Lercanidipin-SZ - Instructies Voor Gebruik, Recensies, Prijs, Analogen

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Lercanidipine-SZ

Lercanidipine-SZ: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Gebruik bij ouderen
14. 14. Geneesmiddelinteracties
15. 15. Analogen
16. 16. Voorwaarden voor opslag
17. 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. 18. Beoordelingen
19. 19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Lercanidipine-SZ

ATX-code: C08CA13

Werkzame stof: lercanidipine (Lercanidipine)

Fabrikant: CJSC "North Star" (Rusland)

Beschrijving en foto bijgewerkt: 30.11.2018

Prijzen in apotheken: vanaf 127 roebel.

Kopen

Lercanidipine-SZ is een antihypertensivum.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Doseringsvorm - filmomhulde tabletten: rond, biconvex, van beige-geel tot beige (dosering 10 mg) en roze-oranje (dosering 20 mg); de doorsnede toont een lichtgele kern (10 of 30 stuks in contourverpakkingen in blisterverpakkingen, in een kartonnen doos 3 of 6 verpakkingen van 10 tabletten of 1 of 2 verpakkingen van 30 tabletten; 30 stuks in polymeerblikken of injectieflacons, in een kartonnen doos 1 blikje of 1 fles; elke verpakking bevat ook instructies voor het gebruik van Lercanidipine-SZ).

Samenstelling van 1 tablet:

• werkzame stof: lercanidipine hydrochloride - 10 of 20 mg;
• hulpcomponenten: magnesiumstearaat, hypromellose (hydroxypropylmethylcellulose), natriumzetmeelglycolaat, microkristallijne cellulose, lactosemonohydraat (melksuiker);
• filmomhulsel: Opadray II, inclusief polyvinylalcohol (gedeeltelijk gehydrolyseerd), macrogol (polyethyleenglycol) 3350, talk, titaandioxide (E171), evenals kleurstoffen: dosering 10 mg - ijzeroxide rood (E172), geel ijzeroxide (E172) en zwart ijzeroxide (E172); dosering van 20 mg - ijzeroxide rood (E172) en ijzeroxide geel (E172).

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Het werkzame bestanddeel van het medicijn is lercanidipinehydrochloride - een langzame calciumkanaalblokker, een derivaat van 1,4-dihydropyridine, een racemisch mengsel van rechts- (R) en linksdraaiende (S) stereo-isomeren. Lercanidipine-SZ blokkeert selectief de stroom van calciumionen naar de cellen van de vaatwand, naar de hartcellen en gladde spiercellen.

Het hypotensieve effect is te wijten aan het vermogen van lercanidipine om een direct ontspannend effect te hebben op vasculaire gladde spiercellen.

Het medicijn wordt gekenmerkt door een hoge selectiviteit voor vasculaire gladde spiercellen, waardoor het geen negatief inotroop effect heeft.

Lercanidipine-SZ is een metabolisch neutraal geneesmiddel en heeft daarom geen significant effect op het niveau van lipoproteïnen en apolipoproteïnen in bloedserum, noch op het lipidenprofiel bij patiënten met arteriële hypertensie.

Het hypotensieve effect ontwikkelt zich 5-7 uur na inname van het medicijn en houdt 24 uur aan.

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt lercanidipine volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. De maximale plasmaconcentratie (_Cmax) wordt waargenomen na 1,5-3 uur en is 3,3 ± 2,09 ng / ml na inname van een dosis van 10 mg, 7,66 ± 5,9 ng / ml - een dosis van 20 mg.

De (+) R-enantiomeer en (-) S-enantiomeer van het geneesmiddel hebben een vergelijkbaar farmacokinetisch profiel: dezelfde tijd om C _max te bereiken en een equivalente halfwaardetijd (T _½).

De AUC (gebied onder de concentratie-tijdcurve) en _{Cmax van de} (-) S-enantiomeer van lercanidipine zijn ongeveer 1,2 keer hoger dan die van de (+) R-enantiomeer. In in vivo studies werden geen onderlinge omzettingen van enantiomeren waargenomen.

Het medicijn ondergaat het effect van de eerste passage door de lever. De absolute biologische beschikbaarheid bij inname op een lege maag is ~ 3%. In het geval dat Lercanidipine-SZ na een maaltijd wordt ingenomen, stijgt dit cijfer met ongeveer 3 keer. Als het medicijn oraal wordt ingenomen binnen 2 uur na een maaltijd met een hoog vetgehalte, neemt de biologische beschikbaarheid vier keer toe. Om deze reden worden de tabletten niet aanbevolen voor gebruik na de maaltijd.

De farmacokinetiek van lercanidipine is niet lineair. Bij gebruik van doses van 10, 20 en 40 mg is de _Cmax- verhouding respectievelijk 1: 3: 8 en de AUC-verhouding 1: 4: 18, wat wijst op een progressieve verzadiging tijdens de eerste passage door de lever. Dus met toenemende dosis neemt de biologische beschikbaarheid toe.

Het medicijn dringt snel door in weefsels en organen. De verbinding met plasma-eiwitten is meer dan 98%. Bij ernstige lever- en nierfunctiestoornissen, als gevolg van een afname van het plasma-eiwitgehalte, is een toename van de vrije fractie van lercanidipine mogelijk.

Het wordt gemetaboliseerd met de deelname van het isoenzym CYP3A4, waardoor farmacologisch inactieve metabolieten worden gevormd.

Het wordt in ongeveer gelijke hoeveelheden uitgescheiden door de nieren en door de darmen. T _½ is gemiddeld 8-10 uur Bij meerdere doses in het lichaam accumuleert het niet.

Bij ouderen, patiënten met matige tot matige nierfunctiestoornis [creatinineklaring (CC)> 30 ml / min] en patiënten met lichte leverfunctiestoornis zijn de farmacokinetische parameters van lercanidipine vergelijkbaar met die bij gezonde vrijwilligers.

Bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (CC <30 ml / min) en bij patiënten die hemodialyse ondergaan, stijgt de plasmaconcentratie van het geneesmiddel met ongeveer 70%.

Bij matige en ernstige leverinsufficiëntie zal de systemische biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel waarschijnlijk toenemen, aangezien lercanidipine voornamelijk in de lever wordt gemetaboliseerd.

Gebruiksaanwijzingen

Lercanidipine-SZ is bedoeld voor de behandeling van arteriële hypertensie graad I - II.

Contra-indicaties

Absoluut:

• lactose-intolerantie, lactasedeficiëntie, glucose-galactose malabsorptiesyndroom;
• ernstig nierfalen (CC minder dan 30 ml / min);
• ernstig leverfalen;
• obstructie van het uitstroomkanaal van de linker hartkamer;
• instabiele angina;
• onbehandeld hartfalen;
• myocardinfarct dat minder dan een maand geleden is overgedragen;
• leeftijd tot 18 jaar;
• periode van zwangerschap en borstvoeding;
• vruchtbare leeftijd bij vrouwen die geen betrouwbare anticonceptiemethoden gebruiken;
• het gelijktijdige gebruik van remmers van het iso-enzym CYP3A4 (bijvoorbeeld erytromycine, ketoconazol, ritonavir, itraconazol, troleandomycine), cyclosporine, grapefruitsap;
• overgevoeligheid voor een bestanddeel van het geneesmiddel of andere derivaten van de dihydropyridineserie.

Relatief (Lercanidipine-SZ-tabletten worden met voorzichtigheid gebruikt, na een grondige beoordeling van de voordelen en risico's):

• chronisch hartfalen;
• disfunctie van de linkerventrikel van het hart;
• cardiale ischemie;
• sick sinus-syndroom (zonder pacemaker);
• leverfunctiestoornis van milde tot matige ernst;
• nierfalen (CC meer dan 30 ml / min);
• oudere leeftijd;
• gelijktijdig gebruik van bètablokkers, digoxine, inductoren van het CYP3A4-isoenzym (bijvoorbeeld rifampicine of anticonvulsiva zoals fenytoïne en carbamazepine), substraten van het CYP3A4-iso-enzym (bijvoorbeeld asmethol, terfenadine, klasse III anti-aritmica zoals kinoneidine) en amiodaroneidine.

Lercanidipine-SZ, gebruiksaanwijzing: methode en dosering

Lercanidipine-SZ-tabletten moeten oraal worden ingenomen, eenmaal daags, 's ochtends, ten minste 15 minuten voor het ontbijt, in hun geheel doorslikken en de vereiste hoeveelheid water drinken.

De startdosering is 10 mg. Als het verwachte effect niet wordt bereikt, wordt de dosis na 2 weken verhoogd tot 20 mg. Een verdere verhoging van de dosering is onpraktisch, aangezien de kans op een toename van het effect klein is, maar er is een hoog risico op bijwerkingen.

Bij patiënten met matige en ernstige nier- / leverinsufficiëntie is voorzichtigheid geboden bij het verhogen van de dagelijkse dosis tot 20 mg.

Bijwerkingen

Mogelijke bijwerkingen (volgens de frequentie van ontwikkeling zijn als volgt verdeeld: vaak - van> 1/100 tot 1/1000 tot 1/10 000 tot <1/1000, zeer zelden - <1/10 000, inclusief individuele berichten):

• van het immuunsysteem: zeer zelden - overgevoeligheidsreacties;
• van de kant van het cardiovasculaire systeem: zelden - bloedstroom naar de huid van het gezicht, tachycardie, hartkloppingen; zelden - angina pectoris; zeer zelden - pijn op de borst, duidelijke verlaging van de bloeddruk (BP), flauwvallen, myocardinfarct; bij patiënten met angina pectoris, een toename van de frequentie, ernst en duur van aanvallen;
• van het bewegingsapparaat: zelden - spierpijn;
• uit het spijsverteringsstelsel: zelden - buikpijn, diarree, misselijkheid, braken, dyspepsie; zeer zelden - een omkeerbare toename van de activiteit van leverenzymen;
• uit de nieren en urinewegen: zelden - pollakisurie (vaker moeten plassen);
• van het zenuwstelsel: zelden - hoofdpijn, duizeligheid; zelden - slaperigheid;
• van de huid en onderhuidse weefsels: zelden - huiduitslag;
• andere: zelden - perifeer oedeem; zelden - verhoogde vermoeidheid, algemene zwakte; zeer zelden - gingivale hyperplasie.

Overdosering

Symptomen: misselijkheid, perifere vasodilatatie met een duidelijke daling van de bloeddruk en reflextachycardie. Er zijn drie gevallen van overdosering gemeld na inname van het geneesmiddel in een dosis van 150, 280 en 800 mg. Alle patiënten hebben het overleefd.

Behandeling met overdosering is symptomatisch. Bij een uitgesproken verlaging van de bloeddruk en flauwvallen wordt cardiovasculaire therapie uitgevoerd, bij bradycardie wordt atropine intraveneus geïnjecteerd. De effectiviteit van hemodialyse is niet vastgesteld, maar vanwege de hoge mate van binding van lercanidipine aan plasmaproteïnen is dialyse waarschijnlijk niet effectief. In het geval van een te hoge dosis Lercanidipine-SZ (800 mg), wordt aanbevolen om actieve kool en laxeermiddelen, intraveneuze dopamine, in te nemen.

Er zijn aanwijzingen dat u 150 mg lercanidipine gelijktijdig met ethanol inneemt (de hoeveelheid is niet bekend). De patiënt was slaperig. In dergelijke gevallen zijn maagspoeling en inname van actieve kool noodzakelijk.

Bij het gecombineerde gebruik van 280 mg lercanidipine met moxonidine in een dosis van 5,6 mg, traden licht nierfalen, ernstige myocardischemie en cardiogene shock op. In dit geval zijn hoge doses catecholamines, furosemide (diureticum), hartglycosiden en plasmasubstituten geïndiceerd.

speciale instructies

Patiënten met coronaire hartziekte lopen het risico op verhoogde angina-aanvallen, daarom moet medicamenteuze behandeling met de nodige voorzichtigheid worden uitgevoerd.

Bij chronisch hartfalen is het mogelijk om Lercanidipine-SZ alleen in te nemen na compensatie van de ziekte.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Bij gebruik van Lercanidipine-SZ (vooral in de beginfase van de behandeling en tijdens de periode van dosisverhoging), is voorzichtigheid geboden bij voertuigbestuurders en personen die werkzaam zijn in potentieel gevaarlijke industrieën die concentratie van aandacht, reactiesnelheid en nauwkeurigheid van bewegingen vereisen.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

In dierstudies werd geen teratogeen effect van lercanidipine gevonden, maar teratogene effecten werden opgemerkt bij het gebruik van andere dihydropyridinederivaten. Om deze reden is Lercanidipine-SZ gecontra-indiceerd bij zwangere patiënten en patiënten die borstvoeding geven, evenals bij vrouwen in de vruchtbare leeftijd die geen betrouwbare anticonceptiemethoden gebruiken.

Vanwege de hoge lipofiliciteit van het medicijn, wordt aangenomen dat lercanidipine in de moedermelk kan doordringen, daarom is het gebruik ervan gecontra-indiceerd tijdens borstvoeding.

Gebruik in de kindertijd

De werkzaamheid en veiligheid van het geneesmiddel voor pediatrische patiënten is niet vastgesteld, daarom is Lercanidipine-SZ gecontra-indiceerd bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar.

Met verminderde nierfunctie

Bij ernstig nierfalen (CC <30 ml / min) is het gebruik van Lercanidipine-SZ verboden.

Bij milde en matige aandoeningen (CC> 30 ml / min) is dosisaanpassing gewoonlijk niet nodig, maar de behandeling moet onder strikt medisch toezicht worden uitgevoerd.

Voor schendingen van de leverfunctie

Bij ernstige leverinsufficiëntie is het gebruik van Lercanidipine-SZ verboden.

Bij milde tot matige aandoeningen is dosisaanpassing gewoonlijk niet nodig, maar de behandeling dient met voorzichtigheid te worden uitgevoerd.

Gebruik bij ouderen

Het is niet nodig om het doseringsschema van Lercanidipine-SZ voor oudere patiënten aan te passen, maar hun toestand moet constant worden gecontroleerd.

Geneesmiddelinteracties

Lercanidipine heeft geen effect op de farmacokinetiek van warfarine.

Bij oudere patiënten die fluoxetine kregen (een remmer van CYP2D6- en CYP3A4-iso-enzymen), werden geen significante veranderingen in de farmacokinetiek van lercanidipine vastgesteld.

Indien nodig kan Lercanidipine-SZ gelijktijdig worden gebruikt met ACE-remmers (angiotensine-converting enzyme), bètablokkers, diuretica.

Gecontra-indiceerde combinaties:

• remmers van het iso-enzym CYP3A4 van cytochroom P ₄₅₀ (bijvoorbeeld erytromycine, ketoconazol, itraconazol): de plasmaconcentratie van lercanidipine neemt toe en als gevolg hiervan neemt het hypotensieve effect toe;
• cyclosporine: er is een wederzijdse stijging van de plasmaconcentraties van geneesmiddelen;
• grapefruitsap: het metabolisme van lercanidipine wordt geremd, waardoor het bloeddrukverlagende effect wordt versterkt.

Geneesmiddelinteracties waarmee rekening moet worden gehouden:

• midazolam: bij ouderen neemt de biologische beschikbaarheid van lercanidipine toe met ongeveer 40%;
• ethanol: het hypotensieve effect van lercanidipine wordt versterkt;
• rifampicine, anticonvulsiva (bijvoorbeeld carbamazepine, fenytoïne): een verlaging van de plasmaconcentratie van lercanidipine en als gevolg daarvan is het effect ervan mogelijk;
• simvastatine: de AUC stijgt met 56%, de AUC van de actieve metaboliet bèta-hydroxyzuur met 28% (dit effect kan worden vermeden door op verschillende tijdstippen van de dag medicijnen in te nemen);
• cimetidine (in hoge doses): het is mogelijk om de biologische beschikbaarheid van lercanidipine en als gevolg daarvan de hypotensieve werking te verhogen;
• metoprolol: de biologische beschikbaarheid van lercanidipine is significant verminderd (met ongeveer 50%);
• digoxine: de plasmaconcentratie kan toenemen met ongeveer 33% (het is noodzakelijk om de toestand van de patiënt te controleren op de ontwikkeling van tekenen van intoxicatie).

Lercanidipine moet met voorzichtigheid worden gebruikt in combinatie met klasse III anti-aritmica (bijvoorbeeld amiodaron), evenals met kinidine, astemizol, terfenadine.

Analogen

Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lercanorm, enz. Zijn analogen van Lercanidipin-SZ.

Voorwaarden voor opslag

Bewaren bij een temperatuur beneden 25 ° C buiten het bereik van kinderen, beschermd tegen licht.

De houdbaarheid is 3 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Beoordelingen over Lercanidipine-SZ

Volgens beoordelingen is Lercanidipine-SZ een effectief antihypertensivum dat hoge bloeddruk goed verlaagt, zelfs bij langdurig gebruik geen bijwerkingen veroorzaakt en betaalbaar is.

Prijs voor Lercanidipine-SZ in apotheken

De geschatte prijs van Lercanidipine-SZ voor een pakket van 30 filmomhulde tabletten: in een dosering van 10 mg - 206-217 roebel, in een dosering van 20 mg - 310-315 roebel.

Lercanidipine-SZ: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam Prijs Apotheek

Lercanidipine-SZ 20 mg tabletten 30 stuks 127 WRIJVEN Kopen

Lercanidipine-SZ 10 mg tabletten 30 stuks 239 r Kopen

Lercanidipine-SZ tabletten p.o. 10 mg 30 stuks 251 WRIJVEN Kopen

Lercanidipine-SZ tabletten p.o. 20 mg 30 stuks RUB 315 Kopen

Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!