabrikant: Ozone LLC (Rusland); Pharmasintez-Nord JSC (Rusland); Drug Technology (Rusland); Biocad CJSC (Rusland); Biosynthesis Laboratories Private Limited (India); Beijing Ilin Bioengineering & Technology Co., Ltd. (Peking ilin BioEngineering and Technology Co. Ltd) (China); Jiangxi Tasli Dii Pharmaceutical Co., Ltd. (Jiangsu Tasly Diyi Pharmaceutical, Co., Ltd.) (China), enz.
Beschrijving en foto bijgewerkt: 27-08-2019
Prijzen in apotheken: vanaf 400 roebel.
Kopen
Bicalutamide is een hormonaal medicijn tegen kanker dat het stimulerende effect van androgenen onderdrukt.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm van afgifte - filmomhulde tabletten: biconvex, rond, wit, aan één kant gegraveerd (afhankelijk van de dosering) "50" of "150"; doorsnedekleur - wit (in blisters van 7 stuks, in een kartonnen bundel van 3 of 4 verpakkingen; in blisterverpakkingen van 10 of 30 stuks, in een doos van 1-6, 10 verpakkingen; in blisterverpakkingen van 14 stuks, in een kartonnen doos 2 of 20 pakken; in plastic of glazen donkere potten van 10, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60 of 100 stuks, in een kartonnen doos 1 blik; elke verpakking bevat ook instructies voor het gebruik van bicalutamide).
Samenstelling van 1 tablet:
- werkzame stof: bicalutamide - 50 of 150 mg;
- hulpcomponenten (50/150 mg): lactosemonohydraat - 61/183 mg; natriumcarboxymethylzetmeel - 7,5 / 22,5 mg; povidon - 5/15 mg; magnesiumstearaat - 1,5 / 4,5 mg;
- schaal (50/150 mg): filmomhulling (titaandioxide, macrogol, hypromellose) - 3,8 / 11,3 mg.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Bicalutamide is een racemisch mengsel dat een niet-steroïde antiandrogene werking vertoont, voornamelijk van het (R) -enantiomeer, en heeft geen andere endocriene activiteit. Door zich aan androgeenreceptoren te binden, onderdrukt bicalutamide het stimulerende effect van androgenen zonder de genexpressie te activeren. Als gevolg hiervan treedt regressie van prostaatneoplasmata op.
Stoppen met bicalutamide bij sommige patiënten kan het klinische antiandrogeenontwenningssyndroom veroorzaken.
Bij dagelijks gebruik van een dagelijkse dosis van 150 mg bicalutamide voor de behandeling van lokaal gevorderde prostaatkanker [T (tumor) grootte en uitzaaiing van de primaire tumor - T3-T4; N (nodus) afwezigheid / aanwezigheid van metastasen in regionale lymfeklieren - alle; M (metastasen) - M0 (geen tekenen van metastasen op afstand), of bij elke waarde van T en N +, en M0] als monotherapie of adjuvante therapie, is het risico op ziekteprogressie en botmetastasen klinisch significant verminderd.
Bij de behandeling van lokaal gevorderde prostaatkanker in de groepen patiënten die bicalutamide als mono- of adjuvante therapie in een dosis van 150 mg gebruikten, was er in vergelijking met standaardbehandeling (chirurgie, bestralingstherapie) een tendens tot een toename van de levensverwachting zonder tekenen van ziekteprogressie.
Een toename van de levensverwachting is klinisch bewezen bij patiënten met lokaal gevorderde prostaatkanker die bicalutamide kregen als mono- en adjuvante therapie in een dosis van 150 mg in combinatie met radiotherapie.
Farmacokinetiek
Bicalutamide wordt na orale toediening snel en volledig in het maagdarmkanaal (GIT) geabsorbeerd, de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel is niet afhankelijk van voedselinname.
De eliminatie van het (S) -enantiomeer uit het lichaam verloopt veel sneller dan het (R) -enantiomeer. T 1/2 (halfwaardetijd) van de laatste is ongeveer 7 dagen.
Dagelijkse inname van bicalutamide verhoogt de concentratie van zijn (R) -enantiomeer in bloedplasma met ongeveer 10 keer, vanwege een lange T 1/2. Hierdoor kunt u het medicijn eenmaal per dag innemen.
Door de dagelijkse inname van een dosis bicalutamide 50 mg, wordt de evenwichtsplasmaconcentratie van het (Css) (R) -enantiomeer binnen 9 μg / ml vastgesteld, bij een dagelijkse inname van 150 mg is dit cijfer ongeveer 22 μg / ml. In de evenwichtstoestand zijn tot 99% van alle enantiomeren die in het bloed circuleren het actieve (R) -enantiomeer. De indicator van de gemiddelde concentratie in het sperma van patiënten die bicalutamide in een dosis van 150 mg krijgen, is 4,9 μg / ml.
Tot 96% van het racemische mengsel bindt aan plasma-eiwitten, voor de (R) -enantiomeer is dit 99,6%. Intensief metabolisme van de stof vindt plaats in de lever door oxidatie met de vorming van conjugaten met glucuronzuur. Metabolieten worden in ongeveer gelijke hoeveelheden via het urogenitaal systeem en het maagdarmkanaal uitgescheiden.
Leeftijd van de patiënt, verminderde nierfunctie, milde en matige leverfunctiestoornis hebben geen invloed op de farmacokinetische eigenschappen van de (R) -enantiomeer. Er zijn aanwijzingen voor een vertraging van de eliminatie van het (R) -enantiomeer uit het plasma bij ernstige leverdisfunctie.
Gebruiksaanwijzingen
Bicalutamide 50 mg
Het medicijn wordt voorgeschreven voor de behandeling van gevorderde prostaatkanker in combinatie met een GnRH-analoog (gonadotropine-releasing hormoon) of chirurgische castratie.
Bicalutamide 150 mg
- lokaal gevorderde prostaatkanker (T3 - T4, elke N, M0; N +, T1 - T2, M0) - alleen of als adjuvante therapie in combinatie met bestralingstherapie of radicale prostatectomie;
- lokaal gevorderde niet-gemetastaseerde prostaatkanker in gevallen waarin chirurgische castratie of andere medische ingrepen niet geschikt of onaanvaardbaar zijn voor de patiënt.
Contra-indicaties
Absoluut:
- gecombineerd gebruik met terfenadine, cisapride en astemizol;
- individuele intolerantie voor de componenten van het medicijn.
Bovendien wordt Bicalutamide niet voorgeschreven aan vrouwen en kinderen.
Relatief (bicalutamide wordt met voorzichtigheid voorgeschreven in aanwezigheid van de volgende ziekten / aandoeningen):
- functionele stoornissen van de lever;
- lactose-intolerantie, glucose-galactose malabsorptie en lactasedeficiëntie.
Bicalutamide, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Bicalutamide-tabletten worden 1 keer per dag oraal ingenomen.
Voor volwassen mannen, inclusief oudere patiënten, wordt het medicijn voorgeschreven in de volgende dagelijkse doses:
- gevorderde prostaatkanker: 50 mg (in combinatie met een GnRH-analoog of chirurgische castratie, begint de combinatietherapie tegelijkertijd);
- lokaal gevorderde prostaatkanker: 150 mg. De behandeling is langdurig, gedurende ten minste twee jaar. Het medicijn wordt geannuleerd in geval van tekenen van ziekteprogressie.
Bij matige / ernstige functionele stoornissen van de lever kan een toename van de accumulatie van het geneesmiddel worden waargenomen.
Bijwerkingen
Over het algemeen wordt therapie met bicalutamide goed verdragen door patiënten. Vanwege de ontwikkeling van bijwerkingen wordt het medicijn alleen in zeldzame gevallen geannuleerd.
Mogelijke overtredingen (zeer vaak - ≥ 10%; vaak - ≥ 1% en <10%; zelden - ≥ 0,1% en <1%; zelden - ≥ 0,01% en <0,1%; zeer zelden - < 0,01%, met onbekende frequentie - als het onmogelijk is om de frequentie van bijwerkingen in te schatten op basis van de beschikbare gegevens):
- cardiovasculair systeem: heel vaak - opvliegers; vaak - arteriële hypertensie, hartinfarct (er zijn aanwijzingen voor fatale gevallen); zelden - hartfalen;
- zenuwstelsel: heel vaak - duizeligheid; vaak - slapeloosheid, slaperigheid, angst, paresthesie, hoofdpijn;
- ademhalingssysteem, mediastinale en borstorganen: zeer vaak - kortademigheid; vaak - bronchitis, rhinitis, faryngitis, verhoogde hoest, longontsteking; zelden - interstitiële longziekte (er zijn aanwijzingen voor fatale gevallen);
- spijsverteringssysteem: heel vaak - obstipatie, diarree, misselijkheid, buikpijn; vaak - winderigheid, dyspepsie, braken;
- immuunsysteem: zelden - overgevoeligheidsreacties (inclusief urticaria en angio-oedeem);
- bloed- en lymfestelsel: vaak - bloedarmoede;
- endocriene systeem: vaak - hyperglycemie; met een onbekende frequentie - een afname van de glucosetolerantie;
- bewegingsapparaat: vaak - artritis, artralgie, myasthenia gravis, pathologische fracturen, rug- en botpijn;
- psyche: vaak - depressie, verminderd libido;
- lever en galwegen: vaak - voorbijgaande veranderingen in de lever (hepatotoxiciteit), waaronder geelzucht, verhoogde activiteit van levertransaminasen en alkalische fosfatase (deze aandoeningen werden zelden als ernstig beoordeeld, in de meeste gevallen waren ze van voorbijgaande aard, na stopzetting van bicalutamide namen ze af of verdwenen ze volledig); zelden - leverfalen (een betrouwbaar oorzakelijk verband met het gebruik van het medicijn is niet vastgesteld);
- huid en onderhuids weefsel: heel vaak - uitslag; vaak - jeukende huid, droge huid, alopecia, hirsutisme / haargroei, toegenomen zweten;
- urinewegen en nieren: heel vaak - hematurie, nachtelijke aandrang om te plassen; vaak - urinewegaandoeningen, urineweginfecties, frequent urineren, urine-incontinentie / -retentie;
- metabolisme en voeding: heel vaak - asthenie; vaak - anorexia, gewichtsverlies / verlies;
- geslachtsdelen en borstklier: heel vaak - gynaecomastie (de overtreding kan zelfs na stopzetting van de therapie aanhouden, vooral in gevallen van langdurig gebruik van bicalutamide) en gevoelige borsten; vaak - erectiestoornissen / impotentie;
- algemene aandoeningen: zeer vaak - perifeer oedeem, infecties, pijn op de borst en bekken; vaak - griepachtig syndroom.
Overdosering
Er zijn geen gegevens over overdosering van bicalutamide bij mensen.
Het specifieke antidotum voor het medicijn is onbekend. Omdat bicalutamide sterk bindt aan plasma-eiwitten en niet onveranderd door de nieren wordt uitgescheiden, is dialyse niet effectief. Een reeks maatregelen voor algemene ondersteunende therapie en bewaking van vitale lichaamsfuncties wordt aanbevolen.
speciale instructies
Met de progressie van de ziekte tegen de achtergrond van een toename van de concentratie van prostaatspecifiek antigeen (PSA), is het noodzakelijk om na te denken over het stoppen van de inname van bicalutamide.
Tijdens het gebruik van GnRH-agonisten is het mogelijk om een afname van de glucosetolerantie te ontwikkelen, wat kan leiden tot het optreden van diabetes mellitus of een afname van de glucosetolerantie bij patiënten met diabetes mellitus (tijdens de periode van combinatietherapie met GnRH-agonisten is het noodzakelijk om de glucoseconcentratie in het bloed te regelen).
Bij functionele stoornissen van de lever is het raadzaam om de leverfunctie periodiek te beoordelen. In de regel ontwikkelen zich veranderingen in de leverfunctie tijdens de eerste helft van het jaar dat bicalutamide wordt gebruikt. Met de ontwikkeling van uitgesproken veranderingen wordt de therapie geannuleerd.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Tijdens de behandelingsperiode kunnen slaperigheid en duizeligheid optreden. In deze gevallen wordt aanbevolen om te weigeren autorijden en andere activiteiten te ondernemen die meer aandacht vereisen.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Bicalutamide wordt niet gebruikt om vrouwelijke patiënten te behandelen.
Gebruik in de kindertijd
Het medicijn wordt niet gebruikt in de kindergeneeskunde.
Met verminderde nierfunctie
Patiënten met nierinsufficiëntie (verminderde nierfunctie) hebben geen dosisaanpassing nodig.
Voor schendingen van de leverfunctie
Patiënten met een lichte leverfunctiestoornis (leverfunctiestoornis) hebben geen dosisaanpassing van bicalutamide nodig.
Bij leverfalen van matige en ernstige mate is de verhoogde cumulatie ervan mogelijk. Maar ondanks het feit dat bij patiënten met ernstige leverinsufficiëntie de T 1/2 van de actieve enantiomeer van bicalutamide met 76% toeneemt, is dosisaanpassing niet vereist.
Geneesmiddelinteracties
Er zijn geen aanwijzingen voor een farmacodynamische of farmacokinetische interactie tussen GnRH-analogen en bicalutamide.
Bij het uitvoeren van een therapie gedurende 28 dagen tijdens het gebruik van midazolam, nam de AUC (gebied onder de concentratie-tijdcurve) van de laatste significant toe.
Gelijktijdig gebruik van terfenadine, astemizol en cisapride is gecontra-indiceerd.
Voorzichtigheid is geboden bij gebruik in combinatie met de volgende medicijnen / stoffen:
- ciclosporine of langzame calciumantagonisten: hun dosis moet mogelijk worden verlaagd, vooral in geval van bijwerkingen; na het begin van het gebruik van bicalutamide of de annulering ervan, wordt aanbevolen om de plasmaconcentratie van cyclosporine in het bloed en de klinische toestand van de patiënt zorgvuldig te controleren;
- geneesmiddelen die microsomale leverenzymen remmen, waaronder cimetidine, ketoconazol: een verhoging van de plasmaconcentratie van bicalutamide in het bloed en een toename van de incidentie van bijwerkingen is mogelijk;
- indirecte anticoagulantia van de coumarineserie, waaronder warfarine: bicalutamide versterkt hun effect (het wordt aanbevolen om de protrombinetijd regelmatig te controleren).
Analogen
Bicalutamide-analogen zijn Bicaluthera, Androblok, Bicalutamide Kaby, Bicalutamide-Sigardis, Bicalutamide Canon, Bicalutamide-Teva, Balutar, Bikaprost, Bilumid, Bikana, Casodex, Kalumid, enz.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar op een donkere, droge plaats bij temperaturen tot 30 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.
Houdbaarheid is 4 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Bicalutamide
Volgens beoordelingen is bicalutamide een effectief medicijn voor de behandeling van prostaatkanker. Patiënten raden aan om zich strikt te houden aan de voorschriften van de arts, waardoor de remissieperiode wordt verlengd. Het wordt aanbevolen om op uw hoede te zijn voor vervalsingen en om het medicijn alleen in betrouwbare apotheken te kopen. Opgemerkt wordt dat het effect in de loop van de tijd kan afnemen, aangezien verslaving aan bicalutamide mogelijk is. Sommige patiënten klagen over bijwerkingen in de vorm van buikpijn en geelzucht.
Prijs voor bicalutamide in apotheken
De geschatte prijs voor bicalutamide 150 mg (voor 30 tabletten per verpakking) is 1.364 roebel.
Bicalutamide: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Bicalutamide 50 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. RUB 400 Kopen |
|
Bicalutamide Canon 50 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. RUB 545 Kopen |
|
Bicalutamide Canon 150 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. 987 r Kopen |
|
Bicalutamide Kabi 50 mg filmomhulde tabletten 28 stuks. 1025 WRIJVEN Kopen |
|
Bicalutamide 150 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. 1360 RUB Kopen |
|
Bicalutamide 150 mg filmomhulde tabletten 28 stuks. RUB 1575 Kopen |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
