Neurodolon
Neurodolon: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Neurodolon
ATX-code: N02BG07
Werkzame stof: flupirtine (flupirtine)
Fabrikant: Kanonpharma-productie, CJSC (Rusland)
Beschrijving en foto-update: 22.11.2018
Neurodolon is een analgetisch, niet-narcotisch medicijn.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Neurodolon is verkrijgbaar in de vorm van capsules: maat nr. 0, gelatineus, vast, oranje lichaam en dop, in de capsules - wit poeder met kleine insluitsels in de vorm van een gecomprimeerde massa of een gecomprimeerde massa van bijna witte kleur, die, wanneer lichtjes ingedrukt, afbrokkelt (in blisters: 10 stuks, in een kartonnen doos 1, 3 of 5 pakken, 15 stuks, in een kartonnen doos 1, 2, 3 of 4 pakken).
1 capsule bevat:
- werkzame stof: flupirtine maleaat - 100 mg;
- hulpcomponenten: voorgegelatineerd zetmeel, calciumwaterstoffosfaat-dihydraat, magnesiumstearaat, talk;
- samenstelling van de capsulelichaam en dop: gelatine, titaandioxide, zonnegele kleurstof.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Flupirtine is een niet-opioïde analgeticum met een centrale werking, het behoort tot selectieve activatoren van neuronale kaliumkanalen. Als gevolg van activering van aan G-proteïne gebonden neuronale K + (kalium) kanalen van interne rectificatie, veroorzaakt de afgifte van kaliumionen stabilisatie van het rustpotentieel en een afname van de prikkelbaarheid van neuronale membranen, wat leidt tot indirecte remming van ionotrope glutamaatreceptoren die selectief binden aan N-methyl-D-aspartaat (NMDA). Magnesiumionen kunnen de activiteit van NMDA-receptoren blokkeren totdat de depolarisatie van het celmembraan optreedt.
Het ontbreken van binding van flupirtine klinisch significante concentraties alpha1- en alfa-2, 5-HT 1 (5-hydroxytrnptophan) - en 5HT 2 opioïde-, centrale, serotonine m- en n-cholinergische receptoren voorziet van een centraal werking en het realiseren van de drie hoofdeffecten.
Selectieve opening van spanningsafhankelijke kaliumkanalen van neuronen met de gelijktijdige afgifte van kaliumionen stabiliseert het rustpotentieel van het neuron, het wordt minder prikkelbaar. Het indirecte antagonistische effect van flupirtine op NMDA-receptoren helpt neuronen te beschermen tegen het binnendringen van calciumionen (Ca 2+) en om het sensibiliserende effect van een verhoging van het niveau van intracellulaire calciumionen te verzachten. Het analgetische effect van flupirtine treedt op als gevolg van remming van de transmissie van oplopende nociceptieve impulsen bij neuronexcitatie.
Bij therapeutisch significante concentraties treedt een toename op in de opname van calciumionen door mitochondriën. Als gevolg van de gelijktijdige remming van de impulsoverdracht naar motorneuronen en de effecten van intercalaire neuronen, treedt een spierverslappend effect op, dat zich manifesteert in relatie tot individuele spierspasmen, zonder de gehele spieren in het algemeen te beïnvloeden.
Het effect van chronische processen is te wijten aan de plasticiteit van neuronale functies, die door de inductie van intracellulaire processen voorwaarden creëren voor de implementatie van een mechanisme dat de respons op elke volgende impuls versterkt. Onderdrukking van deze effecten vindt plaats als gevolg van indirecte blokkering van NMDA-receptoren. Het creëren van ongunstige omstandigheden voor de klinische betekenis van chronische pijn en het wissen van pijnherinneringen van eerder aanwezige chronische pijn zorgen voor een afname van de pijngevoeligheid.
Farmacokinetiek
Na inname van Neurodolon is er een snelle en bijna volledige (90%) opname van flupirtine in het maagdarmkanaal.
In de lever wordt tot 75% van de ingenomen dosis van het geneesmiddel gemetaboliseerd tot twee metabolieten. 2-amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -benzylaminopyridine, een actieve metaboliet van M 1, wordt gevormd als resultaat van twee reactiefasen: de eerste is de hydrolyse van de urethaanstructuur, de tweede is acetylering. Metaboliet M 1 zorgt voor ongeveer 25% van het analgetische effect van flupirtine. De tweede metaboliet M 2 (conjugaat van p-fluorbenzoëzuur met glycine) is biologisch inactief. Aangezien het isoenzym van de oxidatieve afbraakroute van flupirtine niet is vastgesteld, wordt aangenomen dat het weinig interactievermogen zal hebben.
T1 / 2 voor de hoofdstof en metaboliet M 1-10 uur, wat zorgt voor een voldoende analgetisch effect. T1 / 2 van flupirtine - ongeveer 7 uur.
De plasmaspiegel van flupirtine is evenredig met de ingenomen dosis.
T1 / 2 bij patiënten ouder dan 65 jaar is 14 uur bij een enkele dosis en meer dan 18 uur bij inname binnen 12 dagen. Dienovereenkomstig is de maximale concentratie flupirtine in hun bloedplasma 2–2,5 keer hoger.
69% van het medicijn wordt via de nieren uitgescheiden: onveranderd - 27%, in de vorm van een acetylmetaboliet (M 1) - 28%, in de vorm van p-fluorkoolstofzuur (M 2) - 12%. In de vorm van metabolieten met onbekende structuur - 1/3 van de dosis.
Een klein deel van het medicijn wordt uitgescheiden met gal en uitwerpselen.
Gebruiksaanwijzingen
Volgens de instructies is Neurodolon geïndiceerd voor de behandeling van licht tot matig ernstig acuut pijnsyndroom bij volwassenen.
Contra-indicaties
- cholestase en het risico op het ontwikkelen van hepatische encefalopathie (vanwege de mogelijke ontwikkeling van encefalopathie of verergering van het beloop van bestaande encefalopathie of ataxie);
- leverziekte;
- alcoholisme;
- myasthenia gravis (gravis);
- het gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen met hepatotoxische effecten;
- Onlangs genezen of bestaande oorsuizen (vanwege een hoog risico op leverenzymactiviteit);
- periode van zwangerschap;
- borstvoeding;
- leeftijd tot 18 jaar;
- overgevoeligheid voor de componenten van het medicijn.
Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van Neurodolon voor nierfalen, hypoalbuminemie en patiënten ouder dan 65 jaar.
Tijdens de zwangerschap is het gebruik van het medicijn alleen mogelijk in het uitzonderlijke geval dat het verwachte therapeutische effect voor de moeder groter is dan de mogelijke bedreiging voor de foetus.
Instructies voor het gebruik van Neurodolon: methode en dosering
Neurodolon-capsules worden oraal ingenomen, in hun geheel doorgeslikt en met veel water weggespoeld. Het is raadzaam om het medicijn rechtop in te nemen.
Het is toegestaan om alleen de inhoud van de capsule in te nemen, ook als het nodig is om het medicijn via een buisje toe te dienen. Om de bittere smaak van het poeder te neutraliseren, kunt u het in dit geval combineren met een maaltijd (inclusief een banaan).
De dosis moet individueel worden gekozen, rekening houdend met de verdraagbaarheid van het medicijn en de intensiteit van het pijnsyndroom, waarbij de minimale effectieve dosis wordt voorgeschreven voor de kortst mogelijke behandelingskuur. Neurodolon-capsules moeten met regelmatige tussenpozen worden ingenomen.
Aanbevolen dosering: 100 mg (1 capsule) 3-4 keer per dag. Om ernstige pijn te verlichten, is het medicijn geïndiceerd in een dosis van 200 mg driemaal daags. De maximale dagelijkse dosis is 600 mg, de maximale duur van de therapie is 14 dagen.
Patiënten ouder dan 65 jaar hebben een dosisaanpassing nodig. Aan het begin van de behandeling moeten ze 100 mg 2 keer per dag ('s ochtends en' s avonds) worden voorgeschreven, en indien nodig en goed verdragen, kan de dagelijkse dosis worden verhoogd tot 300 mg.
Bij ernstig nierfalen kan Neurodolon worden ingenomen als de behandeling gepaard gaat met regelmatige controle van de creatinineconcentratie in het bloedplasma. De maximale dagelijkse dosis is 300 mg.
Er is geen dosisaanpassing van Neurodolone vereist in geval van licht tot matig nierfalen.
Bijwerkingen
- van de kant van het immuunsysteem: vaak - overgevoeligheidsreacties, allergische reacties (inclusief koorts, jeuk, huiduitslag, netelroos);
- van het zenuwstelsel: vaak - duizeligheid, depressie, slaapstoornissen, angst, nervositeit, hoofdpijn, tremor; zelden - verwarring van bewustzijn;
- van de stofwisseling: vaak - gebrek aan eetlust;
- uit het maagdarmkanaal: vaak - droogheid van het mondslijmvlies, misselijkheid, braken, winderigheid, dyspepsie, pijn in de maag, buikpijn, diarree, obstipatie;
- van het hepatobiliaire systeem: zeer vaak - verhoogde activiteit van levertransaminasen; frequentie niet vastgesteld - leverfalen, hepatitis;
- dermatologische reacties: vaak - zweten;
- van de kant van het gezichtsorgaan: vaak - visuele beperking;
- andere: zeer vaak - een gevoel van zwakte en / of vermoeidheid (meestal aan het begin van de behandeling).
Overdosering
Symptomen: tegen een achtergrond van 5 g flupirtine - misselijkheid, droogheid van het mondslijmvlies, tranenvloed, tachycardie, uitputting, verdoving, verwarring. In sommige gevallen pogingen tot zelfmoord.
Behandeling: geen specifiek tegengif; vereist onmiddellijke maagspoeling of opwekking van braken, opname van actieve kool. De benoeming van geforceerde diurese, de introductie van elektrolyten, zorgvuldige monitoring van de toestand van de patiënt (inclusief leverfunctie), symptomatische therapie zijn noodzakelijk.
speciale instructies
Neurodolon wordt voorgeschreven aan patiënten voor wie het gebruik van pijnstillers zoals milde opioïden of niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen gecontra-indiceerd is.
Bijwerkingen zijn voornamelijk dosisafhankelijk, behalve allergische reacties. In de loop van de therapie of na voltooiing ervan verdwijnen de symptomen in veel gevallen vanzelf.
De behandeling moet gepaard gaan met regelmatige (eenmaal per week) controle van de leverfunctie. Als er afwijkingen zijn of klinische manifestaties van symptomen die duiden op leverschade, moeten de capsules worden stopgezet.
Symptomen van leverschade zijn onder meer de volgende aandoeningen: gebrek aan eetlust, maagpijn, misselijkheid, braken, donkere urine, vermoeidheid, geelzucht, jeuk. Als ze verschijnen, moeten patiënten onmiddellijk een arts raadplegen voor onderzoek en stoppen met het gebruik van Neurodolon.
Flupirtine kan een vals-positieve reactie geven op bilirubine, urobilinogeen en eiwit in de urine bij gebruik van een strip-test of bij het kwantificeren van de concentratie van bilirubine in bloedplasma.
In sommige gevallen kunnen hoge doses Neurodolone ervoor zorgen dat de urine groen wordt. Dit zou voor patiënten niet intimiderend moeten zijn, aangezien deze verandering geen klinisch teken is.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Het is gecontra-indiceerd om mogelijk gevaarlijke activiteiten uit te voeren tijdens de behandelingsperiode, inclusief autorijden, aangezien de werking van Neurodolon de aandacht van de patiënt verzwakt en de snelheid van zijn psychomotorische reacties vertraagt.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
U mag Neurodolon niet gebruiken tijdens de zwangerschap, behalve in gevallen waarin, naar de mening van de arts, de voordelen van therapie voor de moeder opwegen tegen het mogelijke risico voor de foetus.
Het voorschrijven van het medicijn tijdens borstvoeding is gecontra-indiceerd, omdat flupirtine in de moedermelk terechtkomt. Als u capsules moet slikken, moet de borstvoeding worden gestaakt.
Gebruik in de kindertijd
Het gebruik van Neurodolon is gecontra-indiceerd voor de behandeling van kinderen onder de 18 jaar.
Met verminderde nierfunctie
Neurodolon dient met voorzichtigheid te worden gebruikt bij nierfalen, de behandeling dient vergezeld te gaan van controle van het creatininegehalte in het bloedplasma. Bij ernstig nierfalen en hypoalbuminemie is de maximale dagelijkse dosis 300 mg. Als een hogere dosis van het medicijn nodig is om het gewenste therapeutische effect te bereiken, moet de patiënt onder medisch toezicht staan.
Bij licht tot matig nierfalen is dosisaanpassing niet vereist.
Voor schendingen van de leverfunctie
Het is gecontra-indiceerd om Neurodolon te gebruiken voor de behandeling van patiënten met een leveraandoening.
Gebruik bij ouderen
Het wordt aanbevolen om flupirtine met voorzichtigheid te gebruiken bij de behandeling van patiënten ouder dan 65 jaar.
De aanbevolen dosering van Neurodolone: de aanvangsdosis is 100 mg 2 maal daags ('s ochtends en' s avonds). Met een goede tolerantie voor de verlichting van intense pijn, kan de dagelijkse dosis worden verhoogd tot 300 mg.
Geneesmiddelinteracties
Bij gelijktijdig gebruik van Neurodolon:
- kalmerende middelen, ethanol, spierverslappers: versterken hun effect;
- verapamil, diazepam: verhoog hun activiteit;
- warfarine, acetylsalicylzuur, benzylpenicilline, digoxine, glibenclamide, propranolol, clonidine: hebben geen interactie met flupirtine en veranderen de farmacologische eigenschappen niet;
- indirecte anticoagulantia (coumarinederivaten): mogen alleen worden gebruikt onder regelmatige controle van de protrombinetijd voor een tijdige dosisaanpassing;
- geneesmiddelen die in de lever worden gemetaboliseerd: vereisen regelmatige controle van de activiteit van leverenzymen;
- paracetamol, carbamazepine: mag niet worden ingenomen tijdens het gebruik van Neurodolone.
Analogen
Analogen van Neurodolon zijn Katadolon, Katadolon Forte, Nolodatak, Flugesik.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren.
Bewaren bij temperaturen tot 25 ° C, beschermd tegen vocht en licht.
Houdbaarheid is 2 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over Neurodolone
De weinige beoordelingen over Neurodolone geven een lage beoordeling van de therapeutische werkzaamheid van het medicijn. Patiënten geven aan dat het nemen van hoge doses van het medicijn de pijn niet volledig verlicht. In sommige gevallen moesten ze de capsule combineren met andere pijnstillers om het gewenste klinische effect te bereiken.
De afwezigheid van uitgesproken bijwerkingen wordt opgemerkt.
De prijs van Neurodolone in apotheken
De prijs van Neurodolon voor een pakket met 15 capsules kan variëren van 287 roebel, 45 capsules - van 664 roebel.
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
