Lamictal
Lamictal: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Met verminderde nierfunctie
- 10. Voor schendingen van de leverfunctie
- 11. Gebruik bij ouderen
- 12. Geneesmiddelinteracties
- 13. Analogen
- 14. Voorwaarden voor opslag
- 15. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 16. Beoordelingen
- 17. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Lamictal
ATX-code: N03AX09
Werkzame stof: Lamotrigine (Lamotrigine)
Producent: GlaxoSmithKline Trading (Rusland)
Beschrijving en foto-update: 2019-12-08
Prijzen in apotheken: vanaf 480 roebel.
Kopen
Lamictal is een anticonvulsivum.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvormen:
- Tabletten: van geelbruin tot lichtgeel, vierkante vorm met afgeronde hoeken, de inscriptie "GSEC7", "GSEE1" of "GSEE5" is in reliëf op de platte zijde, een bol vierkant gegraveerd met "25", "50" of "100", respectievelijk (10 stuks. In blisters, in een kartonnen doos 3 blisters);
- Oplosbare tabletten of kauwtabletten: wit of bijna wit van kleur met lichte insluitsels, met de geur van zwarte bes; langwerpige biconvexe tabletten zijn gegraveerd met "GS CL2" aan de ene kant, "5" aan de andere kant, vierkant met afgeronde hoeken - aan de ene kant is er een bol vierkant gegraveerd met "25" of "100", aan de andere kant - "GS CL5" "Of" GS CL7 "respectievelijk (10 stuks in blisters, in een doos met 3 blisters).
Het werkzame bestanddeel van Lamiktal is lamotrigine:
- 1 tablet: 25 mg, 50 mg of 100 mg
- 1 tablet, oplosbaar of kauwtabletten: 5 mg, 25 mg of 100 mg.
Hulpcomponenten:
- Tabletten: microkristallijne cellulose, lactosemonohydraat, natriumcarboxymethylzetmeel, magnesiumstearaat, povidon, geel ijzeroxide (E172);
- Oplosbare of kauwtabletten: laag-gesubstitueerde hydroxypropylcellulose, calciumcarbonaat, aluminium-magnesiumsilicaat, povidon K30, natriumzetmeelglycolaat type A, natriumsacharine, magnesiumstearaat, zwarte bes smaak 500.009 / AP 0551.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Lamotrigine blokkeert spanningsafhankelijke natriumkanalen. In neuronale kweek draagt de stof bij aan de spanningsafhankelijke blokkering van continu herhalende impulsen en minimaliseert het de pathologische afgifte van glutaminezuur (dit aminozuur speelt een belangrijke rol bij de ontwikkeling van epileptische aanvallen), en remt ook de depolarisatie veroorzaakt door glutamaat.
Farmacokinetiek
Lamotrigine wordt met hoge snelheid en bijna volledig uit de darm geabsorbeerd en neemt bijna niet deel aan de first-pass first-pass metabole processen. Nadat Lamiktal binnen is ingenomen, wordt het maximale plasmagehalte na ongeveer 2,5 uur geregistreerd. Na een maaltijd wordt de maximale concentratie iets langzamer bereikt, maar dit heeft geen invloed op de mate van opname.
Een enkele dosis van het geneesmiddel, niet meer dan 450 mg, bevestigt de lineaire aard van de farmacokinetiek van lamotrigine. Er zijn aanzienlijke individuele fluctuaties in de maximale concentratie van deze verbinding in de evenwichtstoestand, maar fluctuaties bij elke individuele patiënt blijven vrij zeldzaam.
De binding van lamotrigine aan bloedplasma-eiwitten is ongeveer 55%. Het vrijkomen van een verbinding die chemisch aan deze eiwitten is gebonden, zal waarschijnlijk geen ernstig toxisch effect veroorzaken. Het distributievolume is 0,92 - 1,22 l / kg.
Het metabolisme van lamotrigine wordt uitgevoerd door het enzym uridinedifosfaatglucuronyltransferase. Afhankelijk van de dosis van het medicijn is er een lichte toename van het eigen metabolisme van de actieve component. Er is echter geen informatie die het effect van lamotrigine op de farmacokinetiek van andere anti-epileptica en de waarschijnlijkheid van interactie tussen deze verbinding en andere geneesmiddelen bevestigt in de metabolische processen waarbij het cytochroom P 450- systeem betrokken is.
Bij volwassenen zonder gezondheidsproblemen is de gemiddelde evenwichtsklaring van lamotrigine ongeveer 39 ± 14 ml / min. De werkzame stof van Lamictal wordt gemetaboliseerd en vormt glucuroniden die via de nieren worden uitgescheiden. Minder dan 10% van lamotrigine wordt onveranderd in de urine uitgescheiden en ongeveer 2% via de darmen.
De halfwaardetijd en klaring van Lamiktal zijn niet gerelateerd aan de dosis van het ingenomen geneesmiddel. Bij gezonde volwassenen varieert de eliminatiehalfwaardetijd van 24 tot 35 uur. Patiënten met het Gilbert-syndroom vertoonden een afname van 32% in de klaring van geneesmiddelen in vergelijking met de testgroep, maar de waarde ervan ging niet verder dan de normale waarden voor de menselijke populatie.
Andere geneesmiddelen die gelijktijdig met Lamictal worden ingenomen, hebben een significant effect op de halfwaardetijd van lamotrigine. In combinatie met geneesmiddelen die glucuronidering induceren (fenytoïne, carbamazepine), wordt de halfwaardetijd verkort tot ongeveer 14 uur, bij gelijktijdig gebruik met valproaat neemt deze toe tot gemiddeld 70 uur.
Bij kinderen is de klaring van lamotrigine, berekend per lichaamsgewicht, hoger dan bij volwassen patiënten (de hoogste is bij kinderen jonger dan 5 jaar). Bij deze categorie patiënten is de halfwaardetijd doorgaans korter dan bij volwassenen. De gemiddelde waarde is ongeveer 7 uur in combinatie met geneesmiddelen die glucuronidering bevorderen (fenytoïne, carbamazepine), en neemt toe tot 45-50 uur wanneer Lamictal wordt gecombineerd met valproaat.
De klaring van lamotrigine bij oudere patiënten is praktisch hetzelfde als bij jongere patiënten.
In het geval van nierfunctiestoornissen wordt de aanvangsdosis van het medicijn bepaald in overeenstemming met het standaardregime voor het gebruik van anti-epileptica. Een dosisaanpassing naar beneden kan alleen nodig zijn bij een significante verslechtering van de nierfunctie.
Bij patiënten met matige leverinsufficiëntie (klasse B volgens de Child-Pugh-schaal) moeten de aanvangs-, oplopende en onderhoudsdoses met ongeveer 50% worden verlaagd, en bij patiënten met ernstige leverinsufficiëntie (klasse C volgens de Child-Pugh-schaal) - met 75%. Dosisverhoging en onderhoudsdosis moeten worden aangepast in overeenstemming met het klinische effect.
Fundamentele klinische onderzoeken hebben de effectiviteit van lamotrigine aangetoond bij de preventie van stemmingsstoornissen bij patiënten met een bipolaire stoornis. Een gecombineerde analyse van de verkregen resultaten bevestigde dat de duur van remissie, die werd gedefinieerd als de periode vóór het begin van de eerste episode van depressie en vóór de eerste episode van hypomanie / manie / gemengde episode van hypomanie en manie na stabilisatie, groter was in de groep patiënten die lamotrigine kregen in vergelijking met de placebogroep. De duur van remissie wordt verlengd bij depressie.
Gebruiksaanwijzingen
Het gebruik van Lamiktal is geïndiceerd bij de behandeling van epilepsie:
- Patiënten ouder dan 12 jaar: monotherapie en als onderdeel van de gecombineerde behandeling van partiële en gegeneraliseerde aanvallen, waaronder tonisch-clonische aanvallen, aanvallen bij het Lennox-Gastaut-syndroom;
- Kinderen van 3-12 jaar: combinatietherapie van partiële en gegeneraliseerde aanvallen, inclusief tonisch-clonische aanvallen, aanvallen bij het Lennox-Gastaut-syndroom (na klinische controle van de epilepsie van de patiënt kan de patiënt worden overgezet op monotherapie met lamotrigine); monotherapie voor typische afwezigheden.
Bovendien wordt het medicijn voor patiënten ouder dan 18 jaar met bipolaire affectieve stoornissen voorgeschreven om stemmingsstoornissen (hypomanie, manie, depressie, gemengde episodes) te voorkomen.
Contra-indicaties
- Behandeling van bipolaire stoornis bij patiënten jonger dan 18 jaar;
- Overgevoeligheid voor medicijncomponenten.
Volgens de instructies moet Lamictal met voorzichtigheid worden toegediend bij nierfalen.
De benoeming van lamotrigine tijdens zwangerschap en borstvoeding is alleen mogelijk als het verwachte voordeel voor de moeder opweegt tegen het mogelijke risico voor de foetus en de baby. Aangezien de fysiologische veranderingen die zich tijdens de zwangerschap voordoen, het effect van lamotrigine kunnen beïnvloeden en / of het concentratieniveau kunnen verlagen, is het noodzakelijk om de juiste therapie voor de toestand van de patiënt te geven.
Instructies voor het gebruik van Lamiktal: methode en dosering
Lamictal-tabletten worden oraal ingenomen, in hun geheel doorgeslikt, zonder te breken of te kauwen. Als de berekende doses, rekening houdend met het lichaamsgewicht, overeenkomen met onvolledige tabletten, is het noodzakelijk om een kleiner aantal hele tabletten in te nemen.
De oplossende of kauwtabletten kunnen worden opgelost in een kleine hoeveelheid water (voldoende om de tablet te bedekken) voordat ze worden ingenomen, of kunnen worden gekauwd of in hun geheel worden doorgeslikt met water.
Het doseringsschema en de gebruiksperiode worden door de arts voorgeschreven op basis van klinische indicaties.
Aanbevolen dosering voor patiënten ouder dan 12 jaar:
- Monotherapie: aanvangsdosis - 25 mg 1 keer per dag gedurende 2 weken, daarna 50 mg 1 keer per dag gedurende 2 weken. Om het optimale klinische effect te bereiken, moet de dosis verder elke 1-2 weken worden verhoogd met 50-100 mg, soms tot 500 mg per dag. Onderhoudsdosis - 100-200 mg per dag, 1-2 keer ingenomen;
- Combinatietherapie met of zonder valproïnezuur en andere anti-epileptica: de aanvangsdosis is 25 mg per dag, om de dag gedurende 2 weken in te nemen, daarna 25 mg 1 maal per dag gedurende 2 weken. Om het optimale klinische effect te bereiken, wordt de dosis verhoogd met 25-50 mg met een interval van 1-2 weken. Onderhoudsdosis Lamiktal - 100-200 mg per dag voor 1 of 2 doses;
- Gecombineerde therapie (zonder valproïnezuur) met fenytoïne, carbamazepine, fenobarbital, primidon (anti-epileptica die leverenzymen induceren) en andere anti-epileptica of zonder deze: startdosis - 50 mg eenmaal daags gedurende 2 weken, daarna 50 mg 2 keer per dag gedurende 2 weken. De dosis wordt met tussenpozen van 1-2 weken verhoogd met niet meer dan 100 mg totdat het gewenste therapeutische effect is bereikt, in sommige gevallen tot 700 mg per dag. De onderhoudsdosering is 100-200 mg 2 maal daags.
Aanbevolen dosering voor kinderen van 2 tot 12 jaar:
- In combinatie met of zonder valproaat en andere anti-epileptica: aanvangsdosis - met een snelheid van 0,15 mg per 1 kg lichaamsgewicht van het kind 1 keer per dag gedurende 2 weken, daarna - 0,3 mg per 1 kg 1 keer per dag dag gedurende 2 weken. Verder wordt de dosis elke 1-2 weken verhoogd met 0,3 mg per 1 kg lichaamsgewicht tot het begin van het optimale klinische effect. De dagelijkse onderhoudsdosis is 1-5 mg per 1 kg lichaamsgewicht van het kind in 1-2 doses, maar niet meer dan 200 mg per dag;
- In combinatie met anti-epileptica die leverenzymen induceren (carbamazepine, primidon, fenytoïne, fenobarbital), in combinatie met of zonder andere anti-epileptica (behalve valproaat): dagelijkse startdosering - 0,6 mg per kg lichaamsgewicht van het kind in 2 verdeelde doses, duur - 2 weken, daarna - 1,2 mg per 1 kg van het gewicht van het kind in 2 verdeelde doses, duur - 2 weken. De dosis wordt elke 1-2 weken verhoogd met 1,2 mg per 1 kg lichaamsgewicht van het kind totdat het optimale therapeutische effect is bereikt. De dagelijkse onderhoudsdosering is 5-15 mg per 1 kg lichaamsgewicht van het kind in 2 verdeelde doses, maar niet meer dan 400 mg per dag.
Correctie van het doseringsschema moet worden uitgevoerd in overeenstemming met de verandering in het gewicht van het kind. De onderhoudsdosering voor kinderen van 2-6 jaar kan overeenkomen met de bovengrens van de aanbevolen doseringen.
Bijwerkingen
- Zenuwstelsel: vaak - vermoeidheid, prikkelbaarheid, hoofdpijn, angst, slaperigheid, duizeligheid, slapeloosheid, onbalans, nystagmus, ataxie, tremor; soms - agressiviteit; zelden - hallucinaties, tics, verwardheid, agitatie, choreoathetose, motorische en / of extrapiramidale stoornissen, verhoogde frequentie van aanvallen;
- Dermatologische reacties: vaak - huiduitslag (meestal maculopapulair, van voorbijgaande aard, treedt op tijdens de eerste twee maanden van de therapie); zelden - toxische epidermale necrolyse (Lyell-syndroom), exsudatief erythema multiforme (inclusief Stevens-Johnson-syndroom);
- Spijsverteringssysteem: vaak - disfunctie van het maagdarmkanaal (misselijkheid, braken, diarree); zelden - een functionele aandoening van de lever, een toename van leverfunctietesten, leverfalen;
- Hematopoëtische en lymfatische systemen: zelden - anemie, neutropenie, pancytopenie, leukopenie, aplastische anemie, trombocytopenie, agranulocytose;
- Musculoskeletaal systeem: vaak - rugpijn, artralgie; zelden - lupusachtig syndroom;
- Immuunsysteem: zelden - overgevoeligheidssyndroom (koorts, gezichtsoedeem, lymfadenopathie, hematologische aandoeningen, trombohemorragisch syndroom, leverschade, meervoudig orgaanfalen);
- Gezichtsorgaan: vaak - wazig zien, diplopie, conjunctivitis;
- Anderen: met een scherpe terugtrekking van Lamiktal - verhoogde frequentie van aanvallen tegen de achtergrond van de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom; kan worden opgemerkt (met onvoldoende klinisch effect, inclusief met status epilepticus) - meervoudige orgaandisfunctie, rabdomyolyse, verspreide intravasculaire coagulatie tot aan de dood.
Overdosering
Er zijn fatale gevallen gemeld bij doses Lamictal die 10-20 maal de maximaal aanbevolen dosis waren. Symptomen van overdosering kwamen tot uiting in de vorm van ataxie, verminderd bewustzijn, nystagmus, epileptische aanvallen en coma. Een overdosis kan ook gepaard gaan met een verlenging van het QRS-interval, dat wil zeggen een verlenging van de tijd van intraventriculaire geleiding.
Als behandeling wordt ziekenhuisopname in een ziekenhuis en het uitvoeren van onderhoudstherapiemaatregelen aanbevolen in overeenstemming met de protocollen van het nationaal toxicologisch centrum en het klinische beeld van de toestand van de patiënt.
speciale instructies
Bij afwezigheid van een duidelijke oorzaak van het optreden van koorts en lymfadenopathie (tegen de achtergrond van de afwezigheid van huiduitslag), moet het medicijn worden stopgezet, de patiënt heeft onmiddellijk een grondig onderzoek nodig.
Huiduitslag is een van de symptomen van het overgevoeligheidssyndroom, in zeldzame gevallen kan de ernst ervan leiden tot de ontwikkeling van meervoudig orgaanfalen en trombohemorragisch syndroom.
Huiduitslag is in de meeste gevallen mild, verdwijnt vanzelf en is niet dosisafhankelijk (behalve bij het syndroom van Lyell en Stevens-Johnson).
De medicatie moet worden stopgezet door de dosis geleidelijk te verlagen gedurende twee weken, behalve in gevallen die een dringende stopzetting van de behandeling vereisen, inclusief het optreden van huiduitslag.
Vanwege het risico op huiduitslag, inclusief ernstige gevallen waarbij ziekenhuisopname vereist is, is het onmogelijk om het aanbevolen doseringsschema te overschrijden of het therapieregime te schenden.
Omdat Lamictal een zwakke remmer is van dihydrofolaatreductase, kan het bij langdurig gebruik het folaatmetabolisme beïnvloeden. Bij een therapie die tot 1 jaar duurt, treden echter geen ernstige veranderingen op in het niveau van het gemiddelde volume bloedlichaampjes in het bloed, hemoglobine, folaatconcentratie in serum of erytrocyten (met een opnameduur tot 5 jaar).
Vanwege het risico op accumulatie van glucuronide (een metaboliet van lamotrigine), moet het geneesmiddel met voorzichtigheid worden toegediend bij patiënten met nierinsufficiëntie.
Het geneesmiddel mag niet worden ingenomen zonder een arts te raadplegen tijdens gelijktijdige behandeling met andere anti-epileptica die lamotrigine bevatten.
Bij het voorschrijven van een dagelijkse dosis van 1-2 mg, mag deze om de dag worden ingenomen, 2 mg gedurende de eerste 2 weken. Gebruik het medicijn niet in een dosis van minder dan 1 mg.
In de pediatrische praktijk mogen kinderen met een primaire diagnose geen medicamenteuze monotherapie krijgen als initiële behandeling. Pas nadat het anticonvulsieve effect is bereikt met behulp van combinatietherapie, is het mogelijk om de gelijktijdig gebruikte anti-epileptica te annuleren en de behandeling met Lamictal in de vorm van monotherapie voort te zetten.
Er moet rekening worden gehouden met de mogelijkheid van een schending van de farmacokinetiek van lamotrigine bij het veranderen van de therapie die gepaard gaat met de toevoeging of stopzetting van gelijktijdige anti-epileptica.
Tijdens de toepassingsperiode van Lamiktal moeten patiënten afzien van mogelijk gevaarlijke activiteiten, waarvan de uitvoering een hoge snelheid van psychomotorische reacties en concentratie van aandacht vereist.
Met verminderde nierfunctie
Bij patiënten met nierfalen in het eindstadium wordt de aanvangsdosis Lamiktal berekend volgens het standaard anti-epilepticum. Bij patiënten met een significante nierfunctiestoornis wordt een verlaging van de onderhoudsdosis aanbevolen.
Voor schendingen van de leverfunctie
Bij matige leverfunctiestoornissen (klasse B volgens de Child-Pugh-schaal) en ernstig (klasse C volgens de Child-Pugh-schaal) wordt aanbevolen de initiële, oplopende en onderhoudsdosering met respectievelijk ongeveer 50 en 75% te verlagen. Afhankelijk van het therapeutische effect worden de oplopende en onderhoudsdoseringen aangepast.
Gebruik bij ouderen
Aangezien de farmacokinetiek van Lamictal bij oudere patiënten vergelijkbaar is met die bij volwassen patiënten, is een dosisaanpassing niet nodig.
Geneesmiddelinteracties
Fenytoïne, fenobarbital, carbamazepine, primidon (anti-epileptica), paracetamol versnellen het metabolisme en halveren de vervaltijd van de helft van alle atomen (T 1/2) van lamotrigine.
Valproaat remt het metabolisme van lamotrigine en verlengt zijn T 1/2 tot 45-55 uur bij kinderen en tot 70 uur bij volwassenen, aangezien het competitief wordt gemetaboliseerd door leverenzymen.
Het voorschrijven van Lamictal voor behandeling met carbamazepine kan misselijkheid, duizeligheid, diplopie, ataxie en wazig zien veroorzaken (het wordt aanbevolen om de dosis carbamazepine te verlagen om ongewenste effecten te elimineren).
Deelnemen aan de inname van watervrij lithiumgluconaat (2 g 2 keer per dag gedurende 6 dagen) is niet in strijd met de farmacokinetiek van lithium bij een dosis lamotrigine van 100 mg per dag.
Na inname van een enkele dosis bupropion bij herhaald gebruik, is er geen significante verandering in de farmacokinetiek van lamotrigine, behalve een lichte stijging van de AUC voor lamotrigine glucuronide.
Analogen
Analogen van Lamictal zijn: Vimpat, Gabapentin, Keppra, Lyrica, Neurontin, Topiramate, Levetiracetam, Egipentin, Tebantin, Konvulsan, Lamitor, Lameptil, Lamotrix, Lamotrigine, Lamotrigine Canon, Lamolep, Seizar, Triginet.
Voorwaarden voor opslag
Bewaren bij temperaturen tot 30 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Lamiktal
Beoordelingen van Lamictal variëren van positief tot sterk negatief, dus het is onmogelijk om een ondubbelzinnig antwoord te geven op de vraag naar de effectiviteit en veiligheid van het medicijn. Dit komt door het feit dat ziekten waarvoor lamotrigine wordt voorgeschreven, de selectie van een individueel behandelingsregime vereisen, zowel wat betreft de geneesmiddelen zelf als hun doseringen.
Patiënten die de Lamictal-therapie goed hebben verdragen, zeggen dat het vrij goed helpt bij gebruik zoals aangegeven. De meest voorkomende bijwerking is huiduitslag, die in de meeste gevallen vanzelf verdwijnt.
De prijs van Lamictal in apotheken
De geschatte prijs voor Lamictal in een verpakking met 30 tabletten is 516-630 roebel (dosering 25 mg), 900-1235 roebel (dosering 50 mg) en 1684-1959 roebel (dosering 100 mg). Oplosbare of kauwtabletten Lamictal met een dosering van 25 mg kunnen worden gekocht voor ongeveer 503-539 roebel, en met een dosering van 100 mg - voor 1751-1904 roebel (de verpakking bevat 30 stuks).
Lamictal: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Lamictal 25 mg tabletten 30 stuks 480 WRIJVEN Kopen |
|
Lamictal 5 mg tabletten, oplosbaar / kauwtabletten 30 stuks. RUB 525 Kopen |
|
Lamictal tabletten 25 mg 30 stuks RUB 678 Kopen |
|
Lamictal 50 mg tabletten 30 stuks 891 RUB Kopen |
|
Lamictal tabletten 50 mg 30 stuks 1166 RUB Kopen |
|
Lamictal 100 mg tabletten 30 stuks 1698 RUB Kopen |
|
Lamictal tabletten 100 mg 30 stuks 1900 RUB Kopen |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
