Zometa
Zometa: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Geneesmiddelinteracties
- 11. Analogen
- 12. Voorwaarden voor opslag
- 13. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 14. Beoordelingen
- 15. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Zometa
ATX-code: M05BA08
Werkzame stof: Zoledroninezuur
Producent: Novartis Pharma Stein AG (Zwitserland)
Beschrijving en foto-update: 2019-07-08
Prijzen in apotheken: vanaf 8000 roebel.
Kopen
Zometa is een remmer van botresorptie bij botmetastasen.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvormen van Zometa:
- Concentraat voor de bereiding van oplossing voor infusie: heldere, kleurloze vloeistof (5 ml in kleurloze plastic flessen, in een kartonnen doos 1 fles);
- Oplossing voor infusie: kleurloze transparante vloeistof (100 ml in plastic flessen, 1 fles in een kartonnen doos).
Het werkzame bestanddeel van Zometa is zoledroninezuur:
- 1 fles concentraat - 4.264 mg zoledroninezuur-monohydraat, wat overeenkomt met de inhoud van 4 mg watervrij zoledroninezuur;
- 1 fles oplossing - 4 mg.
Hulpcomponenten:
- Concentraat: natriumcitraat, mannitol, stikstof, water voor injectie;
- Oplossing: mannitol, natriumcitraatdihydraat, water voor injectie.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Zoledroninezuur, het actieve ingrediënt in Zometa, is een zeer effectief bisfosfonaat dat selectief botweefsel aantast. De verbinding vermindert de botresorptie door in te werken op osteoclasten. Het selectieve effect van bisfosfonaten op botweefsel wordt verklaard door hun hoge affiniteit voor gemineraliseerd botweefsel. Het exacte mechanisme van het proces op moleculair niveau dat zorgt voor remming van de osteoclastactiviteit, blijft op dit moment onduidelijk.
Bij zoledroninezuur zijn nadelige effecten op botvorming, mineralisatie en mechanische eigenschappen ongebruikelijk. De verbinding heeft ook antitumorale eigenschappen, waardoor Zometa effectief is bij de behandeling van botmetastasen. In vivo remt de stof de resorptie van botweefsel, waarvoor osteoclasten verantwoordelijk zijn, heeft het een antiangiogene activiteit, helpt het de groei van tumorcellen te verminderen en verandert het de micro-omgeving van het beenmerg. Een afname van botresorptie komt klinisch tot uiting in een afname van de intensiteit van pijn bij de patiënt.
In vitro wordt zoledroninezuur gekenmerkt door een directe cytostatische, proapoptotische, anti-invasieve en antikleefwerking, vermindert het de snelheid van osteoblastproliferatie en vertoont het een synergetisch cytostatisch effect wanneer het samen met antitumormiddelen wordt gebruikt.
Door de proliferatie te onderdrukken en apoptose te induceren, heeft zoledroninezuur een direct antitumoreffect op menselijke borstkanker en myeloomcellen. Het vermindert ook de penetratie van menselijke borstkankercellen door de extracellulaire matrix vanwege zijn antimetastatische eigenschappen.
Bij kanker met metastasen die de botten aantasten, vermindert Zometa het risico op fracturen en compressie van het ruggenmerg, voorkomt het de ontwikkeling van tumorhypercalciëmie en remt het de calciumuitscheiding in de urine. Dit leidt tot een afname van de behoefte aan bestralingstherapie.
Farmacokinetiek
Bisfosfonaten worden slecht geabsorbeerd in het maagdarmkanaal, daarom raden experts aan om oplossingen voor intraveneuze toediening te gebruiken. De infusie veroorzaakt een verhoging van de concentratie van zoledroninezuur in het bloedserum, waarvan de maximale waarde wordt bereikt aan het einde van de infusie. Na 4 uur neemt het niveau van de stof in het bloed af met 10% en na 24 uur met nog eens 1%.
Zoledroninezuur bindt zich voor 50% aan plasma-eiwitten. Het wordt in fasen via de nieren uitgescheiden, met een totale eliminatiehalfwaardetijd van 146 uur. Herhaalde injecties (na 28 dagen) hebben geen cumulatief effect. Op de eerste dag bevat urine 40 ± 16% van de actieve component van Zometa van de volledige toegediende dosis. De rest van het zoledroninezuur wordt afgezet in het botweefsel en wordt geleidelijk afgegeven aan de systemische circulatie. De verbinding wordt niet gemetaboliseerd en wordt voornamelijk onveranderd via de nieren uitgescheiden (met uitwerpselen - minder dan 3%).
Gebruiksaanwijzingen
- Botmetastasen van kwaadaardige, gevorderde tumoren (borstkanker, prostaatkanker), myeloom, inclusief preventie van vermindering van het risico op compressie van het ruggenmerg, pathologische fracturen, hypercalciëmie geassocieerd met een tumor en de noodzaak van botoperaties of bestralingstherapie;
- Hypercalciëmie als gevolg van kwaadaardig neoplasma.
Contra-indicaties
- De periode van zwangerschap en borstvoeding;
- Kindertijd;
- Overgevoeligheid voor bisfosfonaten en geneesmiddelcomponenten.
Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van Zometa bij ernstige leverdisfunctie.
Het gebruik van het geneesmiddel voor een verminderde nierfunctie bij patiënten met hypercalciëmie veroorzaakt door een kwaadaardige tumor is mogelijk als het mogelijke voordeel van de therapie opweegt tegen het bestaande risico. Het wordt niet aanbevolen om het geneesmiddel toe te dienen aan patiënten met een ernstig verminderde nierfunctie: met een serumcreatininespiegel van meer dan 265 μmol / l bij patiënten met botmetastasen en meer dan 400 μmol / l bij hypercalciëmie veroorzaakt door een kwaadaardige tumor.
Instructies voor het gebruik van Zometa: methode en dosering
Het concentraat voor de bereiding van de oplossing voor infusie en de oplossing voor infusie worden gebruikt door middel van intraveneuze (iv) druppeltoediening.
De verdunningsoplossing voor het concentraat moet calciumvrij zijn! De oplossing voor infusie wordt bereid in overeenstemming met de regels van asepsis. Direct voor toediening dient de inhoud van 1 injectieflacon met concentraat te worden verdund in 100 ml 0,9% natriumchloride-oplossing of 5% dextrose-oplossing. De ongebruikte oplossing kan niet langer dan 24 uur vanaf het moment van bereiding worden bewaard bij een temperatuur van 2-8 ° C en moet vóór toediening op kamertemperatuur worden gebracht nadat deze uit de koelkast is gehaald.
Volgens de instructies kan Zometa niet worden gemengd met oplossingen die calcium of bivalente kationen (Ringer's lactaatoplossing) bevatten en met andere geneesmiddelen, daarom moet een afzonderlijk infusiesysteem worden gebruikt om de zoledroninezuuroplossing toe te dienen.
Intraveneuze infusie moet minstens 15 minuten duren.
Aanbevolen dosering:
- Botmetastasen van veel voorkomende kwaadaardige tumoren en myeloom: 4 mg 1 keer in 3-4 weken. Het medicijn moet worden toegediend met de gelijktijdige inname van 500 mg calcium en 400 internationale eenheden (IE) vitamine D per dag;
- Hypercalciëmie als gevolg van een kwaadaardige tumor (calciumspiegel gecorrigeerd voor albumineconcentratie van meer dan 12 mg / dl of 3 mmol / l): 4 mg;
- Behandeling van botmetastasen bij patiënten met milde of matige nierinsufficiëntie (creatinineklaring (CC) 30-60 ml / min): met CC: 30-39 ml / min - 3 mg, 40-49 ml / min - 3,3 mg, 50-60 ml / min - 3,5 mg zoledroninezuur.
Voorafgaand aan de introductie van Zometa, parallel of erna, moet aan de patiënt de introductie van zoutoplossing worden voorgeschreven om voor voldoende hydratatie te zorgen.
Voor elke toediening van het geneesmiddel moet de serumcreatinineconcentratie worden bepaald; in geval van een verminderde nierfunctie moet de toediening van de volgende dosis worden uitgesteld. Parameters voor nierfunctiestoornissen:
- Patiënten met normale (minder dan 1,4 mg / dl) baseline creatininewaarden - met een verhoging van de serumcreatinineconcentratie met 0,5 mg / dl;
- Patiënten met een creatininespiegel bij aanvang van meer dan 1,4 mg / dL - met een verhoging van het serumcreatinine met 1 mg / dL.
De behandeling kan pas worden hervat met de vorige dosis nadat de creatinineconcentratie is hersteld tot het oorspronkelijke niveau (plus of min 10%).
Bijwerkingen
- Hematopoëtische organen: vaak - bloedarmoede; soms - leukopenie, trombocytopenie; zelden - pancytopenie;
- Urinesysteem: vaak - nierfunctiestoornis; soms - hematurie, acuut nierfalen, proteïnurie;
- Zenuwstelsel: vaak - hoofdpijn; soms - smaakstoornissen, duizeligheid, hypo-esthesie, paresthesie, hyperesthesie, slaapstoornissen, angst, tremor; zelden - verwarring;
- Spijsverteringsstelsel: vaak - anorexia, misselijkheid, braken; soms - droge mond, buikpijn, diarree, obstipatie, stomatitis, dyspepsie;
- Gezichtsorgaan: vaak - conjunctivitis; soms - "wazig" zicht; zeer zelden - episcleritis, uveïtis;
- Musculoskeletaal systeem: vaak - myalgie, botpijn, gegeneraliseerde pijn, artralgie; soms - spierkrampen;
- Ademhalingssysteem: soms - hoesten, kortademigheid;
- Cardiovasculair systeem: soms - een duidelijke daling of stijging van de bloeddruk (BP); zelden - bradycardie;
- Immuunsysteem: soms - overgevoeligheidsreacties; zelden - angio-oedeem;
- Dermatologische reacties: soms - jeukende huid, overmatig zweten, uitslag (inclusief erythemateuze en maculaire);
- Laboratoriumindicatoren: heel vaak - hypofosfatemie; vaak - hypocalciëmie, verhoogde concentratie van creatinine en ureum in het bloedserum; soms - hypokaliëmie, hypomagnesiëmie; zelden - hypernatriëmie, hyperkaliëmie;
- Anderen: vaak - griepachtig syndroom (koude rillingen, algemene malaise, koorts, pijnlijke toestand), koorts; soms - pijn op de borst, perifeer oedeem, asthenie, gewichtstoename; zeer zelden - een verlaging van de bloeddruk, die flauwvallen of instorting van de bloedsomloop veroorzaakt (voornamelijk bij patiënten met risicofactoren), bronchoconstrictie, de ontwikkeling van slaperigheid, atriumfibrilleren, anafylactische reacties of shock, urticaria;
- Lokale reacties: irritatie, pijn, zwelling, op de injectieplaats - de vorming van een infiltraat.
Overdosering
Bij acute overdosering van Zometa worden nierfunctiestoornissen, waaronder nierfalen, en veranderingen in de elektrolytsamenstelling, waaronder een afname van het magnesium-, calcium- en fosfaatgehalte in het bloed, waargenomen.
Als de aanbevolen dosis aanzienlijk wordt overschreden, moet de patiënt onder constant medisch toezicht blijven. Bij de ontwikkeling van hypocalciëmie, vergezeld van klinische symptomen, wordt een infusie van calciumgluconaat aanbevolen.
speciale instructies
Wanneer Zometa wordt voorgeschreven voor een verminderde nierfunctie bij patiënten met hypercalciëmie als gevolg van maligne neoplasma, is het belangrijkste criterium voor het beoordelen van de haalbaarheid van de therapie het overschot aan de voordelen van het gebruik van het medicijn ten opzichte van het potentiële risico.
Vóór elke toediening van de oplossing moet het creatininegehalte in het bloedserum worden bepaald.
Voor botmetastasen bij patiënten met lichte en matige nierinsufficiëntie, dient de behandeling met lagere doses te worden gestart. Als zich tijdens de behandelingsperiode een functionele nieraandoening ontwikkelt, kan de therapie alleen worden voortgezet na herstel tot de aanvankelijke (plus / minus 10%) creatinineconcentratie.
Vanwege het risico op complicaties van het cardiovasculaire systeem tegen de achtergrond van overhydratatie van de patiënt, mag de toediening van het medicijn pas worden gestart na beoordeling van de toestand van hydratatie van het lichaam. In geval van overtredingen, moet de patiënt vóór, tijdens of na de infusie van het medicijn met zoutoplossing worden geïnjecteerd.
Het gebruik van Zometa moet gepaard gaan met constante controle van het creatininegehalte, fosfor, calcium en magnesium in het bloedserum. Met de ontwikkeling van hypofosfatemie, hypocalciëmie of hypomagnesiëmie wordt de patiënt bovendien de introductie van geschikte fondsen voorgeschreven.
Bij het toedienen van het medicijn ter voorkoming van het verminderen van het risico op compressie van het ruggenmerg, pathologische fracturen, hypercalciëmie veroorzaakt door een tumor, waardoor de noodzaak van botchirurgie of bestralingstherapie wordt verminderd, moet in gedachten worden gehouden dat het therapeutische effect optreedt na 2-3 maanden behandeling.
Risicofactoren die de ontwikkeling van nierdisfunctie beïnvloeden, zijn onder meer: eerder nierfalen, uitdroging, herhaalde toediening van bisfosfonaten, het gebruik van nefrotoxische middelen, te snelle toediening van Zometa's oplossing.
Tijdens de behandelingsperiode wordt het niet aanbevolen om tandheelkundige manipulaties uit te voeren, daarom moet de patiënt, voordat hij het medicijn voorschrijft, een tandheelkundig onderzoek ondergaan, probleemtanden genezen en aanbevelingen krijgen over de noodzaak van strikte naleving van de regels voor mondhygiëne.
Kankerpatiënten hebben een risico op osteomyelitis, infectieuze en inflammatoire pathologieën van de mondholte, osteonecrose van de kaak tegen de achtergrond van antikankertherapie.
Risicofactoren voor osteonecrose van de kaak zijn onder meer: kanker en gelijktijdige behandeling (gebruik van corticosteroïden, chemotherapie, bestralingstherapie), gelijktijdige pathologieën (waaronder anemie, eerdere orale ziekte, coagulopathie, infecties).
Tegen de achtergrond van het gebruik van zoledroninezuur is de ontwikkeling van ernstige voorbijgaande pijn in de gewrichten, spieren en botten mogelijk.
Het gelijktijdige gebruik van Aklasta, waarvan het werkzame bestanddeel zoledroninezuur is, is gecontra-indiceerd.
De invloed van Zometa op het vermogen van de patiënt om voertuigen en mechanismen te besturen is niet vastgesteld.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
De benoeming van Zometa tijdens de zwangerschap is verboden. Het medicijn kan de foetus negatief beïnvloeden. Dierstudies hebben een toxisch effect op de voortplantingsfunctie van dieren aangetoond. Er is geen betrouwbare informatie over het gebruik van Zometa tijdens de zwangerschap bij mensen.
Conceptie tijdens behandeling met bisfosfonaten verhoogt het risico op foetale afwijkingen (bijvoorbeeld skeletgroeistoornissen en andere misvormingen). De relatie tussen het risico en de hoeveelheid tijd die is verstreken tussen het annuleren van Zometa en de bevruchting is onbekend. Patiënten in de vruchtbare leeftijd moeten worden gewaarschuwd voor de noodzaak om tijdens de behandeling betrouwbare anticonceptiemethoden te gebruiken.
Het is niet bekend of het actieve ingrediënt van Zometa in de moedermelk doordringt, daarom is de toediening van het medicijn gecontra-indiceerd tijdens borstvoeding.
Geneesmiddelinteracties
Er was geen klinisch significante interactie wanneer Zometa werd gecombineerd met antineoplastische geneesmiddelen, diuretica, antibiotica, analgetica en andere antitumortherapie.
Het bleek dat zoledroninezuur de enzymen van het cytochroom P 450-systeem niet remt en geen significante binding heeft met plasma-eiwitten.
Voorzichtigheid is geboden bij gebruik in combinatie met aminoglycosiden (omdat door de gelijktijdige werking van geneesmiddelen het risico van een verhoging van de calciumconcentratie in het bloedplasma toeneemt) en geneesmiddelen met een uitgesproken nefrotoxisch effect.
Bij multipel myeloom verhoogt de combinatie met thalidomide het risico op nierfunctiestoornissen.
Het medicijn is farmaceutisch onverenigbaar met calciumbevattende oplossingen voor infusie, inclusief Ringer-oplossing.
Voor de introductie van Zometa mogen glazen injectieflacons, infusiesystemen, polyvinylchloride, polyethyleen en polypropyleenzakken met 0,9% natriumchloride-oplossing of 5% dextrose-oplossing worden gebruikt.
Analogen
Analogons van Zometa zijn: Rezoscan, Zolendronic-Rus 4, Aklasta, Blaztera, Zoledronic acid, Zolerix, Zoledrex, Zoledronate-Teva, Rezoklastin FS, Rezorba, Veroclast.
Voorwaarden voor opslag
Bewaren bij temperaturen tot 30 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Zometa
Ondanks de hoge kosten bevestigen beoordelingen van Zometa de effectiviteit van het medicijn. Tegenwoordig wordt zoledroninezuur beschouwd als het bisfosfonaat met het krachtigste effect op het lichaam, daarom wordt het medicijn vaak voorgeschreven voor osteoporose in de postmenopauzale periode.
Bij gebruik van Zometa gedurende het hele jaar (1 mg 4 keer per jaar, 2 mg 2 keer per jaar of 4 mg eenmaal), wordt een toename van de dichtheid van de femurhals en lendenwervels waargenomen. Het is ook geschikt voor de behandeling van secundaire osteoporose veroorzaakt door een metastatisch proces.
Klinische onderzoeken hebben de effectiviteit van het medicijn bij de behandeling van kanker bevestigd, daarom wordt het veel gebruikt in de praktijk van oncologen. Deskundigen zijn van mening dat remming van botresorptie de progressie van kanker in het algemeen positief kan beïnvloeden en de periode van remissie van borstkanker na een operatie of bestralingstherapie kan verlengen.
Patiënten merken vaak de aanwezigheid van bijwerkingen op die verband houden met het gebruik van Zometa. IV zoledroninezuur voor de eerste keer kan koorts, malaise, spierpijn en griepachtige symptomen veroorzaken, maar deze symptomen verdwijnen bij volgende infusies. In dit geval nemen de pijnsensaties af en wordt het calciumniveau genormaliseerd.
In geïsoleerde gevallen had de patiënt na een recente tandextractie osteonecrose van de kaak.
De prijs van Zomet in apotheken
U kunt in de apotheek een fles concentraat kopen voor de bereiding van een oplossing voor infusie van 4 mg / 5 ml voor ongeveer 10.700-12.000 roebel. De prijs van Zometa in de vorm van een oplossing voor infusie van 4 mg / 100 ml is gemiddeld 11.900-13.500 roebel (per fles).
Zometa: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Zometa 4 mg / 5 ml concentraat voor bereiding van oplossing voor infusie 5 ml 1 st. RUB 8.000 Kopen |
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
